Vertaa PF-selostetta

LIVOSTIN silmätipat, suspensio 0,5 mg/ml

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

1 ml sisältää 0,54 mg levokabastiinihydrokloridia, joka vastaa 0,5 mg levokabastiinia.

Lääkemuoto

Silmätipat, suspensio

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Allerginen konjunktiviitti kaikissa muodoissaan aikuisilla ja yli 4-vuotiailla lapsilla.

Annostus ja antotapa

Annostus
1 tippa kumpaankin silmään tavallisesti kahdesti vuorokaudessa sekä aikuisille että lapsille. Jos lääkitys tuntuu tehoavan, mutta ei riittävästi, voidaan lääkettä ottaa jopa 3 - 4 kertaa vuorokaudessa. Alle 4-vuotiaille lapsille vain lääkärin määräyksellä.

Hoitoa jatketaan, kunnes oireet lievittyvät.

Pediatriset potilaat
Livostin-valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 4-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.

Antotapa

Silmätippapulloa on ravistettava kunnolla ennen jokaista käyttökertaa.
Potilaalle on annettava riittävät ohjeet, jotta silmätippapullo ei kontaminoituisi.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Kaikki bentsalkoniumkloridia, propyleeniglykolia ja -estereitä sisältävät silmävalmisteet voivat aiheuttaa silmä-ärsytystä. Siksi Livostin-silmätippoja ei tule käyttää pehmeiden (hydrofiilisten) piilolinssien käytön aikana.

Piilolinssit on poistettava silmistä ennen Livostin-silmätippojen tiputtamista silmiin ja odotettava vähintään 15 minuuttia ennen kuin piilolinssit asetetaan takaisin silmiin. Bentsalkoniumkloridin tiedetään aiheuttavan pehmeiden piilolinssien värjäytymistä.

Alle 12-vuotiaan lapsen allerginen konjunktiviitti tulee varmistaa lääkärin diagnoosilla.

Yhteisvaikutukset

Ei tiedossa.

Raskaus ja imetys

Raskaus
Merkittävää embryotoksista tai teratogeenista vaikutusta ei ole havaittu eläimillä (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).
Levokabastiinisilmätippojen käytöstä raskaana oleville naisille on vain vähän markkinoille tulon jälkeistä tietoa. Vaaraa ihmiselle ei tunneta. Siksi Livostin-silmätippoja ei pidä käyttää raskauden aikana, ellei lääkkeestä mahdollisesti saatava hyöty äidille ole suurempi kuin mahdollinen sikiölle koituva haitta.

Imetys
Imettävien äitien, jotka saivat 0,5 mg levokabastiinia kerta-annoksena suun kautta, syljessä ja maidossa tavattujen levokabastiinipitoisuuksien perusteella on odotettavissa, että noin 0,3 % silmään tiputettavasta kokonaisannoksesta voi siirtyä imetettävään lapseen. Koska kliinistä ja kokeellista tietoa on vähän, on suositeltavaa noudattaa varovaisuutta annettaessa Livostin-silmätippoja imettäville äideille.

Hedelmällisyys
Eläinkokeissa ei ole havaittu vaikutuksia urosten tai naaraiden hedelmällisyyteen.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Livostin-silmätipat eivät ole sedatiivisia eivätkä heikennä psykomotorista suorituskykyä. Näkökykyä mahdollisesti heikentäviä haittavaikutuksia, kuten silmä-ärsytystä, silmäkipua, silmien turvotusta, kutinaa, punoitusta, polttelua ja vetisyyttä sekä näön hämärtymistä, on ilmoitettu. Siksi silmätippojen tiputtamisen jälkeen on noudatettava varovaisuutta autoa ajettaessa ja tarkkuutta vaativia koneita käytettäessä.

Haittavaikutukset

Levokabastiinisilmätippojen turvallisuutta arvioitiin 508 tutkittavalla, jotka osallistuivat neljään lumekontrolloituun ja yhteen avoimeen kliiniseen tutkimukseen.

