KETESSE filmdragerad tablett 25 mg

En tablett innehåller: 25 mg dexketoprofen som dexketoprofentrometamol.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Filmdragerad tablett.

Symtomatisk behandling av smärttillstånd av lätt till måttlig intensitet som till exempel muskuloskeletal smärta, dysmenorré och tandvärk.

Dosering

Vuxna
Den rekommenderade dosen är vanligen 12,5 mg (en halv tablett) var 4:e till 6:e timme eller 25 mg var 8:e timme beroende på smärtans natur och intensitet. Den totala dagliga dosen bör inte överskrida 75 mg.
Risken för biverkningar kan minimeras genom att använda lägsta effektiva dos under kortast möjliga behandlingstid som behövs för att kontrollera symtomen (se avsnitt Varningar och försiktighet).
Dexketoprofen är inte avsedd för långtidsbehandling. Behandlingen måste begränsas till den symtomatiska perioden.

Äldre
För äldre patienter rekommenderas att behandlingen inleds med små doser (total dygnsdos om 50 mg). Dosen kan endast ökas till den normala rekommenderade dosen för vuxna om man säkerställt att patienten tolererar preparatet väl.

Nedsatt leverfunktion
Patienter med milt till måttligt nedsatt leverfunktion bör initialt behandlas med reducerad dos (total dygnsdos om 50 mg) och övervakas noggrant. Patienter med gravt nedsatt leverfunktion ska inte behandlas med dexketoprofen.

Nedsatt njurfunktion
Initialdosen ska vara högst 50 mg dagligen till patienter med lindrigt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 60–89 ml/min) (se avsnitt Varningar och försiktighet). Patienter med måttligt till gravt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance ≤ 59 ml/min) ska inte behandlas med dexketoprofen (se avsnitt Kontraindikationer).

Pediatrisk population
Dexketoprofen har inte studerats hos barn och ungdomar. Säkerhet och effekt hos barn och ungdomar har således inte fastställts och produkten ska inte användas hos barn och ungdomar.

Administreringssätt
Tabletten ska sväljas med tillräcklig mängd vätska (t.ex. ett glas vatten). Administrering i samband med måltid fördröjer läkemedlets absorption (se Farmakokinetiska egenskaper). Vid akut smärta rekommenderas därför intag av tabletten minst 30 minuter före måltid.

Dexketoprofen får inte administreras till:

• patienter med överkänslighet mot den aktiva substansen, annat läkemedel av icke-steroid natur (NSAID) eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen
• patienter hos vilka substanser med liknande effekt (t.ex. acetylsalicylsyra eller annat NSAID) framkallat astmaattack, bronkospasm, akut rinit eller orsakat näspolyper, urtikaria eller angioneurotiskt ödem
• patienter med kända fotoallergiska eller fototoxiska reaktioner vid behandling med ketoprofen eller fibrater
• patienter som fått gastrointestinala blödningar eller perforering vid tidigare behandling med NSAID
• patienter med aktivt peptiskt sår/ gastrointestinal blödning eller någon gastrointestinal blödning, sår eller perforering i anamnesen
• patienter med kronisk dyspepsi
• patienter med annan aktiv blödning eller blödningsrubbning
• patienter med Crohns sjukdom eller ulcerös kolit
• patienter med svår hjärtsvikt
• patienter med måttligt till gravt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance ≤ 59 ml/min)
• patienter med gravt nedsatt leverfunktion (Child–Pugh-poäng 10–15)
• patienter med blödningsbenägenhet och andra koagulationsrubbningar
• patienter som är allvarligt uttorkade på grund av kräkningar, diarré eller otillräckligt intag av vätska
• gravida kvinnor under graviditets tredje trimester eller ammande kvinnor (se avsnitt Fertilitet, graviditet och amning).

Administreras med försiktighet till patienter med allergi i anamnesen.
Användning av dexketoprofen samtidigt med andra NSAID inklusive cyclooxygenas-2-selektiva hämmare bör undvikas.
Biverkningarna kan minimeras genom att använda minsta verksamma dos och kortast möjliga behandlingstid för att kontrollera symtomen (se avsnitt Dosering och administreringssätt och effekter på magtarmkanalen och hjärta/kärl nedan).

