Vertaa PF-selostetta

ASACOL säädellysti vapauttava tabletti 1600 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi säädellysti vapauttava tabletti sisältää: 1600 mg mesalatsiinia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Säädellysti vapauttava tabletti.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Haavainen paksusuolitulehdus

Lievän tai keskivaikean akuutin sairauden hoitoon. Remission ylläpitoon.

Annostus ja antotapa

Annostus

Aikuiset, mukaan lukien iäkkäät (> 65-vuotiaat)

Annos sovitetaan sairauden vaikeusasteen ja siedettävyyden mukaan.

Akuutti sairaus: Sairauden pahentuessa annosta voidaan suurentaa 4800 mg:aan kerran vuorokaudessa tai jaettuna 2–3 annokseen.
Kun kliininen remissio on saavutettu, annosta pienennetään vähitellen ylläpitoannokseen.

Hoidon jatkamista pitää harkita tarkkaan, jos potilas ei saa vastetta 8. hoitoviikkoon mennessä.

Ylläpitohoito: 1600 mg kerran vuorokaudessa.

Jos jonkin toisen annoksen katsotaan olevan ylläpitohoitoon sopivampi, mesalatsiinista on saatavana muita suun kautta otettavia lääkemuotoja.

Iäkkäät

Valmistetta ei ole tutkittu iäkkäillä potilailla.

Pediatriset potilaat

Asacol‑valmisteen turvallisuutta ja tehoa lasten ja alle 18 vuoden ikäisten nuorten hoidossa ei ole varmistettu.

Antotapa: suun kautta.

Tabletit niellään kokonaisina vesilasillisen kanssa. Niitä ei saa pureskella, murskata tai rikkoa ennen nielemistä. Tabletit voidaan ottaa aterian yhteydessä tai tyhjään mahaan. Jos yksi tai useampi annos jää väliin, seuraava annos otetaan tavanomaiseen tapaan.

Vasta-aiheet

  • Yliherkkyys salisylaateille (mesalatsiini mukaan lukien) tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
  • Vaikea maksan vajaatoiminta.
  • Vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR < 30 ml/min/1,73 m2).

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Ennen hoitoa ja sen aikana tehdään hoitavan lääkärin harkinnan mukaan verikokeita (valkosolujen erittelylaskenta, maksan toimintakokeet, kuten ALAT tai ASAT, seerumin kreatiniini) ja virtsakokeita (liuskatestit). On suositeltavaa kontrolloida tutkimukset 14 vuorokauden kuluttua hoidon aloittamisesta ja tämän jälkeen vielä 2–3 kertaa 4 viikon välein.

Jos löydökset ovat normaalit, kontrollitutkimuksia tehdään 3 kuukauden välein. Jos ilmenee uusia oireita, tutkimukset on uusittava välittömästi.

Munuaisten vajaatoiminta

Asacol‑valmistetta ei pidä käyttää potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt. Asacol‑valmisteen aiheuttamaa munuaistoksisuutta on syytä epäillä, jos munuaisten toiminta heikkenee hoidon aikana, ja hoito on lopetettava välittömästi.

Munuaisten toiminnan tutkimista suositellaan ennen Asacol‑hoidon aloittamista sekä toistuvasti hoidon aikana.

Nefrolitiaasi

Nefrolitiaasitapauksia on raportoitu mesalatsiinin käytön yhteydessä koskien myös munuaiskiviä, jotka ovat 100 prosenttisesti mesalatsiinia. On suositeltavaa varmistaa riittävä nesteen saanti hoidon aikana.

Veren dyskrasia

Vakavaa veren dyskrasiaa on raportoitu hyvin harvoin. Asacol‑hoito on lopetettava välittömästi, jos on epäily tai näyttöä veren dyskrasiasta (kuten selittämätöntä verenvuotoa, verenpurkaumia, purppuraa, anemiaa, jatkuvaa kuumeilua tai kurkkukipua), ja potilaan on otettava välittömästi yhteyttä lääkäriin neuvojen saamiseksi.

Maksan vajaatoiminta

Kohonneita maksaentsyymien pitoisuuksia on raportoitu esiintyneen potilailla, joita on hoidettu mesalatsiinia sisältävillä valmisteilla. Varovaisuutta suositellaan, jos Asacol‑hoitoa annetaan potilaille, joiden maksan toiminta on heikentynyt.

