TETRALYSAL kapsel, hård 300 mg

Lymecyklin 407,2 mg, motsvarande 300 mg tetracyklin.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Kapsel, hård.

Infektioner orsakade av lymecyklinkänsliga patogener, vilket inkluderar de flesta grampositiva och gramnegativa bakterier samt mykoplasma, klamydia- och rickettsiaarter.

Officiella och lokala riktlinjer gällande antibiotikaresistens och adekvat antimikrobiell behandling ska följas vid behandling med antibiotika.

Dosering

Vuxna

En vanlig dos Tetralysal till vuxna är 600 mg per dygn fördelat på flera deldoser. 300 mg kaps: 2 kapslar per dygn.

Sinuit: 300 mg två gånger dagligen i 7–10 dagar.

Bronkit: 300 mg två gånger dagligen i 10 dagar.

Mykoplasmapneumoni: 300 mg två gånger dagligen i 2 veckor.

Okomplicerad klamydiainfektion (uretrit, cervicit): 300 mg två gånger dagligen i 10–14 dagar.

Salpingit: 300 mg två gånger dagligen i 2–4 veckor.

Klamydiaprostatit: 300 mg två gånger dagligen i minst 3 veckor.

Reaktiv artrit: 300 mg två gånger dagligen i 3 månader.

Reiters syndrom: 300 mg två gånger dagligen i 3–4 veckor.

Akut gonokockinfektion: 300 mg två gånger dagligen i 6–7 dagar.

Syfilis: 600 mg två gånger dagligen i minst 15 dagar.

Lymphogranuloma venerum: 300 mg två gånger dagligen i 10–15 dagar.

Ulcus molle: 300 mg två gånger dagligen i 7–15 dagar.

Tularemi: 300 mg två gånger dagligen i 14 dagar.

Klamydiapneumoni (TWAR): 300 mg två gånger dagligen i minst 14 dagar.

Erysipeloid: 300 mg två gånger dagligen i minst 7 dagar.

Lymes sjukdom: 300 mg två gånger dagligen i 10–14 dagar.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för Tetralysal hos barn under 12 år har inte fastställts.

Inga data finns tillgängliga.

Barn över 12 år kan behandlas med doser för vuxna.

Barn under 8 år, se avsnitt Kontraindikationer.

Administreringssätt

Vid behandling av könssjukdomar är det viktigt att bägge parter behandlas samtidigt.

Försiktighet ska iakttas vid behandling av patienter med nedsatt njurfunktion.

Eftersom mat och/eller mjölk minskar upptaget av tetracyklin ur magtarmkanalen ska Tetralysal kapslar tas en timme före eller två timmar efter måltid och/eller mjölk. Samma försiktighetsåtgärd gäller också vid användning av oralt administrerade järnpreparat.

För minsta möjliga risk för irritation och sårbildning i esofagus ska Tetralysal kapslarna sväljas hela tillsammans med en tillräcklig mängd vätska (se avsnitt Varningar och försiktighet).

Tetralysal är kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot den aktiva substansen, mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen eller mot tetracykliner.

Barn under 8 år får inte behandlas med Tetralysal, då detta läkemedel kan orsaka bestående missfärgning av tänder och skador på tandemaljen.

Under pågående behandling med Tetralysal får patienten inte behandlas med orala retinoider (se avsnitt Interaktioner), eftersom det föreligger en risk för ökat intrakraniellt tryck.

Tetralysal ska inte användas under graviditet eller amning.

Irritation och sårbildning i esofagus

Fasta läkemedelsformer med tetracykliner kan orsaka irritation eller sårbildning i esofagus. För att undvika detta ska läkemedlet intas med en tillräcklig mängd vätska (vatten) (se avsnitt Dosering och administreringssätt).

Nedsatt njur- och leverfunktion

Försiktighet ska iakttas då Tetralysal ges till patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion eller till patienter som behandlas med potentiellt levertoxiska läkemedel. Detta kan vara särskilt viktigt att observera hos äldre patienter, hos vilka insufficiens är vanligare. Njur- och leverfunktion samt funktionen hos det hematologiska systemet ska kontrolleras regelbundet under långtidsbehandling med Tetralysal. Detta gäller särskilt för riskpatienter. Halterna av tetracyklin i serum får inte överstiga 15 mikrog/ml.

