ZYRTEC filmdragerad tablett 10 mg

Varje filmdragerad tablett innehåller 10 mg cetirizindihydroklorid.

Hjälpämnen med känd effekt: 1 filmdragerad tablett innehåller 66,40 mg laktosmonohydrat.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Filmdragerad tablett

Zyrtec 10 mg filmdragerade tabletter är avsedda för vuxna och barn från 6 år

• för lindring av nasala symtom och ögonsymtom på säsongsbunden och perenn allergisk rinit.
• för lindring av symtom på kronisk idiopatisk urtikaria.

Dosering

Vuxna
10 mg (1 tablett) 1 gång dagligen.

Särskilda patientgrupper

Äldre
Data indikerar inte att minskning av dosen är nödvändig för äldre med normal njurfunktion.

Nedsatt njurfunktion
Det finns inga data för att dokumentera effekt-säkerhetsförhållandet hos patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom cetirizin huvudsakligen utsöndras via njurarna (se avsnitt Farmakokinetiska egenskaper), ska doseringsintervallen justeras individuellt med hänsyn till njurfunktion i de fall där ingen alternativ behandling kan ges. Justera dosen i enlighet med tabellen nedan.

Dosjustering för vuxna patienter med nedsatt njurfunktion.

Nedsatt leverfunktion
Dosjustering behövs inte för patienter med enbart nedsatt leverfunktion. För patienter med både nedsatt lever- och njurfunktion rekommenderas dosjustering (se Nedsatt njurfunktion).

Pediatrisk population
Tablettformuleringen ska inte användas till barn under sex år eftersom nödvändiga dosjusteringar inte är möjliga.

Barn 6–12 år: 5 mg (en halv tablett) två gånger dagligen.

Ungdomar över 12 år: 10 mg (1 tablett) en gång dagligen.

För barn med nedsatt njurfunktion justeras dosen individuellt med hänsyn till patientens renala clearance, ålder och kroppsvikt.

Administreringssätt

Tabletterna ska sväljas med ett glas vätska.

Överkänslighet mot den aktiva substansen, hydroxizin, piperazinderivat eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Terminal njursjukdom där estimerad glomerulär filtrationshastighet (eGFR) är under 15 ml/min.

Vid terapeutiska doser har inga kliniskt signifikanta interaktioner visats med alkohol (blodalkoholnivå 0,5 g/l). Försiktighet rekommenderas ändå vid samtidigt intag av alkohol.

Försiktighet ska iakttas hos patienter med predisponerande faktorer för urinretention (såsom ryggmärgsskada, prostatahyperplasi) eftersom cetirizin kan öka risken för urinretention.

Försiktighet rekommenderas hos patienter med epilepsi och risk för konvulsioner.

Resultatet för allergitester på hud kan påverkas av antihistaminer och ett behandlingsuppehåll på 3 dagar krävs innan testet utförs för att läkemedlet ska elimineras från kroppen.

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Pruritus och/eller urtikaria kan uppstå när cetirizinbehandling avslutas, även om dessa symtom inte var närvarande före behandlingsstart. I vissa fall kan symtomen vara intensiva och kräva att behandlingen återstartas. Symtomen bör försvinna när behandlingen återstartas.

Pediatrisk population
De filmdragerade tabletterna rekommenderas inte till barn under 6 år eftersom denna formulering inte är anpassad för nödvändig dosjustering. En barnanpassad formulering av cetirizin rekommenderas.

På grund av cetirizins profil beträffande farmakokinetik, farmakodynamik och tolerans förväntas inga interaktioner med detta antihistamin. I utförda läkemedelsinteraktionsstudier rapporterades i själva verket inga farmakodynamiska eller signifikanta farmakokinetiska interaktioner, i synnerhet inte med pseudoefedrin eller teofyllin (400 mg/dag).

Graden av absorption av cetirizin minskas inte av mat men absorptionshastigheten minskas.

Hos känsliga patienter kan ett samtidigt alkoholintag eller intag av andra CNS-dämpande medel orsaka ytterligare nedsättning av uppmärksamhet och prestationsförmåga, trots att cetirizin inte potentierar effekten av alkohol (0,5 g/l i blodet).

