OXANEST injektioneste, liuos 10 mg/ml

1 ml injektionestettä sisältää 8,7 mg oksikodonihydrokloridia (7,8 mg oksikodonia), joka vastaa 10 mg:aa oksikodonihydrokloriditrihydraattia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Injektioneste, liuos

Oxanest^® on voimakas kipulääke. Sen käyttö tulisi rajoittaa akuuttien, vaikeiden opioidisensitiivisten kiputilojen, kuten esimerkiksi postoperatiivisen kivun ja sydäninfarktikivun, lievittämiseen sekä pitkäaikaisten, vaikeiden kipujen, kuten vaikeiden pahanlaatuisten sairauksien aiheuttamien kipujen, hoitoon. Pitkäaikaisen, ei-syövästä aiheutuvan kivun hoito vahvoilla opioideilla tulisi aloittaa kivunhoitoon perehtyneissä yksiköissä.

Oxanest^® 10 mg/ml -injektionestettä käytettäessä on huomioitava, että alla kuvatut annostusohjeet on ilmoitettu oksikodonihydrokloriditrihydraattina. 10 mg oksikodonihydrokloriditrihydraattia vastaa 8,7 mg:aa oksikodonihydrokloridia, joka vastaa 7,8 mg:aa oksikodonia. Tämä on otettava huomioon myös käytettäessä mahdollisesti muita oksikodonivalmisteita.

Alla esitetyt annosteluohjeet ovat viitteellisiä. Käytettäessä Oxanest^® 10 mg/ml ‑injektionestettä annos on aina titrattava yksilöllisesti potilaan kliinisen vasteen mukaan.

Akuutti kipu:

Laskimonsisäinen bolus: 2−5 mg potilaan koosta, iästä ja yleiskunnosta riippuen; esim. 0,05−0,07 mg/kg

Laskimonsisäistä infuusiota ei suositella akuutin kivun hoidossa. Poikkeustapauksissa voidaan käyttää toistuvien bolusten yhteenlaskettua summaa/vrk.

PCA-bolus: 2−5 mg potilaan koosta riippuen (0,03−0,05 mg/kg), lukitusaika 5−10 minuuttia, maksimissaan 3−6 bolusannosta tunnissa. Ei taustainfuusiota.

Lihaksensisäinen bolus: 0,1−0,14 mg/kg, potilaan koosta, iästä ja yleiskunnosta riippuen. Esim. hyväkuntoinen potilas, 70 kg: 10 mg i.m., huonokuntoinen, iäkäs potilas, 70 kg: 5−8 mg i.m.

Krooninen kipu:

Syöpäkipu: Pitkäaikaisessa syöpäkivussa oksikodonia voidaan antaa parenteraalisesti silloin kun enteraalinen anto ei onnistu. Tällöin suositeltavin menetelmä on jatkuva ihonalainen kestoinfuusio. Tarvittaessa lisäannoksia voidaan antaa ihon alle. Lihakseen anto ei ole suositeltavaa. Vuorokausiannos määräytyy yksilöllisesti − joko niin, että se vastaa parenteraalista antoa edeltänyttä oraalista opioidiannosta tai parenteraalisten bolusten yhteenlaskettua määrää vuorokaudessa. Bolusantoa tulee syöpäkivun hoidossa käyttää vain toimenpiteiden yhteydessä tai lyhytaikaisesti enteraalisen annon vaikeutuessa esim. oksentelun tai sedaation vuoksi. Kerta-annosten tulee aina olla suhteessa aikaisempaan opioidin käyttöön ja ne voivat olla suurempia kuin akuutin kivun hoidossa.

Krooninen ei-maligni kipu: Parenteraalista antoa tulisi pääsääntöisesti välttää ja kroonisen ei-malignin kivun hoito vahvoilla opioideilla tulisi aloittaa kivunhoitoon perehtyneissä yksiköissä.

