PARACEON suppositorium 1 g

Den aktiva substansen är paracetamol (acetaminofen).
Ett Paraceon suppositorium innehåller 1 g paracetamol.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Suppositorium.

Symtomatisk behandling av värk- och febertillstånd hos vuxna.

För kontinuerlig användning endast enligt läkarordination. Dosen kan upprepas med 6–8 timmars mellanrum.

Vuxna (minst 18 år gamla):
Den maximala dygnsdosen av paracetamol för vuxna är högst 3 g/dygn.

1 suppositorium högst 3 gånger dagligen. Tiden mellan doserna bör vara minst 6 timmar och den maximala dygnsdosen är tre suppositorier à 1 g.

Särskilda patientgrupper:

Nedsatt lever- och njurfunktion
Hos patienter med lever- eller njurfunktionstörningar eller Gilberts syndrom ska dosen minskas eller doseringsintervallet förlängas.

Administreringssätt:
Suppositoriet är avsett för rektal användning. Suppositoriet ska införas djupt i ändtarmsöppningen omedelbart efter avföring. Suppositorierna kan värmas i handen eller läggas i varmt vatten en stund för bättre glid.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Paraceon innehåller paracetamol. Läkemedlet får inte användas samtidigt med andra läkemedel som innehåller paracetamol, eftersom detta kan leda till överdosering.

Överdosering av paracetamol kan orsaka leverskada, vilket kan leda till levertransplantation eller död (se avsnitt Överdosering).

Särskild försiktighet ska iakttas vid användning av läkemedlet i följande patientgrupper (se avsnitt Dosering och administreringssätt):

• leversjukdom eller nedsatt leverfunktion (ökad risk för leverskada relaterad till paracetamol)
• nedsatt njurfunktion
• Gilberts syndrom.

Fall av hepatisk dysfunktion/leverskada har rapporterats hos patienter med utarmade glutationförråd, såsom de som lider av allvarlig undernäring eller anorexi, eller hos patienter med lågt kroppsmasseindex eller som regelbundet dricker stora mängder alkohol.

Försiktighet ska iakttas vid användning av paracetamol hos patienter med hjärtsvikt.

Vid långtidsbehandling kan paracetamol öka risken för njurskada.

Metabolisk acidos på grund av högt anjongap (HAGMA) till följd av pyroglutamat-relaterad acidos har rapporterats hos patienter med allvarlig sjukdom såsom svårt nedsatt njurfunktion och sepsis, eller hos patienter med malnutrition och andra orsaker till glutationbrist (t.ex. kronisk alkoholism), som behandlades med paracetamol i terapeutisk dos under en längre period eller en kombination av paracetamol och flukloxacillin. Om HAGMA till följd av pyroglutamat-relaterad acidos misstänks, rekommenderas snabb utsättning av paracetamol och noggrann övervakning. Mätningen av 5-oxoprolin i urin kan vara användbar för att identifiera pyroglutamat-relaterad acidos som bakomliggande orsak till HAGMA hos patienter med multipla riskfaktorer.

Om smärtstillande läkemedel används under lång tid och i höga doser kan huvudvärk uppkomma. Om patienten i sådana fall plötsligt slutar använda smärtstillande läkemedel kan huvudvärk, trötthet, muskelsmärta, irritabilitet och andra vegetativa symtom uppkomma. Dessa abstinenssymtom försvinner inom några dagar. I sådana fall ska eventuell smärtlindring ges enligt läkarens instruktioner.

Samtidig användning av paracetamol och läkemedel som inducerar cytokrom P450-enzym, t.ex. vissa sömnmedel/lugnande medel och antiepileptika (fenobarbital, fenytoin, karbamazepin) och rifampicin, kan leda till nedsatt leverfunktion, även vid terapeutiska doser av paracetamol.

Samtidig administrering av paracetamol och kloramfenikol kan leda till en signifikant fördröjd utsöndring av kloramfenikol, vilket ökar risken för dess toxiska effekter.

Samtidig användning av paracetamol och zidovudin ökar risken för neutropeni. Paracetamol ska användas tillsammans med zidovudin endast enligt läkarens ordination.

Den antikoagulerande effekten av warfarin, dikumarol och andra kumariner kan öka vid långvarig daglig användning av paracetamol, vilket ökar risken för blödning. Tillfällig användning har ingen effekt. Om den dagliga paracetamoldosen överstiger 2 g ska INR (International normalised ratio) följas.

Metoklopramid och domperidon kan påskynda absorptionen av paracetamol.

