Vertaa PF-selostetta

EMADINE silmätipat, liuos, kerta-annospakkaus 0,5 mg/ml

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

1 ml liuosta sisältää emedastiinia 0,5 mg (difumaraattina).

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Silmätipat, liuos.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Kausittaisen allergisen konjunktiviitin oireiden hoitoon.

Annostus ja antotapa

EMADINElla ei ole tehty yli kuusi viikkoa kestäneitä kliinisiä tutkimuksia.

Annostus

Annos on yksi tippa EMADINE‑valmistetta sairaaseen silmään (silmiin) kahdesti päivässä.

Muita silmälääkkeitä käytettäessä on pidettävä 10 minuutin väli eri valmisteiden tiputtamisen välillä.Silmävoiteet annostellaan viimeiseksi.

Kertakäyttöinen; yhdellä kerta‑annoksella voidaan hoitaa molemmat silmät. Käyttämätön liuos pitää heittää pois heti käytön jälkeen.

Iäkkäät

EMADINEa ei ole tutkittu yli 65‑vuotiailla potilailla, ja siksi sen käyttöä ei suositella näille potilaille.

Pediatriset potilaat

EMADINEa voidaan käyttää vähintään 3‑vuotille lapsille aikuisten annostuksella.

Maksan- ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat

EMADINEa ei ole tutkittu näillä potilailla ja siksi sen käyttöä ei suositella näille potilaille.

Antotapa

Silmän pinnalle.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Silmän sarveiskalvon infiltraatit

Sarveiskalvon infiltraatteja raportoitiin EMADINEn käytön yhteydessä. Sarveiskalvon infiltraattien ilmaantuessa on hoito keskeytettävä ja ryhdyttävä asianmukaisiin toimenpiteisiin.

Yhteisvaikutukset

Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty.

Raskaus ja imetys

Raskaus

Ei ole olemassa tarkkoja tietoja emedastiinin käytöstä raskaana oleville naisille. Eläinkokeet osoittavat reproduktiivista toksisuutta (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta. Koska EMADINElla ei ole vaikutusta adrenergisiin, dopaminergisiin ja serotoniinireseptoreihin, sitä voidaan käyttää raskauden, jos noudatetaan kohdan Annostus ja antotapa annostelusuositusta.

Imetys

Emedastiinin on rotilla todettu erittyvän rintamaitoon oraalisen annostelun jälkeen. Ei tiedetä, aiheuttaako paikallinen annostelu riittävää systeemistä altistusta, joka olisi mitattavissa äidinmaidosta. Varovaisuutta on noudatettava, jos EMADINEa käytetään imetyksen aikana.

Hedelmällisyys

Eläinkokeissa ei ole havaittu hedelmällisyyden heikentymistä (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Vaikutuksista ihmisen hedelmällisyyteen ei ole saatavilla tietoja.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

EMADINE-valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Jos ohimenevää näön hämärtymistä tai muita näkökyvyn häiriöitä kuitenkin ilmenee, kuten minkä tahansa silmälääkkeen annostelun yhteydessä, pitää potilaan odottaa näöntarkkuuden palautumista ennen ajoneuvolla ajoa tai koneiden käyttöä.

Haittavaikutukset

Turvallisuusprofiilin yhteenveto

Emadine‑silmätippoja annettiin 1‑4 kertaa päivässä molempiin silmiin 42 vuorokauden ajan 696 potilaalle kaikkiaan 13 kliinisen lääketutkimuksen puitteissa. Kliinisissä lääketutkimuksissa n. 7 % potilaista sai haittavaikutuksen Emadine‑valmisteen käyttöön liittyen. Näistä potilaista kuitenkin alle 1 % keskeytti lääkityksen näiden haittavaikutusten vuoksi. Kliinisistä lääketutkimuksista ei ole raportoitu vakavia silmään kohdistuneita eikä yleisiä haittavaikutuksia. Tavallisimmat haittavaikutukset olivat silmäkipu ja silmän kutina, joita esiintyi 1–2 prosentilla potilaista.