Vanhukset: Erityisesti hengitystä lamaavan vaikutuksensa vuoksi oksikodonia tulisi antaa iäkkäille potilaille pienempinä annoksina. Annos tulee valita yksilöllisesti potilaan yleistila huomioiden.

Lapset: Valmisteen tehosta ja turvallisuudesta lapsilla ei ole tutkimustietoa.

Munuaisten ja maksan vajaatoiminta: Näille potilaille suositellaan 50% pienempää aloitusannosta kuin normaalisti. Annosta suurennetaan tarvittaessa varovasti kliinisen vasteen mukaan, ja potilaan tilaa ja kliinistä vastetta on seurattava erityisen tarkasti.

Annosvastaavuudet eri antoreittejä käytettäessä: Siirryttäessä antotavoista toisiin tulee annos valita yksilöllisesti. 5 mg laskimoon vastaa noin 10 mg:aa lihakseen ja noin 20 mg:aa suun kautta annosteltua oksikodonia.

Hoidon tavoitteet ja lopettaminen: Ennen Oxanest-hoidon aloittamista on sovittava yhdessä potilaan kanssa hoitosuositusten mukaisesta kivunhoitostrategiasta, mukaan lukien hoidon kesto, hoitotavoitteet ja hoidon lopettamissuunnitelma. Hoidon aikana lääkärin ja potilaan on oltava säännöllisesti yhteydessä, jotta hoidon jatkamista voidaan arvioida, hoidon lopettamista voidaan harkita ja annoksia voidaan muuttaa tarvittaessa. Kun oksikodonihoito ei enää ole tarpeen, annoksen pienentäminen vähitellen voi olla aiheellista vieroitusoireiden välttämiseksi. Jos kipulääkitys ei tehoa toivotulla tavalla, on otettava huomioon kipuherkkyyden, toleranssin ja taustalla olevan sairauden etenemisen mahdollisuus (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Hoidon kesto: Oksikodonihoitoa ei pidä jatkaa pidempään kuin on välttämätöntä.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainitulle apuaineelle.

Vaikea keuhkoastma tai keuhkoahtaumatauti, cor pulmonale, hengityslama, veren kohonnut hiilidioksidipitoisuus, eritteen kertyminen hengitysteihin, alkoholin tai unilääkkeiden aiheuttamat levottomuustilat, kohonnut kallonsisäinen paine, kooma, paralyyttinen ileus.

Oksikodoni aiheuttaa hengityslamaa. Erityisen alttiita hengityslamalle ovat vanhukset ja huonokuntoiset potilaat, jotka eivät ole aiemmin saaneet opioideja sekä potilaat, joiden keuhkojen toiminta on heikentynyt (keuhkolaajentuma, cor pulmonale, hyperkapnia, hypoksia, huomattava lihavuus). Hengityslamaa voidaan hoitaa naloksonilla.

Opioidit lisäävät kallonsisäistä painetta, joten kallovammapotilailla kallonsisäisen paineen merkittävän nousun ja hengityslaman vaara on tavallista suurempi oksikodonia käytettäessä.

Oksikodoni voi myös peittää tajunnan tason arvioinnissa käytettäviä merkkejä.

Hypovoleemisilla potilailla hypotension mahdollisuus on otettava huomioon.

Oxanest^® -valmisteen ja alkoholin samanaikainen käyttö voi lisätä Oxanest^® -valmisteen haitallisia vaikutuksia, sen vuoksi niiden samanaikaista käyttöä pitäisi välttää.

Pitkäaikaisen käytön yhteydessä saattaa kehittyä opioiditoleranssi, jolloin kivunlievityksessä tarvitaan jatkuvasti suurempia annoksia.

Oksikodoni voi aiheuttaa fyysistä riippuvuutta, siksi pitkäaikainen hoito on lopetettava vähitellen vieroitusoireiden välttämiseksi. Vieroitusoireisiin voi kuulua haukottelu, laajentuneet mustuaiset, kyynelvuoto, nenän tukkoisuus, vapina, liikahikoilu, tuskaisuus, kiihtyneisyys, kouristukset ja unettomuus.

