LIVOSTIN silmätipat, suspensio 0,5 mg/ml

1 ml sisältää 0,54 mg levokabastiinihydrokloridia, mikä vastaa 0,5 mg levokabastiinia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:

• propyleeniglykoli 50 mg/ml
• fosfaatit 9,5 mg/ml
• bentsalkoniumkloridi 0,15 mg/ml.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Silmätipat, suspensio

Allerginen konjunktiviitti kaikissa muodoissaan aikuisilla ja yli 4-vuotiailla lapsilla.

Annostus
1 tippa kumpaankin silmään tavallisesti kahdesti vuorokaudessa sekä aikuisille että lapsille. Jos lääkitys tuntuu tehoavan, mutta ei riittävästi, voidaan lääkettä ottaa jopa 3 - 4 kertaa vuorokaudessa.

Hoitoa jatketaan, kunnes oireet lievittyvät.

Pediatriset potilaat
Alle 4-vuotiaille lapsille vain lääkärin määräyksellä. Livostin-valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 4-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.

Antotapa
Silmätippapulloa on ravistettava kunnolla ennen jokaista käyttökertaa.
Potilaalle on annettava riittävät ohjeet, jotta silmätippapullo ei kontaminoituisi.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Apuaineet: Livostin sisältää

• noin 1,5 mg propyleeniglykolia per tippa, mikä vastaa 50 mg/ml
• noin 0,28 mg fosfaatteja per tippa, mikä vastaa 9,5 mg/ml (ks. kohta Haittavaikutukset)
• noin 4,5 mikrogrammaa bentsalkoniumkloridia per tippa, mikä vastaa 0,15 mg/ml.

Bentsalkoniumkloridi saattaa imeytyä pehmeisiin piilolinsseihin ja voi muuttaa niiden väriä. Piilolinssit on poistettava ennen tämän lääkevalmisteen käyttöä ja laitettava takaisin aikaisintaan 15 minuutin kuluttua.

Bentsalkoniumkloridin on raportoitu aiheuttavan silmä-ärsytystä ja kuivasilmäisyyden oireita ja se saattaa vaikuttaa kyynelkalvoon ja sarveiskalvon pintaan. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä valmisteita kuivasilmäisille potilaille ja potilaille, joilla sarveiskalvo on vaurioitunut.

Pitkäaikaisessa käytössä potilaita pitää seurata.

Rajoitetusti saatavilla olevan tiedon mukaan haittatapahtumaprofiilissa ei ole eroa lasten ja aikuisten välillä. Yleisesti kuitenkin lasten silmät näyttävät reagoivan annettuun ärsykkeeseen aikuisten silmiä voimakkaammin. Ärsytyksellä saattaa olla vaikutusta lasten hoitomyöntyvyyteen.

Ei tiedossa.

Raskaus
Merkittävää embryotoksista tai teratogeenista vaikutusta ei ole havaittu eläimillä (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Levokabastiinisilmätippojen käytöstä raskaana oleville naisille on vain vähän markkinoille tulon jälkeistä tietoa. Vaaraa ihmiselle ei tunneta. Siksi Livostin-silmätippoja ei pidä käyttää raskauden aikana, ellei lääkkeestä mahdollisesti saatava hyöty äidille ole suurempi kuin mahdollinen sikiölle koituva haitta.

Imetys
Imettävien äitien, jotka saivat 0,5 mg levokabastiinia kerta-annoksena suun kautta, syljessä ja maidossa tavattujen levokabastiinipitoisuuksien perusteella on odotettavissa, että noin 0,3 % silmään tiputettavasta kokonaisannoksesta voi siirtyä imetettävään lapseen. Koska kliinistä ja kokeellista tietoa on vähän, on suositeltavaa noudattaa varovaisuutta annettaessa Livostin-silmätippoja imettäville äideille.

Hedelmällisyys
Eläinkokeissa ei ole havaittu vaikutuksia urosten tai naaraiden hedelmällisyyteen.

Livostin-silmätipat eivät ole sedatiivisia eivätkä heikennä psykomotorista suorituskykyä. Näkökykyä mahdollisesti heikentäviä haittavaikutuksia, kuten silmä-ärsytystä, silmäkipua, silmien turvotusta, kutinaa, punoitusta, polttelua ja vetisyyttä sekä näön hämärtymistä, on ilmoitettu. Siksi silmätippojen tiputtamisen jälkeen on noudatettava varovaisuutta autoa ajettaessa ja tarkkuutta vaativia koneita käytettäessä.

Levokabastiinisilmätippojen turvallisuutta arvioitiin 508 tutkittavalla, jotka osallistuivat neljään lumekontrolloituun ja yhteen avoimeen kliiniseen tutkimukseen.

Taulukossa 1 on esitetty levokabastiinisilmätippojen käytön yhteydessä kliinisissä tutkimuksissa havaitut haittavaikutukset ja myyntiluvan saamisen jälkeisen käytön yhteydessä ilmoitetut haittavaikutukset. Näiden tutkimusten yhdistettyjen turvallisuustietojen perusteella yleisin raportoitu haittavaikutus oli silmä-ärsytys (esiintyvyys 11,6 %).

Haittavaikutukset on lueteltu esiintymistiheyden mukaan seuraavasti:
Hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

Kalsiumin kertymistä sarveiskalvoon on raportoitu hyvin harvoin käytettäessä fosfaattia sisältäviä silmätippoja niille potilaille, joilla on merkittävästi vaurioituneet sarveiskalvot.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Oireet: Yliannostustapauksia ei ole raportoitu levokabastiinin osalta. Väsymystä voi ilmetä, jos pullon sisältö on vahingossa nielty.

