Vertaa PF-selostetta

ASACOL peräpuikko 1 g

Huomioitavaa

Asacol 1 g peräpuikot

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi peräpuikko sisältää 1 g:n mesalatsiinia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Peräpuikko

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Akuutin haavaisen paksusuolitulehduksen hoito, kun sairaus on lievä tai keskivaikea ja rajoittuu peräsuoleen (haavainen peräsuolitulehdus).

Annostus ja antotapa

Annostus

Aikuiset ja iäkkäät potilaat

Yksi Asacol 1 g ‑peräpuikko asetetaan peräsuoleen kerran vuorokaudessa (vastaa 1 g:aa mesalatsiinia vuorokaudessa).

Pediatriset potilaat

Kokemukset valmisteen käytöstä lasten hoidossa ovat niukat ja dokumentoitua tietoa vaikutuksesta on vain vähän.

Antotapa

Vain peräsuoleen.

Asacol 1 g ‑peräpuikko asetetaan paikalleen mieluiten ennen nukkumaan menoa.

Asacol 1 g ‑peräpuikkoja käytettäessä hoidon on oltava säännöllistä ja yhtäjaksoista, koska vain siten päästään hyvään hoitotulokseen.

Hoidon kesto

Lääkäri määrää hoidon keston.

Vasta-aiheet

Asacol 1 g ‑peräpuikkoja ei saa käyttää:

  • jos potilaan tiedetään olevan yliherkkä salisylaateille tai kohdassa Apuaineet mainitulle apuaineelle
  • jos potilaalla on vaikea maksan tai munuaisten vajaatoiminta.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Ennen hoitoa ja hoidon aikana on tehtävä hoitavan lääkärin harkinnan mukaan verikokeita (verisolujen erittelylaskenta; maksan toimintakokeet, kuten ALAT ja ASAT -arvot; seerumin kreatiniini) ja virtsakokeita (liuskatestit). Yleinen suositus on, että seurantakokeet tehtäisiin 14 vuorokauden kuluttua hoidon aloittamisesta ja sen jälkeen vielä 2–3 kertaa 4 viikon välein.

Jos löydökset ovat normaalit, seurantakokeita tulee tehdä 3 kuukauden välein. Jos uusia oireita ilmenee, kokeet on tehtävä heti. Varovaisuus on tarpeen, jos potilaalla on maksan vajaatoiminta.

Asacol 1 g ‑peräpuikkoja ei pidä käyttää, jos potilaalla on munuaisten vajaatoiminta.

Mesalatsiinista johtuvan munuaistoksisuuden mahdollisuus täytyy ottaa huomioon, jos munuaisten toiminta heikkenee hoidon aikana.

Mesalatsiinin käytön yhteydessä on raportoitu nefrolitiaasia, mukaan lukien munuaiskiviä, jotka ovat 100-prosenttisesti mesalatsiinia. On suositeltavaa varmistaa riittävä nesteen saanti hoidon aikana.

Jos potilaalla on jokin keuhkosairaus, häntä täytyy seurata erityisen huolellisesti Asacol 1 g ‑peräpuikkojen käytön aikana. Tämä koskee etenkin astmaatikkoja.

Jos potilaalla on aiemmin ilmennyt haittavaikutuksia sulfasalatsiinia sisältävien valmisteiden käytön yhteydessä, lääkärin täytyy seurata hänen tilaansa tarkoin Asacol 1 g -hoidon alussa. Jos Asacol 1 g ‑peräpuikot aiheuttavat akuutteja intoleranssiongelmia, kuten vatsan kouristuksia, akuuttia vatsakipua, kuumetta, voimakasta päänsärkyä tai ihottumaa, hoito on lopetettava heti.

Vakavat ihoon kohdistuvat haittavaikutukset

Mesalatsiinihoidon yhteydessä on ilmoitettu vakavia ihoon kohdistuvia haittavaikutuksia, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja toksista epidermaalista nekrolyysiä.

Mesalatsiinin käyttö on lopetettava heti, jos potilaalla ilmenee vakavien ihoreaktioiden oireita ja löydöksiä, kuten ihottumaa, limakalvovaurioita tai muita merkkejä yliherkkyydestä.

