BISOLACLAR brustablett 600 mg

En brustablett innehåller 600 mg acetylcystein.

Hjälpämnen med känd effekt:
En brustablett innehåller 6,03 mmol natrium motsvarande 138,8 mg natrium.
En brustablett innehåller 70 mg laktos.
En brustablett innehåller högst 40 mg sorbitol.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Brustablett.

Acetylcystein är avsett för behandling av luftvägsinfektioner hos vuxna, när viskositeten hos bronksekret behöver minskas för att underlätta upphostning, särskilt vid akut bronkit.

Dosering
En 600 mg brustablett dagligen.

Pediatrisk population
Användning av Bisolaclar 600 mg brustablett är kontraindicerad hos barn under 2 år (se avsnitt Kontraindikationer) och läkemedlet är inte lämpligt för användning hos barn eller ungdomar.

Administreringssätt
Brustabletten löses upp i ett halvt glas vatten. När tabletten är upplöst kan lösningen drickas omedelbart.

Acetylcystein används för symtomatisk behandling, och det ska inte användas längre än 8–10 dagar utan läkarkonsultation.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen
Barn under 2 år.

Läkemedlet ska användas med försiktighet till patienter med astma eller patienter som tidigare haft bronkospasm. Om patienten utvecklar bronkospasm ska användningen av Bisolaclar 600 mg brustabletter avslutas omedelbart.

Försiktighet ska iakttas om patienten tidigare har haft peptiskt sår, särskilt om patienten använder andra läkemedel som är kända för att irritera slemhinnan i mag-tarmkanalen.

I mycket sällsynta fall har ett tidsmässigt samband rapporterats mellan allvarliga hudreaktioner, såsom Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, och användning av acetylcystein. De flesta fall förklaras med patientens underliggande sjukdom och/eller samtidig läkemedelsbehandling. Om nya hud- eller slemhinneförändringar uppträder ska patienten omedelbart kontakta läkare och behandlingen med acetylcystein ska avslutas som försiktighetsåtgärd.

Läkemedlet ska användas med försiktighet om patientens hostreflex är nedsatt (t.ex. äldre eller svaga patienter), eftersom mängden bronksekret kan öka när slemmet blir mer flytande främst i början av behandlingen med acetylcystein. Om patienten inte kan hosta upp slem tillräckligt effektivt ska lägesdränage och sugning av luftrör användas.
Mukolytika kan täppa till luftvägarna hos barn under 2 år, vilket beror på luftvägarnas fysiologiska egenskaper i denna åldersgrupp. Förmågan att hosta kan vara nedsatt. Därför får mukolytika inte ges till barn under 2 år.

Interaktioner med laboratorieprov
Acetylcystein kan påverka den kolorimetriska bestämningen av salicylat och bestämningen av ketonkroppar i urinen.

Mild svavellukt är inte ett tecken på en avvikelse i läkemedlet utan en egenskap hos den aktiva substansen.

Hjälpämnen
Detta läkemedel innehåller 70 mg laktos per tablet. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Detta läkemedel innehåller högst 40 mg sorbitol per tablet motsvarande 0,57 mg/kg/dag.

Detta läkemedel innehåller 138,8 mg natrium per tablet motsvarande 6,94 % av WHOs högsta rekommenderat dagligt intag (2 gram natrium för vuxna). Detta ska beaktas av patienter som står på saltfattig kost.

Interaktioner med andra läkemedel
Upplösning av Bisolaclar 600 mg brustabletter med andra läkemedel rekommenderas inte.

Inaktivering av antibiotika (tetracyklin, aminoglykosider, penicillin) orsakad av acetylcystein har tillsvidare enbart rapporterats i in vitro-prov där de ifrågavarande substanserna blandades direkt med varandra. Om orala antibiotika emellertid behövs, bör de tas två timmar före eller två timmar efter intag av Bisolaclar 600 mg brustabletter.

Acetylcystein kan förstärka den vasodilaterande effekten av glyceryltrinitrat. Om samtidig behandling är nödvändig ska försiktighet iakttas och patientens blodtryck övervakas på grund av risk för hypotension som kan bli allvarlig.

