DESLOX filmdragerad tablett 5 mg, munsönderfallande tablett 2,5 mg

Deslox 2,5 mg

Varje munsönderfallande tablett innehåller 2,5 mg desloratadin.

Hjälpämnen med känd effekt

En munsönderfallande tablett innehåller 1,5 mg aspartam.

Deslox 5 mg

Varje tablett innehåller 5 mg desloratadin.

Hjälpämne med känd effekt

Varje filmdragerad tablett innehåller 1,2 mg laktosmonohydrat (se avsnitt Varningar och försiktighet).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Deslox 2,5 mg: Munsönderfallande tablett

Deslox 5 mg: Filmdragerad tablett

Deslox 2,5 mg är avsett för vuxna och ungdomar 12 år och äldre och barn 6 - 11 år för lindring av symptom i samband med:

• allergisk rinit (se avsnitt Farmakodynamiska egenskaper)
• urtikaria (se avsnitt Farmakodynamiska egenskaper)

Deslox 5 mg är avsett för vuxna och ungdomar 12 år och äldre för lindring av symptom i samband med:

• allergisk rinit (se avsnitt Farmakodynamiska egenskaper)
• urtikaria (se avsnitt Farmakodynamiska egenskaper)

Dosering

Vuxna och ungdomar (12 år och äldre)

Deslox 2,5 mg

Rekommenderad dos av Deslox är två 2,5 mg munsönderfallande tabletter placerade i munnen en gång dagligen.

Deslox 5 mg

Rekommenderad dos av Deslox 5 mg filmdragerade tabletter är en tablett dagligen.

Intermittent allergisk rinit (närvaro av symptom i mindre än 4 dagar per vecka eller i mindre än 4 veckor) ska behandlas i enlighet med bedömningen av patientens sjukdomshistoria och behandlingen kan avbrytas efter att symptom har upphört och återupptas när de återkommer.

Vid persistent allergisk rinit (närvaro av symptom i 4 dagar eller mer per vecka och i mer än 4 veckor) kan kontinuerlig behandling rekommenderas till patienterna under de perioder de exponeras för allergen.

Pediatrisk population

Deslox 2,5 mg

Barn från 6 till och med 11 år: rekommenderad dos av Deslox är en 2,5 mg munsönderfallande tablett placerad i munnen en gång dagligen.

Säkerhet och effekt för Deslox 2,5 mg munsönderfallande tabletter för barn under 6 år har inte fastställts.

Det finns begränsad erfarenhet av effekten av desloratadin från kliniska prövningar hos barn mellan 6 och 11 år (se avsnitt Farmakokinetiska egenskaper).

Det finns begränsad erfarenhet av effekten av desloratadin från kliniska prövningar hos ungdomar mellan 12 och 17 år (se avsnitt Biverkningar och Farmakodynamiska egenskaper).

Deslox 5 mg

Det finns begränsad erfarenhet av effekten av desloratadin från kliniska prövningar hos ungdomar mellan 12 och 17 år (se avsnitt Biverkningar och Farmakodynamiska egenskaper).

Säkerhet och effekt för Deslox 5 mg filmdragerade tabletter för barn under 12 år har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.

Administreringssätt

Oral användning.

Dosen kan tas med eller utan mat.

Deslox 2,5 mg

Öppna blistern omedelbart före intag genom att försiktigt dra i fliken och ta ut den munsönderfallande tabletten utan att krossa den. Den munsönderfallande tabletten läggs i munnen, där den löses upp omedelbart. Vatten eller annan vätska behövs inte för att svälja tabletten. Tabletten ska tas omedelbart efter att blistern har öppnats.

Överkänslighet mot den aktiva substansen, mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen eller mot loratadin.

Vid svårt nedsatt njurfunktion ska Deslox användas med försiktighet (se avsnitt Farmakokinetiska egenskaper).

Desloratadin ska administreras med försiktighet hos patienter med medicinsk eller familjär historia av krampanfall, särskilt hos yngre barn (se avsnitt Biverkningar) eftersom de är mer benägna att utveckla nya krampanfall vid behandling med desloratadin. Hälso- och sjukvårdspersonal kan överväga att avbryta desloratadin hos patienter som upplever ett krampanfall under behandling.

Deslox 2,5 mg

Denna läkemedel innehåller aspartam. Aspartam är en fenylalaninkälla. Det kan vara skadligt om du har fenylketonuri.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per munsönderfallande tablett d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.

