Vertaa PF-selostetta

NICORETTE MICROTAB resoribletti 2 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi resoribletti sisältää 17,1 mg nikotiinibeetadeksiä, joka vastaa 2 mg nikotiinia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Resoribletti.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Tupakkariippuvuuden hoito lievittämällä nikotiinihimoa ja vieroitusoireita ja siten tupakoinnin lopettamisen helpottaminen tupakoijilla, jotka ovat motivoituneita lopettamaan tupakoinnin.

Neuvonta ja tuki parantavat yleensä tupakoinnin lopettamisen onnistumismahdollisuuksia.

Annostus ja antotapa

Pediatriset potilaat

Nuorten (12–17 -vuotiaiden) ei pidä käyttää Nicorette Microtabia ilman terveydenhuollon ammattilaisen suositusta. Nicorette Microtab ei ole tarkoitettu alle 12-vuotiaille lapsille, koska turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu.

Nicorette Microtab hoidon aikana on lopetettava tupakointi kokonaan.

Aikuiset ja iäkkäät

Nicorette Microtab pannaan kielen alle, jossa se liukenee hitaasti (noin 30 minuutissa). Resoriblettiä ei saa niellä tai pureskella.

Aloitusannostus määritetään yksilöllisesti potilaan nikotiiniriippuvuuden perusteella. Jos nikotiiniriippuvuus on lievä (Fagerströmin testikriteeri tai ≤ 20 savuketta/vrk), on käytettävä 2 mg resoriblettiä. Jos nikotiiniriippuvuus on erittäin voimakas (Fagerströmin testikriteeri tai > 20 savuketta/vrk) tai jos tupakoinnin lopettaminen ei ole onnistunut 2 mg vahvuudella, on käytettävä 4 mg vahvuutta (kaksi 2 mg resoriblettiä). Alussa otetaan yksi resoribletti 1–2 tunnin välein; 8–12 resoriblettiä vuorokautta kohti on tavallisesti riittävä määrä. Enimmäisannos on kolmekymmentä 2 mg resoriblettiä vuorokautta kohti.

Hoidon kesto vaihtelee yksilöllisesti ja on normaalisti vähintään 2–3 kuukautta. Tämän jälkeen aloitetaan asteittainen vieroitus resoribleteistä. Hoito lopetetaan, kun annos on enää 1–2 resoriblettiä vuorokaudessa. Mahdollisesti ylijääneet resoribletit kannattaa säilyttää, koska nikotiinihimo voi iskeä yllättäen uudestaan.

Nicorette Microtabin säännöllistä käyttöä yli 6 kuukauden ajan ei yleensä suositella. Jotkut tupakoinnin lopettaneista saattavat kuitenkin tarvita pitempiaikaista hoitoa tupakoinnin uudelleen aloittamisen välttämiseksi.

Vasta-aiheet

  • Yliherkkyys nikotiinille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
  • Ei saa antaa alle 12-vuotiaille lapsille.
  • Ei saa antaa tupakoimattomille henkilöille.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Tupakoinnin lopettamiseen liittyvät hyödyt ovat suuremmat kuin mitkään nikotiinikorvaushoitoon liittyvät riskit, kun valmistetta annostellaan oikein.

Terveydenhuollon ammattilaisen on tehtävä riski-hyötyarvio potilaille, joilla on jokin seuraavista tiloista:

  • Sydän- ja verisuonitaudit: Jos tupakasta riippuvaisella henkilöllä on ollut hiljattain sydäninfarkti, epästabiili tai paheneva angina mukaan lukien Prinzmetalin angina, vaikea sydämen rytmihäiriö, äskettäin tapahtunut aivoverenkierron häiriö tai hoitamaton hypertensio, henkilöä on rohkaistava lopettamaan tupakointi ilman lääkeapua (esimerkiksi neuvonnan avulla). Jos tämä epäonnistuu, Nicorette Microtabin käyttöä voidaan harkita, mutta koska tiedot turvallisuudesta tällä potilasryhmällä ovat rajalliset, hoidon saa aloittaa vain tarkassa lääkärin valvonnassa.
  • Diabetes Mellitus: Diabetespotilaita on neuvottava tarkkailemaan veren sokeriarvoja säännöllisemmin, kun tupakointi lopetetaan ja nikotiinikorvaushoito aloitetaan, sillä nikotiinin indusoiman katekoliamiinien vapautumisen väheneminen voi vaikuttaa hiilihydraattimetaboliaan.
  • Allergiset reaktiot: Alttius angioedeemaan ja nokkosihottumaan.
  • Munuaisten tai maksan vajaatoiminta: Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta, tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, sillä nikotiinin tai sen metaboliittien puhdistuma voi heikentyä ja haittavaikutukset lisääntyä.
  • Feokromosytooma ja huonossa hoitotasapainossa oleva kilpirauhasen liikatoiminta: Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on huonossa hoitotasapainossa oleva kilpirauhasen liikatoiminta tai feokromosytooma, sillä nikotiini aiheuttaa katekolamiinien vapautumista.
  • Ruoansulatuskanavan sairaus: Nikotiini voi pahentaa oireita potilailla, joilla on ruokatorvitulehdus, maha- tai pohjukaissuolihaava. Tällöin nikotiinikorvaushoitoa pitää käyttää varoen.

