DISPERIN tablett 500 mg

En tablett innehåller 500 mg acetylsalicylsyra.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Tablett.

Smärttillstånd av olika orsaker samt feber- och reumatiska sjukdomar.

Kan användas som första hjälp vid akut hjärtinfarkt.

Dosering

Vuxna

Vid smärt- och febertillstånd av olika orsaker 500–1 000 mg 2–3 gånger per dag.

Vid reumatiska inflammationssjukdomar är doseringen individuell, vanligtvis 3 000–5 000 mg/dygn fördelat på 3–4 doser.

Akut hjärtinfarkt: startdosen 250–500 mg ska ges så snart hjärtinfarkt misstänks. Underhållsdosen är 100 mg/dygn, och behandlingens längd ska utvärderas enligt behov för profylax mot återfall av hjärtinfarkt.

För kontinuerligt bruk endast enligt läkarordination.

Pediatrisk population

Vid reumatiska inflammationssjukdomar 30–60 mg/kg/dygn (2 g/m²/dygn) fördelat på 3–4 doser. Den högsta rekommenderade dygnsdosen är 70 mg/kg/dygn, som inte ska överskridas.

Vid andra indikationer:

För kontinuerligt bruk och för barn under 2 år endast enligt läkarordination. Rekommenderas inte som primärt febernedsättande läkemedel för barn och ungdomar.

Leversvikt

Disperin är kontraindicerat för patienter med svår leversvikt (se avsnitt Kontraindikationer). Disperin ska användas med särskild försiktighet hos patienter med nedsatt leverfunktion (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Njursvikt

Disperin är kontraindicerat för patienter med svår njursvikt (se avsnitt Kontraindikationer). Disperin ska användas med särskild försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion, eftersom acetylsalicylsyra kan öka risken för ytterligare nedsättning av njurfunktionen och akut njursvikt (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Administreringssätt

Tabletterna tas oralt tillsammans med en riklig mängd vätska.

Vid akut hjärtinfarkt ska den första tabletten tuggas sönder före den sväljs, vilket påskyndar absorptionen av acetylsalicylsyra.

• överkänslighet mot acetylsalicylsyra, andra antiinflammatoriska läkemedel (salicylater) eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen (se även avsnitt Varningar och försiktighet)
• astma som tidigare orsakats av salicylater eller andra läkemedel som verkar på liknande sätt (t.ex. NSAID)
• aktivt sår i magen eller tolvfingertarmen
• blödningsbenägenhet, på grund av t.ex. hemofili eller trombocytopeni
• svår njursvikt (glomerulär filtration under 30 ml/min)
• svår leversvikt
• svår hjärtsvikt
• samtidig användning av metotrexat, om dosen är minst 15 mg per vecka (se avsnitt Interaktioner)
• dygnsdoser över 100 mg under graviditetens sista trimester.

Acetylsalicylsyra ska användas med försiktighet hos patienter med kroniska eller återkommande mag- eller duodenalsår eller om det är känt att patienten har drabbats av gastrointestinal blödning.

Acetylsalicylsyra kan utlösa bronkospasm och astmaattack eller annan överkänslighetsreaktion. Överkänslighet för acetylsalicylsyra förekommer hos ca 20 % av vuxna patienter, men kliniskt betydande överkänslighet förekommer endast hos ca 4 %. Patienter med bronkialastma, kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) eller annan kronisk obstruktiv lungsjukdom, hösnuva eller näspolyper eller som får allergisymtom (t.ex. utslag relaterade till överkänslighet, klåda och urtikaria) från andra ämnen, är särskilt mottagliga för dessa reaktioner (se även avsnitt Biverkningar). Korsallergi kan förekomma med alla NSAID-läkemedel som hämmar prostaglandinsyntesen.

Försiktighet ska iakttas vid nedsatt njurfunktion eller försvagad blodcirkulation (såsom störning i njurcirkulationen, kongestiv hjärtsvikt, vätskebrist, stor operation, sepsis eller allvarliga blödningar), eftersom acetylsalicylsyra kan ytterligare öka risken för nedsättning av njurfunktionen och akut njursvikt.