Taulukkomuotoinen luettelo haittavaikutuksista

Kliinisissä lääketutkimuksissa ja lääkkeen tultua myyntiin on seuraavia haittavaikutuksia todettu. Haittavaikutukset on esitetty elinjärjestelmittäin ja niiden ilmaantuvuus on esitetty seuraavan käytännön mukaan: hyvin yleinen (≥1/10), yleinen (≥1/100, <1/10), melko harvinainen (≥1/1 000, <1/100); harvinainen (≥1/10 000, <1/1 000); hyvin harvinainen (<1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin). Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

Elinjärjestelmä

Esiintyvyys

Haittavaikutus

Psyykkiset häiriöt

Melko harvinainen

poikkeavat unet

Hermosto

Melko harvinainen

päänsärky, sinuspäänsärky, makuhäiriö

Silmät

Yleinen

silmäkipu, silmäkutina, sidekalvon hyperemia

Melko harvinainen

sarveiskalvon infiltraatit, sarveiskalvon värjäymä, näön sumeneminen, silmä-ärsytys, kuiva silmä, vierasesineen tunne silmässä, lisääntynyt kyyneleritys, silmän väsymys, silmän hyperemia

Sydän

Tuntematon

takykardia

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinainen

ihottuma

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta ‑tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

luetellun kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta.

Yliannostus

Valmisteen yliannostuksesta silmään ei ole odotettavissa erityisiä reaktioita.

Ei ole tietoa tahattomasti tai tarkoituksellisesti nautitusta yliannoksesta ihmisellä. Tahattoman usean EMADINE‑kerta‑annoksen nauttimisesta saattaa aiheutua sedatiivisia vaikutuksia ja tulee ottaa huomioon mahdollinen emedastiinin QT‑väliä pidentävä vaikutus sekä järjestää tarkoituksenmukainen valvonta ja hoito.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Verisuonia supistavat lääkeaineet ja allergialääkkeet; muut allergialääkkeet.

ATC- koodi: S01G X 06

Emedastiini on tehokas, selektiivinen ja paikallisesti vaikuttava histamiini H1‑antagonisti (Ki = 1,3 nM). Emedastiinin affiniteettia histamiinireseptoreihin (H1, H2 ja H3) käsittelevät in vitro tutkimukset osoittavat 10 000‑kertaisen selektiivisyyden H1‑reseptoriin, Ki = 1,3 nM, 49064 nM (H2) ja 12430 nM (H3). Emedastiinin paikallinen annostelu silmään in vivo estää lääkeainepitoisuudesta riippuvaista histamiinin stimuloimaa sidekalvon verisuonten läpäisevyyttä. Emedastiinilla ei ole vaikutusta adrenergisiin, dopaminergisiin eikä serotoniinireseptoreihin.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Emedastiini imeytyy systeemisesti kuten muutkin paikallisesti annosteltavat lääkeaineet. Tutkimuksessa, johon osallistui 10 tervettä vapaaehtoista ja jossa annosteltiin EMADINE 0,5 mg/ml silmätippoja molempiin silmiin kahdesti päivässä 15 päivän ajan, emoyhdisteen plasmapitoisuudet olivat yleisesti alle määritellyn raja-arvon (0,3 ng/ml). Pitoisuudet näytteissä, joista emedastiini voitiin mitata, vaihtelivat välillä 0,30−0,49 ng/ml.

Emedastiinin biologinen hyötyosuus ihmisellä oraalisen annostelun jälkeen on noin 50% ja maksimaalinen plasmapitoisuus saavutettiin 1‑2 tunnin kuluessa annostuksesta.

