KESTOX filmdragerad tablett 10 mg

En filmdragerad tablett innehåller 10 mg ebastin.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Filmdragerad tablett

För behandling av symtom på säsongsbunden och perenn allergisk rinit, även fall med allergisk konjunktivit.

För att lindra klåda och minska utveckling av nya utslag vid urtikaria av oklart ursprung.

Dosering

Allergisk rinit:
För vuxna gäller följande doseringsrekommendationer:
1 filmdragerad tablett (10 mg ebastin) en gång dagligen. Vid svåra symptom och vid perenn allergisk rinit kan dosen ökas till 2 filmdragerade tabletter (20 mg ebastin) en gång dagligen.

Urtikaria:
För vuxna som är minst 18 år gäller följande doseringsrekommendationer:
1 filmdragerad tablett (10 mg ebastin) en gång dagligen (se även avsnitt Farmakodynamiska egenskaper).

Pediatrisk population
Vid behandling av allergisk rinit hos barn från 12 år gäller samma doseringsrekommendationer som för vuxna.

För närvarande finns inga kliniska data tillgängliga avseende effekten av ebastin på urtikaria hos patienter under 18 år (se avsnitt Kontraindikationer).

Särskilda patientgrupper:
Patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion
Hos patienter med lätt, måttligt eller svårt nedsatt njurfunktion eller lätt till måttligt nedsatt leverfunktion är det inte nödvändigt att justera dosen.

Det finns ingen klinisk erfarenhet med doser över 10 mg till patienter med svårt nedsatt leverfunktion, varför dosen till dessa patienter inte bör överstiga 10 mg.

Administreringssätt:
Oral användning.
De filmdragerade tabletterna ska tas med vätska utan att tuggas.
Kestox kan tas vid måltider eller oberoende av måltider.

Behandlingstid:
Läkaren bestämmer hur länge behandlingen ska pågå.
För allergisk rinit finns klinisk erfarenhet av användning på upp till 1 år och för urtikaria av oklart ursprung för upp till 3 månader.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.
Ebastin får inte användas för behandling av urtikaria hos ungdomar under 18 år, eftersom det för närvarande endast finns begränsad erfarenhet i denna åldersgrupp och ingen erfarenhet från barn under 12 år.

Farmakokinetiska interaktioner kan förekomma vid samtidig användning av ebastin och antimykotika av imidazoltyp (t.ex. ketokonazol och itrakonazol), eller makrolidantibiotika (t.ex. erytromycin) och läkemedel mot tuberkulos (t.ex. rifampicin) (se avsnitt Interaktioner). Försiktighet ska därför iakttas vid förskrivning av ebastin i kombination med läkemedel som innehåller dessa aktiva substanser.

I likhet med andra antihistaminer ska försiktighet iakttas när ebastin ges till patienter med känd hypokalemi. Försiktighet ska iakttas hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion (se avsnitt Dosering och administreringssätt och Farmakokinetiska egenskaper).

Pediatrisk population
Erfarenheten från barn under 12 år är begränsad.

Kestox innehåller natrium
Kestox innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per filmdragerad tablett, d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.

Interaktionsstudier med ebastin och ketokonazol, itrakonazol eller erytromycin (substanser som är kända för att förlänga QTc-intervallet) visade interaktioner i form av högre koncentrationer av ebastin i plasma och, i mindre utsträckning, högre koncentrationer av karebastin. Ökningen av karebastinkoncentrationen orsakade dock inga kliniskt relevanta farmakodynamiska effekter. En förlängning av QTc-intervallet på endast ca 10 millisekunder observerades, jämfört med administrering av enbart ketokonazol eller erytromycin. Försiktighet ska iakttas vid förskrivning av ebastin till patienter som även behandlas med antimykotika av imidazoltyp, som ketokonazol eller itrakonazol, eller makrolidantibiotika som erytromycin.
Farmakokinetiska interaktioner har observerats när ebastin ges tillsammans med rifampicin. Dessa interaktioner kan resultera i lägre ebastinkoncentrationer i plasma och minskad antihistamineffekt.
Inga interaktioner har observerats mellan ebastin och teofyllin, warfarin, cimetidin, diazepam eller alkohol.

Vid samtidigt födointag observerades en 1,5- till 2,0-faldig ökning av koncentrationen av karebastin i plasma. Karebastin är den aktiva huvudmetaboliten av ebastin. Även AUC ökade, medan T_max förblev oförändrad. Den kliniska effekten minskade dock inte.