Hoito: Jos lääkettä on vahingossa nielty, potilasta kehotetaan juomaan runsaasti alkoholitonta nestettä, jotta levokabastiinin poistuminen munuaisten kautta nopeutuu.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Muut allergialääkkeet, ATC-koodi: S01GX02.

Livostin-silmätippojen (mikrosuspensio, pH 6–8) vaikuttava aine, levokabastiini, on tehokas ja selektiivinen H1-reseptoreita salpaava antihistamiini, jolla on nopea ja kestävä paikallinen lievittävä vaikutus silmien allergisen sidekalvotulehduksen oireisiin.

Imeytyminen
Silmään annon jälkeen levokabastiini imeytyy hitaasti ja epätäydellisesti. Yhdestä 15 mikrogramman silmätipasta imeytyy elimistöön n. 6 mikrogrammaa levokabastiinia. Levokabastiinin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 6 tunnin kuluttua tiputtamisesta silmään.

Jakautuminen
Levokabastiinin sitoutumisaste plasman proteiineihin on noin 55 %.

Biotransformaatio
Levokabastiinin päämetaboliitti, asyyliglukuronidi, muodostuu glukuronidaatiossa, joka on pääasiallinen metaboloitumisreitti.

Eliminaatio
Noin 70 % imeytyneestä levokabastiiniannoksesta erittyy pääasiassa muuttumattomana virtsaan. Levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika on noin 39–70 tuntia. Silmään annetun levokabastiinin farmakokinetiikka on lineaarinen suhteessa annoksen suuruuteen.

Erityisryhmät

Pediatriset potilaat
Plasmasta mitattiin pieniä levokabastiinin pitoisuuksia 6–17-vuotiailla lapsilla ja nuorilla, joille annettiin levokabastiininenäsumutetta erilaisilla annostuksilla, enintään 0,2 mg neljä kertaa päivässä 4 viikon ajan. Osa heistä käytti tarvittaessa myös levokabastiinisilmätippoja. 2–4 viikon hoidon jälkeen mitatut pitoisuudet plasmassa olivat joko niin pieniä, ettei niitä voitu todeta, tai enintään 18,2 nanogrammaa/ml. Vähäisen saatavilla olevan tiedon vuoksi ei voitu tehdä mitään varmoja johtopäätöksiä vertailussa aikuisten kanssa.

Iäkkäät
Kun iäkkäille potilaille annettiin 0,4 mg levokabastiinia nenään toistuvasti, levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika oli 15 prosenttia pitempi ja huippupitoisuus plasmassa 26 prosenttia suurempi.

Munuaisten vajaatoiminta
Kun levokabastiinia annettiin 0,5 mg kerta-annoksena suun kautta liuosmuodossa, levokabastiinin terminaalinen puoliintumisaika kohtalaisessa tai vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma 10–50 ml/min) piteni 36 tunnista 95 tuntiin. Kokonaisaltistus levokabastiinille oli AUC-arvon perusteella 56 prosenttia suurempi.

Maksan vajaatoiminta
Levokabastiinin farmakokinetiikkaa maksan vajaatoimintapotilailla ei ole tutkittu.

Alkiotoksisia tai teratogeenisiä vaikutuksia ei ilmennyt, kun suun kautta annettu levokabastiiniannos oli enintään 1 350 kertaa (hiirillä ja rotilla) tai 2 700 kertaa (kaneilla) suurempi kuin silmään annettavaan hoitoon suositeltu enimmäisannos (mg/m²). Teratogeenisuutta ja/tai alkioiden resorption lisääntymistä havaittiin, kun rotille suun kautta annettu levokabastiiniannos oli 2 700 kertaa suurempi kuin silmään annettavaan hoitoon suositeltu enimmäisannos (mg/m²).

Akuuttia antoa (suun kautta, laskimoon, inhalaationa ja iholle annettuna) ja toistuvan altistuksen (suun kautta, laskimoon, iholle tai silmään annettuna) aiheuttamaa toksisuutta, mukaan lukien silmä-ärsytys ja ihon herkistyminen, sydämen ja verisuoniston turvallisuuteen liittyviä farmakologisia ominaisuuksia, suun kautta annetun valmisteen reproduktiotoksisuutta, geenitoksisuutta ja suun kautta annetun valmisteen karsinogeenisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten prekliiniset tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille, kun valmistetta käytetään paikallisesti. Vaikutuksia havaittiin vain altistuksilla, joiden katsottiin ylittävän riittävästi ihmiselle annettavan suurimman annostuksen, jotta niiden merkitys olisi kliinisen käytön kannalta vähäinen tai olematon.

Propyleeniglykoli, vedetön dinatriumfosfaatti, natriumdivetyfosfaattimonohydraatti, hypromelloosi, polysorbaatti 80, bentsalkoniumkloridi, dinatriumedetaatti, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Ei oleellinen.

2 vuotta. Avattu pullo on käytettävä yhden kuukauden kuluessa avaamisesta.

Säilytä huoneenlämmössä (+15 - +25 °C).

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

LIVOSTIN silmätipat, suspensio
0,5 mg/ml (L:ei) 4 ml (12,93 €)

PF-selosteen tieto

LDPE-pullo ja -tiputin, HDPE-korkki. Pullossa on 4 ml suspensiota.

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen mikrosuspensio.

Silmätippapulloa on ravistettava kunnolla ennen jokaista käyttökertaa. Tarkemmat käyttöohjeet pakkausselosteessa.

LIVOSTIN silmätipat, suspensio
0,5 mg/ml 4 ml

• Ei korvausta.

S01GX02

03.10.2022