NEOPROCT rektalkräm 1/20 mg/g, suppositorium 1/40 mg, NEOPROCT YHDISTELMÄPAKKAUS suppositorium och rektalkräm

1 g rektalkräm innehåller 1 mg fluokortolon-21-pivalat och 20 mg vattenfri lidokainhydroklorid.

Ett suppositorium innehåller 1 mg fluokortolon-21-pivalat och 40 mg vattenfri lidokainhydroklorid.

Hjälpämnen med känd effekt
1 g rektalkräm innehåller 60 mg cetostearylalkohol och 5 (0,5 % w/w) bensylalkohol.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt Förteckning över hjälpämnen

Rektalkräm

Suppositorium

Kombinationsförpackning: Rektalkräm och suppositorium

För symtomatisk behandling av symtom i samband med hemorrojder, proktit och anala eksem såsom smärta, svullnad, sveda och klåda.

Neoproct är rekommenderad att användas efter tarmtömning. Området runt ändtarmen ska rengöras noggrant innan Neoproct appliceras.

Behandling med Neoproct ska inte pågå i över 2 veckor.

Vid användning av topikala kortikosteroider alltför ofta, på alltför stora områden eller kontinuerligt under längre tid finns det en potentiell risk för att utveckla rebound-symtom (Topical Steroid Withdrawal, TSW) vid plötslig utsättning av behandlingen (se avsnitt Varningar och försiktighet och Biverkningar). Detta kan förebyggas genom att behandlingen gradvis trappas ner efter långvarig användning, istället för att abrupt avbrytas.

Rektalkräm
Rektalkräm används oftast två gånger dagligen, på morgonen och kvällen. Under de första behandlingsdagarna kan salvan appliceras upp till tre gånger om dagen. I takt med att symtomen lindras räcker det ofta med dosering en gång dagligen.

En fingertoppsenhet av rektalkräm appliceras på analområdet och rektum med ett finger. Slutmuskelns motstånd övervinns med fingerspetsen.

Om salvan ska appliceras intrarektalt, ska den medföljande plastapplikatorn skruvas på tuben och spetsen införas i anus (för användning och rengöring av applikatorn, se avsnitt Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering). En liten mängd rektalkräm kan sedan appliceras med ett lätt tryck på tuben.

Vid svår inflammation och tillhörande svår smärta kan det vara aktuellt att inleda behandlingen med intrarektal applicering av rektalkräm med ett finger.

På hemorrojder med extern presentation appliceras ett tjockt lager salva varefter hemorrojderna trycks försiktigt tillbaka in i rektum med fingrarna.

Suppositorium
Vanligen förs 1 suppositorium djupt in i rektum två gånger dagligen, på morgonen och kvällen. Vid mycket kraftig smärta kan läkemedlet användas upp till tre gånger dagligen under de första tre dagarna. I takt med att symtomen lindras räcker det ofta med 1 suppositorium en gång dagligen eller varannan dag.

Neoproct är kontraindicerat vid topikala infektioner i det påverkade området samt vid specifika hudskador (syfilis, tuberkulos), vattkoppor och vaccinationsreaktioner.

Överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt Förteckning över hjälpämnen.

Neoproct kombineras med ett antimykotikum vid behandling av svampinfektioner.

Försiktighet krävs så att Neoproct inte kommer i kontakt med ögonen. Händerna ska tvättas noggrant varje gång efter användning.

Synrubbning:
Synrubbning kan rapporteras vid systemisk eller topisk användning av kortikosteroider. Om en patient inkommer med symtom såsom dimsyn eller andra synrubbningar ska patienten remitteras till en oftalmolog för utredning av möjliga orsaker. Dessa kan innefatta katarakt, glaukom eller sällsynta sjukdomar, såsom central serös korioretinopati, som har rapporterats efter användning av systemiska eller topiska kortikosteroider.

Användning av topikala steroider alltför ofta, på alltför stora områden eller kontinuerligt under längre tid kan leda till att rebound-symtom (Topical Steroid Withdrawal, TSW) utvecklas när behandlingen avslutas. En allvarlig form av rebound-symtom kan utvecklas, vilket visar sig i form av en dermatit med kraftig rodnad, smärta och sveda som kan sprida sig utanför det ursprungligen behandlade hudområdet. Risken för att detta ska inträffa är större vid behandling av ömtåliga hudområden som t ex ansikte och hudveck. Om symtomen återkommer inom några dagar eller veckor efter lyckad behandling bör man misstänka en utsättningsreaktion. Upprepning av behandlingen bör ske med försiktighet och konsultation med en specialistläkare rekommenderas i dessa fall; alternativt bör andra behandlingsalternativ övervägas.

