Vertaa PF-selostetta

NAPROMETIN tabletti 500 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Naprokseeni 500 mg.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Tabletti.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Nivelreuma (arthritis rheumatoides, myös juveniili), nivelrikko (osteoarthrosis, arthrosis deformans), pehmytosareuma, posttraumaattiset tulehdus- ja kiputilat sekä kuume. Selkärankareuma (spondylitis ancylopoetica). Kihti. Ei-elimellisestä syystä johtuva dysmenorrea. Migreenin esto-ja kohtaushoito. Menorragia kierukkaa käyttävillä naisilla. Odontologiset posttraumaattiset ja postoperatiiviset tulehdus-, turvotus- ja kiputilat.

Annostus ja antotapa

Reumaattiset sairaudet, kuume, tulehdus- jakiputilat.250mg aamuin illoin. Annos voidaan tarvittaessa nostaa 750–1000 mg:aan vuorokaudessa jaettuna aamu-ja ilta-annoksiin. Joillekin potilaille sopii 500–1000 mg vuorokaudessa kerta-annoksena.

Kihti. Aluksi 750 mg ja 8 tunnin kuluttua 500 mg, minkä jälkeen 250 mg joka 8. tunti, kunnes kipu häviää.

Dysmenorrea. 250–500mg tarvittaessa,kuitenkin korkeintaan 1250 mg/vrk. Naprometin-hoito aloitetaan heti kuukautisvaivojen ensioireiden ilmaantuessa.

Migreeni. Ennaltaehkäisyyn 250 mg kaksi kertaa päivässä,kohtaushoitoon 500 mg heti ensioireiden ilmaannuttua, korkeintaan 1250 mg/vrk.

Menorragia.500–1000mg/vrk enintään seitsemän vuorokauden ajan.

Lääkkeenhaittavaikutuksia voidaan vähentää käyttämällä pienintä tehokasta annosta ja lyhyimmän mahdollisen ajan oireiden hoitamiseksi (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet.).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys naprokseenille, natriumnaprokseenille taijollekin valmisteen sisältämälle ainesosalle. Potilaat, joille asetyylisalisyylihappo taimuu tulehduskipulääke on aiheuttanut astmaa,nuhaa tai urtikariaa

Vaikea-asteinensydämen vajaatoiminta.

Aiemmin sairastettu ruuansulatuskanavan verenvuoto tai perforaatio, joka on liittynyt tulehduskipulääkityksen käyttöön. Akuutti maha/pohjukaissuolihaava taisiihen liittyvä verenvuoto tai aiemmin sairastetut uusiutuvat episodit (ainakin kaksi varmistettua erillistä episodia). Viimeinen raskauskolmannes. Alle 1-vuotiaat lapset.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Naprokseenia ei pidä käyttää yhdessä muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa mukaan lukien COX-2- spesifiset tulehduskipulääkkeet eli koksibit.

Lääkkeen haittavaikutuksia voidaan vähentää käyttämällä pienintä tehokasta annosta ja lyhyimmän mahdollisen ajan oireiden hoitamiseksi (ks. kohta Annostus ja antotapa seka alempana ruuansulatuskanavaan ja verenkiertoelimistöön liittyvät varoitukset).

Iäkkäät potilaat:

Tulehduskipulääkkeet aiheuttavat herkemmin haittavaikutuksia iäkkäille potilaille; erityisesti ruuansulatuskanavan verenvuotoja tai perforaatioita,jotka saattavat olla hengenvaarallisia.

Vaikutukset sydämeen,verenkiertoelimistöön ja aivoverenkiertoon:

Koska tulehduskipulääkkeiden käyttöön on raportoitu liittyneen nesteenkertymistä elimistöön ja turvotuksia, on seurattava ja neuvottava asianmukaisesti potilaita, jotka sairastavat verenpainetautia ja/tai lievää tai keskivaikeaa sydämen vajaatoimintaa.

Klinisten tutkimustenja epidemiologisen tiedon perusteella koksibienja eräiden muiden tulehduskipulääkkeiden käyttöön(erityisesti suurina annoksina ja pitkään käytettäessä) voi littyä hieman kohonnut valtimotukosten (kuten sydäninfarktin tai aivohalvauksen)riski. Vaikkakin nykyisten tietojen perusteella naprokseenin käyttöön (1000 mg/vrk) voi littyä pienempi riski, sitä ei voida kokonaan poissulkea.

