OXYCODONE VITABALANS tabletti, kalvopäällysteinen 5 mg, 10 mg

Yksi tabletti sisältää 5 mg tai 10 mg oksikodonihydrokloridia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet

Kalvopäällysteinen tabletti.

Oxycodone Vitabalans on tarkoitettu aikuisille ja nuorille (vähintään 12-vuotiaille) vaikea-asteiseen kipuun, jota pystytään riittävästi hallitsemaan vain opioidikipulääkkeillä.

Annostus

Annostus määritetään kivun voimakkuuden ja potilaan yksilöllisen hoitovasteen mukaan. Yleiset annostelusuositukset ovat seuraavat:

Aikuiset ja nuoret (yli 12-vuotiaat)

Hoitoannoksen hakeminen ja suurentaminen

Aloitusannos on opioidihoitoa aiemmin saamattomille aikuisille potilaille tavallisesti 5 mg 6 tunnin välein. Nuorille (vähintään 12- vuotiaille) potilaille, jotka eivät ole aiemmin käyttäneet opioideja ja joiden vaikea kipu ei ole hoidettavissa heikoilla opioideilla, aloitusannos on tavallisesti 5 mg 6 tunnin välein. Annosta voidaan nostaa asteittain 25 % - 50 % kerrallaan. Tavoite on potilaalle sopiva annos, joka mahdollistaa riittävän kivunlievityksen siedettävin haittavaikutuksin. Annosväliä voidaan siksi lyhentää tarvittaessa 4 tuntiin. Oxycodone Vitabalans -tabletteja ei tule kuitenkaan ottaa useammin kuin 6 kertaa päivässä.

Jotkut kiinteän aikataulun mukaisesti oksikodonidepottabletteja käyttävät potilaat tarvitsevat varalääkkeeksi nopeasti lääkeainetta vapauttavia kipulääkkeitä läpilyöntikivun hoitoon. Oxycodone Vitabalans soveltuu läpilyöntikipujen hoitoon. Yksittäisiä lisäkipulääkeannoksia tulee antaa potilaan yksilöllisen tarpeen mukaan. Yleensä 1/8 – 1/6 päivittäisestä kiinteästä oksikodonidepottablettien annoksesta on riittävä määrä.

Jos varalääkettä joudutaan käyttämään useammin kuin kahdesti vuorokaudessa, oksikodonidepottablettien annostusta on syytä suurentaa. Tavoitteena on potilaalle yksilöllinen, kahdesti vuorokaudessa depot-tabletteja otettava annostus, jonka avulla saavutetaan riittävä kivunhallinta mahdollisimman vähillä haittavaikutuksilla ja mahdollisimman vähällä varalääkityksellä niin pitkään kuin kivunhoito on tarpeen potilailla.

Ennestään opioideja saavien potilaiden hoito voidaan aloittaa suuremmalla annostuksella ottaen huomioon heidän kokemuksensa aiemmista opioidihoidoista.

10–13 mg oksikodonihydrokloridia vastaa noin 20 mg:aa morfiinisulfaattia, kun molemmat ovat kalvopäällystemuodossa.

Koska herkkyydessä eri opioideille on yksilöllisiä eroja, suositellaan, että muista opioideista siirtyminen oksikodonihydrokloridiin tehdään varovaisesti siten, että aluksi käytetään 50–75 %:a laskennallisesta oksikodoniannoksesta.

Potilaskohtaisen vaihtelun vuoksi kunkin potilaan annos tulee titrata yksilöllisesti, kunnes saavutetaan haluttu kivunlievitys edellyttäen, että haittavaikutukset pysyvät hallinnassa.

Jos tarvitaan pitkäaikaista kivun hoitoa, potilaiden on siirryttävä kiinteän aikataulun mukaisesti otettaviin oksikodonihydrokloridi-depottabletteihin.

Pediatriset potilaat

Opioideja saa käyttää vain lasten vaikean kivun hoitoon, kun hyödyt ja riskit on arvioitu huolellisesti.

Alle 12-vuotiaat lapset

Oksikodonin tehoa ja turvallisuutta alle 12-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole vielä varmistettu. Tietoja ei ole saatavilla.

Riskiryhmiin kuuluvat potilaat

Riskiryhmiin kuuluville potilaille (esim. potilaat, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, pieni ruumiinpaino tai hidas lääkeainemetabolia), jotka eivät ole ennen saaneet opioidihoitoa, tulee aluksi käyttää puolta suositellusta aikuisten annoksesta. Pienin valmisteyhteenvedossa suositeltu annos 5 mg ei sovi aloitusannokseksi näille potilaille.

Annostusta tulee suurentaa yksilöllisen kliinisen vasteen mukaisesti.

Iäkkäät potilaat

Pienin mahdollinen annostus tulee määritellä kivun lievittämiseksi.

