Vertaa PF-selostetta

XANOR DEPOT depottabletti 0,5 mg, 1 mg, 2 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

0,5 mg depottabletit:
Yksi tabletti sisältää 0,5 mg alpratsolaamia.
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: laktoosimonohydraattia 221,7 mg.

1 mg depottabletit:
Yksi tabletti sisältää 1 mg alpratsolaamia.
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: laktoosimonohydraattia 221,7 mg.

2 mg depottabletit:
Yksi tabletti sisältää 2 mg alpratsolaamia.
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: laktoosimonohydraattia 221,7 mg.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Depottabletti.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Ahdistuneisuus tai tuskaisuus, johon liittyy masennusoireita.

Paniikkihäiriö, myös silloin kun siihen liittyy fobista välttämiskäyttäytymistä.

Annostus ja antotapa

Xanor Depot depottablettien optimaalinen annos määritetään yksilöllisesti potilaan oireiden vaikeusasteen ja vasteen perusteella. Jos potilas tarvitsee suurempia annoksia, annostusta on suurennettava varovasti haittavaikutusten välttämiseksi. Potilaalle, joka ei ole aikaisemmin käyttänyt psyykenlääkkeitä, riittää yleensä hieman pienempi annos kuin potilaalle, joka on aiemmin käyttänyt rauhoittavia, masennus- tai unilääkkeitä.

Jos Xanor Depot depottabletit annostellaan kerran vuorokaudessa, annos suositellaan otettavaksi aamuisin.

Depottabletit on nieltävä kokonaisina. Niitä ei saa pureskella, murskata eikä halkaista.

Annostus

Aikuiset

Ahdistuneisuus tai tuskaisuus, johon liittyy masennusoireita

Alkuannos on 1 mg yhtenä tai kahtena annoksena. Tavallinen ylläpitoannos on 0,5−4 mg vuorokaudessa 1−2 antokertaan jaettuna.

Paniikkihäiriöt

Alkuannos on 0,5−1 mg nukkumaan mennessä tai 0,5 mg kaksi kertaa vuorokaudessa.

Kliinisissä tutkimuksissa käytetty Xanor Depot -valmisteen ylläpitoannos on ollut keskimäärin 5−6 mg vuorokaudessa 1−2 antokertaan jaettuna. Erittäin harvat potilaat ovat tarvinneet jopa 10 mg vuorokaudessa. Annosta saa titrata potilaan vasteen mukaan suuremmaksi enintään 1 mg:lla vuorokaudessa 3−4 päivän välein.

Jos potilas on iäkäs tai heikkokuntoinen tai hänellä on maksasairaus, tavallinen aloitusannos on 0,5 mg yhtenä tai kahtena annoksena. Annosta voidaan tarvittaessa suurentaa enintään 4,5 mg:aan/vrk.

Hoidon kesto

Kaikessa bentsodiatsepiinilääkityksessä tulee pyrkiä lyhyeen, enintään 8−12 viikon lääkitykseen.

Jos hoitoa jatketaan pitkään tai suuriannoksisena, suositellaan psykiatrin konsultoimista.

Tutkimustulokset tukevat 6 kuukauden alpratsolaamihoitojaksoa tuskaisuutta hoidettaessa ja jopa 8 kuukauden hoitojaksoa paniikkihäiriöitä hoidettaessa.

Riski riippuvuudesta voi suurentua annoksen kasvaessa ja hoidon keston pidentyessä. Tämän vuoksi tulee käyttää pienintä mahdollista tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen ajan ja hoidon jatkamisen tarvetta tulee arvioida tiheästi (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Hoidon lopetus

Xanor Depot -hoito tulee lopettaa pienentämällä annosta hitaasti hyvän hoitokäytännön mukaisesti. Suosituksen mukaan Xanor Depot -valmisteen vuorokausiannosta saa pienentää kerralla enintään 0,5 mg kolmen vuorokauden välein. Joissakin tapauksissa annosta on pienennettävä tätäkin hitaammin (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Pediatriset potilaat

Alpratsolaamin turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys bentsodiatsepiineille, alpratsolaamille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Bentsodiatsepiinien käyttö on vasta-aiheista myös henkilöille, joilla on myasthenia gravis, vakava hengitysvajaus, uniapnea-oireyhtymä, vaikea maksan vajaatoiminta.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Ahdistuneisuuden lääkehoidon tulisi aina olla liitännäishoitoa. Hoidon aloitus, seuranta ja lopetus tulisi mahdollisuuksien mukaan tapahtua saman lääkärin valvonnassa. Hoidon kestosta on neuvoteltava potilaan kanssa ja hänelle on kerrottava hoidon alussa esiintyvistä haittavaikutuksista.

