GLYPRESSIN injektionsvätska, lösning 1 mg

En ampull med 8,5 ml lösning innehåller 1 mg terlipressinacetat, motsvarande 0,85 mg terlipressin.

Hjälpämne med känd effekt

En ampull innehåller 1,33 mmol (30,7 mg) natrium.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Injektionsvätska, lösning.

Blödande esofagusvaricer.

Dosering

Vuxna

Initialt ges en intravenös injektion av 2 mg (17 ml) terlipressinacetat var fjärde timme. Behandlingen ska fortgå utan avbrott tills blödningen har varit under kontroll i 24 timmar. Behandlingen bör dock ej pågå mer än 48 timmar. Efter den initiala dosen kan dosen justeras till 1 mg (8,5 ml) intravenöst var fjärde timme till patienter med en kroppsvikt < 50 kg eller om patienten får biverkningar.

Administeringssätt

Injiceras intravenöst.

Blodtryck, hjärtfrekvens och vätskebalans bör övervakas under behandlingen.

Graviditet.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Injektionen måste ges intravenöst för att förhindra lokal nekros på injektionsstället.

Under behandlingen med Glypressin ska blodtryck, hjärtfrekvens och vätskebalans noggrant kontrolleras. Särskild försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter med hypertoni eller hjärtsjukdom.

Patienter med septisk chock och låg hjärtminutvolym bör ej behandlas med terlipressin.

Hudnekros

Efter marknadsföring av terlipressin har flera fall av hudischemi och nekros som inte är relaterade till injektionsstället rapporterats (se avsnitt Biverkningar). Patienter med diabetes eller fetma tycks ha en större tendens till dessa reaktioner. Därför bör försiktighet iakttas vid admininstrering av terlipressin till dessa patienter.

Torsade de pointes

Under kliniska studier och efter marknadsföring har flera fall av förlängning av QT-intervall och ventrikulära arytmier, inklusive ”Torsade de pointes” rapporterats (se avsnitt Biverkningar). I de flesta fall hade patienterna predisponerande faktorer såsom basal förlängning av QT-intervallet, elektrolytavvikelser (hypokalemi, hypomagnesemi) eller samtidig användning av läkemedel med effekt på QT-förlängningen. Därför bör största försiktighet iakttas vid användning av terlipressin hos patienter med en historik av QT-intervallförlängning, elektrolytavvikelser eller samtidig medicinering som kan förlänga QT-intervallet (se avsnitt Interaktioner).

Hjälpämnen

Detta läkemedel innehåller 1,33 mmol (30,7 mg) natrium per ampull, motsvarande 1,5 % av WHOs högsta rekommenderat dagligt intag (2 gram natrium för vuxna).

Pediatrisk population och äldre patienter

Särskild försiktighet bör iakttas vid behandling av barn och äldre, eftersom erfarenheten av behandling av dessa grupper är begränsad. Inga data finns tillgängliga med avseende på doseringsrekommendationer för dessa patientgrupper.

Terlipressin ökar den hypotensiva effekten av icke-selektiva betablockare i vena porta.

Hjärtfrekvensen och -minutvolymen kan minska när läkemedel med pulssänkande effekt (t ex propofol och sufentanil) används samtidigt som Glypressin.

Dessa effekter beror på reflexogen hämning av hjärtaktiviteten via vagusnerven på grund av det förhöjda blodtrycket.

Terlipressin kan utlösa “torsade de pointes” (se avsnitt Varningar och försiktighet och Biverkningar). Därför bör största försiktighet iakttas vid användning av terlipressin hos patienter som samtidigt använder läkemedel som kan förlänga QT-intervallet, såsom antiarytmika av klass IA och III, erytromycin, vissa antihistaminer och tricykliska antidepressiva eller läkemedel som kan orsaka hypokalemi eller hypomagnesemi (t ex vissa diuretika).

Graviditet

Behandling med Glypressin är kontraindicerat under graviditet (se avsnitt Kontraindikationer och Prekliniska säkerhetsuppgifter). Terlipressin har visats inducera livmodersammandragningar och ökat intrauterint tryck i tidig graviditet. Det kan också minska genomblödningen i livmodern. Terlipressin kan ha skadliga effekter på graviditet och foster.

