REVITELLE munsönderfallande tablett 10 mg

Varje tablett innehåller 10 mg bilastin.

Hjälpämne med känd effekt: varje munsönderfallande tablett innehåller 0,0015 mg etanol.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen

Munsönderfallande tablett.

För symtomatisk behandling av allergisk rinokonjunktivit (säsongsbetonad och perenn) och urtikaria.

Revitelle munsönderfallande tabletter är avsett för barn i åldern 2 till 11 år som väger minst 15 kg.

Dosering

Pediatrisk population

• Barn från 2 till 11 år som väger minst 15 kg

  10 mg bilastin (1 munsönderfallande tablett) en gång dagligen för symtomatisk behandling av allergisk rinokonjunktivit (säsongsbetonad och perenn) och urtikaria.

Den munsönderfallande tabletten ska tas en timme före eller två timmar efter intag av mat eller fruktjuice (se avsnitt Interaktioner).

För vuxna och ungdomar (över 12 år) används tabletter innehållande 20 mg bilastin.

Behandlingstid:
Vid allergisk rinokonjunktivit bör behandlingen begränsas till perioden av exponering för allergener. Vid säsongsrelaterad allergisk rinit kan behandlingen avbrytas efter att symtomen upphört och återupptas när de återkommer. Vid perenn allergisk rinit kan fortsatt behandling föreslås till patienterna under de perioder de exponeras för allergener. Vid urtikaria beror behandlingstiden på typen, varaktigheten och förloppet av symtomen.

Särskilda populationer
Nedsatt njurfunktion:
Effekt och säkerhet för bilastin hos barn med nedsatt njurfunktion har inte fastställts. Studier utförda på vuxna patienter (med nedsatt njurfunktion) med speciellt stor risk visar att dosen av bilastin inte behöver justeras för vuxna (se avsnitt Farmakokinetiska egenskaper).

Nedsatt leverfunktion:
Effekt och säkerhet för bilastin hos barn med nedsatt leverfunktion har inte fastställts. Det finns ingen klinisk erfarenhet från behandling av vuxna och barn med nedsatt leverfunktion. Eftersom bilastin inte metaboliseras utan elimineras oförändrat i urinen och avföringen förväntas inte nedsatt leverfunktion öka den systemiska exponeringen utöver säkerhetsmarginalen hos vuxna patienter. Av denna anledning krävs ingen dosjustering hos vuxna patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt Farmakokinetiska egenskaper).

Administreringssätt
Oral användning.

Den munsönderfallande tabletten placeras i munnen där den löses snabbt upp i saliven och kan sedan lätt sväljas.

Den munsönderfallande tabletten kan också lösas i vatten före administrering. Detta är mycket rekommendabelt vid administrering för barn under 6 år, eftersom de har ökad risk för att tabletten hamnar i luftvägarna. Grapefruktjuice eller annan fruktjuice ska inte användas för att lösa upp tabletten (se avsnitt Interaktioner).

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Pediatrisk population
Effekt och säkerhet för bilastin hos barn under 2 år som väger mindre än 15 kg har inte fastställts. Därför ska bilastin inte användas hos barn under 2 år som väger mindre än 15 kg.

Hos patienter med måttligt eller kraftigt nedsatt njurfunktion kan samtidig administrering av bilastin och P-glykoproteinhämmare såsom t ex ketokonazol, erytromycin, cyklosporin, ritonavir eller diltiazem, öka plasmanivåerna av bilastin och därför öka risken för biverkningar av bilastin. Därför bör samtidig behandling med bilastin och P-glykoproteinhämmare undvikas hos patienter med måttligt eller kraftigt nedsatt njurfunktion.

Fall av QT-förlängning vid elektrokardiogram har rapporterats hos patienter som använder bilastin (se avsnitt Biverkningar, Överdosering och Farmakodynamiska egenskaper). Läkemedel som orsakar QT/QTc-förlängning misstänks öka risken för Torsade de pointes.

