HISTEC komprimerad sugtablett 10 mg

En sugtablett innehåller 10 mg cetirizindihydroklorid.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Komprimerad sugtablett (sugtablett).

Vuxna och barn från 6 år:

• cetirizin är avsedd för lindring av nasala symtom och ögonsymtom vid säsongsbunden och perenn allergisk rinit
• cetirizin är avsedd för behandling av symtom vid kronisk idiopatisk urtikaria.

Dosering

Vuxna

10 mg en gång dagligen (1 sugtablett).

Särskilda patientgrupper

Äldre

Data indikerar att ingen minskning av dosen är nödvändig för äldre med normal njurfunktion.

Nedsatt njurfunktion

Det finns inga studiedata avseende förhållandet mellan effekt och säkerhet för cetirizin hos patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom cetirizin huvudsakligen utsöndras via njurarna (se avsnitt Farmakokinetiska egenskaper), ska doseringsintervallen justeras individuellt med hänsyn till njurfunktion i de fall då inte andra behandlingsalternativ för patienten finns. Justera dosen i enlighet med följande tabell.

Dosjustering för vuxna patienter med nedsatt njurfunktion

Nedsatt leverfunktion

Dosjustering behövs inte för patienter med enbart nedsatt leverfunktion. För patienter med både nedsatt lever- och njurfunktion rekommenderas dosjustering (se ”Nedsatt njurfunktion”).

Pediatrisk population

Ungdomar över 12 år: 10 mg en gång dagligen (1 sugtablett).

Barn 6–12 år: 5 mg två gånger dagligen (en halv sugtablett två gånger dagligen).

Sugtablettpreparatet ska inte användas för barn under 6 år eftersom denna läkemedelsform inte möjliggör de doseringsförändringar som krävs.

Hos barnpatienter med nedsatt njurfunktion ska dosen justeras individuellt med hänsyn till patientens renala clearance, ålder och kroppsvikt.

Administreringssätt

Sugtabletten sugs på i munnen tills den är upplöst.

Sugtabletten kan tas antingen med eller utan vatten.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen, mot hydroxizin eller mot något piperazinderivat.

Terminal njursjukdom där estimerad glomerulär filtrationshastighet (eGFR) är under 15 ml/min.

Vid användning av preparatet i terapeutiska doser har inga kliniskt signifikanta interaktioner visats med alkohol (blodalkoholnivå 0,5 g/l). Trots detta rekommenderas försiktighet vid samtidigt intag av alkohol.

Försiktighet bör iakttas hos patienter med predisponerande faktorer för urinretention (t.ex. ryggmärgsskada, prostatahyperplasi) eftersom cetirizin kan öka risken för urinretention.

Försiktighet rekommenderas hos patienter med epilepsi eller risk för konvulsioner.

Användningen av antihistaminer inhiberar hudresponsen vid allergitester, därför bör man avbryta användningen av läkemedlet (för 3 dygn) innan testet, så att det hinner avlägsnas ur kroppen.

Klåda och/eller urtikaria kan uppstå när cetirizinbehandling avslutas, även om dessa symtom inte var närvarande före behandlingsstart. I vissa fall kan symtomen vara kraftiga och kräva att behandlingen återstartas. Då borde symptomen försvinna.

Pediatrisk population

Sugtabletten rekommenderas inte till barn under 6 år eftersom denna beredningsform inte möjliggör ändamålsenlig dosjustering. För barn i denna ålder rekommenderas cetirizinpreparat som är avsett för barn.

Hjälpämnen

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per dos, d.v.s. är näst intill ”natriumfritt”.

På basen av cetirizins egenskaper beträffande farmakokinetik, farmakodynamik och tolerans förväntas inga interaktioner med detta antihistamin. I utförda läkemedelsinteraktionsstudier rapporterades faktiskt varken farmakodynamiska eller signifikanta farmakokinetiska interaktioner, i synnerhet inte med pseudoefedrin eller teofyllin (400 mg/dag).

Föda minskar inte absorptionen av cetirizin även fast absorptionshastigheten minskas.

Hos känsliga patienter kan ett samtidigt alkoholintag eller intag av andra CNS-dämpande medel orsaka ytterligare nedsättning av uppmärksamhet och prestationsförmåga, trots att cetirizin inte stärker effekten av alkohol (blodalkoholnivån 0,5 g/l).

