Vertaa PF-selostetta

TAMSACT säädellysti vapauttava kapseli, kova 0,4 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi kapseli sisältää 0,4 mg tamsulosiinihydrokloridia. Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Säädellysti vapauttava kapseli, kova

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Eturauhasen hyvänlaatuisesta liikakasvusta (BPH) johtuvat alempien virtsateiden oireet (LUTS).

Annostus ja antotapa

Annostus

Yksi kapseli päivässä aamiaisen tai päivän ensimmäisen aterian jälkeen.

Antotapa

Kapseli niellään kokonaisena vesilasillisen kera pystyasennossa tai istuen (ei makuuasennossa). Kapselia ei saa rikkoa eikä avata, koska se voi vaikuttaa pitkävaikutteisen aktiiviaineen vapautumiseen.

Pediatriset potilaat

Tamsulosiinin turvallisuutta ja tehoa ei ole osoitettu alle 18-vuotiailla lapsilla. Tämänhetkiset saatavilla olevat tiedot on kuvattu kohdassa Farmakodynamiikka.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, mukaan lukien lääkkeen aiheuttama angioedeema tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Aikaisemmin havaittu ortostaattinen hypotensio.

Vaikea maksan vajaatoiminta.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Kuten muitakin alfa1-salpaajia käytettäessä, tamsulosiinihoidon aikana voi esiintyä yksittäistapauksina verenpaineen laskua, mikä voi harvinaisissa tapauksissa johtaa pyörtymiseen. Ortostaattisen hypotension ensioireiden (huimaus, heikotus) ilmaantuessa potilaan on käytävä istumaan tai makuulle ja odotettava, kunnes oireet ovat hävinneet.

Ennen Tamsact-hoidon aloittamista potilas on tutkittava, jotta muut eturauhasen hyvänlaatuisen liikakasvun kaltaisia oireita aiheuttavat tilat voidaan sulkea pois.. Eturauhanen tulisi tutkia peräsuolen kautta sekä määrittää tarvittaessa prostataspesifinen antigeeni (PSA) ennen hoidon aloittamista sekä säännöllisin väliajoin myöhemmin.

Varovaisuutta on noudatettava, kun hoidetaan potilaita, joilla on vakava munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle < 10 ml/min), koska valmisteen käytöstä näille potilaille ei ole kokemusta.

Angioedeemaa on raportoitu harvoin tamsulosiini hydrokloridin käytön jälkeen. Hoito täytyy lopettaa heti ja potilasta on seurattava kunnes turvotus on hävinnyt. Tamsulosiini hydrokloridi- lääkitystä ei tule aloittaa uudelleen.

Harmaakaihi- tai glaukoomaleikkauksen yhteydessä on joillakin potilailla, jotka käyttävät tai ovat aiemmin käyttäneet tamsulosiinihydrokloridia, todettu IFIS-oireyhtymä (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, pienen pupillin synrooman variantti). Oireyhtymä saattaa lisätä leikkauskomplikaatioiden riskiä leikkauksen aikana ja sen jälkeen.

Tamsulosiinihydrokloridin käytön lopettamisesta 1-2 viikkoa ennen harmaakaihi- tai glaukoomaleikkausta on yksittäistapauksissa arvioitu olevan hyötyä, mutta vielä ei ole määritelty hoidon lopettamisen todellista hyötyä. IFIS-oireyhtymä on todettu myös potilailla, jotka keskeyttivät tamsulosiinihoidon pidemmäksi aikaa ennen leikkausta.

Tamsulosiinihydrokloridin aloittamista ei suositella potilaille, joille on suunniteltu harmaakaihi- tai glaukoomaleikkausta, ei suositella. Harmaakaihi- tai glaukoomaleikkausta suunniteltaessa leikkaavan lääkärin ja hoitohenkilökunnan on selvitettävä, käyttääkö potilas parhaillaan tai onko hän aiemmin käyttänyt tamsulosiinia, ja huolehdittava asianmukaisista toimenpiteistä leikkauksessa ilmenevän IFIS-oireyhtymän varalta.

Tamsulosiinihydrokloridia ei tule antaa samanaikaisesti CYP3A4 inhibiittoreiden kanssa potilaille, jotka ovat hitaita CYP2D6-metaboloijia.

Tamsulosiinihydrokloridia tulee käyttää varoen samanaikaisesti vahvojen ja kohtalaisten CYP3A4 inhibiittore iden kanssa (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per kapseli, eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Yhteisvaikutukset

Yhteisvaikutustutkimuksia on tehty vain aikuisille.

