Vertaa PF-selostetta

SUSTANON 250 injektioneste, liuos

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Sustanon ”250” on injektioneste öljyssä. Yksi ampulli sisältää 1 ml:n maapähkinäöljyä, joka sisältää seuraavia vaikuttavia aineita:

  • 30 mg testosteronipropionaattia
  • 60 mg testosteronifenyylipropionaattia
  • 60 mg testosteroni-isokapronaattia
  • 100 mg testosteronidekanoaattia

Kaikki neljä yhdistettä ovat luonnollisen testosteronihormonin estereitä. Testosteronin kokonaismäärä on 176 mg/ml.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Injektioneste, liuos.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Miehen hypogonadismin testosteronikorvaushoito, kun testosteronin puute on varmistettu kliinisten merkkien ja biokemiallisten tutkimusten avulla.

Annostus ja antotapa

Annostus
Annos sovitetaan yleensä potilaan yksilöllisen vasteen mukaan.

Aikuiset
1 x 1 ml injektio joka 3. viikko on yleensä riittävä annos.

Pediatriset potilaat
Turvallisuutta ja tehoa lapsille ja nuorille ei ole osoitettu.

Antotapa
Sustanon annetaan injektiona syvälle lihakseen.

Vasta-aiheet

  • Todettu tai epäilty prostata- tai rintasyöpä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
  • Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille mukaan lukien maapähkinäöljy. Sustanon-valmisteen käyttö on vasta-aiheista potilaille, jotka ovat allergisia maapähkinälle tai soijalle (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Lääkärin tutkimukset:
Testosteronitaso on mitattava lähtötilanteessa ja säännöllisesti hoidon aikana. Lääkärin tulee säätää annos yksilöllisesti testosteronin normaalin tason takaamiseksi.

Pitkäaikaista androgeenihoitoa saavilla potilailla on lisäksi seurattava säännöllisesti seuraavia laboratorioarvoja: hemoglobiini, hematokriitti, maksan toimintakokeet ja veren rasva-arvot.

Lääkärin on lisäksi harkittava Sustanon-valmistetta saavien potilaiden tutkimista ennen hoidon aloittamista, neljännesvuosittain ensimmäisten 12 kuukauden aikana ja sitten vuosittain määrittämällä seuraavat parametrit:

  • eturauhasen tunnustelu peräaukon kautta ja PSA, jotta suljetaan pois hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu tai piileväoireinen eturauhassyöpä (ks. kohta Vasta-aiheet)

Tarkkailua vaativat tilat:

  • Sustanon-valmistetta täytyy käyttää varovasti syöpäpotilailla luumetastaasien aiheuttaman hyperkalsemian (ja siihen liittyvän hyperkalsiurian) vuoksi. On suositeltavaa seurata säännöllisesti syöpäpotilaiden seerumin kalsiumpitoisuutta (ks kohta Vasta-aiheet).
  • Todetut sairaudet – Testosteronihoito voi aiheuttaa vakavia komplikaatioita potilailla, joilla on vaikea sydämen, maksan tai munuaisten vajaatoiminta tai joilla on iskeeminen sydänsairaus. Luonteenomaista näille komplikaatioille on edeema, johon voi liittyä kongestiivinen sydämen vajaatoiminta. Tällaisessa tapauksessa hoito on lopetettava välittömästi.
    Potilaita, joilla on tai on ollut sydäninfarkti, sydämen, maksan tai munuaisten vajaatoiminta, hypertensio, epilepsia tai migreeni, on seurattava tarkasti hoitoon liittyvän sairauden pahenemisen tai uusimisen riskin vuoksi.
    Testosteroni voi nostaa verenpainetta ja Sustanon-valmistetta on käytettävä varoen miehillä, joilla on korkea verenpaine.
  • Diabetes mellitus – Androgeenit yleensä ja Sustanon voivat parantaa glukoosinsietoa diabeetikoilla (ks. kohta Yhteisvaikutukset).
  • Antikoagulanttihoito – Androgeenit yleensä ja Sustanon voivat tehostaa kumariinijohdosten antikoagulanttivaikutusta (ks. kohta Yhteisvaikutukset).
  • Uniapnea – Testosteronihoidon turvallisuudesta uniapneaa sairastavilla miehillä ei ole riittävästi tietoa, jotta suosituksia voitaisiin antaa. Huolellista kliinistä harkintaa ja varovaisuutta on syytä noudattaa, jos potilaalla on uniapnean riskitekijöitä, kuten runsaasti ylipainoa tai krooninen keuhkosairaus.

Haittatapahtumat
Jos potilaalla esiintyy androgeenihoitoon liittyviä haittavaikutuksia (ks. kohta Haittavaikutukset), Sustanon-hoito on keskeytettävä ja aloitettava uudelleen pienemmällä annoksella oireiden hävittyä.

