LIVOSTIN nässpray, suspension 0,5 mg/ml

1 ml innehåller 0,54 mg levokabastinhydroklorid motsvarande 0,5 mg levokabastin.

Hjälpämnen med känd effekt:

• propylenglykol 50 mg/ml
• bensalkoniumklorid 0,15 mg/ml
• polysorbat 1 mg/ml.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Nässpray, suspension

Allergisk snuva hos vuxna och barn över 4 år.

Dosering

Hos vuxna och barn ges två spraydoser i vardera näsborren vanligen två gånger dagligen. Om läkemedlet verkar ge effekt, men effekten inte är tillräcklig, kan läkemedlet användas upp till 3–4 gånger dagligen.

Behandlingen skall pågå tills symptomen lindras.

Pediatrisk population

Till barn under 4 år endast på läkarordination. Säkerhet och effekt för Livostin för behandling av barn under 4 år har inte fastställts.

Administreringssätt

Sprayflaskan skall skakas väl före varje användning. Innan användning skall näsan snytas så att den blir tom. Patienten skall andas in genom näsan och sluta den ena näsborren medan läkemedlet sprayas i näsan. Då sprayflaskan används första gången skall pumpbehållaren fyllas genom att spraya ett par gånger tills en fin dusch erhålls.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Begränsad data finns tillgänglig för oral användning av levokabastin hos patienter med nedsatt njurfunktion. Försiktighet skall iakttas vid användning av Livostin nässpray till patienter med nedsatt njurfunktion (se avsnitt Farmakokinetiska egenskaper – Eliminering).

Hjälpämnen: Livostin innehåller

• ca 5 mg propylenglykol per spraydos, vilket motsvarar 50 mg/ml.
• ca 15 mikrogram bensalkoniumklorid per spraydos, vilket motsvarar 0,15 mg/ml
• ca 0,1 mg polysorbat per spraydos, vilket motsvarar 1 mg/ml.

Bensalkoniumklorid kan orsaka irritation och svullnad inuti näsan, särskilt vid längre tids användning av läkemedlet.

Polysorbater kan orsaka allergiska reaktioner.

Farmakodynamiska interaktioner

Inga interaktioner med andra läkemedel eller alkohol har observerats i kliniska studier. I interaktionsstudier observerades ingen ökad effekt av alkohol eller diazepam vid användning av vanliga doser av Livostin nässpray.

Farmakokinetiska interaktioner

Det avsvällande medlet oximetazolin kan tillfälligt ge en något minskad absorption av levokabastin administrerat i näsan.

Samtidig administrering av ketokonazol eller erytromycin (CYP3A4-hämmare) påverkade inte farmakokinetiken av levokabastin administrerat i näsan.

Levokabastin administrerat i näsan påverkade inte farmakokinetiken av loratadin.

Graviditet
Det finns begränsade data från användning av levokabastinnässpray till gravida kvinnor efter marknadsföring. Den eventuella risken för människa är okänd. Livostin nässpray ska därför inte användas under graviditet såvida inte den potentiella nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Amning
Baserat på levokabastinkoncentrationer som uppmätts i saliv och mjölk hos ammande kvinnor efter en peroral enkeldos om 0,5 mg levokabastin kan man förvänta att cirka 0,6 % av den totala nasala dosen överförs till barnet som ammas. Eftersom kliniska och experimentella data är begränsade rekommenderas försiktighet vid användning av Livostin nässpray till ammande kvinnor.

Fertilitet
I djurstudier observerades ingen effekt på fertiliteten hos han- eller hondjur.

Livostin nässpray orsakar vanligen ingen kliniskt signifikant trötthet eller försämring av den psykomotoriska prestationsförmåga jämfört med placebo. Livostin nässpray förväntas därför inte påverka förmågan att köra bil eller använda precisionskrävande maskiner. Om trötthet uppträder rekommenderas försiktighet.

Säkerheten av levokabastinnässpray utvärderades i 12 dubbelblindade och placebokontrollerade kliniska studier med totalt 2 328 deltagare.

Tabell 1 anger biverkningar som har observerats vid användning av levokabastinnässpray i kliniska studier och biverkningar som rapporterats efter marknadsintroduktion. Baserat på sammanslagna säkerhetsdata från dessa studier var huvudvärk den vanligaste rapporterade biverkningen (incidens 10,1 %).

Biverkningarna anges enligt följande frekvenser:

Mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Symptom

Inga fall av överdosering har rapporterats för levokabastin. Trötthet kan förekomma om innehållet i en flaska av misstag sväljs.

Behandling

I händelse av oavsiktligt intag rekommenderas det att patienten dricker rikligt av en icke-alkoholhaltig vätska för att skynda på den renala utsöndringen av levokabastin.