Yhteisvaikutuksia ei havaittu, kun tamsulosiinihydrokloridia oli annettu samanaikaisesti joko atenololin, enalapriilin tai teofylliinin kanssa. Samanaikainen simetidiinilääkitys nostaa tamsulosiinin plasmapitoisuutta, kun puolestaan furosemidi laskee pitoisuutta , mutta koska pitoisuustasot pysyvät normaalialueella, annostusta ei ole tarpeen muuttaa.

In vitro tamsulosiinin vapaa fraktio ihmisen plasmassa ei muutu diatsepaamin, propranololin, trikloorimetiatsidin, kloorimadinonin, amitriptyliinin, diklofenaakin, glibenklamidin, simvastatiinin tai varfariinin vaikutuksesta. Tamsulosiini ei myöskään muuta diatsepaamin, propranololin, trikloorimetiatsidin eikä kloorimadinonin vapaata fraktiota.

In vitro -tutkimuksissa maksan mikrosomifraktioilla (jotka edustavat CYP450- entsyymijärjestelmää) tamsulosiinilla ei ole havaittu interaktioita maksametabolian tasolla amitriptyliinin, salbutamolin, glibenklamidin eikä finasteridin kanssa.

Diklofenaakki ja varfariini voivat nopeuttaa tamsulosiinin eliminaatiota. Tamsulosiinihydrokloridin samanaikainen käyttö vahvojen CYP3A4 inhibiittoreiden kanssa

saattaa lisätä altistusta tamsulosiinihydrokloridille. Ketokonatsolin (tunnettu vahva CYP3A4 inhibiittori) samanaikainen käyttö lisäsi tamsulosiinihydrokloridin AUC-arvoa 2,8-kertaiseksi ja Cmax-arvoa 2,2-kertaiseksi. Tamsulosiinihydrokloridia ei tulisi käyttää samanaikaisesti vahvojen CYP3A4-salpaajien kanssa hitailla CYP2D6-metaboloijilla.

Tamsulosiinihydrokloridia tulee käyttää varoen yhdessä vahvojen ja keskivahvojen CYP3A4- inhibiittoreiden kanssa.

Tamsulosiinihydrokloridin samanaikainen käyttö paroksetiinin (vahva CYP2D6-inhibiittori) nosti tamsulosiinihydrokloridin Cmax-arvoa 1,3-kertaiseksi ja AUC-arvoa 1,6-kertaiseksi, mutta näillä nousuilla ei katsota olevan kliinistä merkitystä.

Samanaikainen toisen α1-adrenoreseptorisalpaajan anto voi alentaa verenpainetta.

Raskaus ja imetys

Tamsulosiinia ei ole tarkoitettu naisille.

Ejakulaatiohäiriöitä on esiintynyt tamsulosiinin lyhyen ja pitkän aikavälin kliinisissä tutkimuksissa. Ejakulaatiohäiriötä, retrogradista ejakulaatiota ja ejakulaation epäonnistumista on raportoitu myyntiluvan myöntämisen jälkeen.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Tutkimuksia valmisteen vaikutuksesta autolla ajokykyyn tai kykyyn käyttää koneita ei ole tehty. Kuitenkin potilaiden on syytä olla tietoisia, että huimausta voi esiintyä.

Haittavaikutukset

Elinluokittelujärjestelmä

Yleinen

(>1/100,

<1/10)

Melko harvinainen (>1/1 000, <1/100)

Harvinainen (>1/10 000, <1/1 000)

Hyvin harvinai- nen (<1/10 000)

Tuntematon

Hermosto

Huimaus (1,3%)

Päänsärky

Pyörtyminen

  

Silmät

    

Näön sumentumi- nen, näköhäiriö

Sydän

 

Sydämentykytys

   

Verisuonisto

 

Ortostaattinen hypotensio

   

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

 

Riniitti

  

Nenäveren- vuoto

Ruoansulatuselimistö

 

Ummetus, ripuli, pahoinvointi, oksentelu

  

Suun kuivuus

Iho ja ihonalainen kudos

 

Ihottuma, kutina, urtikaria

Angioedeema

Stevens- Johnsonin oireyhty- mä

Monimuo- toinen punavihoit- tuma Kesivä ihotulehdus

Sukupuolielimet ja rinnat

Ejakulaatio- häiriöt mukaan lukien Retrogradinen ejakulaatio, ejakulaation epäonnistu- minen

  

Priapismi

 

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

 

Astenia

   

Tamsulosiinihoitoon liittyen on harmaakaihi- ja glaukoomaleikkauksen aikana raportoitu pienen mustuaisen oireyhtymää (IFIS, Intraoperative Floppy Iris Syndrome) (ks. Myös kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Kauppaantulon jälkeen: Yllämainittujen haittavaikutusten lisäksi tamsulosiinin käytön yhteydessä on raportoitu seuraavia haittavaikutuksia: eteisvärinä, rytmihäiriö, takykardia ja hengenahdistus. Koska nämä spontaanit haittavaikutukset on raportoitu maailmanlaajuisesti kauppaantulon jälkeen, ei esiintymistiheyttä eikä tamsulosiinin osuutta asiaan pystytä luotettavasti määrittämään.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

