DUACT kapsel, hård 8/60 mg

1 kapsel innehåller 8 mg akrivastin och 60 mg pseudoefedrinhydroklorid.

Hjälpämne med känd effekt: laktosmonohydrat.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen

Kapsel, hård

Allergisk snuva.

Dosering

Vuxna och barn över 12 år:

Behandlingstiden ska vara så kort som möjligt och behandlingen ska avbrytas när symtomen har försvunnit.

Det rekommenderas att behandlingen begränsas till cirka 10 dagar, eftersom effekten av pseudoefedrin försvinner vid långvarig användning. Efter att slemhinnesvullnaden i de övre luftvägarna har blivit bättre kan behandlingen vid behov fortsätta med enbart antihistamin.

Rekommenderad dos är 1 kapsel vid behov, högst 3 gånger per dygn.

Pediatriska patienter (barn under 12 år):

Säkerhet och effekt för Duact kapslar för behandling av barn under 12 år har inte fastställts.

Äldre:

Inga skillnader avseende säkerhet eller effekt hos äldre patienter har observerats i kliniska studier. Akrivastin och pseudoefedrin utsöndras dock i stor utsträckning via njurarna och risken för biverkningar kan därför öka hos patienter över 60 år som sannolikt har nedsatt njurfunktion. Patienter i denna åldersgrupp löper högre risk för biverkningar vid behandling med sympatomimetika (se avsnitt Kontraindikationer och Varningar och försiktighet).

Nedsatt njurfunktion

Användning av Duact kapslar är kontraindicerat hos patienter med måttligt eller svårt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance under 50 ml/min eller serumkreatinin över 150 mikromol/l (se avsnitt Kontraindikationer).

Nedsatt leverfunktion

Duact kapslar har inte studerats hos patienter med nedsatt leverfunktion.

Administreringssätt

För oral användning.

Överkänslighet mot de aktiva substanserna, mot triprolidin (strukturell analog till akrivastin) eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Användning av Duact kapslar är kontraindicerat hos patienter med svår eller okontrollerad hypertoni eller svår kranskärlssjukdom.

Takyarytmi, trångvinkelglaukom, urinretention, hypertyreos, tidigare hemorragisk stroke eller riskfaktorer som kan öka risken för hemorragisk stroke.

Samtidig användning av pseudoefedrin och monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) kan ibland höja blodtrycket. Därför är användning av Duact kapslar kontraindicerat hos patienter som använder eller har använt MAO-hämmare under de senaste två veckorna.

Eftersom läkemedlet innehåller pseudoefedrin ska det inte heller ges till patienter som behandlas med avsvällande medel antingen via munnen eller näsan (fenylpropanolamin, fenylefrin, efedrin, oximetazolin, nafazolin etc.).

De aktiva substanserna akrivastin och pseudoefedrin elimineras huvudsakligen via njurarna. Duact kapslar ska inte ges till patienter med måttligt eller allvarlig akut eller kronisk njursjukdom / njursvikt eller nedsatt njurfunktion (kreatininclearance under 50 ml/min eller serumkreatinin över 150 mikromol/l).

Posteriort reversibelt encefalopatisyndrom (PRES) och reversibelt cerebralt vasokonstriktionssyndrom (RCVS)

Fall av PRES och RCVS har rapporterats vid användning av läkemedel innehållande pseudoefedrin (se avsnitt Biverkningar). Risken är ökad hos patienter med allvarlig eller okontrollerad hypertoni eller med allvarlig akut eller kronisk njursjukdom/njursvikt (se avsnitt Kontraindikationer).

Pseudoefedrin ska sättas ut och omedelbar läkarvård uppsökas om följande symtom uppstår: plötslig svår huvudvärk eller åskknallshuvudvärk, illamående, kräkningar, förvirring, krampanfall och/eller synstörningar. De flesta rapporterade fallen av PRES och RCVS försvann efter utsättning av pseudoefedrin och lämplig behandling.