Väärinkäyttö urheilussa
Androgeenien väärinkäyttö urheilusuoritusten parantamiseksi aiheuttaa vakavan terveysriskin eikä Sustanon-valmistetta saa käyttää sellaiseen tarkoitukseen.

Lääkkeiden väärinkäyttö ja riippuvuus
Testosteronin väärinkäyttöä on esiintynyt. Sitä on käytetty tyypillisesti suurempina annoksina kuin hyväksyttyihin käyttöaiheisiin suositellaan, ja yhdessä muiden anabolis-androgeenisten steroidien kanssa. Testosteronin ja muiden anabolis-androgeenisten steroidien väärinkäyttö voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia, kuten sydän- ja verisuonitapahtumia (jotka voivat joissakin tapauksissa johtaa kuolemaan), maksatapahtumia ja/tai psykiatrisia tapahtumia. Testosteronin väärinkäyttö voi johtaa riippuvuuteen, ja annoksen merkittävä pienentäminen tai käytön äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita. Testosteronin ja muiden anabolis-androgeenisten steroidien väärinkäyttöön liittyy vakavia terveysriskejä, ja sitä tulee välttää. (Ks. kohta Haittavaikutukset.).

Apuaineet
Sustanon sisältää maapähkinäöljyä (pähkinäöljyä), eikä potilaiden, joiden tiedetään olevan allergisia pähkinöille, tulisi käyttää sitä. Koska pähkinä- ja soija-allergialla on mahdollinen yhteys, potilaiden, joilla on soija-allergia, on myös vältettävä Sustanon-valmisteen käyttöä (ks. kohta Vasta-aiheet).

Sustanon sisältää 100 mg bentsyylialkoholia millilitrassa injektionestettä, eikä sitä saa antaa keskosille eikä vastasyntyneille. Bentsyylialkoholi voi aiheuttaa toksisia ja anafylaktoidisia reaktioita imeväisille ja alle 3-vuotiaille lapsille.

Pediatriset potilaat
Esimurrosikäisten lasten pituuskasvua ja sukupuolista kypsymistä on seurattava, sillä Sustanon, kuten muutkin androgeenit, voi suurina annoksina nopeuttaa epifyysilinjojen sulkeutumista ja seksuaalista kypsymistä.

Iäkkäät
Sustanon-valmisteen käytön turvallisuudesta ja tehosta yli 65-vuotiailla potilailla on rajallisesti tietoa. Tällä hetkellä testosteronipitoisuuden ikäspesifisistä viitearvoista ei ole yksimielisyyttä. On kuitenkin huomioitava, että fysiologisesti testosteronin pitoisuus seerumissa laskee iän myötä.

Hyytymishäiriöt

Testosteronia on käytettävä varoen potilailla, joilla on trombofilia, koska markkinoilletulon jälkeisissä tutkimuksissa ja raporteissa näillä potilailla on ilmoitettu esiintyneen tromboottisia tapahtumia testosteronihoidon aikana.

Yhteisvaikutukset

  • Entsyymejä indusoivat aineet voivat pienentää ja entsyymejä estävät aineet suurentaa testosteronipitoisuutta, joten Sustanon annoksen sovittaminen voi olla tarpeen.
  • Androgeenit voivat parantaa glukoosinsietoa ja vähentää diabetespotilaiden insuliinin tai muiden diabeteslääkkeiden tarvetta (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
  • Suuret androgeeniannokset voivat tehostaa kumariinijohdosten antikoagulanttivaikutusta ja vähentää niiden annostarvetta (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
  • Testosteronin samanaikainen käyttö adrenokortikotropiinin (ACTH:n) tai kortikosteroidien kanssa voi lisätä turvotusta. Siksi näiden lääkeaineiden käytössä on noudatettava varovaisuutta, varsinkin hoidettaessa potilaita, joilla on sydän- tai maksasairaus tai jotka ovat alttiita turvotuksen kehittymiselle (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Yhteisvaikutukset laboratoriotutkimuksissa
Androgeenit voivat laskea tyroksiinia sitovan globuliinin pitoisuutta, jolloin seerumin T4:n kokonaispitoisuus pienenee ja T3:n sekä T4:n resiinin takaisinotto suurenee. Vapaan kilpirauhashormonin pitoisuus pysyy kuitenkin muuttumattomana, eikä kilpirauhasen toimintahäiriöstä ole kliinistä näyttöä.

Raskaus ja imetys

Raskaus ja imetys
Sustanon-valmistetta ei ole tarkoitettu naisille, eikä sitä näin ollen saa käyttää raskauden eikä imetyksen aikana. Sustanon-valmisteen käyttö raskauden aikana voi johtaa sikiön virilisaatioon.