Vaara lapsille: Tupakoitsijoiden sietämät nikotiiniannokset voivat aiheuttaa lapsille vaikean myrkytyksen ja johtaa jopa kuolemaan. Nikotiinivalmisteita ei saa jättää lasten ulottuville tai näkyville, ks. kohta Yliannostus.

Riippuvuuden siirtyminen: Riippuvuuden siirtyminen on mahdollista mutta harvinaista. Korvaushoitovalmisteiden käyttö ei vahingoita terveyttä yhtä paljon kuin tupakointi ja riippuvuudesta eroon pääseminen on helpompaa.

Tupakoinnin lopettaminen: Tupakansavun sisältämät polysykliset aromaattiset hiilivedyt indusoivat CYP1A2-entsyymin välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden hajoamista. Tupakoinnin lopettaminen voi hidastaa metaboliaa, jonka seurauksena lääkeaineiden pitoisuudet plasmassa voivat nousta. Tällä saattaa olla kliinistä merkitystä sellaisten lääkeaineiden kohdalla, joilla on kapea terapeuttinen leveys, kuten teofylliinillä, takriinilla, klotsapiinilla ja ropinirolilla. Muiden osittain CYP1A2:n välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden, kuten imipramiinin, olantsapiinin, klomipramiinin ja fluvoksamiinin pitoisuudet plasmassa saattavat myös suurentua tupakoinnin lopettamisen yhteydessä, vaikkakaan tätä tukevia tietoja ei ole eikä tämän vaikutuksen mahdollista kliinistä merkitystä näiden lääkkeiden osalta tunneta. Suppeat tiedot viittaavat siihen, että tupakointi voi indusoida myös flekainidin ja pentatsosiinin metaboliaa.

Yhteisvaikutukset

Kliinisesti merkityksellisiä nikotiinikorvaushoidon ja muiden lääkevalmisteiden välisiä yhteisvaikutuksia ei ole aukottomasti osoitettu. Nikotiini saattaa kuitenkin voimistaa adenosiinin hemodynaamisia vaikutuksia eli adenosiinin antamisesta johtuvaa verenpaineen nousua ja sydämen sykkeen tihentymistä samoin kuin kipureaktioita (angina pectoriksen kaltainen rintakipu).

Katso kohdasta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet lisätietoa tupakoinnin lopettamisen vaikutuksista tiettyjen lääkeaineiden metaboliaan.

Raskaus ja imetys

Hedelmällisessä iässä olevat naiset / ehkäisy miehillä ja naisilla

Tupakoinnilla on tunnetusti haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen ja raskauteen. Sen sijaan nikotiinikorvaushoidon vaikutuksista ei ole tietoja. Vaikka tällä hetkellä ei ole katsottu tarpeelliseksi antaa erityisiä ohjeita naisten ehkäisyn tarpeesta, raskautta suunnittelevien naisten on viisainta olla sekä tupakoimatta että käyttämättä nikotiinikorvaushoitoa.

Vaikka tupakoinnilla voi olla haitallisia vaikutuksia miehen hedelmällisyyteen, ei ole näyttöä siitä, että erityisiä ehkäisykeinoja tarvittaisiin miehille nikotiinikorvaushoidon aikana.

Raskaus

Tupakointi raskauden aikana voi aiheuttaa sikiön kasvun hidastumista, lapsen syntymisen ennenaikaisesti tai kuolleena. Tupakoinnin lopettaminen on ehdottomasti tehokkain yksittäinen keino parantaa sekä raskaana olevan tupakoitsijan että hänen lapsensa terveyttä. Mitä aiemmin tupakoinnin lopettaminen onnistuu, sen parempi.

Nikotiini kulkeutuu sikiöön ja vaikuttaa sikiön verenkiertoon ja hengitysliikkeisiin. Verenkiertoon kohdistuva vaikutus riippuu annoksesta.