Yhteisvaikutukset

Erityisiä yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty. Jos potilas saa samanaikaisesti atsatiopriini-, 6-merkaptopuriini- tai tioguaniinihoitoa, on otettava huomioon, että atsatiopriinin, 6-merkaptopuriinin tai tioguaniin myelosuppressiivinen vaikutus saattaa voimistua. On heikkoa näyttöä siitä, että mesalatsiini saattaa heikentää varfariinin antikoagulanttivaikutusta.

Raskaus ja imetys

Raskaus

Ei ole olemassa tarkkoja tietoja Asacol 1 g ‑peräpuikkojen käytöstä raskaana oleville naisille. Tiedot pienestä määrästä raskauksia eivät kuitenkaan viittaa siihen, että mesalatsiini vaikuttaisi haitallisesti raskauteen tai sikiön/vastasyntyneen terveyteen. Toistaiseksi saatavilla ei myöskään ole muuta oleellista epidemiologista tietoa.

Yhdessä tapauksessa, jossa raskauden aikana käytettiin pitkiä aikoja suuria mesalatsiiniannoksia (2–4 g suun kautta), vastasyntyneellä todettiin munuaisten vajaatoimintaa.

Mesalatsiinia on tutkittu eläinkokeissa suun kautta annettuna, eivätkä näiden kokeiden tulokset viittaa siihen, että mesalatsiinilla olisi suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion/sikiön kehitykseen, synnytykseen tai syntymänjälkeiseen kehitykseen. Asacol 1 g ‑peräpuikkoja tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty on mahdollista riskiä suurempi.

Imetys

N-asetyyli-5-aminosalisyylihappo ja vähemmässä määrin myös mesalatsiini erittyvät rintamaitoon. Imetyksenaikaisesta käytöstä on toistaiseksi vain vähän kokemusta.

Yliherkkyysreaktioiden, kuten ripulin, mahdollisuutta imeväisellä ei voida sulkea pois. Siksi Asacol 1 g ‑peräpuikkoja tulee käyttää imetyksen aikana vain, jos mahdollinen hyöty on mahdollista riskiä suurempi. Jos imeväisellä ilmenee ripulia, imetys täytyy lopettaa.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Asacol 1 g ‑peräpuikoilla ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn.

Haittavaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa noin 3 prosentilla 248 osallistujasta esiintyi haittavaikutuksia mesalatsiinia 1 g sisältävien peräpuikkojen käytön aikana. Yleisimmin ilmoitettuja haittavaikutuksia olivat päänsärky (noin 0,8 prosentilla osallistujista) ja maha-suolikanavan haittavaikutukset (ummetus noin 0,8 prosentilla ja pahoinvointi, oksentelu ja vatsakipu kukin 0,4 prosentilla osallistujista).

Seuraavia haittavaikutuksia on ilmoitettu esiintyneen mesalatsiinin käytön yhteydessä:

Elinjärjestelmäluokka

Yleisyys MedDRA-luokituksen mukaisesti

Harvinainen

(≥ 1/10 000, < 1/1 000)

Hyvin harvinainen

(< 1/10 000)

Tuntematon

(koska saatavissa oleva tieto ei riitä yleisyyden arviointiin)

Veri ja imukudos

Veriarvojen muutokset (aplastinen anemia, agranulosytoosi, pansytopenia, neutropenia, leukopenia, trombosytopenia)

Hermosto

Päänsärky, huimaus

Perifeerinen neuropatia

Sydän

Myokardiitti,

perikardiitti

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Allergiset ja fibroottiset keuhkoreaktiot (mukaan lukien hengenahdistus, yskä, bronkospasmi, alveoliitti, eosinofiilinen keuhkokuume, keuhkojen infiltraatit, pneumoniitti)

Ruoansulatuselimistö

Vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu, ummetus

Akuutti haimatulehdus

Munuaiset ja virtsatiet

Munuaistoiminnan heikkeneminen, mm. akuutti ja krooninen interstitiaalinen nefriitti ja munuaisten vajaatoiminta

Nefrolitiaasi*

Iho ja ihonalainen kudos

Valoherkkyys

Hiustenlähtö

Stevens-Johnsonin oireyhtymä (SJS) ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi (TEN).