Deslox 5 mg

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Några kliniskt betydelsefulla interaktioner har inte observerats i kliniska prövningar med desloratadin tabletter när erytromycin eller ketokonazol gavs samtidigt (se avsnitt Farmakodynamiska egenskaper).

Pediatrisk population

Interaktionsstudier har endast utförts på vuxna.

I en klinisk farmakologistudie ökade inte de negativa effekterna av alkohol på prestationsförmågan då desloratadin tabletter gavs tillsammans med alkohol (se avsnitt Farmakodynamiska egenskaper). Dock, har fall av alkoholintolerans och alkoholförgiftning rapporterats vid användning efter marknadsintroduktionen. Därför rekommenderas försiktighet vid samtidigt intag med alkohol.

Graviditet

En stor mängd data från gravida kvinnor (mer än 1 000 graviditeter) tyder inte på risk för missbildningstoxicitet och inte heller på foster/neonatal toxicitet av desloratadin. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter). Som försiktighetsåtgärd bör man undvika användning av Deslox under graviditet.

Amning

Desloratadin har identifierats hos ammade nyfödda/spädbarn till kvinnor som behandlats. Effekten av desloratadin på nyfödda/spädbarn är inte känd. Ett beslut måste fattas om man ska avbryta amningen eller avbryta/avstå från behandling med Deslox efter att man tagit hänsyn till fördelen med amning för barnet och fördelen med behandling för kvinnan.

Fertilitet

Det finns inga fertilitetsdata för män och kvinnor.

Desloratadin har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner baserat på kliniska prövningar. Patienterna bör informeras om att de flesta personer inte känner sig dåsiga. Eftersom det förekommer individuella skillnader i reaktion för alla läkemedel, bör patienterna trots det rekommenderas att inte utföra aktiviteter som kräver skärpt uppmärksamhet, såsom att framföra fordon eller använda maskiner, tills de vet hur de reagerar på läkemedlet.

Sammanfattning av säkerhetsprofilen

I kliniska prövningar gavs desloratadin i beredningsformen sirap till barn. Den sammanlagda förekomsten av biverkningar var lika i grupperna med desloratadin sirap och placebo och skiljde sig inte signifikant från den säkerhetsprofil som setts hos vuxna.

I kliniska prövningar vid en rad olika indikationer inklusive allergisk rinit och kronisk idiopatisk urtikaria vid den rekommenderade dosen 5 mg dagligen rapporterades biverkningar med desloratadin hos 3 % fler patienter än vid placebobehandling. Av de biverkningar som rapporterades oftare än med placebo var trötthet (1,2 %), muntorrhet (0,8 %) och huvudvärk (0,6 %) vanligast.

Pediatrisk population

I en klinisk prövning med 578 ungdomar, mellan 12 och 17 år, var huvudvärk den vanligaste biverkningen; den förekom hos 5,9 % av de patienter som behandlades med desloratadin och hos 6,9 % av de patienter som fick placebo.

Tabell över biverkningar

Frekvensen av biverkningar från kliniska prövningar som rapporterats oftare än med placebo och andra biverkningar som rapporterats efter marknadsintroduktionen redovisas i nedanstående tabell. Frekvenserna definieras som mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000) och ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Pediatrisk population

Andra biverkningar rapporterade efter marknadsintroduktionen hos pediatriska patienter utan känd frekvens omfattar QT-förlängning, arytmi, bradykardi, avvikande beteende och aggression.

En retrospektiv observationsstudie för att utvärdera säkerhet indikerade en ökad incidens av nydebuterade krampanfall hos patienter 0 till 19 år när de fick desloratadin jämfört med perioder utan att få desloratadin. Bland barn 0‑4 år var den justerade absoluta ökningen 37,5 (95 % konfidensintervall (KI) 10,5‑64,5) per 100 000 personår med en bakgrundsfrekvens av nydebuterade krampanfall på 80,3 per 100 000 personår. Bland patienter 5‑19 år var den justerade absoluta ökningen 11,3 (95% KI 2,3‑20,2) per 100 000 personår med en bakgrundsfrekvens på 36,4 per 100 000 personår (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso‐ och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Biverkningsprofilen i samband med överdosering, som setts efter marknadsintroduktionen, liknar den som ses vid terapeutiska doser, men omfattningen av effekterna kan vara större.

Behandling

Vid överdosering ska gängse metoder för att avlägsna oabsorberad aktiv substans övervägas. Symptomatisk och understödjande behandling rekommenderas.

Desloratadin elimineras inte genom hemodialys. Det är inte känt om det elimineras genom peritoneal dialys.