Potilaat joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta

Näiden potilaiden kohdalla tulee lääkityksen aloituksessa noudattaa varovaisuutta. Suositeltu aikuisen aloitusannos tulee vähentää puoleen (esimerkiksi 10 mg vuorokausiannos suun kautta opioidihoitoa aiemmin saamattomille potilaille) ja jokaisen potilaan annostus tulee titrata yksilöllisesti riittävän kivunlievityksen saamiseksi heidän kliinisen tilan perusteella.

Antotapa

Oxycodone Vitabalans kalvopäällysteiset tabletit tulee ottaa 4–6 tunnin välein määrätyn annoksen ja kiinteän aikataulun mukaisesti.

Kalvopäällysteiset tabletit voidaan ottaa ruokailun yhteydessä tai tyhjään mahaan riittävän nestemäärän kera. Oxycodone Vitabalans kalvopäällysteisiä tabletteja ei tule käyttää alkoholipitoisten juomien kanssa.

Hoidon tavoitteet ja lopettaminen

Ennen Oxycodone Vitabalans- hoidon aloittamista on sovittava yhdessä potilaan kanssa hoitosuositusten mukaisesta kivunhoitostrategiasta, mukaan lukien hoidon kesto, hoitotavoitteet ja hoidon lopettamissuunnitelma. Hoidon aikana lääkärin ja potilaan on oltava säännöllisesti yhteydessä, jotta hoidon jatkamista voidaan arvioida, hoidon lopettamista voidaan harkita ja annoksia voidaan muuttaa tarvittaessa. Kun oksikodonihoito ei enää ole tarpeen, annoksen pienentäminen vähitellen voi olla aiheellista vieroitusoireiden välttämiseksi. Jos kipulääkitys ei tehoa toivotulla tavalla, on otettava huomioon kipuherkkyyden, toleranssin ja taustalla olevan sairauden etenemisen mahdollisuus (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Hoidon kesto

Oksikodonia ei pidä käyttää pidempään kuin on välttämätöntä.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Oksikodonia ei tule käyttää missään tilanteessa, jossa opioidien käyttö on vasta-aiheinen:

• vaikea hengityslama, johon liittyy hypoksiaa ja/tai hyperkapniaa,
• vaikea krooninen ahtauttava keuhkosairaus,
• vaikea keuhkoastma,
• keuhkosydänsairaus (cor pulmonale),
• kohonnut hiilidioksidipitoisuus veressä
• paralyyttinen ileus,
• akuutti vatsa, viivästynyt mahalaukun tyhjentyminen.

Merkittävin opioidien aiheuttama riski on hengityslama. Oksikodonin hengitystä lamaava vaikutus voi aiheuttaa hiilidioksidipitoisuuden suurenemista veressä ja siten myös aivo-selkäydinnesteessä. Varovaisuutta tulee noudattaa annettaessa oksikodonia heikkokuntoisille vanhuksille; potilaille joilla on vaikea keuhkojen, maksan tai munuaisten vajaatoiminta; potilaille joilla on myksödeema, kilpirauhasen vajaatoiminta, Addisonin tauti (lisämunuaiskuoren vajaatoiminta), toksinen psykoosi, eturauhasen liikakasvu, lisämunuaisen kuoren vajaatoiminta, alkoholismi, tunnettu opioidiriippuvuus, delirium tremens, haimatulehdus, tulehduksellinen suolistosairaus, sappiteiden sairaus, sappikivi- tai virtsanjohdinkoliikki, hypotensio, hypovolemia, pään vamma (johtuu aivopaineen lisääntymisen riskistä), verenkierron säätelyn häiriöt; epilepsia- tai kouristusalttius sekä potilaita, jotka käyttävät MAOn estäjiä.

Kuten kaikkia opioidi-valmisteita, oksikodoni-valmisteita tulee käyttää varoen kirurgisten suolistotoimenpiteiden jälkeen, koska opioidien tiedetään heikentävän suoliston motiliteettia, eikä niitä tule käyttää ennen kuin lääkäri on varmistanut suolen toiminnan normalisoituneen.

Opioidit, kuten oksikodonihydrokloridi, voivat vaikuttaa hypotalamus-aivolisäke-lisämunuaisakseliin tai hypotalamus‑aivolisäke-sukupuolirauhasakseliin. Mahdollisia muutoksia ovat esimerkiksi seerumin prolaktiinipitoisuuksien suureneminen ja plasman kortisoli- ja testosteronipitoisuuksien pieneneminen. Nämä hormonaaliset muutokset saattavat aiheuttaa kliinisesti havaittavia oireita.