Sydämen yliherkkyysreaktiot

Asacol‑valmisteen aiheuttamia sydämen yliherkkyysreaktioita (myo- ja perikardiittia) on raportoitu harvoin Asacol‑hoidon yhteydessä. Epäiltäessä sydämen yliherkkyysreaktiota Asacol‑hoitoa ei saa aloittaa uudelleen. Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on aiemmin ollut allergiaperäinen myo- tai perikardiitti aiheuttajasta riippumatta.

Keuhkosairaus

Potilaita, joilla on jokin keuhkosairaus, erityisesti astma, on seurattava hyvin huolellisesti Asacol‑hoidon aikana.

Yliherkkyys sulfasalatsiinille

Potilaita, joilla on aiemmin ollut sulfasalatsiiniin liittyviä haittatapahtumia, tulee seurata tarkoin hoidon aikana. Hoito on lopetettava välittömästi, jos ilmenee akuutteja intoleranssioireita, kuten vatsan kouristelua, akuuttia vatsakipua, kuumetta, vaikeaa päänsärkyä tai ihottumaa.

Maha- ja pohjukaissuolihaavat

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on aktiivinen maha- tai pohjukaissuolihaava.

Iäkkäät potilaat

Asacol-valmistetta on käytettävä varoen iäkkäille potilaille. Sitä saa antaa vain potilaille, joiden munuaisten toiminta on normaali tai korkeintaan kohtalaisesti heikentynyt (ks. kohta Vasta-aiheet).

Pediatriset potilaat

Lääkkeen tehosta lapsille on vain niukasti tutkittua tietoa, ks. kohta Annostus ja antotapa.

Yhteisvaikutukset

Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty.

On näyttöä siitä, että mesalatsiini saattaa heikentää varfariinin antikolagulanttivaikutusta.

Varovaisuutta suositellaan käytettäessä mesalatsiinia samanaikaisesti tunnetusti nefrotoksisten aineiden kanssa, mukaan lukien tulehduskipulääkkeet ja atsatiopriini, tai metotreksaatin kanssa, koska ne voivat suurentaa munuaisiin kohdistuvien haittavaikutusten riskiä.

Jos potilas käyttää samanaikaisesti atsatiopriinia tai 6-merkaptopuriinia tai tioguaniinia, on otettava huomioon, että näiden aineiden vaikutukset luuytimen toimintaan saattavat voimistua. Henkeä uhkaavia infektioita voi esiintyä. Potilaita on seurattava tarkasti infektion ja myelosuppression oireiden varalta. Hematologisia parametreja, etenkin leukosyyttien, trombosyyttien ja lymfosyyttien määrää, pitää seurata säännöllisesti (viikoittain), erityisesti yhdistelmähoidon alussa, ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet.

Raskaus ja imetys

Raskaus
Ei ole olemassa riittäviä tietoja Asacol‑valmisteen käytöstä raskaana oleville naisille. Tiedot vähäisestä määrästä raskauksia, joihin liittyy mesalatsiinialtistus, eivät kuitenkaan viittaa siihen, että mesalatsiinilla olisi haitallisia vaikutuksia raskauteen tai sikiöön/vastasyntyneeseen. Tällä hetkellä ei ole muita merkityksellisiä epidemiologisia tietoja.

Yhdessä tapauksessa, jossa suuria mesalatsiiniannoksia (2–4 g suun kautta) käytettiin pitkiä aikoja raskauden aikana, vastasyntyneellä todettiin munuaisten vajaatoimintaa.

Suun kautta otetulla mesalatsiinilla tehdyissä eläinkokeissa ei ole havaittu suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion/sikiön kehitykseen, synnytykseen tai postnataaliseen kehitykseen. Asacol‑valmistetta saa käyttää raskauden aikana vain, jos hoidon mahdolliset hyödyt ovat suuremmat kuin siihen mahdollisesti liittyvät riskit

Imetys
N‑asetyyli-5-aminosalisyylihappo ja vähemmässä määrin myös mesalatsiini erittyvät rintamaitoon. Tämän havainnon kliinistä merkitystä ei ole selvitetty. Imetyksen aikaisesta käytöstä on toistaiseksi vain vähän kokemusta. Yliherkkyysreaktioita, kuten vastasyntyneen ripulia, ei voida poissulkea. Siksi Asacol‑valmistetta saa käyttää imetyksen aikana vain, jos hoidon mahdolliset hyödyt ovat suuremmat kuin siihen mahdollisesti liittyvät riskit. Jos imeväiselle ilmaantuu ripulia, imetys on lopetettava.