Även om pseudoefedrin knappt har någon blodtryckshöjande effekt hos normotensiva patienter, ska Duact kapslar användas med försiktighet hos patienter som använder blodtryckssänkande läkemedel, tricykliska antidepressiva medel eller andra sympatomimetika såsom avsvällande medel, aptithämmande medel eller amfetaminliknande psykostimulantia. Hos patienter som använder blodtryckssänkande läkemedel, tricykliska antidepressiva medel eller andra sympatomimetika ska effekten av en enkeldos av Duact på blodtrycket beaktas innan fortsatt behandling rekommenderas.

I likhet med andra sympatomimetika ska Duact kapslar användas med försiktighet hos patienter med hypertoni, hjärtsjukdom, takyarytmi, befintlig cerebrovaskulär sjukdom eller hög risk för cerebrovaskulär sjukdom, diabetes, hypertyreos, ökat tryck i ögat, prostataförstoring eller feokromocytom.

Särskild försiktighet ska iakttas vid behandling av patienter över 60 år. På grund av försämrad njurfunktion löper patienter i denna åldersgrupp ökad risk för biverkningar vid behandling med sympatomimetika (se avsnitt Kontraindikationer).

I vissa fall har ischemisk kolit rapporterats i samband med användning av pseudoefedrin. Behandling med pseudoefedrin ska avbrytas och läkare uppsökas i händelse av plötslig buksmärta, blödning från ändtarmen eller andra tecken på ischemisk kolit.

Försiktighet ska också iakttas vid samtidig behandling med kärlsammandragande läkemedel såsom bromokriptin, pergolid, lisurid, kabergolin, ergotamin eller dihydroergotamin på grund av ökad risk för ergotism.

Perioperativ akut förhöjning av blodtrycket kan förekomma om flyktiga halogenerade anestesimedel används samtidigt med indirekt verkande sympatomimetika. Vid planerad kirurgi rekommenderas därför att behandlingen med Duact avslutas 24 timmar före anestesi. Dessutom kan samtidig användning med halogenerade anestesimedel orsaka eller förvärra ventrikulär arytmi (se avsnitt Interaktioner).

Pseudoefedrin som finns i Duact kapslar ger ett positivt resultat i dopingtest för idrottare.

Missbruk och beroende

Det finns inga data som tyder på missbruk eller beroende av akrivastin. I likhet med andra CNS-stimulerande medel är missbruk av pseudoefedrin möjligt och för höga doser kan orsaka toxicitet. Kontinuerlig användning kan leda till tolerans och ökad risk för överdosering. Vid plötslig utsättning av läkemedlet kan depression förekomma.

Ischemisk optikusneuropati

Ischemisk optikusneuropati har rapporterats vid användning av pseudoefedrin. Vid synförlust eller plötsligt försämrad synskärpa, t.ex. synfältsdefekt, ska behandling med pseudoefedrin avbrytas.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per kapsel, d.v.s. är näst intill ”natriumfritt”.

Hjälpämnen

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Samtidig användning av Duact kapslar och följande substanser kan höja blodtrycket:

• monoaminoxidashämmare (se avsnitt Kontraindikationer)
• substanser som stör metabolismen av sympatomimetiska aminer, t.ex. antibiotika som tillhör gruppen oxazolidinoner, såsom linezolid
• sympatomimetika (t.ex. avsvällande medel, tricykliska antidepressiva medel, aptithämmande medel och amfetaminliknande psykostimulantia (se avsnitt Varningar och försiktighet))
• vasokonstriktorer (t.ex. bromokriptin, pergolid, lisurid, kabergolin, ergotamin eller dihydroergotamin (se avsnitt Varningar och försiktighet))
• halogenerade anestesimedel (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Samtidig användning med halogenerade anestesimedel kan orsaka eller förvärra ventrikulär arytmi (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Effekten av antihypertensiva läkemedel som påverkar sympatisk aktivitet, t.ex. bretylium, betanidin, guanetidin, debrisokin, metyldopa och α- och β-adrenerga hämmare, kan delvis upphävas av akrivastin och pseudoefedrin (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Behandling med Duact kapslar ska avbrytas 48 timmar före prick-test på huden (allergier) för att undvika påverkan på resultaten.