Toleranssi

Potilaalle saattaa kehittyä lääketoleranssia pitkäaikaisessa käytössä ja hän saattaa tarvita asteittain suurempia annoksia kivun lievittämiseksi. Oksikodoni aiheuttaa muihin opioideihin kohdistuvaa ristitoleranssia. Pitkäaikainen Oxycodone Vitabalans -tablettien käyttö voi johtaa fyysiseen riippuvuuteen ja vieroitusoireita saattaa ilmetä, jos lääkitys lopetetaan äkillisesti. Kun potilas ei enää tarvitse oksikodoni-lääkitystä, on suositeltavaa vähentää annostusta asteittain vieroitusoireiden välttämiseksi. Vieroitusoireisiin voi kuulua haukottelua, mydriaasia, kyynelvuotoa, nuhaa, vapinaa, hikoilua, ahdistuneisuutta, levottomuutta, kouristuksia ja unettomuutta.

Hyperalgesiaa, joka ei reagoi oksikodoni-annoksen suurentamiselle, voi esiintyä hyvin harvoin, etenkin suurilla annoksilla. Tällöin voi olla aiheellista pienentää oksikodoni-annosta tai vaihtaa toiseen opioidi-valmisteeseen.

Opioidien käyttöhäiriö (väärinkäyttö ja riippuvuus)

Opioidien, kuten oksikodonin, toistuva käyttö voi aiheuttaa toleranssin kehittymistä ja fyysistä ja/tai psyykkistä riippuvuutta.

Oxycodone Vitabalans- valmisteen toistuva käyttö voi johtaa opioidien käyttöhäiriöön (opioid use disorder, OUD). Suuremmilla annoksilla ja pidemmän aikaa annettu opioidihoito voi lisätä opioidien käyttöhäiriön kehittymisen riskiä. Oxycodone Vitabalans- valmisteen väärinkäyttö tai tahallinen virheellinen käyttö voi johtaa yliannostukseen ja/tai kuolemaan. Opioidien käyttöhäiriön (OUD) kehittymisen riski on suurempi, jos potilaalla tai hänen perheessään (vanhemmilla tai sisaruksilla) on aiemmin esiintynyt päihteiden väärinkäyttöä (mukaan lukien alkoholin väärinkäyttöä), jos potilas tupakoi tai jos potilaalla on aiemmin esiintynyt muita mielenterveysongelmia (esim. vakavaa masennusta tai ahdistuneisuutta tai persoonallisuushäiriöitä).

Ennen Oxycodone Vitabalans- hoidon aloittamista ja hoidon aikana on sovittava yhdessä potilaan kanssa hoidon tavoitteista ja lopettamisesta (ks. kohta Annostus ja antotapa). Ennen hoidon aloittamista ja hoidon aikana potilaalle on myös tiedotettava opioidien käyttöhäiriön riskeistä ja oireista. Jos näitä oireita ilmenee, potilasta on neuvottava ottamaan yhteyttä lääkäriin.

Potilaita on seurattava päihdehakuisen käyttäytymisen havaitsemiseksi (esim. ennenaikaiset reseptin uusimispyynnöt). Tähän sisältyy myös samanaikaisesti käytettyjen opioidien ja psykoaktiivisten lääkkeiden (kuten bentsodiatsepiinien) tarkistus. Jos potilaalla esiintyy opioidien käyttöhäiriön merkkejä ja oireita, on harkittava riippuvuuden hoitoon erikoistuneen lääkärin konsultointia.

Jos Oxycodone Vitabalans -tabletteja pistetään päihtymistarkoituksessa laskimoon, tabletin apuaineet voivat aiheuttaa paikallista kudosnekroosia, keuhkogranuloomia tai muita vakavia, mahdollisesti kuolemaan johtavia tapahtumia. Oxycodone Vitabalans -tablettien laskimonsisäinen käyttö voi aiheuttaa mahdollisesti tappavan suuren oksikodoniannoksen vapautumisen (ks. kohta Yliannostus).

Unenaikaiset hengityshäiriöt

Opioidit voivat aiheuttaa unenaikaisia hengityshäiriöitä, kuten sentraalista uniapneaa (CSA) ja unenaikaista hypoksemiaa. Opioidien käyttö suurentaa sentraalisen uniapnean riskiä annoksesta riippuvalla tavalla. Jos potilaalla esiintyy sentraalista uniapneaa, on harkittava opioidien kokonaisannoksen pienentämistä.

Kirurgiset toimenpiteet

Erityistä varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä oksikodonia kirurgisten suolistotoimenpiteiden yhteydessä. Opioideja tulee käyttää leikkauksen jälkeen vasta, kun suolen toiminta on normalisoitunut.

Oxycodone Vitabalans -tabletteja tulee käyttää varoen ennen kirurgisia toimenpiteitä ja ensimmäisten 12–24 tunnin aikana niiden jälkeen.

Pediatriset potilaat

Oksikodonin tehoa ja turvallisuutta alle 12-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole vielä varmistettu. Tietoja ei ole saatavilla.

Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavat potilaat

Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavia potilaita tulee seurata huolellisesti.