Graviditet

Prospektivt insamlade data om resultat från graviditeter tyder inte på att cetirizin orsakar någon ökning av toxiciteten hos mödrar eller foster/embryon jämfört med bakgrundsincidensen. Data från djurstudier tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter med avseende på dräktighet, embryo- eller fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling. Försiktighet ska ändå iakttagas vid ordination av läkemedlet till gravida kvinnor.

Amning

Cetirizin utsöndras i bröstmjölk. En risk för biverkningar för det nyfödda barnet/spädbarnet kan inte uteslutas. Cetirizin utsöndras till bröstmjölk i koncentrationer motsvarande 25–90 % av de koncentrationer som uppmätts i plasma, beroende på tiden mellan administrering och provtagning. På grund av detta bör försiktighet iakttagas vid ordination av cetirizin till ammande kvinnor.

Fertilitet

Data gällande påverkan på fertiliteten hos människa är begränsade, men inga säkerhetsproblem har identifierats.

Prekliniska data tyder inte på säkerhetsproblem vid mänsklig reproduktion.

Objektiva mätningar av körförmåga, sömnlatens och arbetsprestation vid monteringslinje har inte visat några kliniskt relevanta effekter vid rekommenderad dos på 10 mg. Om sömnighet ändå uppstår ska patienten inte framföra fordon, delta i potentiellt farliga aktiviteter eller använda maskiner. Den rekommenderade dosen får inte överskridas och patientens respons på läkemedlet ska beaktas.

Kliniska studier

Sammanfattning

Kliniska studier har visat att cetirizin vid rekommenderad dos har små oönskade effekter på centrala nervsystemet, inklusive sömnighet, utmattning, yrsel och huvudvärk. I vissa fall har paradoxal stimulering av centrala nervsystemet rapporterats.

Även om cetirizin är en selektiv antagonist till perifera H₁-receptorer och nästan inte har någon antikolinerg verkan, har enstaka fall av urineringssvårigheter, ackommodationsstörningar i ögonen och muntorrhet rapporterats.

Hos några patienter har det rapporterats om onormal leverfunktion med förhöjda leverenzymvärden följt av förhöjt bilirubinvärde. Sådana effekter upphör oftast då cetirizinbehandlingen avslutas.

Lista över biverkningar

I dubbelblinda kontrollerade kliniska studier har cetirizin jämförts med placebo eller andra antihistaminer vid rekommenderad dos (10 mg/dag), för vilka mätbara säkerhetsdata finns tillgängliga. Över 3200 personer har fått cetirizin i studier. Baserat på de kombinerade resultaten från dessa placebokontrollerade studier rapporterades följande biverkningar hos minst 1,0 procent av patienterna som fick 10 mg cetirizin:

Trots att sömnighet förekom statistiskt sett oftare för de som fick cetirizin än de som fick placebo, var den mild till måttlig i de flesta fallen. Objektiva tester i andra studier har visat att normala dagliga aktiviteter inte påverkas av den rekommenderade dagliga dosen hos friska, unga försökspersoner.

Pediatrisk population

Placebokontrollerade kliniska studier har genomförts på barn i åldern 6 månader till 12 år. Minst 1 % av dem upplevde följande läkemedelsrelaterade biverkningar:

Erfarenhet efter att läkemedlet släppts ut på marknaden

Utöver de biverkningar som rapporterats i kliniska prövningar och som angetts ovan har följande biverkningar rapporterats efter att läkemedlet släppts ut på marknaden.

Biverkningarna anges enligt MedDRA-organsystem och enligt frekvens som baseras på erfarenhet efter att läkemedlet släppts ut på marknaden.

Frekvensen definieras enligt följande: mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Blodet och lymfsystemet

Mycket sällsynta: trombocytopeni.

Immunsystemet

Sällsynta: överkänslighet.

Mycket sällsynta: anafylaktisk chock.

Metabolism och nutrition

Ingen känd frekvens: ökad aptit.

Psykiatriska tillstånd

Mindre vanliga: agitation.

Sällsynta: aggression, konfusion, depression, hallucinationer, insomnia.