Försiktighet bör därför iakttas vid administrering av bilastin till patienter som löper ökad risk att drabbas av QT/QTc-förlängning. Detta inkluderar patienter med anamnes på hjärtarytmi, patienter med hypokalemi, hypomagnesemi, hypokalcemi, patienter med känd förlängning av QT-tiden eller signifikant bradykardi, patienter med samtidig användning av andra läkemedel som förknippas med QT/QTc-förlängning.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per munsönderfallande tablett, d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.
Detta läkemedel innehåller 0,0015 mg alkohol (etanol) per munsönderfallande tablett motsvarande 1 mg/100 g (0,001 % w/w). Mängden i en munsönderfallande tablett som väger 150 mg motsvarar mindre än 0,00004 ml öl eller 0,00002 ml vin.
Den låga mängden alkohol i detta läkemedel ger inga märkbara effekter.

Interaktionsstudier har endast utförts på vuxna och en sammanfattning av dessa ges nedan.

Interaktion med mat: Mat minskar påtagligt den orala biotillgängligheten av bilastin. Biotillgängligheten av tabletten (20 mg) minskar med 30 % och biotillgängligheten av den munsönderfallande tabletten (10 mg) minskar med 20 %.

Interaktion med grapefruktjuice: Samtidigt intag av bilastin 20 mg och grapefruktjuice minskade biotillgängligheten av bilastin med 30 %. Denna effekt kan också vara relevant för andra fruktjuicer. Graden av minskad biotillgänglighet kan variera mellan olika juicetillverkare och frukter. Mekanismen för denna interaktion är en hämning av upptagstransportören OATP1A2, som bilastin är substrat för (se avsnitt Farmakokinetiska egenskaper). Läkemedel såsom ritonavir eller rifampicin som är substrat eller hämmare av OATP1A2 kan likaledes ha potential att reducera plasmakoncentrationerna av bilastin.

Interaktion med ketokonazol och erytromycin: Samtidigt intag av bilastin 20 mg en gång dagligen och ketokonazol 400 mg en gång dagligen eller erytromycin 500 mg tre gånger dagligen fördubblade AUC och ökade Cmax 2-3 gånger för bilastin. Dessa förändringar kan förklaras av en interaktion med effluxtransportörer i tarmen, eftersom bilastin är substrat för P-gp och inte metaboliseras (se avsnitt Farmakokinetiska egenskaper). Dessa förändringar verkar inte påverka säkerhetsprofilen för bilastin och ketokonazol respektive erytromycin. Andra läkemedel såsom cyklosporin som är substrat eller hämmare av P-gp, kan likaledes ha potential att öka plasmakoncentrationen av bilastin.

Interaktion med diltiazem: Samtidigt intag av 20 mg bilastin en gång dagligen och 60 mg diltiazem en gång dagligen ökade C_max-värdet för bilastin med 50 %. Denna effekt kan förklaras av interaktion med effluxtransportörer i tarmen (se avsnitt Farmakokinetiska egenskaper) och verkar inte påverka säkerhetsprofilen för bilastin.

Interaktion med alkohol: Den psykomotoriska förmågan efter samtidigt intag av alkohol och 20 mg bilastin en gång dagligen bilastin var liknande den som observerades efter intag av alkohol och placebo.

Interaktion med lorazepam: Samtidigt intag av 20 mg bilastin en gång dagligen och 3 mg lorazepam en gång dagligen under 8 dagar förstärkte inte den CNS-dämpande effekten av lorazepam.

Pediatrisk population
Interaktionsstudier har inte utförts på barn som använder munsönderfallande tabletter innehållande bilastin. Eftersom det inte finns någon klinisk erfarenhet av interaktionen mellan bilastin och andra läkemedel, mat och fruktjuicer hos barn, ska resultaten av interaktionsstudier på vuxna för tillfället beaktas när bilastin ordineras för barn. Det finns inga kliniska data från barn för att fastställa huruvida förändringar i AUC eller Cmax som orsakats av interaktioner påverkar säkerhetsprofilen för bilastin.

