PRIMASPAN enterotablett 50 mg, 100 mg

En tablett innehåller 50 mg eller 100 mg acetylsalicylsyra.

Hjälpämne med känd effekt:

En tablett innehåller laktosmonohydrat 26 mg (50 mg tablett) eller 52 mg (100 mg tablett).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Enterotablett (tablett).

Tillstånd med ökad risk för trombotisk och tromboembolisk artärocklusion, såsom transitorisk ischemisk attack (TIA), instabil angina pectoris, profylax mot återfall av hjärtinfarkt eller hjärninfarkt, och till patienter som har genomgått kranskärlsrevaskularisering. Minskning av risk för att få en första hjärtinfarkt hos patienter med riskfaktorer för hjärt- och kärlsjukdom som diabetes mellitus, hyperlipidemi, hypertoni, övervikt, rökning eller hög ålder.

Kan användas som första hjälp vid akut hjärtinfarkt.

Dosering

Rekommenderad dos för förebyggande av kardiell och cerebral tromboembolisk artärocklusion är 100–300 mg dagligen (dosering och behandling enligt läkarens anvisning).

Minskning av risk för att få en första hjärtinfarkt hos patienter med riskfaktorer för hjärt- och kärlsjukdom som diabetes mellitus, hyperlipidemi, hypertoni, övervikt, rökning eller hög ålder: 100 mg dagligen eller 300 mg varannan dag.

Akut hjärtinfarkt: startdosen 250–500 mg ska ges så snart hjärtinfarkt misstänks. Underhållsdosen är 100 mg/dag, och behandlingens längd ska utvärderas enligt behov för profylax mot återfall av hjärtinfarkt.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt av Primaspan hos barn under 18 år har inte studerats. Det finns inga tillgängliga data. Användning av Primaspan rekommenderas inte till barn under 18 år.

Leversvikt

Primaspan är kontraindicerat för patienter med svår leversvikt (se avsnitt Kontraindikationer). Primaspan ska användas med särskild försiktighet hos patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Njursvikt

Primaspan är kontraindicerat för patienter med svår njursvikt (se avsnitt Kontraindikationer). Primaspan ska användas med särskild försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion, eftersom acetylsalicylsyra kan öka risken för ytterligare nedsättning av njurfunktionen och akut njursvikt (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Administreringssätt

Enterotabletterna sväljs hela med en riklig mängd vätska. Enterotabletten får inte krossas, delas eller tuggas, för att säkerställa att den aktiva substansen frigörs i tunntarmens basiska miljö.

Vid behandling av akut hjärtinfarkt ska den första tabletten tuggas sönder före sväljning för att påskynda absorptionen av acetylsalicylsyra.

Behandlingslängd

När behandlingen har påbörjats på läkarens initiativ och enligt läkarens instruktioner, beslutar den behandlande läkaren också längden på behandlingen.

• överkänslighet mot acetylsalicylsyra, andra antiinflammatoriska läkemedel (salicylater) eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen (se även avsnitt Varningar och försiktighet)
• astma som tidigare orsakats av salicylater eller andra läkemedel som verkar på liknande sätt (t.ex. NSAID)
• blödningsbenägenhet på grund av t.ex. hemofili eller trombocytopeni
• hypoprotrombinemi
• svår njursvikt (glomerulär filtration under 30 ml/min)
• svår leversvikt
• svår hjärtsvikt
• aktivt ventrikel- eller duodenalsår
• samtidig användning av metotrexat, om dosen är minst 15 mg per vecka (se avsnitt Interaktioner)
• dygnsdoser över 100 mg under graviditetens sista trimester.

Acetylsalicylsyra ska användas med försiktighet hos patienter med kroniska eller återkommande mag- eller duodenalsår, eller om det är känt att patienten har drabbats av gastrointestinal blödning.

Acetylsalicylsyra kan utlösa bronkospasm och astmaattack eller annan överkänslighetsreaktion. Överkänslighet mot acetylsalicylsyra förekommer hos cirka 20 % av vuxna patienter. Kliniskt signifikant överkänslighet förekommer dock endast hos cirka 4 %. Patienter med bronkialastma, kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) eller annan kronisk obstruktiv lungsjukdom, hösnuva eller näspolyper eller som får allergisymtom (t.ex. utslag relaterade till överkänslighet, klåda och urtikaria) från andra ämnen, är särskilt mottagliga för dessa reaktioner (se även avsnitt Biverkningar). Korsallergi kan förekomma med alla antiinflammatoriska smärtstillande läkemedel (NSAID) som hämmar syntesen av prostaglandin.