Cetostearylalkohol kan orsaka lokala hudreaktioner (t.ex. kontaktdermatit).

Bensylalkohol kan ge upphov till allergiska reaktioner eller lindrig topikal irritation.

Hjälpämnena i Neoproct Kombi (rektalkräm: polysorbat 60, sorbitanstearat, flytande paraffin, vitt vaselin, suppositorier: hårt fett) kan reducera effekten av preventivmedel av latex, såsom kondomer.

Pediatrisk population
Behandling med Neoproct rekommenderas ej för barn och ungdomar eftersom det inte har utförts några kliniska prövningar i dessa åldersgrupper.

Inga interaktionsprövningar har utförts.

Samtidig behandling med CYP3A4-hämmare, inklusive läkemedel som innehåller kobicistat, väntas öka risken för systemiska biverkningar. Kombinationen ska undvikas såvida inte nyttan uppväger den ökade risken för systemiska biverkningar av kortikosteroider, och om så är fallet ska patienter övervakas avseende systemiska biverkningar av kortikosteroider.

Försiktighet ska iakttas vid administrering av lidokain till patienter som behandlas med antiarytmika.

Graviditet

Djurprövningar med glukokortikosteroider har visat reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt Prekliniska säkerhetsuppgifter).

Ett antal epidemiologiska prövningar tyder på en möjlig ökad risk för gomspalt hos nyfödda barn vars mödrar behandlats med systemiska glukokortikosteroider under den första trimestern. Gomspalt är en sällsynt utvecklingsskada. Om systemiska glukokortikosteroider är teratogena kan dessa svara för en ökning av endast 1–2 fall per 1 000 kvinnor som behandlats under graviditeten.

Trots att det endast finns begränsade data från topikal användning av glukokortikosteroider under graviditet kan risken antas vara lägre, eftersom den systemiska biotillgängligheten av glukokortikosteroider är mycket låg vid topikal administrering. Topikala beredningar som innehåller glukokortikosteroider får inte användas under graviditetens första trimester.

Amning

Den kliniska indikationen för behandling med Neoproct måste noggrant undersökas och fördelarna vägas mot riskerna hos gravida och ammande kvinnor. Framför allt ska användning under längre tid undvikas.

Inga kända.

Incidensen av biverkningar har beräknats ur sammanslagna data från kliniska prövningar (creme sammanlagt 661 patienter, suppositorier sammanlagt 367 patienter). Som biverkning förekommer enbart hudbesvär kring analöppningen, som vanlig biverkning (≥ 1 %, < 10.2020 %) sveda och som mindre vanlig biverkning (≥ 0,1 %, < 1 %) hudirritation, och för rektalkrämens del allergiska reaktioner. Eventuella allergiska hudreaktioner mot något av innehållsämnena kan inte uteslutas.

Kortikosteroider kan ge upphov till dimsyn som en biverkning utan känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data) (se även avsnitt Varningar och försiktighet).

Efter längre tids behandling med Neoproct (över 4 veckor) finns risk för lokala hudförändringar såsom atrofi, striae eller telangiektasier.

Utsättningsreaktioner
Vid användning av topikala steroider tillhörande samma klass alltför ofta, på alltför stora områden eller kontinuerligt under längre tid kan utsättningsreaktioner (hudrodnad som kan sprida sig utanför det initiala behandlingsområdet, brännande eller svidande känsla, klåda, fjällning, vätskande blåsor) leda till utveckling av rebound-symtom när behandlingen avslutas (se avsnitt Dosering och administreringssätt och Varningar och försiktighet).

Rapportering av misstänkta biverkningar
*Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA

Prövningar av den akuta toxiska potentialen hos de aktiva substanserna i Neoproct visar att det inte finns någon risk för akut intoxikation efter oavsiktlig överdosering vid en enstaka applicering av Neoproct.

Efter oavsiktlig nedsväljning av preparatet (t.ex. av flera gram rektalkräm eller några suppositorier) förväntas de väsentligaste symtomen bli systemeffekter av lidokainhydroklorid, som, beroende på dosen, kan visa sig som allvarliga hjärt-kärlsymtom (nedsatt hjärtfunktion eller i extrema fall hjärtstillestånd) och symtom relaterade till centrala nervsystemet (kramper, dyspné eller andningsstillestånd).

Farmakoterapeutisk grupp: Topikala hemorrojdmedel, ATC-kod: C05AX03

Neoproct undanröjer inte orsakerna till utveckling av hemorrojdsjukdom, proktit eller anala eksem.