Raskaana olevaa tupakoitsijaa on aina kehotettava lopettamaan tupakointi kokonaan ilman nikotiinikorvaushoitoa. Tupakoinnin jatkamisesta aiheutuvat riskit sikiölle saattavat olla suuremmat kuin valvotussa tupakoinnin lopetusohjelmassa käytetystä nikotiinikorvaushoidosta aiheutuvat haitat. Raskaana oleva tupakoitsija ei saa aloittaa resoriblettien käyttöä ennen kuin hän on keskustellut siitä terveydenhuollon ammattilaisen kanssa.

Imetys

Nikotiini kulkeutuu esteettä rintamaitoon määrinä, jotka voivat vaikuttaa imeväiseen jo hoitoannoksilla. Tämän vuoksi Nicorette Microtabin käyttöä on vältettävä imetyksen aikana. Jos tupakoinnin lopettaminen ei ole onnistunut, imettävien tupakoitsijoiden pitäisi aloittaa resoriblettien käyttö vain terveydenhuollon ammattilaisen suosituksesta. Jos nikotiinikorvaushoitoa käytetään imetyksen aikana, resoribletti on otettava heti imetyksen jälkeen ja sitä ei saa ottaa imetystä edeltävien kahden tunnin aikana.

Hedelmällisyys

Tupakointi lisää hedelmättömyyden riskiä sekä naisilla että miehillä. Tutkimukset ihmisillä ja eläimillä ovat osoittaneet, että nikotiini voi heikentää sperman laatua. Alentunut hedelmällisyys on osoitettu eläimillä.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Nicorette Microtabilla ei ole haitallista vaikutusta tai sillä on vain vähäinen vaikutus ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.

Haittavaikutukset

Tupakoinnin lopettamisen vaikutukset

Tupakoinnin lopettamisen millä tahansa tavalla tiedetään aiheuttavan erilaisia vieroitusoireita. Näihin kuuluvat emotionaaliset ja kognitiiviset oireet kuten epämiellyttävä olo tai alakuloisuus, unettomuus, ärtyneisyys, turhautuminen tai kiukuntunne, ahdistuneisuus, keskittymisvaikeudet, levottomuus tai kärsimättömyys. Myös fyysisiä oireita kuten hidastunutta sydämen sykettä, lisääntynyttä ruokahalua tai painon nousua, heitehuimausta tai pyörtymistä enteileviä oireita, yskää, ummetusta, verenvuotoa ikenistä tai aftamaisia haavaumia tai nenän ja nielun tulehdusta voi esiintyä. Lisäksi nikotiinihimo on kliinisesti merkityksellinen oire, joka voi johtaa voimakkaaseen tupakanhimoon.

Nicorette Microtab voi aiheuttaa samanlaisia haittavaikutuksia kuin muulla tavoin annosteltu nikotiini. Haittavaikutukset ovat annoksesta riippuvaisia.

Useimmat potilaiden ilmoittamista haittavaikutuksista ilmenevät ensimmäisten 3–4 hoitoviikon aikana. Hoidon ensimmäisten päivien aikana voi ilmetä suun ja nielun ärsytystä. Lähes kaikki potilaat tottuvat tähän tuntemukseen ensimmäisten päivien jälkeen.

Allergisia reaktioita (kuten anafylaksian oireita) esiintyy harvoin Nicorette Microtabin käytön aikana.

Kliinisissä tutkimuksissa ja valmisteiden markkinoille tulon jälkeen havaitut haittavaikutukset potilailla, joita on hoidettu suuontelon kautta annettavilla nikotiinivalmisteilla, on listattu alla. Yleisyydet on arvioitu kliinisten tutkimusten perusteella haittavaikutuksille, jotka on raportoitu markkinoille tulon jälkeen.

Hyvin yleinen (≥1/10), yleinen (≥1/100, <1/10), melko harvinainen (≥1/1 000, <1/100), harvinainen (≥1/10 000, <1/1 000), hyvin harvinainen (<1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Immuunijärjestelmä

Yleinen: Yliherkkyys

Tuntematon: Anafylaktinen reaktio

Psyykkiset häiriötMelko harvinainen: Epänormaalit unet

Hermosto

Hyvin yleinen: Päänsärky

Yleinen: Makuaistin häiriöt, tuntoharha (parestesia)

SilmätTuntematon: Näön hämärtyminen, lisääntynyt kyynelnesteen eritys

Sydän

Melko harvinainen: Sydämentykytys, nopea sydämen syke, eteisvärinä.

VerisuonistoMelko harvinainen: Punastuminen, korkea verenpaine

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Hyvin yleinen: Yskä, hikka, nielun ärsytys.