Hedelmällisyys
Hedelmällisyyteen kohdistuvia vaikutuksia ei ole havaittu.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tutkimuksia valmisteen vaikutuksesta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn ei ole tehty. Asacol‑valmisteella ei katsota olevan haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Haittavaikutukset

a) Turvallisuusprofiilin yhteenveto
Elinspesifisiä sydämeen, keuhkoihin, maksaan, munuaisiin, haimaan, ihoon ja ihonalaiseen kudokseen kohdistuvia haittavaikutuksia on raportoitu. Kliinisen kehitysohjelman aikana yleisimmin raportoituja haittatapahtumia ovat päänsärky (1,7 %), hematuria (1,7 %), vatsakipu (1,5 %), haavainen paksusuolitulehdus (1,5 %) ja proteiinivirtsaisuus (1,5 %).

Hoito on lopetettava välittömästi, jos ilmenee akuutteja intoleranssioireita, kuten vatsan kouristelua, akuuttia vatsakipua, kuumetta, vaikeaa päänsärkyä tai ihottumaa.

b) Taulukkomuotoinen yhteenveto haittavaikutuksista
Kliinisistä tutkimuksista ilmoitetut ja muista lähteistä saadut haittavaikutukset on lueteltu seuraavassa: yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Elinjärjestelmä

Yleinen

(≥ 1/100, < 1/10)

Melko harvinainen

(≥ 1/1 000, < 1/100)

Harvinainen

(≥ 1/10 000, < 1/1 000)

Hyvin harvinainen

(< 1/10 000)

Tuntematon

(koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

Veri ja imukudos

 

eosinofilia (osana allergista reaktiota)

 

verisolujen määrän muutokset (aplastinen anemia, agranulosytoosi, pansytopenia, neutropenia, leukopenia, trombosytopenia), veren dyskrasia

 

Immuunijärjestelmä

   

yliherkkyysreaktiot, kuten allerginen ihottuma, lääkekuume, lupus erythematosus ‑oireyhtymä, pankoliitti

 

Hermosto

 

parestesia

päänsärky, heitehuimaus

perifeerinen neuropatia

 

Sydän

  

myokardiitti, perikardiitti

  

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

   

allergiset ja fibroottiset keuhkoreaktiot (mukaan lukien dyspnea, yskä, bronkospasmi, alveoliitti, keuhkoeosinofilia, keuhkoinfiltraatit, pneumoniitti), interstitiaalinen pneumonia, eosinofiilinen pneumonia, keuhkosairaus

 

Ruoansulatuselimistö

ruoansulatus-häiriöt

 

vatsakipu, ripuli, ilmavaivat, pahoinvointi, oksentelu

akuutti haimatulehdus

 

Maksa ja sappi

   

muutokset maksan toimintakokeissa (transaminaasi- ja kolestaasi -arvojen nousu), hepatiitti, kolestaattinen hepatiitti.

 

Iho ja ihonalainen kudos

ihottuma

urtikaria, kutina,

valoyliherkkyys*

hiustenlähtö

 

Luusto, lihakset ja sidekudos

   

lihaskipu, nivelkipu

lupuksen kaltainen oireyhtymä, johon liittyvät hallitsevina oireina perikardiitti ja pleuroperikardiitti sekä ihottuma ja nivelkivut

Munuaiset ja virtsatiet

   

munuaistoiminnan huononeminen, mukaan lukien akuutti ja krooninen interstitiaalinefriitti ja munuaisten vajaatoiminta, nefroottinen oireyhtymä, munuaisten vajaatoiminta, joka voi korjautua, kun hoito lopetetaan

nefrolitiaasi**

Sukupuolielimet ja rinnat

   

oligospermia (palautuva)

 

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

 

kuume, rintakipu

   

