TRIMOPAN filmdragerad tablett 100 mg, 160 mg, tablett 300 mg

En tablett innehåller 100 mg, 160 mg eller 300 mg trimetoprim.

Hjälpämne med känd effekt:

En 100 mg tablett innehåller 52,3 mg laktos (i form av monohydrat).

En 160 mg tablett innehåller 83,6 mg laktos (i form av monohydrat).

En 300 mg tablett innehåller 256,5 mg laktos (i form av monohydrat).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

100 och 160 mg tablett: Filmdragerad tablett (tablett).

300 mg tablett: Tablett.

Infektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för trimetoprim: akuta urinvägsinfektioner, fortsatt behandling av kroniska urinvägsinfektioner, luftvägsinfektioner, profylax av akut skede av kronisk bronkit.

Vid genomförande av antibiotikabehandling ska antibiotikaresistens och officiella och lokala anvisningar avseende adekvat antimikrobiell läkemedelsbehandling beaktas.

Dosering

För vuxna vanligtvis 160 mg två gånger per dygn. Vid akuta urinvägsinfektioner kan också 300–320 mg ges en gång per dygn. Vid profylax av kronisk urinvägsinfektion 100 mg till natten, profylax av akut skede av kronisk bronkit 160 mg 1–2 gånger per dygn.

Pediatrisk population

För barn vanligtvis 6–8 mg/kg/dygn; för barn under 4 år uppdelat på tre doser och för barn över 4 år uppdelat på två doser. Vid profylax av urin- och luftvägsinfektioner för över 1-åringar 2–3 mg/kg (maximalt 100 mg) en gång per dygn.

Trimopan-preparat rekommenderas vanligtvis inte för barn under 3 månader; se avsnitt Varningar och försiktighet.

Njursvikt

Vid njursvikt blir elimineringen av trimetoprim långsammare vilket leder till förhöjda trimetoprimkoncentrationer i plasma. Dosen ska minskas hos patienter med njursvikt (glomerulär filtrationshastighet (GFR) < 30 ml/min/1,73m²) (se tabell 1 för rekommenderad dosering beroende på svårighetsgraden av njursvikt). Nationella behandlingsrekommendationer ska följas.

Tabell 1. Rekommenderad dosering beroende på svårighetsgraden av njursvikt

• överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen
• megaloblastisk anemi orsakad av folsyrabrist och andra bloddyskrasier
• benmärgssvikt
• svår leversvikt.

Trimetoprim påverkar folsyrametabolismen och kan förlama blodbildningen speciellt om trimetoprim ges långvarigt eller i höga doser. Halsont, feber, blekhet eller purpura kan vara tecken på allvarliga blodbiverkningar.

Blodbilden ska övervakas hos barn och äldre samt hos patienter med folatbrist i samband med långvarig användning av trimetoprim. Folsyratillskott kan övervägas under behandlingen.

Trimetoprim utsöndras i betydande omfattning via njurarna. Patienter med njursvikt har ökad risk för skadliga biverkningar. Vid njursvikt blir elimineringen av trimetoprim långsammare och dosen ska minskas (se avsnitt Dosering och administreringssätt). Övervakning av njurfunktion och serumelektrolyter ska övervägas särskilt i samband med långvarig användning.

Blodets kaliumkoncentration ska övervakas regelbundet hos patienter med en förhöjd risk för hyperkalemi på grund av en sjukdom eller annan medicinering. Användning av läkemedelspreparat som är kända för att orsaka hyperkalemi, t.ex. spironolakton, tillsammans med trimetoprim kan leda till svår hyperkalemi (se avsnitt Interaktioner).

Trimetoprim ska undvikas om patienten har porfyri.

Diarré eller Clostridium difficile-orsakad pseudomembranös kolit kan uppträda. Patientens tillstånd ska övervakas om diarré förekommer.

Förhöjda kreatininkoncentrationer i serum och ureakvävekoncentrationer i blodet har rapporterats i samband med trimetoprimbehandling, men det är oklart om detta är förknippat med en egentlig njursvikt eller hämning av tubulär utsöndring av kreatinin.

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda Trimopan tabletter: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Trimopan 300 mg tabletter: Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill ”natriumfritt”.

Pediatrisk population

Trimetoprim rekommenderas inte för barn under 3 månader; om användningen ändå anses nödvändig ska ett folsyratillskott försäkras.