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa huonokuntoisia tai iäkkäitä potilaita tai potilaita, joilla on vaikea keuhkojen, munuaisten tai maksan toiminnanvajaus, myksedeema, toksinen psykoosi, tulehduksellinen suolistosairaus, hypotensio, pään vamma, sappitiesairaus, eturauhasen liikakasvua, haimatulehdus, pitkäaikaiseen alkoholin käyttöön liittyviä sairauksia tai potilaita, jotka käyttävät MAO:n estäjiä.

Valmistetta tulee antaa varoen potilaille, joilla on kilpirauhasen, aivolisäkkeen etulohkon tai lisämunuaisen toiminnanvajaus.

Oksikodoni lamaa merkittävästi yskänrefleksiä. Oksikodoni heikentää suoliston motiliteettia, joten sitä tulee käyttää varoen vatsan alueen leikkausten jälkeen.

Oxanest^® -valmistetta on käytettävä varoen preoperatiivisessa hoidossa ja 12 - 24 tuntia kirurgisen toimenpiteen jälkeen.

Harvoin, etenkin suurempia annoksia käytettäessä, voi esiintyä hyperalgesiaa, johon ei saada vastetta annosta suurentamalla. Tällöin voidaan joutua pienentämään oksikodoni annosta tai vaihtamaan toiseen opioidivalmisteeseen.

Opioidit, kuten Oxanest^® -valmiste, voivat vaikuttaa hypotalamus-aivolisäke-lisämunuaisakseliin tai hypotalamusaivolisäke-sukupuolirauhasakseliin. Mahdollisia muutoksia ovat esimerkiksi seerumin prolaktiinipitoisuuksien suureneminen ja plasman kortisoli- ja testosteronipitoisuuksien pieneneminen. Nämä hormonaaliset muutokset saattavat aiheuttaa kliinisesti havaittavia oireita.

Sedatiivisten lääkkeiden kuten bentsodiatsepiinien ja niiden kaltaisten lääkkeiden samanaikaiseen käytöön liittyvä riski:

Oxanest^® -valmisteen ja sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja niiden kaltaisten lääkkeiden, samanaikainen käyttö saattaa aiheuttaa sedaatiota, hengityslamaa, koomaa ja kuoleman. Näiden riskien vuoksi tällaisia sedatiivisia lääkkeitä ei pidä määrätä samanaikaisesti muille kuin

sellaisille potilaille, joille muut hoitovaihtoehdot eivät ole mahdollisia. Jos Oxanest^® -valmistetta päätetään määrätä samanaikaisesti sedatiivisten lääkkeiden kanssa, on käytettävä pienintä tehokasta annosta ja hoidon on oltava kestoltaan mahdollisimman lyhyt.

Potilaita on seurattava tarkoin hengityslaman ja sedaation merkkien ja oireiden varalta. Näissä tapauksissa on erittäin suositeltavaa neuvoa potilasta ja hänen läheisiään tarkkailemaan näitä oireita (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Opioidien käyttöhäiriö (väärinkäyttö ja riippuvuus):

Opioidien, kuten oksikodonin, toistuvan käytön yhteydessä on mahdollista, että potilaalle muodostuu toleranssi sekä fyysinen ja/tai psyykkinen riippuvuus.

