NITROGLYCERIN ORION resoribletti 0,5 mg
Vaikuttavat aineet ja niiden määrät
Yksi resoribletti sisältää 0,50 mg glyseryylitrinitraattia.
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: laktoosimonohydraatti 92,28 mg.
Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.
Lääkemuoto
Resoribletti.
Kliiniset tiedot
Käyttöaiheet
Angina pectoris -oireiden hoito tai ehkäisy.
Annostus ja antotapa
Annostus
Aikuiset
0,50 mg kielen alle kohtauksen yhteydessä tai ennen kohtauksia laukaisevaa toimintaa. Annos voidaan toistaa 5 minuutin välein tarpeen mukaan, kunnes kipu lievittyy. Annostus ei saa ylittää kolmea resoriblettia, jotka otetaan 15 minuutin aikana. Jos kipu ei lievity, on käännyttävä lääkärin puoleen.
Erityisryhmät
Iäkkäät potilaat
Iän vaikutusta tehoon ei ole tutkittu iäkkäillä potilailla. Iäkkäät potilaat saattavat olla herkempiä nitraattien verenpainetta alentaville vaikutuksille. Monilla iäkkäillä on myös iästä riippuvaa munuaisten vajaatoimintaa, mikä saattaa osaltaan suurentaa varovaisuuden tarvetta iäkkäitä potilaita hoidettaessa.
Pediatriset potilaat
Valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 15-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu. Nitroglycerin Orion -valmistetta ei saa käyttää alle 15-vuotiaille lapsille ilman lääkärin määräystä, sillä valmisteen turvallisuutta/tehoa/annostusta lapsilla ei ole tutkittu.
Antotapa
Resoribletti asetetaan kielen alle.
Vasta-aiheet
- Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, nitraateille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
- Vaikea anemia tai hypovolemia.
- Konstriktiivinen perikardiitti ja perikardiaalinen tamponaatio.
- Samanaikainen fosfodiesteraasin estäjien (sildenafiilin, tadalafiilin tai vardenafiilin) käyttö erektiohäiriön hoitoon (ks. kohta Yhteisvaikutukset).
- Vaikea hypotensio.
- Hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia.
- Kohonnut kallonsisäinen paine (aivovamma tai aivoverenvuoto).
Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Toleranssin kehittymistä ja ristitoleranssia muille nitraateille voi esiintyä.
Aina kerran vuorokaudessa on pidettävä 8–12 tunnin pituinen nitraatiton jakso toleranssin kehittymisen ehkäisemiseksi.
Glyseryylitrinitraatin käytössä on noudatettava varovaisuutta seuraavissa tapauksissa:
- vaikea hypotensio, myös ortostaattinen hypotensio
- vaikea anemia, hypovolemia, hypoksemia
- alentunut täyttöpaine (esim. akuutti sydäninfarkti, vasemman kammion toimintahäiriö)
- konstriktiivinen perikardiitti
- bradykardia
- obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia
- aortta- ja/tai hiippaläpän stenoosi
- verenkiertokollapsi
- kardiogeeninen sokki
- aivovaltimoiden arterioskleroosi
- sairaudet, joihin liittyy kallonsisäisen paineen kohoamista (paineen kohoamista edelleen on toistaiseksi havaittu vain käytettäessä suuria glyseryylitrinitraattiannoksia)
- aivoverenvuoto ja päähän kohdistuneet vammat
- kilpirauhasen liikatoiminta.
Glyseryylitrinitraatti saattaa aiheuttaa tai pahentaa hypoksemiaa.
Alkoholia on vältettävä sen verenpainetta alentavan vaikutuksen vuoksi.
Erityistä varovaisuutta on noudatettava käytettäessä glyseryylitrinitraattia potilailla, joiden virtsaneritys on runsasta diureettihoidon tai vaikean maksan tai munuaisten vajaatoiminnan takia.
Aiemmin orgaanisia nitraatteja, kuten isosorbididinitraattia tai isosorbidimononitraattia saaneiden potilaiden kohdalla voi olla tarpeen suurentaa glyseryylitrinitraattiannosta toivotun vaikutuksen saavuttamiseksi.
Nitroglycerin Orion sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkettä.
Yhteisvaikutukset
Erektiohäiriön hoitoon käytettävät fosfodiesteraasin estäjät (sildenafiili, tadalafiili tai vardenafiili):
Hypotensiovaikutuksen huomattavan voimistumisen ja siitä johtuvien vakavien haittavaikutusten (esim. pyörtyminen, paradoksinen sydänlihasiskemia) vuoksi näiden lääkeaineiden samanaikainen käyttö nitraattien kanssa on vasta-aiheista (ks. kohta Vasta-aiheet).