Graviditet
Det finns inga eller begränsad mängd data från användningen av Revitelle i gravida kvinnor.
Djurstudier visar inga direkta eller indirekta skadliga effekter med avseende på reproduktionstoxicitet, födelse eller postnatal utveckling (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter). Som en försiktighetsåtgärd bör man undvika användning av Revitelle under graviditet.

Amning
Utsöndringen av bilastin i mjölk har inte studerats hos människor. Tillgängliga farmakokinetiska data hos djur har visat utsöndring av bilastin i mjölk (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter). Ett beslut måste fattas om man ska fortsätta/avbryta amningen eller avbryta/avstå från behandling med Revitelle, med hänsyn tagen till fördelen med amning för barnet och fördelen med bilastinbehandling för kvinnan.

Fertilitet
Det finns ingen eller begränsad mängd klinisk data. Studier på råtta visade ingen negativ effekt på fertilitet (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter).

En studie utförd på vuxna för att utvärdera effekterna av bilastin på förmågan att framföra fordon visade att behandling med 20 mg inte påverkade körförmågan. Eftersom svaret på läkemedlet kan variera individuellt, ska patienterna rådas att inte framföra fordon eller använda maskiner förrän deras svar på läkemedlet har fastställts.

Sammanfattning av säkerhetsprofilen hos pediatriska patienter
Under den kliniska utvecklingen var förekomsten, typen och svårighetsgraden av biverkningar hos ungdomar (mellan 12 och 17 år) samma som hos vuxna. Den information som samlats in om denna population (ungdomar) under uppföljningen efter godkännande för försäljning har bekräftat resultaten av de kliniska studierna.

Andelen rapporterade biverkningar hos barn från 2 till 11 år som fick 10 mg bilastin för behandling av allergisk rinokonjunktivit eller kronisk idiopatisk urtikaria i en 12-veckors kontrollerad klinisk studie var jämförbar hos patienter som fick placebo (68 % vs. 67,5 %).
De vanligast rapporterade biverkningarna hos 328 barn (2–11 år) som fick bilastin (munsönderfallande tabletter) under de kliniska studierna (^#260 exponerade barn i den kliniska säkerhetsstudien, 68 exponerade barn i de farmakokinetiska studierna) var huvudvärk, allergisk konjunktivit, rinit och magsmärtor. Dessa biverkningar inträffade med en jämförbar frekvens hos 249 patienter som fick placebo.

Tabell över biverkningar i den pediatriska populationen
Biverkningar som bedömdes åtminstone möjligen vara relaterade till bilastin, och rapporterades hos fler än 0,1 % av barnen (2–11 år) som fick bilastin under den kliniska utvecklingen sammanfattas i nedanstående tabell.

Frekvenserna anges enligt följande:

Mycket vanliga (≥ 1/10)
Vanliga (≥ 1/100, < 1/10)
Mindre vanliga (≥ 1/1 000 to < 1/100)
Sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000)
Mycket sällsynta (< 1/10 000)
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Sällsynta och mycket sällsynta biverkningar och biverkningar med ingen känd frekvens har inte tagits med i tabellen.

^#260 exponerade barn i den kliniska säkerhetsstudien, 68 exponerade barn i de farmakokinetiska studierna.

Beskrivning av utvalda biverkningar i den pediatriska populationen
Huvudvärk, magsmärtor, allergisk konjunktivit och rinit observerades hos barn som antingen behandlats med 10 mg bilastin eller med placebo. Den rapporterade förekomsten var 1,8 % vs. 1,2 % för huvudvärk, 0,9 % vs. 1,2 % för magsmärtor, 1,2 % vs. 2,0 % för allergisk konjunktivit och 0,9 % vs. 1,2 % för rinit.