I samband med användning av NSAID-läkemedel har njurtoxicitet iakttagits hos patienter, vars prostaglandiner upprätthåller blodcirkulationen i njurarna. Användningen av NSAID-läkemedel kan orsaka en dosberoende minskning i prostaglandinbildningen hos dessa patienter, vilket leder till en minskad blodcirkulation i njurarna. Detta kan leda till utvecklingen av njursvikt. Risken är störst hos äldre patienter, patienter som använder diuretika eller ACE-hämmare samt patienter som lider av försvagad njur- eller leverfunktion eller hjärtsvikt. Efter avbruten behandling återgår patientens tillstånd vanligtvis till samma nivå som före behandlingen.

Hos patienter med lever- och hjärtsvikt kan benägenheten för svullnader öka, varför acetylsalicylsyra ska användas med försiktighet.

Hög ålder predisponerar för biverkningar i matsmältningskanalen.

Acetylsalicylsyra ökar blödningsrisken, vilket ska beaktas i samband med kirurgiska ingrepp (inklusive små kirurgiska ingrepp, såsom tandutdragning). Den trombocytaggregationshämmande effekten varar i flera dagar efter användning av acetylsalicylsyra. Beslut om att fortsätta eller avbryta behandlingen ska grundas på en noggrann utvärdering kring risker för patienten, där både risken för trombotiska komplikationer och blödningskomplikationer beaktas.

Samtidig användning av acetylsalicylsyra med antikoagulantia (t.ex. warfarin eller heparin) eller trombocytaggregationshämmare ökar blödningsrisken (se även avsnitt Interaktioner).

Hos patienter med allvarlig glukos-6-fosfatdehydrogenasbrist (G6PD) kan acetylsalicylsyra orsaka hemolys och hemolytisk anemi. Riskfaktorer inkluderar t.ex. höga doser acetylsalicylsyra, feber och akut inflammation.

Användningen av acetylsalicylsyra kan försvaga fertiliteten hos kvinnor och rekommenderas därför inte till kvinnor som försöker bli gravida. Avbrytande av acetylsalicylsyrabehandlingen bör övervägas hos kvinnor som har svårigheter att bli gravida eller deltar i infertilitetsundersökningar (se avsnitt Fertilitet, graviditet och amning).

Redan vid låga doser minskar acetylsalicylsyra utsöndringen av urinsyra. Därför kan det utlösa gikt hos patienter som redan från tidigare har en minskad utsöndring av urinsyra.

Pediatrisk population

Läkemedel med acetylsalicylsyra rekommenderas inte för behandling av virusinfektioner (med eller utan feber) hos barn och ungdomar utan läkarordination, eftersom de kan öka risken för Reyes syndrom, särskilt i samband med influensa A, influensa B och vattkoppor. Orsakssambandet är dock inte obestritt. Reyes syndrom är ett sällsynt men även livshotande tillstånd, som måste behandlas omedelbart. Symtom inkluderar akut encefalopati och nedsatt leverfunktion; som första symtom bl.a. långvariga kräkningar.

Hjälpämnen

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill ”natriumfritt”.

Kontraindicerade interaktioner

I kombination med metotrexat, om metotrexatdosen är 15 mg per vecka eller mer:

Den hematologiska toxiciteten som orsakas av metotrexat ökar (antiinflammatoriska läkemedel minskar renal eliminering av metotrexat och salicylat minskar vidhäftningen av metotrexat på plasmaproteiner) (se avsnitt Kontraindikationer).

Interaktioner som förknippas med varning eller försiktighetsåtgärder vid samtidig användning

Antikoagulantia, trombolytika, andra trombocytaggregationshämmande medel:

Acetylsalicylsyra förstärker blödningsrisken som orsakas av läkemedel som hämmar blodkoagulationen (såsom heparin, kumarin-antikoagulantia eller trombocytaggregationshämmare).

Systemiska glukokortikosteroider, med undantag för ersättningsterapi med hydrokortison som används vid Addisons sjukdom:

Samtidig användning av acetylsalicylsyra och glukokortikosteroider kan öka risken för gastrointestinala blödningar och ulceration. Salicylatnivån i blodet minskar vid behandling med kortikosteroider, och efter avslutad behandling ökar risken för överdosering av salicylater, eftersom kortikosteroider ökar elimineringen av salicylater.

Antiinflammatoriska läkemedel (NSAID):

NSAID, såsom ibuprofen och naproxen, kan minska den trombocytaggregationshämmande effekten av acetylsalicylsyra, om dessa läkemedel ges samtidigt (på samma dag). Den kliniska relevansen av denna interaktion är okänd. Hos patienter med ökad kardiovaskulär risk kan behandling med vissa NSAID, såsom ibuprofen eller naproxen, reducera den kardiovaskulära skyddseffekten hos acetylsalicylsyra.