Försiktighet ska iakttas vid nedsatt njurfunktion eller försvagad blodcirkulation (såsom störning i njurcirkulationen, kongestiv hjärtsvikt, vätskebrist, stor operation, sepsis eller allvarliga blödningar), eftersom acetylsalicylsyra kan ytterligare öka risken för nedsättning av njurfunktionen och akut njursvikt.

Hos patienter med lever- och hjärtsvikt kan benägenheten för svullnader öka, varför acetylsalicylsyra ska användas med försiktighet.

Försiktighet ska iakttas vid behandling av patienter med lupus erythematosus eller andra bindvävssjukdomar, eftersom ökad risk för hepatit och nedsatt njurfunktion har konstaterats i dessa patientgrupper.

Hög ålder predisponerar för biverkningar i magtarmkanalen.

Hos patienter med allvarlig glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist (G6PD) kan acetylsalicylsyra orsaka hemolys och hemolytisk anemi. Riskfaktorer inkluderar t.ex. höga doser acetylsalicylsyra, feber och akut inflammation.

Acetylsalicylsyra ökar risken för blödningar, vilket ska tas i beaktande vid kirurgiska åtgärder (inklusive små kirurgiska ingrepp, såsom tandutdragning). Den trombocytaggregationshämmande effekten varar i flera dagar efter användning av acetylsalicylsyra. Beslut om att fortsätta eller avbryta behandlingen ska basera sig på en noggrann bedömning av patientens risker med beaktande av risken både för trombotiska komplikationer och blödningskomplikationer.

Samtidig användning av acetylsalicylsyra med antikoagulantia (t.ex. warfarin eller heparin) eller trombocytaggregationshämmare ökar risken för blödningar (se även avsnitt Interaktioner).

Användning av acetylsalicylsyra kan försämra kvinnans fertilitet och rekommenderas inte för kvinnor som försöker bli gravida. Utsättning av acetylsalicylsyra ska övervägas hos kvinnor som har svårt att bli gravida eller som genomgår infertilitetsundersökningar (se avsnitt Fertilitet, graviditet och amning).

Acetylsalicylsyra minskar utsöndring av urinsyra redan vid låga doser. På grund av detta kan det utlösa gikt hos patienter med befintlig minskad utsöndring av urinsyra.

Pediatrisk population

Läkemedel med acetylsalicylsyra rekommenderas inte för behandling av virusinfektioner (med eller utan feber) hos barn och ungdomar utan läkarordination, eftersom de kan öka risken för Reyes syndrom, särskilt i samband med influensa A, influensa B och vattkoppor. Orsakssambandet är dock inte obestritt. Reyes syndrom är ett sällsynt men även livshotande tillstånd, som måste behandlas omedelbart. Symtom inkluderar akut encefalopati och störningar i leverfunktionen; som första symtom bl.a. långvariga kräkningar.

Hjälpämnen

En tablett innehåller laktosmonohydrat 26 mg (50 mg tablett) eller 52 mg (100 mg tablett). Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill ”natriumfritt”.

Kontraindicerade interaktioner

I kombination med metotrexat, om dosen av metotrexat är 15 mg per vecka eller mer:

Metotrexatinducerad hematologisk toxicitet ökar (NSAID minskar renalt clearance av metotrexat och salicylater hämmar dess plasmaproteinbindning) (se avsnitt Kontraindikationer).

Interaktioner som förknippas med varning eller försiktighetsåtgärder vid samtidig användning

Antikoagulantia, trombolytika, andra trombocytaggregationshämmande läkemedel:

Acetylsalicylsyra kan öka risken för blödningar orsakade av antikoagulantia (inklusive heparin, kumarinantikoagulantia eller trombocytaggregationshämmare).

Systemiskt använda glukokortikoider, förutom hydrokortison som substitutionsbehandling vid Addisons sjukdom:

Samtidig användning av acetylsalicylsyra och glukokortikosteroider kan öka risken för gastrointestinala blödningar och ulceration. Salicylatnivån i blodet minskar vid behandling med kortikosteroider, och efter avslutad behandling ökar risken för överdosering av salicylater, eftersom kortikosteroider ökar elimineringen av salicylater.