Taulukossa 1 on esitetty levokabastiinisilmätippojen käytön yhteydessä kliinisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset ja myyntiluvan saamisen jälkeisen käytön yhteydessä ilmoitetut haittavaikutukset. Näiden tutkimusten yhdistettyjen turvallisuustietojen perusteella ainoa raportoitu haittavaikutus oli silmä-ärsytys (esiintyvyys 11,6 %).

Haittavaikutukset on lueteltu esiintymistiheyden mukaan seuraavasti:

Hyvin yleinen≥ 1/10
Yleinen≥ 1/100, < 1/10
Melko harvinainen≥ 1/1 000, < 1/100
Harvinainen≥ 1/10 000, < 1/1 000
Hyvin harvinainen< 1/10 000
Tuntematonkoska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin

Taulukko 1: Haittavaikutukset
Immuunijärjestelmä 
TuntematonAnafylaksia, angioneuroottinen edeema, yliherkkyys
Hermosto 
YleinenPäänsärky
Silmät 
Hyvin yleinenSilmä-ärsytys
YleinenSilmäkipu, näön hämärtyminen
Melko harvinainenSilmäluomien turvotus
TuntematonSidekalvotulehdus, silmien turvotus, silmäluomitulehdus, silmien hyperemia
Sydän 
TuntematonSydämentykytys
Iho ja ihonalainen kudos 
TuntematonKontaktidermatiitti, urtikaria
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat 
YleinenAntopaikan reaktiot, mukaan lukien silmien polttelu, silmien ärsytys
Hyvin harvinainenAntopaikan reaktiot, mukaan lukien silmien punoitus, silmien kutina
TuntematonAntopaikan reaktiot, mukaan lukien silmäkipu, silmien turvotus, silmien vetisyys, näön hämärtyminen

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta: www.fimea.fi

Yliannostus

Oireet: Yliannostustapauksia ei ole raportoitu levokabastiinin osalta. Väsymystä voi ilmetä, jos pullon sisältö on vahingossa nielty.

Hoito: Jos lääkettä on vahingossa nielty, potilasta kehotetaan juomaan runsaasti alkoholitonta nestettä, jotta levokabastiinin poistuminen munuaisten kautta nopeutuu.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Muut allergialääkkeet, ATC-koodi: S01GX02.

Livostin-silmätippojen (mikrosuspensio, pH 6–8) vaikuttava aine, levokabastiini, on tehokas ja selektiivinen H1-reseptoreita salpaava antihistamiini, jolla on nopea ja kestävä paikallinen lievittävä vaikutus silmien allergisen sidekalvontulehduksen oireisiin.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen
Silmään annon jälkeen levokabastiini imeytyy hitaasti ja epätäydellisesti. Yhdestä 15 mikrogramman silmätipasta imeytyy elimistöön n. 6 mikrog levokabastiinia. Levokabastiinin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 6 tunnin kuluttua tiputtamisesta silmään.

Jakautuminen
Levokabastiinin sitoutumisaste plasman proteiineihin on noin 55 %.

Biotransformaatio
Levokabastiinin päämetaboliitti, asyyliglukuronidi, muodostuu glukuronidaatiossa, joka on pääasiallinen metaboloitumisreitti.

Eliminaatio
Noin 70 % imeytyneestä levokabastiiniannoksesta erittyy pääasiassa muuttumattomana virtsaan. Levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika on noin 39–70 tuntia. Silmään annetun levokabastiinin farmakokinetiikka on lineaarinen suhteessa annoksen suuruuteen.