Kolestyramin kan minska absorptionen av paracetamol.

Försiktighet bör iakttas vid samtidig användning av paracetamol och flukloxacillin eftersom samtidigt intag har förknippats med metabolisk acidos på grund av högt anjongap till följd av pyroglutamat-relaterad acidos, särskilt hos patienter med riskfaktorer (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Graviditet
En stor mängd data från gravida kvinnor tyder inte på risk för missbildningar eller toxicitet hos fostret/det nyfödda barnet. Epidemiologiska studier av neurologisk utveckling hos barn som exponerats för paracetamol i livmodern har inte gett några avgörande resultat.

Paracetamol kan användas under graviditet om så är kliniskt motiverat, men ska ges i lägsta effektiva dos under kortast möjliga tid och så sällan som möjligt.

Amning
Efter oral administrering utsöndras paracetamol i bröstmjölk i små mängder. Inga skadliga effekter har rapporterats hos ammade barn. Terapeutiska paracetamoldoser kan användas under amning.

Dåsighet, yrsel och sömnighet är biverkningar som kan försämra förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad.

Mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Beskrivning av utvalda biverkningar

Metabolisk acidos på grund av högt anjongap

Metabolisk acidos på grund av högt anjongap till följd av pyroglutamat-relaterad acidos har observerats hos patienter med riskfaktorer som använder paracetamol (se avsnitt Varningar och försiktighet). Pyroglutamat-relaterad acidos kan uppstå till följd av låga nivåer av glutation hos dessa patienter.

Leverskada har också rapporterats i fall där högre doser än vanligt har använts under en längre tid (ca 6 g paracetamol för vuxna), t.ex. i tre veckor, även hos personer utan tidigare leverdysfunktion som t.ex. personer som inte dricker alkohol.

Långvarig användning av analgetika kan leda till njurpapillnekros och interstitiell nefrit.

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Överdosering av paracetamol kan orsaka leverskada, vilket kan leda till levertransplantation eller död. Det är viktigt att behandling med antidot inleds så tidigt som möjligt för att undvika eller begränsa leverskada.

Paracetamol metaboliseras i levern. Vid förgiftning förlängs halveringstiden för eliminering. Vid terapeutiska doser har paracetamol ingen effekt på leverfunktionen, men vid kraftig överdosering kan konjugeringsförmågan av leversulfat och glukuronid i levern mättas, varefter en större andel av dosen metaboliseras oxidativt. Om glutationlagren töms sker en irreversibel bindning av de reaktiva mellanmetaboliterna till levermakromolekyler. I händelse av paracetamolförgiftning ska Giftinformationscentralen alltid rådfrågas (tel. 0800 147 111).

Tecken och symtom:
Efter intag av en överdos paracetamol eller under de första dagarna kan smärta i övre delen av buken, illamående, kräkningar, dåsighet, anorexi och allmän sjukdomskänsla förekomma. Kliniska tecken på leverskada uppträder normalt inom några dagar. Akut njursvikt och akut tubulär nekros kan utvecklas. Hjärtrytmrubbningar, hjärtsvikt och pankreatit har rapporterats.

Toxicitet:
5 g under 24 timmar till ett barn i åldern 3 ½ år, 15–20 g till vuxna och 10 g till alkoholister har orsakat letal förgiftning. För barn och vuxna är den toxiska dosen vanligen > 140 mg/kg. Svält, dehydrering och behandling med enzyminducerande läkemedel såsom vissa antiepileptika (fenobarbital, fenytoin, karbamazepin), rifampicin och johannesört samt regelbunden hög alkoholkonsumtion är riskfaktorer för leverskada även efter en lindrig överdos. Även subakut "terapeutisk" överdosering med 6 g/dag i mer än en vecka eller 20 g i 2–3 dagar resulterade i toxiska effekter.

Behandling av överdosering:
Behandlingen ska påbörjas så tidigt som möjligt, senast efter 10–12 timmar, även om kliniska tecken på leverskada inte uppträder förrän några dygn efter överdosering. Primära åtgärder vid oral överdosering av paracetamol innefattar ventrikeltömning och administrering av standarddoser aktivt kol. Om antidoten ges oralt ska aktivt kol inte användas.