Graviditet
Prospektivt insamlade data från graviditetsutfall tyder inte på att cetirizin skulle öka risken för toxicitet hos modern eller embryot/fostret jämfört med bakgrundsfrekvensen. I prekliniska studier har inte observerats direkta eller indirekta skadliga effekter på graviditet, embryo-/fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling. Försiktighet ska dock iakttas vid förskrivning till gravida kvinnor.

Amning
Cetirizin passerar över i bröstmjölk. En risk för biverkningar hos ammade spädbarn kan inte uteslutas.
Cetirizin utsöndras till bröstmjölk i koncentrationer som motsvarar 25–90 % av dem som uppmätts i plasma, beroende på provtagningstid efter administrering. Därför ska försiktighet iakttas vid förskrivning till ammande kvinnor.

Fertilitet
Begränsade data för påverkan på fertilitet hos människa finns tillgängliga, men inga problem med säkerheten har identifierats.
Prekliniska data visar inte på säkerhetsproblem vid reproduktion hos människa.

Objektiva mätningar av körförmåga, sömnlatens och monteringsprestation har inte visat några kliniskt relevanta effekter vid rekommenderad dos på 10 mg. Patienter som känner sig sömniga ska undvika att köra bil, deltaga i potentiellt farliga aktiviteter och använda maskiner. Rekommenderad dos får inte överskridas och respons på läkemedlet ska beaktas.

Kliniska studier

• Sammanfattning

Kliniska studier har visat att cetirizin vid rekommenderad dos har ringa skadliga effekter på CNS, såsom sömnighet, utmattning, yrsel och huvudvärk. I vissa fall har paradoxal CNS-stimulering rapporterats.

Även om cetirizin är en selektiv antagonist till perifera H₁-receptorer och är relativt fritt från antikolinerg aktivitet, har enstaka fall av urineringssvårigheter, ackommodationsstörningar i ögonen och muntorrhet rapporterats.

Onormal leverfunktion med förhöjda leverenzymer följt av förhöjt bilirubin har rapporterats. Detta upphör oftast vid avbrytande av behandlingen med cetirizindihydroklorid.

• Lista över biverkningar

Dubbelblinda kontrollerade kliniska studier som jämfört cetirizin (10 mg dagligen) med placebo eller andra antihistaminer vid rekommenderad dos för vilka kvantifierade säkerhetsdata finns tillgängliga, inkluderade mer än 3 200 personer som exponerats för cetirizin.

Från dessa poolade data rapporterades följande biverkningar för cetirizin 10 mg, i de placebokontrollerade studierna, med frekvenser på 1,0 % eller mer:

Sömnighet, som visserligen förekom statistiskt sett oftare än under placebo, var mild till måttlig i de flesta fallen. Objektiva tester i andra studier har visat att normala dagliga aktiviteter inte påverkas av den rekommenderade dagliga dosen hos unga friska frivilliga försökspersoner.

Pediatrisk population
I följande listas biverkningar med frekvenser på 1 % eller mer hos barn i åldern 6 månader till 12 år, som ingått i placebokontrollerade kliniska prövningar:

Erfarenhet efter marknadsintroduktion
Utöver de biverkningar som rapporterats i kliniska studier och som angetts ovan har följande biverkningar rapporterats efter marknadsintroduktionen.

Biverkningar definieras enligt MedDRA-klassificering av organsystemet och med beräknad frekvens baserat på erfarenhet efter marknadsintroduktionen.

Frekvensen definieras enligt följande: mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Blodet och lymfsystemet
Mycket sällsynta: trombocytopeni.

Immunsystemet
Sällsynta: överkänslighet.
Mycket sällsynta: anafylaktisk chock.

Metabolism och nutrition:
Ingen känd frekvens: ökad aptit.

Psykiska störningar
Mindre vanliga: agitation.
Sällsynta: aggression, konfusion, depression, hallucinationer, insomnia.
Mycket sällsynta: tics.
Ingen känd frekvens: självmordstankar, mardrömmar.

