BETAHISTINE STADA tabletti 8 mg, 16 mg, 24 mg
not_interestedSaatavuushäiriö
Ei saatavilla
BETAHISTINE STADA tabletti
- 24 mg100 fol21.02.2024 - 31.12.2025
Saatavilla
Saman valmisteen muut pakkaukset ja/tai vaihtokelpoiset valmisteet
BETASERC tabletti
- 24 mg100 fol
Muut samaa lääkeainetta sisältävät valmisteet
BETAHISTINE STADA tabletti
- 8 mg100 fol
- 16 mg100 fol
BETASERC tabletti
- 8 mg100 fol
- 16 mg100 fol
Vaikuttavat aineet ja niiden määrät
Yksi tabletti sisältää 8 mg betahistiinidihydrokloridia
Yksi tabletti sisältää 16 mg betahistiinidihydrokloridia
Yksi tabletti sisältää 24 mg betahistiinidihydrokloridia
Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet
Lääkemuoto
Tabletti.
Kliiniset tiedot
Käyttöaiheet
Betahistiinin käyttöaiheena on Ménièren syndrooman hoito. Ménièren syndrooman oireina voi esiintyä muun muassa kiertohuimausta, tinnitusta ja kuulon alenemaa.
Annostus ja antotapa
Annostus
Aikuiset
Aloitusannos on 16 mg kolme kertaa vuorokaudessa.
Päivittäinen ylläpitoannos vaihtelee yleensä 24–48 mg välillä. Päivittäinen annos ei saa olla yli 48 mg. Annos voidaan sovittaa yksilöllisesti potilaan hoitovasteen mukaan. Joissakin tapauksissa paranemista tapahtuu vasta muutaman viikon hoidon jälkeen.
Erityispotilasryhmät
Munuaisten ja maksan vajaatoiminta
Spesifisiä kliinisiä tutkimuksia näistä potilasryhmistä ei ole, mutta markkinoille tulon jälkeisen kokemuksen mukaan annoksen muuttaminen ei näytä olevan tarpeen. Varovaisuutta on noudatettava näissä potilasryhmissä.
Iäkkäät
Vaikka kliinistä tutkimustietoa tästä potilasryhmästä on rajoitetusti, laaja markkinoille tulon jälkeinen kokemus viittaa siihen, ettei annoksen muuttaminen ole tarpeen.
Pediatriset potilaat
Betahistiinitabletteja ei suositella alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille, sillä valmisteen turvallisuudesta ja tehosta tässä ikäryhmässä ei ole riittävästi näyttöä.
Antotapa
Tabletit otetaan mieluiten aterian yhteydessä tai aterian jälkeen yhdessä vesilasillisen kanssa.
Vasta-aiheet
- Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
- Betahistiini on vasta-aiheinen potilaille, joilla on feokromosytooma. Koska betahistiini on histamiinin synteettinen analogi, se saattaa indusoida katekoliamiinien vapautumista kasvaimesta aiheuttaen vaikean hypertension.
Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on tai on aiemmin ollut maha- tai pohjukaissuolihaava, koska betahistiinia käyttävillä potilailla esiintyy toisinaan dyspepsiaoireita.
Verrattaen harvoilla keuhkoastmapotilailla on osoitettu kliinistä intoleranssia betahistiinia kohtaan. Näiden potilaiden tilaa on seurattava huolellisesti betahistiinihoidon aikana.
Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä betahistiinia potilaille, joilla on urtikaria, ihottumia tai allerginen riniitti, koska on mahdollista, että nämä oireet pahenevat.
Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on vaikea hypotensio.
Yhteisvaikutukset
Yhteisvaikutustutkimuksia in vivo ei ole tehty. In vitro -tutkimuksista saadun tiedon perusteella valmiste ei estä CYP450-entsyymien toimintaa in vivo.
