XYLOCAIN gel 2 %

1 g gel innehåller lidokainhydrokloridmonohydrat motsvarande 20 mg lidokainhydroklorid.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Gel.

Xylocain gel är indicerat för vuxna och barn vid:

• Lokalbedövning för cystoskopi, kateterisering, uretral sondering, införing av sonder och andra intrauretrala åtgärder
• Lokalbedövning för anoskopi, rektoskopi, sigmoidoskopi och rektal palpation
• Smärtsam cystit och uretrit
• Endoskopiska orofaryngeala åtgärder (såsom gastroskopi och bronkoskopi och intubering).

Läkaren ska fastställa dosen baserat på den enskilda patientens ålder, vikt och hälsotillstånd.

Anestesi av uretra – manliga patienter

För effektiv gelanestesi av uretra krävs att hela uretran fylls ända upp till blåshalsen.

Ytanestesi av uretra: För smärtlindring krävs 20 ml (= 400 mg lidokainhydroklorid) gel. Gelen ska administreras långsamt från sprutan inuti uretran tills patienten känner att det spänner eller tills ungefär en spruta med gel (10 ml = 200 mg lidokainhydroklorid) har administrerats. En penisklämma ska placeras precis bakom glans i flera minuter varefter ytterligare en spruta med gel ska tömmas inuti uretran.

När lokalanestesi är särskilt viktig, t.ex. vid sondering eller cystoskopi, kan en större mängd gel (t.ex. 30‑40 ml) administreras i 3‑4 portioner och få verka i 10 minuter innan instrument förs in. När gelen administreras inuti urinblåsan är den effektiv för åtgärder som utförs i detta område.

Anestesi av uretra – kvinnliga patienter

Ytanestesi av uretra: Administrera små portioner, vanligtvis t.ex. 5‑10 ml gel (100–200 mg lidokainhydroklorid), från sprutan tills hela uretran har fyllts. För att uppnå adekvat anestesi ska man vänta flera minuter innan några urologiska ingrepp utförs.

Endoskopi

Administrering av 10‑20 ml gel rekommenderas för att uppnå adekvat smärtlindring och en liten mängd kan appliceras för att smörja in instrumentet. Vid kombination med andra lidokainprodukter (t.ex. vid bronkoskopi) ska den totala dosen lidokain inte överskrida 400 mg.

Anoskopi och rektoskopi

5–10 ml ska instilleras genom anus för effektiv anorektal gelanestesi. Upp till 20 ml kan användas för anala och rektala åtgärder. Den totala dosen ska inte överskrida 400 mg lidokain. Vänta några minuter efter att gelen har instillerats för att uppnå full anestesi.

Tracheal intubation

Ungefär 2 ml ska appliceras på tubens yta precis före inläggningen. Försiktighet ska iakttas så att gelen inte kommer in i tuben.

1 ml gel väger cirka 1 g.

Pediatrisk population

Dosen ska inte överskrida 6 mg/kg vid behandling av barn under 12 år.

Dosen för barn över 12 år ska vara i proportion till deras ålder och vikt.

Inte mer än 4 doser gel får ges under en 24-timmarsperiod.

Överkänslighet mot den aktiva substansen, andra lokalanestetika av amidtyp eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

För höga doser lidokain eller korta intervaller mellan doserna kan resultera i höga lidokainnivåer i blodet, akuta toxiska effekter i centrala nervsystemet (CNS) och i kardiovaskulära systemet (se avsnitt Överdosering). Patienterna ska rådas att noggrant följa de rekommenderade doserna.

Absorptionen av lidokain från sårytor och slemhinnor är relativt hög och särskilt hög från bronkialträdet. Absorptionen av lidokain från nasofarynx varierar, men är vanligtvis lägre med gel än med andra lidokainprodukter. Efter administrering inuti uretran och urinblåsan är absorptionen låg. Lidokaingelen ska användas med försiktighet hos patienter som har skadade slemhinnor i området där gelen ska appliceras.

Orofaryngeal användning av ytanestetika kan interferera med sväljning och därmed leda till risk för aspiration. Domning i tungan eller kindslemhinnan kan öka risken för bettskador.

När gelen används för smörjning av endotrakealtub ska försiktighet iakttas så att den inte kommer in i tuben. Gelen kan torka på innerytan och därmed lämna rester som gör att lumen blir smalare. Sådana rester som orsakar ocklusion av lumen har rapporterats i sällsynta fall.

