CANESTEN emätinpuikko, kapseli, pehmeä 500 mg

Yksi pehmeä emätinpuikko sisältää 500 mg klotrimatsolia

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Emätinpuikko, kapseli, pehmeä

Klotrimatsolille herkkien mikro-organismien, kuten hiivasienten (yleensä Candida) aiheuttamat ulkosynnyttimien ja emättimen tulehdukset

Annostus

Aikuiset ja yli 16-vuotiaat

Yksi pehmeä emätinpuikko syvälle emättimeen kerta-annoksena illalla.

Jos oireet eivät häviä 7 päivän kuluessa, tulee ottaa yhteys lääkäriin.

Hoito voidaan toistaa. Toistuvat tulehdukset voivat kuitenkin merkitä piilevää sairautta. Potilaan tulee ottaa yhteyttä lääkäriin, mikäli oireet palaavat toistuvasti.

12-15 -vuotiaat nuoret

Alle 16-vuotiaat nuoret: Canesten 500 mg pehmeää emätinpuikkoa käytetään vain lääkärin määräyksestä. Suositeltu annostus on sama kuin aikuisille silloin, kun valmiste määrätään nuorelle, jolla kuukautiset ovat alkaneet.

Lapset

Tehoa ja turvallisuutta alle 12-vuotiailla lapsilla ei ole osoitettu.

Antotapa

Emätinpuikko työnnetään pakkauksessa olevan asettimen avulla mahdollisimman syvälle emättimeen, mieluiten makuuasennossa illalla ennen nukkumaanmenoa.

Raskauden aikana emätinpuikko työnnetään sormella emättimeen ilman asetinta, ettei kohdunkaula vahingoittuisi.

Yliherkkyys klotrimatsolille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Potilaan tulisi ottaa yhteyttä lääkäriin, jos kyseessä on

• ensimmäinen emättimen infektio
• emättimen infektio raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana
• toistuvat infektiot, enemmän kuin kaksi infektiota edeltävän kuuden kuukauden aikana
• kuume (≥ 38 °C)
• alavatsakipu, selkäkipu
• pahanhajuinen vuoto emättimestä
• pahoinvointi
• verenvuoto emättimestä ja/tai samanaikainen kipu hartioissa.

Canesten 500 mg pehmeitä emätinpuikkoja ei tulisi käyttää kuukautisten aikana. Hoito tulisi lopettaa ennen kuukautisten alkua.

Tamponeja, emätinhuuhteita, spermisidejä tai muita emättimeen tarkoitettuja valmisteita ei saa käyttää samaan aikaan tämän valmisteen kanssa.

Yhdyntää tulisi välttää Canesten 500 mg pehmeän emätinpuikon käytön aikana, sillä tulehdus saattaa tarttua sukupuolikumppaniin.

Myös sukupuolikumppanin tulisi käyttää paikallista hoitoa, jos hänellä ilmenee oireita (esim. kutina, tulehdus). Sukupuolikumppanin hoito saattaa auttaa ehkäisemään tulehduksen uusiutumista.

Lateksista valmistettujen ehkäisyvalmisteiden, kuten kondomien ja pessaarien, teho saattaa heiketä.

Pehmeitä emätinpuikkoja ei saa niellä.

Emättimeen annosteltavan klotrimatsolin ja suun kautta otettavan takrolimuusin (FK-506, immunosuppressiivinen lääkeaine) samanaikainen käyttö saattaa johtaa takrolimuusipitoisuuden suurenemiseen plasmassa. Sama koskee myös sirolimuusia. Siksi potilaita, jotka käyttävät takrolimuusia tai sirolimuusia, on seurattava tarkoin yliannostusoireiden havaitsemiseksi määrittämällä tarvittaessa kyseiset pitoisuudet plasmassa.

Klotrimatsoli on keskivahva maksan mikrosomaalisen CYP3A4-isoentsyymin inhibiittori ja heikko CYP2C9-isoentsyymin inhibiittori. Paikallisesti vaginaalisesti käytettävästä klotrimatsolista imeytyy 3–10 % systeemikiertoon, jolloin se voi vaikuttaa annosriippuvaisesti etenkin CYP3A4-isoentsyymin välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden pitoisuuteen, lisäten yhteiskäytössä näiden lääkeaineiden plasmapitoisuutta. Koska vaikutus CYP2C9-isoentsyymiin on heikko ja paikallisesti käytettynä klotrimatsolista imeytyy vain pieni osa systeemikiertoon, on klotrimatsolin vaikutus CYP2C9- isoentsyymin kautta metaboloituvien lääkeaineiden pitoisuuksiin pieni. Koska emättimeen annostellun klotrimatsolin 500 mg:n kerta-annoksen imeytyminen on hyvin pientä, emättimen kautta annosteltu klotrimatsoli ei todennäköisesti johda kliinisesti merkitseviin lääkkeiden yhteisvaikutuksiin (ks. kohta Farmakokinetiikka).