Gastrointestinal säkerhet
Gastrointestinal blödning, sår och perforering kan vara fatalt och har rapporterats för alla NSAID, vid alla tidpunkter under behandling, med eller utan varningstecken, och oavsett tidigare förekomst av allvarliga gastrointestinala händelser. I fall av gastrointestinal blödning eller sår hos patienter som får dexketoprofen ska behandlingen avbrytas.
Risken för gastrointestinal blödning, sår eller perforering är högre vid ökade doser av NSAID, hos patienter med sår i anamnesen, särskilt i samband med komplikationer i form av blödning eller perforering (se avsnitt Kontraindikationer) och hos äldre patienter.
Äldre: Äldre patienter har en ökad förekomst av biverkningar av NSAID, särskilt gastrointestinala blödningar och perforering vilka kan vara dödliga (se avsnitt Dosering och administreringssätt). Dessa patienter bör inleda behandlingen med den lägsta möjliga dosen.
I likhet med andra NSAID måste anamnes på esofagit, gastrit och/eller magsår kontrolleras för att säkerställa att dessa tillstånd är helt botade innan behandling med dexketoprofen inleds. Patienter med gastrointestinala symtom eller gastrointestinal sjukdom i anamnesen ska monitoreras med avseende på störningar i matsmältningskanalen, särskilt gastrointestinal blödning.
NSAID bör ges med försiktighet till patienter med gastrointestinal sjukdom i anamnesen (ulcerös kolit, Crohns sjukdom), eftersom deras tillstånd kan försämras (se avsnitt Biverkningar).
Kombinationsbehandling med skyddande läkemedel (t.ex. misoprostol eller protonpumpshämmare) bör övervägas hos dessa patienter och också hos patienter som samtidigt har behov av låga doser av acetylsalicylsyra eller andra läkemedel som sannolikt ökar risken för gastrointestinala biverkningar (se nedan och avsnitt Interaktioner).
Särskilt under initialfasen bör patienter med gastrointestinal toxicitet i anamnesen, speciellt äldre, rapportera alla ovanliga symtom från magen (särskilt gastrointestinal blödning).
Försiktighet bör iakttagas hos patienter som samtidigt får läkemedel som kan öka risken för sår eller blödning, såsom perorala kortikosteroider, antikoagulantia såsom warfarin, selektiva serotoninåterupptagshämmare eller antitrombotiska medel såsom acetylsalicylsyra (se avsnitt Interaktioner).

Renal säkerhet
Försiktighet bör iakttas hos patienter med nedsatt njurfunktion. Hos dessa patienter kan användning av NSAID orsaka ytterligare försämrad njurfunktion, vätskeretention och ödem. Försiktighet bör också iakttagas hos patienter som genomgår diuretikabehandling och hos patienter som löper risk för hypovolemi, eftersom en ökad risk för nefrotoxicitet då föreligger.
Adekvat vätskeintag bör säkerställas under behandlingen för att förhindra uttorkning och eventuellt tillhörande ökad njurtoxicitet.

I likhet med andra NSAID kan detta läkemedel höja halten av urea, kväve och kreatinin i plasma. Det kan även, liksom andra substanser som hämmar prostaglandinsyntesen, associeras med renala sidoeffekter som kan leda till glomerulär nefrit, interstitiell nefrit, papillär njurnekros, nefrotiskt syndrom och akut njursvikt.
Äldre patienter har ökad risk för nedsatt njurfunktion (se avsnitt Dosering och administreringssätt).

Leversäkerhet
Försiktighet bör iakttas hos patienter med nedsatt leverfunktion.
I likhet med andra NSAID kan detta läkemedel orsaka övergående smärre ökningar av vissa leverparametrar såsom signifikant ökade ASAT och ALAT-värden. Om kliniskt relevant förhöjda nivåer registreras ska behandlingen avbrytas.
Äldre patienter har ökad risk för nedsatt leverfunktion (se avsnitt Dosering och administreringssätt).