Oxanest-valmisteen toistuva käyttö voi johtaa opioidien käyttöhäiriöön (opioid use disorder, OUD). Suuremmilla annoksilla ja pidemmän aikaa annettu opioidihoito voi lisätä opioidien käyttöhäiriön kehittymisen riskiä.
Oxanest-valmisteen väärinkäyttö tai tahallinen virheellinen käyttö voi johtaa yliannostukseen ja/tai kuolemaan. Opioidien käyttöhäiriön kehittymisen riski on suurempi, jos potilaalla tai hänen perheenjäsenillään (vanhemmilla tai sisaruksilla) on aiemmin esiintynyt päihteiden väärinkäyttöä (mukaan lukien alkoholin väärinkäyttöä), jos potilas tupakoi tai jos potilaalla on aiemmin esiintynyt muita mielenterveyden häiriöitä (esim. vaikeaa masennusta, ahdistuneisuutta tai persoonallisuushäiriöitä).

Ennen Oxanest-hoidon aloittamista ja hoidon aikana on sovittava yhdessä potilaan kanssa hoidon tavoitteista ja lopettamisesta (ks. kohta Annostus ja antotapa). Ennen hoidon aloittamista ja hoidon aikana potilaalle on myös tiedotettava opioidien käyttöhäiriön riskeistä ja oireista. Jos näitä oireita ilmenee, potilasta on neuvottava ottamaan yhteyttä lääkäriin.

Potilaita on seurattava päihdehakuisen käyttäytymisen havaitsemiseksi (esim. ennenaikaiset reseptin uusimispyynnöt). Tähän sisältyy myös samanaikaisesti käytettyjen opioidien ja psykoaktiivisten lääkkeiden (kuten bentsodiatsepiinien) tarkistus. Jos potilaalla esiintyy opioidien käyttöhäiriön merkkejä ja oireita, on harkittava riippuvuuden hoitoon erikoistuneen lääkärin konsultointia.

Unenaikaiset hengityshäiriöt:

Opioidit voivat aiheuttaa unenaikaisia hengityshäiriöitä, kuten sentraalista uniapneaa (CSA) ja unenaikaista hypoksemiaa. Opioidien käyttö suurentaa sentraalisen uniapnean riskiä annoksesta riippuvalla tavalla. Jos potilaalla esiintyy sentraalista uniapneaa, on harkittava opioidien kokonaisannoksen pienentämistä.

Oksikodoni metaboloituu sytokromi P450-entsyymien (pääasiassa CYP3A4, mutta myös CYP2D6) kautta. Näiden metaboliareittien toimintaa voidaan estää tai indusoida useilla aineilla. CYP3A4:n toimintaa estävät aineet, kuten makrolidit (kuten klaritro-, erytro- ja telitromysiini), atsoliryhmän sienilääkkeet (kuten keto-, vori-, itra- ja posakonatsoli), proteaasi-inhibiittorit (kuten bosepre-, rito-, indina-, nelfina- ja sakinaviiri), simetidiini ja greippimehu saattavat vähentää oksikodonin puhdistumaa ja siten nostaa sen plasmapitoisuuksia.

Esimerkkejä CYP3A4-estäjän samanaikaisesta käytöstä:

• Itrakonatsoli, voimakas CYP3A4-estäjä, annosteltuna suun kautta 200 mg vrk:ssa viiden päivän ajan, lisäsi suun kautta otetun oksikodonin AUC-arvoa. Keskimääräinen AUC-arvo oli noin 2.4 kertaa suurempi (vaihteluväli 1.5 – 3.4).
• Vorikonatsoli, CYP3A4-estäjä, annosteltuna 200 mg kaksi kertaa vuorokaudessa neljän päivän ajan (kaksi ensimmäistä annosta 400 mg), lisäsi suun kautta otetun oksikodonin AUC-arvoa. Keskimääräinen AUC-arvo oli noin 3.6 kertaa suurempi (vaihteluväli 2.7 – 5.6).
• Telitromysiini, CYP3A4-estäjä, annosteltuna 800 mg suun kautta neljän päivän ajan, lisäsi suun kautta otetun oksikodonin AUC-arvoa. Keskimääräinen AUC-arvo oli noin 1.8 kertaa suurempi (vaihteluväli 1.3 – 2.3).
• Greippimehu, CYP3A4-estäjä, annosteltuna 200 ml 3 kertaa vrk:ssa viiden päivän ajan, lisäsi suun kautta otetun oksikodonin AUC-arvoa. Keskimääräinen AUC-arvo oli noin 1.7 kertaa suurempi (vaihteluväli 1.1 – 2.1).