Symtom

Baserat på en klinisk flerdosstudie, i vilken 45 mg desloratadin gavs (nio gånger den kliniska dosen), sågs inga kliniskt relevanta effekter.

Pediatrisk population

Biverkningsprofilen i samband med överdosering, som setts efter marknadsintroduktionen, liknar den som ses vid terapeutiska doser, men omfattningen av effekterna kan vara större.

Farmakoterapeutisk grupp: antihistaminer för systemiskt bruk - H₁-antagonist; ATC-kod: R06A X27

Verkningsmekanism

Desloratadin är en icke-sederande, långtidsverkande histaminantagonist med selektiv perifer H₁‑receptorantagonistaktivitet. Efter oral administrering blockerar desloratadin selektivt perifera histamin H₁-receptorer då substansen hindras att gå över till centrala nervsystemet.

Desloratadin har visat sig ha antiallergiska egenskaper i in vitro studier. Dessa omfattar hämning av frisättning av proinflammatoriska cytokiner såsom IL-4, IL-6, IL-8 och IL-13 från humana mastceller/basofiler, liksom hämning av uttryck av adhesionsmolekylen P-selektin på endotelceller. Den kliniska betydelsen av dessa iakttagelser har ännu inte bekräftats.

Klinisk effekt och säkerhet

Desloratadin munsönderfallande tabletter tolererades väl i en flerdosstudie.

Vid den rekommenderade dosen visade sig desloratadin 5 mg munsönderfallande tablett bioekvivalent med den konventionella tablettberedningsformen av desloratadine 5 mg. Därför förväntas effekten av desloratadin munsönderfallande tabletter vara densamma som med desloratadin tabletter.

I en klinisk prövning med upprepad dosering, där upp till 20 mg desloratadin gavs dagligen i 14 dagar, sågs inga kliniskt betydelsefulla kardiovaskulära effekter. I en klinisk farmakologistudie, där desloratadin gavs i en dos på 45 mg dagligen (nio gånger den kliniska dosen) i tio dagar, sågs ingen förlängning av QTc‑intervallet.

Inga kliniskt relevanta förändringar av desloratadins plasmakoncentrationer observerades i interaktionsstudier med upprepad dosering av ketokonazol och erytromycin.

Desloratadin penetrerar med svårighet det centrala nervsystemet. I kontrollerade kliniska prövningar vid den rekommenderade dosen 5 mg dagligen förekom ingen ökad incidens av somnolens jämfört med placebo. När desloratadin gavs i en daglig dos på 7,5 mg påverkades inte den psykomotoriska funktionen i kliniska prövningar. I en singeldosstudie utförd på vuxna påverkade inte 5 mg desloratadin resultaten av standardtester för prestationsförmåga vid flygning, i vilka ingick uppgifter relaterade till flygning samt subjektiv sömnighet.

I kliniska farmakologistudier ökade inte samtidigt intag av alkohol den alkoholinducerade försämringen av prestationsförmågan eller ökningen av sömnigheten. Inga signifikanta skillnader fanns i de psykomotoriska testresultaten mellan desloratadin- och placebogrupperna, oavsett om de givits ensamma eller tillsammans med alkohol.

Hos patienter med allergisk rinit lindrade desloratadin effektivt symptom såsom nysningar, rinnande och kliande näsa liksom kliande, rinnande och röda ögon och gomklåda. Desloratadin kontrollerade effektivt symptomen i 24 timmar.

Pediatrisk population

Effekten av desloratadin tabletter har inte tydligt visats i prövningar på ungdomar mellan 12 och 17 år.

Förutom de vedertagna klassificeringarna av säsongs- och helårsrinit, kan allergisk rinit även klassificeras som intermittent allergisk rinit och persistent allergisk rinit beroende på symptomens varaktighet. Intermittent allergisk rinit definieras som närvaro av symptom i mindre än 4 dagar per vecka eller i mindre än 4 veckor. Persistent allergisk rinit definieras som närvaro av symptom i 4 dagar eller mer per vecka och i mer än 4 veckor.

Desloratadin lindrade effektivt symptomen från säsongsbunden allergisk rinit, vilket framkommer av den totala skattningen i ett livskvalitetsformulär vid rinokonjunktivit. Den största förbättringen såg man beträffande “praktiska problem” och “dagliga aktiviteter” som begränsats av symtom.