Om dosen eller administreringsmetoden sannolikt leder till höga lidokainnivåer i blodet ska detta läkemedel användas med försiktighet för att förhindra allvarliga biverkningar:

• Hos patienter med partiellt eller komplett hjärtblock (AV-block II eller III), eftersom lokalanestetika kan försämra överledningen i myokardiet.
• Hos äldre patienter och funktionsnedsatta patienter.
• Hos patienter med svår leversjukdom eller svår njursvikt.
• Patienter som behandlas med antiarytmika i klass III (t.ex. amiodaron) ska stå under noggrann övervakning och EKG-övervakning bör övervägas, eftersom de kardiella effekterna av lidokain och antiarytmika i klass III kan vara additiva (se avsnitt Interaktioner).

Xylocain gel är troligtvis porfyrinogent och ska endast förskrivas till patienter med akut porfyri med starka eller akuta indikationer. Lämpliga försiktighetsåtgärder ska vidtas för alla patienter med porfyri.

Lidokain ska användas med försiktighet hos patienter som andra lokalanestetika eller medel som är strukturellt besläktade med lokalanestetika av amidtyp, t.ex. antiarytmika (såsom mexiletin), eftersom de toxiska effekterna är additiva.

Inga interaktionsstudier har utförts med lidokain och antiarytmika i klass III (såsom amiodaron), men försiktighet bör iakttas. (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Läkemedel som minskar clearance av lidokain (t.ex. cimetidin eller betablockerare) kan orsaka potentiellt toxiska plasmakoncentrationer när lidokain ges i upprepade höga doser under en lång tidsperiod. Sådana interaktioner bör inte ha någon klinisk relevans vid korttidsbehandling med lidokain i rekommenderade doser.

Graviditet

Det finns inga eller en begränsad mängd data från användning av lidokain hos gravida kvinnor. Lidokain passerar placentan.

Risken för människa har dock inte undersökts fullständigt.

Baserat på en lång klinisk erfarenhet är det rimligt att anta att lidokain har använts hos gravida kvinnor och kvinnor i fertil ålder. Det finns inga evidens för att lidokain har en negativ inverkan på reproduktionsprocessen, såsom ökade missbildningar eller direkta eller indirekta effekter på fostret.

Djurstudierna är otillräckliga vad gäller reproduktions- och utvecklingstoxicitet (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter).

Tillfällig användning av Xylocain gel kan vid behov övervägas under graviditet när det bedöms att nyttan överväger de potentiella riskerna.

Amning

Lidokain utsöndras i små mängder i bröstmjölk hos människa. En effekt på barnet är inte sannolik när Xylocain gel används i rekommenderade doser. Xylocain gel kan användas under amning.

Xylocain gel har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningslista i tabellform

Frekvenserna definieras enligt följande:

Mycket vanliga (≥1/10)

Vanliga (≥1/100 till <1/10)

Mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100)

Sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000)

Mycket sällsynta (<1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Följande tabell listar biverkningsfrekvenserna:

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 Fimea

Symtom

Toxiska reaktioner härrör främst från det centrala nervsystemet och det kardiovaskulära systemet.

Akut systemisk toxicitet

Oral administrering: Mängder under 50 mg förefaller inte utgöra någon risk för små barn. 75 mg till ett barn på 2 år orsakade lindrig intoxikation, 100 mg till ett barn på 5 månader orsakade allvarlig intoxikation, 300 + 300 mg inom 4 timmar till ett barn på 3,5 år orsakade allvarlig eller mycket allvarlig intoxikation, 400–500 mg till ett barn på 2 år orsakade mycket allvarlig intoxikation och 1 g under 12 timmar till ett barn på 1 år orsakade mycket allvarlig intoxikation. 600 mg till en vuxen orsakade lindrig intoxikation och 2 g till en vuxen orsakade måttlig intoxikation.

Parenteral administrering: 50 mg i.v. till ett barn som var 1 månad gammalt orsakade mycket allvarlig toxicitet. 200–400 mg infiltration till en vuxen orsakade allvarlig intoxikation, 500 mg till en 80-åring och 1 g i.v. till vuxna orsakade mycket allvarlig intoxikation.

Lokal administrering 8,6–17,2 mg/kg till unga barn när det applicerades på huden vid skada orsakade svår intoxikation.

Centrala nervsystemet

Toxicitet manifesteras av gradvis försämring av symtom och statusfynd.

