FOTIL ögondroppar, lösning 5/20 mg/ml, FOTIL FORTE ögondroppar, lösning 5/40 mg/ml

Fotil: timolol 5 mg/ml (timololmaleat 6,84 mg/ml), pilokarpinhydroklorid 20 mg/ml.

Fotil forte: timolol 5 mg/ml (timololmaleat 6,84 mg/ml), pilokarpinhydroklorid 40 mg/ml.

Hjälpämne(n) med känd effekt:

En milliliter ögondroppar, lösning innehåller 0,1 mg bensalkoniumklorid och en droppe innehåller cirka 0,003 mg bensalkoniumklorid.
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Ögondroppar, lösning

Glaukom med öppen eller trång kammarvinkel, afakiskt glaukom, sekundärt glaukom, som tillägg till annan antiglaukomterapi, reducering av intraokulärt tryck efter en ögonoperation, glaukom hos patienter som opererats för katarakt, samt reducering av intraokulärt tryck om effekten av monoterapi inte är tillräcklig.

Användning rekommenderas endast på ordinering av specialistläkare i ögonsjukdomar eller som fortsättning till behandling påbörjad av ovannämnda läkare.

Dosering

Det rekommenderas att behandling påbörjas med Fotil ögondroppar: en droppe i det sjuka ögat en gång dagligen. Om detta inte är tillräckligt, kan man övergå till Fotil forte: en droppe i det sjuka ögat två gånger dagligen. I flesta fall ses inte längre någon märkbar sänkning av det intraokulära trycket även om dosen höjs ytterligare. Om det intraokulära trycket inte hålls på en tillfredställande nivå med denna dosering av Fotil/Fotil forte, kan samtidig behandling med dipivefrin och/eller karboanhydrashämmare prövas.

Administreringssätt

När behandling med Fotil eller Fotil forte påbörjas sätts andra antiglaukomläkemedel ut, och behandlingen fortsätter följande dag med Fotil eller Fotil forte ögondroppar.

Det systemiska upptaget kan reduceras genom att använda nasolakrimal ocklusion eller att hålla ögonlocken slutna under 2 minuter. Detta kan resultera i en minskning av de systemiska biverkningarna och en ökning av den lokala effekten.

Pediatrisk population

Säkerheten och effekten av Fotil och Fotil forte hos barn har inte påvisats med tillräckliga och välkontrollerade prövningar.

På grund av begränsad information kan timolol endast rekommenderas för användning vid primärt kongenitalt glaukom eller primärt juvenilt glaukom under en begränsad tid medan kirurgisk behandling övervägs eller då andra alternativ övervägs efter att kirurgisk behandling inte har gett önskat resultat.

Dosering

I samband med att medicinsk behandling med timolol övervägs för pediatrisk användning bör en noggrann bedömning av riskerna och nyttan göras. Behandling med timolol bör föregås av en detaljerad pediatrisk anamnes och undersökning så att eventuella systemiska abnormiteter kan fastställas.

På grund av begränsad klinisk information kan inte någon specifik rekommenderad dos anges (se även avsnitt Farmakodynamiska egenskaper). Om fördelarna bedöms överväga riskerna rekommenderas emellertid att lägsta tillgängliga styrka (lägsta koncentration av den aktiva substansen) administreras en gång dagligen. Om det intraokulära trycket inte kan kontrolleras på ett tillfredsställande sätt måste en upptitrering till högst två droppar dagligen per angripet öga övervägas. Om läkemedlet administreras två gånger dagligen är ett intervall om 12 timmar att föredra.

Dessutom bör patienter, i synnerhet om det är fråga om nyfödda, observeras noga på kliniken 1–2 timmar efter den första dosen. Patienter bör övervakas noga så att eventuella okulära eller systemiska biverkningar kan upptäckas innan ett kirurgiskt ingrepp görs. Vid pediatrisk användning kan en koncentration av timolol på 0,1 % visa sig vara tillräcklig.