Kronisk idiopatisk urtikaria studerades som en klinisk modell för urtikariella tillstånd, eftersom den underliggande patofysiologin är likartad, oavsett etiologi och eftersom kroniska patienter lättare kan rekryteras prospektivt. Eftersom histaminfrisättning är en bakomliggande orsak vid alla urtikariella sjukdomar, förväntas desloratadin även ge effektiv symptomlindring vid andra urtikariella tillstånd utöver kronisk idiopatisk urtikaria, såsom anges i kliniska riktlinjer.

I två placebokontrollerade sexveckorsstudier på patienter med kronisk idiopatisk urtikaria minskade desloratadin effektivt klåda och storleken på och antalet nässelutslag vid slutet av det första doseringsintervallet. I alla studier bibehölls effekterna under det 24 timmar långa doseringsintervallet. Som i andra prövningar med antihistaminer vid kronisk idiopatisk urtikaria exkluderades de fåtal patienter som inte svarade på antihistaminer. Förbättring av pruritus med mer än 50 % sågs hos 55 % av de patienter som behandlades med desloratadin jämfört med 19 % av de patienter som behandlades med placebo. Behandling med desloratadin minskade också signifikant påverkan på sömnen och funktionerna under dagtid, mätt med en fyrpunktskala som användes för att utvärdera dessa variabler.

Absorption

Plasmanivåer av desloratadin kan uppmätas inom 30 minuter efter dosering. Desloratadin absorberas väl och maximal koncentration uppnås efter cirka 3 timmar; halveringstiden i den terminala fasen är cirka 27 timmar. Graden av ackumulering av desloratadin överensstämde med dess halveringstid (cirka 27 timmar) och en dosering om en gång dagligen. Biotillgängligheten för desloratadin var proportionell mot dosen i intervallet 5 mg till 20 mg.

I en serie farmakokinetiska och kliniska studier uppnådde 6 % av individerna högre koncentration av desloratadin. Prevalensen av denna fenotyp med långsam metabolisering var jämförbar för vuxna (6%) och barn 2 till 11 år (6 %) och högre för svarta (18 % vuxna, 16 % barn) än för kaukasier (2 % vuxna, 3 % barn) i båda populationerna, dock skiljde sig inte säkerhetsprofilen hos dessa individer från den hos den allmänna populationen.

I en farmakokinetisk studie i vilken demografiska patientdata var jämförbara med data i den allmänna säsongsbundna allergiska rinit-populationen erhöll 4 % av individerna högre koncentration desloratadin. Denna procentsiffra kan variera beroende på etnisk bakgrund. Maximal koncentration av desloratadin var cirka 3 gånger högre efter cirka 7 timmar med en halveringstid i den terminala fasen på cirka 89 timmar. Säkerhetsprofilen hos dessa individer skiljde sig inte från den hos den allmänna befolkningen.

I en farmakokinetisk flerdosstudie med tabletten, genomförd på friska vuxna individer, fann man att fyra individer hade långsam metabolisering av desloratadin. Dessa individers C_max-koncentration var ungefär 3 gånger högre efter cirka 7 timmar med en halveringstid i den terminala fasen på cirka 89 timmar.

Distribution

Desloratadin binds måttligt (83 % - 87 %) till plasmaproteiner. Det saknas bevis för kliniskt signifikant ackumulering av läkemedlet efter dosering en gång dagligen av desloratadin (5 mg till 20 mg) i 14 dagar.

Metabolism

Det enzym som svarar för metabolismen av desloratadin har inte identifierats än och därför kan interaktioner med andra läkemedel inte helt uteslutas. Desloratadin hämmar inte CYP3A4 in vivo och studier in vitro har visat att läkemedlet inte hämmar CYP2D6 och inte heller är ett substrat för eller en hämmare av P-glykoprotein.

I cross-over singeldosstudier med desloratadin 5 mg munsönderfallande tabletter jämfört med desloratadin 5 mg konventionella tabletter var beredningsformerna bioekvivalenta. Desloratadin 2,5 mg tabletter har inte undersökts hos barn, i doseringsstudierna på barn fanns emellertid farmakokinetiska data för desloratadin munsönderfallande tabletter som stödjer användningen av dosen 2,5 mg hos barn från 6 till och med 11 år.