Överdosering

En överdos Tetralysal kan vara levertoxisk.

Resistens

En behandling med Tetralysal kan (i likhet med annan bredspektrumantibiotika) leda till tillväxt av icke-känsliga organismer, såsom svampar.

Vid uppkomst av superinfektion ska behandlingen med Tetralysal avbrytas och adekvat behandling sättas in.

Överkänslighet

En behandling med tetracykliner kan hos vissa patienter orsaka överkänslighetsreaktioner, vilka kan variera från hudutslag till feber och anafylaktisk chock.

Fototoxicitet

Patienter som kan tänkas exponeras för direkt solljus eller ultraviolett ljus ska varnas för eventuella ljusöverkänslighetsreaktioner. Vid uppkomst av erytem ska behandlingen omedelbart avbrytas.

Systemisk lupus erythematosus (LED)

Bruk av tetracykliner ska undvikas hos patienter med LED, eftersom dessa läkemedel kan förvärra tillståndet.

Myasthenia gravis

Användning ska undvikas också hos patienter med myasthenia gravis, eftersom det föreligger en risk för neuromuskulär blockad.

Föråldrade läkemedel

Vid användning av föråldrade eller sönderfallna tetracykliner har snabb uppkomst av reversibel renal tubulär acidos (syndrom av Fanconi-typ) med polyuri, polydipsi samt illamående, glukosuri, aminosyreuri, hypofosfatemi, hypokalemi och hyperurikemi i kombination med acidos och proteinuri konstaterats.

Ett samtidigt intag av orala retinoider eller vitamin A (mer än 10 000 IE/dygn) ska undvikas, då detta kan öka risken för ökat intrakraniellt tryck.

Två- och trevärda katjoner, såsom aluminium, vismut, kalcium, järn, magnesium och zink, minskar upptaget av tetracykliner. Därför kan ett samtidigt bruk av tetracykliner och antacida, järnpreparat, vissa livsmedel (såsom mjölk och mejeriprodukter) eller andra preparat som innehåller ifrågavarande katjoner sänka halten av antibiotikum i serum till en nivå som ligger under den terapeutiska halten.

Ett samtidigt intag av medicinskt kol, kolestyramin och sukralfat kan minska absorptionen av cykliner. Preparat som höjer pH-värdet i magsäcken kan minska upptaget av tetracykliner.

Enzyminducerande medel som barbiturater, karbamazepin och fenytoin kan via en induktion av leverenzymerna öka sönderfallet av tetracyklin och på så vis förkorta dess halveringstid.

Biverkningar har rapporterats i samband med tetracyklinbehandlingar där patienten samtidigt använt litium. Det föreligger en känd interaktion mellan tetracykliner och litium. Särskilt lymecyklin i kombination med litium kan leda till ökade litiumhalter i serum.

Det finns rapporter där ett samtidigt bruk av tetracykliner och metoxifluran har lett till fatal njurtoxicitet.

Tetracykliner kan förstärka effekten av orala antikoagulantia antingen genom att störa utnyttjandet av protrombin i kroppen eller genom att minska tarmbakteriernas produktion av vitamin K. Doseringen av antikoagulantia ska därför minskas vid samtidig behandling.

Penicilliner och tetracykliner ska inte användas samtidigt på grund av potentiell antagonism.

Diuretika kan förstärka de njurtoxiska effekterna hos tetracykliner. Tetracykliner kan störa vissa diagnostiska test, såsom analys av katekolaminer eller glukos i urinen.

Didanosin: Absorptionen av cykliner ur magtarmkanalen minskas. Detta beror på att pH-värdet i magsäcken höjs till följd av den antacida effekten av tabletten med DDI.

Pediatrisk population

Interaktionsstudier har endast utförts på vuxna.

Graviditet

Reproduktionstoxicitet har konstaterats i samband med djurförsök (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter).

Tetracykliner passerar placenta.

Behandling med Tetralysal är därför kontraindicerat hos gravida kvinnor (se avsnitt Kontraindikationer) (risk för emaljskador och missfärgade tänder hos barnet och känslighet för allvarliga leverskador).

Amning

Tetracykliner utsöndras i bröstmjölk i så pass stora mängder att effekter på nyfödda/barn som ammas anses sannolika.