Naprokseenia on määrättävä vain tarkoin harkiten potilaille, jotka sairastavat hallitsematonta verenpainetautia, sydämen vajaatoimintaa, diagnosoitua iskeemistä sydänsairautta, ääreisverenkierron ja/tai aivoverenkierron häiriöitä. On myös tarkoin harkittava pitkäkestoisen lääkityksen määräämistä potilaille, joilla on kardiovaskulaarisia riskitekijöitä (kuten verenpainetauti, hyperlipidemia, diabetes, tupakointi).

Ruuansulatuskanavan verenvuodot, haavaumatja perforaatiot:

Kaikkien tulehduskipulääkkeiden käyttäjillä on todettu ruuansulatuskanavan verenvuotoja,haavaumia tai perforaatioita,jotka voivat ola henkeä uhkaavia,riippumatta hoidon kestosta,ennakoivista oireista tai aiemmin sairastetuista vakavista ruuansulatuskanavan haittavaikutuksista.

Ruuansulatuskanavan verenvuodon, haavauman tai perforaationriski kasvaa tulehduskipulääkeannoksen kasvaessa ja on suurempi potilailla, joilla on ollut aiemmin ruuansulatuskanavan verenvuoto tai perforaatio (ks. kohta Vasta-aiheet)sekä iäkkäillä potilailla. Näille potilaille hoito on aloitettava pienimmillä saatavissa olevilla lääkeannoksilla. On myös harkittava suojaavien lääkkeiden,kuten misoprostolin tai protonipumpun estäjien määräämistä näille potilaille kuten myös potilaille, jotka käyttävät samanaikaisesti pieniannoksista asetyylisalisyylihappolääkitystä tai muuta lääkitystä,joka voi lisätä ruuansulatuskanavaan kohdistuvia haittoja (ks. alla ja kohta Yhteisvaikutukset).

Jos potilaalla on ollut aiemmin ruuansulatuskanavaan kohdistuneita haittavaikutuksia ja varsinkin,jos kyseessä on iäkäs potilas, hänen tulee ilmoittaa kaikista epätavallisista vatsaoireista (erityisesti ruuansulatus kanavan verenvuodosta) etenkin,jos niitä ilmenee jo hoidon alussa. Potilaita on varoitettava muista lääkkeistä,jotka voivat lisätä haavauman tai verenvuodon riskiä, kuten suun kautta otettavista kortikosteroideista,antikoagulanteista (kuten varfariini),selektiivisista serotoniinin takaisinoton estäjistä ja verihiutaleiden aggregaatiota estävistä lääkeaineista (kuten asetyylisalisyylihappo) (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Josi lmenee ruuansulatuskanavan haavauma tai verenvuoto, potilaan on lopetettava Naprometinin käyttö.

Tulehduskipulääkkeitä on annettava varoen potilaille, joilla on jokin ruuansulatuskanavan sairaus,kuten haavainen paksusuolen tulehdus tai Crohnin tauti,sillä sairauden oireet voivat pahentua (ks. kohta Haittavaikutukset).

Nivelreumapotilaat,joilla oli ollut ylemmän ruoansulatuskanavan toimintahäiriö ja/tai jotka eivät sietäneet mitään muuta yleisesti käytettyä ei-steroidista tulehduskipulääkettä,sietivät tutkimuksen mukaan naprokseenia yleensä hyvin.

Ihohaittavaikutukset:

Hyvin harvoin on raportoitu vakavia,joskus hengenvaarallisiakin ihoreaktioita, kuten eksfoliatiivista dermatiittia, Stevens-Johnsonin oireyhtymää, eosinofiliaa ja systeemisiä oireita aiheuttava lääkereaktio (DRESS) taitoksista epidermaalista nekrolyysia littyen tulehduskipulääkkeiden käyttöön(ks. kohta4.8). Potilaat ovat altteimpia näille haittavaikutuksille hoidon alkuvaiheissa. Suurinosa näistä haittavaikutuksista on ilmennyt ensimmäisen hoitokuukauden aikana. Naprometinin käyttö on lopetettava heti,jos ilmenee ihottumaa,limakalvomuutoksia tai muita yliherkkyysoireita.