Maksa ja sappi

Oksikodoni voi aiheuttaa Oddin sulkijalihaksen toimintahäiriöitä ja kouristuksia, mikä nostaa sappitiehyen sisäistä painetta ja lisää sappitieoireiden ja haimatulehduksen riskiä. Siksi oksikodonia on annettava varoen potilaille, joilla on haimatulehdus ja sappiteiden sairauksia.

Opioidien ja rahoittavien lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien tai vastaavien lääkkeiden, yhteiskäytön riskit

Oxycodone Vitabalans –valmisteen ja rauhoittavien lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien tai vastaavien lääkkeiden, yhteiskäyttö voi aiheuttaa sedaation, hengityslaman, kooman tai kuoleman. Näiden riskien takia yhteiskäyttö rauhoittavien lääkkeiden kanssa, pitää rajoittaa ainoastaan potilaille, joille vaihtoehtoiset hoitokeinot eivät ole mahdollisia. Jos Oxycodone Vitabalans –valmistetta määrätään samanaikaisesti rauhoittavien lääkkeiden kanssa, alinta tehoavaa annosta pitää käyttää ja hoidon kesto pitää olla mahdollisimman lyhyt.

Potilailta tulee seurata tiiviisti hengityslaman ja sedaation merkkejä ja oireita. Tämän takia on hyvin suositeltavaa kertoa potilaalle ja heidän läheisilleen näistä oireista (katso kohta Yhteisvaikutukset).

Alkoholi

Alkoholin ja Oxycodone Vitabalans -tablettien yhtäaikainen käyttö voi suurentaa haittavaikutusten todennäköisyyttä, jonka vuoksi yhteiskäyttöä pitää välttää.

Keskushermostoa lamaava vaikutus saattaa lisääntyä käytettäessä yhtä aikaa useita keskushermostoon vaikuttavia lääkkeitä, kuten muita opioideja, sedatiiveja, unilääkkeitä, masennuslääkkeitä, psykoosilääkkeitä, anesteetteja, lihasrelaksantteja, antihistamiineja ja antiemeettejä.

MAOn estäjillä on tunnetusti yhteisvaikutuksia opioidianalgeettien kanssa. MAOn estäjät aiheuttavat keskushermoston eksitaatiota tai lamaa, johon liittyy hypertensiivinen tai hypotensiivinen kriisi (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Oksikodonia tulisi käyttää varoen potilailla, jotka käyttävät tai ovat käyttäneet edellisen kahden viikon aikana monoamiinioksidaasin (MAO) estäjiä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Muiden isoentsyyminestäjien vaikutusta oksikodonin metaboliaan ei tunneta. Mahdolliset yhteisvaikutukset on syytä ottaa huomioon. Tutkimuksia oksikodonin vaikutuksesta P450-sytokromin entsyymeihin ei ole tehty.

Antikolinergit (esim. psykoosilääkkeet, antihistamiinit, antiemeetit, parkinsonismilääkkeet) saattavat voimistaa oksikodonin antikolinergisiä haittavaikutuksia (esim. ummetusta, suun kuivumista tai virtsaamishäiriöitä).

Opioidien yhteiskäyttö rauhoittavien lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien tai vastaavien lääkkeiden kanssa, lisää sedaation, hengityslaman, kooman ja kuoleman riskiä lisääntyneen keskushermostolaman takia. Yhteiskäytön annosta ja kestoa tulee rajoittaa (katso kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Oksikodonin samanaikainen anto serotoniinivalmisteiden, kuten selektiivisen serotoniinin takaisinoton estäjän (SSRI) tai serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjän (SNRI), kanssa voi aiheuttaa serotoniinioireyhtymän, jonka oireita voivat olla psyykkisen tilan muutokset (esim. levottomuus, hallusinaatiot, kooma), autonomisen hermoston toimintahäiriö (esim. takykardia, labiili verenpaine, hypertermia), neuromuskulaariset poikkeavuudet (esim. hyperrefleksia, koordinaatiohäiriö, jäykkyys) ja/tai maha-suolikanavan oireet (esim. pahoinvointi, oksentelu, ripuli). Oksikodonin käytössä on noudatettava varovaisuutta, ja annostusta voi olla tarpeen pienentää näitä lääkkeitä käyttäville potilaille.

Alkoholi voi vahvistaa oksikodonin farmakodynaamisia vaikutuksia, joten yhteiskäyttöä on vältettävä.

Alkoholi voi vahvistaa oksikodonin haittavaikutuksia, erityisesti hengityslamaa.

Oksikodoni metaboloituu pääasiassa CYP3A4 entsyymin ja lisäksi CYP2D6 entsyymin kautta, Monet samanaikaisesti käytetyt lääkkeet tai luontaistuotteet voivat estää tai lisätä näiden metaboliareittien aktiivisuutta.

