LUGESTERON kapsel, mjuk 200 mg

En kapsel innehåller 200 mg mikroniserat progesteron som aktiv substans.

Hjälpämnen med känd effekt: 1 kapsel innehåller 2 mg sojalecitin.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen

Kapsel, mjuk (för oral eller vaginal användning)

Tillstånd relaterade till progesteronbrist, såsom

• peri- och postmenopausal hormonersättningsbehandling i kombination med östrogen
• premenstruellt syndrom
• funktionella blödningsrubbningar
• nedsatt gulkroppsfunktion.

Vaginal behandling används som alternativ till oral behandling särskilt vid nedsatt gulkroppsfunktion

• för att stödja den luteala fasen under de cykler då in vitro‑fertilisering (IVF) görs
• för att stödja den luteala fasen vid hotande eller upprepade missfall i början av graviditeten, om orsaken till dessa är nedsatt gulkroppsfunktion.

Oral administrering:
Vanlig dygnsdos av Lugesteron är 200–300 mg givet som en eller två doser, d.v.s. 1 kapsel om 200 mg på kvällen vid sänggåendet eller 1 kapsel om 100 mg på morgonen och 1 kapsel om 200 mg på kvällen. Den orala dosen får inte tas i samband med måltid.

Peri- och postmenopausal hormonersättningsbehandling som tillägg till östrogen endast till kvinnor som har livmodern kvar eller som konstaterats ha endometrios:
Antingen 1 kapsel om 200 mg på kvällen vid sänggåendet eller 1 kapsel om 100 mg på morgonen och 1 kapsel om 200 mg på kvällen vid sänggåendet under 12–14 dagar varje kalendermånad, om behandlingen kombineras med fortlöpande substitutionsbehandling med östrogen.
Antingen 1 kapsel om 200 mg på kvällen vid sänggåendet eller 1 kapsel om 100 mg på morgonen och 1 kapsel om 200 mg på kvällen vid sänggåendet under de 12–14 sista dagarna av varje östrogenbehandlingsperiod, om östrogen används periodvis.

Premenstruellt syndrom:
Antingen 1 kapsel om 200 mg på kvällen vid sänggåendet eller 1 kapsel om 100 mg på morgonen och 1 kapsel om 200 mg på kvällen vid sänggåendet i 10 dagar från 17:e till 26:e dagen i menstruationscykeln.

Funktionella blödningsrubbningar:
Antingen 1 kapsel om 200 mg på kvällen vid sänggåendet eller 1 kapsel om 100 mg på morgonen och 1 kapsel om 200 mg på kvällen vid sänggåendet i 10–14 dagar från och med den 15:e till 17:e dagen i menstruationscykeln. Innan behandlingen inleds ska elakartade förändringar i livmoderslemhinnan uteslutas genom sugprov, borstprov, sköljprov eller skrapning.

Nedsatt gulkroppsfunktion:
1 kapsel om 100 mg på morgonen och 1 kapsel om 200 mg på kvällen vid sänggåendet från den tredje dagen efter ovulationen (fastställs t.ex. med basaltemperaturkurva, i regel menstruationscykelns 17:e dag) fram till graviditetsveckorna 9–11, men inte längre, eller tills blödningen börjar.

Vaginal administrering:
Den vaginala dosen är vanligen 300–600 mg om dagen, fördelat på 2 eller 3 doseringstillfällen. Administrering sker genom att en eller flera kapslar förs djupt in i slidan med handen.

Den vaginala dosen vid behandling av barnlöshet, t.ex. in vitro‑fertilisering, är 300–600 mg/dygn, uppdelat i 3 doser från den tredje dagen efter ovulationen fram till graviditetsveckorna 9–11, men inte längre, eller tills blödningen börjar.

Allvarlig leversjukdom, kolestatisk ikterus, outredd livmoderblödning, överkänslighet mot något innehållsämne i preparatet, venös eller arteriell tromboembolisk sjukdom, nöt- och sojaallergi.

Över hälften av de tidiga missfallen har genetiska orsaker. Därtill kan infektioner och mekaniska problem ge upphov till missfall. Stödjande behandling med progesteron ska användas endast i de fall där orsaken till missfallet är nedsatt gulkroppsfunktion.

Före behandlingsstarten och regelbundet under behandlingen bör en fullständig medicinsk undersökning göras.
Lugesteron ska användas endast under första trimestern av graviditeten och också då vaginalt. Lugesteron är inte avsett för behandling av hotande förtidsbörd. Användning av mikroniserat progesteron under graviditetens andra och tredje trimester kan resultera i utveckling av kolestatisk ikterus eller hepatocellulär leversjukdom.