Effekten av en extern pacemaker kan förstärkas om pseudoefedrin används i kombination med digitalis. Administrering av läkemedlet till patienter med pacemaker och som använder digitalis ska undvikas.

Antacida och protonpumpshämmare ökar absorptionshastigheten för pseudoefedrin medan kaolin minskar absorptionshastigheten.

Samtidig användning av Duact kapslar med alkohol eller andra substanser som påverkar det centrala nervsystemet kan förstärka den CNS-dämpande effekten av dessa substanser.

Graviditet

Det finns begränsad information om effekterna av användning av akrivastin och pseudoefedrin under graviditet. Systemisk administrering av akrivastin och pseudoefedrin, antingen ensamt eller i kombination, gav inga teratogena effekter i reproduktionsstudier på djur (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter).

Akrivastin och pseudoefedrin ska inte användas under graviditet såvida inte nyttan med behandling för mamman är större än de eventuella riskerna för fostret.

Amning

Det finns ingen information om den eventuella koncentrationen av akrivastin i bröstmjölk hos människa efter administrering av akrivastin och pseudoefedrin. Små mängder pseudoefedrin utsöndras i bröstmjölk hos människa (cirka 0,5–0,7 % av moderns dos av pseudoefedrin utsöndras i bröstmjölk inom 24 timmar). En risk för ammade spädbarn kan inte uteslutas.

Ett beslut måste fattas om man ska avbryta amningen eller avbryta/avstå från behandling med akrivastin och pseudoefedrin efter att man tagit hänsyn till fördelen med amning för barnet och fördelen med Duact-behandling för kvinnan.

Fertilitet

Administrering av akrivastin och pseudoefedrin, antingen ensamt eller i kombination, försämrade inte fertiliteten i reproduktionsstudier på djur (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter).

Det finns ingen erfarenhet av effekterna av akrivastin och pseudoefedrin på fertiliteten hos människa.

Det är individuellt hur man reagerar på läkemedelsbehandlingen. Tills patientens individuella reaktion på läkemedlet är känd rekommenderas det dock att iaktta försiktighet vid aktiviteter som kräver särskild reaktionsförmåga, t.ex. vid bilkörning eller användning av maskiner.

Patienter ska uppmanas att avstå från att utföra uppgifter som kräver särskild reaktionsförmåga om de är påverkade av alkohol eller andra substanser med effekt på det centrala nervsystemet. Hos vissa patienter kan samtidig användning av Duact kapslar leda till en ytterligare försämring av reaktionsförmågan.

Information från klinisk användning

Biverkningarnas frekvenser anges enligt följande:

mycket vanliga ≥ 1/10; vanliga ≥ 1/100, < 1/10; mindre vanliga ≥ 1/1 000, < 1/100; sällsynta ≥ 1/10 000, < 1/1 000; mycket sällsynta < 1/10 000; ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Immunsystemet

Mindre vanliga: överkänslighetsreaktioner från hudutslag till anafylaxi.

Psykiska störningar

Mindre vanliga: agitation, rastlöshet, hallucinationer.

Ingen känd frekvens: ångest.

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga: sömnighet.

Vanliga: yrsel, nervositet, sömnstörningar inklusive sömnlöshet.

Ingen känd frekvens: huvudvärk, darrningar, posteriort reversibelt encefalopatisyndrom (posterior reversible encephalopathy, PRES) (se avsnitt Varningar och försiktighet), reversibelt cerebralt vasokonstriktionssyndrom (reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS) (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Hjärtat

Sällsynta: takykardi, hjärtklappning.

Blodkärl

Sällsynta: förhöjt blodtryck.

Magtarmkanalen

Vanliga: muntorrhet, illamående, kräkningar.

Ingen känd frekvens: ischemisk kolit.

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga: akut generaliserad exantematös pustulos, allergisk hudinflammation, hudutslag.

Njurar och urinvägar

Mindre vanliga: dysuri, urinretention.