Det första symtomen inkluderar domningar runt munnen och tungan, yrsel, rastlöshet, illamående, hörselförändringar (såsom ljudöverkänslighet och tinnitus), eufori, förvirring och muskelryckningar, talsvårigheter, blekhet, svettningar. Synstörningar och muskeltremor är allvarligare och föregår debuten av generaliserade krampanfall.

Medvetslöshet och grand mal-krampanfall kan följa och dessa kan pågå i allt från några sekunder till flera minuter. Hypoxi och hyperkapni uppstår snabbt efter krampanfallen på grund av den ökade muskelaktiviteten och interferensen med normal andning.

I svåra fall kan apné uppkomma. Acidos gör att de toxiska effekterna från lokalbedövningsmedel ökar.

Återhämtningen beror på lokalbedövningsmedlets metabolism och dess eliminering från det centrala nervsystemet. Återhämtningen kan vara snabb såvida inte stora doser av lokalbedövningsmedlet har administrerats.

Kardiovaskulära effekter

Symtomen ses endast i fall med höga systemiska lidokainkoncentrationer. Effekterna på hjärtat inkluderar svår hypotoni, bradykardi, arytmi och så småningom hjärtstillestånd. Methemoglobinemi har beskrivits i enstaka fall.

Toxicitet i centrala nervsystemet föregår i allmänhet de toxiska kardiovaskulära effekterna. Detta gäller dock inte om patienten står under narkos eller är djupt sövd med läkemedel som bensodiazepiner eller barbiturater.

Behandling

Behandling av allvarliga neurologiska symtom (krampanfall, CNS-depression) ska vara symtomatisk och bestå av andningsstöd, administrering av antiepileptika (såsom diazepam) och tillräckligt cirkulationsstöd.

Vid bradykardikan kan atropin sättas in och cirkulationssvikt kan behandlas med i.v. vätskor, dobutamin och möjligtvis noradrenalin. Det går även att prova med efedrin.

Vid hjärtstillestånd ska återupplivning påbörjas omedelbart. Det är mycket viktigt att upprätthålla optimal syresättning, ventilation och cirkulation samt att behandla acidos.

Aktivt kol vid oral överdosering. Om magsköljning krävs ska detta utföras via en slang och efter inläggning av endotrakealtub.

Farmakoterapeutisk grupp: Lokalanestetika, ATC-kod: N01BB02.

Verkningsmekanism

Liksom andra lokalanestetika kan lidokain orsaka en reversibel blockad av impulsledningen genom att förhindra det ingående flödet av natriumjoner genom nervcellsmembranet. Lokalanestetika av amidtyp förmodas verka inuti nervcellsmembranets natriumkanaler.
Lokalanestetika kan även ha antagonistiska effekter på impulsledande membran i hjärnan och myokardiet.

Farmakodynamisk effekt

Lidokain ger snabb och effektiv bedövning av slemhinnan och friktionsminskade smörjning. Den vattenlösliga gelen, som kännetecknas av hög viskositet och låg ytspänning, gör att lidokain kommer i nära och långvarig kontakt med vävnaden. Detta resulterar i effektiv och långverkande (cirka 20‑30 min) anestesi som uppnås snabbt (inom ungefär 5 minuter, beroende på applikationsstället).
Om alltför stora mängder lokalanestetika snabbt når cirkulationen uppträder toxiska symtom som härrör från det centrala nervsystemet och det kardiovaskulära systemet.

Toxicitet i centrala nervsystemet (se avsnitt Överdosering) uppträder redan vid lägre plasmakoncentrationer och föregår vanligen de kardiovaskulära effekterna. Direkta effekter av lokalanestetika på hjärtat omfattar långsammare överledning, nedsatt kontraktionsstyrka i hjärtat och eventuellt hjärtstillestånd.

Absorption

När lidokain administreras på slemhinnor är absorptionshastigheten och den absorberade mängden beroende av koncentrationen och den totala mängd som har administrerats samt applikationsstället och exponeringstiden. Lidokain absorberas också väl från magtarmkanalen, men på grund av den hepatiska förstapassagemetabolismen är det endast en liten mängd som utsöndras i cirkulationen i oförändrad form.

Absorptionen av lidokaingel från nasofarynx är vanligtvis lägre än för andra lidokainprodukter. Blodkoncentrationerna av lidokain efter administrering av Xylocain gel i uretran och urinblåsan i doser på upp till 800 mg är tämligen låga och ligger under de toxiska nivåerna.

