PRATSIOL tablett 1 mg, 2 mg

Pratsiol 1 mg tablett: En tablett innehåller 1,1 mg prazosinhydroklorid motsvarande 1 mg prazosin.

Pratsiol 2 mg tablett: En tablett innehåller 2,2 mg prazosinhydroklorid motsvarande 2 mg prazosin.

Hjälpämne med känd effekt:

En 1 mg tablett innehåller 48,1 mg laktos.

En 2 mg tablett innehåller 96,1 mg laktos.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Tablett.

Hypertoni.

Lindring av symptom på godartad prostatahyperplasi.

Dosering

Behandling av blodtryck

Startdosen av Pratsiol är 0,5 mg 2–3 gånger per dag. Den första dosen ska tas på kvällen vid läggdags. Engångsdosen ökas med 3–7 dygns mellanrum med 0,5–1 mg i enlighet med patientens svar. Det kan ta 1–2 mån före det slutliga behandlingssvaret uppträder. Underhållsdosen är individuell, och den maximala dosen är 20 mg per dygn. Den vanliga underhållsdosen är 4–6 mg/dygn uppdelat i 2–3 doser.

Prostatahyperplasi

Startdosen är 0,5 mg 2 gånger per dag. Den första dosen ska tas på kvällen vid läggdags. Engångsdosen ökas med 3–7 dygns mellanrum med 0,5–1 mg i enlighet med patientens svar. Det kan ta 1–2 mån före det slutliga behandlingssvaret uppträder. Den vanliga underhållsdosen är 2 mg två gånger per dygn, och ska inte överskridas.

I samband med lever- och njurinsufficiens och hos äldre patienter kan det vara motiverat att minska på doseringen.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för prazosin för barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.

Användning av prazosin rekommenderas inte för barn och ungdomar under 18 år.

Överkänslighet mot den aktiva substansen, andra kinazoliner eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

För att undvika postural hypotension, yrsel och svimning associerade med den första dosen, ska behandlingen inledas med en dos på 0,5 mg som intas vid läggdags. Äldre patienter är mer känsliga än andra mot effekten av prazosin som orsakar ortostatisk hypotension och yrsel i samband med den första dosen. Detta ska också beaktas vid behandling av patienter med prostatahyperplasi.

Tillägget av prazosin till en patient som får andra blodtryckssänkande medel kan betydligt sänka på blodtrycket, och behandlingen ska inledas försiktigt med små doser.

Samtidig användning av hämmare av prazosin och fosfodiesteras 5 (PDE₅), sildenafil, tadalafil eller vardenafil kan leda till symptomatisk blodtryckssänkning hos vissa patienter. För att minimera risken för postural hypotension bör patientens alfablockerarbehandling vara stabil före inledandet av en behandling med PDE₅-hämmare.

Fysisk ansträngning, hetta och alkohol kan förvärra den hypotensiva effekten av prazosin.

Särskild försiktighet ska iakttas i samband med njur- och leverinsufficiens samt hos äldre patienter, speciellt vid inledandet av medicineringen.

Prazosin rekommenderas inte för patienter med hjärtsvikt som orsakas av restriktiv hjärtsäckssjukdom, aortaklaff- eller mitralstenos eller lungemboli. Prazosin ska administreras med försiktighet till patienter som lider av angina pectoris.

Symptom relaterade till narkolepsi och hjärncirkulationsstörningar har enligt beskrivningar förvärrats under prazosinbehandling. Därför bör man ha en reserverad hållning till användningen av prazosin hos patienter som lider av dessa.

I samband med gråstarrsoperation har det hos vissa patienter, som använder eller som tidigare använt tamsulocin, konstaterats IFIS-syndrom (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, en variant av liten pupill-syndrom). Det kan vara fråga om en klasseffekt, eftersom enstaka fall också konstaterats hos patienter som använder andra alfa1-adrenoreceptorblockerare. Syndromet kan öka risken för operationskomplikationer, och därför ska den behandlade läkaren och vårdpersonalen vid planerandet av en gråstarrsoperation utreda om patienten använder eller har tidigare använt någon alfa1-adrenoreceptorblockerare.