Administreringssätt

För att eventuella negativa biverkningar ska begränsas bör endast en droppe administreras vid varje doseringstillfälle. Det systemiska upptaget av lokalt administrerade betablockerare kan reduceras genom att trycka ett finger i ögonvrån vid näsan och genom att ögonlocken hålls slutna så länge som möjligt (t.ex. 3–5 minuter) efter att ögondropparna administrerats. Se även avsnitt Varningar och försiktighet och Farmakokinetiska egenskaper.

Behandlingstid

För tillfällig behandling hos pediatriska patienter.

Överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen. Betablockerare (timolol) är kontraindikerade hos patienter med atrioventrikulärt block grad II eller III som inte kontrolleras med pacemaker, sinusbradykardi, sjuka sinus-syndromet, sinoatriellt block, påtaglig hjärtsvikt, kardiogen chock, reaktiv lungsjukdom inklusive svår bronkialastma eller anamnes med svår bronkialastma, svår kronisk obstruktiv lungsjukdom. Kolinergiska läkemedel (pilokarpin) är kontraindikerade vid akut irit och tillstånd där mios bör undvikas.

Innan behandling påbörjas bör patientens allmäntillstånd utredas (se Kontraindikationer). Eftersom i synnerhet responsen på betablockerare kan förändras rekommenderas mätning av det intraokulära trycket 2–4 veckor efter att behandling med Fotil eller Fotil forte har påbörjats. Som med andra antiglaukomläkemedel kan responsen på behandling med Fotil eller Fotil forte försvagas under långvarig användning (flera år).

Liksom andra ögonläkemedel som doseras lokalt absorberas de aktiva substanserna i Fotil och Fotil forte systemiskt. Även om dosen är mycket liten kan lokal administrering i ögat ge samma skadliga reaktioner som systemisk administrering av betablockerare och parasympatomimetika. På grund av den betaadrenerga komponenten i timolol kan liknande kardiovaskulära, pulmonella eller andra biverkningar uppträda som vid användning av systemiska betablockerare. Incidensen för biverkningar vid lokal administrering i ögat är lägre än vid systemisk administration. Den systemiska absorptionen kan reduceras (se avsnitt Dosering och administreringssätt).

Samtidig användning av andra betablockerande medel

Effekten på det intraokulära trycket eller de kända effekterna av systemisk betablockad kan förstärkas om timolol ges till patienter som redan använder betablockerande medel som tas via munnen. Effekten ska följas upp noggrant hos dessa patienter. Användning av två lokala betablockerande medel rekommenderas inte (se avsnitt Interaktioner).

Hjärtat

Innan behandling med betablockerare påbörjas för patienter med hjärtsjukdomar (t.ex. kranskärlssjukdom, Prinzmetals angina eller hjärtsvikt) och hypotoni bör en noggrann bedömning göras och behandling med andra läkemedel övervägas. Sympatisk stimulering kan vara en central faktor som upprätthåller blodcirkulation hos patienter med försvagad kontraktilitet i hjärtmuskeln, och dess blockering med betablockad kan orsaka okompenserad hjärtinsufficiens. Patienter med hjärtsjukdomar bör följas noggrant med avseende på tecken på försämring av sjukdomen och biverkningar. Användning av Fotil eller Fotil forte måste avslutas om tecken eller symtom på hjärtsvikt förekommer.

Med anledning av betablockerarnas effekt på överledningstiden bör de endast användas med försiktighet till patienter med atrioventrikulärt (AV) block av första graden.

Blodkärl

Patienter med allvarliga perifera cirkulatoriska störningar (dvs. allvarlig form av Raynauds sjukdom eller Raynauds syndrom) bör behandlas med försiktighet.

Om tecken eller symtom på minskad hjärncirkulation förekommer under behandling med Fotil eller Fotil forte bör alternativ behandling övervägas.

Luftvägar

Luftvägsreaktioner, inklusive ett dödsfall på grund av bronkospasm, har rapporterats hos patienter med astma efter administrering av vissa ögondroppar innehållande betablockerare. Fotil och Fotil forte ögondroppar bör administreras med försiktighet till patienter med mild/medelsvår kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) och endast om den potentiella nyttan överväger den potentiella risken.

