Vertaa PF-selostetta

OXANEST injektioneste, liuos 10 mg/ml

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

1 ml injektionestettä sisältää 8,7 mg oksikodonihydrokloridia (7,8 mg oksikodonia), joka vastaa 10 mg:aa oksikodonihydrokloriditrihydraattia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Injektioneste, liuos

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Oxanest® on voimakas kipulääke. Sen käyttö tulisi rajoittaa akuuttien, vaikeiden opioidisensitiivisten kiputilojen, kuten esimerkiksi postoperatiivisen kivun ja sydäninfarktikivun, lievittämiseen sekä pitkäaikaisten, vaikeiden kipujen, kuten vaikeiden pahanlaatuisten sairauksien aiheuttamien kipujen, hoitoon. Pitkäaikaisen, ei-syövästä aiheutuvan kivun hoito vahvoilla opioideilla tulisi aloittaa kivunhoitoon perehtyneissä yksiköissä.

Annostus ja antotapa

Oxanest® 10 mg/ml -injektionestettä käytettäessä on huomioitava, että alla kuvatut annostusohjeet on ilmoitettu oksikodonihydrokloriditrihydraattina. 10 mg oksikodonihydrokloriditrihydraattia vastaa 8,7 mg:aa oksikodonihydrokloridia, joka vastaa 7,8 mg:aa oksikodonia. Tämä on otettava huomioon myös käytettäessä mahdollisesti muita oksikodonivalmisteita.

Alla esitetyt annosteluohjeet ovat viitteellisiä. Käytettäessä Oxanest® 10 mg/ml ‑injektionestettä annos on aina titrattava yksilöllisesti potilaan kliinisen vasteen mukaan.

Akuutti kipu:

Laskimonsisäinen bolus: 2−5 mg potilaan koosta, iästä ja yleiskunnosta riippuen; esim. 0,05−0,07 mg/kg

Laskimonsisäistä infuusiota ei suositella akuutin kivun hoidossa. Poikkeustapauksissa voidaan käyttää toistuvien bolusten yhteenlaskettua summaa/vrk.

PCA-bolus: 2−5 mg potilaan koosta riippuen (0,03−0,05 mg/kg), lukitusaika 5−10 minuuttia, maksimissaan 3−6 bolusannosta tunnissa. Ei taustainfuusiota.

Lihaksensisäinen bolus: 0,1−0,14 mg/kg, potilaan koosta, iästä ja yleiskunnosta riippuen. Esim. hyväkuntoinen potilas, 70 kg: 10 mg i.m., huonokuntoinen, iäkäs potilas, 70 kg: 5−8 mg i.m.

Krooninen kipu:

Syöpäkipu: Pitkäaikaisessa syöpäkivussa oksikodonia voidaan antaa parenteraalisesti silloin kun enteraalinen anto ei onnistu. Tällöin suositeltavin menetelmä on jatkuva ihonalainen kestoinfuusio. Tarvittaessa lisäannoksia voidaan antaa ihon alle. Lihakseen anto ei ole suositeltavaa. Vuorokausiannos määräytyy yksilöllisesti − joko niin, että se vastaa parenteraalista antoa edeltänyttä oraalista opioidiannosta tai parenteraalisten bolusten yhteenlaskettua määrää vuorokaudessa. Bolusantoa tulee syöpäkivun hoidossa käyttää vain toimenpiteiden yhteydessä tai lyhytaikaisesti enteraalisen annon vaikeutuessa esim. oksentelun tai sedaation vuoksi. Kerta-annosten tulee aina olla suhteessa aikaisempaan opioidin käyttöön ja ne voivat olla suurempia kuin akuutin kivun hoidossa.

Krooninen ei-maligni kipu: Parenteraalista antoa tulisi pääsääntöisesti välttää ja kroonisen ei-malignin kivun hoito vahvoilla opioideilla tulisi aloittaa kivunhoitoon perehtyneissä yksiköissä.

Vanhukset: Erityisesti hengitystä lamaavan vaikutuksensa vuoksi oksikodonia tulisi antaa iäkkäille potilaille pienempinä annoksina. Annos tulee valita yksilöllisesti potilaan yleistila huomioiden.

Lapset: Valmisteen tehosta ja turvallisuudesta lapsilla ei ole tutkimustietoa.

Munuaisten ja maksan vajaatoiminta: Näille potilaille suositellaan 50% pienempää aloitusannosta kuin normaalisti. Annosta suurennetaan tarvittaessa varovasti kliinisen vasteen mukaan, ja potilaan tilaa ja kliinistä vastetta on seurattava erityisen tarkasti.