Antiinflammatoriska smärtstillande medel (NSAID):

NSAID, såsom ibuprofen och naproxen, kan minska den trombocytaggregationshämmande effekten av acetylsalicylsyra, om dessa läkemedel ges samtidigt (på samma dag). Den kliniska relevansen av denna interaktion är okänd. Hos patienter med ökad kardiovaskulär risk kan behandling med vissa NSAID, såsom ibuprofen eller naproxen, reducera den kardiovaskulära skyddseffekten hos acetylsalicylsyra.

Effekterna och biverkningarna av andra antiinflammatoriska läkemedel, särskilt sårbildning och blödningar i magtarmkanalen, kan öka vid samtidig användning av acetylsalicylsyra.

Diuretika, ACE-hämmare och angiotensin II-receptorantagonister:

NSAID kan minska den blodtryckssänkande effekten av diuretika (aldosteronantagonister, t.ex. spironolakton, och ”loop”-diuretika, t.ex. furosemid) och andra antihypertensiva läkemedel (t.ex. enalapril och kaptopril). Samtidig administrering av en ACE-hämmare/angiotensin II-antagonist och cyklooxygenashämmare kan leda till försämrad njurfunktion hos patienter med befintlig njurfunktionsstörning (till exempel patienter som lider av vätskebrist eller äldre). Detta kan resultera i akut njursvikt som dock vanligtvis är reversibel. Kombination av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och ACE-hämmare/angiotensin II-antagonist ska användas med försiktighet, speciellt hos äldre patienter. En tillräcklig hydrering av patienter ska säkerställas och övervakning av njurfunktionen ska övervägas vid inledning av kombinationen och regelbundet under behandling. Diuretika kan öka den nefrotoxiska effekten av NSAID.

I kombination med metotrexat, om dosen av metotrexat är mindre än 15 mg per vecka:

Acetylsalicylsyra hämmar tubulär utsöndring av metotrexat, vilket leder till en ökning av den cytostatiska effekten. Dessutom har acetylsalicylsyra observerats ge en signifikant ökning av koncentrationerna av den cytotoxiska metaboliten 7-OH-metotrexat i plasma. Om samtidig användning är nödvändigt ska ovannämnda interaktion beaktas.

Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI):

Samtidig användning av SSRI-läkemedel och acetylsalicylsyra har observerats öka risken för gastrointestinal blödning.

Sulfonamider:

Acetylsalicylsyra kan förstärka effekter och biverkningar av sulfonamider (även kombinationspreparat som innehåller sulfonamider).

Acetylsalicylsyra kan öka koncentrationen av fritt och farmakologiskt aktivt acetazolamid, vilket i enskilda fall har lett till metabol acidos. Samtidig användning ska undvikas.

Diabetesläkemedel, t.ex. insulin, sulfonureider:

Acetylsalicylsyra kan öka den hypoglykemiska effekten av sulfonureider.

Valproinsyra: Acetylsalicylsyra kan öka koncentrationen av fritt valproat i plasma och förstärka effekten av valproat. Vid samtidig användning ska patienten övervakas avseende möjliga biverkningar av valproat.

Fenytoin:

Höga doser av acetylsalicylsyra kan minska bindning av fenytoin till albumin och minska den totala koncentrationen av fenytoin i plasma. Mängden fritt fenytoin förändras vanligtvis inte och interaktionen saknar därför vanligtvis klinisk relevans.

Digoxin:

Plasmakoncentrationer av digoxin kan öka med acetylsalicylsyra på grund av minskad utsöndring av digoxin via njurarna.

Barbiturater och litium:

Plasmakoncentrationen av barbiturater och litium kan öka vid samtidig användning av acetylsalicylsyra.

Metamizol:

Vid samtidig användning kan metamizol minska effekten hos acetylsalicylsyra på trombocytaggregationen. Denna kombination ska därför användas med försiktighet till patienter som använder acetylsalicylsyra i låg dos för kardiovaskulärt skydd.

Läkemedel som ökar utsöndringen av urinsyra, såsom probenecid:

Acetylsalicylsyra kan minska effekten av giktläkemedel (probenecid) som ökar utsöndringen av urinsyra.

Alkohol:

Samtidig användning av acetylsalicylsyra och alkohol kan öka risken för gastrointestinal blödning, eftersom samtidig användning ökar risken för gastrointestinal slemhinneskada och förlänger blödningstiden.

Graviditet

Låga doser (100 mg eller lägre/dag):

Kliniska studier tyder på att doser upp till 100 mg/dag förefaller säkra vid begränsad obstetrisk användning som kräver särskild uppföljning.