Melko harvinainen: Bronkospasmi, nuha, äänen käheys, hengenahdistus, nenän tukkoisuus, suunielun kipu, aivastelu, kurkun kuristaminen

Ruoansulatuselimistö

Hyvin yleinen: Pahoinvointi

Yleinen: Vatsakipu, suun kuivuminen, ripuli, ruoansulatushäiriö, ilmavaivat, syljen liikaeritys, suutulehdus, oksentelu

Melko harvinainen: Röyhtäily, vertavuotavat ikenet, kielitulehdus, rakkulat ja hilseily suun limakalvolla, suun tuntoharha

Harvinainen: Nielemishäiriö, suun heikentynyt tunto, yökkäily

Tuntematon: Kurkun kuivuminen, maha-suolikanavan vaivat, huulten kipu

Iho ja ihonalainen kudos:

Melko harvinainen: Liikahikoilu, kutina, ihottuma, nokkosihottuma (urtikaria)

Tuntematon: Angioedeema, punoitus (eryteema)

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat:

Yleinen: Polttava tunne, väsymys

Melko harvinainen: Voimattomuus, rintakipu ja epämiellyttävä tunne rinnassa, huonovointisuus

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta -tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle: www-sivusto: www.fimea.fi

Yliannostus

Yliannostuksen oireita voi ilmetä, jos potilas on ennen hoitoa käyttänyt nikotiinia erittäin vähän tai jos hän käyttää samanaikaisesti myös muita nikotiinia sisältäviä valmisteita.

Yliannostus aiheuttaa samanlaisia oireita kuin akuutti nikotiinimyrkytys: pahoinvointia, oksentelua, lisääntynyttä syljeneritystä, vatsakipua, ripulia, hikoilua, päänsärkyä, heitehuimausta, kuulohäiriöitä ja huomattavaa voimattomuutta. Jos annos on ollut suuri, näiden oireiden lisäksi voi esiintyä hypotensiota, pulssin heikkenemistä ja epäsäännöllisyyttä, hengitysvaikeuksia, syvää uupumusta, verenkiertokollapsia ja kouristuksia.

Aikuisten tupakoitsijoiden hoidon aikana sietämät nikotiiniannokset voivat aiheuttaa lapsille vaikean myrkytyksen ja johtaa jopa kuolemaan. Lapsella epäilty nikotiinimyrkytys on hätätapaus ja vaatii välitöntä hoitoa.

Yliannostuksen hoito: Nikotiinin käyttö on lopetettava heti ja potilasta on hoidettava oireenmukaisesti. Jos nikotiinia on nielty paljon, aktiivihiili vähentää nikotiinin imeytymistä maha-suolikanavasta.

Suun kautta nautitun nikotiinin pienimmän tappavan annoksen ihmiselle arvellaan olevan 40–60 mg.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Nikotiiniriippuvuuden hoitoon käytettävät lääkeaineet.

ATC-koodi: N07B A01

Pitkään ja päivittäin jatkuneen tupakkaa sisältävien tuotteiden käytön äkillinen lopettaminen aiheuttaa tyypillisesti vieroitusoireyhtymän, jossa esiintyy vähintään neljä seuraavista oireista: huonovointisuus tai masentunut mieliala, unettomuus, ärtyneisyys, turhautuneisuus tai kiukuntunne, ahdistus, keskittymisvaikeudet, levottomuus tai kärsimättömyys, hidastunut sydämensyke, lisääntynyt ruokahalu tai painon nousu. Nikotiinin herättämä mielihalu, joka on tunnustettu kliinisesti tärkeäksi oireeksi, on tärkeä tekijä myös nikotiinista vieroittautumisessa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että nikotiinikorvaushoitovalmisteet voivat auttaa tupakoijaa pidättäytymään tupakoinnista, koska ne lievittävät edellä mainitunlaisia vieroitusoireita.

Farmakokinetiikka

Nicorette Microtabista imeytyvän nikotiinin määrä riippuu suuonteloon vapautuvasta nikotiinimäärästä ja siitä niellystä määrästä. Suurin osa resoribletistä vapautuvasta nikotiinista imeytyy elimistöön suoraan suuontelon limakalvojen läpi. Resoribletin annon jälkeen nikotiinin absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 50 %. Niellyn nikotiinin systeeminen biologinen hyötyosuus on pienempi alkureitin eliminaation vuoksi. Siksi hoito Nicorette Microtabilla tuottaa harvoin suuria ja nopeasti suurenevia nikotiinipitoisuuksia, kuten tupakointi.