Kardiovaskulär och cerebrovaskulär säkerhet
Adekvat monitorering och rådgivning krävs för patienter med hypertoni och/eller mild till måttlig hjärtsvikt i anamnesen. Försiktighet bör iakttas hos patienter med hjärtsjukdom i anamnesen, särskilt för de som tidigare haft episoder med hjärtsvikt då det finns en ökad risk för att utveckla hjärtsvikt, eftersom vätskeretention och ödem har rapporterats i samband med NSAID-behandling.

Kliniska prövningar och epidemiologiska data tyder på att användning av vissa NSAID (särskilt i höga doser och vid långtidsbehandling) kan medföra en liten ökad risk för arteriella trombotiska händelser (till exempel hjärtinfarkt eller stroke). Tillgängliga data är otillräckliga för att utesluta en sådan risk för dexketoprofen.

Patienter med okontrollerad hypertoni, hjärtsvikt, etablerad ischemisk hjärtsjukdom, perifer arteriell sjukdom och/eller cerebrovaskulär sjukdom bör endast behandlas med dexketoprofen efter noggrant övervägande. Liknande övervägande bör göras innan längre tids behandling av patienter med riskfaktorer för kardiovaskulära händelser (t.ex. hypertoni, hyperlipidemi, diabetes mellitus, rökning) påbörjas.

Alla icke-selektiva NSAID kan hämma trombocytaggregationen och förlänga blödningstiden via hämning av prostaglandinsyntesen. Därför rekommenderas inte användning av dexketoprofen hos patienter som behandlas med läkemedel som påverkar hemostasen, såsom warfarin eller andra kumariner eller hepariner (se avsnitt Interaktioner).
Äldre patienter har ökad risk för nedsatt kardiovaskulär funktion (se avsnitt Dosering och administreringssätt).

Hudreaktioner
Allvarliga hudreaktioner (varav vissa var fatala), inklusive exfoliativ dermatit, Stevens–Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys har rapporterats i mycket sällsynta fall i samband med användning av NSAID-preparat. Patienterna tycks löpa störst risk för dessa biverkningar i början av behandlingen och de flesta fall inträffar under den första behandlingsmånaden. Behandlingen bör avbrytas omedelbart vid första förekomsten av hudutslag, slemhinnelesioner eller andra tecken på överkänslighet.

Maskering av symtom på bakomliggande infektioner
Dexketoprofen kan maskera symtom på infektion, vilket kan leda till att insättning av lämplig behandling, fördröjs och därmed förvärrar följderna av infektionen. Detta har observerats vid bakteriell samhällsförvärvad lunginflammation och bakteriella komplikationer av varicella. När detta läkemedel administreras för smärtlindring i samband med infektion rekommenderas övervakning av infektionen. En patient inom öppenvården ska kontakta läkare om symtomen kvarstår eller förvärras.
Undantagsvis kan varicella orsaka allvarliga komplikationer relaterade till hud- och mjukdelsinfektioner. Hittills har NSAIDs roll i försämringen av dessa infektioner inte kunnat uteslutas. Därför är det skäl att undvika användning av dexketoprofen hos patienter med varicella.

Övrig information
Särskild försiktighet krävs hos patienter:

• med medfödd rubbning i porfyrimetabolismen (t.ex. akut intermittent porfyri)
• som är uttorkade
• som nyss genomgått en stor operation.

Om läkaren anser en långsiktig behandling med dexketoprofen vara nödvändig, bör lever- och njurfunktion och blodstatus kontrolleras regelbundet.

Allvarliga akuta överkänslighetsreaktioner (t.ex. anafylaktisk chock) har observerats i mycket sällsynta fall. Behandlingen måste avbrytas vid första tecken på allvarliga överkänslighetsreaktioner efter intag av dexketoprofen. Beroende på symtomen bör alla nödvändiga medicinska åtgärder vidtas av hälso- och sjukvårdspersonal.

Patienter med astma i kombination med kronisk rinit, kronisk bihåleinflammation, och/eller näspolyper har en högre risk för allergi mot acetylsalicylsyra och/eller NSAID än resten av befolkningen. Administration av detta läkemedel kan orsaka astmaattacker eller bronkospasm, särskilt hos patienter som är allergiska mot acetylsalicylsyra eller NSAID (se avsnitt Kontraindikationer).