Timolol kan förhindra bronkodilatation orsakad av endogent eller exogent katekolamin.

Anafylaktiska reaktioner

Under behandling med betablockerare kan patienter med atopi eller svår anafylaktisk reaktion mot en rad olika allergener i anamnesen vara mer reaktionsbenägna för upprepad exponering för sådana allergener och de svarar eventuellt inte på vanliga doser av adrenalin som används för att behandla anafylaktiska reaktioner.

Anestesi

Läkemedel som innehåller betablockerare bör administreras med försiktighet till patienter som opereras under anestesi. Gradvis nedtrappning av läkemedlet före operation är att rekommendera för att undvika blockering av hjärtreflexer som förmedlas via betaadrenerg aktivitet samt sänkning av blodtrycket och hjärtstillestånd under anestesi som detta potentiellt kan orsaka. Effekten av systemiska betaagonister, t.ex. adrenalin, kan blockeras av ögondroppar som innehåller betablockerare. Anestesiläkaren bör informeras ifall patienten har fått timolol.

Hypoglykemi/diabetes

Betablockerare bör administreras med försiktighet till patienter med potential för spontan hypoglykemi och till patienter med labil diabetes, eftersom betablockerare kan maskera symtom på akut hypoglykemi.

Hypertyreoidism

Betablockerare kan också maskera tecken på hypertyreoidism.

Myasthenia gravis

Försämring av allmäntillstånd har rapporterats i samband med användning av ögondroppar som innehåller timolol.

Retinaablation

Användning av miotika rekommenderas inte i ögon med näthinneavlossning.

Korneal sjukdom

Ögondroppar innehållande betablockerare kan inducera torrhet i ögonen. Patienter med korneal sjukdom bör behandlas med försiktighet.

Koroidalavlossning

Efter filtrationskirurgi har koroidalavlossning rapporterats i samband med kammarvattenproduktionshämmande terapi (t.ex. timolol eller acetazolamid).

Bensalkoniumklorid

Fotil och Fotil forte ögondroppar innehåller bensalkoniumklorid som konserveringsmedel. Bensalkoniumklorid har rapporterats orsaka ögonirritation, torra ögon och kan påverka tårfilmen och hornhinnan. Ska användas med försiktighet hos patienter med torra ögon och hos patienter med skadad hornhinna. Patienter ska monitoreras vid längre tids användning av läkemedlet.

Bensalkoniumklorid kan tas upp av mjuka kontaktlinser och kan missfärga kontaktlinserna. Om användning av kontaktlinser är nödvändig under behandling med Fotil eller Fotil forte: ta ut kontaktlinser innan du använder läkemedlet och vänta minst 15 minuter innan kontaktlinserna sätts in igen.

Pediatrisk population

Generellt sett ska timolollösningar användas med försiktighet när det är fråga om yngre glaukompatienter (se även avsnitt Farmakokinetiska egenskaper).

Det är viktigt att föräldrarna informeras om de biverkningar som eventuellt kan uppstå, så att de i förekommande fall omedelbart kan avbryta läkemedelsbehandlingen. Tecken att vara uppmärksam på är exempelvis hosta och väsande eller pipande andning. Eftersom läkemedlet kan orsaka apné och Cheyne-Stokes-andning bör det användas med yttersta försiktighet när det är fråga om nyfödda, späd- eller småbarn. Bärbar mätutrustning för apnéövervakning kan också vara lämpligt när nyfödda barn behandlas med timolol.

Inga interaktionsstudier har utförts med Fotil och Fotil forte ögondroppar.