Opioidien samanaikaisen käytön aiheuttamat riskit:

Xanor-valmisteen ja opioidien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa sedaatiota, hengityslamaa, koomaa ja kuoleman. Näiden riskien vuoksi sedatiivisia lääkkeitä, kuten bentsodiatsepiineja ja vastaavanlaisia lääkkeitä, kuten Xanor-valmistetta, voidaan määrätä samanaikaisesti vain sellaisille potilaille, joille muut hoitovaihtoehdot eivät sovi.

Jos potilaalle päätetään määrätä Xanor-valmistetta samanaikaisesti opioidien kanssa, on määrättävä pienin tehoava annos ja hoidon on oltava mahdollisimman lyhytkestoinen (ks. myös yleiset annossuositukset kohdassa Annostus ja antotapa).

Potilasta on seurattava tarkkaan hengityslaman ja sedaation merkkien ja oireiden varalta. On erittäin suositeltavaa neuvoa potilasta ja hänen läheisiään tarkkailemaan näitä oireita (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Erityiset potilasryhmät

Alpratsolaamin turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten hoidossa ei ole varmistettu ja siksi alpratsolaamin käyttöä ei suositella.

Varovaisuutta suositellaan hoidettaessa potilaita, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Hoito on vasta-aiheista potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohta Vasta-aiheet).

Iäkkäitä tai heikkokuntoisia potilaita hoidettaessa suositellaan ataksian ja liiallisen sedaation välttämiseksi yleissääntönä pienimmän tehokkaan annoksen käyttämistä.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava, kun bentsodiatsepiineja määrätään potilaille, joilla on ollut alkoholin tai lääkkeen väärinkäyttöä (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Bentsodiatsepiineja ja bentsodiatsepiinien kaltaisia lääkeaineita ei pidä yksinään käyttää masennuksen hoitoon potilaille, joilla on vakava masennus tai masennukseen liittyvää ahdistuneisuutta, koska ne voivat aiheuttaa tai suurentaa itsemurhariskiä. Alpratsolaamia on sen vuoksi käytettävä varoen, ja lääkettä määrättävä kerralla vain vähän potilaille, joilla on masentuneisuushäiriön tai itsemurhataipumuksen oireita.

Hoitamattomilla potilailla paniikkihäiriöön on havaittu liittyvän primaarisia ja sekundaarisia vakavia masennustiloja ja lisääntynyttä itsemurha-alttiutta. Suurten alpratsolaamiannosten käytössä paniikkihäiriöiden hoitoon on siksi noudatettava yhtä suurta varovaisuutta kuin muidenkin psyykenlääkkeiden käytössä, kun hoidetaan masentuneita potilaita ja potilaita, joilla voidaan epäillä olevan peiteltyjä itsemurha-ajatuksia tai -suunnitelmia. Tämä on otettava huomioon lääkemääräystä kirjoitettaessa.

Masennuspotilailla on ilmoitettu esiintyneen hypomania- ja maniajaksoja alpratsolaamihoidon aikana.

Iäkkäät potilaat

Bentsodiatsepiineja ja niiden sukuisia valmisteita tulee määrätä varoen iäkkäille potilaille niihin liittyvän sedaation ja/tai lihasheikkouden riskin vuoksi. Nämä vaikutukset voivat lisätä kaatumisia, joilla on usein vakavia seurauksia tässä potilasryhmässä.

Siedettävyys

Bentsodiatsepiinien nukuttava vaikutus saattaa hieman heikentyä, kun niitä käytetään muutaman viikon ajan toistuvasti.

Riippuvuus

Bentsodiatsepiinien käyttö saattaa johtaa fyysiseen ja psyykkiseen riippuvuuteen näille valmisteille. Riippuvuusriski suurenee annoksen ja hoidon keston myötä. Se on myös suurempi potilailla, joilla on ollut alkoholin tai lääkkeen väärinkäyttöä. Lääkeriippuvuutta voi esiintyä hoitoannoksilla ja/tai potilailla, joilla ei ole mitään yksilöllistä riskitekijää. Lääkeriippuvuuden riski on suurempi, kun useita bentsodiatsepiineja käytetään samanaikaisesti riippumatta siitä, ovatko ne tarkoitettu ahdistuksen hoitoon vai unilääkkeeksi.