Annosvastaavuudet eri antoreittejä käytettäessä: Siirryttäessä antotavoista toisiin tulee annos valita yksilöllisesti. 5 mg laskimoon vastaa noin 10 mg:aa lihakseen ja noin 20 mg:aa suun kautta annosteltua oksikodonia.

Hoidon kesto: Oksikodonia ei saa käyttää kauempaa kuin on tarpeen.

Hoidon lopettaminen: Kun opioidihoito ei ole enää aiheellista, voi olla tarpeen vähentää vuorokausiannosta vähitellen, jotta vieroitusoireilta vältytään.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainitulle apuaineelle.

Vaikea keuhkoastma tai keuhkoahtaumatauti, cor pulmonale, hengityslama, veren kohonnut hiilidioksidipitoisuus, eritteen kertyminen hengitysteihin, alkoholin tai unilääkkeiden aiheuttamat levottomuustilat, kohonnut kallonsisäinen paine, kooma, paralyyttinen ileus.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Oksikodoni aiheuttaa hengityslamaa. Erityisen alttiita hengityslamalle ovat vanhukset ja huonokuntoiset potilaat, jotka eivät ole aiemmin saaneet opioideja sekä potilaat, joiden keuhkojen toiminta on heikentynyt (keuhkolaajentuma, cor pulmonale, hyperkapnia, hypoksia, huomattava lihavuus). Hengityslamaa voidaan hoitaa naloksonilla.

Opioidit lisäävät kallonsisäistä painetta, joten kallovammapotilailla kallonsisäisen paineen merkittävän nousun ja hengityslaman vaara on tavallista suurempi oksikodonia käytettäessä.

Oksikodoni voi myös peittää tajunnan tason arvioinnissa käytettäviä merkkejä.

Hypovoleemisilla potilailla hypotension mahdollisuus on otettava huomioon.

Oxanest® -valmisteen ja alkoholin samanaikainen käyttö voi lisätä Oxanest® -valmisteen haitallisia vaikutuksia, sen vuoksi niiden samanaikaista käyttöä pitäisi välttää.

Oksikodonin väärinkäyttöprofiili on samankaltainen kuin muillakin vahvoilla opioidiagonisteilla. Oksikodonia voivat yrittää hankkia ja käyttää henkilöt, joilla on piileviä tai ilmeisiä riippuvuusongelmia. Opioidikipulääkkeiden kuten oksikodonin käytön yhteydessä voi kehittyä psyykkistä riippuvuutta (addiktio). Oxanest® -valmisteen määräämisessä on noudatettava harkintaa niiden potilaiden kohdalla, jotka ovat aikaisemmin käyttäneet väärin alkoholia tai lääkkeitä.

Pitkäaikaisen käytön yhteydessä saattaa kehittyä opioiditoleranssi, jolloin kivunlievityksessä tarvitaan jatkuvasti suurempia annoksia.

Oksikodoni voi aiheuttaa fyysistä riippuvuutta, siksi pitkäaikainen hoito on lopetettava vähitellen vieroitusoireiden välttämiseksi. Vieroitusoireisiin voi kuulua haukottelu, laajentuneet mustuaiset, kyynelvuoto, nenän tukkoisuus, vapina, liikahikoilu, tuskaisuus, kiihtyneisyys, kouristukset ja unettomuus.

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa huonokuntoisia tai iäkkäitä potilaita tai potilaita, joilla on vaikea keuhkojen, munuaisten tai maksan toiminnanvajaus, myksedeema, toksinen psykoosi, tulehduksellinen suolistosairaus, hypotensio, pään vamma, sappitiesairaus, eturauhasen liikakasvua, haimatulehdus, pitkäaikaiseen alkoholin käyttöön liittyviä sairauksia tai potilaita, jotka käyttävät MAO:n estäjiä.

Valmistetta tulee antaa varoen potilaille, joilla on kilpirauhasen, aivolisäkkeen etulohkon tai lisämunuaisen toiminnanvajaus.

Oksikodoni lamaa merkittävästi yskänrefleksiä. Oksikodoni heikentää suoliston motiliteettia, joten sitä tulee käyttää varoen vatsan alueen leikkausten jälkeen.

Oxanest® -valmistetta on käytettävä varoen preoperatiivisessa hoidossa ja 12 - 24 tuntia kirurgisen toimenpiteen jälkeen.