Effekterna och biverkningarna av andra antiinflammatoriska läkemedel, särskilt sårbildning och blödningar i magtarmkanalen, kan öka vid samtidig användning av acetylsalicylsyra.

Diuretika, ACE-hämmare och angiotensin II-receptorblockerare:

NSAID-läkemedel kan minska den blodtryckssänkande effekten hos diuretika (aldosteronantagonister, t.ex. spironolakton, och ”loop”-diuretika, t.ex. furosemid) och andra blodtryckssänkande medel (t.ex. enalapril och kaptopril). Samtidig administrering av ACE-hämmare/angiotensin II-receptorblockerare med cyklooxygenashämmare kan leda till försvagad njurfunktion hos patienter som redan tidigare haft störningar i njurfunktionen (t.ex. patienter som lider av uttorkning och äldre patienter). En följd av detta kan vara akut njursvikt, som vanligtvis ändå är reversibel. En kombination av NSAID-läkemedel och ACE-hämmare/angiotensin II-receptorblockerare bör användas med försiktighet, speciellt hos äldre patienter. Patienterna bör vara tillräckligt hydrerade och övervakning av njurarnas funktion ska övervägas vid inledning av en kombinationsbehandling och regelbundet under behandlingen. Diuretika kan öka njurtoxiciteten av NSAID-läkemedel.

I kombination med metotrexat, om metotrexatdosen är mindre än 15 mg per vecka:

Acetylsalicylsyra hämmar den tubulära utsöndringen av metotrexat och ökar då substansens cytostatiska effekter. Därtill har det konstaterats att acetylsalicylsyra i betydande grad ökar plasmakoncentrationen av metotrexats cytotoxiska metabolit 7-OH-metotrexat. Om samtidig användning är nödvändig, ska ovannämnd interaktion beaktas.

Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI):

Samtidig användning av SSRI-läkemedel och acetylsalicylsyra har observerats öka blödningsrisken i GI-kanalen.

Karbanhydrashämmare:

Salicylatförgiftning kan förekomma vid samtidig användning av höga salicylatdoser med karbanhydrashämmare.

Sulfonamider:

Acetylsalicylsyra kan öka koncentrationen av fritt och farmakologiskt aktivt acetazolamid vilket i enstaka fall har lett till metabolisk acidos. Samtidig användning ska undvikas.

Antidiabetika, t.ex. insulin och sulfonureider:

Acetylsalicylsyra kan öka den blodsockersänkande effekten hos sulfonureider.

Valproinsyra:

Acetylsalicylsyra kan öka koncentrationen av fritt valproat i plasma och förstärka effekten hos valproat. Vid samtidig användning ska möjliga biverkningar av valproat följas.

Fenytoin:

Höga doser av acetylsalicylsyra kan minska bindningen av fenytoin till albumin och minska den totala koncentrationen av fenytoin i plasma. Mängden fritt fenytoin förändras ändå vanligtvis inte och interaktionen har i allmänhet inte någon klinisk betydelse.

Läkemedel som ökar utsöndringen av urinsyra, såsom probenecid:

Acetylsalicylsyra kan minska effekten hos giktläkemedel som ökar utsöndringen av urinsyra (probenecid).

Digoxin:

Plasmakoncentrationer av digoxin kan öka med acetylsalicylsyra på grund av minskad utsöndring av digoxin via njurarna.

Barbiturater och litium:

Koncentrationerna av barbiturater och litium i plasma kan öka på grund av acetylsalicylsyrans effekt.

Alkohol:

Samtidig användning av acetylsalicylsyra och alkohol kan öka risken för gastrointestinal blödning, eftersom samtidig användning ökar risken för gastrointestinal slemhinneskada och förlänger blödningstiden.

Graviditet

Låga doser (100 mg eller lägre/dygn):

Kliniska studier tyder på att doser upp till 100 mg/dygn förefaller säkra vid begränsad obstetrisk användning som kräver särskild uppföljning.

Doser över 100 mg/dygn och upp till 500 mg/dygn:

Det finns otillräcklig klinisk erfarenhet av doser över 100 mg/dygn och upp till 500 mg/dygn. Därför gäller nedanstående rekommendationer för doser på 500 mg/dygn och däröver även för detta dosintervall.