In vitro -tiedot osoittavat monoamino-oksidaasia (MAO) estävien lääkkeiden, mukaan lukien MAO alatyyppi B (esim. selegiliini), estävän betahistiinin metaboliaa. Varovaisuutta suositellaan käytettäessä betahistiinia ja MAO:n estäjiä (mukaan lukien selektiiviset MAO-B:n estäjät) samanaikaisesti.
Koska betahistiini on histamiinin analogi, betahistiinin ja antihistamiinien yhteisvaikutukset saattavat teoriassa vaikuttaa näiden lääkkeiden tehoon.
Raskaus ja imetys
Raskaus
Ei ole olemassa tarkkoja tietoja betahistiinin käytöstä raskaana oleville naisille.
Eläinkokeissa ei ole havaittu suoria tai epäsuoria lisääntymistoksisia vaikutuksia kliinisesti merkityksellisellä terapeuttisella altistuksella. Varmuuden vuoksi betahistiinin käyttöä on suositeltavaa välttää raskauden aikana.
Imetys
Ei tiedetä, erittyykö betahistiini ihmisen rintamaitoon.
Betahistiini erittyy rotan maitoon. Eläinkokeissa havaittiin vaikutuksia synnytyksen jälkeen vain hyvin suurilla annoksilla. Valmisteesta äidille koituva hyöty ja imetyksen edut sekä lapselle mahdollisesti koituvat riskit tulee punnita keskenään.
Hedelmällisyys
Eläinkokeissa ei osoitettu hedelmällisyyteen liittyviä vaikutuksia rotilla.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Ménièren syndrooma voi vaikuttaa haitallisesti ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Kliinisissä tutkimuksissa, joissa tutkittiin erityisesti ajokykyä ja koneiden käyttökykyä, betahistiinilla ei ollut vaikutusta tai vaikutus oli vähäinen. Betahistiini voi kuitenkin aiheuttaa uneliaisuutta, mikä voi vaikuttaa ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.
Haittavaikutukset
Betahistiinilla hoidetuilla potilailla on plasebokontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa todettu jäljempämä mainittuja haittavaikutuksia [yleisyysluokat: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000)].
Ruoansulatuselimistö
Yleinen: pahoinvointi, ruoansulatusvaivat
Hermosto
Yleinen: päänsärky
Kliinisissä tutkimuksissa todettujen haittavaikutusten lisäksi on valmisteen markkinoille tulon jälkeen sekä kirjallisuudessa kuvattu muitakin haittavaikutuksia. Näiden esiintymistiheyttä ei voida arvioida olemassa olevan tiedon perusteella, minkä vuoksi niiden yleisyydeksi on luokiteltu ”tuntematon”.
Immuunijärjestelmä
Yliherkkyysreaktioita kuten anafylaksiaa on raportoitu.
Ruoansulatuselimistö
Lievät vatsavaivat (esim. oksentelu, vatsakipu, vatsan turvotus ja kaasunmuodostus). Nämä haittavaikutukset voidaan yleensä välttää ottamalla annos aterioiden yhteydessä tai pienentämällä annosta.
Iho ja ihonalainen kudos
Ihon yliherkkyysreaktiot, erityisesti angioneuroottinen edeema, urtikaria, ihottuma ja kutina
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:
www‐sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus‐ ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA
Yliannostus
Oireet
Muutamia yliannostustapauksia on raportoitu. Jotkut potilaat saivat lieviä tai kohtalaisia oireita enintään 640 mg:n annoksilla (esim. pahoinvointi, uneliaisuus, vatsakipu). Muita betahistiiniyliannostuksen oireita ovat oksentelu, ylävatsavaivat, ataksia ja kouristuskohtaukset. Vakavampia komplikaatioita (esim. kouristuksia, keuhko- tai sydänkomplikaatioita) on todettu tahallisissa yliannostustapauksissa erityisesti silloin, kun betahistiinia on otettu yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.
Hoito
Spesifistä antidoottia ei ole. Mahahuuhtelua ja oireenmukaista hoitoa suositellaan tunnin sisällä yliannostuksesta. Yliannostustapauksessa suositellaan tavanomaisia tukitoimia.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Muut hermostoon vaikuttavat lääkeaineet, Huimauslääkkeet, ATC‑koodi: N07CA01
Betahistiinin vaikutusmekanismi tunnetaan vain osittain.