Farmakoterapeutisk grupp: Antiallergika, exkl. kortikosteroider, ATC-kod: R01AC02.

Levokabastin, den aktiva substansen i Livostin nässpray (mikrosuspension, pH 6–8), är en effektiv och selektiv histamin H₁-antagonist som ger snabb och långvarig lokal lindring av symptom vid allergisk snuva. Levokabastins höga affinitet till H₁-receptorn möjliggör administrering av en tillräcklig dos i en liten mängd vätska som sprayas i näsan.

Absorption

Från en spraydos innehållande 50 mikrogram absorberas cirka 30–45 mikrogram levokabastin i kroppen. Efter administrering i näsan uppnås maximal koncentration av levokabastin i plasma efter cirka 3 timmar.

Distribution

Proteinbindningsgraden för levokabastin i plasma är ca 55 %.

Metabolism

Levokabastin metaboliseras huvudsakligen genom glukuronidering. Huvudmetaboliten är en acylglukuronid.

Eliminering

Cirka 70 % av den absorberade levokabastindosen utsöndras i urinen huvudsakligen som oförändrad substans. Den terminala halveringstiden för levokabastin är cirka 35–40 timmar. Nasalt givet levokabastin uppvisar linjär och förutsägbar farmakokinetik.

Särskilda patientgrupper

Pediatrisk population

Låga plasmakoncentrationer av levokabastin uppmättes hos barn och ungdomar mellan 6 och 17 år som fick levokabastinnässpray i varierande doser upp till maximalt 0,2 mg fyra gånger dagligen i fyra veckor. Vissa individer använde även levokabastinögondroppar vid behov. Uppmätta plasmakoncentrationer efter 2–4 veckors behandling var endera inte detekterbara eller varierade upp till ett maximum på 18,2 ng/ml. Baserat på den begränsade tillgängliga informationen kan inga säkra slutsatser dras gällande jämförelse med vuxna.

Äldre

Efter upprepad nasal administrering av 0,4 mg levokabastin till äldre förlängdes den terminala halveringstiden med 15 % och den maximala koncentrationen i plasma ökade med 26 %.

Nedsatt njurfunktion

Efter peroral administrering av en enkeldos om 0,5 mg levokabastin i lösning, var den terminala halveringstiden vid måttligt till svårt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 10–50 ml/min) ökad från 36 till 95 timmar. Den totala levokabastinexponeringen uttryckt som AUC ökade med 56 % (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Nedsatt leverfunktion

Farmakokinetiken för levokabastin har inte studerats hos patienter med nedsatt leverfunktion.

Vid orala doser av levokabastin på upp till 200 (möss och råttor) eller 400 gånger (kanin) av den rekommenderade maximala nasala kliniska dosen (mg/m²) sågs inga embryotoxiska eller teratogena effekter. Hos råttor sågs teratogenicitet och/eller ökad embryonal resorption vid orala doser av levokabastin motsvarande 400 gånger den rekommenderade maximala nasala dosen (mg/m²).

Prekliniska data från konventionella studier tyder inte på några särskilda risker för människa vid lokal användning av läkemedlet baserat på toxicitet vid akut administrering (oral användning, intravenös användning, användning för inhalation och kutan användning) och upprepad exponering (oral, intravenös, kutan eller okulär användning), inklusive ögonirritation och hudsensibilisering, farmakologiska egenskaper relaterade till kardiovaskulär säkerhet samt reproduktionstoxicitet, gentoxicitet och karcinogenicitet vid oral användning. Effekter sågs endast vid exponering avsevärt högre än maximal dosering hos människor. Dessa effekter bedöms därför ha ringa eller ingen klinisk relevans.

Propylenglykol

Vattenfri dinatriumfosfat

Natriumdivätefosfatmonohydrat

Hypromellos

Polysorbat 80

Bensalkoniumklorid

Dinatriumedetat

Renat vatten.

Ej relevant.

2 år.

Förvaras i rumstemperatur (+15–+25 °C).

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

LIVOSTIN nenäsumute, suspensio
0,5 mg/ml (L:ei) 15 ml (18,50 €)

PF-selosteen tieto

En HDPE-flaska med dospump- och spraymekanism. Flaskan innehåller 10 ml eller 15 ml suspension motsvarande minst 86 eller 134 spraydoser.

Läkemedlets utseende:

Beskrivning av läkemedlet: Vit mikrosuspension.

Sprayflaskan skall skakas väl före varje användning. Innan användning skall näsan snytas så att den blir tom. Då sprayflaskan används första gången skall pumpbehållaren fyllas genom att spraya ett par gånger tills en fin dusch erhålls.

LIVOSTIN nenäsumute, suspensio
0,5 mg/ml 15 ml

• Ei korvausta.

R01AC02

16.09.2024