Distribution

Normalt är ungefär 65 % av lidokain bundet till plasmaproteiner. Lokalanestetika av amidtyp är huvudsakligen bundna till alfa₁-syra-glykoprotein men även till albumin. Lidokain passerar blod-hjärnbarriären och placentabarriären, förmodligen via passiv diffusion.

Metabolism

Lidokain metaboliseras främst i levern.

Lidokain elimineras primärt via metabolism i levern via N‑dealkylering till monoetylglycinxylidid (MEGX), följt av hydrolys till 2,6‑xylidin och hydroxylering till 4‑hydroxi‑2,6‑xylidin. MEGX kan även dealkyleras vidare till glycinxylidid (GX). Den aktiva metaboliten MEGX tycks förekomma i ungefär samma plasmakoncentrationer som modersubstansen. GX har en längre halveringstid (ungefär 10 timmar) än intravenöst lidokain och kan ackumuleras under långvarig administrering.

Resultat från humana levermikrosomer demonstrerade att CYP1A2- och CYP3A4-enzymer är de huvudsakliga CYP-isoformerna som är involverade i lidokainmetabolism.

Eliminering

Cirka 90 % av det lidokain som administreras intravenöst utsöndras i form av olika metaboliter och mindre än 10 % utsöndras oförändrat i urinen. Den primära metaboliten i urinen är ett konjugat av 4‑hydroxi‑2,6-xylidin, som svarar för ungefär 70‑80 % av den dos som utsöndras i urinen. Halveringstiden för eliminering av lidokain och MEGX efter en intravenös bolusdos är vanligtvis 1,5–2 timmar respektive 2,5 timmar. På grund av lidokains snabba metabolism kan förändringar i leverfunktionen påverka kinetiken för lidokain. Halveringstiden kan fördubblas eller fördröjas ännu mer hos patienter med leversvikt. Njursvikt påverkar inte lidokainkinetiken men kan göra att ackumuleringen av metaboliter ökar.

Den toxicitet som orsakades av höga doser lidokain i djurstudier hade effekter på centrala nervsystemet och det kardiovaskulära systemet.

Lidokain visade ingen mutagen potential i gentoxicitetsstudier som utfördes in vitro och in vivo. Lidokains karcinogena potential har inte studerats. En metabolit från lidokain, 2,6‑xylidin, uppvisade en svag aktivitet i vissa gentoxicitetstester. Metaboliten 2,6‑xylidin har visats ha karcinogen potential i prekliniska studier där kronisk exponering utvärderades. Riskbedömningar, där den beräknade maximala exponeringen hos människa vid oregelbunden användning jämförs med exponeringen som används i prekliniska studier, tyder en bred säkerhetsmarginal vid klinisk användning.

I studier av embryo-/fosterutveckling hos råtta och kanin som fick lidokain under organogenesen observerades inga teratogena effekter. Embryotoxicitet observerades hos kanin vid en dos som orsakar maternell toxicitet. Avkomma från råtta som behandlats med en dos som orsakar maternell toxicitet under den senare delen av dräktigheten och vid amning hade en minskad postnatal överlevnad.

Hypromellos

Natriumhydroxid (för pH-justering)

Saltsyra (för pH-justering)

Vatten för injektionsvätskor

Ej relevant.

2 år.

Förvaras vid högst 25 °C. Får ej frysas.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

XYLOCAIN geeli
2 % (L:ei) 10 x 10 g (steriili muoviruisku kertakäyttöön) (39,07 €)

PF-selosteen tieto

Förpackningsstorlek:

Xylocain gel: Sterila förfyllda plastsprutor (polypropen) för engångsbruk, 10 x 10 g respektive 10 x 20 g.

Plastsprutorna innehåller inga konserveringsmedel och är avsedda för engångsbruk.

Engångssprutor (sterila)

Ta bort skyddspappret. Skruva fast sprutkolven medurs i den grå gummiproppen. Fortsätt att skruva tills gummiproppen roterar. Vrid och dra samtidigt för att bryta förseglingen. Inspektera förseglingen för att säkerställa att den har avlägsnats helt och hållet. Inspektera sprutan för att säkerställa att det inte finns några plastfragment i gelen. Sprutan är nu klar att användas. Pressa ut luften, så att gel når sprutspetsen innan instillationen görs. Bruksanvisningen finns tryckt på förpackningen.

XYLOCAIN geeli
2 % 10 x 10 g

• Ei korvausta.

N01BB02

06.11.2023