Munuaisiin kohdistuvat vaikutukset

Naprokseeni valmisteiden käytön yhteydessä on raportoitu munuaisten toiminnan heikentymistä, munuaisten vajaatoimintaa, akuuttia interstitiaalinefriittiä, verivirtsaisuutta, valkuaisvirtsaisuutta, munuaisnystykuoliota ja silloin tällöin nefroottista oireyhtymää.

Naprokseeni on prostaglandiinisynteesin estäjä,minkä vuoksi Naprometinia tulee antaa varoenpotilaille, joiden munuaistoiminta on heikentynyt tai joilla on aikaisemmin ollut munuaissairaus. Varovaisuutta tulisi noudattaa sellaisten potilaiden lääkityksessä,joiden sairaus johtaa verivolyymin ja munuaisverenkierron vähenemiseen. Munuaisten prostaglandiinit ylläpitävät munuaisverenkiertoa. Naprometinin anto näille potilaille saattaa vähentää annosriippuvaista munuaisten prostaglandiinien muodostumista ja jouduttaa munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä. Näiden reaktioiden riski on suurin iäkkäillä ja diureetteja,ACE:n estäjiä tai angiotensiinireseptorin salpaajia käyttävillä potilailla sekä potilailla, joilla onheikentynyt munuaistoiminta, hypovolemia, sydämen vajaatoiminta,maksan toimintahäiriö tai suolavaje. Naprometin lääkityksen lopettamisen jälkeen potilaan munuaisten toiminta palautuu useinl ääkitystä edeltävälle tasolle. Tällaisille potilaille naprokseenia on annettava varoen ja seerumin kreatiniinitasoa ja/tai kreatiniinipuhdistumaa seuraten ja potilaiden riittävä nesteytys on varmistettava. Annoksen pienentämistä tulisi harkita,jotta vältytään naprokseenin metaboliittien mahdolliselta liialliselta kumuloitumiselta.

Naprometinia ei suositella potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 20 ml/min, koska heillä naprokseenin metaboliittien on todettu kumuloituvan.

Hemodialyysi ei alenna plasman naprokseenipitoisuutta, sillä naprokseeni sitoutuu suuressa määrin plasman proteiineihin.

Vereenkohdistuvat vaikutukset

Naprometinestää verihiutaleiden aggregaatiota ja pidentää vuotoaikaa.Tämä tulisi ottaa huomioon vuotoaikaa määritettäessä. Potilaita,joilla on veren hyytymishäiriöitä tai jotka saavat hemostaasiin vaikuttavaa lääkitystä, tulisi seurata tarkasti naprokseenilääkityksen aikana.

Anafylaktiset reaktiot

Anafylaktisia reaktioita saattaa esiintyä myös potilailla, joilla ei ole ilmennyt aikaisempia yliherkkyysreaktioita Naprometinille tai muille ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille. Anafylaktisia reaktioita voi esiintyä myös potilailla, joilla on ollut kohtauksittain esiintyvää paikallista ihoturvotusta, bronkospastisia reaktioita (esim. astma),nuhaa tai nenäpolyyppeja. Anafylaktiset reaktiot voivat johtaa kuolemaan.

Bronkospasmien mahdollisuus lisääntyy, jos potilailla on tai on joskus ollut astma, allergisia oireita tai yliherkkyyttä ei-steroidisille tulehduskipulääkkeille.

Maksaankohdistuvat vaikutukset

Yksi tai useampi maksa-arvo saattaa kohota. Häiriöt maksan toiminnassa saattavat ennemminkin johtua yliherkkyydestä kuin suorasta toksisuudesta. Vakavia maksaan kohdistuvia vaikutuksia,mm. keltaisuutta ja (joissain tapauksissa fataalia) maksatulehdusta,on raportoitu. Ristireaktioita on todettu.

Steroidit

Jos steroidiannosta pienennetään tai se lopetetaan kokonaan naprokseenihoidon aikana, on steroidiannosta pienennettävä asteittain. Potilasta on tarkkailtava haittavaikutusten varalta (mm. lisämunuaisten vajaatoiminta tai niveltulehduksen oireiden paheneminen).

Silmiin kohdistuvat vaikutukset

Tutkimukset eivät ole osoittaneet naprokseenista johtuvia muutoksia silmissä. Naprokseenin käyttäjillä on raportoitu harvoja silmiin kohdistuvia vaikutuksia, mm. näköhermon nystyn tulehdusta ja turvotusta sekä silmämunan takaisen näköhermon tulehdusta. Syy-seuraussuhdetta ei ole pystytty todistamaan. Potilaiden tulisi ottaa yhteyttä silmälääkäriin, jos heille tulee näköhäiriöitä Naprometin- hoidon aikana.