Väärinkäyttö on tunnettu riski alpratsolaamilla ja muilla bentsodiatsepiineilla, ja potilaita tulee tarkkailla tämän varalta hoidon aikana. Alpratsolaamia voidaan käyttää päihdehakuisesti. On raportoitu yliannokseen liittyviä kuolemia, kun alpratsolaamia on väärinkäytetty muiden keskushermostoa lamaavien aineiden, kuten opioidien, muiden bentsodiatsepiinien ja alkoholin kanssa. Nämä riskit tulee ottaa huomioon määrättäessä alpratsolaamia potilaalle. Riskien vähentämiseksi tulee käyttää pienintä mahdollista tehokasta annosta ja potilaita tulee neuvoa käyttämättömien lääkkeiden oikeasta säilytyksestä ja hävittämisestä (ks. kohta Annostus ja antotapa Annostus ja antotapa, kohta Haittavaikutukset Haittavaikutukset ja kohta Yliannostus Yliannostus).

Vieroitusoireet: Kun fyysinen lääkeriippuvuus on kehittynyt, valmisteen käytön äkillinen lopettaminen aiheuttaa vieroitusoireita (ks. kohta Annostus ja antotapa). Näitä voivat olla päänsäryt, lihassärky, äärimmäisen vaikea ahdistuneisuus, jännittyneisyys, levottomuus, sekavuus, ärtyvyys ja unettomuus. Vaikeissa tapauksissa voi ilmetä seuraavia oireita: derealisaatio, depersonalisaatio, kuulon herkistyminen, raajojen tunnottomuus ja kihelmöinti, valo-, melu- ja kosketusyliherkkyys, hallusinaatiot tai epileptiset kohtaukset (ks. kohta Haittavaikutukset).

Rebound-ilmiö: Lääkehoidon lopettamisen yhteydessä potilaalla voi ilmetä ohimenevä tila, jossa oireet, jotka alun perin johtivat bentsodiatsepiinien käyttöön, palaavat entistä voimakkaampina. Siihen voi liittyä myös muita oireita, kuten mielialan vaihtelua, ahdistuneisuutta tai unihäiriöitä ja levottomuutta. Koska vieroitusoireiden/rebound-ilmiön todennäköisyys kasvaa, jos hoito lopetetaan äkillisesti, suositellaan annoksen pienentämistä vähitellen (ks. kohta Annostus ja antotapa).

Hoidon kesto

Hoidon keston tulisi olla mahdollisimman lyhyt (ks. kohta Annostus ja antotapa) käyttöaiheesta riippuen. Kaikessa bentsodiatsepiinilääkityksessä tulee pyrkiä lyhyeen, enintään 8−12 viikon lääkitykseen, lopetusvaihe mukaan lukien.Jos hoitoa jatketaan pitkään tai suuriannoksisena, suositellaan psykiatrin konsultoimista.

Potilaalle on hyvä kertoa jo hoidon alkaessa, että lääkitys on vain määräaikaista, ja selittää yksityiskohtaisesti, kuinka annostusta pienennetään asteittain. Lisäksi on tärkeää, että potilas tietää rebound-ilmiön mahdollisuudesta, jotta minimoitaisiin oireiden aiheuttama ahdistuneisuus, mikäli niitä ilmenee lääkkeen käytön loppuessa. Lyhytvaikutteisia bentsodiatsepiineja käytettäessä on havaittu merkkejä vieroitusoireiden ilmaantumisesta annosten välillä, etenkin jos annos on suuri.

Pitkävaikutteisten bentsodiatsepiinien vaihtamista lyhytvaikutteisiin ei suositella, koska vieroitusoireiden kehittyminen on mahdollista.

Psyykkiset ja paradoksaaliset reaktiot

Bentsodiatsepiinien käyttöön tiedetään liittyvän seuraavia reaktioita: levottomuus, kiihtyneisyys, ärtyvyys, aggressiivisuus, harhaluulot, raivokohtaukset, painajaiset, hallusinaatiot, psykoosit, epätarkoituksenmukainen käyttäytyminen ja muut käyttäytymishäiriöt. Jos tällaisia reaktioita ilmenee, valmisteen käyttö on lopetettava. Reaktiot ovat todennäköisimpiä lapsilla ja iäkkäillä potilailla.