Alkoholi:
Voimistaa glyseryylitrinitraatin verenpainetta alentavaa vaikutusta (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).
Asetyylikysteiini:
Glyseryylitrinitraatin ja asetyylikysteiinin samanaikainen käyttö johtaa merkittävään hypotensioon ja ohimovaltimodilaation lisääntymiseen, mutta se myös pienentää akuutin sydäninfarktin esiintyvyyttä potilailla, joilla on epästabiili angina pectoris.
Vasodilataattorit, verenpainelääkkeet, beetasalpaajat, kalsiuminestäjät, neuroleptit, trisykliset masennuslääkkeet ja diureetit:
Voivat voimistaa nitraattien aikaansaamaa hypotensiota.
Dihydroergotamiini:
Glyseryylitrinitraatin ja dihydroergotamiinin samanaikainen käyttö voi suurentaa dihydroergotamiinin pitoisuuksia ja siten voimistaa sen verenpainetta nostavaa vaikutusta.
Hepariini:
Glyseryylitrinitraatin ja hepariinin samanaikainen käyttö laskimonsisäisesti annosteltuna voi heikentää hepariinin antitromboottista vaikutusta. Koagulaatioparametrien säännöllinen seuranta ja hepariiniannostuksen muuttaminen voi olla tarpeen.
Rekombinantti alteplaasi:
Mahdollinen yhteisvaikutusmekanismi voi olla maksan verenkierron lisääntyminen, mikä johtaa alteplaasin nopeampaan metaboloitumiseen ja siten sepelvaltimoiden reperfuusion heikkenemiseen, hitaampaan reperfuusioon ja sepelvaltimoiden reokkluusion todennäköisyyden suurenemiseen.
Raskaus ja imetys
Raskaus
Tiedot raskaudenaikaisesta käytöstä osoittavat että glyseryylitrinitraatti ei aiheuta haittavaikutuksia raskaudelle tai ole haitaksi sikiön/vastasyntyneen terveydelle. Tätä lääkettä tulee kuitenkin käyttää raskauden aikana ainoastaan, jos hoidon mahdolliset hyödyt ovat suuremmat kuin mahdolliset riskit.
Imetys
Ei tiedetä, erittyykö glyseryylitrinitraatti ihmisen rintamaitoon. Imeväiseen kohdistuvia riskejä ei voida poissulkea. Rintaruokinta on lopetettava glyseryylitrinitraattihoidon ajaksi.
Hedelmällisyys
Tietoa glyseryylitrinitraatin vaikutuksista hedelmällisyyteen ei ole saatavilla.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Glyseryylitrinitraatilla voi olla lievä tai kohtalainen vaikutus ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Alkoholin käyttö voimistaa tätä vaikutusta.
Haittavaikutukset
Yhteenveto turvallisuustiedoista
Useimmat haittavaikutukset ovat annosriippuvaisia ja farmakologisista tekijöistä johtuvia.
Hoidon alussa voi esiintyä päänsärkyä ja punastumista. Päänsärkyä on jopa 50 %:lla hoidon alussa, mutta yleensä se häviää hoidon jatkuessa. Elinvaurioita tai pitkäkestoisempia haittavaikutuksia ei ole raportoitu.
Luettelo haittavaikutuksista
Seuraavassa taulukossa esitetään kliinisissä tutkimuksissa ja spontaaniraporteissa raportoidut haittatapahtumat.
Haittavaikutusten yleisyysluokat on määritelty seuraavasti: Hyvin yleinen (≥1/10), Yleinen (≥1/100, <1/10), Melko harvinainen (≥1/1000, <1/100), Harvinainen (≥1/10 000, <1/1000), Hyvin harvinainen (<1/10 000), Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).
Hyvin yleiset (≥ 1/10) | Yleiset (≥ 1/100, ≤ 1/10) | Melko harvinaiset (>≥1/1 000, ≤ 1/100) | Harvinaiset (≥ 1/10 000, ≤ 1/1 000) | Hyvin harvinaiset (≤ 1/10 000) | Yleisyys tuntematon | |
Veri ja imukudos | Methemoglobinemia | |||||
Hermosto | Päänsärky hoidon alussa, joka katoaa muutaman viikon kuluessa. | Uneliaisuus, kierto-huimaus, heikotus | Pyörtyminen | Huimaus | ||
Sydän | Bradykardia | |||||
Verisuonisto | Hypotensio, joka saattaa johtaa takykardiaan, ohimenevä punastuminen | Angina pectoris -oireiden paheneminen 2) | Ortostaattinen hypotensio 3) | Kuumat aallot, pyörtyminen | ||
Ruoansulatus-elimistö | Paikallinen polttelun tunne, pahoinvointi | Oksentelu | Pistely tai polte suu-ontelossa tai kurkussa | |||
Hengitys-elimet, rintakehä ja välikarsina | Ohimenevä hypoksemia ja iskemia1 | |||||
Iho ja ihonalainen kudos | Allerginen ihoreaktio | Eksfoliatiivinen dermatiitti | ||||
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat | Karies |
- Syynä on verenkierron relatiivinen uudelleensuuntautuminen keuhkorakkula-alueille, joilla ilmansaanti on vähentynyt.
