ELDEPRYL tablett 5 mg, 10 mg

En tablett innehåller 5 mg eller 10 mg selegilinhydroklorid.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Tablett.

Parkinsons sjukdom antingen för sig i början av sjukdomen eller tillsammans med levodopa eller levodopa och perifer dekarboxylashämmare.

Selegilin kombinerat med levodopabehandling är inducerat särskilt hos patienter, hos vilka maximal levodopabehandling är förknippad med fluktuationer, såsom end-of-dose-fluktuationer.

Selegilin administreras enskilt under sjukdomens tidiga stadium, eller kombineras med levodopabehandling eller behandling med levodopa och dekarboxylashämmare. Startdosen är 5 mg på morgnarna i båda fallen. Eldepryl-dosen kan höjas till 10 mg per dag (kan ges antingen på morgonen eller delas upp i två doser).

Nedsatt leverfunktion

Det finns ingen information om dosändring i samband med mild leverinsufficiens.

Nedsatt njurfunktion

Det finns ingen information om dosändring i samband med mild njurinsufficiens.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Selegilin bör inte användas tillsammans med selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI) (t.ex. venlafaxin), tricykliska antidepressiva läkemedel, sympatomimetika, hämmare av monoaminoxidas (MAO) (t.ex. linezolid) eller opioider (t.ex. petidin) (se avsnitt Interaktioner).

Selegilin bör inte användas hos patienter med aktivt sår i magen eller tolvfingertarmen.

Vid användning av selegilin tillsammans med levodopa, ska kontraindikationerna för levodopa beaktas.

Särskild försiktighet ska iakttas när selegilin ges till pateinter med labil hypertoni, hjärtarytmier, allvarlig angina pectoris, psykos eller patienter som har haft sår i magen eller tolvfingertarmen. Dessa tillstånd kan förvärras under selegilinbehandling.

Försiktighet ska iakttas när selegilin ges till patienter med svår lever- eller njurinsufficiens.

Eftersom selegilin potentierar effekterna av levodopa, kan dess biverkningar framhävas, speciellt vid levodopabehandling med höga doser. Dessa patienter bör övervakas. När selegilin läggs till i en levodopabehandling, kan det förekomma t.ex. ofrivilliga rörelser och/eller agitation. Symptomen försvinner när levodopadosen minskas. Levodopadosen kan minskas i genomsnitt med 30 % när selegilin läggs till i behandlingen.

Om selegilin administreras i högre doser än rekommenderat (över 10 mg/dag) förlorar det sin MAO-B-selektivitet och MAO-A-hämningen börjar öka betydligt. Detta leder till en ökad risk för hypertension.

Försiktighet ska iakttas hos patienter som får MAO-hämmare i samband med generell anestesi under operationer. MAO-hämmare, inklusive selegilin, kan förstärka de CNS-depressiva effekterna av läkemedel som används i generell anestesi. Övergående andningsdepression och kardiovaskulär depression samt hypotension och koma har rapporterats (se avsnitt Interaktioner).

Det har rapporterats om impulskontrollstörningar och tvångshandlingar, såsom patologiskt spelande, ökad libido, överdrivet stark sexualdrift, hetsätande, pengaslöseri samt andra tvångsmässiga eller upprepade handlingar, hos parkinsonpatienter som behandlas med dopaminagonister och andra dopaminerga läkemedel, såsom selegilin.

I vissa studier har en ökad risk för dödlighet konstaterats hos patienter som får både selegilin och levodopa jämfört med patienter som endast får levodopa. Det ska ändå beaktas att flera procedurfel iakttagits i dessa studier och att det i metaanalyser och omfattande kohortstudier inte fanns en betydlig skillnad i dödligheten mellan patienter som fick selegilin och patienter som fick referensläkemedel eller selegilin-levodopakombination.

I studierna har det konstaterats att det finns en koppling mellan risken för förhöjt hypotensivt svar och samtidig administrering av selegilin och levodopa hos patienter med kardiovaskulära riskfaktorer.

Tillägget av selegilin i levodopabehandling är inte nödvändigtvis lämpligt hos patienter med fluktuationer i läkemedelssvaret som är oberoende av dosen.

Försiktighet rekommenderas när selegilin används tillsammans med andra läkemedel och medel som påverkar det centrala nervsystemet.

Samtidigt bruk av alkohol bör undvikas.

Samtidig användning kontraindicerat (se avsnitt Kontraindikationer)

Sympatomimetika

Samtidig användning av selegilin och sympatomimetika är kontraindicerat på grund av risken för hypertension.

Petidin, tramadol och buprenorfin

Samtidig användning av petidin och selegilin (selektiv MAO-B-hämmare) är kontraindicerat. En del av interaktionerna som rapporterats som en följd av samtidig användning av selegilin och petidin har varit livshotande. Mekanismen av interaktionerna är inte helt känd.