Raskaus

Kliinistä tutkimustietoa raskaudenaikaisesta käytöstä on rajallisesti, mutta eläimillä tehdyt kokeet eivät anna viitteitä siitä, että suoria tai epäsuoria lisääntymistoksisia haitallisia vaikutuksia olisi odotettavissa (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Klotrimatsolia voi käyttää raskauden aikana. Kolmen ensimmäisen raskauskuukauden aikana on kuitenkin suositeltavaa neuvotella lääkärin kanssa ennen hoidon aloittamista.

Raskauden aikana klotrimatsolia sisältävät emätinpuikot tulisi työntää emättimeen ilman asetinta (ks. kohta Annostus ja antotapa). Synnytyskanava tulisi pitää puhtaana etenkin 4–6 viimeisen raskausviikon aikana.

Imetys

Klotrimatsolin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tutkimustietoa. Paikallishoidon jälkeen imeytyminen verenkiertoon on erittäin vähäistä eikä todennäköisesti johda systeemisiin vaikutuksiin. Klotrimatsolia voi käyttää imetyksen aikana.

Hedelmällisyys

Klotrimatsolin vaikutuksia hedelmällisyyteen ei ole tutkittu ihmisillä. Eläinkokeissa lääkkeellä ei ole todettu olevan vaikutuksia hedelmällisyyteen.

Canesten 500 mg pehmeällä emätinpuikolla ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Alla olevan taulukon haittavaikutusten yleisyydet on saatu klotrimatsolilla tehdyistä kliinisistä tutkimuksista.

Tämän lisäksi seuraavia haittavaikutuksia on havaittu klotrimatsolin myyntiluvan saamisen jälkeisessä käytössä. Nämä haittavaikutukset perustuvat spontaaneihin raportteihin käyttäjäjoukosta, jonka kokoa ei tarkkaan tiedetä, joten niiden yleisyyttä ei voi aina arvioida täysin luotettavasti.

Immuunijärjestelmä: anafylaktinen reaktio, angioedeema, yliherkkyys.

Verisuonisto: pyörrytys, hypotensio.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina: hengenahdistus.

Ruoansulatuselimistö: pahoinvointi.

Iho ja ihonalainen kudos: urtikaria.

Sukupuolielimet ja rinnat: ihon kesiminen sukupuolielimissä, emättimen valkovuoto, epämukava tunne emättimessä, kipu emättimessä.

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat: kipu.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle: www-sivusto: www.fimea.fi Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri PL 55 00034 Fimea

Akuutin myrkytyksen riski ei ole todennäköinen emättimeen käytetyn yksittäisen yliannoksen jälkeen eikä vahingossa niellyn annoksen jälkeen. Erityistä vastalääkettä ei ole. Seuraavia systeemisiä haittavaikutuksia on raportoitu klotrimatsolin akuutin yliannostuksen yhteydessä: vatsavaivat, ylävatsakipu, ripuli, huonovointisuus, pahoinvointi ja oksentelu.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: gynekologiset mikrobilääkkeet ja antiseptit, imidatsolijohdokset

ATC-koodi: G01AF02

Canesten 500 mg pehmeät emätinpuikot sisältävät klotrimatsolia, joka on imidatsoliryhmään kuuluva laajaspektrinen antimykootti. Canesten 500 mg pehmeä emätinpuikko on gynekologisten sienitulehdusten paikallishoitoon tarkoitettu lääke.

Vaikutusmekanismi

Klotrimatsoli estää sienten ergosterolisynteesiä, mikä johtaa solumembraanin rakenteelliseen ja toiminnalliseen heikentymiseen (läpäisevyys lisääntyy).

Klotrimatsolin laaja antimykoottinen spektri in vitro ja in vivo kattaa dermatofyytit, hiivasienet (esim. Candida), homesienet ja muut sienet.

Asianmukaisesti suoritetuissa testeissä edellä mainittujen sienten MIC-arvot ovat alle 0,062–4(-8) mikrog vaikuttavaa ainetta/ml. Klotrimatsoli vaikuttaa pääasiassa fungistaattisesti tai fungisidisesti riippuen klotrimatsolipitoisuudesta infektiokohdassa. Aktiivisuus in vitro on rajoittunut sienten jakautuviin osiin; sieni-itiöt ovat vain lievästi herkkiä.

Antimykoottisen vaikutuksen lisäksi klotrimatsolilla on todettu olevan vaikutusta myös grampositiivisiin mikro-organismeihin (Streptococci / Staphylococci / Gardnerella vaginalis) ja gramnegatiivisiin mikro-organismeihin (Bacteroides).