Centrala och perifera nervsystemet
Mindre vanliga: parestesi.
Sällsynta: konvulsioner.
Mycket sällsynta: dysgeusi, synkope, tremor, dystoni, dyskinesi.
Ingen känd frekvens: amnesi, minnesförsämring.

Ögon
Mycket sällsynta: ackommodationsstörningar, dimsyn, okulogyr kris.

Öron och balansorgan
Ingen känd frekvens: yrsel.

Hjärtat
Sällsynta: takykardi.

Magtarmkanalen
Mindre vanliga: diarré.

Lever och gallvägar
Sällsynta: onormal leverfunktion (ökade transaminaser, alkaliskt fosfatas, gammaglutamyltransferas och bilirubin).
Ingen känd frekvens: hepatit.

Hud och subkutan vävnad
Mindre vanliga: klåda, utslag.
Sällsynta: urtikaria.
Mycket sällsynta: angioneurotiskt ödem, fixt läkemedelsutslag (erythema fixum).
Ingen känd frekvens: akut generaliserad exantematös pustulos.

Muskuloskeletala systemet och bindväv
Ingen känd frekvens: artralgi, myalgi.

Njurar och urinvägar
Mycket sällsynta: dysuri, enures.
Ingen känd frekvens: urinretention.

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället
Mindre vanliga: asteni, sjukdomskänsla.
Sällsynta: ödem.

Undersökningar
Sällsynta: viktökning.

Beskrivning av utvalda biverkningar
Intensiv klåda och/eller urtikaria har rapporterats efter att cetirizinbehandling avslutats.

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta‐risk‑förhållande. Hälso-och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets‐ och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Symtom
Symtom som observerats efter en överdos av cetirizin är huvudsakligen kopplade till CNS-effekter eller med effekter som tyder på en antikolinerg effekt.
Biverkningar som observerats efter intag av minst fem gånger rekommenderad dos är konfusion, diarré, yrsel, utmattning, huvudvärk, sjukdomskänsla, mydriasis, klåda, rastlöshet, sedering, sömnighet, stupor, takykardi, tremor och urinretention.

Behandling
Det finns inget känt motgift mot cetirizin.
Vid överdos rekommenderas symtomatisk och understödjande behandling. Ventrikelsköljning kan övervägas om intaget av läkemedlet skett nyligen.
Cetirizin elimineras inte effektivt via hemodialys.

Farmakoterapeutisk grupp: antihistaminer för systemiskt bruk, piperazinderivat, ATC-kod: R06AE07.

Verkningsmekanism
Cetirizin, en human metabolit av hydroxizin, är en potent och selektiv antagonist till perifera H₁-receptorer. Receptorbindningsstudier in vitro har inte visat någon mätbar affinitet till annat än H₁-receptorer.

Farmakodynamiska effekter
I tillägg till dess anti-H₁-effekt har cetirizin visat antiallergisk aktivitet; vid en dos på 10 mg en eller två gånger dagligen, hämmas senfasaktiveringen av eosinofiler, i huden och konjunktiva hos atopiska patienter utsatta för allergenstimulering.

Klinisk effekt och säkerhet
Studier på friska frivilliga visar att cetirizin vid doser om 5 och 10 mg kraftigt hämmar kvaddelbildning och hudrodnad inducerad av mycket höga histaminkoncentrationer i huden, men sambandet med effekt är inte säkerställt.

I en sex veckor lång placebokontrollerad studie på 186 patienter med allergisk rinit och samtidig mild till måttlig astma, förbättrade cetirizin 10 mg en gång dagligen rinitsymtomen utan förändring av lungfunktionen. Denna studie stödjer säkerheten vid administrering av cetirizin till patienter med mild till måttlig astma.

I en placebokontrollerad studie orsakade cetirizin, som gavs i en hög daglig dos om 60 mg i sju dagar, ingen statistiskt signifikant ökning av QT-intervallet.

Vid rekommederad dosering har det visats att cetirizin förbättrar livskvaliten för patienter med perenn och säsongsbunden allergisk rinit.