Amnesia

Bentsodiatsepiinit saattavat aiheuttaa anterogradista amnesiaa. Sitä ilmenee useimmiten useiden tuntien kuluttua valmisteen ottamisesta ja riskin vähentämiseksi potilaan on sen vuoksi varmistettava, että hän voi nukkua keskeytyksettä 7–8 tunnin ajan.

Apuaineet

Depottabletit sisältävät laktoosimonohydraattia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäisiö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Yhteisvaikutukset

Erityistä varovaisuutta on noudatettava hengitystoimintoja lamaavien lääkkeiden, kuten opioidien kanssa (kipulääkkeet, yskänlääkkeet, korvaushoito), etenkin iäkkäillä potilailla.

Opioidit:

Additiivisen keskushermostoa lamaavan vaikutuksen vuoksi sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden, kuten Xanor-valmisteen, samanaikainen käyttö opioidien kanssa lisää sedaation, hengityslaman, kooman ja kuoleman riskiä. Annostusta ja samanaikaisen hoidon kestoa on rajoitettava (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Alpratsolaami hidastaa imipramiinin puhdistumaa. Samanaikaisesti käytetty alpratsolaami suurentaa imipramiinin ja desipramiinin pitoisuuksia plasmassa.

Farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia voi ilmetä sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat alpratsolaamin metaboliaan.

Lääkeaineet, jotka estävät eräitä maksaentsyymejä, erityisesti sytokromi P450 3A4:ää (CYP 3A4) voivat suurentaa alpratsolaamin pitoisuutta plasmassa ja lisätä sen vaikutusta. Tulokset alpratsolaamilla tehdyistä kliinisistä tutkimuksista, in vitro -tutkimuksista ja samalla tavoin metaboloituvien lääkkeiden kliinisistä tutkimuksista viittaavat siihen, että alpratsolaamilla on eriasteisia yhteisvaikutuksia monien lääkkeiden kanssa. Yhteisvaikutusasteen ja olemassa olevan tiedon perusteella on annettu seuraavat suositukset:

  • Alpratsolaamia ei pidä käyttää samanaikaisesti voimakkaiden CYP3A4:ää salpaavien atsolityyppisten sieni-infektiolääkkeiden, kuten ketokonatsolin, itrakonatsolin, posakonatsolin ja vorikonatsolin kanssa.
  • Varovaisuutta on noudatettava ja alpratsolaamiannoksen pienentämistä tulee harkita, kun potilas saa alpratsolaamin kanssa samanaikaisesti nefatsodonia, fluvoksamiinia tai simetidiiniä.
  • Varovaisuutta on noudatettava ja alpratsolaamiannoksen pienentämistä tulee harkita myös silloin, kun alpratsolaamia annetaan yhdessä fluoksetiinin, dekstropropoksifeenin, ehkäisytablettien, sertraliinin, diltiatseemin tai makrolidiantibioottien, kuten erytromysiinin, klaritromysiinin, telitromysiinin ja troleandomysiinin, kanssa.
  • Yhteisvaikutukset HIV proteaasin estäjien (kuten ritonaviiri) kanssa ovat monimutkaisia ja ajasta riippuvaisia. Pienet ritonaviiriannokset vähensivät huomattavasti alpratsolaamin puhdistumaa, pidensivät sen eliminaation puoliintumisaikaa ja muuttivat sen kliinistä tehoa. Pitkäaikaisessa altistuksessa CYP3A-induktio korvaa tämän estovaikutuksen. Tämä yhteisvaikutus edellyttää alpratsolaamiannoksen muuttamista tai alpratsolaamihoidon keskeyttämistä.
  • Suurentuneita digoksiinipitoisuuksia plasmassa on havaittu samanaikaisen alpratsolaamin käytön aikana etenkin iäkkäillä, yli 65-vuotiailla potilailla. Tämän vuoksi potilaita, jotka käyttävät samanaikaisesti alpratsolaamia ja digoksiinia, tulee seurata mahdollisten digoksiinitoksisuuteen liittyvien oireiden havaitsemiseksi.

