V-PEN rakeet oraaliliuosta varten 50 mg/ml

Yksi millilitra valmista oraaliliuosta sisältää fenoksimetyylipenisilliinikaliumia 55,4 mg vastaten fenoksimetyylipenisilliiniä 50 mg (85 000 IU).

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:

natriumbentsoaatti 5,0 mg/ml oraaliliuosta

aspartaami 4,0 mg/ml oraaliliuosta

sakkaroosi 308,7 mg/ml oraaliliuosta

natrium 3,0 mg/ml oraaliliuosta

kalium 5,4 mg/ml oraaliliuosta.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Rakeet oraaliliuosta varten.

V-penisilliinille (fenoksimetyylipenisilliinille) herkkien mikro-organismien aiheuttamat sairaudet. Antibioottihoidon toteutuksessa on huomioitava antibioottiresistenssiä ja antimikrobisen lääkehoidon tarkoituksenmukaista käyttöä koskevat viralliset ja paikalliset ohjeet.

Annostus

Aikuiset

Ylähengitystieinfektiot

Tonsilliittiin 590 mg (12 ml) fenoksimetyylipenisilliiniä 3 kertaa vuorokaudessa.

Muut ylähengitystieinfektiot 590 mg (12 ml) 3 kertaa vuorokaudessa tai 885–1 180 mg (17,5–23,5 ml) 2 kertaa vuorokaudessa.

Muut infektiot

295–590 mg (6–12 ml) fenoksimetyylipenisilliiniä 3–4 kertaa vuorokaudessa.

Pediatriset potilaat

Ylähengitystieinfektiot

29,5–59 mg/kg/vrk fenoksimetyylipenisilliiniä jaettuna 2–3 antokertaan. Ks. seuraava annostelutaulukko.

Muut infektiot

29,5–59 mg/kg/vrk fenoksimetyylipenisilliiniä jaettuna 3–4 antokertaan. Ks. seuraava annostelutaulukko.

V-Pen 50 mg/ml oraaliliuoksen annostus lapsille:

Akuutin välikorvatulehduksen hoito fenoksimetyylipenisilliinillä on yleensä syytä rajata 5 vuorokauteen. 5–10 vuorokauden hoito on suositeltavaa, jos potilaalla on alttius saada jälkitauteja.

Jälkitautien (reumakuume) välttämiseksi beetahemolyyttisen streptokokin aiheuttamien infektioiden suositeltu hoitoaika on 10 vuorokautta.

Ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ”Apuaineet”.

Antotapa

Lääke tulee ottaa tyhjään vatsaan ja vähintään 30 minuuttia ennen tai 2 tuntia aterian jälkeen.

Käyttövalmis oraaliliuos otetaan suun kautta käyttämällä pakkauksen mukana olevaa ruiskua.

Ohjeet lääkkeen käyttövalmiiksi saattamiselle esitetään kohdassa Käyttö- ja käsittelyohjeet.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, penisilliineille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Jonkin muun beetalaktaamiantibiootin (esim. jonkin kefalosporiinin, karbapeneemin tai monobaktaamin) aiheuttama aikaisempi vaikea välitön yliherkkyysreaktio (esim. anafylaksia).

Valmisteen sisältämän sakkaroosin vuoksi ei sovi potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasin vajaatoiminta tai puutos.

Yliherkkyysreaktiot

Eri penisilliinien välillä on ristiallergia. Myös penisilliinien ja kefalosporiinien välillä on ristiallergiaa. Penisilliinille allergisista potilaista n. 5–10 % on allergisia myös kefalosporiineille, joten penisilliinejä tulee käyttää varoen kefalosporiineille allergisille potilaille.

Ennen hoidon aloittamista on selvitettävä huolellisesti, onko potilaalla esiintynyt aikaisemmin penisilliinien, kefalosporiinien tai muiden beetalaktaamiantibioottien aiheuttamia yliherkkyysreaktioita (ks. kohdat Vasta-aiheet ja Haittavaikutukset).

Penisilliinihoitoa saavilla potilailla on raportoitu vakavia ja toisinaan kuolemaan johtaneita yliherkkyysreaktioita (anafylaksian kaltaisia reaktioita). Nämä reaktiot ovat todennäköisempiä potilailla, joilla on aiemmin todettu penisilliiniyliherkkyys, ja atooppisilla potilailla. Jos potilas saa allergisen reaktion, penisilliinihoito on lopetettava ja aloitettava sopiva vaihtoehtoinen hoito.