Doser över 100 mg/dag och upp till 500 mg/dag :

Det finns otillräcklig klinisk erfarenhet av doser över 100 mg/dag och upp till 500 mg/dag. Därför gäller nedanstående rekommendationer för doser på 500 mg/dag och däröver även för detta dosintervall.

500 mg eller högre/dag:

Hämning av prostaglandinsyntesen kan ha skadliga effekter på graviditet och/eller fosterutveckling. Data från epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall, hjärtmissbildningar hos fostret samt gastroschis vid användning av prostaglandinsynteshämmare under tidig graviditet. Den absoluta risken för kardiovaskulär missbildning ökade från mindre än 1 % till cirka 1,5 %. Risken anses öka med högre dos samt med behandlingens längd. I djurstudier har tillförsel av prostaglandinsynteshämmare visats leda till ökad förekomst av pre- och postimplantationsförluster samt ökad fosterdöd. Ökad förekomst av flera missbildningar, inklusive kardiovaskulära, har dessutom rapporterats hos djur som exponerats för en prostaglandinsynteshämmare under den organbildande perioden.

Från och med graviditetsvecka 20 kan användning av acetylsalicylsyra orsaka oligohydramnios till följd av nedsatt njurfunktion hos fostret. Det kan inträffa en kort tid efter behandlingsstart och är vanligtvis reversibelt efter att behandlingen avbryts. Dessutom har det förekommit rapporter om konstriktion av ductus arteriosus efter behandling under andra trimestern, som i de flesta fall försvann efter avslutad behandling. Acetylsalicylsyra ska därför inte användas under graviditetens första och andra trimester om det inte är absolut nödvändigt. Om acetylsalicylsyra används av en kvinna, som försöker bli gravid, eller ges under den första och andra trimestern av graviditeten, ska dosen vara så låg och behandlingstiden så kort som möjligt. Överväg fosterövervakning för oligohydramnios och konstriktion av ductus arteriosus vid exponering för acetylsalicylsyra under flera dagar från och med graviditetsvecka 20. Acetylsalicylsyra ska utsättas, om oligohydramnios eller konstriktion av ductus arteriosus upptäcks.

Användning av prostaglandinsynteshämmare under den sista trimestern av graviditeten kan utsätta fostret för:

• kardiopulmonell toxicitet (för tidig konstriktion/slutning av ductus arteriosus och pulmonell hypertoni)
• störd njurfunktion (se ovan).

Användning av prostaglandinsynteshämmare under graviditetens slutskede kan utsätta modern och barnet för:

• hämning av trombocytaggregationen och möjlig förlängd blödningstid, som kan förekomma redan vid låga doser
• hämning av uteruskontraktioner, vilket kan leda till försenad eller förlängd förlossning
• ökad risk för blödning.

På grund av detta är acetylsalicylsyra i doser högre än 100 mg/dag kontraindicerat under den tredje trimestern av graviditeten (se avsnitt Kontraindikationer). Doser upp till och inklusive 100 mg/dag får endast användas under strikt obstetrisk övervakning.

Amning

Acetylsalicylsyra utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Eftersom salicylater inte har visats orsaka några skadliga effekter på barnet vid sporadisk användning, behöver amningen i allmänhet inte avbrytas. Vid regelbunden användning av högre doser ska amningen avbrytas i ett tidigt skede, eftersom läkemedlet kan skada det nyfödda barnet, vars avgiftningsförmåga ännu är otillräcklig.

Fertilitet

Användning av acetylsalicylsyra kan försämra kvinnans fertilitet och rekommenderas inte för kvinnor som försöker bli gravida. Utsättning av acetylsalicylsyra ska övervägas hos kvinnor som har svårt att bli gravida eller som genomgår infertilitetsundersökningar.

Acetylsalicylsyra har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

De vanligaste biverkningarna av acetylsalicylsyra är besvär i magtarmkanalen. Primaspan enterotabletter är dragerade så att de upplöses först i tunntarmen. Därmed har acetylsalicylsyra som frisätts från tabletterna ingen lokal irriterande effekt på magslemhinnan och orsakar mindre irritation i magsäcken än en vanlig odragerad tablett.

Nedanstående biverkningar grundar sig på spontana rapporter efter läkemedlets marknadsintroduktion och på kliniska studier*.

Biverkningsfrekvensen definieras enligt följande:

Mycket vanliga (≥ 1/10)

Vanliga (≥ 1/100, < 1/10)

Mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100)

Sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

Mycket sällsynta (< 1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas fråntillgängliga data).