CYP3A4 estäjät, kuten makrolidiantibiootit (esim. klaritromysiini, erytromysiini ja telitromysiini), atsoliryhmän sienilääkkeet (esim. ketokonatsoli, vorikonatsoli, itrakonatsoli ja posakonatsoli), proteaasi-inhibiittorit (esim. bosepreviiri, ritonaviiri, indinaviiri, nelfinaviiri ja sakinaviiri), simetidiini ja greippimehu voivat vähentää oksikodonin puhdistumaa, mikä voi johtaa oksikodonin plasmapitoisuuden kasvuun. Tästä johtuen voi olla tarpeen muuttaa oksikodonin annosta vastaavasti.

Joitakin konkreettisia esimerkkejä on esitetty alla:

• Itrakonatsoli, voimakas CYP3A4 estäjä, 200 mg suun kautta viiden päivän ajan annettuna lisäsi suun kautta annetun oksikodonin AUC-arvoa. AUC oli keskimäärin noin 2,4-kertainen (vaihteluväli 1,5–3,4)
• Vorikonatsoli, CYP3A4 estäjä, 200 mg kahdesti päivässä neljän päivän ajan annettuna (kaksi ensimmäistä annosta 400 mg) lisäsi suun kautta annetun oksikodonin AUC-arvoa. AUC oli keskimäärin noin 3,6-kertainen (vaihteluväli 2,7–5,6)
• Telitromysiini, CYP3A4 estäjä, 800 mg suun kautta neljän päivän ajan annettuna lisäsi suun kautta annetun oksikodonin AUC-arvoa. AUC oli keskimäärin noin 1,8-kertainen (vaihteluväli 1,3–2,3)
• Greippimehu, CYP3A4 estäjä, 200 ml kolme kertaa päivässä viiden päivän ajan annettuja lisäsi suun kautta annetun oksikodonin AUC-arvoa. AUC oli keskimäärin noin 1,7-kertainen (vaihteluväli 1,1–2,1)

CYP3A4 induktorit, kuten rifampisiini, karbamatsepiini, fenytoiini ja mäkikuisma, voivat voimistaa oksikodonin metaboliaa ja lisätä oksikodonin puhdistumaa, mikä voi johtaa oksikodonin plasmapitoisuuden laskuun. Tästä johtuen voi olla tarpeen muuttaa oksikodonin annosta vastaavasti.

Joitakin konkreettisia esimerkkejä on esitetty alla:

• Mäkikuisma, CYP3A4 induktori, 300 mg kolme kertaa päivässä 15 päivän ajan annettuna vähensi suun kautta annetun oksikodonin AUC-arvoa. AUC oli keskimäärin noin 50 % alhaisempi (vaihteluväli 37 % - 57 %)
• Rifampisiini, CYP3A4 induktori, 600 mg kerran päivässä seitsemän päivän ajan annettuna vähensi suun kautta annetun oksikodonin AUC-arvoa. AUC oli keskimäärin noin 86 % alhaisempi

CYP2D6-entsyymin aktiivisuutta estävät lääkkeet, kuten paroksetiini ja kinidiini, voivat vähentää oksikodonin puhdistumaa, mikä voi johtaa oksikodonin plasmapitoisuuden kasvuun.

Kumariiniantikoagulantteja ja Oxycodone Vitabalans -tabletteja samanaikaisesti käyttäneillä henkilöillä on havaittu INR-arvon (International Normalized Ratio) kliinisesti merkitseviä muutoksia kumpaankin suuntaan.

Tämän lääkkeen käyttöä tulee välttää mahdollisuuksien mukaan potilailla, jotka ovat raskaana tai imettävät.

Raskaus

On olemassa rajallisesti tietoja oksikodonin käytöstä raskaana oleville naisille. Oksikodoni läpäisee istukan. Vastasyntyneitä, joiden äidit ovat saaneet opioideja viimeisten 3–4 viikon aikana ennen synnytystä, tulee seurata hengityslaman varalta. Vieroitusoireita voidaan havaita lapsilla, joiden äitejä hoidetaan oksikodonilla. Eläintutkimuksissa oksikodonilla ei ole havaittu teratogeenisia tai embryotoksisia vaikutuksia. Oksikodonia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos sen hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit sikiölle tai vastasyntyneelle.

Imetys

Oksikodoni saattaa erittyä äidinmaitoon ja voi aiheuttaa hengityslamaa vastasyntyneelle. Tämän vuoksi imettävien äitien ei pidä käyttää oksikodonia.

Hedelmällisyys

Eläinkokeissa ei ole havaittu oksikodonihydrokloridin vaikuttavan hedelmällisyyteen (ks. kappale Prekliiniset tiedot turvallisuudesta).

Oxycodone Vitabalans -tabletit voivat vaikuttaa ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Oksikodoni saattaa heikentää tarkkaavaisuutta ja reaktiokykyä siinä määrin, että ajokyky ja koneiden käyttökyky heikkenee tai potilas ei voi lainkaan ajaa eikä käyttää koneita.

