SUSTANON 250 injektioneste, liuos

Sustanon ”250” on injektioneste öljyssä. Yksi ampulli sisältää 1 ml:n maapähkinäöljyä, joka sisältää seuraavia vaikuttavia aineita:

• 30 mg testosteronipropionaattia
• 60 mg testosteronifenyylipropionaattia
• 60 mg testosteroni-isokaproaattia
• 100 mg testosteronidekanoaattia

Kaikki neljä yhdistettä ovat luonnollisen testosteronihormonin estereitä. Testosteronin kokonaismäärä on 176 mg/ml.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan

Maapähkinäöljy (puhdistettu) ja bentsyylialkoholi (E 1519) (100 mg/ml).

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Injektioneste, liuos.

Miehen hypogonadismin testosteronikorvaushoito, kun testosteronin puute on varmistettu kliinisten merkkien ja biokemiallisten tutkimusten avulla.

Annostus
Annos sovitetaan yleensä potilaan yksilöllisen vasteen mukaan.

Aikuiset
1 x 1 ml injektio joka 3. viikko on yleensä riittävä annos.

Pediatriset potilaat
Sustanon valmisteen turvallisuutta ja tehoa lapsille ja nuorille ei ole osoitettu.

Antotapa
Sustanon annetaan injektiona syvälle lihakseen.

• Todettu tai epäilty prostata- tai rintasyöpä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille mukaan lukien maapähkinäöljy (puhdistettu). Sustanon-valmisteen käyttö on vasta-aiheista potilaille, jotka ovat allergisia maapähkinälle tai soijalle (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Lääkärin tutkimukset:
Testosteronitaso on mitattava lähtötilanteessa ja säännöllisesti hoidon aikana.

Lääkärin tulee säätää annos yksilöllisesti testosteronin normaalin tason takaamiseksi.

Pitkäaikaista androgeenihoitoa saavilla potilailla on lisäksi seurattava säännöllisesti seuraavia laboratorioarvoja: hemoglobiini, hematokriitti, maksan toimintakokeet ja veren rasva-arvot.

Lääkärin on lisäksi harkittava Sustanon-valmistetta saavien potilaiden tutkimista ennen hoidon aloittamista, neljännesvuosittain ensimmäisten 12 kuukauden aikana ja sitten vuosittain määrittämällä seuraavat parametrit:

• eturauhasen tunnustelu peräaukon kautta ja PSA, jotta suljetaan pois hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu tai piileväoireinen eturauhassyöpä (ks. kohta Vasta-aiheet)

Tarkkailua vaativat tilat:

• Sustanon-valmistetta täytyy käyttää varovasti syöpäpotilailla luumetastaasien aiheuttaman hyperkalsemian (ja siihen liittyvän hyperkalsiurian) vuoksi. On suositeltavaa seurata säännöllisesti syöpäpotilaiden seerumin kalsiumpitoisuutta (ks kohta Vasta-aiheet).
• Todetut sairaudet – Testosteronihoito voi aiheuttaa vakavia komplikaatioita potilailla, joilla on vaikea sydämen, maksan tai munuaisten vajaatoiminta tai joilla on iskeeminen sydänsairaus. Luonteenomaista näille komplikaatioille on edeema, johon voi liittyä kongestiivinen sydämen vajaatoiminta. Tällaisessa tapauksessa hoito on lopetettava välittömästi.
  Potilaita, joilla on tai on ollut sydäninfarkti, sydämen, maksan tai munuaisten vajaatoiminta, hypertensio, epilepsia tai migreeni, on seurattava tarkasti hoitoon liittyvän sairauden pahenemisen tai uusimisen riskin vuoksi.
  Testosteroni voi nostaa verenpainetta ja Sustanon-valmistetta on käytettävä varoen miehillä, joilla on korkea verenpaine.
• Diabetes mellitus – Androgeenit yleensä ja Sustanon voivat parantaa glukoosinsietoa diabeetikoilla (ks. kohta Yhteisvaikutukset).
• Antikoagulanttihoito – Androgeenit yleensä ja Sustanon voivat tehostaa kumariinijohdosten antikoagulanttivaikutusta (ks. kohta Yhteisvaikutukset).
• Uniapnea – Testosteronihoidon turvallisuudesta uniapneaa sairastavilla miehillä ei ole riittävästi tietoa, jotta suosituksia voitaisiin antaa. Huolellista kliinistä harkintaa ja varovaisuutta on syytä noudattaa, jos potilaalla on uniapnean riskitekijöitä, kuten runsaasti ylipainoa tai krooninen keuhkosairaus.