Utformning av behandling och övervakning ska basera sig på bestämning av paracetamolkoncentrationen i serum. Som antidot kan patienten ges acetylcystein eller metionin, om acetylcystein inte finns tillgängligt. Om mängden som intagits överstiger 125 mg/kg eller om koncentrationen överstiger 1350 μmol/l efter 4 timmar, 990 μmol/l efter 6 timmar eller 660 μmol/l efter 9 timmar, ska behandling med acetylcystein påbörjas. Den ska påbörjas så snart som möjligt, senast efter 10–12 timmar, men även 36 timmar senare kommer den att vara till nytta.

Acetylcystein rekommenderas i första hand intravenöst, men administreringssättet bör väljas beroende på omständigheterna (medvetandegrad, benägenhet att kräkas etc.). Till att börja med ges 150 mg/kg inom 15 minuter, spädd i 200–300 ml isoton infusionsvätska. Därefter ges 50 mg/kg i 500 ml 5 % glukoslösning under loppet av 5 timmar och därefter 100 mg/kg i 1000 ml glukoslösning under loppet av 16 timmar. Om acetylcystein administreras oralt ges till en början 140 mg/kg, följt av 70 mg/kg var fjärde timme efter spädning till en lämplig dryck. Också hos barn ges acetylcystein i den dos som anges ovan.

Om acetylcystein inte finns tillgängligt kan metionin ges oralt till vuxna i en dos om 3 g tre gånger dagligen under de två första dagarna och till barn i en dos om 1 g fyra gånger dagligen.

Behandling av lever- och njursvikt, inklusive dialys, kan bli aktuellt. Dialys och hemoperfusion avlägsnar paracetamol, men samtidigt också acetylcystein.

Under behandling av paracetamolförgiftning krävs noggrann övervakning av lever- och njurfunktion, koagulering och vätske- och elektrolytstatus. För att förebygga leverkoma kan proteinfattig diet och laktulos användas. Vid hypotrombinemi kan K-vitamin ges intramuskulärt vid en dos om 10–20 mg/dag och vid blödningsstörningar isplasma.

Farmakoterapeutisk grupp: Övriga analgetika och antipyretika, anilider.

ATC-kod: N02BE01.

Paracetamol är ett analgetikum som tillhör gruppen anilinderivat. Det har en analgetisk, antipyretisk och mycket svag antiinflammatorisk effekt. Verkningsmekanismen är inte helt klarlagd. Det finns bevis för en tydlig hämning av prostaglandinsyntesen i hjärnan, medan den perifera hämningen av prostaglandinsyntesen är svag. Effekten av paracetamol kan också förmedlas via serotoninsystemet (den antinociceptiva effekten av paracetamol uppträder t.ex. genom stimulering av det spinala serotonerga systemet eller genom ökning av serotoninkoncentrationen i hjärnan). Paracetamol hämmar också effekten av endogena pyrogener på värmeregleringscentret i hypotalamus.

Vid rektal administrering av paracetamol absorberas upp till 100 %. Maximal plasmakoncentration uppnås på 2–3 timmar med Paraceon suppositorier. Plasmaproteinbindningen är låg (cirka 10 %), men den kan öka vid överdosering. Paracetamol metaboliseras i levern genom konjugering med glukuronid eller sulfat. En mindre del (cirka 3–10 % vid terapeutiska doser) metaboliseras via cytokrom P450-systemet och den därvid bildade reaktiva mellanprodukten binds främst till glutation och utsöndras som cystein eller konjugat av merkaptursyra via njurarna. 2–3 % av den terapeutiska dosen utsöndras oförändrad, cirka 80–95 % utsöndras som glukuronid eller sulfat och en liten mängd som cystein eller merkaptursyrakonjugat. Halveringstiden för eliminering är i genomsnitt 2,5–5,0 timmar. Fullständig utsöndring sker vanligen inom 24 timmar.

Halveringstiden är längre hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion, efter överdosering och hos nyfödda. Maximal effekt och genomsnittlig verkningstid (4–6 timmar) är i viss utsträckning korrelerade med plasmakoncentrationen.

Det saknas konventionella reproduktions- och utvecklingstoxikologiska studier som är utförda enligt gällande standarder.

Hårdfett, sojalecitin.

Ej relevant.

5 år.

Förvaras vid högst 25 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

PARACEON peräpuikko
1 g (L:ei) 10 fol (11,95 €)

PF-selosteen tieto

Blisterförpackning (Al/LDPE).

Förpackningsstorlek 10 suppositorier.

Läkemedlets utseende:

Gräddvitt, torpedformat suppositorium med en längd på cirka 34 mm.

Inga särskilda anvisningar.

PARACEON peräpuikko
1 g 10 fol

• Ei korvausta.

N02BE01

10.03.2025