Vakaassa hoidossa autolla ajoa ei välttämättä ole syytä kieltää kokonaan. Hoitavan lääkärin tulee arvioida tilanne yksilöllisesti.

Oksikodoni voi aiheuttaa hengityslamaa, mioosia, bronkospasmeja, sileälihasten kouristuksia ja yskänrefleksin estymistä.

Haittavaikutukset, joiden on katsottu edes mahdollisesti liittyneen hoitoon, on lueteltu seuraavassa elinjärjestelmän ja absoluuttisen esiintymistiheyden mukaan luokiteltuina. Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

Haittavaikutukset luokitellaan seuraaviin ryhmiin niiden yleisyyden mukaan:

• Hyvin yleinen (≥ 1/10),
• Yleinen (≥ 1/100, < 1/10),
• Melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100),
• Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000),
• Hyvin harvinainen (< 1/10 000),
• Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

Veri ja imukudos

harvinainen: lymfadenopatia.

Immuunijärjestelmä

melko harvinainen: anafylaktiset reaktiot, yliherkkyys, allergiset reaktiot.

Umpieritys

melko harvinainen: antidiureettisen hormonin epäasianmukaisen erityksen oireyhtymä (SIADH).

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

yleinen: anoreksia, ruokahaluttomuus.

melko harvinainen: elimistön kuivuminen.

Psyykkiset häiriöt

yleinen: ahdistuneisuus, sekavuus, masennus, unettomuus, hermostuneisuus, ajatushäiriöt, euforinen mielialaletargia.

melko harvinainen: agitaatio, mielialan epävakaisuus, alentunut libido, depersonalisaatio, hallusinaatiot, näköhäiriöt, hyperakusia, riippuvuus (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

tuntematon: aggressiivisuus.

Hermosto

hyvin yleinen: uneliaisuus, huimaus, päänsärky.

yleinen: vapina.

melko harvinainen: amnesia, kouristukset, hypertonia, hypestesia, tahattomat lihassupistukset, puhehäiriöt, pyörtyminen, parestesia, makuaistin muutokset, koordinaatiohäiriöt.

harvinainen: kouristuskohtaukset, etenkin potilailla, jotka sairastavat epilepsiaa tai joilla on kouristustaipumusta, lihaskouristukset.

tuntematon: hyperalgesia.

Silmät

melko harvinainen: kyynelnesteen erityksen muutokset, mustuaisen supistuminen, näön heikkeneminen.

Kuulo ja tasapainoelin

melko harvinainen: huimaus.

Sydän

melko harvinainen: supraventrikulaarinen takykardia, palpitaatio (vieroitusoireiden yhteydessä).

Verisuonisto

melko harvinainen: vasodilataatio.

harvinainen: hypotensio, ortostaattinen hypotensio.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

yleinen: hengenahdistus, hengityslama, bronkospasmi.

melko harvinainen: lisääntynyt yskiminen, nielutulehdus, nuha, äänen muutokset.

tuntematon: sentraalinen uniapneaoireyhtymä.

Ruoansulatuselimistö

hyvin yleinen: ummetus, pahoinvointi, oksentelu.

yleinen: suun kuivuminen (johon voi harvinaisissa tapauksissa liittyä janontunnetta ja nielemisvaikeuksia), vatsakipu, ripuli, röyhtäily, dyspepsia.

melko harvinainen: nielemisvaikeudet, suun haavaumat, ientulehdus, suutulehdus, ilmavaivat.

harvinainen: ienverenvuoto, ruokahalun lisääntyminen, mustat ulosteet, hampaiden värjäytyminen ja vauriot, ileus.

tuntematon: karies.

Maksa ja sappi

melko harvinainen: maksaentsyymien kohoaminen.

tuntematon: kolestaasi, sappikivikoliikki, Oddin sulkijalihaksen toimintahäiriö.

Iho ja ihonalainen kudos

hyvin yleinen: kutina.

yleinen: ihottuma, liikahikoilu.

harvinainen: ihon kuivuminen, herpes simplexin ilmenemismuodot, valoherkkyyden lisääntyminen.

hyvin harvinainen: urtikaria tai kesivä ihottuma.

Munuaiset ja virtsatiet

yleinen: virtsaamishäiriöt.

melko harvinainen: virtsaumpi.

harvinainen: verivirtsaisuus.

Sukupuolielimet ja rinnat

melko harvinainen: erektiohäiriöt.

harvinainen: amenorrea.

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

yleinen: heikotus.

melko harvinainen: vilunväristykset, tapaturmaiset vammat, kipu (esim. rintakipu), huonovointisuus, turvotus, perifeerinen turvotus, migreeni, vieroitusoireet, toleranssi, jano.

harvinainen: painonmuutokset (painonnousu tai -lasku), selluliitti.

tuntematon: vastasyntyneen vieroitusoireyhtymä.