Eliminering

Födointag förlänger T_max för desloratadin från 2,5 till 4 timmar och T_max för 3-OH-desloratadin från 4 till 6 timmar. I en singeldos studie med 7,5 mg desloratadin påverkades inte farmakokinetiken av desloratadin efter födointag (fettrik, kaloririk frukost). I en separat studie hade grapefruktjuice ingen effekt på fördelningen av desloratadin. Vatten påverkade inte biotillgängligheten av desloratadin munsönderfallande tabletter.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Farmakokinetiken för desloratadin hos patienter med kronisk nedsatt njurfunktion jämfördes med den hos friska försökspersoner i en singeldosstudie och en studie med upprepad dosering. I singeldosstudien var exponeringen av desloratadin cirka 2 gånger högre hos individer med mild till måttlig kronisk nedsatt njurfunktion och cirka 2,5 gånger högre hos individer med svår kronisk nedsatt njurfunktion, jämfört med den hos friska individer. I studien med upprepad dosering, uppnåddes steady state efter dag 11. Jämfört med friska individer var exponeringen för desloratadin cirka 1,5 gånger högre hos individer med mild till måttlig kronisk nedsatt njurfunktion och cirka 2,5 gånger högre hos individer med svår kronisk nedsatt njurfunktion. I båda studierna var förändringar i exponering (AUC och C_max) av desloratadin och 3-hydroxidesloratadin inte kliniskt relevant.

Desloratadin är den huvudsakliga aktiva metaboliten av loratadin. Prekliniska studier utförda med desloratadin och loratadin visade att det inte föreligger några kvalitativa eller kvantitativa skillnader i den toxikologiska profilen för desloratadin och loratadin vid jämförbara exponeringsnivåer med desloratadin.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inte några särskilda risker för människa. Den samlade analysen av prekliniska och kliniska irritationsstudier med den munsönderfallande tabletten tyder på att denna beredningsform sannolikt inte innebär någon risk för lokal irritation vid klinisk användning. Avsaknad av karcinogenicitet har visats i studier som utförts med desloratadin och loratadin.

Deslox 2,5 mg:

Polakrilinkalium
Citronsyramonohydrat
Röd järnoxid (E 172)
Magnesiumstearat
Kroskarmellosnatrium
Smakämnet tutti frutti (innehåller propylenglykol)
Aspartam (E 951)
Mikrokristallin cellulosa
Mannitol
Kaliumhydroxid (för reglering av pH)

Deslox 5 mg

Tablettkärna:
Mikrokristallin cellulosa
Pregelatiniserad majsstärkelse
Talk
Kolloidal vattenfri kiseldioxid

Tablettdragering:
Laktosmonohydrat
Hypromellos
Titandioxid (E171)
Makrogol 400
Indigo karmin (E132)

Ej relevant.

Deslox 2,5 mg: 3 år

Deslox 5 mg: 3 år

Deslox 2,5 mg: Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Deslox 5 mg: Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

DESLOX tabletti, kalvopäällysteinen
5 mg (L:kyllä) 30 fol (3,17 €), 100 fol (5,20 €)
DESLOX tabletti, suussa hajoava
2,5 mg (L:kyllä) 30 fol (14,98 €)

Itsehoito

DESLOX tabletti, kalvopäällysteinen
5 mg (L:kyllä) 10 fol (8,09 €), 30 fol (13,90 €), 100 fol (21,58 €)
DESLOX tabletti, suussa hajoava
2,5 mg (L:kyllä) 12 fol (9,25 €)

PF-selosteen tieto

Deslox 2,5 mg

oPA/Alu/PVC//papper/PET/Alu blister

Förpackningstorlekar: 6, 10, 12, 15, 18, 20, 30, 40, 50, 60, 90 & 100 munsönderfallande tabletter.

Deslox 5 mg

OPA/Al/PVC-aluminiumblister.

Förpackningar med 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 90, 100 och 105 filmdragerade tabletter.

Perforerade endosblister av OPA/Al/PVC-aluminium.

Förpackningar med 50 x 1 filmdragerade tabletter (endosblister).

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Deslox 2,5 mg: Tegelröda, runda, platta tabletter med fasade kanter och präglingen ”2.5” och storleken 6,4 mm x 2,4 mm.

Deslox 5 mg: Blå, rund, bikonvex filmdragerad tablett.

Deslox 2,5 mg: Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

Deslox 5 mg: Inga särskilda anvisningar.

DESLOX tabletti, kalvopäällysteinen
5 mg 30 fol, 100 fol

• Peruskorvaus (40 %).

DESLOX tabletti, kalvopäällysteinen
5 mg 10 fol, 30 fol, 100 fol
DESLOX tabletti, suussa hajoava
2,5 mg 12 fol, 30 fol

• Ei korvausta.

R06AX27

06.02.2024