Mycket sällsynta: tics.

Ingen känd frekvens: självmordstankar, mardrömmar.

Centrala och perifera nervsystemet

Mindre vanliga: parestesi.

Sällsynta: konvulsioner.

Mycket sällsynta: dysgeusi, synkope, tremor, dystoni, dyskinesi.

Ingen känd frekvens: amnesi, minnesförsämring.

Ögon

Mycket sällsynta: ackommodationsstörningar, dimsyn, okulogyr kris.

Öron och balansorgan

Ingen känd frekvens: yrsel.

Hjärtat

Sällsynta: takykardi.

Magtarmkanalen

Mindre vanliga: diarré.

Lever och gallvägar

Sällsynta: onormal leverfunktion (ökade transaminaser, alkaliskt fosfatas, gamma-glutamyltransferas och bilirubin).

Ingen känd frekvens: hepatit.

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga: klåda, utslag.

Sällsynta: urtikaria.

Mycket sällsynta: angioneurotiskt ödem, fixt läkemedelsutslag (erythema fixum).

Ingen känd frekvens: akut generaliserad exantematös pustulos.

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Ingen känd frekvens: artralgi, myalgi.

Njurar och urinvägar

Mycket sällsynta: dysuri, enures.

Ingen känd frekvens: urinretention.

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mindre vanliga: asteni, sjukdomskänsla.

Sällsynta: ödem.

Undersökningar och provtagningar

Sällsynta: viktökning.

Beskrivning av utvalda biverkningar

Efter avslutad cetirizinbehandling har intensiv klåda och/eller urtikaria rapporterats.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

Symtom

Symtom som observerats efter en överdos av cetirizin är huvudsakligen kopplade till effekter på centrala nervsystemet eller möjligen till effekter som tyder på en antikolinerg effekt.

Följande biverkningar har rapporterats efter intag av minst fem gånger den rekommenderade dygnsdosen: konfusion, diarré, yrsel, trötthet, huvudvärk, sjukdomskänsla, mydriasis, klåda, rastlöshet, sedering, sömnighet, stupor, takykardi, tremor och urinretention.

Behandling

Det finns inget känt motgift mot cetirizin.

Vid överdos rekommenderas symtomatisk och understödjande behandling. Ventrikelsköljning kan övervägas om läkemedelsintaget skett nyligen. Cetirizin elimineras inte effektivt vid dialys.

Farmakoterapeutisk grupp: antihistaminer för systemiskt bruk, piperazinderivat, ATC-kod: R06AE07.

Verkningsmekanism

Cetirizin är en human metabolit av hydroxizin. Den är en potent och selektiv blockerare av perifera H₁-receptorer. In vitro receptorbindningsstudier för cetirizin visade mätbar affinitet endast till H₁-receptorer.

Farmakodynamisk effekt

Cetirizin har utöver den H₁-receptorblockerande effekten även visat allergilindrande effekter: 10 mg cetirizin en eller två gånger dagligen hämmar senfasrekryteringen av eosinofiler i huden och ögats bindhinna hos atopiska patienter utsatta för allergener.

Klinisk effekt och säkerhet

Studier på friska försökspersoner påvisar att cetirizin vid doserna 5 mg och 10 mg betydligt hämmar kvaddelbildning och hudrodnad inducerat av mycket höga histaminkoncentrationer i huden men sambandet med effekt har inte påvisats.

I en 6 veckors placebokontrollerad studie på 186 patienter med allergisk rinit och samtidig mild till måttlig astma lindrade 10 mg cetirizin en gång dagligen rinitsymtomen utan att förändra lungfunktionen. Studien bekräftar säkerheten av cetirizin hos allergipatienter med mild till måttlig astma.

I en placebokontrollerad studie orsakade cetirizin, som gavs i en hög dos (60 mg/dygn) i 7 dagar, ingen statistiskt signifikant ökning av QT-tiden.

Vid rekommenderad dosering har cetirizin påvisats förbättra livskvaliteten för patienter med perenn och säsongsbunden allergisk rinit.