Sammanfattning av säkerhetsprofilen hos vuxna och unga patienter
Förekomsten av biverkningar hos vuxna och unga patienter som lider av allergisk rinokonjunktivit eller kronisk idiopatisk urtikaria behandlade med 20 mg bilastin i kliniska studier var jämförbar med förekomsten av biverkningar hos patienter som fick placebo (12,7 % vs. 12,8 %).

De kliniska studier i fas II och III som utfördes under den kliniska utvecklingen omfattade 2 525 vuxna och unga patienter, som behandlades med olika doser av bilastin, varav 1 697 fick 20 mg bilastin. I dessa studier fick 1 362 patienter placebo. De vanligast rapporterade biverkningarna hos patienter som fick 20 mg bilastin för indikationen allergisk rinokonjunktivit eller kronisk idiopatisk urtikaria var huvudvärk, sömnighetskänsla, yrsel och trötthet. Dessa biverkningar förekom med en jämförbar frekvens hos patienter som fick placebo.

Lista över biverkningar i tabellformat hos vuxna och unga patienter
Biverkningar som bedömdes åtminstone möjligen vara relaterade till bilastin, och rapporterades hos fler än 0,1 % av patienterna som fick 20 mg bilastin under det kliniska utvecklingsprogrammet (N = 1 697), listas nedan.

Biverkningsfrekvenserna klassificeras enligt följande:

Mycket vanliga (≥ 1/10)
Vanliga (≥ 1/100, < 1/10)
Mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100)
Sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000)
Mycket sällsynta (< 1/10 000)
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Sällsynta, mycket sällsynta och biverkningar utan känd frekvens har inte inkluderats i tabellen.

* QT-förlängning vid elektrokardiogram har också rapporterats efter marknadsintroduktion.

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data): Palpitationer, takykardi, överkänslighetsreaktioner (såsom anafylaxi, angioödem, dyspné, hudutslag, lokaliserat ödem/lokal svullnad och erytem) samt kräkningar har observerats efter godkännande för försäljning.

Beskrivning av utvalda biverkningar hos vuxna och unga patienter
Somnolens, huvudvärk, yrsel och trötthet observerades hos patienter som antingen behandlats med 20 mg bilastin eller med placebo. Den rapporterade förekomsten var 3,06 % vs. 2,86 % för somnolens, 4,01 % vs. 3,38 % för huvudvärk, 0,83 % vs. 0,59 % för yrsel och 0,83 % vs. 1,32 % för trötthet.
Den information som samlades in under uppföljningen efter godkännande för försäljning har bekräftat säkerhetsprofilen som observerades under den kliniska utvecklingen.

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Det finns inga data om överdosering hos barn.

Information om akut överdos av bilastin är baserad på erfarenhet av kliniska studier på vuxna utförda under utvecklingen och uppföljningen efter godkännande för försäljning. Vid administrering av bilastin vid doser 10–11 gånger högre än terapeutiska doser (220 mg som singeldos; eller 200 mg/dag under 7 dagar) till 26 friska frivilliga vuxna under de kliniska studierna var frekvensen av biverkningar som uppkom i samband med behandlingen dubbelt så hög jämfört med placebo. De vanligaste biverkningarna var yrsel, huvudvärk och illamående. Inga allvarliga biverkningar och ingen signifikant förlängning av QT_c-intervallet rapporterades. Den information som samlades in under uppföljningen efter godkännandet för försäljning stämde överens med den information som rapporterades i de kliniska studierna.

Kritisk utvärdering av bilastins flerdoseffekt (100 mg x4 dagar) på ventrikulär repolarisering med en ”grundlig QT/QT_c cross-over-studie” på 30 friska vuxna frivilliga visade ingen signifikant QT_c‑förlängning.
I fall av överdosering rekommenderas symtomatisk och supporterande behandling.
Det finns ingen känd specifik antidot mot bilastin.

Farmakoterapeutisk grupp: Antihistaminer för systemiskt bruk, andra antihistaminer för systemiskt bruk, ATC-kod R06AX29.