Graviditet:
Det finns begränsade data från behandling med ebastin hos gravida kvinnor. Djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter avseende reproduktionstoxicitet. Som en försiktighetsåtgärd ska ebastin inte användas under graviditet.

Amning:
Det är inte känt om ebastin utsöndras i bröstmjölk hos människor. Hög proteinbindning (> 97 %) av ebastin och dess huvudmetabolit, karebastin, tyder inte på någon utsöndring av läkemedlet i bröstmjölk. Som en försiktighetsåtgärd ska ebastin inte användas under amning.

Fertilitet:
Det finns inga fertilitetsdata med ebastin hos människor.

Hos människa har psykomotorisk funktion studerats utförligt och ingen effekt hittades. Vid rekommenderade terapeutiska doser har ebastin ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon eller använda maskiner.
För att identifiera känsliga patienter är det dock tillrådligt att klarlägga de individuella reaktionerna på ebastin innan en patient framför fordon eller utför komplicerade aktiviteter. Somnolens och yrsel kan inträffa (se avsnitt Biverkningar).

I en poolad analys av placebokontrollerade kliniska studier med 5 708 patienter som fick ebastin var de vanligaste rapporterade biverkningarna muntorrhet och somnolens. Biverkningar som rapporterats hos barn (n = 460) var liknande de som observerats hos vuxna.
Biverkningar rapporterade från kliniska studier och från studier efter marknadsintroduktion presenteras i tabellen nedan enligt organsystem.
Biverkningarna presenteras enligt följande frekvenskategorier:
Mycket vanliga (≥1/10)
Vanliga (≥1/100, <1/10)
Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100)
Sällsynta (≥1/10 000, 1/1 000)
Mycket sällsynta (<1/10 000)
Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

I studier med höga doser på upp till 100 mg en gång dagligen sågs inga kliniskt signifikanta symptom eller tecken på överdosering. Någon specifik antidot för ebastin är inte känd. Vid överdosering rekommenderas övervakning av vitala funktioner, inklusive EKG-övervakning med utvärdering av QT-intervallet i minst 24 timmar, symtomatisk behandling och ventrikelsköljning.

Farmakoterapeutisk grupp: övriga antihistaminer för systemiskt bruk, ATC-kod: R06AX22

Prekliniskt
I in vitro- och in vivo-studier visade ebastin stor affinitet till H1-receptorer, som är snabbt och selektivt hämmade under en lång tid.
De centrala vitala funktionerna försämras endast en aning; risken för förekomst av antikolinerga effekter är låg, men kan på grundval av tillgängliga studier inte helt uteslutas.
Efter oral administrering passerar varken ebastin eller dess aktiva metabolit blod-hjärnbarriären. Denna egenskap är förenlig med den låga graden av sedering fastställd i experimentella studier om effekterna av ebastin på det centrala nervsystemet.
In vitro- och in vivo-data visar att ebastin är en potent, mycket selektiv antagonist av histamin 1-receptorerna med långvariga effekter. Ebastin påverkar inte det centrala nervsystemet och saknar antikolinerga effekter.

Kliniska egenskaper
Test av hudreaktion visade en statistiskt och kliniskt signifikant antihistamineffekt som börjar 1 timme efter administrering och varar mer än 48 timmar. När behandling med ebastin stoppades efter 5 dagar förblev dess antihistamineffekt detekterbar i mer än 72 timmar. Denna effekt återspeglas i plasmakoncentrationerna hos den huvudsakliga aktiva metaboliten, karebastin.
Efter upprepad administrering kvarstår hämning av de perifera receptorerna på en konstant nivå, utan takyfylaxi. Dessa resultat tyder på att ebastin vid en dos om minst 10 mg producerar snabb, intensiv och långvarig hämning av de perifera H1-histaminreceptorerna, vilket tillåter administrering en gång dagligen.
Den sedativa effekten studerades med hjälp av farmakologiskt EEG, kognitiva tester, okulomotoriska koordinationstester och med utgångspunkt från subjektiv utvärdering. Ingen signifikant ökning av sedering observerades vid den rekommenderade terapeutiska dosen. Dessa resultat överensstämmer med de som erhållits i dubbelblinda kliniska studier: förekomsten av sedativa effekter av ebastin är jämförbar med de för placebo.
De kardiologiska effekterna av ebastin har undersökts i kliniska studier. Efter administrering vid rekommenderade doser observerades ingen förlängning av QT-intervallet eller andra oönskade effekter på hjärtat.
Vid upprepad dosering upp till 100 mg/dygn eller 500 mg som en engångsdos sågs en ökning i hjärtfrekvens med några slag per minut och en förkortning av QT-tiden, dock utan någon signifikant effekt på den korrigerade QTc-tiden.
Kronisk idiopatisk urtikaria har representerat även andra typer av urtikaria i studier, på grund av liknande underliggande patofysiologi, oavsett etiologi, och eftersom det är enklare att rekrytera kroniskt sjuka patienter till prospektiva studier. Ebastin kan förväntas ge symtomlindring vid andra typer av urtikaria såväl som vid kronisk idiopatisk urtikaria på grund av orsakssambandet mellan histaminfrisättning och alla typer av urtikaria.