Nivelrikko

Nivelrikossa tulehduskipulääkityksen eipitäisi olla jatkuvaa.

Vaikutukset hedelmällisyyteen

Naprokseenin käyttö saattaa heikentää naisen hedelmällisyyttä eikä sitä suositella raskautta yrittäville naisille. Naprokseeni hoidon lopettamista tulisiharkita naisilla, joilla on vaikeuksia tulla raskaaksitai jotka ovat lapsettomuustutkimuksissa.

Yhteisvaikutukset

Kortikosteroidit: Lisääntynyt ruuansulatuskanavan haavaumantai verenvuodon riski (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Antikoagulantit:Tulehduskipulääkkeet voivat voimistaa antikoagulanttien, kuten varfariinin vaikutusta (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Naprokseeni vähentää verihiutaleiden aggregaatiota ja pidentää vuotoaikaa. Tämä tulisipitää mielessä vuotoaikoja määritettäessä.

Asetyylisalisyylihappo: Kliinisen farmakodynaamisen tiedon mukaan pidempään kuin vuorokauden jatkunut naprokseenin samanaikainen käyttö voi heikentää matala-annoksisen asetyylisalisyylihapon vaikutusta verihiutaleiden aktiivisuuteen, ja tämä tila saattaa pysyä useita päiviä naprokseenin käytön lopettamisen jälkeen. Tämän yhteisvaikutuksen kliinistä merkitystä ei tunneta.

Verihiutaleiden aggregaatiota estävätlääkkeet ja selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRit): Lisääntynyt ruuansulatuskanavan verenvuodon riski (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Samanaikainen antasidi-tai kolestyramiini lääkitys tai ruokailu voi hidastaa naprokseenin imeytymistä,mutta se ei vaikuta imeytymisen määrään.

Naprokseeni sitoutuu suuressa määrinplasman albumiiniin. Siksi yhteisvaikutukset muiden albumiiniin sitoutuvien lääkeaineiden kanssa ovat periaatteessa mahdollisia. Tällaisia lääkeaineita ovat mm. kumariiniantikoagulantit, sulfonyyliureat, hydantoiinit, asetyylisalisyylihappo ja muut ei- steroidiset tulehduskipulääkkeet.Fenytoiinia,sulfonamidia tai sulfonyyliureaa samanaikaisesti saavia potilaita tulisi tarkkailla ja tarvittaessa muuttaa annostusta.

Naprokseenia tulisi antaa varoen samanaikaisesti probenesidin kanssa,koska tämän yhdistelmän on raportoitu nostavan naprokseenin pitoisuutta plasmassa ja pidentävän sen puoliintumisaikaa.

Varovaisuutta on myös noudatettava annettaessa metotreksaattia tai litiumia samanaikaisesti naprokseenin kanssa,koska naprokseenin on havaittu vähentävän näiden lääkeaineiden puhdistumaa ja siten mahdollisesti lisäävän niiden toksisuutta.

Tulehduskipulääkkeet saattavat vähentää diureettien ja muiden verenpainelääkkeiden verenpainetta 5 laskevaa vaikutusta. ACE-estäjän/angiotensiini II-antagonistin yhtäaikainen annostelu syklooksigenaasi-inhibiittore iden kanssa voi johtaa munuaistoiminnan heikentymiseen potilailla, joilla jo ennestään on munuaisten toimintahäiriö (esim. nestevajauksesta kärsivät ja iäkkäät potilaat). Seurauksena voi olla akuutti munuaisten vajaatoiminta,joka on kuitenkin yleensä palautuva. Ei-steroidisen tulehduskipulääkkeen ja ACE-estäjän/angiotensiini II-antagonistin yhdistelmää tulisi käyttää varoen, erityisesti iäkkäillä potilailla. Potilaiden tulisi olla riittävästi nesteytettyjä ja munuaistoiminnan seurantaa tulisi harkita yhdistelmälääkitystä aloitettaessa sekä määrävälein hoidon aikana.

Naprometin voi häiritä 17-ketogeenisten steroidien ja 5-HIAA:n määrityksiä virtsasta, joten hoito olisi keskeytettävä väliaikaisesti 48 tuntia ennen näytteenottoa.

