PERATSIN DEKANOAATTI injektionsvätska, lösning 108 mg/ml

Perfenazindekanoat 108 mg/ml

Hjälpämnen med känd effekt: propylparahydroxibensoat och sesamolja.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Injektionsvätska, lösning.

Schizofreni och långvariga psykoser.

Dosering

Behandlingen påbörjas med perfenazintabletter. Vid underhållsbehandling kan Peratsin dekanoat övergås till, med vilket den lägsta effektiva dosen strävas efter.

Doseringen är individuell. En vanlig engångsdos är 0,5–2 ml (54–216 mg) som ges djupt i muskeln med 2–4 veckors mellanrum.

Administreringssätt

Peratsin dekanoat får inte ges intravenöst. Injektionsnålen och -sprutan måste vara torra, eftersom fukt kan göra lösningen grumlig.

• Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen
• Feokromocytom
• Funktionsstörningar i benmärgen
• Hjärnskada
• Kraftigt nedsatt medvetandegrad.

Patienten bör varnas för möjliga extrapyramidalsymtom som kan uppkomma efter injektionen.

Neuroleptika kan orsaka en dosberoende förlängning av QT-tiden. Fall av torsades de pointes och plötsliga dödsfall har rapporterats (se även avsnitt Biverkningar). Försiktighet ska iakttas vid behandling av patienter som har signifikant bradykardi, medfött eller i släkten förekommande långt QT-syndrom eller som samtidigt använder ett annat läkemedel som förlänger QT-tiden (se även avsnitt Interaktioner). Elektrolytstörningar (hypokalemi och hypomagnesemi) ökar risken för maligna arytmier. De ska korrigeras innan påbörjande av behandlingen med fentiazin och även under behandlingen (se även avsnitt Interaktioner, Biverkningar och Överdosering).

Vid behandling av patienter med hjärtsjukdom, lever- eller lungsvikt eller diabetiker, äldre patienter eller epileptiker ska märkbar försiktighet iakttas och den lägsta effektiva dosen strävas efter.

Venös tromboembolism (VTE) har rapporterats i samband med användning av antipsykotiska läkemedel eftersom patienter som behandlas med antipsykotika ofta har förvärvade riskfaktorer som utsätter för detta. Alla eventuella riskfaktorer ska identifieras både innan påbörjandet av behandlingen med Peratsin och under behandlingen, och förebyggande åtgärder ska vidtas.

Samtidig användning med andra antipsykotika ska undvikas.

Patienter som är överkänsliga mot något annat antipsykotikum ska övervakas särskilt noggrant efter den första dosen på grund av en fara för korsallergi.

Perfenazin kan vara skadligt för patienter som är känsliga för en antikolinergisk effekt, såsom äldre patienter och patienter som lider av trångvinkelglaukom eller prostatahypertrofi, samt parkinsonismpatienter.

Behandlingen med perfenazin ska avslutas gradvis.

Enligt randomiserade, placebokontrollerade kliniska studier stiger risken för cirkulationsstörningar i hjärnan till det tredubbla hos de demenspatienter som använder ett atypiskt antipsykotikum. Mekanismen för detta är okänd. En förhöjd risk kan inte heller uteslutas vid användningen av andra antipsykotika eller hos andra patientgrupper. Perfenazin ska användas med försiktighet hos de patienter som har en risk för stroke.

Ökad dödlighet hos äldre personer som lider av demens

Resultaten från två stora uppföljningsstudier visade att äldre personer med demens som behandlas med antipsykotika har en något förhöjd dödlighetsrisk jämfört med de som inte behandlas. Det finns inte tillräckligt mycket data för att noggrant utvärdera riskens storlek, och orsaken bakom risken är okänd.

Peratsin har inte godkänts för behandling av beteendestörningar associerade med demens.

Propylparahydroxibensoat som används som konserveringsmedel i preparatet kan ge allergisk reaktion (eventuellt fördröjd) och undantagsvis kramp i luftrören samt öka risken för gulsot hos nyfödda.

Preparatet innehåller sesamolja som i sällsynta fall kan ge svår allergisk reaktion.

Perfenazin förstärker den CNS-hämmande effekten av andra ämnen, t.ex. alkohol, anxiolytika, antidepressiva läkemedel, sömnmedel och antihistaminer.

Adrenalin kan orsaka blodtrycksfall som omvänd reaktion hos patienter som får perfenazin. Perfenazin kan försvaga den blodtryckssänkande effekten av guanetidin, metyldopa och klonidin.

Användning tillsammans med andra läkemedel som orsakar förlängd QT-tid och elektrolytstörningar ska undvikas.

Perfenazin förstärker effekten av andra antikolinergiska ämnen och kan påverka andra ämnens absorption via fördröjning av mag- och tarmtömning.

Perfenazin och andra ämnen som metaboliseras via cytokrom P2D6 kan hämma varandras metabolism. Bland annat tioridazin, zuklopentixol, haloperidol, risperidon, amitriptylin, imipramin, klomipramin, nortriptylin, mianserin, paroxetin, fluoxetin, fluvoxamin, sertralin, venlafaxin, dextrometorfan, kodein, tramadol, enkainid, flekainid, propafenon, mexiletin, alprenolol, metoprolol, propranolol, timolol, fenytoin och klorokin metaboliseras via CYP2D6 och är känsliga för interaktioner.

Dessutom kan kinidin, valproat och cimetidin hämma metabolismen av perfenazin. Disulfiram, karbamazepin, fenobarbital, omeprazol och rökning kan försnabba elimineringen av perfenazin och sänka dess koncentration i plasma.