Alpratsolaamia on käytettävä varoen, kun sitä annetaan samanaikaisesti muiden keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa. Keskushermostoa lamaava vaikutus saattaa voimistua, kun alpratsolaamia käytetään samanaikaisesti psykoosilääkkeiden (neuroleptien), unilääkkeiden, anksiolyyttien/sedatiivien, joidenkin masennuslääkkeiden, opioidien, epilepsialääkkeiden, anesteettien tai sedatiivisten H1-antihistamiinien kanssa. Opioidien käytön yhteydessä esiintyvä euforia voi voimistua ja voimistaa psyykkistä riippuvuutta.

Alkoholi voimistaa bentsodiatsepiinien vaikutusta. Siksi alpratsolaamia saavaa potilasta on varoitettava mahdollisesta additiivisesta vaikutuksesta, joka vaikuttaa tarkkuutta vaativista tehtävistä suoriutumiseen.

Sisapridi voi lisätä bentsodiatsepiinien vaikutusta ohimenevästi nopeuttamalla niiden imeytymistä.

Raskaus ja imetys

Raskaus

Kohorttitutkimuksista saadut laajat tiedot viittaavat siihen, että ensimmäisen raskauskolmanneksen aikainen altistuminen bentsodiatsepiinille ei lisää vakavan epämuodostuman riskiä. Eräissä varhaisissa epidemiologisissa tapaus-verrokkitutkimuksissa on kuitenkin todettu suurentunut huuli-suulakihalkioiden riski. Tulokset osoittivat, että bentsodiatsepiinille altistuneen äidin riski saada huuli-suulakihalkiolapsi oli alle 2/1000 verrattuna tällaisten epämuodostumien yleiseen odotettavissa olevaan riskiin väestössä, joka on suunnilleen 1/1000.

Kun suuria bentsodiatsepiiniannoksia on käytetty toisen tai kolmannen raskauskolmanneksen aikana, on todettu sikiön aktiivisten liikkeiden määrän vähentymistä ja sikiön sydänrytmin vaihtelua.

Jos hoitoa on lääketieteellisistä syistä jatkettava raskauden viimeisen kolmanneksen aikana, jopa pienillä annoksilla voidaan havaita velton lapsen oireyhtymää, kuten aksiaalista hypotoniaa, ja imemisvaikeuksia, jotka voivat hidastaa painonnousua. Nämä oireet ovat korjautuvia, mutta saattavat kestää 1–3 viikkoa valmisteen puoliintumisajasta riippuen. Käytettäessä suuria annoksia vastasyntyneellä voi esiintyä hengityslamaa tai apneaa ja hypotermiaa. Lisäksi vastasyntyneellä voidaan todeta vieroitusoireita, kuten ylikiihtyvyyttä, kiihtyneisyyttä ja vapinaa muutama päivä synnytyksen jälkeen, vaikka velton lapsen oireyhtymää ei havaittaisikaan. Vieroitusoireiden ilmeneminen syntymän jälkeen riippuu lääkeaineen puoliintumisajasta.

Kun nämä seikat otetaan huomioon, alpratsolaamin käyttöä raskauden aikana voidaan harkita, jos käyttöaihetta ja annostusta noudatetaan tarkasti.

Jos alpratsolaamihoidon jatkaminen raskauden viimeisen kolmanneksen aikana on tarpeen, suuria annoksia on vältettävä ja vastasyntynyttä on tarkkailtava vieroitusoireiden ja/tai velton lapsen oireyhtymän varalta.

Imetys

Alpratsolaami erittyy pieninä määrinä äidinmaitoon. Alpratsolaamin käyttöä imetysaikana ei suositella.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Sedaatio, muistamattomuus, heikentynyt keskittymiskyky ja lihastoimintojen heikentyminen voivat vaikuttaa haitallisesti ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. Jos unen kesto on riittämätöntä, vireystason alenemisen todennäköisyys kasvaa (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Haittavaikutukset

Mahdolliset haittavaikutukset ilmenevät yleensä hoidon alussa ja häviävät hoidon jatkuessa tai annosta pienennettäessä.

Kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeisessä käytössä raportoidut haittavaikutukset on lueteltu elinjärjestelmän ja yleisyyden mukaan. Haittavaikutusten yleisyys esitetään seuraavasti: Hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100, < 1/10); melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100); harvinainen (≥ 1/10 000, <1/1 000); hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Elinjärjestelmä

Hyvin yleinen

Yleinen

Melko harvinainen

Tuntematon

Umpieritys

   

Hyperprolaktinemia*

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

 

Vähentynyt ruokahalu

  

Psyykkiset häiriöt

Masentuneisuus

Sekavuus, desorientaatio, alentunut sukupuolivietti, ahdistuneisuus, unettomuus, hermostuneisuus, lisääntynyt sukupuolivietti*

Mania* (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet), hallusinaatiot*, raivonpuuskat*, kiihtyneisyys*, lääkeriippuvuus

Hypomania*, aggressiivisuus*, vihamielisyys*, ajatusharhat*, psykomotorinen yliaktiivisuus*, väärinkäyttö

Hermosto

Sedaatio, uneliaisuus. ataksia, muistin huononeminen, puheen puuroutuminen, huimaus, päänsärky

Tasapainohäiriö, koordinaation häiriöt, keskittymisvaikeudet, liikaunisuus, letargia,vapina

Amnesia

Autonomisen hermoston oireet*, dystonia*

Silmät

 

Näön hämärtyminen

  

Ruoansulatuseli-mistö

Ummetus, suun kuivuus

Pahoinvointi, oksentelu

 

Ruoansulatuselimistön häiriöt*

Maksa ja sappi

   

Hepatiitti*, maksan toimintahäiriö*, keltaisuus*

Iho ja ihonalainen kudos

 

Dermatiitti*

 

Angioedeema*, valoherkkyysreaktio*

Luusto, lihakset ja sidekudos

  

Lihasheikkous

 

Munuaiset ja virtsatiet

  

Pidätyskyvyttömyys*

Virtsaumpi*

Sukupuolielimet ja rinnat

 

Seksuaalinen toimintahäiriö*

Kuukautisten epäsäännöllisyys*

 

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Voimattomuus, ärtyvyys

 

Vieroitusoireyhtymä*

Ääreisturvotus*

Tutkimukset

 

Painon lasku tai nousu

 

Kohonnut silmänpaine*

*Markkinoille tulon jälkeen raportoitu

Alpratsolaamin käyttö (myös hoitoannoksina) voi johtaa fyysisen riippuvuuden syntymiseen: hoidon lopettaminen voi aiheuttaa vieroitusoireita tai rebound-ilmiön. Psyykkistä riippuvuutta voi ilmetä. Bentsodiatsepiinien väärinkäyttöä on raportoitu (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA

Yliannostus

Kuten muidenkin bentsodiatsepiinien kohdalla, yliannostuksen ei pitäisi olla hengenvaarallista ellei samanaikaisesti käytetä muita keskushermostoa lamaavia aineita (alkoholi mukaan lukien).

Minkä tahansa lääkkeen yliannostuksen hoidossa on pidettävä mielessä, että potilas on saattanut ottaa useita eri lääkeaineita.

Oraalisten bentsodiatsepiinien yliannostuksen jälkeen potilas on yritettävä saada oksentamaan (tunnin kuluessa), jos hän on tajuissaan. Jos potilas on tajuton, hänelle on suoritettava mahahuuhtelu hengitystiet suojattuina. Jos mahan tyhjennyksestä ei ole apua, potilaalle on annettava lääkehiiltä imeytymisen vähentämiseksi. Tehohoidossa on kiinnitettävä erityistä huomiota hengitykseen ja sydän- ja verenkiertoelimistön toimintaan.

Bentsodiatsepiinien yliannostus ilmenee tavallisesti eriasteisena keskushermoston lamaantumisena, ja oireet voivat vaihdella uneliaisuudesta koomaan. Lievissä tapauksissa oireita voivat olla uneliaisuus, sekavuus ja letargia. Vakavammissa tapauksissa oireita voivat olla ataksia, hypotonia, hypotensio, hengityslama, harvoin kooma ja hyvin harvoin kuolema.

Flumatseniili voi olla käyttökelpoinen vastalääkkeenä.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: bentsodiatsepiinit, ATC-koodi: N05BA12

Alpratsolaami on bentsodiatsepiini, jonka rakenteeseen on lisätty triatsolirengas. Alpratsolaami sitoutuu GABAA-reseptoreihin ja vahvistaa siten GABA-järjestelmän vaikutuksia. Sen anksiolyyttinen vaikutus alkaa nopeasti ja lievittää yleisiä ahdistuneisuusoireita, kuten hermostuneisuutta, levottomuutta ja jännittyneisyyttä. Kuten muillakin bentsodiatsepiineilla, alpratsolaamilla on anksiolyyttisten ominaisuuksien lisäksi sedatiivisia, unta edistäviä, lihaksia relaksoivia ja antikonvulsiivisia ominaisuuksia.