Dexketoprofen ska administreras med försiktighet till patienter som lider av hematopoetiska rubbningar, systemisk lupus erythematosus eller blandad bindvävssjukdom.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.

Pediatrisk population
Säkerhet vid behandling av barn och ungdomar har inte fastställts.

Följande interaktioner gäller NSAID i allmänhet:

Kombinationer med följande läkemedel rekommenderas ej:

• Andra NSAID (inklusive cyclooxygenas-2-hämmare) och höga salicylatdoser (≥ 3 g/dag): Samtidig administrering av flera NSAID kan öka risken för gastrointestinala sår och blödningar genom synergi.
• Antikoagulantia: NSAID kan förstärka effekten av antikoagulantia såsom warfarin (se avsnitt Varningar och försiktighet) p.g.a. den höga plasmaproteinbindningen för dexketoprofen, hämning av trombocytfunktionen och skador på gastrointestinal mukosa. Om kombinationen är nödvändig ska noggrann klinisk observation och monitorering av laboratorievärden utföras.
• Hepariner: Ökad risk för hemorragi (p.g.a. hämning av trombocytfunktionen och skador på gastrointestinal mukosa). Om kombinationen är nödvändig ska noggrann klinisk observation och monitorering av laboratorievärden utföras.
• Kortikosteroider: Ökad risk för gastrointestinala sår eller blödningar (se avsnitt Varningar och försiktighet)
• Litium (beskrivet för ett flertal NSAID): NSAID ökar litiumnivåerna i blodet vilka kan uppnå toxiska värden (minskad njurutsöndring av litium). Detta värde måste därför kontrolleras noggrant vid inledning, justering och utsättande av behandling med dexketoprofen.
• Metotrexat som används vid höga doser, 15 mg/vecka eller mer: Ökad hematologisk metotrexattoxicitet på grund av minskad renal clearance som orsakas av antiinflammatoriska medel i allmänhet.
• Hydantoiner och sulfonamider: Den toxiska effekten av dessa ämnen kan stiga.

Kombinationer som kräver försiktighet:

• Diuretika, ACE-hämmare, antibakteriella aminoglykosider och angiotensin II‑receptorantagonister: Dexketoprofen kan reducera effekten av diuretika och antihypertensiva läkemedel. Hos vissa patienter med nedsatt njurfunktion (t.ex. dehydrerade patienter eller äldre patienter med nedsatt njurfunktion) kan samtidig behandling med läkemedel som hämmar cyklooxygenas samt ACE-hämmare, angiotensin II‑receptorantagonister eller antibakteriella aminoglykosider resultera i fortsatt försämring av njurfunktionen, vilken vanligen är reversibel. Vid ordination av dexketoprofen i kombination med ett diuretikum är det viktigt att försäkra sig om att patienten är tillräckligt hydrerad och att njurfunktionen kontrolleras vid behandlingens inledning (se avsnitt Varningar och försiktighet Varningar och försiktighet).
• Metotrexat, som används vid låga doser, lägre än 15 mg/vecka: Ökad hematologisk metotrexattoxicitet på grund av att antiinflammatoriska läkemedel minskar renalt clearance av metotrexat. Blodstatus bör kontrolleras varje vecka under de första veckorna. Extra övervakning krävs även vid endast lindrigt nedsatt njurfunktion samt vid behandling av äldre patienter.
• Pentoxifyllin: Ökad risk för blödning. Kräver extra klinisk övervakning och blödningstider ska kontrolleras oftare.
• Zidovudin: Risk för ökad erytrocyttoxicitet genom inverkan på retikulocyter. Svår anemi uppkommer en vecka efter att behandling med NSAID har påbörjats. Fullständig blodstatus och retikulocytantal ska kontrolleras en till två veckor efter inledning av behandlingen med NSAID.
• Sulfonylurea: NSAID kan öka den hypoglykemiska effekten hos sulfonylureapreparat genom bortträngning från plasmaproteinbindningsställen.