Luusto, lihakset ja sidekudos

Lihaskipu, nivelkipu

Immuunijärjestelmä

Yliherkkyysreaktiot, kuten allerginen eksanteema, lääkekuume, lupus erythematosus ‑oireyhtymä, pankoliitti

Maksa ja sappi

Maksan toimintakoearvojen muutokset (transaminaasiarvojen ja kolestaasiparametrien suureneminen), maksatulehdus, kolestaattinen maksatulehdus

Sukupuolielimet ja rinnat

(Korjautuva) oligospermia

* ks. lisätietoja kohdasta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Mesalatsiinihoidon yhteydessä on ilmoitettu vakavia ihoon kohdistuvia haittavaikutuksia, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja toksista epidermaalista nekrolyysiä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Valoherkkyys

Vakavammista reaktioista on ilmoitettu potilailla, joilla on aiempi ihosairaus, kuten atooppinen ihotulehdus tai atooppinen ihottuma.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www‐sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus‐ ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Yliannostus

Yliannostuksesta on niukasti tietoja (esimerkiksi itsemurhayritys suurten oraalisten mesalatsiiniannosten yhteydessä), eivätkä ne viittaa munuais- eikä maksatoksisuuteen. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Hoito on oireenmukaista ja elintoimintoja tukevaa.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Suolistotulehdusten lääkkeet, ATC-koodi A07EC02

Vaikutusmekanismi

Tulehdusta lievittävän vaikutuksen mekanismia ei tunneta. In vitro ‑tutkimusten tulokset viittaavat siihen, että lipoksigenaasin estolla saattaa olla osuutta asiaan. Lääkkeen on myös osoitettu vaikuttavan suolen limakalvon prostaglandiinipitoisuuteen. Mesalatsiini (5‑aminosalisyylihappo eli 5‑ASA) saattaa myös siepata reaktiivisia happiradikaaleja. Peräsuoleen annettava mesalatsiini vaikuttaa suolen luumeniin päästyään pääasiassa paikallisesti suolen limakalvoon ja limakalvon alaiseen kudokseen.

Kliininen teho ja turvallisuus

Mesalatsiinia 1 g sisältävien peräpuikkojen kliinistä tehoa ja turvallisuutta on arvioitu 3. vaiheen monikeskustutkimuksessa. Tutkimukseen osallistui 403 potilasta, jotka sairastivat endoskooppisesti ja histologisesti varmistettua, lievää tai keskivaikeaa aktiivista haavaista peräsuolitulehdusta. Taudin aktiivisuusindeksi (DAI) oli lähtötilanteessa keskimäärin 6,2 ± 1,5 (vaihteluväli: 3–10). Potilaat satunnaistettiin saamaan joko yksi mesalatsiinia 1 g:n sisältävä peräpuikko (1 g kerran vuorokaudessa) tai kolme 0,5 g mesalatsiinia sisältävää peräpuikkoa (0,5 g kolmesti vuorokaudessa) kuuden viikon ajan. Ensisijainen tehokkuusmuuttuja oli kliininen remissio (DAI < 4) viimeisellä käynnillä tai osallistumisen muuten päättyessä. Viimeisessä tutkimussuunnitelman mukaisessa analyysissa kliinisessä remissiossa oli 87,9 % niistä potilaista, jotka saivat lääkettä 1 g:n kerran vuorokaudessa, ja 90,7 % niistä potilaista, jotka saivat lääkettä 0,5 g kolmesti vuorokaudessa (ITT-analyysi: 1 g kerran vuorokaudessa ‑ryhmä: 84,0 %; 0,5 g 1 x 3 -ryhmä: 84,7 %). DAI-pistemäärän keskimääräinen muutos lähtötilanteeseen verrattuna oli kummassakin hoitoryhmässä -4,7. Tutkimuksessa ei havaittu lääkkeeseen liittyviä vakavia haittavaikutuksia.

Farmakokinetiikka

Yleistä tietoa mesalatsiinista

Imeytyminen

Mesalatsiinia imeytyy eniten suolen proksimaalisilta alueilta ja vähiten sen distaalisilta alueilta.