Yhteisvaikutus naprokseenin ja siklosporiinin välillä on mahdollinen.

Raskaus ja imetys

Raskaus

Prostaglandiinisynteesin inhibitiolla voi olla haitallisia vaikutuksia raskauteen ja/tai sikiön kehitykseen. Epidemiologisten tutkimusten perusteella on viitettä siitä, että prostaglandiinisynteesi-inhibiittorin käyttö alkuraskauden aikana lisää keskenmenon,sikiön sydämen epämuodostumien sekä gastroskiisin riskiä. Sydän- ja verisuoni epämuodostumien absoluuttinen riski lisääntyi alle 1%:sta noin 1.5 %:iin. Riskin uskotaan kasvavanlääkkeen annoksen suurenemisen ja käytön pitkittymisen myötä. Eläinkokeissa prostaglandiinisynteesi-inhibiittorin käytön on osoitettu johtavan lisääntyneeseen munasolujen tuhoutumiseen (sekä ennen implantaatiota että senjälkeen) ja sikiökuolleisuuden kasvuun. Lisäksi eläinkokeiden perusteella erilaisten(mm. sydän-ja verenkiertoelimistön) epämuodostumien ilmaantuvuuden on raportoitu lisääntyvän kun prostaglandiinisynteesi-inhibiittoria on annettu organogeneesin aikana. Raskauden ensimmäisen ja toisen kolmanneksen aikana naprokseenia ei pitäisi käyttää,ellei ehdottoman välttämätöntä. Jos raskautta yrittävä tai ensimmäisellä/toisella raskauskolmanneksella oleva nainen käyttää naprokseenia,tulisi käyttää mahdollisimman pientä annosta ja mahdollisimman lyhytkestoisesti.

NSAID-lääkkeiden, mukaan lukien naprokseenin, käyttö raskausviikolla 20 tai myöhemmin raskauden aikana voi aiheuttaa sikiön munuaisten vajaatoimintaa, joka voi johtaa lapsiveden määrän vähenemiseen. Tämä voi esiintyä pian hoidon aloittamisen jälkeen ja on yleensä palautuva lopetettaessa hoito. Lisäksi on raportoitu valtimotiehyen (ductus arteriosus) kuroumaa hoidon seurauksena raskauden toisella kolmanneksella. Suurin osa tapauksista korjaantui, kun hoito lopetettiin. Tämän takia naprokseenia ei pidä käyttää raskauden ensimmäisen ja toisen kolmanneksen aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä. Jos raskautta yrittävä tai ensimmäisellä/toisella raskauskolmanneksella oleva nainen käyttää naprokseenia, on käytettävä mahdollisimman pientä annosta ja mahdollisimman lyhytkestoisesti. Raskaudenaikaista lapsiveden ultraäänitutkimusta tulee harkita, mikäli altistus naprokseenille on kestänyt useita päiviä 20. raskausviikosta eteenpäin. Naprokseenin käyttö tulee keskeyttää, mikäli todetaan lapsiveden väheneminen tai valtimotiehyen (ductus arteriosus) kurouma.

Aikaisin raskauden aikana alkaneen lapsiveden määrän vähenemisen komplikaatioita voivat olla esimerkiksi raajojen jäykistymät ja viivästynyt keuhkojen kypsyminen. Joissakin markkinoille saattamisen jälkeisissä tapauksissa, joissa vastasyntyneen munuaistoiminta oli heikentynyt, tarvittiin invasiivisia toimenpiteitä, kuten verenvaihtoa tai dialyysiä.

Prostaglandiinisynteesi-inhibiittorin käyttö viimeisen raskauskolmanneksen aikana altistaa sikiön:

  • sydän-ja hengityselimistöönkohdistuvalle toksisuudelle (ennenaikainen valtimotiehyen kurouma/sulkeutuminen ja keuhkovaltimopaineen nousu)
  • munuaisten toimintahäiriölle, joka voi johtaa munuaisten vajaatoimintaanja lapsiveden määrän vähenemiseen (katso yllä).

Prostaglandiinisynteesi-inhibiittorin käyttö raskauden loppuvaiheessa altistaa äidin ja vastasyntyneen:

  • verihiutaleiden aggregaation estoonja mahdolliseen vuotoajan pitenemiseen,mikä voi liittyä pieninkin annoksiin.
  • kohdun supistusten heikentymiseen,mikä voijohtaa viivästyneeseen tai pitkittyneeseen synnytykseen.