Kombinationer som måste beaktas:

• Betablockerare: Behandling med NSAID kan minska betablockerarnas antihypertensiva effekt genom inhibering av prostaglandinsyntesen.
• Ciklosporin och takrolimus: Nefrotoxiciteten kan öka av NSAID genom renal prostaglandinmedierad effekt. Vid kombinationsbehandling måste njurfunktionen kontrolleras.
• Trombolytiska medel: Ökad risk för blödning.
• Antitrombotiska medel och selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI): Ökad risk för gastrointestinala blödningar (se avsnitt Varningar och försiktighet).
• Probenecid: Plasmakoncentrationer av dexketoprofen kan öka. Interaktionen kan bero på hämning av tubulär sekretion och på glukuronidkonjugering. Kräver justering av dexketoprofendosen.
• Hjärtglykosider: NSAID kan öka glykosidkoncentrationen i plasma.
• Mifepriston: Det finns en teoretisk risk för att prostaglandinsynteshämmare kan påverka effekten av mifepriston. Det finns endast begränsade bevis som indikerar att samtidig administrering av NSAID och prostaglandin på samma dag inte har biverkningar för mifepristons eller prostaglandinets effekter på cervixutmognad eller livmoderkroppens sammandragningar, och att samtidig administrering inte reducerar den kliniska effekten av ett medicinskt avbrott av en graviditet.
• Kinolonantibiotika: Data från djurstudier indikerar att höga doser av kinoloner i kombination med NSAID kan öka risken för konvulsioner.
• Tenofovir: Samtidig användning med NSAID kan höja halten av urea, kväve och kreatinin i plasma. Njurfunktion bör övervakas för att kontrollera eventuell synergipåverkan på njurfunktionen.
• Deferasirox: Samtidig användning med NSAID kan öka risken för gastrointestinal toxicitet. Noggrann klinisk övervakning krävs när deferasirox kombineras med dessa substanser.
• Pemetrexed: Samtidig användning med NSAID kan minska elimineringen av pemetrexed. Därför ska försiktighet iakttas när patienten ges högre doser av NSAID. Hos patienter med lindrig till måttlig njursvikt (kreatininclearance mellan 45 och 79 ml/min) ska samtidig administrering av pemetrexed och NSAID undvikas i 2 dagar före och 2 dagar efter administrering av pemetrexed.

Användning av dexketoprofen är kontraindicerat under graviditetens tredje trimester och under amning (se avsnitt Kontraindikationer).

Graviditet
Hämning av prostaglandinsyntesen kan påverka graviditeten och/eller embryonal/fosterutveckling på ett negativt sätt. Data från epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall, samt ökad risk för hjärtmissbildning och gastroschis efter intag av en prostaglandinsynteshämmare under tidig graviditet. Den absoluta risken för hjärtmissbildning ökade från mindre än 1 % till cirka 1,5 %. Risken tros öka med högre dos samt med behandlingens längd. Hos djur har tillförsel av prostaglandinsynteshämmare visats leda till ökad förekomst av pre- och postimplantationsförluster samt embryo/fetal död. Ökad förekomst av olika missbildningar, inklusive kardiovaskulära, har dessutom rapporterats hos djur som exponerats för en prostaglandinsynteshämmare under den organbildande perioden. Djurstudier med dexketoprofen har dock inte visat reproduktionstoxicitet (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter). Från och med graviditetsvecka 20 kan användning av dexketoprofen orsaka oligohydramnios till följd av nedsatt njurfunktion hos fostret. Det kan inträffa en kort tid efter behandlingsstart och är vanligtvis reversibelt efter att behandlingen avbryts. Dessutom har det förekommit rapporter om förträngning av ductus arteriosus efter behandling under andra trimestern, varav de flesta försvann efter avslutad behandling. Därför under den första och andra trimestern av graviditeten ska dexketoprofen användas endast då det är absolut nödvändigt. Om dexketoprofen används av en kvinna som önskar bli gravid, eller tas under den första och andra trimestern av graviditeten bör dosen vara så låg och behandlingstiden så kort som möjligt. Överväg fosterövervakning för oligohydramnios och förträngning av ductus arteriosus vid exponering för dexketoprofen under flera dagar från och med graviditetsvecka 20. Dexketoprofen ska utsättas om oligohydramnios eller förträngning av ductus arteriosus upptäcks.