Perfenazin passerar placentan och utsöndras i bröstmjölk. Mängden perfenazin som spädbarnet får från bröstmjölken är så liten att den inte har någon farmakologisk effekt. Det finns ingen information om att perfenazin skulle vara teratogent hos människan. Nyfödda som exponerats för antipsykotika (även Peratsin dekanoat) under den tredje graviditetstrimestern har en risk för extrapyramidal- och utsättningssymtom. Symtomens svårighetsgrad och varaktighet efter förlossningen kan variera. Symtom hos den nyfödda kan vara t.ex. agitation, hypertoni, hypotoni, darrningar, sömnighet, andningssvårigheter eller ätstörningar. Därför ska nyföddas tillstånd övervakas noggrant. Användning under graviditet är ändå aktuellt om det finns tydliga indikationer.

Perfenazin orsakar sedering och försvagande av den motoriska prestationsförmågan. Särskilt under de första behandlingsveckorna är patienternas förmåga att köra motordrivna fordon och att klara sig i andra uppgifter som kräver särskild noggrannhet försvagade. Då behandlingen fortsätter, utvecklas det dock tolerans för den sedativa effekten. Dessutom kan den försämrade synskärpan på grund av antikolinerga effekten försvaga körförmågan.

Eftersom perfenazindekanoat absorberas långsamt och jämnt från muskeln, finns det knappt alls några biverkningar associerade med de koncentrationer som uppstår direkt eller snart efter injicering. Biverkningsprofilen för perfenazindekanoat är densamma som för perfenazin.

Vid behandling av akutfasen av extrapyramidalsymtom kan diazepam användas ifall det anses vara nödvändigt.

Biverkningarnas frekvenskategorier har definierats enligt följande:

Mycket vanliga (≥ 1/10)

Vanliga (≥ 1/100, < 1/10)

Mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100)

Sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

Mycket sällsynta (< 1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

I samband med användning av antipsykotika har venös tromboembolism, lungemboli och djupa ventromboser rapporterats – frekvensen av dessa är okänd.

Eventuella biverkningar orsakade av propylparahydroxibensoat, se avsnitt Varningar och försiktighet.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

En livsfarlig engångsdos perfenazin till en vuxen är ca 800 mg. Symtom på överdosering av perfenazin är märkbart svåra extrapyramidalsymtom, CNS-depression och i mindre grad övriga ovannämnda biverkningar.

Behandlingen är symtomatisk. Störningar i elektrolyt- och syra-basbalansen ska behandlas aktivt. För konvulsioner ges diazepam (10–20 mg i.v.) för extrapyramidalsymtom biperiden (2–5 mg i.m. eller långsamt i.v.) och för hypotension dopamin eller noradrenalin. Adrenalin får inte användas. Hemodialys och hemoperfusion är inte till nytta.

Farmakoterapeutisk grupp: Neuroleptika, lugnande medel och sömnmedel, fentiazinderivat med piperazinring, ATC-kod: N05AB03.

Perfenazin är ett piperazinderivat av fentiazin. Det blockerar dopamin D₂-receptorer och dess effekter verkar basera sig på det. Perfenazin har en antipsykotisk effekt och minskar spontanaktivitet och aggressivitet samt orsakar emotionell likgiltighet. Perfenazin har även en antiemetisk, anxiolytisk och måttlig ospecifik sedativ effekt. Dessutom blockerar det D₁-, H₁-, α₁-, muskarin- och serotoninreceptorer.

Perfenazindekanoat är en ester av perfenazin. Upplöst i sesamolja absorberas det långsamt till blodcirkulationen från muskeln, vilket möjliggör dosering med längre mellanrum. Med en passlig dos (vanligen 108 mg) hålls koncentrationen av perfenazin inom det terapeutiska området (2–6 nmol/l) under 2–4 veckor.

Andelen fritt perfenazin i plasma är 7–10 % och dess distributionsvolym är 20 l/kg. Plasmakoncentrationen beror främst på perfenazinets bindning till vävnader. Perfenazin passerar placentan och utsöndras i bröstmjölken. Det metaboliseras främst till inaktiva metaboliter, delvis via cytokrom P450 2D6-enzymet. Det utsöndras i urinen huvudsakligen som sina konjugerade metaboliter. Elimineringens halveringstid för perfenazin är ca 10 timmar, men vid användning av dekanoatester depot-injektioner beror variationerna i koncentration främst på det absorberade läkemedlet och inte på elimineringen. Patienter som lider av leversvikt, äldre patienter och genetiskt långsamma metaboliserare eliminerar perfenazin långsammare än vanligt.

Perfenazin är teratogent hos råttor och möss i mycket stora doser. Den teratogena effekten förekommer inte hos råttor om dosen är 4–7 gånger så stor som den rekommenderade dosen för människor, och den förekommer inte heller hos kaniner.

Propylparahydroxibensoat (E216)

Sesamolja, raffinerad

Ej relevant.

2 år.

Förvaras vid högst 25 °C. Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt. Förvaras i skydd mot kyla. Får ej frysas.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

PERATSIN DEKANOAATTI injektioneste, liuos
108 mg/ml (L:ei) 1 ml (17,88 €)

PF-selosteen tieto

Glasampull 2 ml, typ I. Ampullerna har två färgringar; den övre är brun och den nedre är mörkblå.

1 ml, 10 x 1 ml.

Läkemedlets utseende:

Viskös, klar, gul lösning.

Injektionsvätskan dras in i sprutan med en filternål, varefter nålen ska bytas för den intramuskulära injektionen.

PERATSIN DEKANOAATTI injektioneste, liuos
108 mg/ml 1 ml

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Vaikeat psykoosit ja muut vaikeat mielenterveyden häiriöt (112), Älyllisesti kehitysvammaisilla esiintyvät käyttäytymisen häiriöt (113).
• Peruskorvaus (40 %).

N05AB03

29.09.2023