Useat uskottavat hypoteesit, joita eläinkokeet ja kliiniset tiedot tukevat, osoittavat:
Betahistiini vaikuttaa histaminergiseen järjestelmään
Betahistiini toimii sekä osittaisena histamiini H1-reseptorin agonistina että histamiini H3-reseptorin antagonistina myös hermokudoksessa. Vaikutus H2-reseptorin toimintaan on merkityksetön. Betahistiini lisää histamiinin vaihduntaa ja vapautumista estämällä presynaptisten H3-reseptorien toimintaa ja indusoimalla H3-reseptorien vaimennussäätelyä (downregulation).
Betahistiini saattaa lisätä veren virtausta simpukan alueelle sekä koko aivojen alueelle
Farmakologiset tutkimukset eläimillä ovat osoittaneet, että betahistiini lisää sisäkorvan labyrinttivaltimoiden verenkiertoa. Vaikutus selittynee siten, että betahistiini relaksoi sisäkorvan prekapillaarisia sfinktereitä lisäten mikrosirkulaatiota.
Betahistiinin on osoitettu myös lisäävän aivojen verenkiertoa ihmisillä.
Betahistiini helpottaa tasapainojärjestelmän kompensaatiota
Betahistiini nopeuttaa eläimillä tasapainoaistin palautumista toispuoleisen neurektomian jälkeen edistämällä ja jouduttamalla tasapainojärjestelmän sentraalista kompensaatiota. Tämä vaikutus välittyy H3-reseptorien estolla. Sille on ominaista histamiinin lisääntynyt vapautuminen ja aineenvaihdunnan kiihtyminen.
Myös ihmisillä toipumisaika vestibulaarisen neurektomian jälkeen lyheni betahistiinihoidon jälkeen.
Betahistiini muuttaa hermosoluaktiviteettia vestibulaaritumakkeissa
Betahistiinilla todettiin myös olevan annoksesta riippuvainen estävä vaikutus neuronien aktivoitumiseen lateraalisissa ja mediaalisissa vestibulaaritumakkeissa.
Nämä farmakodynaamiset ominaisuudet, jotka osoitettiin eläimillä, voivat edistää betahistiinin terapeuttista hyötyä tasapainojärjestelmässä.
Betahistiinin teho osoitettiin tutkimuksissa, joissa potilailla oli tasapainoelinperäistä huimausta ja Ménièren tauti. Sen osoitettiin lieventävän huimauskohtausten voimakkuutta ja vähentävän esiintymistiheyttä.
Farmakokinetiikka
Imeytyminen
Suun kautta otettu betahistiini absorboituu nopeasti ja lähes täydellisesti kaikkialta maha-suolikanavasta. Imeytymisen jälkeen lääke metaboloituu nopeasti ja lähes täydellisesti 2‑pyridyylietikkahapoksi. Betahistiinin pitoisuudet plasmassa ovat erittäin alhaiset. Tästä syystä farmakokineettiset analyysit perustuvat plasman ja virtsan 2‑pyridyylietikkahapon määrityksiin.
Ruoan nauttimisen jälkeen Cmax on alempi kuin paasto-olosuhteissa. Sen sijaan betahistiinin kokonaisimeytymisessä ei ole eroja näiden tilojen välillä, mikä viittaa siihen, että ruoan nauttiminen ainoastaan hidastaa betahistiinin imeytymistä.
Jakautuminen
Betahistiini on sitoutunut veren plasmaproteiineihin alle 5 %.
Biotransformaatio
Imeytymisen jälkeen betahistiini metaboloituu nopeasti ja lähes täydellisesti 2-pyridyylietikkahapoksi (jolla ei ole farmakologista tehoa).