FI-00034 Fimea

Yliannostus

Oireet

Tamsulosiinihydrokloridin yliannostus saattaa aiheuttaa vaikeaa verenpaineen laskua. Sitä on havaittu erilaisilla yliannoksilla. Suurin yksittäiselle potilaalle tahattomasti annettu tamsulosiinihydrokloridiannos on ollut 12 mg. Tämä aiheutti päänsärkyä, mutta ei vaatinut sairaalahoitoa.

Hoito

Yliannostuksen aiheuttamassa akuutissa hypotensiossa annetaan kardiovaskulaarista tukihoitoa. Verenpaine ja sydämen lyöntitiheys voidaan palauttaa normaalitasolle asettamalla potilas makuulle. Mikäli tämä ei auta, huolehditaan riittävästä nestetäytöstä ja tarvittaessa voidaan käyttää myös vasopressoreita. Munuaisten toimintaa ja muita elintoimintoja tulee tuolloin tarkkailla. Dialyysi ei todennäköisesti auta, koska tamsulosiini sitoutuu erittäin suuressa määrin plasman proteiineihin.

Imeytymistä voidaan ehkäistä esim. oksennuttamalla. Suurten lääkemäärien ollessa kyseessä , voidaan tehdä mahahuuhtelu ja antaa aktiivihiiltä ja osmoottista laksatiivia, kuten natriumsulfaattia.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Tamsulosiini on α1-adrenoreseptoriantagonisti. Lääkevalmistetta käytetään yksinomaan eturauhaseen liittyvien sairauksien hoitoon.

ATC-koodi: G04CA02

Vaikutusmekanismi

Tamsulosiini sitoutuu selektiivisesti ja kompetitiivisesti niihin postsynaptisiin α1-adrenoreseptoreihin, erityisesti alatyyppeihin α1A ja α1D, jotka välittävät sileän lihaksen supistumista eturauhasessa ja virtsaputkessa relaksoimalla sileää lihasta.

Farmakodynaamiset vaikutukset

Tamsulosiini lisää virtsan maksimivirtausnopeutta relaksoimalla sileää lihasta eturauhasessa ja virtsaputkessa ja helpottaa siten obstruktiota.

Lääkevalmiste parantaa myös sellaisia ärsytys- ja obstruktio-oireita, joissa alempien virtsateiden sileän lihaksen supistumisella on tärkeä osuus.

Alfasalpaajat voivat alentaa verenpainetta alentamalla perifeeristä resistenssiä. Kliinisesti merkitsevää verenpaineen alenemista ei havaittu normotensiivisille potilaille tamsulosiinilla suoritetuissa tutkimuksissa.

Lääkevalmisteen vaikutus sekä kerääntymis- että tyhjennysoireisiin pysyy yllä myös pitäaikaishoidossa, mistä johtuen kirurgisen hoidon tarve merkitsevästi siirtyy.

Pediatriset potilaat

Satunnaistetussa, lumekontrolloidussa, useilla annoksilla tehdyssä kaksoissokkotutkimuksessa tutkittiin lapsia, joilla oli neurogeeninen virtsarakko. Tutkimuksessa satunnaistettiin kaikkiaan 161 lasta (2−16-vuotiaita) saamaan joko yhtä kolmesta tamsulosiiniannoksesta [pieni annos (0,001−0,002 mg/kg), keskisuuri annos (0,002−0,004 mg/kg) tai suuri annos

(0,004−0,008 mg/kg)] tai lumelääkettä. Ensisijaisena päätetapahtumana oli niiden potilaiden

määrä, joiden virtsarakon vuotopaine (LPP, leak point pressure) pieneni niin, että se oli alle 40 cm H2O, kahden samana päivänä tehdyn tutkimuksen perusteella. Toissijaisia päätetapahtumia olivat virtsarakon vuotopaineen todellinen ja prosentuaalinen muutos lähtöarvosta, hydronefroosin ja hydroureterin paraneminen tai stabiloituminen sekä katetroinnilla mitattujen virtsamäärien ja katetroinnin aikaisten kastelukertojen muutos katetrointipäiväkirjaan merkittynä. Ensisijaisen ja toissijaisten päätetapahtumien osalta ei havaittu mitään tilastollisesti merkitseviä eroja lumelääkeryhmän tai minkään kolmen tamsulosiiniannosryhmän välillä. Millään annostasolla ei havaittu annos-vastesuhdetta.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Tamsulosiini imeytyy nopeasti suolistosta ja sen biologinen hyötyosuus on lähes täydellinen. Ennen lääkkeen ottoa nautittu ateria hidastaa imeytymistä. Tasainen imeytyminen voidaan varmistaa ottamalla tamsulosiinihydrokloridi -valmiste aina aamiaisen jälkeen.