Kun potilaalle annostellaan yksi resoribletti kerran tunnissa kymmenen tunnin ajan, vakaassa tilassa mitattu pienin nikotiinipitoisuus plasmassa on suuruusluokkaa 10 ng/ml. Ad libitum -käytössä plasman nikotiinipitoisuus on noin 8 ng/ml, joka vastaa noin puolta nikotiinitasosta, joka mitataan lievästi tai keskivaikeasti tupakkariippuvaisilta tupakoijilta.

Kun potilaalle annetaan 1, 2 ja 3 resoribletin kerta-annoksia, AUCinf:n ja Cmax:n annos-lineaarisuus on hieman poikkeava. Poikkeama saattaa johtua siitä, että suuremmista annoksista niellään suurempi osa, joka sitten altistuu alkureitin eliminaatiolle.

Laskimoon annetun nikotiinin jakautumistilavuus on noin 2–3 l/kg.

Alle 5 % nikotiinista sitoutuu plasman proteiineihin. Siksi muutokset nikotiinin sitoutumisessa, joita samanaikainen lääkitys tai sairaustiloista johtuvat plasman proteiinien muutokset aiheuttavat, eivät oletettavasti vaikuta merkittävällä tavalla nikotiinin kinetiikkaan.

Nikotiini eliminoituu pääasiassa maksassa. Nikotiinin keskimääräinen plasmapuhdistuma on noin 70 l/h ja puoliintumisaika noin 2 tuntia. Nikotiini metaboloituu myös munuaisissa ja keuhkoissa. Nikotiinilla on tunnistettu yli 20 metaboliittia, joita kaikkia pidetään vähemmän aktiivisina kuin kantayhdistettä.

Nikotiinin päämetaboliitti plasmassa on kotiniini. Sen puoliintumisaika on 15–20 tuntia ja pitoisuudet ovat kymmenkertaiset nikotiiniin verrattuna.

Päämetaboliitit virtsassa ovat kotiniini (15 % annoksesta) ja trans-3-hydroksikotiniini (45 % annoksesta). Noin 10 % nikotiinista kulkeutuu virtsaan muuttumattomana. Kuitenkin jopa 30 % nikotiinista voi kulkeutua virtsaan muuttumattomana, jos virtsaneritys on runsasta ja virtsan happamuusaste on alle 5.

Munuaisten vajaatoiminta

Etenevään munuaisten vajaatoimintaan liittyy nikotiinin kokonaispuhdistuman pieneneminen. Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä nikotiinin puhdistuma pieneni keskimäärin 50 %. Tupakoivilla hemodialyysipotilailla on todettu suurentuneita nikotiinipitoisuuksia.

Maksan vajaatoiminta
Nikotiinin farmakokinetiikka ei muutu kirroosipotilailla, joilla maksan vajaatoiminta on lievää (Child–Pughin luokka 5). Nikotiinin puhdistuma pienenee 40–50 % kirroosipotilailla, joilla maksan vajaatoiminta on keskivaikeaa (Child–Pughin luokka 7). Saatavana ei ole tietoja potilaista, joilla Child–Pughin luokka on > 7.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Nikotiini oli positiivinen joissakin in vitro genotoksisuus testeissä, mutta samoissa testeissä saatiin myös negatiivisia tuloksia. Nikotiini oli negatiivinen in vivo testeissä. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että nikotiini lisää implantaation jälkeisiä keskenmenoja ja heikentää sikiön kasvua. Karsinogeenisuus tutkimukset eivät osoittaneet selviä merkkejä nikotiinin tuumorigeenisyydestä.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Beetadeksi, krospovidoni, magnesiumstearaatti, kolloidinen vedetön piidioksidi.

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

3 vuotta.

Säilytys

Säilytä alle 30 °C.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

NICORETTE MICROTAB resoribletti
2 mg 90 fol (-)

PF-selosteen tieto

Pakkauskoot: Pahvikotelo, jossa on 90 resoriblettiä. Pakkauksessa voi olla erillinen säilytyskotelo. Resoribletit on pakattu 10 resoribletin läpipainoliuskoihin, jotka on valmistettu alumiini/alumiinista.

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen tai lähes valkoinen, pyöreä, litteä, viistoreunainen tabletti, jonka toiselle puolelle on kaiverrettu 'NIC' ja toiselle puolelle '2'.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

NICORETTE MICROTAB resoribletti
2 mg 90 fol

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

N07BA01

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

09.03.2016

Yhteystiedot

MCNEIL, a divison of JANSSEN-CILAG Oy
Vaisalantie 2
02130 Espoo

020 753 1450
www.janssen.com/finland
jacfi@its.jnj.com