Valikoitujen haittavaikutusten kuvaus

Lääkeriippuvuus Lääkeriippuvuus voi kehittyä toistuvilla Oxycodone Vitabalans- annoksilla, vaikka ne olisivat terapeuttisia. Lääkeriippuvuuden riskiin voivat vaikuttaa potilaan yksilölliset riskitekijät sekä opioidihoidon annostus ja kesto (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Pediatriset potilaat

Haittavaikutusten esiintymistiheys, tyyppi ja vaikeusaste näyttävät olevan samankaltaisia nuorilla (12–18-vuotiailla) kuin aikuisilla (ks. kohta Farmakodynamiikka).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Akuutin oksikodoni-yliannostuksen oireita voivat olla hengityslama, uneliaisuus, joka etenee tokkuraisuudeksi tai tajuttomuudeksi, hypotonia, mioosi, bradykardia, hypotensio, verenkiertokollapsi, ei-kardiogeeninen keuhkopöhö ja kuolema. Oksikodonin yliannostuksen yhteydessä on havaittu toksista leukoenkefalopatiaa.

Hengitystiet on pidettävä avoimina. Puhtaat opioidiantagonistit, kuten naloksoni, ovat spesifisiä antidootteja opioidi-yliannostusten oireille. Muita tukevia hoitotoimenpiteitä tulee käyttää tarvittaessa.

Yliannostustapauksessa voi olla aiheellista antaa laskimoon opiaattiantagonistia (esim. 0,4–2 mg naloksonia laskimoon). Kerta-annos toistetaan kliinisen tilanteen mukaan 2–3 minuutin välein. Naloksonia voidaan antaa myös laskimoinfuusiona 2 mg 500 ml:ssa isotonista natriumkloridiliuosta tai 5-prosenttista glukoosiliuosta (naloksonia 0,004 mg/ml). Infuusionopeus määritetään aiempien bolusinjektioiden ja potilaan vasteen perusteella.

Mahahuuhtelua voidaan harkita. Lääkehiilen käyttöä (50 g aikuisille, 10–15 g lapsille) voidaan harkita, jos suuren lääkeannoksen ottamisesta on aikaa enintään 1 tunti ja jos hengitystiet pystytään pitämään avoimina. Voi olla perusteltua olettaa, että lääkehiilen myöhäinenkin antaminen voi olla hyödyllistä depotvalmisteiden yliannostuksen yhteydessä. Tätä tukevia todisteita ei kuitenkaan ole.

Sopivan laksatiivin (esim. jonkin PEG-pohjaisen liuoksen) käyttö voi olla hyödyksi suoliston tyhjentämisessä.

Tarvittaessa tulee käyttää tukitoimia (esim. tekohengitystä, lisähappea, vasopressoreita ja infuusiohoitoa), jos yliannostukseen liittyy verenkiertosokki. Sydänpysähdyksen tai rytmihäiriöiden yhteydessä voidaan käyttää sydämenhierontaa tai defibrillaatiota. Tarvittaessa tulee käyttää ventilaatiohoitoa sekä huolehtia vesi- ja elektrolyyttitasapainosta.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: luonnolliset opiumalkaloidit

ATC-koodi: N02A A05

Oksikodonilla on affiniteettia aivojen ja selkäytimen kappa-, myy- ja delta-opioidireseptoreihin. Se vaikuttaa näihin reseptoreihin opioidiagonistina, eikä sillä ole antagonistivaikutusta. Terapeuttinen vaikutus on pääasiassa analgeettinen ja sedatiivinen.

Pediatriset potilaat

Kliinisissä, farmakodynaamisissa ja farmakokineettisissä tutkimuksissa saadut turvallisuustiedot osoittavat, että oksikodoni on yleisesti hyvin siedetty pediatrisilla potilailla ja haittavaikutukset kohdistuvat pääasiassa maha-suolikanavaan ja hermostoon. Haittavaikutukset olivat yhdenmukaisia oksikodonin sekä muiden vastaavien vahvojen opioidien tunnetun turvallisuusprofiilin kanssa (ks. kohta Haittavaikutukset). Tietoa pitkäaikaisesta käytöstä 12–18-vuotiaille lapsille ei ole saatavilla kliinisistä tutkimuksista.

On osoitettu, että oksikodoniannos korreloi plasman lääkeainepitoisuuden kanssa, ja plasmanlääkeainepitoisuus korreloi opioidien tiettyjen odotettavissa olevien vaikutusten kanssa.

Imeytyminen

Suun kautta otetun oksikodonin hyötyosuus on 60–87 %. Huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 1 tunnin kuluttua ja vaikutus kestää noin 6 tuntia.