Haittatapahtumat
Jos potilaalla esiintyy androgeenihoitoon liittyviä haittavaikutuksia (ks. kohta Haittavaikutukset), Sustanon-hoito on keskeytettävä ja aloitettava uudelleen pienemmällä annoksella oireiden hävittyä.

Väärinkäyttö urheilussa
Androgeenien väärinkäyttö urheilusuoritusten parantamiseksi aiheuttaa vakavan terveysriskin eikä Sustanon-valmistetta saa käyttää sellaiseen tarkoitukseen.

Lääkkeiden väärinkäyttö ja riippuvuus:
Testosteronin väärinkäyttöä on esiintynyt. Sitä on käytetty tyypillisesti suurempina annoksina kuin hyväksyttyihin käyttöaiheisiin suositellaan, ja yhdessä muiden anabolis-androgeenisten steroidien kanssa. Testosteronin ja muiden anabolis-androgeenisten steroidien väärinkäyttö voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia, kuten sydän- ja verisuonitapahtumia (jotka voivat joissakin tapauksissa johtaa kuolemaan), maksatapahtumia ja/tai psykiatrisia tapahtumia. Testosteronin väärinkäyttö voi johtaa riippuvuuteen, ja annoksen merkittävä pienentäminen tai käytön äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita. Testosteronin ja muiden anabolis-androgeenisten steroidien väärinkäyttöön liittyy vakavia terveysriskejä, ja sitä tulee välttää. (Ks. kohta Haittavaikutukset.).

Apuaineet
Sustanon sisältää maapähkinäöljyä (puhdistettu) (pähkinäöljyä), eikä potilaiden, joiden tiedetään olevan allergisia maapähkinälle tai soijalle, tule käyttää tätä lääkevalmsitetta (ks. kohta Vasta-aiheet).

Sustanon sisältää 100 mg bentsyylialkoholia per millilitra injektionestettä. Bentsyylialkoholi saattaa aiheuttaa allergisia reaktioita.

Suuria tilavuuksia tulee käyttää varoen ja vain, jos käyttö on välttämätöntä. Tämä koskee erityisesti potilaita, joilla on heikentynyt maksan tai munuaisten toiminta ja siten kumuloitumisen ja toksisuuden riski (metabolinen asidoosi).

Pediatriset potilaat
Esimurrosikäisten lasten pituuskasvua ja sukupuolista kypsymistä on seurattava, sillä Sustanon, kuten muutkin androgeenit, voi suurina annoksina nopeuttaa epifyysilinjojen sulkeutumista ja seksuaalista kypsymistä.

Iäkkäät
Sustanon-valmisteen käytön turvallisuudesta ja tehosta yli 65-vuotiailla potilailla on rajallisesti tietoa. Tällä hetkellä testosteronipitoisuuden ikäspesifisistä viitearvoista ei ole yksimielisyyttä. On kuitenkin huomioitava, että fysiologisesti testosteronin pitoisuus seerumissa laskee iän myötä.

Hyytymishäiriöt

Testosteronia on käytettävä varoen potilailla, joilla on trombofilia tai laskimotromboembolian riskitekijöitä, koska markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa ja raporteissa on näillä potilailla todettu tromboottisia tapahtumia (kuten syvä laskimotukos, keuhkoembolia, silmän tromboosi) testosteronihoidon aikana. Laskimotromboembolioita on raportoitu trombofiliapotilailla jopa antikoagulaatiohoidon aikana. Tästä syystä testosteronihoidon jatkamista ensimmäisen tromboottisen tapahtuman jälkeen tulee arvioida huolellisesti. Mikäli hoitoa jatketaan, yksilöllistä laskimotromboosiriskiä tulee pienentää lisätoimenpiteillä.