- Voimakkaan verenpaineen laskun yhteydessä (paradoksinen nitraattireaktio)
- Voi johtaa reflektoriseen takykardiaan, kiertohuimaukseen ja pyörtymiseen
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta–tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista:
www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA
Yliannostus
Oireet:
Voimakasta kasvojen punoitusta, vaikeaa päänsärkyä, kiertohuimausta, takykardiaa, hengenahdistusta, hypotensiota, pyörtymistapauksia ja harvinaisissa tapauksissa syanoosia ja methemoglobinemiaa voi esiintyä. Joillakin harvoilla potilailla voi esiintyä sokinkaltainen reaktio, johon liittyy pahoinvointia, oksentelua, heikotusta, hikoilua ja pyörtymistapauksia.
Hoito:
Hoito on oireenmukaista.
Hypotension hoidossa ensimmäinen toimenpide on IV-nesteytys.
Methemoglobinemiaa hoidetaan antamalla metyleenisineä ja/tai toluidiinisineä laskimoon.
Vakavammissa tapauksissa hengityksen ja verenkierron ongelmia hoidetaan oireenmukaisesti.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Iskeemisen sydäntaudin lääkkeet, orgaaniset nitraatit, ATC-koodi C01DA02
Glyseryylitrinitraatti vaikuttaa laajentamalla sekä laskimoita että valtimoita. Vaikutus välittyy typpioksidin muodostumisen kautta, joka aktivoi guanylaattisyklaasia verisuonten sileässä lihaksessa. Guanylaattisyklaasi lisää syklisen guanosiinimonofosfaatin (cGMP) muodostumista, joka relaksoi verisuonia, mahdollisesti pienentämällä vapaiden kalsiumionien pitoisuuksia sytosolissa.
Vaikutus kestää 30–60 minuuttia.
Farmakokinetiikka
Imeytyminen
Glyseryylitrinitraatin imeytyminen (36–54 %) tapahtuu lähes kokonaan suun limakalvoilta. Enimmäispitoisuus plasmassa saavutetaan 2–5 minuutin kuluttua.
Jakautuminen
Sitoutuminen plasman proteiineihin on suuruusluokkaa 11–60 %.
Biotransformaatio
Metaboloituu nopeasti maksassa 1,2- ja 1,3-dinitraattimetaboliiteiksi. Maksanulkoista metaboliaa saattaa tapahtua jossakin määrin.
Eliminaatio
Erittyy munuaisten kautta. Eliminaation puoliintumisaika on 2–3 minuuttia.
Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Glyseryylitrinitraatti ei suurenna synnynnäisten epämuodostumien esiintyvyyttä rotalla eikä kaniinilla.
Farmaseuttiset tiedot
Apuaineet
Magnesiumstearaatti (E470b)
Talkki (E553b)
Agar (E406)
Mikrokiteinen selluloosa (E460)
Laktoosimonohydraatti
Yhteensopimattomuudet
Ei oleellinen
Kestoaika
2 vuotta.
Säilytys
Säilytä alle 30°C. Säilytä alkuperäispakkauksessa.
Pakkaukset ja valmisteen kuvaus
Markkinoilla olevat pakkaukset
Resepti
NITROGLYCERIN ORION resoribletti
0,5 mg 25 kpl (6,51 €)
PF-selosteen tieto
Ruskea lasipurkki, jossa 25 tai 100 resoriblettia, metallisella kierrekorkilla.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Valmisteen kuvaus:
Pyöreä (halkaisija 6 mm), valkoinen, tasainen tabletti, jossa ei ole jakouurretta.
Käyttö- ja käsittelyohjeet
Ei erityisvaatimuksia.
Korvattavuus
NITROGLYCERIN ORION resoribletti
0,5 mg 25 kpl
- Alempi erityiskorvaus (65 %). Krooninen sydämen vajaatoiminta (201), Krooninen sepelvaltimotauti ja krooniseen sepelvaltimotautiin liittyvä rasva-aineenvaihdunnan häiriö (206).
- Peruskorvaus (40 %).
ATC-koodi
C01DA02
Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä
20.09.2021
Yhteystiedot

Orionintie 1, PL 65
02101 Espoo
010 4261
www.orion.fi
etunimi.sukunimi@orionpharma.com