Resistenttien mikrobien liikakasvu

Pitkäkestoinen hoito voi toisinaan johtaa resistenttien mikrobien liikakasvuun.

Antibiootteihin liittyvä koliitti

Lähes kaikkien bakteerilääkkeiden käytön yhteydessä on raportoitu antibiootteihin liittyvää koliittia, jonka vaikeusaste voi vaihdella lievästä hengenvaaralliseen (ks. kohta Haittavaikutukset). Siksi on tärkeää, että tämä diagnoosi otetaan huomioon, jos potilaalla esiintyy ripulia minkä tahansa antibioottihoidon aikana tai sen jälkeen. Jos antibioottihoitoon liittyvää koliittia esiintyy, hoito on lopetettava heti, neuvoteltava lääkärin kanssa ja aloitettava asianmukainen hoito. Suolen peristaltiikkaa heikentäviä lääkkeitä ei saa käyttää tässä tilanteessa.

Imeytymiseen liittyvät ongelmat

Fenoksimetyylipenisilliinin käyttöä on vältettävä hoidettaessa potilaita, joilla on vaikeita maha-suolikanavaan liittyviä häiriöitä sekä oksentelua ja ripulia, sillä tällöin lääkeaineen riittävää imeytymistä ei voida taata. Tällaisissa tapauksissa suositellaan parenteraalista hoitoa bentsyylipenisilliinillä tai muulla tilanteeseen sopivalla antibiootilla.

Apuaineet

Valmiste sisältää aspartaamia 4,0 mg yhdessä millilitrassa liuosta. Aspartaami hydrolysoituu ruoansulatuskanavassa suun kautta annettuna. Hydrolyysin yksi päätuotteista on fenyylialaniini. Nonkliinistä tai kliinistä tietoa aspartaamin käytöstä alle 12 viikon ikäisille vauvoille ei ole saatavana arviointia varten.

Valmiste sisältää sakkaroosia 308,7 mg yhdessä millilitrassa liuosta (ks. kohta Vasta-aiheet). Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö tai sakkaroosi-isomaltaasin puutos, ei pidä käyttää tätä lääkettä.

Tämä lääkevalmiste sisältää 3,0 mg/ml natriumia, eli 24 mg natriumia per 8 ml:n päiväannos. Tällä annoksella se vastaa 1,2 % WHO:n suosittelemasta natriumin 2 g:n päivittäisestä enimmäissaannista aikuisille.

Tämä lääkevalmiste sisältää kaliumia 5,4 mg/ml, eli 40,5 mg per 7,5 ml:n päiväannos. Potilaiden, joilla on munuaisten vajaatoimintaa tai ruokavalion kaliumrajoitus, on otettava tämä huomioon.

Valmiste sisältää natriumbentsoaattia 5,0 mg yhdessä millilitrassa liuosta. Bilirubiinin albumiinista syrjäytymisestä johtuva bilirubinemian lisääntyminen voi lisätä vastasyntyneiden ikterusta, joka voi kehittyä kernikterukseksi (konjugoimattoman bilirubiinin kertyminen aivokudokseen).

Probenesidi estää penisilliinien munuaisten kautta tapahtuvaa tubulaarista eritystä.

Guarkumi estää penisilliinien imeytymistä suolistosta.

Penisilliini saattaa estää metotreksaatin munuaisten kautta tapahtuvaa eritystä ja lisätä metotreksaatin toksisuutta.

Oraalisia antikoagulantteja ja penisilliiniantibiootteja on käytetty laajalti käytännön työssä ilman raportoituja yhteisvaikutuksia. Hoito voi kuitenkin aiheuttaa muutoksia suoliston bakteerifloorassa ja sitä kautta vaikuttaa K-vitamiinituotantoon. Protrombiiniaikaa tai INR-arvoa on hyvä seurata kun fenoksimetyylipenisilliiniä ja varfariinia käytetään samanaikaisesti.

Fenoksimetyylipenisilliiniä ei tule käyttää samanaikaisesti bakteriostaattisesti vaikuttavien antibioottien, kuten esim. tetrasykliinien kanssa.

V-penisilliiniä voidaan käyttää raskauden ja imetyksen aikana. Penisilliinille allergista lasta ei saa imettää, koska ihmisen äidinmaidossa oleva penisilliini voi aiheuttaa imetettävälle vauvalle allergisen reaktion.