CYP3A4:n toimintaa indusoivat aineet, kuten rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini ja mäkikuisma, voivat indusoida oksikodonin metaboliaa ja lisätä siten sen puhdistumaa ja alentaa plasmapitoisuuksia.

Esimerkkejä CYP3A4-induktorin samanaikaisesta käytöstä:

• Mäkikuisma, CYP3A4-induktori, annosteltuna 300 mg 3 kertaa vrk:ssa viidentoista päivän ajan, vähensi suun kautta otetun oksikodonin AUC-arvoa. Keskimääräinen AUC-arvo oli noin 50% pienempi (vaihteluväli 37-57%).
• Rifampisiini, CYP3A4-induktori, annosteltuna 600 mg kerran vrk:ssa seitsemän päivän ajan, vähensi suun kautta otetun oksikodonin AUC-arvoa. Keskimääräinen AUC-arvo oli noin 86% pienempi.

CYP2D6:n toimintaa estävät lääkkeet, kuten paroksetiini ja kinidiini, saattavat vähentää oksikodonin puhdistumaa ja siten nostaa sen plasmapitoisuuksia.

Jos opioideja käytetään samanaikaisesti MAO:n estäjien kanssa, ne saattavat aiheuttaa kuolemaan johtavan hypertensiivisen kriisin, hypotension tai kooman. Varovaisuutta on syytä noudattaa myös jos MAO:n estäjiä on käytetty edeltävien kahden viikon aikana.

Alkoholi voi lisätä Oxanest^® -valmisteen farmakodynaamisia vaikutuksia, sen vuoksi niiden samanaikaista käyttöä pitäisi välttää. Opioidit voimistavat keskushermostoa lamaavien aineiden, kuten alkoholin, barbituraattien, anesteettien, hypnoottien, sedatiivien, fenasetiinijohdannaisten, neuroleptien, antikonvulsanttien, antihistamiinien ja sentraalisesti vaikuttavien lihasrelaksanttien, vaikutusta. Jos yhteisvaikutus on tarpeeksi voimakas, saattaa seurata vakava hengitysvajaus, syvä kooma ja hypotermia. Vasta-aine: naloksoni.

Sedatiiviset lääkkeet kuten bentsodiatsepiinit tai niiden kaltaiset lääkkeet:
Opioidien samanaikainen käyttö sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien tai niiden kaltaisten lääkkeiden, kanssa suurentaa sedaation, hengityslaman, kooman ja kuoleman riskiä, koska näillä lääkkeillä on additiivinen keskushermostoa lamaava vaikutus. Annostusta ja samanaikaisen hoidon kestoa on rajoitettava (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Gabapentinoidit: Opioidien ja gabapentinoidien samanaikainen käyttö suurentaa sedaation, hengityslaman, kooman ja kuoleman riskiä, koska tällöin keskushermostoa lamaava vaikutus tehostuu. Annosten on oltava pieniä ja samanaikaisen käytön keston on oltava mahdollisimman lyhyt.

Oksikodonin samanaikainen anto serotoniinivalmisteiden, kuten selektiivisen serotoniinin takaisinoton estäjän (SSRI) tai serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjän (SNRI), kanssa voi aiheuttaa serotoniinioireyhtymän, jonka oireita voivat olla psyykkisen tilan muutokset (esim. levottomuus, hallusinaatiot, kooma), autonomisen hermoston toimintahäiriö (esim. takykardia, labiili verenpaine, hypertermia), neuromuskulaariset poikkeavuudet (esim. hyperrefleksia, koordinaatiohäiriö, jäykkyys) ja/tai maha-suolikanavan oireet (esim. pahoinvointi, oksentelu, ripuli). Oksikodonin käytössä on noudatettava varovaisuutta, ja annostusta voi olla tarpeen pienentää näitä lääkkeitä käyttäville potilaille.