* Klinisk studie som omfattade 6 270 studiedeltagare i acetylsalicylsyra 100 mg-gruppen och 6 276 studiedeltagare i placebogruppen. Den genomsnittliga exponeringen för acetylsalicylsyra var 5,0 år (intervall 0–7 år).

¹ Vid blödning.

² Vid allvarlig glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist (G6PD).

³ Livshotande/dödliga fall med acetylsalicylsyra och placebo rapporterades med samma frekvens, < 0,1 %.

⁴ Vid allvarliga allergiska reaktioner.

⁵ Hos patienter med försämrad njurfunktion eller blodcirkulation.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

Den toxiska engångsdosen av acetylsalicylsyra är cirka 150 mg/kg och en engångsdos över 300 mg/kg är livsfarlig. En salicylatnivå i serum över 5 mmol/l (över 690 mg/l) tyder på svår intoxikation. Salicylatnivån i serum kan öka i upp till 2–3 dagar efter intag av läkemedel med långsam frisättning.

Tecken och symtom

Illamående, kräkningar, dehydrering, blödningar, hyperventilation, respiratorisk alkalos, metabol acidos, hypokalemi, hypoglykemi, hypertermi, tinnitus, förvirring, nedsatt medvetandenivå, spasm, hypotoni, rytmstörningar.

Behandling

Det finns ingen specifik antidot. Vid lindrig intoxikation är behandlingen huvudsakligen symptomatisk. Absorptionen kan minskas genom upprepad administrering av aktivt kol och tarmsköljning. Det är viktigt att övervaka och korrigera vätske-, elektrolyt- och syra-basbalansen. Efter korrektion av möjlig acidos, dehydrering och hypokalemi kan utsöndringen av salicylat i urin påskyndas med alkalisk diures (eftersträvad pH i urin 7,5–8,5). Vid svår intoxikation administreras 10 mg K₁-vitamin i.m. eller långsamt i.v. för att förhindra blödningar. Om blödningar uppstår kan isplasma administreras. Hemodialys eller hemoperfusion är befogad vid svår intoxikation.

Farmakoterapeutisk grupp: Antikoagulantia, Trombocytaggregationshämmande medel exklusive heparin, ATC-kod: B01AC06.

Acetylsalicylsyra är ett trombocytaggregationshämmande medel med analgetisk, antiinflammatorisk och antipyretisk effekt. Acetylsalicylsyra hämmar irreversibelt cyklooxygenasenzymet (COX) genom acetylering av det aktiva stället på enzymet varvid bindning av arakidonsyra till enzymet förhindras. Läkemedlet leder till minskad produktion av prostaglandiner, prostacyklin och även tromboxaner från arakidonsyra.

Vid inflammationsreaktioner ökar produktionen av flera prostaglandiner och prostacykliner. Den analgetiska effekten av acetylsalicylsyra anses huvudsakligen bero på hämning av syntesen av smärtsensibiliserande prostanoider (PGE₂, prostacyklin). Den antiinflammatoriska effekten av läkemedlet är relaterad till hämning av PGE₂-inducerad vasodilatation. Hämning av PGE₂-syntesen ligger också bakom den antipyretiska effekten av acetylsalicylsyra.

Den trombocytaggregationshämmande effekten medieras genom hämning av syntesen av tromboxan A₂. Eftersom mogna trombocyter inte är kapabla till att syntetisera nytt COX-enzym, varar den irreversibla trombocytaggregationshämmande effekten av acetylsalicylsyra ännu flera dagar efter avslutad behandling; däremot är endotelceller i blodkärlen kapabla att syntetisera nytt COX-enzym och syntesen av vasodilaterande prostacyklin återhämtar sig snabbt.

Experimentella data tyder på att ibuprofen kan hämma effekten av låg dos acetylsalicylsyra på trombocytaggregation, om dessa administreras samtidigt. I en studie, där en dos på 400 mg ibuprofen administrerades 8 timmar före eller 30 minuter efter att en dos på 81 mg acetylsalicylsyra med snabb absorption givits, observerades en minskad effekt av ASA på tromboxansyntes och trombocytaggregation. På grund av begränsningar hos dessa data och osäkerheten när man bedömer kliniska effekter baserat på icke-kliniska studieresultat, kan inga bestämda slutsatser dras gällande regelbunden användning av ibuprofen. Ingen kliniskt relevant effekt anses sannolik vid tillfällig användning av ibuprofen.