Det finns en potential för additiva effekter som leder till hypotension och/eller påtaglig bradykardi om ögondroppar innehållande betablockerare ges samtidigt med orala kalciumantagonister, betablockerare, antiarytmika (såsom amiodaron), digitalisglykosider, parasympatomimetika eller guanetidin. Även systemiskt administrerade alfablockerare eller läkemedel som tömmer ut katekolaminlager, som reserpin, kan ge additiva effekter, såsom hypotoni, bradykardi, störningar i atrioventrikulär överledning, vänster-ventrikel insufficiens, yrsel och svimning. I synnerhet intravenös administration bör aktas. Grupp I antiarytmika (t.ex. lidokain och kinidin) och klonidin bör användas med särskild försiktighet under behandling med Fotil eller Fotil forte p.g.a. potentiell förstärkning av biverkningar. Samtidig behandling med barbiturat, analget eller ergotalkaloid kan förstärka de skadliga effekterna av Fotil och Fotil forte på det centrala nervsystemet.

En ökad systemisk betablockerande effekt (t.ex. minskad hjärtfrekvens, depression) har rapporterats vid kombinationsbehandling med CYP2D6-hämmare (t.ex. kinidin, fluoxetin, paroxetin) och timolol.

Vid enstaka tillfällen har mydriasis rapporterats när ögondroppar innehållande betablockerare har getts tillsammans med adrenalin (epinefrin).

Graviditet

Fotil eller Fotil forte ögondroppar ska inte ges till gravida kvinnor om det inte är klart nödvändigt. Den systemiska absorptionen kan reduceras (se avsnitt Dosering och administreringssätt). Timolol passerar genom moderkakan.

Tillräckliga uppgifter saknas beträffande användning av timolol hos gravida kvinnor. Epidemiologiska studier har inte visat på missbildande effekter men har visat en risk för intrauterin tillväxthämning när betablockerare ges oralt. Dessutom har tecken och symtom på betablockad (t.ex. bradykardi, hypotoni, andnöd och hypoglykemi) observerats hos nyfödda när betablockerare har administrerats fram till förlossningen. Det nyfödda barnet bör övervakas noga under dess första dagar i livet om Fotil eller Fotil forte ögondroppar getts under graviditeten fram till förlossningen.

Amning

Betablockerare utsöndras i bröstmjölk. Vid terapeutiska doser av Fotil och Fotil forte ögondroppar blir dock mängden timolol som utsöndras i bröstmjölk inte så hög att det skulle ge kliniska symtom på betablockad hos det nyfödda barnet. Den systemiska absorptionen kan reduceras (se avsnitt Dosering och administreringssätt).

Mios ger som regel sämre mörkeradaption. Patienten bör varnas om mörkerkörning. Timolol kan sänka blodtrycket, och detta kan orsaka övergående trötthet och yrsel hos enstaka patienter. Detta bör påpekas för patienten när medicinering påbörjas.

Största delen av de väntade biverkningarna av Fotil och Fotil forte kan förklaras med dess farmakologiska effekter. Den vanligaste biverkningen av Fotil och Fotil forte ögondroppar är en övergående brännande eller stickande känsla i ögat.

Fotil och Fotil forte ögondroppar är vanligen vältolererade. Liksom andra ögonläkemedel som doseras lokalt absorberas timolol systemiskt. Oönskade effekter som liknar de som kan ses för systemiska betablockerare kan förekomma. Incidensen för systemiska biverkningar vid lokal administrering i ögat är lägre än vid systemisk administration.

De uppräknade biverkningarna inkluderar reaktioner som observerats inom klassen oftalmologiska betablockerare.

Ögon

Vanliga (≥1/100, <1/10):

Pilokarpin: övergående stickande eller brännande känsla i ögat, dimsyn, ökat tårflöde, ackommodationsspasm, röd bindhinna, smärta i ögat, klåda och irritation i ögat, temporal eller supraorbital huvudvärk, nedsatt synskärpa i dåligt ljus (p.g.a. mios, i synnerhet hos patienter med katarakt), myopi eller ackommodationsstörningar.

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100):

Timolol: Nedsatt korneal känslighet, ytlig punktvis keratit.

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000):

Pilokarpin: näthinneavlossning, blödning i glaskroppen, irisstyvhet, cystbildning i iris, dilatation av blodkärl i iris, ögonlockskontraktur, kontraktion av ögats främre kammare, reversibel linsgrumling (vid långvarig användning av pilokarpin)

Timolol: Torra ögon-syndrom, blefarokonjunktivit, synstörningar, dubbelseende, hängande ögonlock.