Tutkimukset

    

kohonnut veren kreatiniinipitoisuus, painonlasku, pienentynyt kreatiniinipuhdistuma, kohonnut amylaasipitoisuus, suurentunut punasolujen sedimentaationopeus, kohonnut lipaasipitoisuus, kohonnut veren ureapitoisuus

*ks. kohta c)
**katso kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet lisätietoja varten

c) Valikoitujen haittavaikutusten kuvaus
Jotkin edellä mainituista haittavaikutuksista liittyvät todennäköisemmin tulehdukselliseen suolistosairauteen (IBD) kuin Asacol‑lääkehoitoon. Tämä koskee erityisesti ruoansulatuskanavaan liittyviä haittavaikutuksia, nivelkipuja ja hiustenlähtöä.

Luuydinlaman aiheuttaman dyskrasian välttämiseksi potilaita tulee seurata huolellisesti, ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet.

Mesalatsiinin ja immunosuppressiivisten lääkkeiden, kuten atsatiopriinin, 6-merkaptopuriinin tai tioguaniinin, samanaikaisen käytön aikana voi esiintyä henkeä uhkaavia infektioita, ks. kohta Yhteisvaikutukset.

Valoyliherkkyys
Vaikeampia reaktioita on ilmoitettu potilailla, joilla on ennestään jokin ihosairaus, kuten atooppinen ihottuma tai atooppinen ekseema.

d) Pediatriset potilaat
Asacol‑valmisteen käytöstä pediatrisille potilaille ei ole turvallisuutta koskevaa tietoa. Haittavaikutusten kohde-elimet ovat pediatrisilla potilailla oletettavasti samat kuin aikuisilla (sydän, keuhkot, maksa, munuaiset, haima, iho ja ihonalainen kudos).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostus

Mesalatsiini on aminosalisylaatti. Salisylaattitoksisuuden oireita ovat mm. tinnitus, huimaus, päänsärky, sekavuus, uneliaisuus, keuhkopöhö, hikoilemisen aiheuttama kuivuminen, ripuli ja oksentelu, hypoglykemia, hyperventilaatio, elektrolyyttitasapainon ja veren pH:n häiriöt sekä hypertermia.

Tavanomainen salisylaattitoksisuuden hoito voi olla hyödyksi akuutissa yliannostuksessa. Hypoglykemia sekä neste- ja elektrolyyttitasapainon häiriöt on korjattava antamalla asianmukaista hoitoa. Riittävää munuaisten toimintaa on ylläpidettävä.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: suolistotulehdusten lääkkeet, ATC-koodi: A07EC02.

Vaikutusmekanismi
Asacol sisältää mesalatsiinia eli 5-aminosalisyylihappoa, joka vaikuttaa paikallisesti anti-inflammatorisesti paksusuolen limakalvon soluihin mekanismilla, jota ei ole vielä täysin selvitetty.

Asacol‑valmisteen on osoitettu estävän LTB4:n stimuloimaa suolen seinämän makrofagien migraatiota rajoittamalla makrofagien migraatiota tulehtuneille alueille. Tällöin suolen seinämän makrofageissa tapahtuva proinflammatoristen leukotrieenien (LTB4:n ja 5-HETE:n) tuotanto estyy. Asacol‑valmisteen on osoitettu aktivoivan PPAR-γ-reseptoreja, jotka ehkäisevät suoliston solutumassa tapahtuvaa inflammatorisen vasteen aktivaatiota.

Farmakodynaamiset vaikutukset
Asacol‑tabletissa on 1600 mg mesalatsiinia sisältävä tablettiydin, jonka päällä on monikerroksinen päällyste. Päällysteenä on metakryylihappo-metyylimetakrylaattikopolymeerin(Eudragit S) ja tärkkelyksen muodostama kerros jonka alla on keskimmäinen, emäksinen puskurikerros (joka nopeuttaa lääkeaineen vapautumista). Päällyste on suunniteltu viivästyttämään mesalatsiinin vapautumista, kunnes suolistonesteen pH on 7. Paksusuolen bakteerit kykenevät hajottamaan tärkkelystä; tämä myös vapauttaa mesalatsiinia päällystetystä tabletista. Mesalatsiinin systeeminen hyötyosuus / pitoisuudet plasmassa eivät siten ole oleellisia terapeuttisen vaikutuksen kannalta vaan enemmänkin turvallisuuden arviointiperuste.