Trötthet eller yrsel 1–3 timmar efter administrering kan ibland förekomma i samband med användning av läkemedlet. Om symtom uppkommer i menlig utsträckning bör behandlingen inledas med intag av 2 kapslar på kvällen, varefter en övergång till administrering morgon och kväll kan ske efter 5–7 dagar; alternativt bör administreringen ske vaginalt. Användning av naturligt progesteron hos patienter med yrsel ska undvikas.

Små genombrottsblödningar kan förekomma. I dessa fall kan det finnas skäl att justera doseringen av läkemedlet alternativt ta läkemedlet i ett senare skede av menstruationscykeln (t.ex. så att behandlingen inleds på den 19:e istället för den 17:e dagen i cykeln). Vid behov ska ett prov av livmoderslemhinnan tas.

Även om progesteron inte är känt för att öka koagulationsbenägenheten har risken för tromboflebit och/eller tromboembolisk sjukdom (t.ex. stroke) samt risken för bröstcancer dock rapporterats öka i vissa studier, när hormonersättningsbehandling med en kombination av östrogen och progesteron genomförts. Vid behandling med progesteron ska risken för trombotiska störningar beaktas, däribland tromboflebit, retinal trombos, cerebral emboli/stroke och lungemboli. Om sådana störningar förekommer eller misstänks måste hormonersättningsbehandlingen avbrytas omedelbart. Patienter med riskfaktorer för trombotiska störningar ska följas noggrant.

Eftersom gestagener kan orsaka vätskeretention måste tillståndet hos kvinnor som har någon sjukdom som kan påverkas av detta (t.ex. epilepsi, migrän eller nedsatt hjärt- eller njurfunktion) övervakas noga. Även följande tillstånd kan kräva avbrytande av läkemedelsbehandlingen och fortsatta diagnostiska åtgärder: mellanblödningar, andra oregelbundna blödningar och depression.

Gestagenbehandling kan dölja uppkomsten av postmenopausala symtom. Patologen ska underrättas om gestagenbehandlingen vid inlämning av vissa prover, eftersom gestagener påverkar till exempel livmoderslemhinnans struktur och patologi. Gestagener kan förvärra symtom på porfyri.

När steroider har använts för antikonception har interaktioner uppkommit vid samtidig användning av följande läkemedel:

Griseofulvin inducerar metabolismen av steroider, och följden kan vara mellanblödningar.

Vissa antibiotika, såsom ampicillin, amoxicillin och tetracykliner, kan minska koncentrationerna av den aktiva steroiden i plasma, eftersom dessa antibiotika kan påverka hydrolysen av steroidkonjugat i tarmen samt reabsorptionen av den icke‑konjugerade steroiden, varvid koncentrationerna av den aktiva steroiden i plasma minskar.

Rifampicin och rifabutin kan inducera metabolismen av steroider.

Antiepileptika (inte valproinsyra): fenytoin, fenobarbital, karbamazepin och primidon inducerar den oxidativa nedbrytningen samt konjugeringen av steroider.

Ciklosporin kan hämma metabolismen av levonorgestrel (progestin).

Naturläkemedel som innehåller johannesört (Hypericum perforatum) kan inducera metabolismen av steroider och minska plasmakoncentrationen av progesteron samt försvaga den kliniska effekten.

Steroider kan förhindra oxidation av vissa bensodiazepinderivat, såsom diazepam, klordiazepoxid och alprazolam, och inducera glukuronisering av oxazepam och lorazepam. Dessa interaktioner har sannolikt ingen klinisk relevans, eftersom den terapeutiska bredden hos bensodiazepiner är stor.

Naturligt progesteron har använts länge för oral, vaginal och intramuskulär behandling av nedsatt gulkroppsfunktion ända fram till graviditetsveckorna 9–11. I samband med in vitro‑fertilisering används progesteron (antingen) vaginalt (eller oralt). (I senare skeden av graviditeten är läkemedlets indikationer inte obestridliga.) Användning av läkemedlet under graviditetens andra och tredje trimester kan resultera i utveckling av kolestatisk ikterus eller hepatocellulär leversjukdom.
Progestiner och progesteron anses vara säkra att använda under amning för ovan nämnda behandlingsindikationer, eftersom de inte har konstaterats hämma mjölkproduktionen eller ha någon skadlig inverkan på barnets utveckling.

Vid oral användning kan Lugesteron orsaka trötthet eller yrsel 1–3 timmar efter intag av läkemedlet.