Hjälpämnen

Preparatet innehåller laktos, 1 mg tabletter 48,1 mg och 2 mg tabletter 96,1 mg. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Pediatrisk population

På grund av begränsad klinisk erfarenhet rekommenderas prazosin inte för barn och ungdomar under 18 år.

Prazosin förstärker effekten av andra blodtryckssänkande medel. Detta är ofta terapeutiskt meningsfullt, men kan leda till hypotension, speciellt hos hyponatremiska patienter. Yrseln och svindeln förknippade med den första dosen av prazosin framhävs hos patienter som använder andra blodtryckssänkande medel, särskilt betablockerare och kalciumantagonister.

Samtidig användning av hämmare av prazosin och fosfodiesteras 5 (PDE₅), sildenafil, tadalafil eller vardenafil kan leda till symptomatisk blodtryckssänkning hos vissa patienter (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Indometacin kan försvaga den blodtryckssänkande effekten av prazosin. Prazosin kan försvaga den blodtryckssänkande effekten av intravenöst administrerat klonidin.

Koncentrationerna av katekolaminmetaboliter, som bestäms i feokromocytomstudier, kan stiga i samband med prazosinbehandling, vilket kan leda till falska positiva resultat.

Graviditet

Prazosin har använts vid behandlingen av högt blodtryck under graviditet, och har inte orsakat skador hos moder eller foster. Eftersom kontrollerade undersökningar saknas, ska användning av prazosin under graviditeten övervägas noga.

Amning

Prazosin utsöndras i små mängder i människans bröstmjölk och dess användning under amning ska övervägas noga.

Pratsiol kan försvaga prestationen vid bilkörning och användning av maskiner, eftersom det speciellt i början av behandlingen orsakar yrsel och trötthet och kan leda till svimning.

Blodtryckssänkning, yrsel och svindel relaterade till den första dosen kan uppträda. För att undvika dessa reaktioner är det motiverat att inleda behandlingen med en dos på 0,5 mg som intas vid läggdags. Denna effekt uppträder vanligtvis inte vid fortsatt behandling.

Biverkningarnas frekvensklasser definieras enligt följande:

Vanliga (> 1/100), mindre vanliga (> 1/1 000, < 1/100), sällsynta (< 1/1 000, inklusive enstaka rapporteringar).

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

Akut toxicitet av prazosin är uppenbarligen rätt låg. Svåra förgiftningar har orsakats av doser på över 60 mg, och de viktigaste symptomen är hypotension, takykardi, huvudvärk, medvetslöshet, dyspné och illamående.

Behandlingen av en överdosering består av administrering av medicinskt kol och upprätthållande av blodcirkulationen. Blodcirkulationen kan stödjas genom liggande ställning, vätskebehandling och vid behov med vasopressorer (t.ex. dopamin). Dialys har ingen nytta.

Farmakoterapeutisk grupp: Alfa-adrenoreceptorantagonister, ATC-kod: C02CA01

Redan små koncentrationer av prazosin inhiberar adrenerga α₁-receptorer, vilket leder till en minskning av glattmuskeltonus och speciellt diastoliskt blodtryck. Prazosin hämmar inte α₂-receptorer betydligt, men hämmar sönderfallet av cykliska nukleotider genom att inhibera fosfodiesteraser.

Prazosin utvidgar både vener och artärer. Dess blodtryckssänkande effekt baserar sig på en minskning i kärlmotstånd och preload. Detta är i början associerat med en stigning i slagfrekvensen. Vid långvarig behandling kan pulsen bli en aning långsammare.