Tetralysal är kontraindicerat i samband med amning (se avsnitt Kontraindikationer).

Fertilitet

Information om inverkan på fertilitet saknas.

Eftersom ett ökat intrakraniellt tryck, förknippat med yrsel, huvudvärk, synstörningar och svindel, har rapporterats i samband med tetracyklinbehandlingar ska patienterna varnas för betydelsen av dessa biverkningar för förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

De biverkningar som konstaterats i kliniska prövningar och efter marknadsintroduktion av Tetralysal presenteras grupperade enligt organsystem och följande frekvenser:

Mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥ 1/100, < 1/10), mindre vanliga (≥ 1/1 000, < 1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1 000), mycket sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Tabell över biverkningar

* Om kliniska symtom som synstörningar och huvudvärk uppkommer ska patienten snarast undersökas för eventuellt ökat intrakraniellt tryck.

** Behandlingen ska avbrytas om patienten utvecklar tecken på ökat intrakraniellt tryck under behandlingen med Tetralysal.

Några biverkningar är generella vid användning av tetracykliner:

• Missfärgning av tänder och/eller emaljskador kan förekomma om produkten ges till barn under 8 år.
• Hemolytisk anemi, eosinofili och andra hematologiska störningar har rapporterats i samband med bruk av tetracykliner.
• Extra-renal hyperazotemi kopplat till en antianabolisk effekt, vilken kan intensifieras vid samtidigt bruk av diuretika, har rapporterats i samband med bruk av tetracykliner.
• Benign intrakraniell hypertension har rapporterats med tetracykliner, med eventuella symtom som huvudvärk, kräkningar, synstörningar, däribland dimsyn, skotom, diplopi och permanent synnedsättning.
• Systemisk lupus erythematosus.
• Pankreatit.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

Webbplats: www.fimea.fi.

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

FI-00034 Fimea.

Symtom

Toxiciteten hos oralt administrerade tetracykliner är i allmänhet låg. En akut överdosering kan orsaka toxiska symtom som tillfällig feber, kräkningar, blodig diarré, ikterus och blåmärken.

Transaminaserna kan vara förhöjda och protrombintiden förlängd.

Behandling

Patienten ska tas till sjukhus fortast möjligt. Detta gäller särskilt för små barn. Ventrikelsköljning ska utföras, för att därefter övergå till symtomatisk behandling. Riklig hydrering ska upprätthållas. Antacida kan användas för att minska upptaget av tetracyklin. Vid svåra fall av intoxikation ska peritoneal- eller hemodialys utföras.

Farmakoterapeutisk grupp: Antibakteriellt medel för systemiskt bruk, ATC-kod: J01AA04

Tetralysal är ett bakteriostatiskt bredspektrumantibiotikum med effekt mot olika arter av klamydia, mykoplasma, rickettsia och spiroketer, samt mot många aeroba och anaeroba grampositiva och gramnegativa patogena bakterier och vissa urdjur.

Tetracykliner tar sig in i känsliga bakterieceller via en aktiv transportmekanism. Inuti cellerna hindrar tetracyklinerna bakteriernas tillväxt genom att binda sig vid ribosomernas 30S-subenheter och på så vis orsaka fel vid gentranskriptionen i ribosomernas proteinsyntes.

Organismer som är känsliga för tetracyklin:

Grampositiva bakterier: Bacillus anthracis, Actinomyces israelii, Arachnia propionica, Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Listeria monocytogenes, Nocardia och Propionibacterium acnes.

Trots att läkemedlet har effekt mot vissa stafylokock- och streptokockstammar både in vitro och in vivo, har tetracyklinresistens rapporterats allt oftare.

Gramnegativa bakterier: Bartonella bacilliformis, Bordetella pertussis, Brucella, Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophilia, Leptotrichia buccalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas mallei, Shigella, Spirillum minus, Streptobacillus moniliformis, Vibrio cholereae, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica och Yersinia pestis.

Trots att tetracykliner in vitro har effekt också mot vissa stammar av Acinetobacter, Bacteroides, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli och Klebsiella är de flesta av stammarna resistenta mot tetracykliner. Så gott som alla stammar av Proteus och Pseudomonas aeruginosa är resistenta mot tetracykliner.