Progesteron kan orsaka följande biverkningar:

Vanliga: buksmärta, vätskeretention, spänningar/ömhet i brösten, minskad libido, huvudvärk
Centrala och perifera nervsystemet: yrsel och trötthet (se avsnitt Varningar och försiktighet)
Magtarmkanalen: buksvullnad, dyspepsi
Hjärtat och cirkulationssystemet: i mycket sällsynta fall anafylaktisk chock. Risken för tromboembolism är förhöjd (se avsnitt Varningar och försiktighet)
Urin- och reproduktionsorgan: vaginal irritation/blödning, små genombrottsblödningar (se avsnitt Varningar och försiktighet)
Följande hudbesvär har i sällsynta fall observerats i samband med progesteronbehandling: melasma, erythema multiforme, erythema nodosum, vaskulär purpura och urtikaria.

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta‑riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Trötthet, yrsel och stänkblödningar kan förekomma i samband med överdosering.

Farmakoterapeutisk grupp: Gestagener, pregnenderivat
ATC‑kod: G03DA04

Progesteron har samma farmakodynamiska egenskaper som endogent gulkroppshormon, d.v.s. det har särskilt antiöstrogen, gestagen, termogen och antialdosteron effekt, men ingen androgen effekt.

Oral användning:
Absorption:
Mikroniserat progesteron absorberas i magtarmkanalen. Koncentrationerna av progesteron i plasma ökar under den första timmen av behandling, och maximal koncentration uppnås 1–3 timmar efter administrering av läkemedlet.

Farmakokinetiska studier med friska frivilliga visar att progesteronkoncentrationerna i plasma efter intag av två kapslar vid samma tidpunkt är 0,13–4,25 ng/ml efter en timme, i genomsnitt 11,75 ng/ml efter två timmar, 8,37 ng/ml efter fyra timmar, 2,00 ng/ml efter sex timmar och i genomsnitt 1,64 ng/ml efter åtta timmar.

När hormonets retentionstid i vävnaderna beaktas bör den orala dosen delas i två doser som administreras med cirka 12 timmar intervall, så att vävnadskoncentrationerna bibehålls på en tillräcklig nivå under hela perioden på 24 timmar.

Betydande individuell variation förekommer när det gäller farmakokinetiken. De farmakokinetiska egenskaperna hos en och samma person bibehålls dock i flera månader, vilket möjliggör lämplig individuell dosering.

Metabolism:
Huvudmetaboliterna av progesteron i plasma är 20‑α‑hydroxi‑Δ‑4‑α‑pregnanolon och 5‑α‑dihydroprogesteron. 95 % av oralt administrerat progesteron utsöndras i urin som glykurokonjugerade metaboliter, huvudsakligen 3‑α, 5‑β‑pregnandiol (pregnandiol). Dessa metaboliter som förekommer i plasma och urin motsvarar de som ses vid fysiologisk sekretion från corpus luteum.

Vaginal användning:
Absorption:
Vaginalt administrerat progesteron absorberas snabbt, eftersom höga plasmakoncentrationer av progesteron konstateras en timme efter administrering av läkemedlet.
Maximal plasmakoncentration av progesteron uppnås inom 2–6 timmar efter administrering av läkemedlet, och koncentrationen bibehålls i genomsnitt på nivån 9,7 ng/ml i över 24 timmar när den vaginala dosen är 100 mg morgon och kväll. Denna genomsnittliga rekommenderade dos medför en jämn, fysiologisk progesteronkoncentration i plasma, motsvarande de koncentrationer som uppmätts i lutealfasen i den normala ovulatoriska cykeln. Eftersom de interindividuella skillnaderna i progesteronkoncentration är ringa är effekterna av läkemedlet mycket lika hos olika individer när standarddos används.
Om den dagliga dosen överskrider 200 mg är progesteronkoncentrationerna likadana som under den första trimestern av en graviditet.

Metabolism:
Plasmakoncentrationerna av 5‑β‑pregnanolon ökar inte.
Progesteron utsöndras i urin huvudsakligen som 3‑α, 5‑β‑pregnandiol (pregnandiol), vilket tar sig uttryck i en kontinuerlig ökning av koncentrationen av denna metabolit i urin (maximal koncentration på 142 ng/ml efter sex timmar).

Prekliniska uppgifter från gängse säkerhetsfarmakologiska och toxikologiska studier visade inte några särskilda risker för människa.

Solrosolja, raffinerad, sojalecitin, gelatin, glycerol, titandioxid, renat vatten.

Inga kända.

3 år

I rumstemperatur (+15–25 °C)

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

LUGESTERON kapseli, pehmeä
200 mg (L:ei) 15 fol (8,50 €)

PF-selosteen tieto

15 och 45 kapslar, blister (PVC/Al), kartong.

Läkemedlets utseende:

Rund, något gulaktig, mjuk gelatinkapsel som innehåller vitaktig pasta

Inga särskilda anvisningar.

LUGESTERON kapseli, pehmeä
200 mg 15 fol

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Sukurauhasten vaikea vajaatoiminta (121).
• Peruskorvaus (40 %).

G03DA04

17.12.2021