Pediatrisk population

I en 35 dagars studie på barn i åldern 5–12 år observerades ingen tolerans för cetirizins antihistamineffekt (dämpning av hudrodnad och kvaddelbildning). När behandling med cetirizin avslutas efter upprepad dosering, återfår huden sin normala histaminreaktivitet inom tre dagar.

Absorption

Maximal plasmakoncentration vid steady-state är ca 300 ng/ml och uppnås inom 1,0 ± 0,5 timmar. Distributionen av farmakokinetiska parametrar som maximal plasmakoncentration (C_max) och område under plasmakoncentrationstidskurvan (AUC-värde) är unimodal hos människan.

Absorptionen av cetirizin minskar inte med föda men absorptionshastigheten minskar. Biotillgängligheten är liknande vid administrering av cetirizin som lösning, kapslar och tabletter.

Distribution

Den skenbara distributionsvolymen är 0,50 l/kg. Plasmaproteinbindningen av cetirizin är 93 ± 0,3 %. Cetirizin ändrar inte proteinbindningen av warfarin.

Metabolism

Cetirizin genomgår ingen större förstapassagemetabolism.

Eliminering

Den terminala halveringstiden är ungefär 10 timmar och ingen ackumulering har observerats för cetirizin vid administrering av 10 mg/dygn i tio dagar. Omkring två tredjedelar av dosen utsöndras oförändrad i urin.

Linjäritet/icke-linjäritet

Cetirizin visar linjär kinetik då dosen är 5–60 mg.

Nedsatt njurfunktion: Farmakokinetiken för läkemedlet var liknande hos patienter med mild nedsättning av njurfunktionen (kreatininclearance över 40 ml/min) som hos friska försökspersoner. Patienter med måttligt nedsatt njurfunktion hade en trefaldig ökning av halveringstiden och 70 % minskning av clearance jämfört med friska försökspersoner.

Då patienter som genomgår hemodialys (kreatininclearance mindre än 7 ml/min) gavs en oral engångsdos på 10 mg cetirizin ökade halveringstiden trefaldigt och clearance minskade med 70 % i jämförelse med friska försökspersoner. Cetirizin eliminerades dåligt ur kroppen med hemodialys. En dosjustering krävs för patienter med måttligt eller svårt nedsatt njurfunktion (se avsnitt Dosering och administreringssätt).

Nedsatt leverfunktion: Då patienter med kronisk leversjukdom (hepatocellulär, kolestatisk och biliär cirros) gavs 10 mg eller 20 mg cetirizin som en engångsdos ökade halveringstiden med 50 % och clearance minskade med 40 % jämfört med friska försökspersoner. Dosjustering är endast nödvändig hos patienter med nedsatt leverfunktion om nedsatt njurfunktion förekommer samtidigt.

Äldre: Då en oral engångsdos på 10 mg gavs åt 16 äldre försökspersoner ökade halveringstiden med ca 50 % och clearance minskade med 40 % jämfört med yngre försökspersoner. Minskningen i cetirizinclearance hos dessa äldre försökspersoner verkade ha samband med nedsatt njurfunktion.

Pediatrisk population: Halveringstiden för cetirizin var ca 6 timmar hos barn i åldern 6–12 år och 5 timmar hos barn i åldern 2–6 år. Halveringstiden minskade till 3,1 timmar hos spädbarn och småbarn i åldern 6 månader–2 år.

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet och reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inte några särskilda risker för människa.

Betadex (E459)

Povidon K-25

Natriumcyklamat (E952)

Cellulosapulver (E460)

Mononatriumcitrat (E331)

Mikrokristallin cellulosa (E460)

Magnesiumstearat (E470B)

Äpplearom (innehåller maltodextrin och akaciagummi)

Ej relevant.

3 år.

Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt. Inga särskilda temperaturanvisningar.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

HISTEC imeskelytabletti, puristettu
10 mg (J) (L:ei) 14 fol (6,99 €), 28 fol (9,98 €)

PF-selosteen tieto

Aluminiumblisterförpackning: 14, 28 sugtabletter/förpackning.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Rund, vit eller nästan vit sugtablett med brytskåra på båda sidorna.

Sugtabletten kan delas i två lika stora doser.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

HISTEC imeskelytabletti, puristettu
10 mg 14 fol, 28 fol

• Ei korvausta.

R06AE07

01.04.2025