Haavainen paksusuolitulehdus lisää lievästi kolorektaalisyövän riskiä.

Mesalatsiinin kokeellisissa malleissa ja potilailta saaduissa koepaloissa havaitut vaikutukset tukevat sitä, että mesalatsiini estää paksusuolitulehdukseen liittyvää kolorektaalisyöpää vaimentamalla sekä tulehdusriippuvaisia että ei-riippuvaisia inflammatorisia signaalireittejä, jotka osaltaan vaikuttavat paksusuolitulehdukseen liittyvän kolorektaalisyövän kehittymiseen. Sekä remissiossa olevilla että uusiutuvaa tautia sairastavilla potilailla tehtyjen tutkimusten meta-analyysien perusteella, kliininen näyttö mesalatsiinin riski–hyöty-suhteesta haavaiseen paksusuolitulehdukseen liittyvän kolorektaalisyövän synnyssä on kuitenkin ristiriitaista.

Kliininen teho ja turvallisuus
Lievä tai keskivaikea akuutti haavainen paksusuolitulehdus
Käyttöaihetta tutkittiin satunnaistetussa, aktiivikontrolloidussa, kaksoissokkoutetussa, monessa tutkimuskeskuksessa toteutetussa vertailukelpoisuutta (non-inferiority) selvittäneessä induktiotutkimuksessa, jossa 817 potilaalle annettiin mesalatsiinia 3,2 g/vrk 8 viikon ajan.
Protokollan mukaisesti hoidetussa ryhmässä 22,4 % Asacol 1600 mg säädellysti vapauttavia tabletteja saaneista potilaista ja 24,6 % mesalatsiinia 400 mg sisältäviä tabletteja saaneista potilaista saavutti kliinisen ja endoskooppisen remission viikolla 8. Ryhmien välinen vakioimaton ero oli 2,2 % (95 %:n luottamusväli: ‑8,1 % – 3,8 %). Kun otetaan huomioon ennalta määritetty vertailukelpoisuusmarginaali ‑10 %, Asacol 1600 mg säädellysti vapauttava tabletti kerran vuorokaudessa oli kliinisen ja endoskooppisen remission induktiossa vertailukelpoinen (non-inferior) kahdesti päivässä otettujen mesalatsiinia 400 mg sisältävien tablettien kanssa.
Yhteensä 10,3 % Asacol 1600 mg säädellysti vapauttavia tabletteja saaneista ja 9,8 % mesalatsiinia 400 mg sisältäviä tabletteja saaneista ilmoitti hoitoon liittyvistä haittatapahtumista. Vakavien haittatapahtumien ilmaantuvuudet hoitoryhmissä olivat 2,0 % ja 1,7 %.

Ylläpitohoito
Induktiotutkimuksen avoimeen jatkotutkimukseen osallistui 727 potilasta. Yhteensä 243 potilasta, jotka eivät olleet saaneet vastetta viikolla 8, osallistui 8 viikkoa kestäneelle pidennetylle induktiojatkolle, jonka aikana vuorokausiannos oli 4,8 g.
Asacol‑valmisteen vuorokausiannos ylläpitojaksolla määräytyi 8 tai 12 viikkoa kestäneen induktion tulosten perusteella. Kliinisessä remissiossa olevien potilaiden (202) annos oli 1,6 g/vrk, ja kliinisen vasteen saaneiden potilaiden (274) annos oli 3,2 g/vrk. Potilaat, jotka eivät olleet saaneet vastetta viikolla 8, mutta jotka saavuttivat hoitovasteen saatuaan Asacol‑valmistetta 4,8 g/vrk vielä 8 viikon ajan (199), jatkoivat hoitoa annoksella 4,8 g/vrk vielä 22 viikon ajan.
Potilaista, jotka olivat saaneet hoitoa annoksella 1,6 g/vrk, 70,3 % (142/202) oli edelleen remissiossa viikolla 38. Lisäksi 33,9 % (93/274) potilaista, joiden annos oli 3,2 g/vrk, ja 30,7 % (61/199) potilaista, joiden annos oli 4,8 g/vrk, saavutti myöhemmin kliinisen remission.
Vakavien haittavaikutusten ilmaantuvuus avoimen jatkotutkimuksen ylläpitovaiheessa oli vähäinen ja vuorokausiannoksesta riippumaton. Haittavaikutuksia ilmeni mesalatsiinia 1,6 g/vrk saaneessa ryhmässä 5,0 %:lla potilaista (10/202), 3,2 g/vrk saaneessa ryhmässä 4,4 %:lla potilaista (12/274) ja 4,8 g/vrk saaneessa ryhmässä 1,5 %:lla potilaista (3/199).