Oksikodonin käyttöä tulisi välttää raskauden ja imetyksen aikana.

Raskaus

Oksikodonin käytöstä raskaana olevilla naisilla on vain vähän tietoa. Raskaana olevan naisen oksikodonin käyttö voi aiheuttaa vastasyntyneelle vieroitusoireita. Jos äiti on saanut opioideja 3-4 viikon aikana ennen lapsen syntymää, vastasyntyneellä voi esiintyä hengityslamaa. Oksikodonin käyttöön liittyviä synnynnäisiä epämuodostumia ei ole raportoitu.

Imetys

Oksikodoni erittyy äidinmaitoon ja voi aiheuttaa hengityslamaa imetettävälle lapselle, joten käyttöä imetyksen aikana ei suositella.

Oxanest^® -valmisteella on huomattava vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn.

Kliinisissä tutkimuksissa annetun hoidon aikana havaitut haittavaikutukset ja valmisteen markkinoille tulon jälkeen raportoidut haittavaikutukset on lueteltu MeDRA:n elinluokkajärjestelmän mukaisesti. Esiintymistiheydet ovat: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100 ja < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), esiintymistiheys tuntematon (saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

Valikoitujen haittavaikutusten kuvaus

Lääkeriippuvuus

Lääkeriippuvuus voi kehittyä toistuvilla Oxanest-annoksilla, vaikka ne olisivat terapeuttisia. Lääkeriippuvuuden riskiin voivat vaikuttaa potilaan yksilölliset riskitekijät sekä opioidihoidon annostus ja kesto (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Merkit ja oireet: Yliannostuksen oireina esiintyy oksikodonin farmakologisten vaikutusten korostumista. Liian suurina annoksina oksikodoni lamaa huomattavasti hengityskeskusta ja vähäisemmässä määrin verenkiertoa. Yliannostuksen seurauksena saattaa olla täydellinen hengityslama (apnea), sydämen harvalyöntisyys, hypotonia, mioosi, hypotensio, uneliaisuus, joka voi johtaa koomaan tai voimakkaaseen tokkuraan, ja kuolema.

Oksikodonin yliannostuksen yhteydessä on havaittu toksista leukoenkefalopatiaa.

Hoito: Ilmatiet on pidettävä auki. Hengityslama ja muut oksikodonin farmakologiset vaikutukset voidaan kumota naloksonilla. Alkuannoksena 0,4−2 mg laskimoon. Injektio voidaan toistaa 2−3 minuutin välein. Jos suoniyhteyttä ei ole saatavilla, voidaan naloksoni antaa ihon alle tai lihakseen. Jos naloksonilla ei saada vastetta 10 mg:n annon jälkeen, on hengityslaman todennäköinen aiheuttaja jokin muu kuin oksikodonilääkitys. Hengityslamaa hoidettaessa on otettava huomioon naloksonin lyhyt, 1−3 tuntia kestävä vaikutus. Tarvittava naloksoniannos ja annosväli riippuvat käytetystä oksikodoniannoksesta ja viimeisestä annoksesta kuluneesta ajasta. Naloksonin toistuva tai jatkuva suonensisäinen anto on usein tarpeen, samoin potilaan tilan asianmukainen ja riittävän pitkä valvonta. Tarvittaessa verenkiertoa voidaan tukea suonensisäisin infuusioin tai lääkkein.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Opioidit, luonnolliset opiumalkaloidit