V-Pen-valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn.

Vaikutusmekanisminsa takia V-penisilliini on yleensä hyvin siedetty. Erilaiset gastrointestinaaliset oireet ovat tavallisia haittavaikutuksia. Tärkeimpiä penisilliinin aiheuttamia haittavaikutuksia ovat erilaiset allergiset reaktiot, joita esiintyy n. 1–8 %:lla potilaista. Tavallisimpia allergisia reaktioita ovat erilaiset iho-oireet. Vaikka anafylaktisia reaktioita esiintyy vain erittäin harvoin, on V-penisilliini yksi tärkeimmistä anafylaksiaa aiheuttavista lääkeaineista.

Haittavaikutusten yleisyysluokat on määritelty seuraavasti:

Hyvin yleinen (≥ 1/10)

Yleinen (≥ 1/100, < 1/10)

Melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100)

Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000 mukaan lukien yksittäiset raportit)

Hyvin harvinainen (< 1/10 000)

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

* Lapsilla on joissakin tapauksissa raportoitu pinnallisia hampaiden värimuutoksia. Hyvä suuhygienia voi auttaa ehkäisemään hampaiden värjäytymistä, sillä värjäytymät voidaan yleensä poistaa harjaamalla.

Keskushermostoon kohdistuvaa toksisuutta mukaan lukien kouristuksia on raportoitu etenkin suurilla annoksilla tai vaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Neuropatia liittyy yleensä parenteraalisesti annettuun penisilliinihoitoon.

Munuaishaitat (nefropatia, interstitiaali nefriitti) liittyvät yleensä korkea-annoksiseen, parenteraalisesti annettuun penisilliinihoitoon.

Trombosytopeniaa on raportoitu harvoin ja se on yleensä liittynyt korkea-annoksiseen, parenteraalisesti annettuun penisilliinihoitoon.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Suun kautta otetun penisilliiniyliannoksen aiheuttama akuutti myrkytys on epätodennäköinen. Parenteraalisesti käytettyjen penisilliinien aiheuttamia toksisia oireita on ilmennyt lähinnä munuaisten vajaatoiminnasta kärsivillä sekä potilailla, joilla on veri-aivoesteen vaurio. Yliannostuksen oireita ovat mm. pahoinvointi, oksentelu, ripuli, elektrolyyttihäiriöt, tajunnantason lasku, lihaskrampit ja lihasnykäykset, kooma, hemolyyttiset reaktiot, munuaisten vajaatoiminta ja asidoosi. Akuutit penisilliinien aiheuttamat vaaralliset toksiset oireet johtuvatkin yleensä anafylaktisesta reaktiosta, jota hoidetaan lähinnä adrenaliinilla, kortikosteroideilla ja antihistamiineilla. Vakavissa tapauksissa voidaan penisilliinin eliminaatiota nopeuttaa mm. hemoperfuusion tai -dialyysin avulla.

Farmakoterapeutinen ryhmä: systeemiset bakteerilääkkeet, beetalaktamaasiherkät penisilliinit, ATC-koodi: J01CE02.

Fenoksimetyylipenisilliini (V-penisilliini) on bakterisidinen beetalaktaamiantibiootti. Penisilliinit estävät bakteerin seinämän synteesissä välttämätöntä transpeptidaasientsyymiä, jolloin bakteerin seinämään lujuutta antava peptidoglykaanien ristikkäinsitoutuminen estyy. Penisilliinien on myös todettu kiihdyttävän bakteerien autolyysiä. Tämä välittynee autolyysiä estävien proteiinien toiminnan eston kautta. Penisilliiniresistenssi voi johtua bakteerin tuottamasta penisilliiniä hajottavasta beetalaktamaasista, bakteerin solukalvon läpäisevyyden heikentymisestä ja lääkkeen vaikutuskohtana olevan entsyymin muuntumisesta.

Herkkyys

Resistenssitilanne voi vaihdella maantieteellisesti ja mikrobikohtaisesti, ja erityisesti vaikeissa infektioissa paikallinen tieto on tarpeen.

Pneumokokki on Suomessa vielä herkkä penisilliinille, vaikka penisilliiniresistenttien pneumokokkien määrä onkin lisääntynyt erityisesti Itä-ja Keski-Euroopan maissa. Suomessa alentunutta herkkyyttä penisilliinille esiintyy n. 6 %:lla pneumokokkikannoista. 1–10 % Enterococcus faecalis-, gonokokki- ja Hemophilus influenzae ‑ kannoista on resistenttejä penisilliinille. Kaikki streptokokkikannat eivät ole herkkiä. Enterococcus faecium on usein resistentti (> 10 %).