Tämän vuoksi naprokseeni on vasta-aiheinen raskauden viimeisen kolmanneksen aikana.

Synnytys

Naprokseenia ei suositella käytettäväksi synnytyksen aikana. Naprokseeni voi prostaglandiinisynteesiä estämällä vaikuttaa haitallisesti sikiön verenkiertoon,estää kohdun supistumista ja siten lisätä kohdun verenvuodon riskiä.

Imetys

Äidin plasman naprokseenipitoisuudesta noin 1 %:n on osoitettu erittyvän äidinmaitoon. Vastasyntyneelle mahdollisesti koituvien haittavaikutusten vuoksi Naprometinia ei suositella käytettäväksi imetyksen aikana.

Hedelmällisyys

Naprokseeninkäyttö saattaa heikentää naisen hedelmällisyyttä eikä sitä suositella raskautta yrittäville naisille. Naprokseeni hoidon lopettamista tulisi harkita naisilla, joilla on vaikeuksia tulla raskaaksitai jotka ovat lapsettomuustutkimuksissa.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Naprometin voi joillekin potilaille aiheuttaa uneliaisuutta,huimausta,unettomuutta tai masennusta. Nämä tai muut vastaavat haittavaikutukset saattavat vaikuttaa tarkkuutta vaativien tehtävien suoritukseen.

Haittavaikutukset

a) Turvallisuusprofiilin yhteenveto

Naprokseenin aiheuttamat haittavaikutukset ilmenevät lähinnä ruuansulatuskanavan alueella sekä keskushermostohaittavaikutuksina, ja ne ovat yleensä annoksesta riippuvaisia.

b) Haittavaikutustaulukko

.Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu tulehduskipulääkkeiden ja naprokseenin käytön yhtyessä. ll

Haittavaikutukset on lueteltu seuraavassa MedRA-elinjärjestelmä- ja esiintyvyysluokkien mukaisesti.

Esiintymistiheydet on määritelty seuraavan esitystavan mukaisesti:

Hyvin yleinen (≥1/10), yleinen (≥ 1/100 – < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000 – < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000 - < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Ruoansulatuselimistö
Hyvin yleinenNärästys,dyspepsia, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ummetus
YleinenVerenvuoto, haavaumat
Melko harvinainenPerforaatiot, verioksennus, veriulosteet, suutulehdus, haavaisen koliitin ja Crohnin taudin paheneminen
Hyvin harvinainenSylkirauhastulehdus, haimatulehdus
Infektiot
Hyvin harvinainenAseptinenmeningiitti, pyreksia (vilunväristykset ja kuume)
Veri ja imukudos
Hyvin harvinainenAgranulosytoosi, aplastinen anemia, hemolyyttinen anemia, eosinofilia, leukosytopenia, trombosytopenia
Immuunijärjestelmä
YleinenMustelma, kutina, purppura
Hyvin harvinainenAnafylaktoidiset reaktiot, angioneuroottinen ödeema, turvotus, hengenahdistus
Aineenvaihdunta ja ravitsemus
Melko harvinainenHyperkalemia
Psyykkiset häiriöt 
YleinenUnettomuus
Melko harvinainenMasennus, epänormaalit unet
Hermosto
YleinenHuimaus, päänsärky, pyörrytys
Melko harvinainenKeskittymiskyvyttömyys, silmämunan takainen näköhermotulehdus, kouristukset,kognitiivinen toimintahäiriö
Hyvin harvinainenUneliaisuus
Silmät
YleinenNäköhäiriöt
HarvinainenSarveiskalvon sameus,näköhermon nystyn tulehdus tai turvotus
Kuulo ja tasapainoelin
YleinenKuulon heikkeneminen, kuulohäiriöt, tinnitus, heitehuimaus
Sydän
Melko harvinainenSydämentykytys
Hyvin harvinainenSydämen vajaatoiminta, sydäninsuffisienssi
Verisuonisto
Hyvin harvinainenValtimotukokset (esim. sydäninfarkti tai aivohalvaus), hypertensio, vaskuliitti
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina
Melko harvinainenAstma,eosinofiilinen pneumoniitti, keuhkopöhö
Maksa ja sappi
Melko harvinainenMaksan toimintakokeiden epänormaalit tulokset
Hyvin harvinainenFataali maksatulehdus, keltaisuus
Iho ja ihonalainenkudos
YleinenÄkilliset ihottumat, allergiset ihottumat, hikoilu
Melko harvinainenHiustenlähtö
HarvinainenValoyliherkkyysreaktiot, jotka muistuttavat kroonista ihoporfyriaa tai epidermolysis bullosaa
Hyvin harvinainenRakkuloivat ihoreaktiot mukaanlukien Stevens-Johnsoninoireyhtymä, eosinofilia ja systeemisiä oireita aiheuttava lääkereaktio (DRESS), toksinen epidermaalinen nekrolyysi, epidermaalinen nekrolyysi, eryteema multiforme,kyhmyruusu,lääkeihottuma,punajäkälä, märkärakkulainen reaktio, punahukka (SLE), urtikaria
Luusto, lihaksetja sidekudos
HarvinainenLihaskipu, lihasheikkous
Munuaisetja virtsatiet
Melko harvinainenInterstitiaalinefriitti, nefroottinen oireyhtymä, munuaisten vajaatoiminta
Hyvin harvinainenMunuaisnystykuolio, verivirtsaisuus, munuaissairaus
Sukupuolielimetja rinnat
Melko harvinainenNaistenhedelmättömyys, kuukautishäiriöt
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat
Melko harvinainenJano, huonovointisuus
Tutkimukset
Melko harvinainenSeerumin kreatiniinipitoisuuden nousu