Erityisryhmät

Pediatriset potilaat
Plasmasta mitattiin pieniä levokabastiinin pitoisuuksia 6–17-vuotiailla lapsilla ja nuorilla, joille annettiin levokabastiininenäsumutetta erilaisilla annostuksilla, enintään 0,2 mg neljä kertaa päivässä 4 viikon ajan. Osa heistä käytti tarvittaessa myös levokabastiinisilmätippoja. 2–4 viikon hoidon jälkeen mitatut pitoisuudet plasmassa olivat joko niin pieniä, ettei niitä voitu todeta, tai enintään 18,2 nanog/ml. Vähäisen saatavilla olevan tiedon vuoksi ei voitu tehdä mitään varmoja johtopäätöksiä vertailussa aikuisten kanssa.

Iäkkäät
Kun iäkkäille potilaille annettiin 0,4 mg levokabastiinia nenään toistuvasti, levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika oli 15 prosenttia pitempi ja huippupitoisuus plasmassa 26 prosenttia suurempi.

Munuaisten vajaatoiminta
Kun levokabastiinia annettiin 0,5 mg kerta-annoksena suun kautta liuosmuodossa, levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika kohtalaisessa tai vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma 10–50 ml/min) piteni 36 tunnista 95 tuntiin. Kokonaisaltistus levokabastiinille oli AUC-arvon perusteella 56 prosenttia suurempi.

Maksan vajaatoiminta
Levokabastiinin farmakokinetiikkaa maksan vajaatoimintapotilailla ei ole tutkittu.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Alkiotoksisia tai teratogeenisiä vaikutuksia ei ilmennyt, kun suun kautta annettu levokabastiiniannos oli enintään 1 350 kertaa (hiirillä ja rotilla) tai 2 700 kertaa (kaneilla) suurempi kuin silmään annettavaan hoitoon suositeltu enimmäisannos (mg/m2). Teratogeenisuutta ja/tai alkioiden resorption lisääntymistä havaittiin, kun rotille suun kautta annettu levokabastiiniannos oli 2 700 kertaa suurempi kuin silmään annettavaan hoitoon suositeltu enimmäisannos (mg/m2).

Akuuttia antoa (suun kautta, laskimoon, inhalaationa ja iholle annettuna) ja toistuvan altistuksen (suun kautta, laskimoon, iholle tai silmään annettuna) aiheuttamaa toksisuutta, mukaan lukien silmä-ärsytys, ihon herkistyminen, sydämen ja verisuoniston turvallisuuteen liittyviä farmakologisia ominaisuuksia, suun kautta annetun valmisteen reproduktiotoksisuutta, geenitoksisuutta ja suun kautta annetun valmisteen karsinogeenisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten prekliiniset tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille, kun valmistetta käytetään paikallisesti. Vaikutuksia havaittiin vain altistuksilla, joiden katsottiin ylittävän riittävästi ihmiselle annettavan suurimman annostuksen, jotta niiden merkitys olisi kliinisen käytön kannalta vähäinen tai olematon.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Propyleeniglykoli, polysorbaatti 80, vedetön dinatriumfosfaatti, natriumdivetyfosfaattimonohydraatti, dinatriumedetaatti, hypromelloosi, bentsalkoniumkloridi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

2 vuotta. Avattu pullo on käytettävä yhden kuukauden kuluessa avaamisesta.

Säilytys

Säilytä huoneenlämmössä (+15 - +25 °C).

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

LIVOSTIN silmätipat, suspensio
0,5 mg/ml 4 ml (11,77 €)

PF-selosteen tieto

4 ml LDPE-pullo ja -tiputin, HDPE-korkki.

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen mikrosuspensio.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Silmätippapulloa on ravistettava kunnolla ennen jokaista käyttökertaa. Tarkemmat käyttöohjeet pakkausselosteessa.

Korvattavuus

LIVOSTIN silmätipat, suspensio
0,5 mg/ml 4 ml

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

S01GX02

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

27.07.2016

Yhteystiedot

MCNEIL, a divison of JANSSEN-CILAG Oy
Vaisalantie 2
02130 Espoo

020 753 1450
www.janssen.com/finland
jacfi@its.jnj.com