Vertaa PF-selostetta

DIPENTUM kapseli, kova 250 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi kapseli sisältää olsalatsiininatriumia 250 mg.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Kapseli, kova

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Haavainen paksusuolitulehdus.

Annostus ja antotapa

Kapselit on otettava säännöllisesti heti aterian jälkeen, ja ne on nieltävä kokonaisina. Aloitusannos on 250 mg (1 kapseli) ensimmäisenä hoitopäivänä. Annosta suurennetaan 250 mg:lla (1 kapseli) päivittäin kunnes saavutetaan suositusannos 2 kapselia kahdesti vuorokaudessa (yhteensä 1 g). Jos potilaan tila huononee, annos voidaan suurentaa määrään 2-3 g, joka otetaan 3-4 annoksena vuorokaudessa.

Jos hoidosta johtuvaa ohimenevää vesiripulia esiintyy, annos pienennetään lähimpään siedettyyn annokseen. Pienennettyä annosta voidaan käyttää muutaman päivän ajan, minkä jälkeen annosta voidaan jälleen suurentaa. Myös annoksen jakamista useampaan antokertaan voidaan kokeilla.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys olsalatsiinille tai muille salisylaateille tai apuaineille.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Potilaita, joilla on munuaisten tai maksan toiminnan häiriö, tulee seurata olsalatsiinihoidon aikana.

Potilaita, joilla on vaikea allergia tai astma, tulee seurata näiden sairauksien pahenemisen varalta.

Olsalatsiinia saavien potilaiden munuaisten toimintaa tulee seurata määrittämällä seerumin kreatiniinipitoisuus ennen hoitoa ja hoidon aikana seuraavasti: 3 kuukauden välein ensimmäisen vuoden aikana, 6 kuukauden välein seuraavien 4 vuoden aikana ja kerran vuodessa 5 vuoden hoidon jälkeen.

Potilaita tai heidän hoitajiaan tulee ohjeistaa tunnistamaan verenmyrkytyksen oireet ja neuvoa heitä ottamaan välittömästi yhteyttä hoitavaan lääkäriin, jos ilmenee oireita kuten kuumetta, kurkkukipua, suun haavaumia, mustelmia tai verenvuotoa.

Yhteisvaikutukset

Salisylaattien ja pienimolekyylisten hepariinien tai heparinoidien samanaikainen antaminen voi johtaa lisääntyneeseen vuotoriskiin, erityisesti hematoomiin neuroaksiaalisen anestesian jälkeen.

Salisylaattien käyttö tulee lopettaa ennen pienimolekyylisten hepariinien tai heparinoidien käytön aloittamista. Jos tämä ei ole mahdollista, suositellaan potilaiden tarkkaa seurantaa vuotoriskin vuoksi.

Varfariinin samanaikaisen käytön yhteydessä on raportoitu pidentynyttä protrombiiniaikaa.

Olsalatsiinin ja 6-merkaptopuriinin tai tioguaniinin samanaikainen antaminen voi johtaa lisääntyneeseen luuytimen suppression riskiin. Samanaikaisessa käytössä 6-merkaptopuriinin kanssa suositellaan, että käytetään pienintä mahdollista annosta kummastakin lääkkeestä ja potilasta seurataan, erityisesti leukopenian varalta. Samanaikaisessa käytössä tioguaniinin kanssa suositellaan veriarvojen huolellista seurantaa.

Salisylaattien antamista ei suositella 6 viikkoon vesirokko-rokotteen antamisen jälkeen, jotta Reyen oireyhtymän riski ei kasvaisi.

Raskaus ja imetys

Raskaus:

Olsalatsiinin on osoitettu vaikuttavan haitallisesti sikiön kehitykseen. Sikiöiden painon laskua, luutumisen hidastumista ja sikiöiden sisäelinten kehittymättömyyttä havaittiin, kun tiineille rotille annettiin organogeneesin aikana olsalatsiinia 5−20-kertainen ihmiselle suositeltu annos (100-400 mg/kg).

Valmisteen käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole riittäviä, kontrolloituja tutkimuksia. Olsalatsiinia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdolliset hyödyt ylittävät sikiölle mahdollisesti aiheutuvat haitat.

Imetys:

Pieniä määriä olsalatsiinin aktiivista metaboliittia (5-ASA) voi kulkeutua äidinmaitoon. Haitallisia vaikutuksia (ripulia) imeväiselle on raportoitu, kun 5-ASA:a käytettiin imetyksen aikana.

Jollei hoidon hyöty ylitä riskejä, imettävien naisten ei tule käyttää olsalatsiinia tai heitä tulee neuvoa lopettamaan imetys, jos he käyttävät olsalatsiinia.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Olsalatsiinin farmakodynaamisen profiilin ja raportoitujen haittavaikutusten perusteella olsalatsiini ei näytä vaikuttavan ajokykyyn tai kykyyn käyttää koneita.

Haittavaikutukset

Esiintymisarvio: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100, < 1/10); melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100); harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000); hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Yleisin haittavaikutus on ripuli, joka on yleensä ohimenevää. Lisäksi seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu.

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat:

Yleinen: päänsärky

Melko harvinainen: kuume.

Veri ja imukudos:

Melko harvinainen: trombosytopenia

Tuntematon: aplastinen anemia, eosinofilia, hemolyyttinen anemia, leukopenia, neutropenia, pansytopenia.

Ruoansulatuselimistö:

Yleinen: ripuli, pahoinvointi

Melko harvinainen: oksentelu, ruoansulatushäiriöt

Tuntematon: ylävatsakipu, haimatulehdus.