c. Valikoitujen haittavaikutusten kuvaus

Ruoansulatuskanava:

Seuraavia haittatapahtumia on raportoitu tulehduskipulääkkeiden ja naprokseenin käytön yhteydessä: Tulehdus, verenvuoto (joskus fataali, varsinkin iäkkäillä), haavaumat, perforaatiot ja ylemmän ja alemman ruoansulatuskanavan obstruktio. Ruokatorvitulehdus, gastriitti, haimatulehdus, stomatiitti. Haavaisenkoliitin ja Crohnin taudin paheneminen. Närästys,dyspepsia, vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ilmavaivat, ummetus, verioksennus, veriulosteet.

Infektiot:

Aseptisesta meningiitistä on raportoitu(etenkinpotilailla, joila on auto-immuunihäiriökutensysteeminen lupus erythematosus,sekamuotoinensidekudossairaus)jonka oireina niskan jäykkyys, päänsärky, pahoinvointi, oksentelu, kuume taisekavuus.

Sydän ja verisuonisto:

Tulehduskipulääkkeiden käyttöön on raportoitu liittyneen turvotusta, verenpaineenkohoamista ja sydämen vajaatoimintaa.

Kliinisten tutkimusten ja epidemiologisen tiedon perusteella eräiden tulehduskipulääkkeiden käyttöön (erityisesti suurina annoksina ja pitkään käytettäessä) voi liittyä hieman kohonnut valtimotukosten (kuten sydäninfarktin tai aivohalvauksen) riski (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Iho ja ihonalainen kudos:

Josihovaurioita,rakkuloita taimuita pseudoporfyrian oireita ilmenee,hoito on lopetettava ja potilaantilaa on seurattava.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealanturvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

FI-00034 Fimea

Yliannostus

Naprokseenivalmisteiden merkittävän yliannostuksen oireita ovat huimaus, uneliaisuus, keskiylävatsakipu, vatsavaivat,huono ruoansulatus,pahoinvointi, ohimenevät muutokset maksantoimintakokeissa, veren protrombiininiukkuus, munuaisten toimintahäiriö, metabolinenasidoosi, hengityskatkos,sekavuustila tai oksentelu. Koska Naprometin imeytyy nopeasti,naprokseenin varhaisen,suuren pitoisuuden veressä pitäisi olla ennakoitavissa. Muutamilla potilailla on ollut kouristuksia, mutta syy-yhteys naprokseeniin on jäänyt epäselväksi.