Harvoin, etenkin suurempia annoksia käytettäessä, voi esiintyä hyperalgesiaa, johon ei saada vastetta annosta suurentamalla. Tällöin voidaan joutua pienentämään oksikodoni annosta tai vaihtamaan toiseen opioidivalmisteeseen.

Opioidit, kuten Oxanest® -valmiste, voivat vaikuttaa hypotalamus-aivolisäke-lisämunuaisakseliin tai hypotalamusaivolisäke-sukupuolirauhasakseliin. Mahdollisia muutoksia ovat esimerkiksi seerumin prolaktiinipitoisuuksien suureneminen ja plasman kortisoli- ja testosteronipitoisuuksien pieneneminen. Nämä hormonaaliset muutokset saattavat aiheuttaa kliinisesti havaittavia oireita.

Sedatiivisten lääkkeiden kuten bentsodiatsepiinien ja niiden kaltaisten lääkkeiden samanaikaiseen käytöön liittyvä riski:

Oxanest® -valmisteen ja sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja niiden kaltaisten lääkkeiden, samanaikainen käyttö saattaa aiheuttaa sedaatiota, hengityslamaa, koomaa ja kuoleman. Näiden riskien vuoksi tällaisia sedatiivisia lääkkeitä ei pidä määrätä samanaikaisesti muille kuin

sellaisille potilaille, joille muut hoitovaihtoehdot eivät ole mahdollisia. Jos Oxanest® -valmistetta päätetään määrätä samanaikaisesti sedatiivisten lääkkeiden kanssa, on käytettävä pienintä tehokasta annosta ja hoidon on oltava kestoltaan mahdollisimman lyhyt.

Potilaita on seurattava tarkoin hengityslaman ja sedaation merkkien ja oireiden varalta. Näissä tapauksissa on erittäin suositeltavaa neuvoa potilasta ja hänen läheisiään tarkkailemaan näitä oireita (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Yhteisvaikutukset

Oksikodoni metaboloituu sytokromi P450-entsyymien (pääasiassa CYP3A4, mutta myös CYP2D6) kautta. Näiden metaboliareittien toimintaa voidaan estää tai indusoida useilla aineilla. CYP3A4:n toimintaa estävät aineet, kuten makrolidit (kuten klaritro-, erytro- ja telitromysiini), atsoliryhmän sienilääkkeet (kuten keto-, vori-, itra- ja posakonatsoli), proteaasi-inhibiittorit (kuten bosepre-, rito-, indina-, nelfina- ja sakinaviiri), simetidiini ja greippimehu saattavat vähentää oksikodonin puhdistumaa ja siten nostaa sen plasmapitoisuuksia.

Esimerkkejä CYP3A4-estäjän samanaikaisesta käytöstä:

  • Itrakonatsoli, voimakas CYP3A4-estäjä, annosteltuna suun kautta 200 mg vrk:ssa viiden päivän ajan, lisäsi suun kautta otetun oksikodonin AUC-arvoa. Keskimääräinen AUC-arvo oli noin 2.4 kertaa suurempi (vaihteluväli 1.5 – 3.4).
  • Vorikonatsoli, CYP3A4-estäjä, annosteltuna 200 mg kaksi kertaa vuorokaudessa neljän päivän ajan (kaksi ensimmäistä annosta 400 mg), lisäsi suun kautta otetun oksikodonin AUC-arvoa. Keskimääräinen AUC-arvo oli noin 3.6 kertaa suurempi (vaihteluväli 2.7 – 5.6).
  • Telitromysiini, CYP3A4-estäjä, annosteltuna 800 mg suun kautta neljän päivän ajan, lisäsi suun kautta otetun oksikodonin AUC-arvoa. Keskimääräinen AUC-arvo oli noin 1.8 kertaa suurempi (vaihteluväli 1.3 – 2.3).
  • Greippimehu, CYP3A4-estäjä, annosteltuna 200 ml 3 kertaa vrk:ssa viiden päivän ajan, lisäsi suun kautta otetun oksikodonin AUC-arvoa. Keskimääräinen AUC-arvo oli noin 1.7 kertaa suurempi (vaihteluväli 1.1 – 2.1).

CYP3A4:n toimintaa indusoivat aineet, kuten rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini ja mäkikuisma, voivat indusoida oksikodonin metaboliaa ja lisätä siten sen puhdistumaa ja alentaa plasmapitoisuuksia.