• Entsyymejä indusoivat aineet voivat pienentää ja entsyymejä estävät aineet suurentaa testosteronipitoisuutta, joten Sustanon annoksen sovittaminen voi olla tarpeen.
• Androgeenit voivat parantaa glukoosinsietoa ja vähentää diabetespotilaiden insuliinin tai muiden diabeteslääkkeiden tarvetta (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
• Suuret androgeeniannokset voivat tehostaa kumariinijohdosten antikoagulanttivaikutusta ja vähentää niiden annostarvetta (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
• Testosteronin samanaikainen käyttö adrenokortikotropiinin (ACTH:n) tai kortikosteroidien kanssa voi lisätä turvotusta. Siksi näiden lääkeaineiden käytössä on noudatettava varovaisuutta, varsinkin hoidettaessa potilaita, joilla on sydän- tai maksasairaus tai jotka ovat alttiita turvotuksen kehittymiselle (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Yhteisvaikutukset laboratoriotutkimuksissa
Androgeenit voivat laskea tyroksiinia sitovan globuliinin pitoisuutta, jolloin seerumin T4:n kokonaispitoisuus pienenee ja T3:n sekä T4:n resiinin takaisinotto suurenee. Vapaan kilpirauhashormonin pitoisuus pysyy kuitenkin muuttumattomana, eikä kilpirauhasen toimintahäiriöstä ole kliinistä näyttöä.

Raskaus ja imetys
Sustanon-valmistetta ei ole tarkoitettu naisille, eikä sitä näin ollen saa käyttää raskauden eikä imetyksen aikana. Sustanon-valmisteen käyttö raskauden aikana voi johtaa sikiön virilisaatioon.

Hedelmällisyys
Androgeenihoito voi estää siittiöiden muodostumista ja heikentää siten miesten hedelmällisyyttä (ks. kohta Haittavaikutukset).

Sustanon-valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Sustanon-valmisteen pitkän vaikutusajan vuoksi haittavaikutuksia ei voida nopeasti kumota lopettamalla lääkkeen käyttö. Kaikki injektiovalmisteet voivat aiheuttaa reaktioita pistoskohdassa.

Seuraavat haittavaikutukset ovat liittyneet androgeenihoitoon yleensä:

¹ Piileväoireisen eturauhassyövän kehittyminen
² Eturauhasen suurentuminen (ikää vastaavaan kokoon, eugonadismi)
³ Seerumin LDL- ja HDL-kolesteroli- ja triglyseridiarvojen pieneneminen

Lääkkeiden väärinkäyttö ja riippuvuus:

Testosteronin väärinkäyttöä on esiintynyt usein yhdessä muiden anabolis-androgeenisten steroidien (AAS) kanssa. Sitä on käytetty suurempina annoksina kuin hyväksyttyyn käyttöaiheeseen suositellaan (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Seuraavia lisähaittavaikutuksia on raportoitu testosteronin/AAS-valmisteiden väärinkäytön yhteydessä:

Umpieritys: Sekundaarinen hypogonadismi¹
Psyykkiset häiriöt: Vihamielisyys, aggressiivisuus¹, psykoottinen häiriö¹, mania, vainoharhat ja harhakuvitelmat

Sydän ja verisuonisto: Sydäninfarkti¹, sydämen vajaatoiminta¹, krooninen sydämen vajaatoiminta^1,2, sydänpysähdys, sydänperäinen äkkikuolema, sydänlihaksen liikakasvu^1,2, kardiomyopatia¹, kammioarytmia, kammiotakykardia¹, laskimoiden/valtimoiden tromboosit ja emboliat (mukaan lukien syvä laskimotukos¹, keuhkoembolia¹, sepelvaltimotromboosi, kaulavaltimon tukos^1,2, kallonsisäinen laskimosinustromboosi^1,2), aivoverisuonitapahtuma ja iskeeminen aivohalvaus

Maksa ja sappi: Maksan pelioosi¹, sapensalpaus, maksavaurio, keltaisuus¹ ja maksan vajaatoiminta

Iho ja ihonalainen kudos: Hiustenlähtö¹

Sukupuolielimet ja rinnat: Kivesten surkastuminen, atsoospermia, hedelmättömyys (miehillä), klitoriksen suureneminen ja rintojen surkastuminen (naisilla)

¹ On raportoitu Sustanon-valmisteen käytön yhteydessä
² On joissakin tapauksissa johtanut kuolemaan

Pediatriset potilaat
Androgeenejä käyttävillä esimurrosikäisillä pojilla on havaittu seuraavia haittavaikutuksia (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet): Varhainen seksuaalinen kehitys, toistuva erektio, siittimen kasvu ja epifyysilinjojen ennenaikainen sulkeutuminen.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty‐haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www‐sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus‐ ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 Fimea

Testosteronin akuutti toksisuus on vähäinen.