Verkningsmekanism
Bilastin är en icke-sederande, långverkande histaminantagonist med selektiv perifer H₁‑receptorantagonistaffinitet och har ingen affinitet för muskarina receptorer.

Bilastin hämmade histamininducerade utslag och allvarliga hudreaktioner under 24 timmar efter singeldoser.

Klinisk effekt
Effekt av bilastin har studerats hos vuxna och ungdomar. Enligt behandlingsrekommendationerna kan den bevisade effekten hos vuxna och ungdomar extrapoleras till barn, eftersom det har påvisats att den systemiska exponeringen som uppnås med 10 mg bilastin hos barn från 2 till 11 år som väger minst 15 kg är likartad med den exponering som uppnås med 20 mg bilastin hos vuxna (se avsnitt Farmakokinetiska egenskaper). Extrapoleringen av data från vuxna och ungdomar anses vara lämplig för detta läkemedel eftersom patofysiologin för allergisk rinokonjunktivit och urtikaria är densamma för alla åldersgrupper.

I kliniska studier utförda på vuxna och ungdomar med allergisk rinokonjunktivit (säsongsbetonad och perenn), var bilastin 20 mg administrerat en gång dagligen under 14–28 dagar effektivt för att mildra symtom såsom nysningar, rinnande näsa, kliande näsa, täppt näsa, kliande ögon, tårar i ögonen och röda ögon. Bilastin behandlade effektivt symtomen i 24 timmar.

I två kliniska studier genomförda på patienter med kronisk idiopatisk urtikaria var 20 mg bilastin administrerat en gång dagligen under 28 dagar effektivt för att mildra intensiteten av klådan samt antalet och storleken av utslag, liksom patienternas obehag på grund av urtikaria. Patienternas sömn och livskvalitet förbättrades.

Ingen klinisk relevant förlängning av QT-tiden eller andra kardiovaskulära effekter har observerats i kliniska studier utförda med bilastin, även vid doser på 200 mg dagligen (10 gånger den kliniska dosen) under 7 dagar hos 9 individer eller ens vid samtidig administrering tillsammans med P‑gp‑hämmare som ketokonazol (24 individer) och erytromycin (24 individer). Utöver detta har en grundlig QT-studie utförts på 30 frivilliga individer.

I kontrollerade kliniska studier med den rekommenderade dosen 20 mg en gång dagligen var säkerhetsprofilen för bilastin, när det gäller centrala nervsystemet, jämförbar med placebo och incidensen av somnolens inte statistiskt avvikande från placebo. Bilastin vid doser upp till 40 mg per dag påverkade inte den pskykomotoriska förmågan i kliniska studier och påverkade inte körprestationen i ett standardtest av körförmågan.

Äldre patienter (≥ 65 år) inkluderade i fas II- och fas III-studier uppvisade ingen skillnad i effektivitet eller säkerhet jämfört med yngre patienter.

Klinisk säkerhet
I en 12-veckors kontrollerad klinisk studie på barn från 2 till 11 år [totalt 509 barn, varav 260 fick 10 mg bilastin (58 i åldern 2 till < 6 år, 105 i åldern 6 till < 9 år och 97 i åldern 9 till < 12 år) och 249 fick placebo (58 i åldern 2 till < 6 år, 95 i åldern 6 till < 9 år och 96 i åldern 9 till < 12 år)] med den rekommenderade dosen för barn 10 mg en gång dagligen, var säkerhetsprofilen för bilastin (n=260) jämförbar med placebo (n=249): biverkningar observerades hos 5,8 % av patienterna som fick 10 mg bilastin och hos 8,0 % av patienterna som fick placebo. Poängantalet för somnolens och sedering i en pediatrisk enkät som kartlägger sömn minskade lite under denna studie både i den grupp som fick 10 mg bilastin och i den grupp som fick placebo. Det fanns inga statistiskt signifikanta skillnader mellan behandlingsgrupperna. Hos dessa barn från 2–11 år som fick 10 mg bilastin en gång dagligen observerades inga signifikanta skillnader i QT-tiden jämfört med barn som fick placebo. I enkäter som kartlägger livskvaliteten särskilt avsedda för barn med allergisk rinokonjunktivit eller kronisk urtikaria ökade poängantalet i allmänhet under 12 veckor utan statistiskt signifikanta skillnader mellan bilastin- och placebogrupperna. Totalt 509 barn deltog i enkäten: 479 barn hade allergisk rinokonjunktivit och 30 barn hade kronisk urtikaria. 260 barn fick bilastin: av dessa fick 252 (96,9 %) behandling för allergisk rinokonjunktivit och 8 (3,1 %) för kronisk urtikaria. På motsvarande sätt fick 249 barn placebo: av dessa fick 227 (91,2 %) behandling för allergisk rinokonjunktivit och 22 (8,8 %) för kronisk urtikaria.