Hedelmällisyys
Androgeenihoito voi estää siittiöiden muodostumista ja heikentää siten miesten hedelmällisyyttä (ks. kohta Haittavaikutukset).

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Sustanon-valmisteella ei ole todettu haitallista vaikutusta ajokykyyn eikä koneiden käyttökykyyn.

Haittavaikutukset

Sustanon-valmisteen pitkän vaikutusajan vuoksi haittavaikutuksia ei voida nopeasti kumota lopettamalla lääkkeen käyttö. Kaikki injektiovalmisteet voivat aiheuttaa reaktioita pistoskohdassa.

Seuraavat haittavaikutukset ovat liittyneet androgeenihoitoon yleensä:

Elinjärjestelmä

MedDRA termi

Yleisyys

Hyvän- ja pahanlaatuiset kasvaimet (mukaan lukien kystat ja polyypit)

Eturauhassyöpä1

Tuntematon

Veri ja imukudos

Polysytemia

Tuntematon

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

Nesteretentio

Tuntematon

Psyykkiset häiriöt

Masennus, hermostuneisuus, mielialan vaihtelut, lisääntynyt libido, vähentynyt libido

Tuntematon

Verisuonisto

Kohonnut verenpaine

Tuntematon

Ruoansulatuselimistö

Pahoinvointi

Tuntematon

Iho ja ihonalainen kudos

Kutina, akne

Tuntematon

Luusto, lihakset ja sidekudos

Lihaskipu

Tuntematon

Sukupuolielimet ja rinnat

Gynekomastia, oligotsoosspermia, priapismi, eturauhasvaivat2

Tuntematon

Tutkimukset

Epänormaalit maksan toimintakokeet, poikkeavat lipidiarvot3, kohonnut PSA

Tuntematon

Hematokriitin nousu, punasolujen määrän lisääntyminen, hemoglobiinin nousuYleinen (≥1/100, < 1/10)

1 Piileväoireisen eturauhassyövän kehittyminen
2 Eturauhasen suurentuminen (ikää vastaavaan kokoon, eugonadismi)
3 Seerumin LDL- ja HDL-kolesteroli- ja triglyseridiarvojen pieneneminen

Lääkkeiden väärinkäyttö ja riippuvuus:

Testosteronin väärinkäyttöä on esiintynyt usein yhdessä muiden anabolis-androgeenisten steroidien (AAS) kanssa. Sitä on käytetty suurempina annoksina kuin hyväksyttyyn käyttöaiheeseen suositellaan (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Seuraavia lisähaittavaikutuksia on raportoitu testosteronin/AAS-valmisteiden väärinkäytön yhteydessä:

Umpieritys: Sekundaarinen hypogonadismi1
Psyykkiset häiriöt: Vihamielisyys, aggressiivisuus1,, psykoottinen häiriö1, mania, vainoharhat ja harhakuvitelmat

Sydän ja verisuonisto: Sydäninfarkti1, sydämen vajaatoiminta1, krooninen sydämen vajaatoiminta1,2, sydänpysähdys, sydänperäinen äkkikuolema, sydänlihaksen liikakasvu1,2, kardiomyopatia1, kammioarytmia, kammiotakykardia1, laskimoiden/valtimoiden tromboosit ja emboliat (mukaan lukien syvä laskimotukos1, keuhkoembolia1, sepelvaltimotromboosi, kaulavaltimon tukos1,2, kallonsisäinen laskimosinustromboosi1,2), aivoverisuonitapahtuma ja iskeeminen aivohalvaus

Maksa ja sappi: Maksan pelioosi1, sapensalpaus, maksavaurio, keltaisuus1 ja maksan vajaatoiminta

Iho ja ihonalainen kudos: Hiustenlähtö1

Sukupuolielimet ja rinnat: Kivesten surkastuminen, atsoospermia, hedelmättömyys (miehillä), klitoriksen suureneminen ja rintojen surkastuminen (naisilla)

1 On raportoitu Sustanon-valmisteen käytön yhteydessä
2 On joissakin tapauksissa johtanut kuolemaan

Pediatriset potilaat
Androgeenejä käyttävillä esimurrosikäisillä pojilla on havaittu seuraavia haittavaikutuksia (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet): Varhainen seksuaalinen kehitys, toistuva erektio, siittimen kasvu ja epifyysilinjojen ennenaikainen sulkeutuminen.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty‐haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www‐sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus‐ ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
FI‐00034 Fimea

Yliannostus

Testosteronin akuutti toksisuus on vähäinen.