Jos pitkäaikaisen yliannostuksen oireita (esim. polysytemia, priapismi) esiintyy, hoito on keskeytettävä ja aloitettava uudelleen pienemmällä annoksella oireiden hävittyä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Androgeenit, ATC-koodi: G03BA03

Miehillä, joilla on hypogonadismi, Sustanon-hoito suurentaa plasman testosteroni-, dihydrotestosteroni-, estradioli- ja androsteenidionipitoisuuksia kliinisesti merkitsevästi ja pienentää sukupuolihormonia sitovan globuliinin (SHBG) pitoisuutta. Luteinisoivan hormonin (LH) ja follikkeleita stimuloivan hormonin (FSH) pitoisuudet palautuvat normaalille tasolle. Hypogonadismia sairastavilla miehillä Sustanon-hoito parantaa testosteronin puutteen oireita. Lisäksi hoito lisää luun mineraalitiheyttä ja lihasmassaa ja laihduttaa (vähentää rasvaa). Hoito vahvistaa myös seksuaalisia toimintoja, mukaan lukien libido ja erektio. Hoito alentaa LDL-ja HDL-kolesteroli- ja triglyseridiarvoja, nostaa hemoglobiinia ja hematokriittia. Kliinisesti merkittäviä muutoksia maksan entsyymeissä tai PSA:ssa ei ole raportoitu. Hoito voi aiheuttaa eturauhasen suurentumista, mutta haitallisia vaikutuksia eturauhaseen ei ole havaittu. Hypogonadismia sairastavilla diabeetikoilla on osoitettu androgeenihoidon aikana lisääntynyttä insuliiniherkkyyttä ja/tai verensokerin alenemista.
Pojilla, joiden kasvu ja puberteetti ovat viivästyneet, Sustanon kiihdyttää kasvua ja sekundaaristen sukupuoliominaisuuksien kehittymistä.

Sustanon sisältää neljää testosteroniesteriä, joilla on eripituiset vaikutusajat. Esterit hydrolysoituvat luonnolliseksi testosteroniksi heti yleiseen verenkiertoon päästyään.

Imeytyminen
Sustanon-kerta-annos lisää testosteronin kokonaispitoisuutta plasmassa. Huippupitoisuus (C_max) on noin 70 nmol/l ja se saavutetaan noin 24 - 48 tunnin kuluttua (t_max) lääkkeen annosta. Plasman testosteronipitoisuus palautuu miesten normaalitason alarajalle noin 21 päivän kuluessa.

Jakautuminen
In vitro testosteroni sitoutuu laajasti (yli 97 %) ja ei-spesifisesti plasman proteiineihin ja sukupuolihormoneja sitovaan globuliiniin.

Biotransformaatio
Testosteroni metaboloituu dihydrotestosteroniksi ja estradioliksi, jotka edelleen metaboloituvat normaaleja reittejä.

Eliminaatio
Testosteroni erittyy pääasiassa virtsaan etiokolanoloni- ja androsteronikonjugaatteina.

Yleiset androgeeneja koskevat prekliiniset tiedot eivät viittaa siihen, että käytöstä aiheutuisi vaaraa ihmiselle. Eri eläinlajeilla tehdyissä tutkimuksissa androgeenien on osoitettu aiheuttavan naarassikiöiden ulkoisten sukupuolielinten virilisaatiota.

Maapähkinäöljy (puhdistettu), bentsyylialkoholi (E 1519).

Ei oleellinen.

Sustanon-valmisteen kestoaika on annettuja säilytysolosuhteita noudattaen 5 vuotta.
Ampulli: Avattu ampulli on käytettävä heti, koska sitä ei pysty sulkemaan, niin että sisältö pysyisi steriilinä.
Sustanon-valmistetta voidaan käyttää pakkaukseen merkittyyn viimeiseen käyttöpäivämäärään asti.

Säilytä alle 30 ºC. Älä säilytä kylmässä. Ei saa jäätyä. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

SUSTANON 250 injektioneste, liuos
1 ml (8,90 €)

PF-selosteen tieto

Ampulli: Väritön lasiampulli, jossa on 1 ml Sustanon-injektionestettä.
Sustanon-pakkaus sisältää yhden ampullin.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, vaaleankeltainen liuos.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Katso myös kohta Annostus ja antotapa ja kohta Säilytys.

SUSTANON 250 injektioneste, liuos
1 ml

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Aivolisäkkeen etulohkon vajaatoiminta (101), Sukurauhasten vaikea vajaatoiminta (121).
• Peruskorvaus (40 %).

G03BA03

15.09.2023