Farmakokinetiikka

Imeytyminen
Asacol‑tabletit vapauttavat mesalatsiinia säädellysti vain pH:ssa yli 7 eli ohutsuolen loppuosassa ja paksusuolessa. Virtsaan erittymistä 60 tunnin aikana koskevien tietojen perusteella noin 31 % suun kautta otetusta annoksesta (paastotilassa) imeytyy elimistöön.

Paastotilassa annettu kerta-annos Asacol 1600 mg säädellysti vapauttavia tabletteja suurensi terveillä vapaaehtoisilla mesalatsiinin Cmax-arvon 1,5-kertaiseksi ja AUC-arvon 1,5-kertaiseksi verrattuna antoon aterian jälkeen.

Jakautuminen
Noin 43 % mesalatsiinista ja 78 % N‑asetyylimesalatsiinista sitoutuu plasman proteiineihin.

Annoksesta noin 75 % jää suolen onteloon ja limakalvoihin. Keskimääräinen näennäinen jakautumistilavuus (Vdw) on 12,1 l/kg. Pieniä mesalatsiini- ja N‑asetyylimesalatsiinipitoisuuksia on havaittu ihmisen rintamaidossa. Tämän havainnon kliinistä merkitystä ei ole selvitetty.

Biotransformaatio
Mesalatsiini metaboloituu sekä suolen limakalvolla että maksassa inaktiiviseksi metaboliitiksi N‑asetyylimesalatsiiniksi. Virtsaan erittymistä koskevien tietojen perusteella imeytyneestä annoksesta erittyy > 95 % metaboliitteina.

Eliminaatio
Mesalatsiini poistuu pääosin ulosteen ja virtsan mukana mesalatsiinina ja N‑asetyylimetaboliittina Ruoan yhteydessä otetusta annoksesta noin 23 % ja paastotilassa otetusta annoksesta 31 % erittyi virtsaan 60 tunnin kuluessa (1600 mg:n tabletin kerta-annos). Mesalatsiinin puoliintumisajan mediaani oli 20 tuntia (vaihteluväli: 5–77 tuntia).

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Lääkettä määräävän lääkärin kannalta ei ole muita oleellisia prekliinisiä tietoja kuin mitä tämän valmisteyhteenvedon muissa kohdissa on mainittu.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Magnesiumstearaatti (E 470B)
Metakryylihappo-metyylimetakrylaattikopolymeeri (1:2)
Trietyylisitraatti
Rautaoksidi, keltainen (E 172)
Rautaoksidi, punainen (E 172)
Makrogoli
Mikrokiteinen selluloosa
Glyserolimonostearaatti 40-55
Hypromelloosi
Maissitärkkelys
Polysorbaatti 80
Kaliumdivetyfosfaatti
Kolloidinen vedetön piidioksidi
Natriumtärkkelysglykolaatti (tyyppi A)

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

24 kuukautta.

Säilytys

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

ASACOL säädellysti vapauttava tabletti
1600 mg 60 fol (83,41 €)

PF-selosteen tieto

30, 60 tai 90 tablettia PVC/alumiiniläpipainopakkauksissa.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Kalvopäällysteinen, punaruskea, pitkänomainen tabletti, mitat 23 x 11 x 9 mm.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia hävittämisen suhteen.

Korvattavuus

ASACOL säädellysti vapauttava tabletti
1600 mg 60 fol

  • Alempi erityiskorvaus (65 %). Haavainen paksusuolentulehdus ja Crohnin tauti (208).
  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

A07EC02

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

27.08.2019

Yhteystiedot

TILLOTTS PHARMA AB
Gustavslundsvägen 135
SE-167 51 Bromma
Sweden

+46 8704 7740
puh. 0400 783 383