Om hemorrojdsjukdom åtföljs av inflammation och eksematösa hudsymtom, kan kombinerad användning av Neoproct rektalkräm och Neoproct suppositorier rekommenderas.

Fluokortolon-21-pivalat
Fluokortolon-21-pivalat hämmar inflammatoriska och allergiska hudreaktioner, och lindrar subjektiva besvär såsom klåda, sveda och smärta. Fluokortolon-21-pivalat minskar kapillärernas dilatering, ödem i interstitialceller och vävnadsinfiltration. Kapillär multiplikation hämmas.

Lidokainhydroklorid
Lidokainhydroklorid är ett lokalanestetikum som har använts i många år. Eftersom det har analgetiska och klådstillande effekter har det funnits vara effektivt vid användning i suppositorier och rektalsalvor avsedda för behandling av hemorrojdsjukdom. Lindringen av smärta och klåda beror på inhibering av perifera nervbanor.

Neoproct är ett topikalt läkemedel med antiinflammatorisk och analgetisk verkan direkt vid administreringsstället. För att uppnå den lokala terapeutiska effekten behöver de verksamma substanserna inte uppnå farmakologiskt effektiva koncentrationer i plasma.

Det har utförts flera prövningar med friska frivilliga för att bedöma risken för förekomst av systemiska effekter vid rektal användning av Neoproct.

Fluokortolon-21-pivalat
Vid en rektal engångsdos på 1 g rektalkräm eller 1 suppositorium till frivilliga forskningspersoner observerades ofullständig absorption av kortikosteroider.

När forskningspersonerna använde suppositorier i fyra veckor med en dos på 2 suppositorier 3 gånger dagligen uppnåddes ingen systemisk effektiv plasmakoncentration av fluokortolon vid jämviktskoncentration.

Kortikosteroid-21-ester såsom fluokortolon-21-pivalat hydrolyseras under verkan av esteraser till fria steroider och motsvarande fettsyror redan i samband med absorption eller omedelbart därefter.

Merparten av fluokortolon utsöndras i urinen som metaboliter. Efter intravenös administrering av fluokortolon är halveringstiden i plasma ca 1,3 timme, medan den för metaboliterna är ca 4 timmar.

Lidokainhydroklorid
Även lidokain uppvisar ofullständig absorption och biotillgänglighet vid rektal administrering av rektalkräm (ca 30 % av dosen) och suppositorier (ca 24 % av dosen).

Lidokain har en halveringstid i plasma på ca 1–2 timmar vid intravenös administrering. Lidokain metaboliseras hos människa via oxidativ N-dealkylering, hydroxylering vid den aromatiska ringen och hydrolys av amidbindningen, varvid det bildas 4-hydroxi-2,6-xylidin, vilket är huvudmetaboliten i urinen (ca 70 % av dosen).

Akut toxicitet
Baserat på resultaten från konventionella prövningar av akut toxicitet förväntas inga specifika risker för människa vid terapeutiska doser.

Subkronisk och kronisk toxicitet
Det har utförts djurförsök för att undersöka den systemiska tolerabiliteten vid upprepad dermal och rektal dosering av de verksamma substanserna i Neoproct, fluokortolon och lidokainhydroklorid. De viktigaste observerade effekterna var typiska symtom på överdosering av glukokortikosteroider och lokalanestetika.

Prövningsdata om absorption och biotillgänglighet av de verksamma substanserna visar dock att någon farmakodynamiskt effektiv systemisk verkan inte kan förväntas om läkemedlet används enligt anvisningarna.

Reproduktionstoxicitet
Baserat på embryotoxicitetsprövningar med fluokortolon, fluokortolonhexanoat och lidokainhydroklorid har Neoproct inga embryotoxiska eller teratogena effekter hos människa.

I vissa djurförsöksmodeller har glukokortikosteroider dock observerats uppvisa embryotoxiska och teratogena effekter (gomspalt, skelettmissbildningar, intrauterin tillväxthämning, embryoletalitet). Med tanke på dessa fynd ska särskild försiktighet iakttas vid förskrivning av Neoproct till gravida kvinnor. Resultaten från epidemiologiska prövningar sammanfattas i avsnitt Fertilitet, graviditet och amning.

Det finns indikationer från djurförsök på att administrering av systemiska glukokortikoider under graviditet skulle kunna bidra till postnatala effekter såsom kardiovaskulära och/eller metabola sjukdomar, samt permanenta förändringar av glukokortikoidreceptorers täthet, neurotransmittoromsättning och i avkommans beteende. Relevansen av dessa fynd för människa är inte känd.