Acetylsalicylsyra omvandlas i kroppen till aktivt salicylat, som utöver antiinflammatoriska effekter också stimulerar andningen, påverkar syra-basbalansen och irriterar magsäcken.

Vid mycket höga doser (över 5 g per dag) har salicylater också urikosuriska effekter.

I kliniska studier har acetylsalicylsyra visats förebygga hjärt- och hjärninfarkt. I studier avseende sekundärprofylax har acetylsalicylsyra visats minska cerebrala ischemiska attacker.

Absorption

Vid peroral administrering absorberas acetylsalicylsyra nästan fullständigt, viss variation i absorptionen av enterotablettformen förekommer. Vid användning av vanliga acetylsalicylsyratabletter (500 mg) uppnås maximala koncentrationer av acetylsalicylsyra efter ca 14 minuter och maximala koncentrationer av salicylat efter ca 0,5–1 timmar, vid användning av enterotabletter uppnås maximala koncentrationer av salicylat ca 2 timmar senare. Toppkoncentrationer uppnådda med enterotablettformen är av samma storleksordning som med en vanlig tablett.

Metabolism

Acetylsalicylsyra har en betydande förstapassagemetabolism. Den systemiska förekomsten av oförändrad acetylsalicylsyra är nästan obefintlig vid låga doser, eftersom den omvandlas till salicylsyra redan under absorptionsfasen och även i blodet och levern. De farmakologiska effekterna av salicylsyra är i stort sett likadana, men svagare/mg än för modersubstansen, men den irreversibla inaktiveringen av trombocyternas COX-enzym orsakas endast av acetylsalicylsyra.

Huvudmetaboliter för acetylsalicylsyra är glycinkonjugat (salicylurinsyra), salicylsyrans eter- och esterglukuronider (salicylfenolglukuronid och salicylacetylglukuronid) samt gentisinsyra och dess glycinkonjugat.

Distribution

Salicylsyra distribueras i stor utsträckning i kroppen, passerar placenta och utsöndras även i bröstmjölk. Plasmaproteinbindningsgraden beror på tidpunkten för analys och läkemedelsdos.

Eliminering

Halveringstiden för acetylsalicylsyra i plasma är ca 20 minuter. Eliminationskinetiken för salicylsyra är dosberoende, eftersom dess metabolism regleras av leverns enzymkapacitet. Metabolismen av salicylsyra följer dosberoende kinetik med halveringstider på ca 2,5–3 timmar vid låga doser (300 mg) och upp till 20 timmar vid höga doser (10 g). Läkemedlet utsöndras via njurarna antingen som fri eller konjugerad salicylsyra.

På grund av lång användarerfarenhet av läkemedlet har tidiga toxikologiska studier på djur varit begränsade. Vid peroral administrering av acetylsalicylsyra är LD₅₀ hos råtta 1,75 g/kg.

Tablettkärna

Stärkelse, pregelatiniserad

Majsstärkelse

Laktosmonohydrat

Gelatin

Natriumstärkelseglykolat

Filmdragering

Hypromellos

Propylenglykol

Hypromellosftalat

Trietylcitrat

Ej relevant.

Al/PVC/PE/PVDC-blister: 2 år.

HDPE-burk (50 mg, 100 mg): 2 år.

Förvaras vid högst 25 °C. Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

PRIMASPAN enterotabletti
50 mg (L:kyllä) 100 kpl (10,62 €)
100 mg (L:kyllä) 100 fol (11,58 €), 100 kpl (11,58 €), 300 kpl (28,11 €)

PF-selosteen tieto

100 mg: Al/PVC/PE/PVDC-blister; 100 enterotabletter.

50 mg: Vit HDPE-burk med torkmedelskapsel och HDPE-förslutning; 100 enterotabletter.

100 mg: Vit HDPE-burk med torkmedelskapsel och HDPE-förslutning; 100 och 300 enterotabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

50 mg enterotablett: Vit eller nästan vit, rund, konvex, filmdragerad tablett, diameter 6,2 mm.

100 mg enterotablett: Vit eller nästan vit, rund, konvex, filmdragerad tablett, diameter 8,2 mm.

Inga särskilda anvisningar.

PRIMASPAN enterotabletti
50 mg 100 kpl
100 mg 100 fol, 100 kpl, 300 kpl

• Ei korvausta.

B01AC06

11.12.2024