Yliannostustapauksissa hoitotoimenpiteet ovat mahahuuhtelu ja tärkeiden elintoimintojen ylläpito. Eläintutkimukset osoittavat, että välittömästi, kahden tunnin sisällä yliannostuksesta, 15 minuutissa annettu aktiivihiili (50–100 g sekoitettuna veteen) vähentää selvästi naprokseenin imeytymistä. Hemodialyysi ei alenna plasman naprokseenipitoisuutta, koska naprokseeni sitoutuu suuressa määrin plasman proteiineihin.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Tuki- ja liikuntaelinten sairauksien lääkkeet: tulehduskipu- ja reumalääkkeet. ATC-koodi: M01AE02

Naprokseeni on ei-steroidinen tulehduskipulääke, jolla on kipua ja tulehdusta lievittävä ja kuumetta alentava vaikutus.

Naprokseeni on propionihappo johdannainen. Sen kemiallinen nimi on (+)-6-metoksi-alfa-metyyli-2- naftaleeniasetaattihappo. Lääkkeentulehdusta lievittävä vaikutus on todettu kliinisissä tutkimuksissa ja eläinkokeissa. Naprokseeni estää prostaglandiinisynteesiä, mutta sen tarkkaa anti-inflammatorista vaikutusmekanismia ei tiedetä.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna naprokseeni imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Lääkkeen ottaminen ruokailun yhteydessä hidastaa imeytymisnopeutta, mutta ei vaikuta imeytyneeseen määrään. Maksimiplasmapitoisuus saavutetaan 2–4 tunnissa ruokailuajankohdasta riippuen. Naprokseenin puoliintumisaika on noin 13 tuntia. Jakautumistilavuus on pieni, noin 0,1 l/kg. Veressän aprokseeni on pääasiallisesti muuttumattomassa muodossa ja suurelta osin (99 %) sitoutuneena albumiiniin. Naprokseeni metaboloituu maksassa ja erittyy munuaisten kautta. Noin 95 % naprokseenista erittyy virtsaan, pääasiassa muuttumattomana (< 1 %),6-O-desmetyylinaprokseenina (< 1 %) tai näiden konjugaatteina (66-92 %). Pieniä määriä (< 3 %) erittyy ulosteeseen. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa naprokseenin erittyminen vähenee.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Naprokseeni ei ollut karsinogeeninen kaksi vuotta kestäneessä tutkimuksessa, jossa naprokseenia annettiin 8, 16 ja 24 mg/kg vuorokaudessa ruoan yhteydessä.

Mutageenisuutta tutkittin viidessä Salmonella typhimurium- ja yhdessä Saccharomyces cerevisiae-solulinjassa sekä hiiren lymfoomatestiä käyttäen. Naprokseeni ei ollut mutageeninennäissä testeissä.

Naprokseeni ei myöskään vaikuttanut rottien fertiliteettiin tutkimuksissa, joissa sitä annettiin suun kautta 30 mg/kg vuorokaudessa urosrotille ja 20 mg/kg vuorokaudessa naarasrotille.

Kun tiineinä oleville rotille annettiin suun kautta naprokseenia annoksilla 2, 10 ja 20 mg/kg vuorokaudessa tiineyden viimeisen kolmanneksen aikana, synnytys vaikeutui. Sama vaikutus on kuvattu myös aspiriinilla ja indometasiinilla.

Naprokseenia on annettu useille eläinlajeille. Tärkeimmät havaitut haittavaikutukset ovat ruoansulatuskanavan ärsytysja haavaumatsekä näistä johtuva peritoniitti. Vastaavia löydöksiä on raportoitu myös muilla anti-inflammatorisilla lääkeaineilla, kuten asetyylisalisyylihapolla, ibuprofeenilla ja indometasiinilla.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Kroskarmelloosinatrium, povidoni K-90, magnesiumstearaatti ja keltainen rautaoksidi(E 172).

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

3 vuotta.

Säilytys

Säilytä alle 25 °C:ssa. Pidä läpipainopakkaus ulkopakkauksessa. Herkkä valolle.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

NAPROMETIN tabletti
500 mg (J) 20 fol (3,62 €), 100 fol (19,34 €)

PF-selosteen tieto

PVC/alumiiniläpipainopakkaukset 20 tabl. ja 100 tabl. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Keltainen,soikea,jakouurteellinen tabletti(koko16 x 8,5 mm), jossa merkintä "NPR LE 500".

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

NAPROMETIN tabletti
500 mg 20 fol, 100 fol

  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

M01AE02

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

23.03.2023

Yhteystiedot

AVANSOR PHARMA OY
Tekniikantie 14
02150 Espoo


+358-50-46 66 881
www.avansorpharma.fi
info@avansorpharma.fi