2-pyridyylietikkahapon huippupitoisuus plasmassa (ja virtsassa) saavutetaan tunnin kuluttua oraalisesta annosta ja sen puoliintumisaika on n. 3,5 tuntia
Eliminaatio
2‑pyridyylietikkahappo erittyy virtsaan. Käytettäessä 8–48 mg:n annosta n. 85 % alkuperäisestä annoksesta on todettavissa virtsasta. Itse betahistiinin erittymisellä munuaisten kautta tai ulosteisiin on vähän merkitystä.
Lineaarisuus
Palautumisnopeus on vakio oraalisilla annoksilla välillä 8–48 mg osoittaen betahistiinin farmakokinetiikan olevan lineaarista. Tämä viittaa siihen, ettei aineenvaihduntareitti saturoidu.
Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Krooninen toksisuus
Hermostoon kohdistuvia haittavaikutuksia havaittiin koirilla ja paviaaneilla suonensisäisten 120 mg/kg ja sitä suurempien annosten jälkeen.
Kroonista oraalista toksisuutta tutkittiin rotilla 18 kuukauden ajan annoksella 500 mg/kg ja koirilla 6 kuukauden ajan annoksella 25 mg/kg. Betahistiinin osoitettiin olevan hyvin siedetty eikä toksisia vaikutuksia voitu varmasti osoittaa.
Mutageenisuus ja karsinogeenisuus
Betahistiini ei ole mutageeninen.
Rotilla tehdyssä 18 kuukauden pituisessa kroonista toksisuutta arvioineessa tutkimuksessa ei saatu näyttöä betahistiinin karsinogeenisuudesta enintään 500 mg/kg:n annostuksella.
Lisääntymistoksisuus
Lisääntymistoksisuutta koskeneissa tutkimuksissa havaittiin vaikutuksia ainoastaan altistuksilla, joiden katsottiin olevan riittävästi suurempia kuin suurin altistus ihmisillä, mikä osoitti näiden vaikutusten vähäisen merkityksen kliinisen käytön kannalta.
Farmaseuttiset tiedot
Apuaineet
Mikrokiteinen selluloosa
Mannitoli
Povidoni
Krospovidoni
Sitruunahappo
Kolloidinen vedetön piidioksidi
Talkki
Steariinihappo
Yhteensopimattomuudet
Ei oleellinen.
Kestoaika
2 vuotta
Säilytys
Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
Pakkaukset ja valmisteen kuvaus
Markkinoilla olevat pakkaukset
Resepti
BETAHISTINE STADA tabletti
8 mg (L:ei) 100 fol (5,99 €)
16 mg (J) (L:ei) 100 fol (9,87 €)
24 mg (J) (L:ei) 100 fol (26,85 €)
PF-selosteen tieto
Polyamidi/Alumiini/PVC/Alumiini-läpipainopakkaukset:
8 mg, 16 mg, 24 mg: 20, 30, 50, 60 ja 100 tablettia
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Valmisteen kuvaus:
Valkoinen tai lähes valkoinen, pyöreä (halkaisija 7,0 mm), tasainen, päällystämätön tabletti, jonka toisella puolella on kaiverrus ”X” ja toisella puolella ”87”.
Valkoinen tai lähes valkoinen, pyöreä (halkaisija 8,5 mm), päällystämätön tabletti, jonka toisella puolella on kaiverrus ”X” ja jakoura ja toisella puolella kaiverrus ”88”.
Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.
Valkoinen tai lähes valkoinen, pyöreä (halkaisija 10,0 mm), päällystämätön tabletti, jonka toisella puolella on kaiverrus ”X” ja jakoura ja toisella puolella kaiverrus ”89”.
Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.
Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisvaatimuksia.
Korvattavuus
BETAHISTINE STADA tabletti
8 mg 100 fol
16 mg 100 fol
24 mg 100 fol
- Peruskorvaus (40 %).
ATC-koodi
N07CA01
Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä
15.11.2021
Yhteystiedot
PL 1310, Puolikkotie 8, 02230 Espoo (käyntiosoite)
00101 Helsinki
0207 416 888