Genotoxicitet och karcinogenicitet
In vitro- och in vivo-prövningar tyder inte på genotoxisk potential för fluokortolon.

Det har inte utförts några specifika tumörgenicitetsprövningar med fluokortolon/fluokortolonpivalat. Baserat på den farmakodynamiska verkningsmekanismen, avsaknaden av belägg för genotoxisk potential, den kemiska strukturen och resultaten från prövningar av kronisk toxicitet, finns det inga misstankar om tumorogen potential för terapeutiska doser av fluokortolon.

Det finns för närvarande inga tecken på att lidokain skulle vara mutagent. Det finns emellertid tecken på att en metabolit av lidokain, 2,6-xylidin, som förekommer hos råtta och möjligen även hos människa, skulle kunna ha mutagena effekter. Dessa tecken baseras på in vitro-tester, i vilka denna metabolit användes i mycket höga, nästan toxiska koncentrationer.

I en karcinogenicitetsprövning på råtta med transplacental exponering och 2 års post partum-behandling med höga doser av 2,6-xylidin observerades såväl maligna som benigna tumörer, särskilt i näshålan (etmoturbinalt). Även om detta fynd sannolikt saknar relevans hos människa ska lidokain inte ges i höga doser under längre tid.

Lokal tolerans
Undersökningar avseende lokal tolerans på hud och mukosa visade inga förändringar förutom de lokala biverkningar som är kända för glukokortikoider.

Undersökningar beträffande möjliga sensibiliseringseffekter har inte utförts med de aktiva substanserna i Neoproct. Litteraturdata tyder på att de aktiva substanserna och hjälpmedlen skulle kunna svara för de allergiska hudreaktioner som ibland observeras efter användning av Neoproct. Neoproct framkallar emellertid kontaktallergier endast i mycket sällsynta fall.

Rektalkräm:
Bensylalkohol
Polysorbat 60
Sorbitanstearat
Cetostearylalkohol
Paraffin, flytande
Vaselin, vitt
Natriumedetat
Natriumdivätefosfatdihydrat
Dinatriumfosfatdodekahydrat
Renat vatten

Suppositorium:
Hårdfett

Ej relevant.

Rektalkräm: 3 år.

Suppositorium: 4 år.

Rektalkräm: Förvaras vid högst 30 °C.

Suppositorium: Förvaras vid högst 25 °C.

Kombinationsförpackning: Förvaras vid högst 25 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

NEOPROCT peräpuikko
1/40 mg (L:ei) 10 kpl (13,51 €)
NEOPROCT rektaalivoide, creme
1/20 mg/g (L:ei) 30 g (19,98 €)
NEOPROCT YHDISTELMÄPAKKAUS peräpuikko ja rektaalivoide, creme
10 + 10 g (19,98 €)

PF-selosteen tieto

Rektalkräm: 10 g respektive 30 g tub + plastapplikator (PP) med spetsskydd (LDPE).

Filmskyddad vit standardaluminiumtub (epoxylaminerad insida, polyesterlaminerad utsida) med skruvlock (HDPE).

Suppositorium: Förpackning av aluminiumlaminat, 10 suppositorier/förpackning.

Kombinationsförpackning: 10 g rektalkräm och 10 suppositorier

Rektalkräm: Filmskyddad vit standardaluminiumtub (epoxylaminerad insida, polyesterlaminerad utsida) med skruvlock (HDPE), samt plastapplikator (PP) med spetsskydd (LDPE).

Suppositorium:Suppositoriumförpackning av aluminiumlaminat.

Läkemedlets utseende:

Rektalkräm: Vit, ogenomskinlig kräm

Suppositorium: Ljusgult suppositorium

Om suppositorierna har blivit mjuka pga. värme kan de placeras i kallt vatten innan omslaget tas bort, varvid de blir hårda.

Användning av plastapplikator:
Använd inte applikatorn om den är skadad. Skruva på applikatorn ordentligt på tuben. Rengör applikatorn utvändigt med en pappershandduk varje gång efter användning. Ta sedan bort rester av produkten i applikatorn med en bomullspinne och rengör igen med en pappershandduk. Skölj applikatorn i varmt vatten i ca 1 minut och torka sedan av den utvändigt med en pappershandduk.

NEOPROCT peräpuikko
1/40 mg 10 kpl
NEOPROCT rektaalivoide, creme
1/20 mg/g 30 g
NEOPROCT YHDISTELMÄPAKKAUS peräpuikko ja rektaalivoide, creme
10 + 10 g

• Ei korvausta.

C05AA08

22.04.2024