500 mg eller högre/dygn:

Hämning av prostaglandinsyntesen kan ha skadliga effekter på graviditet och/eller fosterutveckling. Data från epidemiologiska studier tyder på en ökad risk för missfall, hjärtmissbildningar hos fostret samt gastroschis vid användning av prostaglandinsynteshämmare under tidig graviditet. Den absoluta risken för kardiovaskulär missbildning ökade från mindre än 1 % till cirka 1,5 %. Risken anses öka med högre dos samt med behandlingens längd. I djurstudier har tillförsel av prostaglandinsynteshämmare visats leda till ökad förekomst av pre- och postimplantationsförluster samt ökad fosterdöd. Ökad förekomst av flera missbildningar, inklusive kardiovaskulära, har dessutom rapporterats hos djur som exponerats för en prostaglandinsynteshämmare under den organbildande perioden.

Från och med graviditetsvecka 20 kan användning av acetylsalicylsyra orsaka oligohydramnios till följd av nedsatt njurfunktion hos fostret. Det kan inträffa en kort tid efter behandlingsstart och är vanligtvis reversibelt efter att behandlingen avbryts. Dessutom har det förekommit rapporter om konstriktion av ductus arteriosus efter behandling under andra trimestern, som i de flesta fall försvann efter avslutad behandling. Acetylsalicylsyra ska därför inte användas under graviditetens första och andra trimester om det inte är absolut nödvändigt. Om acetylsalicylsyra används av en kvinna, som försöker bli gravid, eller ges under den första och andra trimestern av graviditeten, ska dosen vara så låg och behandlingstiden så kort som möjligt. Överväg fosterövervakning för oligohydramnios och konstriktion av ductus arteriosus vid exponering för acetylsalicylsyra under flera dagar från och med graviditetsvecka 20. Acetylsalicylsyra ska utsättas, om oligohydramnios eller konstriktion av ductus arteriosus upptäcks.

Användning av prostaglandinsynteshämmare under den sista trimestern av graviditeten kan utsätta fostret för:

• kardiopulmonell toxicitet (för tidig konstriktion/slutning av ductus arteriosus och pulmonell hypertoni)
• störd njurfunktion (se ovan).

Användning av prostaglandinsynteshämmare i graviditetens slutskede kan utsätta modern och barnet för:

• hämning av trombocytaggregation och möjlig förlängd blödningstid, som kan förekomma redan vid låga doser
• hämning av uteruskontraktioner, vilket kan leda till försenad eller förlängd förlossning
• ökad risk för blödning.

På grund av detta är acetylsalicylsyra i doser högre än 100 mg/dygn kontraindicerat under den tredje trimestern av graviditeten (se avsnitt Kontraindikationer). Doser upp till och inklusive 100 mg/dygn får endast användas under strikt obstetrisk övervakning.

Amning

Acetylsalicylsyra utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Eftersom salicylater inte har visats orsaka några skadliga effekter på barnet vid sporadisk användning, behöver amningen i allmänhet inte avbrytas. Vid regelbunden användning av högre doser ska amningen avbrytas i ett tidigt skede, eftersom läkemedlet kan skada det nyfödda barnet, vars avgiftningsförmåga ännu är otillräcklig.

Fertilitet

Användning av acetylsalicylsyra kan försämra kvinnans fertilitet och rekommenderas inte för kvinnor som försöker bli gravida. Avbrytande av behandling med acetylsalicylsyra ska övervägas hos kvinnor som har svårt att bli gravida eller som genomgår infertilitetsundersökningar.

Inga effekter på förmågan att köra bil eller använda maskiner har observerats.

Frekvenserna för biverkningarna har definierats enligt följande:

Mycket vanliga (≥ 1/10)

Vanliga (≥ 1/100, < 1/10)

Mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100)

Sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

Mycket sällsynta (< 1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

* Acetylsalicylsyra predisponerar för blödningar, eftersom det hämmar trombocytfunktionen. Sådana blödningar inkluderar t.ex. ingreppsrelaterad blödning, hematom, epistaxis, urogenital blödning och blödande tandkött.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

En toxisk engångsdos av acetylsalicylsyra är ca 150 mg/kg och en livshotande dos är över 300 mg/kg. En koncentration av salicylat i serum över 5 mmol/l (över 690 mg/l) tyder på en allvarlig förgiftning. Hos preparat med långsam frisättning av läkemedlet kan koncentrationen av salicylat i serum stiga ännu under 2–3 dygns tid.