Trimetoprim kan öka koncentrationen av fenytoin, digoxin, dapson och zidovudin (AZT).

Dapson kan öka serumkoncentrationen av trimetoprim och rifampicin kan minska den.

Trimetoprim kan öka på njurtoxiciteten av ciklosporin och risken för hyponatremi orsakad av diuretika.

Trimetoprim kan öka risken för kliniskt signifikant hyperkalemi hos patienter som använder andra läkemedel som orsakar hyperkalemi (t.ex. kaliumsparande diuretika såsom spironolakton och ACE-hämmare).

Risken för biverkningar av trimetoprim orsakade av folsyrabrist, bl.a. megaloblastisk anemi, kan öka vid samtidig behandling med pyrimetamin, metotrexat, fenytoin eller barbiturat.

Samtidig användning av läkemedel som dämpar benmärgsfunktionen kan öka risken för benmärgsaplasi.

Effekten av warfarin kan förstärkas under trimetoprimbehandlingen.

Trimetoprim kan störa serumets kreatininbestämning vid användning av alkalisk pikratreaktion.

Graviditet

Trimetoprim har varit teratogent i djurförsök, och folsyrabrist under graviditet har hos människor förknippats med neuralrörsdefekter.

Trimetoprim ska vanligtvis undvikas under graviditet. Användning av trimetoprim under de 20 första graviditetsveckorna har varit förknippad med en ökad risk för spontant missfall. Om användning av trimetoprim anses nödvändigt, ska kalciumfolinat läggas till i behandlingen för att förebygga eventuella fosterskador.

Amning

Trimetoprimkoncentrationen i modersmjölken är något högre än i serum. Ett känsligt spädbarn kan få en överkänslighetsreaktion från mjölkens trimetoprim. Dosen som fås är för låg för att orsaka farmakologiska effekter.

Trimopan har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

De vanligaste biverkningarna av trimetoprim är dosberoende illamående, glossit, utslag och klåda.

Störningar i hematopoesen är mindre vanliga eller sällsynta avseende folsyrabrist och förekommer främst som biverkningar av trimetoprim vid långvarig behandling.

Tabell över biverkningar

Biverkningarna är klassificerade enligt organsystem och frekvens. Biverkningarnas frekvensklasser är definierade enligt följande: vanliga (≥ 1/100), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/1 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Tabell 2. Biverkningar som rapporterats i samband med behandling med trimetoprim, klassificerade efter organsystem och frekvens

* Hyperkalemi orsakad av trimetoprim har rapporterats hos patienter med en ökad risk för hyperkalemi på grund av en sjukdom eller annan medicinering.

**Kolestatisk ikterus och levernekros kan leda till dödsfall.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

En stor överdosering av trimetoprim är sällsynt. Kräkningar, diarré, svullnad i ansiktet och huvudvärk kan förekomma, men även efter en massiv engångsdos finns ingen betydande risk för hematologiska biverkningar.

Administrering av medicinskt kol och symptomatisk behandling räcker vanligtvis som behandling. En förstärkt diures försnabbar elimineringen av trimetoprim. En störning i hematopoesen som främst förknippas med kontinuerlig överdosering förbättras vanligtvis med kalciumfolinat (5–10 mg/dygn p.o. i en vecka).

Farmakoterapeutisk grupp: Antibakteriella medel för systemiskt bruk, Trimetoprim och derivat, ATC-kod: J01EA01

Trimetoprim är ett syntetiskt antibakteriellt läkemedel. Det hämmar bakteriers dihydrofolsyrareduktas och därmed omvandlingen av folsyra till biologiskt aktivt tetrahydrofolsyra. Detta leder till hämning av bakteriens tymidinsyntes och DNA-syntes samt till bakteriens död. Trimetoprimresistens kan bero på omvandling eller ökad syntes av dihydrofolsyrareduktas eller på en försvagad permeabilitet av bakteriens cellmembran.

Pneumokocken, stafylokocker och H. influenzae är känsliga för trimetoprim. Enligt FinRes 2004-studien är 17,4 % av hälsovårdscentralernas och 18,3 % av sjukhusens E. coli-stammar resistenta för trimetoprim. Naturligt resistenta är Moraxella catarrhalis, pseudomonas, de flesta anaerober och Mycoplasma pneumoniae. Prevalensen av resistensen kan variera geografiskt och med tiden för vissa arter. Därför ska den lokala resistenssituationen vara känd, särskilt vid behandling av allvarliga infektioner. Tack vare sitt spektrum lämpar sig trimetoprim väl för behandling och profylax av urinvägsinfektioner och för övre luftvägsinfektioner förutom tonsillit orsakad av A-streptokocken.