Prazosin ökar hjärtats slag- och minutvolym utan att öka syreförbrukningen hos patienter med hjärtsvikt. Vid läckage i aorta- och mitralklaffen kan prazosin minska på tillbakaflödet. En minskning i hjärtats syreförbrukning och vänstra kammarens hypertrofi har påvisats hos patienter med högt blodtryck.

Blodflödet i njurarna och mängden glomerulusfiltrering ändras inte eller ökar en aning under prazosinbehandling. Prazosin påverkar inte njurfunktionen hos njursviktspatienter på ett väsentligt sätt. Prazosin höjer HDL/LDL-förhållandet och minskar på plasmakoncentrationen av triglycerider.

Utöver hjärtsvikt och förhöjt blodtryck har prazosin även använts vid behandlingen av prostatahyperplasi och neurogen, blåsrelaterad dysuri, Raynauds syndrom samt preoperativ behandling av feokromocytom.

Absorption

Biotillgängligheten av oralt prazosin är 43–85 %, i genomsnitt 68 %. Under förstapassagen metaboliseras prazosin av tarmmikrober och enzymerna i tarmväggen och levern. Den maximala plasmakoncentrationen av prazosin uppnås på ca två timmar efter administrering. Födointag kan fördröja absorptionen av prazosin utan att påverka mängden av det absorberade läkemedlet.

Distribution

Distributionsvolymen av prazosin är 0,6 l/kg, högre hos äldre än hos yngre patienter. I plasma binder sig 92–97 % av prazosin till orosomukoid och i svagare grad till albumin. Andelen fritt prazosin ökar vid levercirros, hypoalbuminemi och kronisk njursvikt. Sjukdomar som höjer orosomukoidhalten, såsom inflammationssjukdomar, minskar på mängden fritt prazosin i plasma.

Eliminering

Prazosin metaboliseras nästan fullständigt i levern, och en del av metaboliterna är svagt aktiva. Prazosinclearance är 3 ml/min/kg och halveringstiden för elimineringsskedet är 2–4 timmar, i genomsnitt kortare hos unga än hos äldre. I samband med hjärtsvikt minskar prazosinclearance och halveringstiden för elimineringsskedet kan förlängas mer än dubbelt; även graviditet fördröjer elimineringen av prazosin. Den blodtryckssänkande effekten av prazosin varar längre än vad som kan räknas ut baserat på halveringstiden, men är ändå betydligt kortare än ett dygn.

Det finns ingen tydlig korrelation mellan plasmakoncentrationen av prazosin och blodtryckssvaret. Prazosin är inte dialyserbart.

Prazosin har inte visat sig vara mutagent i in vivo-studier. Ingen karcinogen effekt iakttogs i en 18 månader lång, högdoserad prazosinexponering utförd på råttor. Prazosin har ingen betydande toxicitetspotential hos människa utan anknytning till dess verkningsmekanism. I djurförsök har prazosin inte varit teratogent.

Laktosmonohydrat

Majsstärkelse

Gelatin

Talk

Magnesiumstearat

Ej relevant.

3 år.

Förvaras vid högst 25 °C. Förvaras i originalförpackning. Ljuskänsligt.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

PRATSIOL tabletti
1 mg (J) (L:kyllä) 100 kpl (18,08 €)
2 mg (J) (L:kyllä) 100 kpl (23,15 €)

PF-selosteen tieto

Pratsiol 1 mg och 2 mg tablett: HDPE-burk, HDPE-skruvlock; 100 tabletter.

Läkemedlets utseende:

Pratsiol 1 mg tablett: Vit eller lite gulaktig, jämn tablett med fasade kanter och brytskåra, kod ORN 27, Ø cirka 7 mm.

Pratsiol 2 mg tablett: Vit eller lite gulaktig, jämn tablett med fasade kanter och brytskåra, kod ORN 335, Ø cirka 9 mm.

Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

PRATSIOL tabletti
1 mg 100 kpl
2 mg 100 kpl

• Ei korvausta.

C02CA01

16.06.2023