In vitro klotrimatsoli estää korynebakteerien ja grampositiivisten kokkien (lukuun ottamatta enterokokkien) jakaantumista pitoisuuksilla 0,5–10 μg vaikuttavaa ainetta/ml.

Herkillä sienilajeilla primaarisen resistenssin esiintyminen on yleensä erittäin harvinaista. Hoitotilanteissa sekundaarisen resistenssin kehittymistä terapeuttisilla annoksilla on todettu vain muutamissa yksittäistapauksissa.

Imeytyminen

Farmakokineettisissä tutkimuksissa on osoitettu, että vain hyvin pieni osa klotrimatsoliannoksesta (3–10 %) imeytyy emättimeen annostelun jälkeen. Nopea metabolia maksan kautta muuttaa imeytyneen klotrimatsolin farmakologisesti inaktiivisiksi metaboliiteiksi, joten huippupitoisuudet plasmassa ovat alle 0,01 µg emättimeen annostellun 500 mg:n klotrimatsoliannoksen jälkeen. Emättimeen annosteltu klotrimatsoli ei siis todennäköisesti aiheuta havaittavia systeemisiä vaikutuksia eikä haittavaikutuksia.

Biotransformaatio

In vitro klotrimatsoli on keskivahva maksan mikrosomaalisen CYP3A4-isoentsyymin inhibiittori ja heikko CYP2C9-isoentsyymin inhibiittori. Paikallisesti vaginaalisesti käytettävästä klotrimatsolista imeytyy 3–10 % systeemikiertoon, jolloin se voi vaikuttaa annosriippuvaisesti etenkin CYP3A4-isoentsyymin välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden pitoisuuteen, lisäten yhteiskäytössä näiden lääkeaineiden plasmapitoisuutta. Koska paikallisesti käytettynä klotrimatsolista imeytyy vain pieni osa systeemikiertoon, 500 mg:n klotrimatsoliannoksen vaikutus CYP3A4- tai CYP2C9- isoentsyymin kautta metaboloituvien lääkeaineiden pitoisuuksiin on vähäinen eikä todennäköisesti johda kliinisesti merkitseviin lääkkeiden yhteisvaikutuksiin.

Eri eläinlajeilla tehdyt vaginaalista tai paikallista annostelua selvittäneet toksikologiset tutkimukset ovat osoittaneet klotrimatsolin olevan vaginaalisesti ja paikallisesti hyvin siedetty.

Prekliinisten tietojen mukaan klotrimatsoli ei aiheuta erityistä vaaraa ihmisille. Tiedot perustuvat perinteisiin tutkimuksiin, joissa on tutkittu turvallisuutta, farmakologiaa, toistuvien annosten toksisuutta, genotoksisuutta, karsinogeenista potentiaalia ja lisääntymis- ja kehitystoksisuutta. Klotrimatsoli on aiheuttanut fetotoksisuutta rotilla, kun systeeminen annostaso oli 100 mg/kg.

Tutkimus, jossa 3 imettävää rottaa sai 30 mg/kg klotrimatsolia suonensisäisesti, osoitti kuitenkin, että klotrimatsoli erittyy rintamaitoon 10–20 kertaa suurempina pitoisuuksina kuin plasmaan 4 tunnin kuluttua annoksesta. Tutkimuksessa pitoisuus väheni niin, että 24 tunnin kuluttua annoksesta rintamaidon klotrimatsolipitoisuus oli 0,4-kertainen plasman lääkeainepitoisuuteen verrattuna.

Täyteaineen koostumus:

valkovaseliini

parafiini, nestemäinen

Kuivan liivatekapselin koostumus:

liivate

glyseroli

puhdistettu vesi

titaanidioksidi (E171)

kinoliinikeltainen (E104)

paraoranssi (E110)

lesitiini (E322)

keskipitkäketjuiset tyydyttyneet triglyseridit

Ei oleellinen

3 vuotta

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

CANESTEN emätinpuikko, kapseli, pehmeä
500 mg (L:ei) 1 fol (18,11 €)

PF-selosteen tieto

Yksi pehmeä emätinpuikko läpipainopakkauksessa. Läpipainopakkaus on tehty kolminkertaisesta laminaattikerroksesta PVC/PVdC/PVC ja päällisosa alumiinifoliosta. Pakkauksessa on läpipainopakkauksen lisäksi polypropyleenistä valmistettu asetin.

Valmisteen kuvaus:

Pisaranmuotoinen pehmeä emätinpuikko, jossa on keltainen läpikuultamaton gelatiinikapseli, joka sisältää homogeenisen suspension.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

CANESTEN emätinpuikko, kapseli, pehmeä
500 mg 1 fol

• Ei korvausta.

G01AF02

02.02.2022