NICORETTE MICROTAB resoribletti 2 mg

Yksi resoribletti sisältää 17,1 mg nikotiinibeetadeksiä, joka vastaa 2 mg nikotiinia.

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan:
Beetadeksi (β-syklodekstriini) (84,5 mg/resoribletti)

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Resoribletti.

Tupakkariippuvuuden hoito lievittämällä nikotiinihimoa ja vieroitusoireita ja siten tupakoinnin lopettamisen helpottaminen tupakoijilla, jotka ovat motivoituneita lopettamaan tupakoinnin.

Neuvonta ja tuki parantavat yleensä tupakoinnin lopettamisen onnistumismahdollisuuksia.

Pediatriset potilaat

Nuorten (12–17-vuotiaiden) ei pidä käyttää Nicorette Microtab -valmistetta ilman terveydenhuollon ammattilaisen suositusta. Nicorette Microtab ei ole tarkoitettu alle 12-vuotiaille lapsille, koska turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu.

Nicorette Microtab -hoidon aikana on lopetettava tupakointi kokonaan.

Aikuiset ja iäkkäät

Nicorette Microtab pannaan kielen alle, jossa se liukenee hitaasti (noin 30 minuutissa). Resoriblettiä ei saa niellä tai pureskella.

Aloitusannostus määritetään yksilöllisesti potilaan nikotiiniriippuvuuden perusteella. Jos nikotiiniriippuvuus on lievä (Fagerströmin testikriteeri tai
≤ 20 savuketta/vrk), on käytettävä 2 mg resoriblettiä. Jos nikotiiniriippuvuus on erittäin voimakas (Fagerströmin testikriteeri tai > 20 savuketta/vrk) tai jos tupakoinnin lopettaminen ei ole onnistunut 2 mg vahvuudella, on käytettävä 4 mg vahvuutta (kaksi 2 mg resoriblettiä). Alussa otetaan yksi resoribletti 1–2 tunnin välein; 8–12 resoriblettiä vuorokautta kohti on tavallisesti riittävä määrä. Enimmäisannos on kolmekymmentä 2 mg resoriblettiä vuorokautta kohti.

Hoidon kesto vaihtelee yksilöllisesti ja on normaalisti vähintään 2–3 kuukautta. Tämän jälkeen aloitetaan asteittainen vieroitus resoribleteistä. Hoito lopetetaan, kun annos on enää 1–2 resoriblettiä vuorokaudessa. Mahdollisesti ylijääneet resoribletit kannattaa säilyttää, koska nikotiinihimo voi iskeä yllättäen uudestaan.

Nicorette Microtab -valmisteen säännöllistä käyttöä yli 6 kuukauden ajan ei yleensä suositella. Jotkut tupakoinnin lopettaneista saattavat kuitenkin tarvita pitempiaikaista hoitoa tupakoinnin uudelleen aloittamisen välttämiseksi.

• Yliherkkyys nikotiinille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
• Ei saa antaa alle 12-vuotiaille lapsille.
• Ei saa antaa tupakoimattomille henkilöille.

Tupakoinnin lopettamiseen liittyvät hyödyt ovat suuremmat kuin mitkään nikotiinikorvaushoitoon liittyvät riskit, kun valmistetta annostellaan oikein.

Terveydenhuollon ammattilaisen on tehtävä riski-hyötyarvio potilaille, joilla on jokin seuraavista tiloista:

• Sydän- ja verisuonitaudit: Jos tupakasta riippuvaisella henkilöllä on ollut hiljattain sydäninfarkti, epästabiili tai paheneva angina mukaan lukien Prinzmetalin angina, vaikea sydämen rytmihäiriö, äskettäin tapahtunut aivoverenkierron häiriö tai hoitamaton hypertensio, henkilöä on rohkaistava lopettamaan tupakointi ilman lääkeapua (esimerkiksi neuvonnan avulla). Jos tämä epäonnistuu, Nicorette Microtab -valmisteen käyttöä voidaan harkita, mutta koska tiedot turvallisuudesta tällä potilasryhmällä ovat rajalliset, hoidon saa aloittaa vain tarkassa lääkärin valvonnassa.
• Diabetes mellitus: Diabetespotilaita on neuvottava tarkkailemaan veren sokeriarvoja säännöllisemmin, kun tupakointi lopetetaan ja nikotiinikorvaushoito aloitetaan, sillä nikotiinin indusoiman katekoliamiinien vapautumisen väheneminen voi vaikuttaa hiilihydraattimetaboliaan.
• Allergiset reaktiot: Alttius angioedeemaan ja nokkosihottumaan.
• Munuaisten tai maksan vajaatoiminta: Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta, tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, sillä nikotiinin tai sen metaboliittien puhdistuma voi heikentyä ja haittavaikutukset lisääntyä.
• Feokromosytooma ja huonossa hoitotasapainossa oleva kilpirauhasen liikatoiminta: Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on huonossa hoitotasapainossa oleva kilpirauhasen liikatoiminta tai feokromosytooma, sillä nikotiini aiheuttaa katekoliamiinien vapautumista.
• Ruoansulatuskanavan sairaus: Nikotiini voi pahentaa oireita potilailla, joilla on ruokatorvitulehdus, maha- tai pohjukaissuolihaava. Tällöin nikotiinikorvaushoitoa pitää käyttää varoen.
• Kouristuskohtaukset: Käytä varoen, jos potilas käyttää kouristuksia ehkäisevää lääkitystä tai jos hänellä on anamneesissa epilepsia, sillä nikotiinin käytön yhteydessä on raportoitu kouristuskohtauksia (ks. kohta Haittavaikutukset).

Vaara lapsille: Tupakoitsijoiden sietämät nikotiiniannokset voivat aiheuttaa lapsille vaikean myrkytyksen ja johtaa jopa kuolemaan. Nikotiinivalmisteita ei saa jättää lasten ulottuville eikä näkyville, ks. kohta Yliannostus.

Riippuvuuden siirtyminen: Riippuvuuden siirtyminen on mahdollista mutta harvinaista. Korvaushoitovalmisteiden käyttö ei vahingoita terveyttä yhtä paljon kuin tupakointi ja riippuvuudesta eroon pääseminen on helpompaa.

Tupakoinnin lopettaminen: Tupakansavun sisältämät polysykliset aromaattiset hiilivedyt indusoivat CYP1A2-entsyymin välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden hajoamista. Tupakoinnin lopettaminen voi hidastaa metaboliaa, minkä seurauksena lääkeaineiden pitoisuudet plasmassa voivat nousta. Tällä saattaa olla kliinistä merkitystä sellaisten lääkeaineiden kohdalla, joilla on kapea terapeuttinen leveys, kuten teofylliinillä, takriinilla, klotsapiinilla ja ropinirolilla. Muiden osittain CYP1A2:n välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden, kuten imipramiinin, olantsapiinin, klomipramiinin ja fluvoksamiinin pitoisuudet plasmassa saattavat myös suurentua tupakoinnin lopettamisen yhteydessä, vaikkakaan tätä tukevia tietoja ei ole eikä tämän vaikutuksen mahdollista kliinistä merkitystä näiden lääkkeiden osalta tunneta. Suppeat tiedot viittaavat siihen, että tupakointi voi indusoida myös flekainidin ja pentatsosiinin metaboliaa.

Nicorette Microtab sisältää 84,5 mg beetadeksia (β-syklodekstriini) per resoribletti.

Kliinisesti merkityksellisiä nikotiinikorvaushoidon ja muiden lääkevalmisteiden välisiä yhteisvaikutuksia ei ole aukottomasti osoitettu. Nikotiini saattaa kuitenkin voimistaa adenosiinin hemodynaamisia vaikutuksia eli adenosiinin antamisesta johtuvaa verenpaineen nousua ja sydämen sykkeen tihentymistä samoin kuin kipureaktioita (angina pectoriksen kaltainen rintakipu).

Katso kohdasta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet lisätietoa tupakoinnin lopettamisen vaikutuksista tiettyjen lääkeaineiden metaboliaan.

Hedelmällisessä iässä olevat naiset / ehkäisy miehillä ja naisilla

Tupakoinnilla on tunnetusti haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen ja raskauteen. Sen sijaan nikotiinikorvaushoidon vaikutuksista ei ole tietoja. Vaikka tällä hetkellä ei ole katsottu tarpeelliseksi antaa erityisiä ohjeita naisten ehkäisyn tarpeesta, raskautta suunnittelevien naisten on viisainta olla sekä tupakoimatta että käyttämättä nikotiinikorvaushoitoa.

Vaikka tupakoinnilla voi olla haitallisia vaikutuksia miehen hedelmällisyyteen, ei ole näyttöä siitä, että erityisiä ehkäisykeinoja tarvittaisiin miehille nikotiinikorvaushoidon aikana.