Spontanabort och fostermissbildningar har visats i studier som genomförts på kanin efter behandling med Glypressin.

Amning

Det är inte känt om terlipressin passerar över i modersmjölk. Utsöndring av terlipressin i mjölk har inte studerats hos djur. En risk för det ammade barnet kan inte uteslutas. Ett beslut måste fattas om man ska fortsätta/avbryta amningen eller fortsätta/avbryta behandling med terlipressin efter att man tagit hänsyn till fördelen med amning för barnet och nyttan med behandling för kvinnan.

Inga studier har utförts på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Sammanfattning av säkerhetsprofilen

De vanligaste rapporterade biverkningarna i kliniska studier är buksmärta, illamående, diarré, blekhet, kräkningar och bradykardi.

Biverkningstabell

De vanligaste biverkningarna efter den rekommenderade dosen av Glypressin är förorsakade av vasokontriktion som är en av de önskade effekterna vid behandlingen med Glypressin.

* Frekvens av dessa biverkningar kan inte beräknas från tillgängliga data.

** Biverkningar som identifierats efter marknadsföring presenteras efter frekvenskategori baserat på teoretiskt beräknad frekvens om de inte observerats i kliniska studier.

*** För mer information, se avsnitt Varningar och försiktighet.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Den rekommenderade dosen (2 mg (17 ml)/4 timmar) ska inte överskridas eftersom risken för allvarliga cirkulatoriska biverkningar är dosberoende.

Förhöjt blodtryck hos patienter med känd hypertoni kan kontrolleras under behandlingen med Glypressin genom att ge 150 mikrogram klonidin intravenöst.

Vid behandlingskrävande bradykardi bör atropin ges.

Farmakoterapeutisk grupp: Vasopressin och analoger, ATC-kod: H01BA04

Terlipressin har initialt en egen effekt, men övergår vid enzymatisk klyvning till lysin-vasopressin som medför aktiviteten.

Doser på 1 mg (8,5 ml) och 2 mg (17 ml) är effektiva för att minska portatrycket och leder till tydlig vasokonstriktion.

En sänkning av portatrycket och blodflödet i azygos är dosberoende. Effekten av den låga dosen minskar efter tre timmar, medan en dos på 2 mg (17 ml) ger en effektiv verkan för hela behandlingsperioden (4 timmar).

Farmakokinetiken av Glypressin är bifasisk. Halveringstiden under elimineringsfasen är cirka 40 minuter, metabolisk clearance cirka 9 ml/kg/min och distributionsvolymen cirka 0,5 l/kg.

Den mätbara koncentrationen av lysin-vasopressin i plasma uppnås inom cirka 30 minuter och når den maximala koncentrationen 60 till 120 minuter efter administreringen av Glypressin.

Toxicitetsstudier på mus och råtta har visat att värdet på LD₅₀ för terlipressin är 100 till 150 mg/kg vid intravenös administrering. Fyra veckors studier, som utförts med doser på 2 x 0,2 mg/kg/dag respektive 2 x 0,8 mg/kg/dag terlipressin hos råtta och hund, visade att terlipressin ger effekter som kan hänföras till dess farmakologiska egenskaper, särskilt terlipressins vasokonstriktiva verkan.

Inga mutagena effekter har observerats med använda testmetoder.

Inga karcinogenicitetsstudier med terlipressin har utförts.

Natriumklorid
Ättiksyra
Natriumacetat
Vatten för injektionsvätskor

Ej relevant.

2 år.

Förvaras i kylskåp (2 °C-8 °C). Får ej frysas. Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

GLYPRESSIN injektioneste, liuos
1 mg (L:ei) 5 x 8,5 ml (357,48 €)

PF-selosteen tieto

Klar glasampull

Förpackningsstorlek: 5 x 8,5 ml

Läkemedlets utseende:

Klar, färglös vätska.

Den klara injektionslösningen skall endast ges som intravenös injektion.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

GLYPRESSIN injektioneste, liuos
1 mg 5 x 8,5 ml

• Ei korvausta.

H01BA04

12.06.2024