Pediatrisk population
Europeiska läkemedelsmyndigheten har beviljat undantag från kravet att skicka in studieresultat för bilastin för alla grupper av den pediatriska populationen under 2 år (information om pediatrisk användning finns i avsnitt Dosering och administreringssätt).

Absorption
Bilastin absorberas snabbt efter oral administration och når maximala plasmakoncentrationer efter cirka 1,3 timmar. Ingen ackumulation har noterats. Medelvärdet av bilastins perorala biotillgänglighet är 61 %.

Distribution
Studier in vitro och in vivo har visat att bilastin är substrat för P-gp (se avsnitt Interaktioner, ”Interaktion med ketokonazol och erytromycin” och ”Interaktion med diltiazem”) och OATP (se avsnitt Interaktioner, ”Interaktion med grapefruktjuice”). I terapeutiska doser är bilastin till 84–90 % bundet till plasmaproteiner.

Metabolism
Bilastin varken inducerade eller hämmade aktiviteten av CYP450-isoenzymer i studier in vitro.

Eliminering
I en massbalansstudie utförd på friska vuxna frivilliga återfanns efter administrering av en singeldos 20 mg ¹⁴C-bilastin nästan 95 % av den givna dosen i urin (28,3 %) och i avföring (66,5 %) som oförändrat bilastin. Detta bekräftar att bilastin inte metaboliseras i någon signifikant utsträckning i människa. Den genomsnittliga halveringstiden för elimineringen beräknades hos friska frivilliga vara 14,5 timmar.

Linjäritet
Bilastin visar linjär farmakokinetik i det undersökta dosområdet (5 till 220 mg), med låg interindividuell variation.

Nedsatt njurfunktion
Effekterna av bilastin har studerats hos vuxna med nedsatt njurfunktion.
I en studie på individer med nedsatt njurfunktion var genomsnittligt (±SD) AUC_0-∞ 737,4 (± 260,8) ngxhr/ml hos individer utan nedsatt funktion (GFR: > 80 ml/min/1,73 m²), 967,4 (± 140,2) ngxhr/ml hos individer med endast något nedsatt funktion (GFR: 50–80 ml/min/1,73 m²), 1 384,2 (± 263,23) ngxhr/ml hos individer med måttligt nedsatt funktion (GFR: 30 – < 50 ml/min/1,73 m²), och 1 708,5 (± 699,0) ngxhr/ml hos individer med kraftigt nedsatt funktion (GFR: <30 ml/min/1,73 m²). Genomsnittlig (±SD) halveringstid av bilastin var 9,3 h (± 2,8) hos individer utan nedsatt funktion, 15,1 h (± 7,7) hos individer med endast något nedsatt funktion, 10,5 h (± 2,3) hos individer med måttligt nedsatt funktion och 18,4 h (± 11,4) hos individer med kraftigt nedsatt funktion. Utsöndring av bilastin via urinen var i huvudsak avslutad efter 48–72 timmar hos samtliga individer. Dessa farmakokinetiska skillnader förväntas inte ha någon kliniskt relevant inverkan på säkerheten vid användning av bilastin eftersom plasmanivåerna av bilastin hos patienter med nedsatt njurfunktion fortfarande ligger inom säkerhetsmarginalerna för bilastin.