Esimerkkejä CYP3A4-induktorin samanaikaisesta käytöstä:

  • Mäkikuisma, CYP3A4-induktori, annosteltuna 300 mg 3 kertaa vrk:ssa viidentoista päivän ajan, vähensi suun kautta otetun oksikodonin AUC-arvoa. Keskimääräinen AUC-arvo oli noin 50% pienempi (vaihteluväli 37-57%).
  • Rifampisiini, CYP3A4-induktori, annosteltuna 600 mg kerran vrk:ssa seitsemän päivän ajan, vähensi suun kautta otetun oksikodonin AUC-arvoa. Keskimääräinen AUC-arvo oli noin 86% pienempi.

CYP2D6:n toimintaa estävät lääkkeet, kuten paroksetiini ja kinidiini, saattavat vähentää oksikodonin puhdistumaa ja siten nostaa sen plasmapitoisuuksia.

Jos opioideja käytetään samanaikaisesti MAO:n estäjien kanssa, ne saattavat aiheuttaa kuolemaan johtavan hypertensiivisen kriisin, hypotension tai kooman. Varovaisuutta on syytä noudattaa myös jos MAO:n estäjiä on käytetty edeltävien kahden viikon aikana.

Alkoholi voi lisätä Oxanest® -valmisteen farmakodynaamisia vaikutuksia, sen vuoksi niiden samanaikaista käyttöä pitäisi välttää. Opioidit voimistavat keskushermostoa lamaavien aineiden, kuten alkoholin, barbituraattien, anesteettien, hypnoottien, sedatiivien, fenasetiinijohdannaisten, neuroleptien, antikonvulsanttien, antihistamiinien ja sentraalisesti vaikuttavien lihasrelaksanttien, vaikutusta. Jos yhteisvaikutus on tarpeeksi voimakas, saattaa seurata vakava hengitysvajaus, syvä kooma ja hypotermia. Vasta-aine: naloksoni.

Sedatiiviset lääkkeet kuten bentsodiatsepiinit tai niiden kaltaiset lääkkeet:
Opioidien samanaikainen käyttö sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien tai niiden kaltaisten lääkkeiden, kanssa suurentaa sedaation, hengityslaman, kooman ja kuoleman riskiä, koska näillä lääkkeillä on additiivinen keskushermostoa lamaava vaikutus. Annostusta ja samanaikaisen hoidon kestoa on rajoitettava (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Oksikodonin samanaikainen anto serotoniinivalmisteiden, kuten selektiivisen serotoniinin takaisinoton estäjän (SSRI) tai serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjän (SNRI), kanssa voi aiheuttaa serotoniinioireyhtymän, jonka oireita voivat olla psyykkisen tilan muutokset (esim. levottomuus, hallusinaatiot, kooma), autonomisen hermoston toimintahäiriö (esim. takykardia, labiili verenpaine, hypertermia), neuromuskulaariset poikkeavuudet (esim. hyperrefleksia, koordinaatiohäiriö, jäykkyys) ja/tai maha-suolikanavan oireet (esim. pahoinvointi, oksentelu, ripuli). Oksikodonin käytössä on noudatettava varovaisuutta, ja annostusta voi olla tarpeen pienentää näitä lääkkeitä käyttäville potilaille.

Raskaus ja imetys

Oksikodonin käyttöä tulisi välttää raskauden ja imetyksen aikana.

Raskaus

Oksikodonin käytöstä raskaana olevilla naisilla on vain vähän tietoa. Raskaana olevan naisen oksikodonin käyttö voi aiheuttaa vastasyntyneelle vieroitusoireita. Jos äiti on saanut opioideja 3-4 viikon aikana ennen lapsen syntymää, vastasyntyneellä voi esiintyä hengityslamaa. Oksikodonin käyttöön liittyviä synnynnäisiä epämuodostumia ei ole raportoitu.

Imetys

Oksikodoni erittyy äidinmaitoon ja voi aiheuttaa hengityslamaa imetettävälle lapselle, joten käyttöä imetyksen aikana ei suositella.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Oxanest® -valmisteella on huomattava vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn.

Haittavaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa annetun hoidon aikana havaitut haittavaikutukset ja valmisteen markkinoille tulon jälkeen raportoidut haittavaikutukset on lueteltu MeDRA:n elinluokkajärjestelmän mukaisesti. Esiintymistiheydet ovat: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100 ja < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), esiintymistiheys tuntematon (saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

Elinjärjestelmäluokka

Esiintymistiheys

Haittavaikutus

Immuunijärjestelmä

Melko harvinainen

Yliherkkyysreaktiot

Yleisyys tuntematon

Anafylaktinen reaktio

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

Yleinen

Alentunut ruokahalu

Melko harvinainen

Kuivuminen

Psyykkiset häiriöt

Yleinen

Tuskaisuus, sekavuus, masennus, unettomuus, hermostuneisuus, epänormaali ajatuksenkulku

Melko harvinainen

Agitaatio, mielialan ailahtelu, euforinen olo, hallusinaatiot, alentunut libido, lääkeriippuvuus (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet)

Yleisyys tuntematon

Aggressiiviisuus

Hermosto

Hyvin yleinen

Uneliaisuus, huimaus, päänsärky

Yleinen

Vapina

Melko harvinainen

Amnesia, kouristukset, hypertonia, heikentynyt tunto, tahdosta riippumattomat lihassupistukset, puheen häiriöt, tajuttomuus, tuntoharhat, makuhäiriöt

Yleisyys tuntematon

Herkistynyt kivuntunto

Silmät

Melko harvinainen

Näön heikentyminen, mioosi

Kuulo ja tasapainoelin

Melko harvinainen

Huimaus

Sydän

Melko harvinainen

Palpitaatiot (vieroitusoireiden yhteydessä)

Verisuonisto

Melko harvinainen

Verisuonten laajeneminen

Harvinaiset

Hypotensio, ortostaattinen hypotensio

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Yleinen

Hengenahdistus, bronkospasmi (erityisesti astmaatikoilla)

Melko harvinainen

Hengityslama

Ruoansulatuselimistö

Hyvin yleinen

Ummetus, pahoinvointi, oksentelu

Yleinen

Vatsakipu, ripuli, suun kuivuminen, dyspepsia

Melko harvinainen

Nielemishäiriö, ilmavaivat, röyhtäily, ileus

Yleisyys tuntematon

Hammaskaries

Maksa ja sappi

Melko harvinainen

Maksaentsyymien nousu

Yleisyys tuntematon

Kolestaasi, sappikipu

Iho ja ihonalainen kudos

Hyvin yleinen

Kutina

Yleinen

Ihottuma, runsas hikoilu

Melko harvinainen

Kuiva iho

Yleisyys tuntematon

Urtikaria

Munuaiset ja virtsatiet

Melko harvinainen

Virtsaretentio

Sukupuolielimet ja rinnat

Melko harvinainen

Erektiohäiriöt

Yleisyys tuntematon

Amenorrea

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Yleinen

Heikotus

Melko harvinainen

Vilunväristykset, vieroitusoireet, huonovointisuus, turvotus, perifeerinen edeema, lääketoleranssi, jano

Yleisyys tuntematon

Vastasyntyneen vieroitusoireet

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostus

Oireet: Yliannostuksen oireina esiintyy oksikodonin farmakologisten vaikutusten korostumista. Liian suurina annoksina oksikodoni lamaa huomattavasti hengityskeskusta ja vähäisemmässä määrin verenkiertoa. Yliannostuksen seurauksena saattaa olla täydellinen hengityslama (apnea), sydämen harvalyöntisyys, hypotonia, mioosi, hypotensio, uneliaisuus, joka voi johtaa koomaan tai voimakkaaseen tokkuraan, ja kuolema.

Hoito: Ilmatiet on pidettävä auki. Hengityslama ja muut oksikodonin farmakologiset vaikutukset voidaan kumota naloksonilla. Alkuannoksena 0,4−2 mg laskimoon. Injektio voidaan toistaa 2−3 minuutin välein. Jos suoniyhteyttä ei ole saatavilla, voidaan naloksoni antaa ihon alle tai lihakseen. Jos naloksonilla ei saada vastetta 10 mg:n annon jälkeen, on hengityslaman todennäköinen aiheuttaja jokin muu kuin oksikodonilääkitys. Hengityslamaa hoidettaessa on otettava huomioon naloksonin lyhyt, 1−3 tuntia kestävä vaikutus. Tarvittava naloksoniannos ja annosväli riippuvat käytetystä oksikodoniannoksesta ja viimeisestä annoksesta kuluneesta ajasta. Naloksonin toistuva tai jatkuva suonensisäinen anto on usein tarpeen, samoin potilaan tilan asianmukainen ja riittävän pitkä valvonta. Tarvittaessa verenkiertoa voidaan tukea suonensisäisin infuusioin tai lääkkein.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Opioidit, luonnolliset opiumalkaloidit