Biotransformaatio

Emedastiini metaboloituu pääasiassa maksassa. Emedastiinin puoliintumisaika on 10 tuntia paikallisen annostelun jälkeen. Noin 44% oraalisesta annoksesta erittyy virtsaan 24 tunnin sisällä. Tästä ainoastaan 3,6% erittyi emoyhdisteenä. Kaksi primaaria metaboliittia, 5‑ja 6‑hydroksiemedastiini, erittyvät virtsaan sekä vapaassa että sitoutuneessa muodossa. 5‑ja 6‑hydroksiemedastiinin 5´‑oksoanalogit sekä N‑oksidi muodostavat myös pienempiä metaboliitteja.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Eri tavoin annosteltu emedastiinidifumaraatti osoitti alhaista akuuttia toksisuutta useilla eläinlajeilla. Kliinisesti merkittäviä paikallisia tai systeemisiä vaikutuksia ei ilmennyt kaniineilla pitkäaikaisissa tutkimuksissa paikallisen annostelun jälkeen.

Korneolimbaalisia mononukleaaristen solujen infiltraatteja havaittiin yhdellä 4:stä urosapinasta, joita hoidettiin 0,5 mg/ml emedastiinilla ja neljällä 4:stä uros‑ja yhdellä 4:stä naarasapinasta, joita hoidettiin 1,0 mg/ml emedastiinilla. Skleraalisia mononukleaaristen solujen infiltraatteja havaittiin yhdellä 4:stä uros‑ja yhdellä 4:stä naarasapinasta, joita hoidettiin 0,5 mg/ml emedastiinilla ja kahdella 4:stä uros‑ja yhdellä 4:stä naarasapinasta, joita hoidettiin 1,0 mg/ml emedastiinilla. Keskimääräiset plasmapitoisuudet olivat noin 1 ng/ml 0,5 mg/ml emedastiinilla ja 2 ng/ml 1,0 mg/ml emedastiinilla.

Emedastiinin havaittiin pidentävän QT‑väliä koirilla; NOEL vastaa 23 kertaa suurempia tasoja kuin on havaittu ihmisillä (7 ng/ml verrattuna 0,3 ng/ml, ts. emedastiinin havaintoraja).

Emedastiini difumaraatin ei todettu olevan karsinogeeninen hiiri‑ja rottakokeissa. Emedastiini difumaraatti ei ollut genotoksinen in vitro ja in vivo genotoksisuusmääritysten standarditestisarjassa.

Rotilla tehdyssä teratologisessa tutkimuksessa havaittiin sikiötoksisia, mutta ei teratogeenisia vaikutuksia suurimmalla tutkitulla annoksella (140 mg/kg/päivä); alemmalla tasolla (40 mg/kg/päivä), mikä on huomattavasti enemmän kuin terapeuttinen suositeltu annos, ei vaikutuksia havaittu. Kaniineilla tehdyissä kokeissa ei havaittu reproduktiivista toksisuutta.

Hedelmällisyyden tai lisääntymiskyvyn heikkenemistä ei havaittu rotilla tutkimuksessa, jossa rotille annettiin suun kautta emedastiinidifumaraattia enintään 30 mg/kg vuorokaudessa.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Trometamoli

Natriumkloridi

Hypromelloosi

Kloorivetyhappo/natriumhydroksidi (pH:n säätöön)

Puhdistettu vesi

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

2 vuotta.

Foliopussin ensimmäisen avaamisen jälkeen: 7 päivää.

Säilytys

Säilytä alle 30°C.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

EMADINE silmätipat, liuos, kerta-annospakkaus
0,5 mg/ml 30 x 0,35 ml (23,14 €)

PF-selosteen tieto

EMADINEa on saatavana 0,35 ml:n LDPE‑kerta‑annospakkauksissa.

Yhteen foliopussiin on pakattu 5 kerta‑annospakkausta.

Raavia pakkauskokoja on saatavilla: 30 x 0,35 ml pakkaus ja 60 x 0,35 ml pakkaus.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, väritön liuos.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Kertakäyttöinen; yhdellä kerta-annoksella voidaan hoitaa molemmat silmät. Käyttämätön liuos hävitetään heti käytön jälkeen.

Korvattavuus

EMADINE silmätipat, liuos, kerta-annospakkaus
0,5 mg/ml 30 x 0,35 ml

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

S01GX06

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

01.10.2022

Yhteystiedot

IMMEDICA PHARMA AB
Solnavägen 3H
133 63 Stockholm
Sweden

+46 (0)8 5333 95 00
www.immedica.com
info@immedica.com