Hjärtat

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100):

Timolol: bradykardi

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000):

Timolol: Hjärtsvikt, arytmi

Blodkärl

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100):

Pilokarpin: hypotension

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000):

Timolol: Hypotension, försämrad perifer cirkulation och hjärncirkulation

Centrala och perifera nervsystemet

Vanliga (≥1/100, <1/10):

Timolol: Huvudvärk

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000):

Timolol: yrsel

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100):

Timolol: Dyspné

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000):

Timolol: Bronkospasm (huvudsakligen hos patienter som redan tidigare har en bronkospastisk sjukdom såsom astma eller hjärtsvikt), nästäppa

Psykiska störningar

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100):

Timolol: Depression

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000):

Timolol: Ångest, mardrömmar, förvirring

Magtarmkanalen

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100):

Pilokarpin: illamående

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000):

Pilokarpin: kräkning, ökad salivutsöndring, diarré

Hud och subkutan vävnad

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000):

Överkänslighetsreaktioner: hudutslag, urtikaria, håravfall

Pilokarpin: svettning

Allmänna symtom

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100):

Timolol: utmattning

Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000):

Timolol: orkeslöshet

Vid långvarig användning under flera år kan ett öga med glaukom utveckla tolerans mot pilokarpin och timolol.

Förutom dessa har följande biverkningar rapporterats för betablockerare som appliceras i ögat och som också kan förekomma med användning av Fotil och Fotil forte ögondroppar:

Immunsystemet

Systemiska allergiska reaktioner, inklusive angioödem, klåda, anafylaktisk reaktion

Metabolism och nutrition

Hypoglykemi

Psykiska störningar

Sömnlöshet, amnesi, hallucinationer

Centrala och perifera nervsystemet

Synkopé, cerebrovaskulär händelse, hjärnischemi, ökning av symptom vid myasthenia gravis och parestesi

Ögon

Symtom på ögonirritation (t.ex. brännande eller svidande känsla, klåda, lakrimation, rödhet), keratit, dimsyn, koroidalavlossning efter filtrationskirurgi (se Varningar och försiktighet Varningar och försiktighet), kornealsår.

Hjärtat

Bröstsmärta, hjärtklappning, ödem, kongestiv hjärtsvikt, atrioventrikulärt block, hjärtstillestånd

Blodkärl

Raynauds sjukdom

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Hosta

Magtarmkanalen

Dysgeusi, illamående, dyspepsi, diarré, muntorrhet, buksmärta, kräkning

Hud och subkutan vävnad

Psoriasisliknande utslag eller förvärring av psoriasis

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Muskelsmärta

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Sexuell dysfunktion, minskad sexualdrift

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

webbplats: www.fimea.fi

Den totala mängden timolol i en timololtablett (10 mg) som tas via munnen och som tas upp av kroppen motsvarar ca. 30 Fotil eller Fotil forte ögondroppar, men p.g.a. den snabba absorberingen genom slemhinnorna i ögon och näsa kan redan ett par droppar Fotil eller Fotil forte orsaka arytmi, snabbt övergående bradykardi, hypotoni, bronkospasm eller hjärtsvikt. Symtom vid överdosering behandlas symtomatiskt med adrenerga agonister, t.ex. isoprenalin, dobutamin eller möjligen dopamin.

Farmakoterapeutisk grupp: betablockerare, ATC-kod: S01ED51

Pilokarpin är ett parasympatomimetikum som i likhet med acetylkolin stimulerar muskarinreceptorer. Vid lokal administrering i ögat sänker pilokarpin det intraokulära trycket, får pupillen att dra ihop sig, och får till stånd ackommodationsspasm. Minskningen av det intraokulära trycket tros bero på sammandragning av ciliärmuskeln och den släta muskeln i ögats iris, vilket leder till en utvidgning av vinkeln på ögats främre kammare och förändrar den fysiska strukturen i det trabekulära nätverket, vilket underlättar utflödet av kammarvätska. Pilokarpin används sedan länge som miotikum för att dra samman pupillen och sänka det intraokulära trycket i nästan alla typer av glaukom.