ATC-koodi: N02AA05

Oksikodoni (14-hydroksi-7,8-dihydrokodeinoni) on puolisynteettinen myy-opioidi-agonisti. Sen tärkeimmät kliiniset vaikutukset ovat kivun lievittyminen, kohtalainen rauhoittava vaikutus ja euforia sekä siihen liittyvä pelon väheneminen (anksiolyysi). Sentraalinen kipua lievittävä vaikutus välittyy opioidireseptoreihin sitoutumisen kautta ja on kumottavissa spesifisellä antagonistilla, esimerkiksi naloksonilla. Farmakodynamiikan ja -kinetiikan välillä on todettu melko hyvä korrelaatio verrattaessa verenkierrossa olevia oksikodonipitoisuuksia analgeettiseen vasteeseen. Vastaavaa ei ole todettu oksikodonin analgeettisesta metaboliitista, oksimorfonista. Tästä huolimatta oksikodonin aktiivisilla metaboliiteilla saattaa olla merkitystä sen farmakodynaamisen vaikutuksen kannalta, varsinkin toistuvan annon yhteydessä.

Farmakokinetiikka

Terveillä vapaaehtoisilla suonensisäisen kerta-annoksen (0,07 mg/kg) jälkeen oksikodonin puoliintumisaika plasmassa on 222 minuuttia, puhdistuma-arvo 0,78 l/min ja jakautumistilavuus (Vdss) 2,60 l/kg. Oksikodoni metaboloituu sytokromi P450-entsyymien (CYP2D6 ja CYP3A4) kautta. Päämetaboliitin, noroksikodonin, ja oksikodonin pitoisuuspinta-alan (AUC) suhde on 0,33. Oksimorfonia ei juuri ole mitattavina pitoisuuksina plasmassa. Vuorokauden kuluessa 8–14 % injisoidusta oksikodonista erittyy virtsaan joko konjugoituneena tai konjugoitumattomana. Oksimorfoni erittyy virtsaan pääasiassa konjugoituneena, ja noroksikodoni konjugoitumattomassa muodossa. Oksikodoni sitoutuu plasman proteiineihin noin 45-prosenttisesti. Terveillä lapsilla erittymisen puoliintumisaika plasmassa on selvästi tavallista lyhempi (n. 100 min), mikä johtuu 50 % suuremmasta puhdistumasta (15,2 ml/kg/min) ja 18 % pienemmästä jakautumistilavuudesta (2,1 l/kg) kuin aikuisilla. Oksikodonin farmakokinetiikka ei oleellisesti muutu syöpäpotilailla, joskin yksilöllinen vaihtelu eri parametreissä on tavallista suurempaa. Jos potilaalla on vaikea maksakirroosi, oksikodonin erittymisen puoliintumisaika plasmassa pitenee merkittävästi (13,9 t), mikä johtuu tavallista pienemmästä plasman puhdistumasta (0,26 l/min) ja jonkin verran tavallista suuremmasta jakautumistilavuudesta (3,06 l/kg). Onnistunut maksansiirto palauttaa kineettiset arvot normaaleiksi.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla oksikodonin eliminaatio on hidastunut ja oksikodonin ja sen metaboliittien pitoisuudet plasmassa ovat suurentuneet vajaatoiminnan vaikeusasteen mukaisesti.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Oksikodoni on vanha, tunnettu aine, jota on käytetty kliinisesti 1920-luvulta lähtien. Kunnollisia prekliinisiä tietoja sen turvallisuudesta ei ole.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Injektionesteisiin käytettävä vesi

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen

Kestoaika

3 vuotta

Säilytys

Säilytä alle 25 °C. Ei saa jäätyä. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

OXANEST injektioneste, liuos
10 mg/ml 25 x 1 ml (65,26 €), 5 x 10 ml (107,23 €)

PF-selosteen tieto

5 x 1 ml, 25 x 1 ml ja 5 x 10 ml:

Väritön, lasinen ampulli, ampullin kaulassa kaksi turkoosia ja yksi sininen rengas (sininen rengas keskellä).

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, väritön liuos.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia

Korvattavuus

OXANEST injektioneste, liuos
10 mg/ml 25 x 1 ml, 5 x 10 ml

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

N02AA05

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

04.05.2020

Yhteystiedot

TAKEDA OY
PL 1406, Ilmalantori 1
00101 Helsinki


020 746 5000
www.takeda.fi
etunimi.sukunimi@takeda.com