Tramadol och buprenorfin kan också ha interaktioner med selegilin (se avsnitt Kontraindikationer).

Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) och serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI)

Samtidig användning av selegilin och SSRI eller SNRI är kontraindicerat, eftersom det är förknippat med en risk för förvirring, hypomani, hallucinationer, maniska episoder, agitation, myoklonus, hyperreflexi, koordinationsstörningar, rysningar, darrningar, kramper, ataxi, riklig svettning, diarré, feber och hypertension. Symptomen kan vara en del av serotoninsyndrom.

Det bör hållas minst en fem veckors paus mellan avslutandet av fluoxetinbehandling och påbörjandet av selegilinbehandling, eftersom fluoxetin och dess aktiva metabolit har långa halveringstider. Halveringstiderna för selegilin och dess metaboliter är korta, och fluoxetinbehandling kan inledas två veckor efter avslutad selegilinbehandling.

Tricykliska antidepressiva läkemedel

Svår toxicitet av det centrala nervsystemet (serotoninsyndrom), ibland förknippad med hypertension, hypotension och riklig svettning har ibland rapporterats hos patienter som behandlats med tricykliska antidepressiva och selegilin. Samtidigt bruk är därmed kontraindicerat.

MAO-hämmare

Samtidig användning av selegilin och MAO-hämmare kan orsaka störningar i det centrala nervsystemet och det kardiovaskulära systemet (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Samtidigt bruk rekommenderas inte

Preventivpiller

Samtidigt bruk av selegilin och preventivpiller ska undvikas, eftersom preventivpiller kan öka biotillgängligheten av selegilin.

Samtidig behandling med läkemedel med smal terapeutisk bredd, såsom digitalis och antikoagulantia, förutsätter försiktighet och noggrann övervakning.

Interaktioner relaterade till föda

Selegilin är en specifik MAO-B-hämmare, och livsmedel som innehåller tyramin har inte konstaterats orsaka hypertensiv reaktion under selegilinbehandling med doser som används i behandling av Parkinsons sjukdom. Därför krävs inga dietrestriktioner. Det rekommenderas ändå att man undviker mat som innehåller rikligt med tyramin (t.ex. mat och drycker som framställts genom jäsning, lagrade ostar, medvurstliknande korvar, saltat kött, vilt, lever, köttbuljong, saltad fisk, bönor och ärter, surkål och jästprodukter) om selegilin och konventionell MAO-hämmare eller MAO-A-hämmare används samtidigt.

Graviditet

Det finns endast lite information om användning av selegilin under graviditet. I djurförsök har reproduktionstoxicitet iakttagits med höga doser som är flerfaldiga jämfört med doser som används hos människa. För säkerhets skull rekommenderas det att Eldepryl undviks under graviditet.

Amning

Man vet inte om selegilin utsöndras i människans bröstmjölk. Det finns inga data om selegilinets utsöndring i bröstmjölken av försöksdjur. De fysikokemiska egenskaperna av selegilin tyder på dess utsöndring i människans bröstmjölk, och risker som riktas mot det ammande barnet kan inte uteslutas. Eldepryl ska inte användas under amning.

Studier av selegilinets effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har inte genomförts. Selegilin kan orsaka yrsel. Om det uppträder yrsel hos patienten, ska bilkörning och användning av maskiner undvikas.

Mycket vanliga (≥ 1/10)

Vanliga (≥ 1/100, < 1/10)

Mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100)

Sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

Mycket sällsynta (< 1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

* Det har rapporterats om impulskontrollstörningar och tvångshandlingar, såsom patologiskt spelande, ökad libido, överdrivet stark sexualdrift, hetsätande, pengaslöseri samt andra tvångsmässiga och upprepade handlingar, hos parkinsonpatienter som behandlas med dopaminagonister och andra dopaminerga läkemedel, såsom selegilin.

I kombination med levodopabehandling

Eftersom selegilin potentierar effekterna av levodopa, kan biverkningarna av levodopa (t.ex. rastlöshet, hyperkinesi, avvikande rörelser, agitation, förvirring, hallucinationer, postural hypotension, hjärtarytmier) framhävas vid samtidigt bruk (levodopa bör i allmänhet ges samtidigt med perifer dekarboxylashämmare). Ifall det under användningen med levodopa förekommer levodopaliknande biverkningar, ska levodopadosen minskas. Levodopadosen kan minskas med upp till 30 % när selegilin läggs till i behandlingen.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