Raskaus

Tupakointi raskauden aikana voi aiheuttaa sikiön kasvun hidastumista, lapsen syntymisen ennenaikaisesti tai kuolleena. Tupakoinnin lopettaminen on ehdottomasti tehokkain yksittäinen keino parantaa sekä raskaana olevan tupakoitsijan että hänen lapsensa terveyttä. Mitä aiemmin tupakoinnin lopettaminen onnistuu, sen parempi.

Nikotiini kulkeutuu sikiöön ja vaikuttaa sikiön verenkiertoon ja hengitysliikkeisiin. Verenkiertoon kohdistuva vaikutus riippuu annoksesta.

Raskaana olevaa tupakoitsijaa on aina kehotettava lopettamaan tupakointi kokonaan ilman nikotiinikorvaushoitoa. Tupakoinnin jatkamisesta aiheutuvat riskit sikiölle saattavat olla suuremmat kuin valvotussa tupakoinnin lopetusohjelmassa käytetystä nikotiinikorvaushoidosta aiheutuvat haitat. Raskaana oleva tupakoitsija ei saa aloittaa resoriblettien käyttöä ennen kuin hän on keskustellut siitä terveydenhuollon ammattilaisen kanssa.

Imetys

Nikotiini kulkeutuu esteettä rintamaitoon määrinä, jotka voivat vaikuttaa imeväiseen jo hoitoannoksilla. Tämän vuoksi Nicorette Microtab -valmisteen käyttöä on vältettävä imetyksen aikana. Jos tupakoinnin lopettaminen ei ole onnistunut, imettävien tupakoitsijoiden pitäisi aloittaa resoriblettien käyttö vain terveydenhuollon ammattilaisen suosituksesta. Jos nikotiinikorvaushoitoa käytetään imetyksen aikana, resoribletti on otettava heti imetyksen jälkeen ja sitä ei saa ottaa imetystä edeltävien kahden tunnin aikana.

Hedelmällisyys

Tupakointi lisää hedelmättömyyden riskiä sekä naisilla että miehillä. Tutkimukset ihmisillä ja eläimillä ovat osoittaneet, että nikotiini voi heikentää sperman laatua. Alentunut hedelmällisyys on osoitettu eläimillä.

Nicorette Microtab -valmisteella ei ole haitallista vaikutusta tai sillä on vain vähäinen vaikutus ajokykyyn tai koneidenkäyttökykyyn.

Tupakoinnin lopettamisen vaikutukset

Tupakoinnin lopettamisen millä tahansa tavalla tiedetään aiheuttavan erilaisia vieroitusoireita. Näihin kuuluvat emotionaaliset ja kognitiiviset oireet, kuten epämiellyttävä olo tai alakuloisuus, unettomuus, ärtyneisyys, turhautuminen tai kiukuntunne, ahdistuneisuus, keskittymisvaikeudet, levottomuus tai kärsimättömyys. Myös fyysisiä oireita, kuten hidastunutta sydämen sykettä, lisääntynyttä ruokahalua tai painonnousua, heitehuimausta tai pyörtymistä enteileviä oireita, yskää, ummetusta, verenvuotoa ikenistä tai aftamaisia haavaumia tai nenän ja nielun tulehdusta voi esiintyä. Lisäksi nikotiinihimo on kliinisesti merkityksellinen oire, joka voi johtaa voimakkaaseen tupakanhimoon.

Nicorette Microtab voi aiheuttaa samanlaisia haittavaikutuksia kuin muulla tavoin annosteltu nikotiini. Haittavaikutukset ovat annoksesta riippuvaisia.

Useimmat potilaiden ilmoittamista haittavaikutuksista ilmenevät ensimmäisten 3–4 hoitoviikon aikana. Hoidon ensimmäisten päivien aikana voi ilmetä suun ja nielun ärsytystä. Lähes kaikki potilaat tottuvat tähän tuntemukseen ensimmäisten päivien jälkeen.

Allergisia reaktioita (kuten anafylaksian oireita) esiintyy harvoin Nicorette Microtab -valmisteen käytön aikana.

Kliinisissä tutkimuksissa ja valmisteiden markkinoille tulon jälkeen havaitut haittavaikutukset potilailla, joita on hoidettu suuontelon kautta annettavilla nikotiinivalmisteilla, on listattu alla. Yleisyydet on arvioitu kliinisten tutkimusten perusteella haittavaikutuksille, jotka on raportoitu markkinoille tulon jälkeen.