Absorption
Efter oral administrering absorberas ebastin snabbt och genomgår omfattande förstapassagemetabolism.

Metabolism/Eliminering
Ebastin omvandlas nästan helt till sin aktiva metabolit, karebastin. Efter en oral dos på 10 mg ebastin observerades maximala plasmakoncentrationer på 80–100 ng/ml karebastin efter 2,6–4 timmar. Halveringstiden för den aktiva metaboliten är 15–19 timmar, 66 % utsöndras i urinen i form av konjugerade metaboliter. Efter upprepad administrering med en daglig dos på 10 mg uppnås stabila plasmakoncentrationer på 130–160 ng/ml efter 3–5 dagar.
Mer än 97 % av både ebastin och karebastin är bundet till plasmaproteiner.
In vitro-studier på mänskliga levermikrosomer visar att ebastin metaboliseras till karebastin övervägande via CYP450-enzymsystem. Efter samtidig administrering av ketokonazol eller erytromycin (båda hämmare av CYP450-3A4) observerades signifikanta ökningar av ebastin- och karebastinkoncentrationer (se avsnitt Interaktioner).

Äldre
Hos äldre patienter observerades inga förändringar i farmakokinetiken jämfört med unga vuxna.

Patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion
Hos patienter med lätt, måttligt eller svårt nedsatt njurfunktion som behandlats med dagliga doser av 20 mg ebastin, och hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion som behandlats med dagliga doser på 20 mg ebastin, eller hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion som behandlats med dagliga doser på 10 mg ebastin, var plasmakoncentrationerna av ebastin och karebastin den första och femte dagen av behandlingen liknande de som erhölls hos friska frivilliga. Därför kan man dra slutsatsen att det inte finns några signifikanta skillnader i den farmakokinetiska profilen för ebastin och dess metaboliter hos patienter med varierande grad av njur- eller leverfunktionsnedsättning.

De resultat som ses vid höga doser hos råtta och hund i djurtoxikologiska studier, förväntas inte vid de doser som är avsedda för humanbehandling.
Reproduktionstoxikologiska studier på råtta och mus visade inga embryotoxiska effekter. Varken fertilitet eller dräktighetsperiod påverkades. Standardtester avseende mutagenicitet har utförts på ebastin in vitro och in vivo. Testresultaten var negativa, utan indikation på mutagen potential. Inte heller vid långtidsstudier av karcinogenicitet på råtta och mus sågs någon karcinogen potential.

Tablettkärna:
mikrokristallin cellulosa
natriumstärkelseglykolat (typ A)
vattenfri kolloidal kiseldioxid
magnesiumstearat

Filmdragering:
hypromellos
titandioxid (E171)
makrogol 400

Ej relevant.

4 år.

Förvaras vid högst 25 °C.
Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

KESTOX tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg (J) (L:ei) 100 fol (10,05 €)

Itsehoito

KESTOX tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg (J) (L:ei) 10 fol (7,65 €), 30 fol (15,40 €), 100 fol (23,73 €)

PF-selosteen tieto

Alu-PVC/PVdC-blisterförpackning
Förpackningsstorlekar: 10, 15, 20, 30, 50, 100 filmdragerade tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Kestox 10 mg filmdragerade tabletter är vita till benvita, runda filmdragerade tabletter med en skåra på ena sidan och en diameter på 7,1 mm.

Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Inga särskilda anvisningar.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

KESTOX tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg 100 fol

• Peruskorvaus (40 %).

KESTOX tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg 10 fol, 30 fol, 100 fol

• Ei korvausta.

R06AX22

15.06.2022