Ögon

Ingen känd frekvens: ischemisk optikusneuropati.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

Symtom och tecken

Erfarenhet av överdosering med Duact kapslar är begränsad. Liksom för andra läkemedel som innehåller sympatomimetika kan tecken och symtom på överdosering inkludera irritabilitet, rastlöshet, darrningar, kramper, hjärtklappning, förhöjt blodtryck och urineringssvårigheter.

Akrivastin gavs till 25 patienter i doser upp till 1200 mg dagligen. Symtom och tecken (gastrointestinala störningar, huvudvärk och sömnighet) förekom inte alls eller var milda.

Behandling

Behandling av överdosering är sannolikt symtomatisk och understödjande.

Behandling av överdosering utförs enligt kliniskt behov eller i enlighet med Giftinformationscentralens rekommendationer.

Farmakoterapeutisk grupp: medel vid nässjukdomar, avsvällande medel, perorala, ATC-kod: R01BA52

Verkningsmekanism

Akrivastin är en potent, kompetitiv H₁‑receptorantagonist utan signifikanta antikolinerga effekter. Penetrationen till det centrala nervsystemet är låg. Akrivastin lindrar symtom vid tillstånd som helt eller delvis anses bero på frigöring av histamin.

Pseudoefedrin har en direkt och indirekt sympatomimetisk effekt och minskar effektivt tilltäppthet i de övre luftvägarna. Pseudoefedrin orsakar inte takykardi och förhöjning av systoliskt blodtryck i lika hög grad som efedrin. Det stimulerar inte heller det centrala nervsystemet lika kraftigt.

Farmakodynamisk effekt

Efter oral administrering av en enkeldos på 8 mg akrivastin till vuxna, börjar effekten (definierad som förmåga att förhindra histamininducerade kvaddlar och uppblossande rodnad i huden) efter cirka 30 minuter, och maximal effekt på uppblossande rodnad och kvaddlar uppnås efter 90 minuter respektive 2 timmar. Även om effekten därefter långsamt avtar, kan en signifikant antihistamineffekt observeras under 12 timmar efter intag av läkemedlet.

Vid systemisk administrering lindras symtomen på allergisk snuva inom en timme.

Absorption

Akrivastin absorberas väl från magtarmkanalen. Vid administrering av en enkeldos på 8 mg akrivastin och 60 mg pseudoefedrin till friska vuxna försökspersoner uppnås maximal koncentration av akrivastin i plasma cirka 1,5 timme efter administrering. T_max för pseudoefedrin uppnås cirka 2 timmar efter administrering.

Distribution

Efter administrering av en enkeldos på 8 mg akrivastin och 60 mg pseudoefedrin till friska vuxna försökspersoner är den maximala koncentrationen i plasma cirka 150 ng/ml för akrivastin och 180 ng/ml för pseudoefedrin.

Metabolism och eliminering

Efter administrering av 8 mg akrivastin och 60 mg pseudoefedrin till friska vuxna försökspersoner, är halveringstiden i plasma cirka 1,5 timme för akrivastin och cirka 5,5 timmar för pseudoefedrin (urin-pH 5,0–7,0). Ingen ackumulering observerades då akrivastin gavs i upprepade doser under 6 dagar. Surgöring av urinen ledde till en signifikant minskning av halveringstiden och alkalisering ledde till en ökning av halveringstiden för pseudoefedrin.

84 % av den radioaktivt märkta akrivastindosen som administrerades till studiepatienter utsöndrades i urinen inom 3 dagar. 80 % av denna mängd utsöndrades i urinen under de första 12 timmarna huvudsakligen som oförändrat akrivastin. 13 % av dosen utsöndrades i avföringen. En metabolit av akrivastin med en förkortad sidokedja av akrylsyra har identifierats i human plasma och urin. Denna metabolit utgör cirka en sjundedel av den administrerade dosen som utsöndras i urinen.

Både akrivastin och dess huvudmetabolit elimineras huvudsakligen via njurarna.

En del av pseudoefedrin metaboliseras till den aktiva metaboliten norpseudoefedrin via N-demetylering i levern. Pseudoefedrin och dess metabolit utsöndras i urinen; 55–75 % av dosen utsöndras i oförändrad form. Surgöring av urinen påskyndar utsöndringen i urin medan ökning av urin-pH fördröjer utsöndringen.