Under tredje trimestern av graviditeten kan alla prostaglandinsynteshämmare utsätta fostret för:

• Kardiopulmonell toxicitet (för tidig förträngning eller slutning av ductus arteriosus och pulmonell hypertension)
• Störd njurfunktion (se ovan).

Modern och fostret, vid graviditetens slut, för:

• Möjlig förlängning av blödningstid, en antiaggregerande effekt vilken kan uppträda vid väldigt låga doser
• Hämning av uteruskontraktioner, vilket kan leda till försenad eller förlängd förlossning.

Amning
Det är inte känt huruvida dexketoprofen utsöndras i bröstmjölk. Ketesse är kontraindicerat under amning (se avsnitt Kontraindikationer).

Fertilitet
I likhet med andra NSAID kan användning av dexketoprofen minska kvinnors fertilitet och rekommenderas inte till kvinnor som försöker bli gravida. Avbrott i dexketoprofenbehandlingen bör övervägas hos kvinnor som har svårt att bli gravida eller som genomgår infertilitetsutredningar.

Dexketoprofen kan ge biverkningar såsom yrsel, synstörningar eller dåsighet. Reaktionsförmågan och förmågan att framföra fordon och använda maskiner kan försämras i dessa fall.

De biverkningar som rapporterats i kliniska studier eller efter marknadsföring av dexketoprofen och som bedömts ha åtminstone ett möjligt samband med dexketoprofen, återges i tabellen nedan. Biverkningarna är klassificerade efter organsystem respektive frekvens:

De vanligaste observerade biverkningarna förekommer i magtarmkanalen. Peptiskt sår, perforering eller gastrointestinal blödning, ibland fatalt särskilt hos äldre, kan förekomma (se avsnitt Varningar och försiktighet). Illamående, kräkningar, diarré, flatulens, förstoppning, dyspepsi, buksmärta, melena, hematemes, ulcerös stomatit, försämring av kolit och Crohn’s sjukdom (se avsnitt Varningar och försiktighet Varningar och försiktighet) har rapporterats efter administrering. Gastrit observerades mindre frekvent. Ödem, hypertoni och hjärtsvikt har rapporterats i samband med NSAID-behandling.
I likhet med andra NSAID kan följande biverkningar inträffa: aseptisk meningit (vilket antas uppträda huvudsakligen hos patienter med systemisk lupus erythematosus eller blandad bindvävssjukdom) och hematologiska reaktioner (purpura, aplastisk och hemolytisk anemi och mer sällan agranulocytos och märghypoplasi).
Bullösa reaktioner inklusive Stevens–Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys (mycket sällsynt).

Kliniska prövningar och epidemiologiska data tyder på att användning av vissa NSAID (särskilt i höga doser och vid långtidsbehandling) kan medföra en liten ökad risk för arteriella trombotiska händelser (till exempel hjärtinfarkt eller stroke) (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till

Webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets‐ och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Symtomatologin efter en överdosering är inte känd. Liknande läkemedel har givit gastrointestinala störningar (kräkningar, anorexi, buksmärtor) och neurologiska störningar (somnolens, yrsel, desorientering, huvudvärk). Vid oavsiktlig dosering eller överdosering ska symtomen omedelbart behandlas i enlighet med patientens kliniska tillstånd. Aktivt kol ges om en vuxen eller ett barn har intagit över 5 mg/kg inom en timme.
Dexketoprofentrometamol kan avlägsnas genom dialys.

Farmakoterapeutisk grupp: propionsyraderivat, ATC-kod: M01AE17

Dexketoprofentrometamol är trometaminsaltet av S-(+)-2-(3-benzoylfenyl) propionsyra, ett analgetiskt, antiinflammatoriskt och antipyretiskt läkemedel som tillhör den icke-steroida anti-inflammatoriska gruppen (NSAID) av läkemedel (M01AE).

Verkningsmekanism
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel utövar sin effekt genom att reducera prostaglandinsyntesen genom att hämma enzymet cyklooxygenas. Detta sker särskilt genom hämning av omvandlingen av arakidonsyra till de cykliska endoperoxiderna PGG₂ och PGH₂, som producerar prostaglandinerna PGE₁, PGE₂, PGF_2α och PGD₂ samt prostacyklinet PGI₂ och tromboxaner (TxA₂ och TxB₂). Dessutom kan hämningen av prostaglandinsyntesen påverka andra inflammationsförmedlare som exempelvis kininer, vilket medför en indirekt effekt i tillägg till den direkta effekten.