Timolol l-isomer som ingår i Fotil och Fotil forte är en betablockerare som effektivt förhindrar bindning av sympatomimetiska transmittorer till såväl beta 1- som beta 2-adrenerga receptorer. Timolol har ingen betydande egen sympatomimetisk aktivitet (ISA) eller lokal cellmembranstabiliserande effekt. Timolol has också använts för behandling av hypertoni och angina pectoris, med glaukom är dess huvudsakliga indikation. Den nedsättande effekten på intraokulärt tryck baserar sig på minskad bildning av kammarvatten. I ögat transporteras läkemedlet lokalt till målorganet, ciliakroppen, där kammarvatten bildas. Den eventuella effekten på blodkärlen i ögats främre del är oklar, men förbättring av blodcirkulation i näthinnan har rapporterats efter sänkning av det intraokulära trycket. Liksom många andra betablockerare har timolol en långvarig s.k. post-receptoreffekt; den adrenerga receptorn kan inte förmedla agonistens effekt även om timolol redan har eliminerats.

Fotil och Fotil forte är inte beroendeframkallande. Withdrawal-syndrom, som man bör vara uppmärksam för vid systemisk behandling med betablockerare, har inte konstaterats vid utsättning av behandling p.g.a. den låga dosen.

Ökat intraokulärt tryck är den huvudsakliga riskfaktorn i patogenes av synfältsbegränsningar orsakade av glaukom. När pilokarpin och timolol kombineras i samma ögondroppar, är en förstärkt (additiv) trycksänkande effekt att vänta, eftersom läkemedlen har olika verkningsmekanismer och verkar i olika vävnader. Timolol förlänger pilokarpinets verkningstid genom att sakta ned dess eliminering. Fotil och Fotil forte sänker både ökat och normalt intraokulärt tryck vid olika typer av glaukom och okulär hypertension. I deras sammansättning ingår en miotisk förening och de kan således användas för att sänka det intraokulära trycket även vid glaukom med trång kammarvinkel.

Pediatrisk population

Endast mycket begränsade data finns när det gäller användning av timolol (0,25 %, 0,5 %, en droppe två gånger dagligen) hos pediatriska patienter i upp till 12 veckor. En mindre, dubbelblind, randomiserad klinisk prövning utförd på 105 barn (n = 71 i timololgruppen) i åldrarna 12 dagar till 5 år har publicerats. Prövningen gav visst stöd för att korttidsbehandling med timolol har effekt vid behandling av primärt kongenitalt glaukom eller primärt juvenilt glaukom.

Pilokarpin som doseras på ögats yta tränger snabbt genom hornhinnan. Ackommodationsspasm och mios sätter in redan tio minuter efter dosering av ögondroppar, och den maximala effekten nås efter en timme. Mios och minskning av intraokulärt tryck varar i flera timmar medan ackommodationsspasmen oftast försvinner inom två timmar. Pilokarpin hydrolyseras i flera vävnader, bl.a. blod och lever, men inte märkbart i ögat. Halveringstiden för eliminering från plasma är under en halv timme. Eliminering från ögats främre del sker främst med utflödet av kammarvatten.

Timolol är en fettlöslig substans och absorberas därför bra i ögat. Det tas också upp i den systemiska cirkulationen genom bindväv, nässlemhinnan samt gastrointestinalkanalen. Den maximala effekten i ögat nås 3–4 timmar efter administrering, och effekten kan vara 24 timmar. Timolol binder sig till cellytan i flera vävnader i ögat, i synnerhet pigmentcellerna i endotelet i regnbågshinnan och ciliära fimbrier. Det elimineras från ögat med kammarvatten. Halveringstiden för elimination från ögats vävnader uppskattas vara ca. 8 timmar. Timolol metaboliseras i levern till inaktiva metaboliter som utsöndras i huvudsak via njurarna. Efter en oral dos är förstapassagemetabolism i levern hög. Biotillgänglighet är ca. 50 %. Bindningen till serumproteiner är tämligen hög (60 %). Distributionsvolymen är i genomsnitt 2,1 l/kg. Halveringstiden för elimination i plasma är ca. 4 timmar.