Övriga känsliga organismer: Helicobacter pylori, Rickettsia akari, Rickettsia prowazeki, Rickettsia rickettsii, Rickettsia tsutsugamushi, Rickettsia typhi och Coxiella burnetti. Chlamydia tracomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae och Ureaplasma urealyticum. Spiroketer som Borrelia burgdorferi, Borrelia recurrentis, Leptospira, Treponemia pallidum och Treponema pertenue.

Dessutom har tetracykliner effekt mot vissa urdjur såsom Plasmodium falciparum och Entamoeba histolytica.

Svampar, jäst och virus är i allmänhet resistenta.

Resistens:

Tetracyklinresistensen är ofta plasmidmedierad och överförbar. Den är ofta inducerande och ser ut att vara kopplad till förmågan att hindra antibiotika från att ackumuleras i bakteriecellerna genom en minskning av den aktiva transporten av läkemedel till cellerna samt genom en ökning av utsöndringen av tetracyklin från cellerna. Den plasmidmedierade resistensen kan överföras till organismer av samma art och mellan olika arter.

Förekomsten av resistens har ökat särskilt inom familjen Enterobacteriaceae, såsom hos Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella och Shigella spp. Stafylokocker, streptokocker och pneumokocker är i allmänhet resistenta. Resistens är allmänt också hos bakterierna Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis och Haemophilus ducreyi.

Minst 60–80 % av en dos Tetralysal absorberas ur magtarmkanalen. Mjölk och andra preparat som binder kalcium har inte konstaterats bindas till lymecyklin. Trots detta krävs försiktighetsåtgärder vid dosering av Tetralysal i samband med måltid.

Tetralysal faller sönder i tetracyklin (aktiv molekyl) och lycin; antagligen då läkemedlet passerar tarmväggen. Efter oral administrering av lymecyklin uppnås maximal koncentration i plasma på två timmar. Halveringstiden i plasma är cirka 7–14 timmar. En dos på 600 mg/dygn fördelat på deldoser leder till en halt på 1–3 mikrog/ml i plasma, oberoende av om läkemedlet tagits på tom mage eller inte.

45 % av tetracyklindosen i blodet är bunden till plasmaproteiner.

Efter att Tetralysal omvandlats till tetracyklin kommer läkemedlet att distribueras i kroppens vävnader och vätskor, såsom pleuravätska, bronkialsekret, upphostningar, sputum, ascites, ledvätska, vätskor i främre ögonkammare och glaskropp samt prostata- och sädesvätska. Tetracykliner tar sig enkelt till leverns, bukspottkörtelns och benmärgens retikuloendoteliala celler. I allmänhet transporteras endast små mängder tetracyklin till ryggmärgsvätskan.

Tetracykliner passerar lätt placenta och utsöndras även i bröstmjölk.

Tetracykliner utsöndras i urin och feces. Urinexkretionen sker via glomerulär filtration. Halterna i galla kan vara 5–25 gånger högre än i plasma. Den fullständiga elimineringen av tetracykliner är långsam, eftersom läkemedlen i viss mån återupptas via det enterohepatiska kretsloppet.

Prekliniska data gällande olika cykliner tyder inte på någon särskild risk för människa i studier där man utrett farmakologiska egenskaper ur säkerhetssynpunkt, toxicitet vid upprepad dosering, gentoxicitet och karcinogen potiential.

Djurstudier har visat att tetracyklin i doser som inte överskred de terapeutiska nivåerna i nämnvärd grad, orsakade embryo-, foster- och perinataltoxicitet samt teratogena effekter hos råttor då dessa administrerades i vilket skede som helst av dräktighet eller digivning.

Vattenhaltig kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, gelatin, titandioxid (E 171), erytrosin (E 127), kinolingult (E 104) och indigokarmin (E 132).

Ej relevant.

3 år.

Förvaras vid högst 30 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

TETRALYSAL kapseli, kova
300 mg (L:ei) 100 kpl (22,45 €)

PF-selosteen tieto

20 och 100 kapslar i Al/PE-stripförpackning.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras

Läkemedlets utseende:

Rödgul, hård gelatinkapsel med gult, grynigt pulver.

Inga särskilda anvisningar.

TETRALYSAL kapseli, kova
300 mg 100 kpl

• Ei korvausta.

J01AA04

29.10.2021