Symtom och fynd

Illamående, kräkningar, dehydrering, blödningar, hyperventilation, respiratorisk alkalos, metabolisk acidos, hypokalemi, hypoglykemi, hypertermi, tinnitus, konfusion, sänkt medvetandegrad, konvulsioner, hypotension, arytmier.

Behandling

En specifik antidot saknas. Vid lindrig förgiftning är behandlingen i huvudsak symtomatisk. Absorptionen kan minskas genom upprepad administration av medicinskt kol och tarmsköljning. Det är viktigt att följa och korrigera vätske-, elektrolyt- och syra-basbalansen. När möjlig acidos, dehydrering och hypokalemi har korrigerats kan utsöndringen av salicylat i urinen försnabbas med alkalisk diures (målsättningen är pH 7,5–8,5 i urinen). Vid svår förgiftning ges K1-vitamin 10 mg i.m. eller långsamt i.v. för att förhindra blödningar. Om blödningar förekommer kan färsk frusen plasma ges. Hemodialys eller hemoperfusion är indicerat vid svår förgiftning.

Farmakoterapeutisk grupp: analgetika, salicylsyra och derivat, ATC-kod: N02BA01.

Acetylsalicylsyra har en analgetisk, antipyretisk och antiinflammatorisk effekt.

Speciellt obuffrad acetylsalicylsyra orsakar erosion av slemhinnan i magen och mikroskopiska blödningar. Vid användningen av terapeutiska doser har det hos ca 70 % av patienterna konstaterats att mängden dold blödning är 2–6 ml per dygn. Genom att tillsätta en buffert till acetylsalicylsyrapreparatet minskar mängden blod som mäts i avföringen. Acetylsalicylsyran i Disperin har buffrats med aluminiumaminoacetat och magnesiumoxid, som är kända kraftiga antacida.

Absorption

Acetylsalicylsyra absorberas snabbt och fullständigt från magen och tjocktarmen. Den maximala plasmakoncentrationen uppnås inom 0,5–2 timmar. Hastigheten beror bl.a. på magens fyllnadsgrad och aciditet.

Distribution

Salicylater binds till plasmaproteiner 80–90-procentigt.

Metabolism

Acetylsalicylsyra hydrolyseras snabbt till salicylsyra, som även har antiinflammatorisk, analgetisk och antipyretisk effekt.

Salicylsyrans biotillgänglighet är 100 %. Efter 2 timmar förekommer endast salicylsyra och dess metaboliter i kroppen. Av metaboliterna har gentisinsyra en något starkare antiinflammatorisk effekt än salicylsyra. Huvudmetaboliterna är overksamma konjugat av glycin och glukuronsyra.

Eliminering

Kinetiken för eliminering av salicylsyra är dosberoende, eftersom dess metabolism regleras av leverns enzymkapacitet. Halveringstiden för eliminering hos acetylsalicylsyra är 15–20 minuter och för salicylsyra ca 2–3 timmar. Vid höga doser blir metabolismförmågan mättad och halveringstiden för förgiftningsdoser är 20 timmar. I medeltal utsöndras en fjärdedel av salicylsyran oförändrad i urinen, men mängden beror kraftigt på urinens pH.

Inga nya data.

Dihydroxialuminiumaminoacetat

Magnesiumoxid

Cellulosa, mikrokristallin

Kroskarmellosnatrium

Natriumlaurilsulfat

Talk

Stearinsyra

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Hydrogenerad vegetabilisk olja.

Ej relevant.

I burk: 18 månader.

I blisterförpackning: 2 år.

Burk: Förvaras vid högst 25 °C i originalförpackningen väl tillsluten, eftersom preparatet är fuktkänsligt.

Blisterförpackning: Förvaras vid högst 25 °C i originalförpackningen, eftersom preparatet är fuktkänsligt.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

DISPERIN tabletti
500 mg (L:ei) 20 fol (5,19 €)

PF-selosteen tieto

HDPE-burk, med en torkmedelkapsel; HDPE-skruvlock; 100 tabletter.

Aluminium (=OPA/Aluminium/PVC)/Aluminium-blisterförpackning; 20 och 50 tabletter.

Läkemedlets utseende:

Vit eller nästan vit, rund, jämn, odragerad tablett med fasade kanter och utan brytskåra, kod DISPERIN, diameter 13 mm.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

DISPERIN tabletti
500 mg 20 fol

• Ei korvausta.

N02BA01

10.01.2025