Farmakodynamiska effekter
Studier på djur och människor har visat att dexketoprofen hämmar COX-1 och COX-2-aktiviteter.

Klinisk effekt och säkerhet
Kliniska studier med flera olika smärtmodeller visade effektiv analgetisk effekt av dexketoprofen. Analgetisk effekt erhölls 30 minuter efter administrering i vissa studier och varar i 4 till 6 timmar.

Absorption
C_max uppnås 30 minuter (15 till 60 minuter) efter oral tillförsel av dexketoprofentrometamol till människa.
Vid administrering tillsammans med föda ändras inte AUC. Däremot minskar C_max för dexketoprofen och absorptionen fördröjs (ökat T_max).

Distribution
Halveringstiden för distribution och elimination av dexketoprofen är 0,35 respektive 1,65 timmar. I likhet med andra läkemedel med hög plasmaproteinbindning (99 %) är den genomsnittliga distributionsvolymen mindre än 0,25 l/kg kroppsvikt.
I farmakokinetiska studier med upprepad dosering uppvisades ingen skillnad i AUC efter den sista dosen jämfört med AUC efter administrering av en enkeldos. Detta tyder på att läkemedlet inte ackumuleras.

Metabolism och eliminering
Efter administrering av dexketoprofentrometamol återfinns endast S-(+)-enantiomeren i urinen vilket visar att ingen omvandling till R-(-)-enantiomeren sker hos människa.
Elimineringen av dexketoprofen sker huvudsakligen genom glukuronidkonjugering följd av renal utsöndring.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, gentoxicitet och immunofarmakologi visade inte några särskilda risker för människa. Studier av kronisk toxicitet hos möss och apor fastställde den högsta dosnivån som inte ger biverkningar (NOAEL) vid doser 2 gånger högre än den högsta rekommenderade dosen för människa. Hos apor observerades som biverkning vid högre doser främst blod i avföringen och minskad ökning av kroppsvikten, och vid den högsta dosen förekom erosiva gastrointestinala lesioner. Dessa biverkningar uppkom vid doser som motsvarade en läkemedelsexponering 14–18 gånger högre än den högsta rekommenderade dosen för människa.
Det finns inga studier av karcinogeniciteten hos djur.
Som det har konstaterats för hela den farmakologiska klassen NSAID-preparat kan dexketoprofen påverka överlevnaden hos embryon och foster i djurmodeller både indirekt, genom gastrointestinell toxicitet hos dräktiga mödrar, och genom direkt påverkan på fostrets utveckling.

Tablettkärna:
majsstärkelse
mikrokristallin cellulosa
natriumstärkelseglykollat
glycerolpalmitinstearat

Filmdragering:
torrt lack innehållande:
hypromellos
titandioxid
makrogol 6000
propylenglykol

Ej relevant.

PVC-aluminiumblisterförpackning: 2 år.
Aclar-aluminiumblisterförpackning och aluminium-aluminiumblisterförpackning: 3 år.

PVC-aluminiumblisterförpackning: förvaras vid högst 30 °C. Förvara blistret i ytterkartongen. Ljuskänsligt.
Aclar-aluminiumblisterförpackning och aluminium-aluminiumblisterförpackning: inga särskilda temperaturanvisningar. Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

KETESSE tabletti, kalvopäällysteinen
25 mg (J) (L:ei) 30 fol (11,33 €)

PF-selosteen tieto

Tabletter tillhandahålls i blisterförpackningar (PVC-aluminiumblisterförpackning eller Aclar-aluminiumblisterförpackning eller aluminium-aluminiumblisterförpackning).

4, 10, 20, 30, 50 eller 500 filmdragerade tabletter per förpackning.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Vit, rund, filmdragerad tablett med skåra och konvexa sidor.
Tabletterna kan delas i två lika stora delar.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

KETESSE tabletti, kalvopäällysteinen
25 mg 30 fol

• Ei korvausta.

M01AE17

20.04.2023