Hyvin yleinen (≥1/10), yleinen (≥1/100, <1/10), melko harvinainen (≥1/1 000, <1/100), harvinainen (≥1/10 000, <1/1 000), hyvin harvinainen (<1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

*) Kouristuskohtauksia on raportoitu potilailla, jotka käyttävät kouristuksia ehkäisevää lääkitystä tai jos heillä on anamneesissa epilepsia.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55, 00034 FIMEA

Yliannostuksen oireita voi ilmetä, jos potilas on ennen hoitoa käyttänyt nikotiinia erittäin vähän tai jos hän käyttää samanaikaisesti myös muita nikotiinia sisältäviä valmisteita.

Yliannostus aiheuttaa samanlaisia oireita kuin akuutti nikotiinimyrkytys: pahoinvointia, oksentelua, lisääntynyttä syljeneritystä, vatsakipua, ripulia, hikoilua, päänsärkyä, heitehuimausta, kuulohäiriöitä ja huomattavaa voimattomuutta. Jos annos on ollut suuri, näiden oireiden lisäksi voi esiintyä hypotensiota, pulssin heikkenemistä ja epäsäännöllisyyttä, hengitysvaikeuksia, syvää uupumusta, verenkiertokollapsia ja kouristuksia.

Aikuisten tupakoitsijoiden hoidon aikana sietämät nikotiiniannokset voivat aiheuttaa lapsille vaikean myrkytyksen ja johtaa jopa kuolemaan. Lapsella epäilty nikotiinimyrkytys on hätätapaus ja vaatii välitöntä hoitoa.

Yliannostuksen hoito: Nikotiinin käyttö on lopetettava heti ja potilasta on hoidettava oireenmukaisesti. Jos nikotiinia on nielty paljon, aktiivihiili vähentää nikotiinin imeytymistä maha-suolikanavasta.

Suun kautta nautitun nikotiinin pienimmän tappavan annoksen ihmiselle arvellaan olevan 40–60 mg.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Nikotiiniriippuvuuden hoitoon käytettävät lääkeaineet

ATC-koodi: N07B A01

Pitkään ja päivittäin jatkuneen tupakkaa sisältävien tuotteiden käytön äkillinen lopettaminen aiheuttaa tyypillisesti vieroitusoireyhtymän, jossa esiintyy vähintään neljä seuraavista oireista: huonovointisuus tai masentunut mieliala, unettomuus, ärtyneisyys, turhautuneisuus tai kiukuntunne, ahdistus, keskittymisvaikeudet, levottomuus tai kärsimättömyys, hidastunut sydämensyke, lisääntynyt ruokahalu tai painonnousu. Nikotiinin herättämä mielihalu, joka on tunnustettu kliinisesti tärkeäksi oireeksi, on tärkeä tekijä myös nikotiinista vieroittautumisessa.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että nikotiinikorvaushoitovalmisteet voivat auttaa tupakoijaa pidättäytymään tupakoinnista, koska ne lievittävät edellä mainitunlaisia vieroitusoireita.

Nicorette Microtab -valmisteesta imeytyvän nikotiinin määrä riippuu suuonteloon vapautuvasta nikotiinimäärästä ja siitä niellystä määrästä. Suurin osa resoribletistä vapautuvasta nikotiinista imeytyy elimistöön suoraan suuontelon limakalvojen läpi. Resoribletin annon jälkeen nikotiinin absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 50 %. Niellyn nikotiinin systeeminen biologinen hyötyosuus on pienempi alkureitin eliminaation vuoksi. Siksi hoito Nicorette Microtab -valmisteella tuottaa harvoin suuria ja nopeasti suurenevia nikotiinipitoisuuksia, kuten tupakointi.

Kun potilaalle annostellaan yksi resoribletti kerran tunnissa kymmenen tunnin ajan, vakaassa tilassa mitattu pienin nikotiinipitoisuus plasmassa on suuruusluokkaa 10 ng/ml. Ad libitum -käytössä plasman nikotiinipitoisuus on noin 8 ng/ml, joka vastaa noin puolta nikotiinitasosta, joka mitataan lievästi tai keskivaikeasti tupakkariippuvaisilta tupakoijilta.