Maksa ja sappi:

Melko harvinainen: suurentuneet maksaentsyymiarvot

Tuntematon: maksatulehdus, bilirubiinin kohoaminen.

Iho ja ihonalainen kudos:

Yleinen: ihottuma

Melko harvinainen: kutina, hiustenlähtö, valoherkkyysreaktio, nokkosihottuma

Tuntematon: angioneuroottinen edeema.

Sydän:

Melko harvinainen: sydämen tiheälyöntisyys

Tuntematon: sydänlihastulehdus, sydämentykytys, sydänpussitulehdus.

Munuaiset ja virtsatiet:

Tuntematon: interstitiaalinen nefriitti.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina:

Melko harvinainen: hengenahdistus

Tuntematon: interstitiaalinen keuhkosairaus.

Luusto, lihakset ja sidekudos:

Yleinen: nivelsärky

Melko harvinainen: lihassärky.

Hermosto:

Melko harvinainen: huimaus, tuntoharhat

Tuntematon: perifeerinen neuropatia.

Psyykkiset häiriöt:

Melko harvinainen: masennus.

Silmät:

Tuntematon: näön hämärtyminen.

Yliannostus

Yliannostustapauksista on vähän tietoa. Yliannostuksesta mahdollisesti johtuvia oireita ovat pahoinvointi, oksentelu ja ripuli. Verenkuva, happo-emästasapaino, elektrolyytit, maksan ja munuaisten toiminta on syytä tarkistaa ja antaa oireenmukaista hoitoa. Dipentumille ei ole erityistä vastalääkettä.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Suolistotulehdusten lääkkeet, aminosalisyylihappo ja sitä muistuttavat lääkeaineet. ATC-koodi: A07EC03.

Olsalatsiini muodostuu kahdesta atsosidoksella toisiinsa liittyneestä mesalatsiinimolekyylistä. Tämä atsosidos pilkkoutuu paksusuolen bakteerien vaikutuksesta, jolloin vapautuu kaksi aktiivista mesalatsiinimolekyyliä. Atsosidoksen pilkkoutuminen ei riipu pH-arvosta eikä ajasta. Mesalatsiini vaikuttaa suolen limakalvoon paikallisesti, mutta sen vaikutusmekanismia ei ole selvitetty.

Mesalatsiinin pääasiallinen vaikutus on luonteeltaan anti-inflammatorinen, sillä se neutraloi vapaita radikaaleja ja vaikuttaa arakidonihapon aineenvaihduntaan.

Farmakokinetiikka

Olsalatsiini kulkeutuu ohutsuolen läpi muuttumattomana. Se ei juuri imeydy. Annoksesta 1-2 % kulkeutuu virtsaan muuttumattomana olsalatsiinina ja suurin piirtein yhtä paljon kulkeutuu sappeen. Olsalatsiiniannoksesta 98 % joutuu paksusuoleen, jossa se hajoaa kahdeksi mesalatsiinimolekyyliksi. Mesalatsiini asetyloituu suolistobakteerien vaikutuksesta suolen limakalvossa sekä maksassa.

Mesalatsiinin biologinen hyötyosuus on noin 20 %. Ruoan kera nautittu 1 g:n kerta-annos tuotti seuraavat huippupitoisuudet seerumissa: olsalatsiini 2,3 mikromol/l, mesalatsiini 1,6 mikromol/l ja asetyloitunut mesalatsiini 3,2 mikromol/l. Ei tiedetä, onko asetyloituneella mesalatsiinilla terapeuttista tehoa. Laskimonsisäisen annon jälkeen olsalatsiinin puoliintumisaika verenkierrossa on 0,9 tuntia ja suun kautta annon jälkeen sen keskimääräinen elimistössäoloaika (MRT, mean residence time) on 6,3 tuntia. Asetyloituneen mesalatsiinin MRT on ruoan kera nautitun 1 g olsalatsiinikerta-annoksen jälkeen 30 tuntia. Imeytynyt mesalatsiini ja asetyloitunut mesalatsiini eliminoituvat pääasiassa munuaisten kautta.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Kun tiineille rotille annettiin organogeneesin aikana olsalatsiinia 100-400 mg/kg (5-20-kertainen ihmiselle suositeltu annos), havaittiin sikiöiden painon laskua, luutumisen hidastumista ja sikiöiden sisäelinten kehittymättömyyttä. Muuta prekliinistä tietoa ei ole.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Kapseliydin
Magnesiumstearaatti

Kapselikuori
Liivate
Sokerikulööri (väriaine E150) Titaanioksidi (väriaine E171)
Painomuste (sellakka, musta rautaoksidi E172)

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

5 vuotta

Säilytys

Säilytettävä huoneenlämmössä (15-25 °C).

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

DIPENTUM kapseli, kova
250 mg 100 kpl (33,25 €)

PF-selosteen tieto

Valkoinen, neliskulmainen HDPE-muovipurkki, jossa on kierrekansi (polypropyleenikopolymeeriä).

Pakkauskoko: 100 kapselia

Valmisteen kuvaus:

Vaaleanruskea läpikuultamaton kova liivatekapseli, joka sisältää keltaista jauhetta. Kapselissa on merkintä "Dipentum 250 mg".

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

DIPENTUM kapseli, kova
250 mg 100 kpl

  • Alempi erityiskorvaus (65 %). Haavainen paksusuolentulehdus ja Crohnin tauti (208).
  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

A07EC03

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

15.03.2019

Yhteystiedot

PHARMANOVIA A/S
Copenhagen Towers, Oerestads Boulevard 108
DK-2300 Copenhagen S
Denmark

+45 33 33 76 33
info@pharmanovia.com