Tamsulosiinilla on lineaarinen kinetiikka.

Tamsulosiinikerta-annos ruokailun jälkeen otettuna saa aikaan tamsulosiinin huippupitoisuuden plasmassa noin 6 tunnin kuluttua. Vakaassa tilassa, mikä toistuvassa annostelussa saavutetaan viidenteen päivään mennessä, Cmax on potilailla noin 2/3 korkeampi kuin kerta-annoksen jälkeen. Vaikka tämä on todettu vain iäkkäillä, sama tulos on odotettavissa myös nuoremmilla potilailla. Plasman tamsulosiinipitoisuuksissa on suuria potilaiden välisiä vaihteluja sekä kerta-annon että toistuvan annon jälkeen.

Jakautuminen

Ihmisessä tamsulosiini sitoutuu plasman proteiineihin yli 99 %:sti ja jakautumistilavuus on pieni (n. 0,2 l/kg).

Biotransformaatio

Tamsulosiinilla on vähäinen ensikierron metabolia. Suurin osa tamsulosiinista on plasmassa muuttumattomana. Lääkeaine metaboloituu maksassa.

Rotilla tehdyissä tutkimuksissa tamsulosiinin todettiin aiheuttavan vain vähän maksan mikrosomaalisten entsyymien induktiota.

Metaboliitit eivät ole niin tehokkaita tai toksisia kuin aktiivi lääkeaine.

Lievä maksan toiminnanvajaus ei vaadi annoksen muuttamista.

Eliminaatio

Tamsulosiini ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa virtsaan, noin 9 % annoksesta muuttumattomassa muodossa.

Potilailla tamsulosiinin eliminaation puoliintumisaika on noin 10 tuntia (ruuan jälkeen otettuna) kerta-annoksen jälkeen ja vastaavasti 13 tuntia steady state -tasolla.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Toksisuutta kerta-annoksen ja toistuvan annon jälkeen on tutkittu hiirillä, rotilla ja koirilla. Lisäksi on tutkittu lisääntymistoksisuutta rotilla, karsinogeenisyyttä hiirillä ja rotilla sekä genotoksisuutta in vivo ja in vitro.

Suurten tamsulosiiniannosten todettu yleinen toksisuusprofiili vastaa alfa-adrenergisten salpaajien tunnettua farmakologista vaikutusta.

Erittäin suuria annoksia annettaessa koirista todettiin EKG-muutoksia. Tällä ei kuitenkaan oleteta olevan kliinistä merkitystä. Tamsulosiinilla ei todettu olevan merkittäviä genotoksisia ominaisuuksia.

Naarasrotilla ja -hiirillä on todettu esiintyvän enemmän rintarauhasten proliferatiivisia muutoksia tamsulosiinialtistuksen yhteydessä. Näitä löydöksiä, jotka todennäköisesti liittyvät epäsuorasti hyperprolaktinemiaan ja esiintyvät vain suurten annosten seurauksena, pidetään kliinisesti merkityksettöminä.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Kapselin sisältö

Mikrokiteinen selluloosa

Metakryylihappo-etyyliakrylaattikopolymeeri Polysorbaatti 80

Natriumlauryylisulfaatti Trietyylisitraatti

Talkki

Kapselin kuori

Liivate

Indigokarmiini (E 132)

Titaanioksidi (E 171) Keltainen rautaoksidi (E 172) Punainen rautaoksidi (E 172) Musta rautaoksidi (E 172)

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

3 vuotta

Säilytys

Läpipainopakkaus: Säilytä alkuperäispakkauksessa. Purkki: Pidä muovipurkki tiiviisti suljettuna.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

TAMSACT säädellysti vapauttava kapseli, kova
0,4 mg 30 fol (10,04 €), 90 fol (16,67 €)

PF-selosteen tieto

Pahvikotelossa olevat läpipainopakkaukset (PVC/PE/PVDC/Alumiini) ja HDPE-purkit, joissa PP turvasuljin.

Pakkauskoot: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 tai 200 säädellysti vapauttavaa kapselia. Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Kapseleiden alaosa on oranssi ja kapselin korkki oliivinvihreä. Kapseli on täytetty valkoisilla tai melkein valkoisilla pelleteillä.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

TAMSACT säädellysti vapauttava kapseli, kova
0,4 mg 30 fol, 90 fol

  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

G04CA02

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

23.12.2021

Yhteystiedot

Holsten Pharma GmbH
Hahnstraße 31 – 35
60528 Frankfurt
Germany