Särskilda patientgrupper

Pediatrisk population

Se avsnitt Dosering och administreringssätt.

Äldre patienter

Se avsnitt Dosering och administreringssätt och Varningar och försiktighet.

Nedsatt njurfunktion

Se avsnitt Kontraindikationer.

I tre månaders toxicitetsstudier på råtta och hund med akrivastin plus pseudoefedrin sågs inga tecken på additiva eller synergistiska effekter. Behandlingsrelaterade effekter var jämförbara med de som rapporterades vid användning av enbart pseudoefedrin.

Karcinogenicitet/mutagenes

Resultat från omfattande tester visar att akrivastin och pseudoefedrin inte utgör någon mutagen risk för människa.

Akrivastin

Akrivastin var inte karcinogen i långtidsstudier på råtta och mus.

Pseudoefedrin

Det finns inte tillräckliga data för att utvärdera den karcinogena potentialen av pseudoefedrin.

Toxicitet

I en reproduktionsstudie på råttor hade kombinationsbehandling med akrivastin och pseudoefedrin ingen effekt på fertiliteten hos handjur vid en dos om 20:100 mg/kg/dygn (en cirka 6,7-faldig pseudoefedrindos jämfört med dygnsdosen av pseudoefedrin hos vuxna angett som mg/m²) och ingen effekt på fertiliteten hos honor vid en dos om 4:20 mg/kg/dygn (en cirka 1,3-faldig pseudoefedrindos jämfört med dygnsdosen av pseudoefedrin hos vuxna angett som mg/m²). Kombinationsbehandlingen påverkade varken F1-generationens utveckling eller reproduktionsförmåga eller F2-generationens utveckling eller överlevnad.

I embryofetala utvecklingsstudier gav peroral kombinationsbehandling med akrivastin och pseudoefedrin inga signifikanta effekter vid en dos om 30:150 mg/kg/dygn till råttor (en cirka 10-faldig pseudoefedrindos jämfört med dygnsdosen av pseudoefedrin hos vuxna angett som mg/m²) och 20:100 mg/kg/dygn till kaniner (en cirka 13-faldig pseudoefedrindos jämfört med dygnsdosen av pseudoefedrin hos vuxna angett som mg/m²). Antalet implantationer minskade och incidensen av allmänna skelettförändringar ökade något, vilket ansågs bero på maternell toxicitet. I peri- och postnatala studier på råtta med kombinationsbehandling med akrivastin och pseudoefedrin observerades minskad överlevnad hos avkomman samt maternell toxicitet vid doser av akrivastin/pseudoefedrin på minst 9:45 mg/kg/dygn. Dessa effekter ansågs främst bero på kombinationsbehandlingens pseudoefedrinkomponent, eftersom inga effekter observerades med enbart akrivastin 100 mg/kg/dygn. Inga effekter observerades vid kombinationsbehandling med 3:15 mg/kg/dygn akrivastin och pseudoefedrin (motsvarande den rekommenderade dygnsdosen av pseudoefedrin hos vuxna angett som mg/m²).

Laktosmonohydrat 147 mg

Natriumstärkelseglykolat

Magnesiumstearat

Gelatin

Järnoxid (E172)

Titandioxid (E171)

Shellack.

Ej relevant.

5 år.

Förvaras vid rumstemperatur (15–25 °C). Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt. Förvaras torrt.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

DUACT kapseli, kova
8/60 mg (L:kyllä) 24 fol (29,16 €), 48 fol (40,81 €), 96 fol (89,49 €)

PF-selosteen tieto

24, 48 och 96 kapslar i blisterförpackning (PVC/PVdC/aluminium-blisterförpackning eller barnskyddande PVC/PVdC/aluminium/papper-blisterförpackning). Hårt kapselskal av gelatin.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Läkemedlets utseende:

Vit kapsel med tryckning Wellcome logo och Duact.

Inga särskilda anvisningar.

DUACT kapseli, kova
8/60 mg 24 fol, 48 fol, 96 fol

• Ei korvausta.

R01BA52

06.02.2025