Symptom

Det finns ingen specifik klinisk bild av överdosering. Den selektiva MAO-B-hämningen av selegilin uppnås endast med doser som rekommenderas för behandling av Parkinsons sjukdom (5–10 mg per dag). Teoretiskt sett orsakar en överdosering av selegilin hämning av både MAO-A- och MAO-B-enzymerna och därför kan symptomen på en överdosering likna överdoseringssymptomen av icke-selektiva MAO-hämmare i det centrala nervsystemet och det kardiovaskulära systemet (t.ex. sömnighet, yrsel, irritabilitet, agitation, hyperaktivitet, darrning, rastlöshet, svåra muskelspasmer, stark huvudvärk, hallucinationer, hypertension, hypotension, bröstsmärtor, snabb och oregelbunden slagfrekvens, vaskulär kollaps, andningsinsufficiens, andningsdepression, svettning, feber, koma, kramper). Symptom på en överdosering kan utvecklas under 24 timmar.

Behandling

En specifik behandling finns inte, behandlingen är symptomatisk.

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid parkinsonism, MAO-B-hämmare, ATC-kod: N04BD01.

Selegin är en selektiv MAO-B-hämmare med en effekt som hämmar återupptaget av dopamin och presynaptiska dopaminreceptorer. Dessa effekter potentierar dopaminerg funktion i hjärnan. I dubbelblinda studier har det konstaterats att patienter i det tidiga stadier av Parkinsons sjukdom klarar sig utan att inleda levodopabehandling betydligt längre i monoterapi med selegilin än patienter som fått placebo. Patienternas arbetsförmåga förblev också bättre. När levodopabehandlingen har inletts, potentierar och förlänger selegilin effekten av levodopa. En minskning av levodopadosen är härmed möjlig. Selegilin kombinerat med levodopabehandling minskar speciellt på fluktuationerna i parkinsonism, t.ex. end-of-dose-symptom. Till skillnad från gamla MAO-hämmare, potentierar selegilin inte den hypertensiva effekten (cheese effect) av ämnen såsom tyramin.

Selegilin absorberas snabbt från tarmarna och toppkoncentrationerna uppnås på 30–45 minuter vid oral administrering. Biotillgängligheten är låg; i genomsnitt 10 % av oförändrat selegilin når den systemiska cirkulationen (den interindividuella variationen är ändå stor). Selegilin är en lipofil och svagt basisk förening som penetrerar vävnaderna snabbt, även hjärnan. Selegilin distribueras snabbt överallt i kroppen; distributionsvolymen är ca 500 liter efter en intravenös dos på 10 mg. 75–85 % av selegilin binder sig till plasmans proteiner vid terapeutisk dosering. Enligt in vitro-studier är CYP2B6 det huvudsakliga isoenzymet av levercytokrom P450 som deltar i metabolismen av selegilin. CYP3A4 och CYP2A6-enzymerna deltar också eventuellt i metabolismen. Selegilin metaboliseras snabbt, huvudsakligen i levern, till desmetylselegilin, l-metamfetamin och l-amfetamin. Hos människa har dessa tre metaboliter identifierats i plasma och urin både efter engångsdos och upprepade doser av selegilin. Den genomsnittliga halveringstiden för elimineringen är 1,5–3,5 timmar. Total clearance är ca 240 liter per timme. Selegilinets metaboliter utsöndras huvudsakligen i urinen, 15 % utsöndras i avföringen. På grund av den irreversibla MAO-B-hämningen är varaktigheten av den terapeutiska dosen inte beroende av selegilinets elimineringstid, så administrering en gång per dag är tillräckligt. Trombocyternas MAO-B-aktivitet hämmas nästan fullständigt i över 24 timmar efter en engångsdos på 10 mg, och aktiviteten återvänder till normal nivå på cirka två veckor.

Inget som tyder på karcinogenitet eller mutagenitet har iakttagits i rutinstudier.

Magnesiumstearat

Mannitol (E421)

Majsstärkelse

Cellulosa, mikrokristallin

Povidon

Ej relevant.

3 år.

Förvaras vid högst 25 °C. Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

ELDEPRYL tabletti
5 mg (L:ei) 100 kpl (36,99 €)
10 mg (J) (L:ei) 100 kpl (72,46 €)

PF-selosteen tieto

HDPE-burk (volym 40 ml) och HDPE-skruvlock.

Förpackningsstorlek: 100 tabletter.

Läkemedlets utseende:

5 mg: Vit eller nästan vit, rund, konvex, odragerad tablett, diameter 6 mm.

10 mg: Vit eller nästan vit, rund, konvex, odragerad tablett med brytskåra, diameter 8 mm. Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Inga särskilda anvisningar.

ELDEPRYL tabletti
5 mg 100 kpl
10 mg 100 kpl

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Parkinsonin tauti ja siihen verrattavat liikehäiriöt (110).
• Peruskorvaus (40 %).

N04BD01

17.05.2023