Nedsatt leverfunktion
Det finns inga farmakokinetiska data från individer med nedsatt leverfunktion. Bilastin metaboliseras inte i människa. Eftersom resultaten från studier på individer med nedsatt njurfunktion indikerar att utsöndring via njurarna bidrar stort vid elimineringen, så förväntas utsöndring via gallan endast spela en marginell roll vid elimineringen av bilastin. Förändringar i leverfunktionen förväntas inte ha en kliniskt relevant inverkan på bilastins farmakokinetik.

Pediatrisk population
Farmakokinetiska analyser för barn baserades på data från två studier på 66 barn från 2 till 11 år med allergisk rinokonjunktivit eller kronisk urtikaria som behandlades med bilastin 10 mg munsönderfallande tablett en gång dagligen. En farmakokinetisk analys av data gällande plasmakoncentrationerna visade att den pediatriska dosen av bilastin 10 mg en gång dagligen resulterar i en systemisk exponering som låg inom samma område som exponeringen hos vuxna och ungdomar efter en dos på 20 mg. Intervallet för AUC-värden (95 % KI) varierade från 511,5 till 1 450 ngxhr/ml hos barn från 2 till 11 år. Dessa resultat var i huvudsak under säkerhetströskelvärdet som baseras på data om doser på 80 mg en gång dagligen hos vuxna enligt läkemedlets säkerhetsprofil. Dessa resultat bekräftade att 10 mg bilastin via munnen en gång dagligen är en lämplig terapeutisk dos för barn från 2 till 11 år som väger minst 15 kg.

Gängse studier på bilastin avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet och karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa.
I reproduktionstoxicitetsstudier har effekterna av bilastin på fostret (fostermortalitet pre- och postimplantation hos råtta och inkomplett ossifikation av skallbenen, sternebrae och extremiteteter hos kanin) endast observerats vid för modern toxiska doser. Exponeringsnivåerna vid NOAEL överskrider tillräckligt (> 30-faldig) exponeringen hos människor vid rekommenderad terapeutisk dos.

I en amningsstudie identifierades bilastin i mjölken från digivande råttor, som administrerats en enda oral dos (20 mg/kg). Koncentrationen av bilastin i mjölk var cirka hälften av den i moderns plasma. Relevansen för dessa resultat hos människor är okänd.

I fertilitetsstudier på råtta inducerade bilastin inga effekter på reproduktionsorgan hos han- eller honråtta när det gavs oralt upp till 1 000 mg/kg/dag. Parning, fertilitet och dräktighet påverkades inte.
En distributionsstudie hos råtta med bestämning av läkemedelskoncentrationer med autoradiografi visade att bilastin inte ackumuleras i centrala nervsystemet.

Mannitol (E421)
Kroskarmellosnatrium
Natriumstearylfumarat
Sukralos (E955)
Röd druvsmak (huvudkomponenter: gummi arabikum, etylbutyrat, triacetin, metylantranilat, etanol, d-limonen, linalool)

Ej relevant.

5 år

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

REVITELLE tabletti, suussa hajoava
10 mg (L:ei) 30 fol (10,68 €)

PF-selosteen tieto

Revitelle 10 mg munsönderfallande tabletterna är förpackade i en OPA/Al/PVC//Al blister.

En blister innehåller 10 munsönderfallande tabletter. Blister är förpackad i en kartong.

Förpackningsstorlekar: 10, 20, 30 eller 50 munsönderfallande tabletter.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Runda, något bikonvexa vita tabletter med en diameter av 8 mm.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

REVITELLE tabletti, suussa hajoava
10 mg 30 fol

• Ei korvausta.

R06AX29

24.03.2025