Kun potilaalle annetaan 1, 2 ja 3 resoribletin kerta-annoksia, AUC_inf:n ja C_max:n annos-lineaarisuus on hieman poikkeava. Poikkeama saattaa johtua siitä, että suuremmista annoksista niellään suurempi osa, joka sitten altistuu alkureitin eliminaatiolle.

Laskimoon annetun nikotiinin jakautumistilavuus on noin 2–3 l/kg.

Alle 5 % nikotiinista sitoutuu plasman proteiineihin. Siksi muutokset nikotiinin sitoutumisessa, joita samanaikainen lääkitys tai sairaustiloista johtuvat plasman proteiinien muutokset aiheuttavat, eivät oletettavasti vaikuta merkittävällä tavalla nikotiinin kinetiikkaan.

Nikotiini eliminoituu pääasiassa maksassa. Nikotiinin keskimääräinen plasmapuhdistuma on noin 70 l/h ja puoliintumisaika noin 2 tuntia. Nikotiini metaboloituu myös munuaisissa ja keuhkoissa. Nikotiinilla on tunnistettu yli 20 metaboliittia, joita kaikkia pidetään vähemmän aktiivisina kuin kantayhdistettä.

Nikotiinin päämetaboliitti plasmassa on kotiniini. Sen puoliintumisaika on 15–20 tuntia ja pitoisuudet ovat kymmenkertaiset nikotiiniin verrattuna.

Päämetaboliitit virtsassa ovat kotiniini (15 % annoksesta) ja trans-3-hydroksikotiniini (45 % annoksesta). Noin 10 % nikotiinista kulkeutuu virtsaan muuttumattomana. Kuitenkin jopa 30 % nikotiinista voi kulkeutua virtsaan muuttumattomana, jos virtsaneritys on runsasta ja virtsan happamuusaste on alle 5.

Munuaisten vajaatoiminta

Etenevään munuaisten vajaatoimintaan liittyy nikotiinin kokonaispuhdistuman pieneneminen. Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla henkilöillä nikotiinin puhdistuma pieneni keskimäärin 50 %. Tupakoivilla hemodialyysipotilailla on todettu suurentuneita nikotiinipitoisuuksia.

Maksan vajaatoiminta
Nikotiinin farmakokinetiikka ei muutu kirroosipotilailla, joilla maksan vajaatoiminta on lievää (Child–Pughin luokka 5). Nikotiinin puhdistuma pienenee 40–50 % kirroosipotilailla, joilla maksan vajaatoiminta on keskivaikeaa (Child–Pughin luokka 7). Saatavana ei ole tietoja potilaista, joilla Child–Pughin luokka on > 7.

Nikotiini oli positiivinen joissakin in vitro -genotoksisuustesteissä, mutta samoissa testeissä saatiin myös negatiivisia tuloksia. Nikotiini oli negatiivinen in vivo -testeissä. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että nikotiini lisää implantaation jälkeisiä keskenmenoja ja heikentää sikiön kasvua. Karsinogeenisuustutkimukset eivät osoittaneet selviä merkkejä nikotiinin tuumorigeenisyydestä.

Beetadeksi (β-syklodekstriini)
Krospovidoni
Magnesiumstearaatti
Piidioksidi, kolloidinen, vedetön

Ei oleellinen.

3 vuotta.

Säilytä alle 30 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

NICORETTE MICROTAB resoribletti
2 mg (L:ei) 90 fol (-)

PF-selosteen tieto

Pakkauskoot:

Pahvikotelo, jossa on 30 tai 105 resoriblettiä ja annostelija. Resoribletit on pakattu 15 resoribletin läpipainoliuskoihin. Läpipainoliuska on valmistettu PVC/PVDC-kalvosta ja foliosta, joka koostuu polyesteristä, alumiinista ja paperista. Annostelija on valmistettu polypropyleenistä.

Pahvikotelo, jossa on 20, 30, 90, 100 tai 150 resoriblettiä. Pakkauksessa voi olla erillinen säilytyskotelo. Resoribletit on pakattu 10 resoribletin läpipainoliuskoihin, jotka on valmistettu alumiini/alumiinista.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen tai lähes valkoinen, pyöreä, litteä, viistoreunainen tabletti, jonka toiselle puolelle on kaiverrettu "NIC" ja toiselle puolelle "2".

Ei erityisvaatimuksia.

NICORETTE MICROTAB resoribletti
2 mg 90 fol

• Ei korvausta.

N07BA01

28.06.2023