Herkkyysrajat

Useiden penisilliinin kannalta tärkeiden patogeenien MIC-arvot on luokiteltu herkäksi (S) tai resistentiksi (R) seuraavasti:

* isopesäkkeiset beetahemolyyttiset streptokokit ryhmä A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C ja G.

** Viridans-ryhmään luetaan kuuluvaksi alfa- ja nonhemolyyttiset streptokokit, mm. S. mitis, S. oralis, S. sanguis, S. salivarius ja S. mutans. Tulkinnat sopivat myös S. bovis-kannoille ja S. milleri-ryhmälle.

Mekanismi

Resistenssiä aiheuttavat erityisesti bakteereissa esiintyvät beetalaktamaasientsyymit, jotka hydrolysoivat penisilliiniä. Penisilliiniresistenssi voi johtua myös penisilliiniä sitovien proteiinien (PBP) muutoksista. Lääkeaineresistenssiys on usein plasmidivälitteistä.

Ristiresistenssi

Ristiresistenssiä esiintyy beetalaktaamiantibioottien ryhmässä (penisilliinit ja kefalosporiinit).

Suun kautta otetusta V-penisilliinistä imeytyy n. 60 %. Ruoka vähentää imeytymistä. Plasman huippupitoisuus saavutetaan n. 45 minuutissa. Lääkeaineen jakautumistilavuus on n. 0,2 l/kg ja n. 80 % lääkeaineesta on sitoutuneena plasman proteiineihin. Puoliintumisaika plasmassa on n. 30 minuuttia. Imeytynyt V-penisilliini erittyy 24 tunnissa suurimmaksi osaksi munuaisten kautta lähinnä muuttumattomana sekä myös hydrolysoituneessa muodossa. Munuaisten vajaatoiminnassa V-penisilliini saattaa kertyä elimistöön, mutta vähäisen toksisuuden ansiosta tällä on harvoin kliinistä merkitystä.

Suun kautta otetun V-penisilliinin toksisuus on vähäinen. Tutkimustietoa V-penisilliinin mutageenisuudesta, karsinogeenisuudesta tai teratogeenisuudesta eläimillä ei ole.

Simetikoni

Sitruunahappo

Sakkariininatrium

Karmelloosinatrium

Aspartaami (E951)

Mansikka-aromi

Vadelma-aromi

Natriumbentsoaatti (E211)

Natriumsitraatti

Sakkaroosi.

Ei oleellinen.

Rakeet oraaliliuosta varten: 3 vuotta.

Valmis oraaliliuos: 14 vuorokautta.

Säilytä V-Pen 50 mg/ml rakeet oraaliliuosta varten alkuperäispakkauksessa alle 25 °C. Valmis oraaliliuos on säilytettävä jääkaappilämpötilassa (2–8 °C).

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

V-PEN rakeet oraaliliuosta varten
50 mg/ml 60 ml (12,85 €), 100 ml (17,26 €)

PF-selosteen tieto

60 ml ja 100 ml: ruskea lasipullo, jossa sinettikalvo ja turvasuljin (polypropyleeni/polyetyleeni).

Pakkaukseen kuuluu muovinen (PE/PP) mittaruisku.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä

Valmisteen kuvaus:

Valkoisia tai kermanvärisiä rakeita.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Käyttövalmis oraaliliuos: Kirkas tai hieman samea, väritön tai vaaleankeltainen liuos.

Toimitusohje apteekille:

Tarkista, että sinettikalvo pullonsuulla on ehjä. Ravista rakeet irti pohjasta. Lisää puhdistettua vettä pienissä erissä pulloa välillä ravistaen. Paina pakkauksessa oleva adapteri pullonsuuhun käsin (ei ruiskulla) ja kierrä korkki kiinni. Ravista lopuksi kunnes kaikki rakeet ovat liuenneet.

Eri pakkauskokoluokissa olevien rakeiden, lisättävän puhdistetun veden ja valmiin oraaliliuoksen määrä:

V-PEN rakeet oraaliliuosta varten
50 mg/ml 60 ml, 100 ml

• Ei korvausta.

J01CE02

20.12.2023