ATC-koodi: N02AA05

Oksikodoni (14-hydroksi-7,8-dihydrokodeinoni) on puolisynteettinen myy-opioidi-agonisti. Sen tärkeimmät kliiniset vaikutukset ovat kivun lievittyminen, kohtalainen rauhoittava vaikutus ja euforia sekä siihen liittyvä pelon väheneminen (anksiolyysi). Sentraalinen kipua lievittävä vaikutus välittyy opioidireseptoreihin sitoutumisen kautta ja on kumottavissa spesifisellä antagonistilla, esimerkiksi naloksonilla. Farmakodynamiikan ja -kinetiikan välillä on todettu melko hyvä korrelaatio verrattaessa verenkierrossa olevia oksikodonipitoisuuksia analgeettiseen vasteeseen. Vastaavaa ei ole todettu oksikodonin analgeettisesta metaboliitista, oksimorfonista. Tästä huolimatta oksikodonin aktiivisilla metaboliiteilla saattaa olla merkitystä sen farmakodynaamisen vaikutuksen kannalta, varsinkin toistuvan annon yhteydessä.

Terveillä vapaaehtoisilla suonensisäisen kerta-annoksen (0,07 mg/kg) jälkeen oksikodonin puoliintumisaika plasmassa on 222 minuuttia, puhdistuma-arvo 0,78 l/min ja jakautumistilavuus (Vdss) 2,60 l/kg. Oksikodoni metaboloituu sytokromi P450-entsyymien (CYP2D6 ja CYP3A4) kautta. Päämetaboliitin, noroksikodonin, ja oksikodonin pitoisuuspinta-alan (AUC) suhde on 0,33. Oksimorfonia ei juuri ole mitattavina pitoisuuksina plasmassa. Vuorokauden kuluessa 8–14 % injisoidusta oksikodonista erittyy virtsaan joko konjugoituneena tai konjugoitumattomana. Oksimorfoni erittyy virtsaan pääasiassa konjugoituneena, ja noroksikodoni konjugoitumattomassa muodossa. Oksikodoni sitoutuu plasman proteiineihin noin 45-prosenttisesti. Terveillä lapsilla erittymisen puoliintumisaika plasmassa on selvästi tavallista lyhempi (n. 100 min), mikä johtuu 50 % suuremmasta puhdistumasta (15,2 ml/kg/min) ja 18 % pienemmästä jakautumistilavuudesta (2,1 l/kg) kuin aikuisilla. Oksikodonin farmakokinetiikka ei oleellisesti muutu syöpäpotilailla, joskin yksilöllinen vaihtelu eri parametreissä on tavallista suurempaa. Jos potilaalla on vaikea maksakirroosi, oksikodonin erittymisen puoliintumisaika plasmassa pitenee merkittävästi (13,9 t), mikä johtuu tavallista pienemmästä plasman puhdistumasta (0,26 l/min) ja jonkin verran tavallista suuremmasta jakautumistilavuudesta (3,06 l/kg). Onnistunut maksansiirto palauttaa kineettiset arvot normaaleiksi.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla oksikodonin eliminaatio on hidastunut ja oksikodonin ja sen metaboliittien pitoisuudet plasmassa ovat suurentuneet vajaatoiminnan vaikeusasteen mukaisesti.

Oksikodoni on vanha, tunnettu aine, jota on käytetty kliinisesti 1920-luvulta lähtien. Kunnollisia prekliinisiä tietoja sen turvallisuudesta ei ole.

Injektionesteisiin käytettävä vesi

Ei oleellinen

3 vuotta

Säilytä alle 25 °C. Ei saa jäätyä. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

OXANEST injektioneste, liuos
10 mg/ml 25 x 1 ml (64,43 €), 5 x 10 ml (105,73 €)

PF-selosteen tieto

5 x 1 ml, 25 x 1 ml ja 5 x 10 ml:

Väritön, lasinen ampulli, ampullin kaulassa punainen rengas.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, väritön liuos.

Ei erityisvaatimuksia

OXANEST injektioneste, liuos
10 mg/ml 25 x 1 ml, 5 x 10 ml

• Ei korvausta.

N02AA05

02.10.2023