Acetylcystein kan ha en kelerande effekt och därför kan det minska biotillgängligheten av vissa metallsalter (t.ex. guld-, järn- och kaliumsalter). Bisolaclar 600 mg brustabletter och sådana salter ska inte användas samtidigt, utan vid olika tidpunkter på dygnet.

Medicinskt kol kan försvaga effekten av acetylcystein genom att minska dess absorption.

Graviditet
Det finns begränsad mängd data från användningen av acetylcystein hos gravida kvinnor. Djurstudier visar inga direkta eller indirekta skadliga reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter). Acetylcystein passerar placentan. Tillgängliga data tyder inte på risk för barnet. Användning av Bisolaclar 600 mg brustabletter under graviditet bör undvikas för säkerhets skull.

Amning
Det är okänt om acetylcystein eller dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk. Ett beslut måste fattas om man ska avbryta amningen eller avbryta/avstå från behandling med Bisolaclar 600 mg efter att man tagit hänsyn till fördelen med amning för barnet och fördelen med behandling för kvinnan.

Fertilitet
Enligt prekliniska data har användning av acetylcystein ingen effekt på fertiliteten.

Acetylcystein har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Följande tabell visar biverkningar som observerats efter peroral användning av acetylcystein enligt organsystem.

*Överkänslighetsreaktioner är bl.a. bronkospasmer, andnöd, klåda, urtikaria, hudutslag, angioödem och takykardi.

Beskrivning av utvalda biverkningar
Minskad trombocytaggregation under användning av acetylcystein har bekräftats i flera studier. Den kliniska betydelsen är tillsvidare okänd.
Om patienten har eller har haft ett peptiskt sår kan acetylcystein ha en skadlig effekt på magsäckens slemhinna.

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso-och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

Webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets‐ och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Inga toxiska överdoseringar med perorala beredningar av acetylcystein har observerats.
När friska frivilliga försökspersoner gavs 11,6 g acetylcystein dagligen under tre månader, observerades inga allvarliga biverkningar.
Högst 500 mg/kg perorala acetylcysteindoser har varit tolererade utan att orsaka tecken på förgiftning.

Symtom
Överdosering kan orsaka effekter på mag-tarmkanalen, såsom illamående, kräkningar och diarré.

Behandling
Symtomatisk behandling vid behov.

Farmakoterapeutisk grupp: Medel mot hosta och förkylning, expektorantia, exkl. kombinationer med hostdämpande medel, mukolytika, ATC-kod: R05CB01

Verkningsmekanism och farmakodynamisk effekt
Acetylcystein är ett mukolytikum som minskar viskositeten hos slemhinnesekret. Den mukolytiska effekten beror på depolymerisation, när disulfidbindningarna mellan makromolekylerna bryts. Samtidigt aktiveras flimmerhårepitelet. Således förbättras bronksekretets flytbarhet och passage, vilket underlättar upphostning och förbättrar den mukociliära reningen.

Acetylcystein är också ett förstadium till glutation, eftersom det är ett derivat av naturligt aminosyracystein. Cystein verkar som substrat för syntes av glutation i kroppen. Acetylcytein kan normalisera glutationbristen och konjugera med flera toxiska föreningar.

Absorption och distribution
Oralt administrerat acetylcystein absorberas snabbt och nästan fullständigt och distribueras i hela kroppen. De högsta koncentrationerna uppnås i lever-, njur- och lungvävnaden. Hos människa uppnås maximal plasmakoncentration efter 1–2 timmar. Den maximala plasmakoncentrationen på 4,6 µmol/l uppnåddes efter 60 minuter med oral acetylcysteindos på 600 mg, och plasmakoncentrationen minskade snabbt till 2,5 µmol/l vid 90 minuter. På grund av den höga förstapassageeffekten är biotillgängligheten av oralt administrerat acetylcystein mycket låg.
Den angivna distributionsvolymen för totalt acetylcystein är 0,33–0,47 l/kg. Den individuella variationen var ringa.
Cirka 50 % av acetylcystein binds till proteiner.