Biotransformaatio

Mesalatsiini metaboloituu sekä presysteemisesti suolen limakalvolla että maksassa farmakologisesti inaktiiviseksi N-asetyyli-5-aminosalisyylihapoksi (N-Ac-5-ASA). Asetylaatio ei ilmeisesti riipu potilaan asetylaatiofenotyypistä. Asetylaatiota tapahtuu myös jossakin määrin koolonin bakteerien vaikutuksesta. Mesalatsiini sitoutuu proteiineihin 43-prosenttisesti ja N-Ac-5-ASA 78-prosenttisesti.

Eliminaatio

Mesalatsiini ja sen metaboliitti N-Ac-5-ASA poistuvat elimistöstä ulosteen mukana (valtaosa), munuaisteitse (20–50 % antotavan, valmistemuodon ja mesalatsiinin vapautumistavan mukaan) sekä sapen kautta (pieni osa). Munuaisten kautta poistuu pääasiassa N-Ac-5-ASA:ta. Noin 1 % suun kautta otetusta mesalatsiinin kokonaisannoksesta erittyy rintamaitoon, lähinnä N-Ac-5-ASA:n muodossa.

Erityisesti mesalatsiinia 1 g sisältäviä peräpuikkoja koskevaa tietoa

Jakautuminen

Kun samankaltaista lääkevalmistetta (teknetiumilla leimattua mesalatsiinia 500 mg sisältävät peräpuikot) tutkittiin gammakuvauksen avulla, ruumiinlämmön vaikutuksesta sulanut peräpuikkomassa oli levinnyt laajimmilleen 2–3 tunnin kuluttua peräpuikon asettamisesta. Leviäminen rajoittui pääasiassa peräsuoleen sekä peräsuolen ja sigmasuolen raja-alueelle. Oletuksena on, että mesalatsiinia 1 g sisältävien peräpuikkojen vaikutus on hyvin samantapainen ja että ne soveltuvat siksi erityisen hyvin haavaisen peräsuolitulehduksen hoitoon.

Imeytyminen

Terveillä tutkittavilla paastotilassa yhden peräsuoleen asetetun 1 g:n mesalatsiiniperäpuikon kerta-annoksen 1 g jälkeen 5-ASA:n keskimääräinen huippupitoisuus plasmassa oli 192 ± 125 ng/ml (vaihteluväli 19–557 ng/ml), ja N-Ac-5-ASA-päämetaboliitin 402 ± 211 ng/ml (vaihteluväli 57–1070 ng/ml). 5-ASA:n huippupitoisuuden saavuttamiseen plasmassa kulunut aika) oli 7,1 ± 4,9 h (vaihteluväli 0,3–24 h).

Eliminaatio

Terveillä tutkittavilla paastotilassa yhden peräsuoleen asetetun 1 g:n mesalatsiiniperäpuikon kerta-annoksen (1 g jälkeen noin 14 % annetusta 5-ASA-annoksesta poistui virtsaan 48 tunnin kuluessa.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Mesalatsiinia koskevat prekliiniset tiedot eivät farmakologista turvallisuutta, genotoksisuutta ja karsinogeenisuutta (rotta) sekä lisääntymistoksisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten tulosten perusteella viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.

Munuaistoksisuutta (munuaisnystyn nekroosi ja proksimaalisen kiemuratiehyen tai koko nefronin epiteelivaurio) on havaittu toistuvien annosten toksisuutta koskevissa tutkimuksissa, joissa annettiin suuria mesalatsiiniannoksia suun kautta. Tämän havainnon kliinistä merkitystä ei tiedetä

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Kovarasva

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

2 vuotta

Säilytys

Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.

Säilytä alle 30 °C.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

ASACOL peräpuikko
1 g 30 kpl (58,34 €)

PF-selosteen tieto

Pakkaus (repäisypakkaus): PVC/polyeteenikalvo

Pakkauskoot: 10, 20, 30, 60, 90

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Vaalean beige, sukkulan muotoinen peräpuikko, jonka mitat ovat 33 x 11 mm.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Korvattavuus

ASACOL peräpuikko
1 g 30 kpl

  • Alempi erityiskorvaus (65 %). Haavainen paksusuolentulehdus ja Crohnin tauti (208).
  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

A07EC02

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

17.02.2021

Yhteystiedot

TILLOTTS PHARMA AB
Gustavslundsvägen 135
SE-167 51 Bromma
Sweden

+46 8704 7740

nordicinfo@tillotts.com
puh. 0400 783 383