Jakautuminen

Imeytymisen jälkeen vaikuttava aine jakautuu koko elimistöön. Oksikodoni sitoutuu plasman proteiineihin 38-prosenttisesti ja jakautumistilavuus vakaassa tilassa on 2,6 l/kg; eliminaation puoliintumisaika on 3,2–5,1 tuntia ja plasmapuhdistuma on 0,8 l/min.

Biotransformaatio

Oksikodoni metaboloituu suolistossa ja maksassa noroksikodoniksi ja oksimorfoniksi sekä useiksi glukuronidikonjugaateiksi. CYP3A- ja CYP2D6 -entsyymeillä on todennäköisesti vaikutusta noroksikodonin ja oksimorfonin muodostumiseen. Oksimorfonilla on osoitettu olevan jonkin verran kipua lievittävää vaikutusta, mutta sen pitoisuus plasmassa on vähäinen, joten sen ei katsota lisäävän oksikodonin farmakologista vaikutusta.

Eliminaatio

Oksikodoni ja sen metaboliitit erittyvät virtsaan. Erittymistä ulosteeseen ei ole tutkittu.

Oksikodonilla ei ollut vaikutusta hedelmällisyyteen eikä eläinsikiöiden varhaisvaiheen kehitykseen, kun uros- ja naarasrotille annettiin oksikodonia aina 8 mg/kg suuruisiin annoksiin saakka. Lääke ei myöskään aiheuttanut epämuodostumia rotilla ≤ 8 mg/kg:n annoksin eikä kaneilla ≤ 125 mg/kg:n annoksin. Kaneilla kuitenkin havaittiin annoksesta riippuvat kehityspoikkeamat (ylimääräisen ristiluunikaman (27. nikama) ilmaantuvuuden lisääntyminen, ylimääräiset kylkiluuparit), kun yksittäisten sikiöiden tuloksia arvioitiin tilastollisin menetelmin. Kun näitä parametreja tarkasteltiin tilastollisesti koko pentueiden osalta, ainoastaan ylimääräisen ristiluunikaman esiintyvyyden todettiin lisääntyneen, ja tämäkin vain ryhmässä, joka sai 125 mg oksikodonia/kg. Kyseisellä annostasolla todettiin vakavia farmakotoksisia vaikutuksia tiineenä olevissa eläimissä. Eräässä rotilla suoritetussa, pre- ja postnataalista kehitystä koskevassa tutkimuksessa eläimille annettiin emojen painoa ja ruokahalua vähentävät lääkeannokset (NOAEL-arvo: 2 mg/painokg). Tällöin F1 sukupolven paino jäi kontrolliryhmän painoa alhaisemmaksi annoksella 6 mg/kg/vrk. Minkäänlaisia vaikutuksia fyysiseen kehitykseen, refleksien tai aistinelinten kehittymiseen, eläinten käyttäytymiseen tai lisääntymiskykyyn ei todettu.

Karsinogeenisuutta ei ole tutkittu pitkäaikaistutkimuksissa.

Oksikodonilla on todettu klastogeeninen potentiaali in vitro -tutkimuksissa. Minkäänlaista vastaavaa vaikutusta ei kuitenkaan ole todettu in vivo, ei edes toksisin annoksin. Tulokset viittaavat siihen, että Oxycodone Vitabalans tablettien mahdolliset mutageeniset riskit ihmisille (terapeuttisia annoksia käytettäessä) voidaan poissulkea riittävän suurella varmuudella.

Tabletin ydin:

Selluloosa, mikrokiteinen

Tärkkelys, esigelatinoitu (maissi)

Magnesiumstearaatti

Tabletin päällyste:

Polydekstroosi

Hypromelloosi

Titaanidioksidi (E 171)

Makrogoli

Ei oleellinen.

5 vuotta

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

OXYCODONE VITABALANS tabletti, kalvopäällysteinen
5 mg (L:ei) 30 fol (2,72 €), 100 fol (7,84 €)
10 mg (J) (L:ei) 30 fol (4,21 €), 100 fol (11,78 €)

PF-selosteen tieto

30 ja 100 tablettia läpipainopakkauksessa (PVC/Al).

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

5 mg: valkoinen, pyöreä ja kupera tabletti, jonka halkaisija on 6 mm.

10 mg: valkoinen, pyöreä ja kupera tabletti, jossa toisella puolella jakouurre, halkaisija on 8 mm. Tabletin voi jakaa yhtä suuriksi annoksiksi.

Ei erityisvaatimuksia.

OXYCODONE VITABALANS tabletti, kalvopäällysteinen
5 mg 30 fol, 100 fol
10 mg 30 fol, 100 fol

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Rintasyöpä (115), Eturauhassyöpä (116), Leukemiat, muut pahanlaatuiset veri- ja luuydintaudit sekä pahanlaatuiset imukudostaudit (117), Gynekologiset syövät (128), Pahanlaatuiset kasvaimet, joita ei ole edellä erikseen mainittu (130).
• Peruskorvaus (40 %).

N02AA05

13.05.2024