Metabolism
Acetylcystein deacetyleras främst i levern till den farmakologiskt aktiva substansen cystein samt till diacetylcystin, cystin och andra blandningar av disulfider av denna förening. Cystein deltar främst i aminosyrametabolismen. Reversibla disulfidbindningar bildas också med sådana aminosyror och proteiner som innehåller fria sulfhydrylgrupper.

Halveringstiden för acetylcystein i plasma är cirka 2 timmar, och den påverkas främst av en snabb metabolism i levern. Nedsatt leverfunktion förlänger halveringstiden i plasma med högst 8 timmar.

Eliminering
När N-acetylcystein har administrerats oralt eller intravenöst vid doser om 600 mg kan N-acetylcystein praktiskt taget inte observeras i plasma vid 10–12 timmar. Totalclearance av oralt administrerat N-acetylcystein var 0,286 l/kg/h hos friska vuxna. Höga doser omvandlas främst till icke-organiskt sulfat och utsöndras via njurarna, där utsöndringen följer en trefasig kinetik (alfa-, beta- och terminal gammafas). Som plasmaclearance fastställdes 0,11 l/h/kg (total) samt 0,84 l/h/kg (minskad). Halveringstiden för elimination av intravenöst administrerat läkemedel är 30–40 min.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inte några särskilda risker för människa.

a) Endostoxicitet
Endostoxiciteten har varit mycket låg i djurstudier.

b) Flerdostoxicitet
I studier som varade i högst ett år på olika djurslag (råtta, hund) observerades inga patologiska förändringar.

c) Gentoxicitet och karcinogenicitet
Acetylcystein orsakar sannolikt inga mutagena effekter. Resultatet av ett in vitro-test var negativt.
Karcinogeniciteten av acetylcystein har inte studerats.

d) Reproduktions- och utvecklingstoxicitet
I utvecklingstoxicitetsstudier på kanin och råtta observerades inga missbildningar. Resultaten av studier om fertilitet och peri- och postnatal toxicitet var negativa. Hos råtta passerar acetylcystein placentan och kan observeras i fostervattnet. Åtta timmar efter oralt intag av läkemedlet är koncentrationen av metaboliten L-cystein högre i placentan och fostret än i moderdjurets plasma.

Vattenfri citronsyra, askorbinsyra, natriumcitrat, natriumcyklamat, sackarinnatrium, mannitol, natriumvätekarbonat, vattenfri natriumkarbonat, vattenfri laktos, magnesiumstearat

Citronarom ”AU” (kod 132) som innehåller naturlig citronolja, naturlig/naturliknande citronolja, mannitol (E421), maltodextrin, glukonolakton (E575), sorbitol (E420) och vattenfri kolloid kiseldioxid (E551).

Acetylcystein kan skada gummi och metall (bl.a. järn, nickel och koppar). När läkemedlet ges via en näs-magsond eller näs-tarmsond rekommenderas användning av ett administrationssystem av glas och/eller av plast.

3 år

Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Laminerad aluminiumfolieförpackning
Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Polypropylenrör med polyetenpropp som innehåller torkmedel
Förvaras under 30 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

BISOLACLAR poretabletti
600 mg (L:kyllä) 10 fol (10,34 €)

PF-selosteen tieto

Brustabletterna är enskilt förpackade i en lufttät aluminiumfolie och dessa är vidare förpackade i en pappkartong eller så är brustabletterna förpackade som sådana i ett plaströr (polypropen) med en polyetenpropp som innehåller torkmedel (molekylfilter).

Förpackningsstorlekar:
En kartong med 10 eller 20 tabletter.
Ett polypropenrör med 10, 20 eller 25 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Rund, vit, slät tablett med brytskåra på ena sidan (diameter 20 mm).

Brytskåran finns endast till för att underlätta upplösningen och inte till för att dela tabletten i lika stora doser.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

BISOLACLAR poretabletti
600 mg 10 fol

• Ei korvausta.

R05CB01

02.01.2023