Jos pitkäaikaisen yliannostuksen oireita (esim. polysytemia, priapismi) esiintyy, hoito on keskeytettävä ja aloitettava uudelleen pienemmällä annoksella oireiden hävittyä.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Androgeenit, ATC-koodi: G03BA03

Miehillä, joilla on hypogonadismi, Sustanon-hoito suurentaa plasman testosteroni-, dihydrotestosteroni-, estradioli- ja androsteenidionipitoisuuksia kliinisesti merkitsevästi ja pienentää sukupuolihormonia sitovan globuliinin (SHBG) pitoisuutta. Luteinisoivan hormonin (LH) ja follikkeleita stimuloivan hormonin (FSH) pitoisuudet palautuvat normaalille tasolle. Hypogonadismia sairastavilla miehillä Sustanon-hoito parantaa testosteronin puutteen oireita. Lisäksi hoito lisää luun mineraalitiheyttä ja lihasmassaa ja laihduttaa (vähentää rasvaa). Hoito vahvistaa myös seksuaalisia toimintoja, mukaan lukien libido ja erektio. Hoito alentaa LDL-ja HDL-kolesteroli- ja triglyseridiarvoja, nostaa hemoglobiinia ja hematokriittia. Kliinisesti merkittäviä muutoksia maksan entsyymeissä tai PSA:ssa ei ole raportoitu. Hoito voi aiheuttaa eturauhasen suurentumista, mutta haitallisia vaikutuksia eturauhaseen ei ole havaittu. Hypogonadismia sairastavilla diabeetikoilla on osoitettu androgeenihoidon aikana lisääntynyttä insuliiniherkkyyttä ja/tai verensokerin alenemista.
Pojilla, joiden kasvu ja puberteetti ovat viivästyneet, Sustanon kiihdyttää kasvua ja sekundaaristen sukupuoliominaisuuksien kehittymistä.

Farmakokinetiikka

Sustanon sisältää neljää testosteroniesteriä, joilla on eripituiset vaikutusajat. Esterit hydrolysoituvat luonnolliseksi testosteroniksi heti yleiseen verenkiertoon päästyään.

Imeytyminen
Sustanon-kerta-annos lisää testosteronin kokonaispitoisuutta plasmassa. Huippupitoisuus (Cmax) on noin 70 nmol/l ja se saavutetaan noin 24 - 48 tunnin kuluttua (tmax)lääkkeenannosta. Plasman testosteronipitoisuus palautuu miesten normaalitason alarajalle noin 21 päivän kuluessa.

Jakautuminen
In vitro testosteroni sitoutuu laajasti (yli 97 %) ja ei-spesifisesti plasman proteiineihin ja sukupuolihormoneja sitovaan globuliiniin.

Biotransformaatio
Testosteroni metaboloituu dihydrotestosteroniksi ja estradioliksi, jotka edelleen metaboloituvat normaaleja reittejä.

Eliminaatio
Testosteroni erittyy pääasiassa virtsaan etiokolanoloni- ja androsteronikonjugaatteina.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Yleiset androgeeneja koskevat prekliiniset tiedot eivät viittaa siihen, että käytöstä aiheutuisi vaaraa ihmiselle. Eri eläinlajeilla tehdyissä tutkimuksissa androgeenien on osoitettu aiheuttavan naarassikiöiden ulkoisten sukupuolielinten virilisaatiota.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Maapähkinäöljy, bentsyylialkoholi.

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

Sustanon-valmisteen kestoaika on annettuja säilytysolosuhteita noudattaen 3 vuotta.
Ampulli: Avattu ampulli on käytettävä heti, koska sitä ei pysty sulkemaan, niin että sisältö pysyisi steriilinä.
Sustanon-valmistetta voidaan käyttää pakkaukseen merkittyyn viimeiseen käyttöpäivämäärään asti.

Säilytys

Säilytä alle 30 ºC. Älä säilytä kylmässä. Ei saa jäätyä. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

SUSTANON 250 injektioneste, liuos
1 ml (9,10 €)

PF-selosteen tieto

Ampulli: Väritön lasiampulli, jossa on 1 ml Sustanon-injektionestettä.
Sustanon-pakkaus sisältää yhden ampullin.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, vaaleankeltainen liuos.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Katso myös kohdat Annostus ja antotapa ja Säilytys.

Korvattavuus

SUSTANON 250 injektioneste, liuos
1 ml

  • Ylempi erityiskorvaus (100 %). Aivolisäkkeen etulohkon vajaatoiminta (101), Sukurauhasten vaikea vajaatoiminta (121).
  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

G03BA03

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

01.08.2017

Yhteystiedot

ASPEN NORDIC, Filial af Aspen Pharma Ireland Ltd
Borupvang 3
2750 Ballerup
Denmark

+358 9 74790156
aspennordic@aspenpharma.eu