En engångsdos Fotil sänker det intraokulära trycket märkbart redan inom en timme. Den maximala effekten ses vanligen inom tre timmar.

Pediatrisk population

Data på vuxna har redan visat att 80 % av varje droppe av läkemedlet passerar genom näs/tår-kanalsystemet där det snabbt tas upp i den systemiska cirkulationen genom nässlemhinnan, bindhinnan, tårkanalen, orofarynx och tarmslemhinnan. Läkemedlet kan också tas upp via huden vid tårflöde.

Eftersom barn har lägre blodvolym än vuxna måste den högre cirkulationskoncentrationen hos barn beaktas. Hos nyfödda är dessutom den enzymatiska ämnesomsättningen ännu inte färdigutvecklad, vilket kan resultera i ökad elimineringshalveringstid och starkare biverkningar.

Begränsade data visar att timololnivåerna i plasma hos barn, särskilt spädbarn, efter administrering av 0,25 % är mycket högre än hos vuxna efter 0,5 %, vilket förväntas öka riskerna för biverkningar som bronkospasm och bradykardi.

Timolol har vid in vitro eller kliniska studier inte visat sig vara mutagent eller teratogent ens i höga doser. Det kan vara svagt cancerframkallande. Hos råttor konstaterades en ökad incidens av feokromocytom vid långtidsexponering på två år vid orala doser som var 300 gånger större än den maximala rekommenderade dagliga dosen för människa, som är ca. 1 mg/kg/dag. Hos möss har ökad benägenhet för lungtumörer, adenokarcinom i bröstkörteln och godartade polyper i livmodern konstaterats vid livstidsexponering vid doser på 500 mg/kg/dag. Timololdoser på 50 mg/kg/dag hade ingen toxisk effekt på gnagare vid livstidsexponering. Dosen 150 mg/kg försämrade inte fertiliteten hos råttor. Som ett betablockerande medel kan det dock fördröja fosterutvecklingen. Vid behandling med Fotil eller Fotil forte är exponeringen för timolol ca. 0,6 mg per dag.

Pilokarpin kan möjligen ha mutagena effekter vid höga doser. Vid intraperitoneal administrering (12 mg/kg/dag) hos råttor har en minskning av mitosaktivitet i benmärgen konstaterats. Inga studier har publicerats om pilokarpinets eventuella cancerframkallande eller teratogena effekter vid långtidsbehandling.

Vid lokal administrering har både timolol och pilokarpin rapporterats orsaka reversibel epitelskada hos kaniner. Timolol kan också fördröja läkning av korneal skada. Fotil ögondroppar har studerats på sammanlagt 194 kaniner. I studier där exponeringstiderna har varierat från en dag till 6 månader har man inte observerat några tecken på toxicitet eller lokal irritation vid administrering två gånger om dagen.

Bensalkoniumklorid
Citronsyramonohydrat
Natriumcitrat
Hypromellos
Vatten till injektionsvätskor

Ej relevant.

3 år. Öppnad flaska är hållbar i 28 dagar.

Förvaras i kylskåp (2 °C–8 °C). Öppnad flaska kan förvaras i rumstemperatur (högst 25 °C).
Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

FOTIL silmätipat, liuos
5/20 mg/ml (L:ei) 5 ml (10,33 €)
FOTIL FORTE silmätipat, liuos
5/40 mg/ml (L:ei) 5 ml (10,83 €)

PF-selosteen tieto

Genomskinlig flaska av plast (LDPE), blått skruvlock av plast (HDPE)
Förpackningsstorlek: 5 ml

Läkemedlets utseende:

Klar, färglös lösning

Läs bipacksedeln för detaljerad bruksanvisning.
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

FOTIL silmätipat, liuos
5/20 mg/ml 5 ml
FOTIL FORTE silmätipat, liuos
5/40 mg/ml 5 ml

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Glaukooma (114).
• Peruskorvaus (40 %).

S01ED51

18.10.2021