Pediatrisk population
I en 35-dagarsstudie på barn i åldern 5-12 år hittades ingen tolerans för cetirizins antihistamineffekt (dämpning av kvaddelbildning och hudrodnad). När behandling med cetirizin avslutas efter upprepad administrering, återfår huden sin normala histaminreaktivitet inom 3 dagar.

Absorption
Maximal plasmakoncentration vid steady-state är ca 300 ng/ml och uppnås inom 1,0 ± 0,5 h. Distributionen av farmakokinetikparametrar som maximal plasmakoncentration (C_max) och AUC är unimodal. Absorptionen av cetirizin minskar inte med mat men absorptionshastigheten minskar. Biotillgängligheten är liknande vid administrering av cetirizin som lösningar, kapslar eller tabletter.

Distrubution
Den skenbara distributionsvolymen är 0,50 l/kg. Plasmaproteinbindningen av cetirizin är 93 ± 0,3 %. Cetirizin ändrar inte proteinbindningen av warfarin.

Metabolism
Cetirizin genomgår ingen större förstapassagemetabolism.

Elimininering
Den terminala halveringstiden är ungefär 10 timmar och ingen ackumulering i kroppen har observerats för cetirizin efter 10 mg dagligen i 10 dagar. Omkring två tredjedelar av dosen utsöndras oförändrad i urin.

Linjäritet/Icke-linjäritet
Cetirizin visar linjär kinetik i intervallet 5-60 mg.

Patienter med nedsatt njurfunktion: Farmakokinetiken för läkemedlet var liknande hos patienter med lätt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance > 40 ml/min) och friska frivilliga. Patienter med måttligt nedsatt njurfunktion hade en trefaldig ökning av halveringstiden och 70 % minskning av clearance jämfört med friska frivilliga. Patienter som genomgick hemodialys (kreatininclearance < 7 ml/min) som gavs en enstaka oral dos om 10 mg cetirizin hade en trefaldig ökning av halveringstiden och 70 % minskning av clearance jämfört med friska frivilliga. Cetirizin elimineras dåligt via hemodialys. Dosjustering är nödvändig hos patienter med måttligt eller svårt nedsatt njurfunktion (se avsnitt Dosering och administreringssätt).

Patienter med nedsatt leverfunktion: Patienter med kronisk leversjukdom (hepatocellulär, kolestatisk och biliär cirros) som gavs 10 mg eller 20 mg cetirizin som en enstaka dos hade 50 % ökad halveringstid tillsammans med 40 % minskning i clearance jämfört med friska frivilliga.

Dosjustering är endast nödvändig hos patienter med nedsatt leverfunktion om nedsatt njurfunktion förekommer samtidigt.

Äldre: Efter en enstaka oral dos om 10 mg ökade halveringstiden med 50 % och clearance minskade med 40 % hos 16 äldre försökspersoner jämfört med yngre försökspersoner. Minskningen i cetirizinclearance hos dessa äldre försökspersoner verkade ha samband med nedsatt njurfunktion.

Pediatrisk population: Halveringstiden för cetirizin var omkring 6 timmar hos barn 6-12 år och 5 timmar hos barn 2‑6 år. Hos barn 6‑24 månader var den 3,1 timmar.

Gängse icke-kliniska studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet, reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inte några särskilda risker för människa.

Mikrokristallin cellulosa
Laktosmonohydrat
Kolloidal vattenfri kiseldioxid
Magnesiumstearat
Opadry Y-1-7000

• Hypromellos (E464)
• Titandioxid (E171)
• Makrogol 400

Ej relevant.

5 år.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

ZYRTEC tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg (J) (L:kyllä) 10 fol (8,36 €), 30 fol (16,87 €)

PF-selosteen tieto

Tabletterna är förpackade i transparent, färglöst, inert PVC-blister, värmeförseglat med lackerad aluminiumfolie. Blistren förpackas i pappkartonger.

Förpackningsstorlekar: 1, 4, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 40, 45, 50, 60, 90, 100 eller 100 (10 x 10) tabletter.
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Vita, avlånga, filmdragerade tabletter med brytskåra och prägling Y-Y.

Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Inga särskilda anvisningar.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

ZYRTEC tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg 10 fol, 30 fol

• Ei korvausta.

R06AE07

13.06.2022