Känslighetsgränser

MIC-värdena (enligt CLSI (f.d. NCCLS)) för vissa viktiga patogener avseende trimetoprim har klassificerats som känsliga (S) eller resistenta (R) enligt följande:

Trimetoprim absorberas nästan fullständigt från matsmältningskanalen och saknar signifikant förstapassagemetabolism. Den maximala trimetoprimkoncentrationen uppnås 1–4 timmar efter administreringen och trimetoprimets halveringstid för elimineringen är i genomsnitt 10 timmar. Trimetoprim binder till plasmaproteiner till ca 45 % och dess distributionsvolym är ca 1,5 l/kg. Koncentrationen av trimetoprim är högre i de flesta vävnaderna än i plasma. I cerebrospinalvätskan är trimetoprimkoncentrationen 20–60 %, i fostervattnet 75 % och i modersmjölken 125 % av koncentrationen i plasma. Majoriteten av trimetoprim utsöndras i urinen oförändrat och ca 20 % som metaboliter. Elimineringen av trimetoprim blir långsammare vid njursvikt, varvid dosen ska minskas (se avsnitt Dosering och administreringssätt).

Höga trimetoprimdoser har orsakat fosterskador hos råttor och missfall hos kaniner. Trimetoprimets LD₅₀ för möss är 7 g/kg oralt administrerat. Trimetoprim har inte visat sig vara mutagent.

100 mg och 160 mg tablett:

Tablettkärna:

Laktosmonohydrat

Majsstärkelse

Stärkelse, pregelatiniserad

Povidon

Polysorbat 80

Krospovidon

Cellulosa, mikrokristallin

Magnesiumstearat.

Filmdragering:

Hypromellos

Propylenglykol.

300 mg tablett:

Laktosmonohydrat

Majsstärkelse

Natriumstärkelseglykolat (typ A)

Cellulosa, mikrokristallin

Povidon

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Magnesiumstearat

Stearinsyra.

Ej relevant.

3 år.

HDPE-burk: Förvaras vid högst 25 °C. Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

PVC/aluminium-blisterförpackning: Förvaras vid högst 25 °C. Förvaras i originalförpackningen. Förvara blisterförpackningen i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

TRIMOPAN tabletti
300 mg (L:kyllä) 5 fol (4,71 €)
TRIMOPAN tabletti, kalvopäällysteinen
100 mg (L:kyllä) 30 kpl (6,74 €), 100 kpl (15,64 €)
160 mg (J) (L:kyllä) 10 fol (4,92 €), 20 fol (13,95 €), 100 kpl (29,99 €)

PF-selosteen tieto

100 mg tablett: 30 och 100 tabletter, HDPE-burk.

160 mg tablett: 10 och 20 tabletter, PVC/aluminium-blisterförpackning. 100 tabletter, HDPE-burk.

300 mg tablett: 5 och 10 tabletter, PVC/aluminium-blisterförpackning.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

100 mg tablett: Rund, vit eller nästan vit, konvex, filmdragerad tablett med brytskåra, diameter ca 9,1 mm.

160 mg tablett: Rund, vit eller nästan vit, konvex, filmdragerad tablett med brytskåra, diameter ca 11 mm, höjd ca 4,3 mm.

300 mg tablett: Vit, kapselformad, odragerad tablett med brytskåra, längd 19 mm, bredd 8 mm, höjd 6,4 mm.

160 mg tablett: Tabletten kan delas i två lika stora doser.

100 mg och 300 mg tabletter: Brytskåran är inte till för att dela tabletten i lika stora doser utan enbart för att underlätta nedsväljning.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

TRIMOPAN tabletti, kalvopäällysteinen
100 mg 30 kpl, 100 kpl
160 mg 100 kpl

• Peruskorvaus (40 %).

TRIMOPAN tabletti
300 mg 5 fol
TRIMOPAN tabletti, kalvopäällysteinen
160 mg 10 fol, 20 fol

• Ei korvausta.

J01EA01

30.08.2022