Alpratsolaami lyhentää REM-unta ja pidentää REM-latenssia suhteessa annoksen suuruuteen.

Farmakokinetiikka

Alpratsolaamin biologinen hyötyosuus on noin 90 prosenttia. Alpratsolaami imeytyy Xanor Depot -tableteista hitaammin kuin tavallisista Xanor-tableteista. Siksi niiden huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 5−11 tunnin kuluttua annostelusta ja se on vain noin puolet tavallisten tablettien huippupitoisuudesta. Suuri vaihteluväli johtuu siitä, että alpratsolaamin pitoisuus pysyy melko tasaisena koko tämän ajan.

Farmakokinetiikka on annoksen suhteen lineaarinen 10 mg annokseen asti. Xanor Depot- ja Xanor-tablettien eliminaation puoliintumisaika ja samanlaiset metaboliittipitoisuudet ovat samat, mikä osoittaa, että alpratsolaamin metabolia ja eliminaatio ovat samanlaiset lääkemuodosta riippumatta.

Depottablettien ja tavallisten tablettien vakaan tilan pitoisuus seerumissa on yhtä suuri silloin, kun Xanor Depot annetaan 12 tunnin välein ja Xanor neljä kertaa vuorokaudessa. Imeytyneen lääkkeen kokonaismäärä on sama lääkemuodosta riippumatta.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Mutageenisuus

Alpratsolaami ei ollut mutageeninen Ames-testissä in vitro. Alpratsolaami ei aiheuttanut kromosomipoikkeavuuksia in vivo rotan mikrotumatestissä suurimmallakaan testatulla annoksella 100 mg/kg, joka on 500-kertainen ihmisen suositeltuun enimmäisvuorokausiannokseen 10 mg/vrk verrattuna.

Karsinogeenisuus

Alpratsolaamilla ei havaittu karsinogeenisiä vaikutuksia kaksi vuotta kestäneissä tutkimuksissa, joissa rotille annettiin alpratsolaamia enintään 30 mg/kg/vrk (150-kertainen annos ihmisen enimmäisvuorokausiannokseen (10 mg/vrk) verrattuna) ja hiirille enintään 10 mg/kg/vrk (50–kertainen annos ihmisen enimmäisvuorokausiannokseen verrattuna).

Fertiliteetti

Alpratsolaami ei heikentänyt rotan hedelmöitymiskykyä suurimmallakaan tutkitulla annoksella 5 mg/kg/vrk, joka on 25 kertaa suurempi kuin ihmiselle suositeltu enimmäisvuorokausiannos (10 mg/vrk).

Vaikutukset silmiin

Kun rotille annettiin alpratsolaamia suun kautta 3, 10 tai 30 mg/kg/vrk (15−150-kertainen annos ihmiselle suositeltuun enimmäisvuorokausiannokseen 10 mg/vrk verrattuna) kahden vuoden ajan, havaittiin merkkejä kaihin (naarasrotat) ja sarveiskalvon verisuonittumisen (urosrotat) annoksesta riippuvasta lisääntymisestä. Näitä vauriota havaittiin vasta 11 kuukauden hoidon jälkeen.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Laktoosimonohydraatti
Hypromelloosi
Vedetön kolloidinen piidioksidi
Magnesiumstearaatti
Indigokarmiini (E 132) (0,5 mg ja 2 mg depottabletit).

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

2 vuotta.

Säilytys

Säilytä huoneenlämmössä (15 °C−25 °C).

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

XANOR DEPOT depottabletti
0,5 mg 20 fol (4,33 €), 100 fol (13,48 €)
1 mg 20 fol (3,65 €), 100 fol (14,60 €)
2 mg 20 fol (6,42 €), 100 fol (24,93 €)

PF-selosteen tieto

20 ja 100 depottablettia läpipainopakkauksissa (polyamidialumiini ja vinyylilakkaus).

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

0,5 mg tabletti: Sininen, pyöreä depottabletti, jossa on merkintä ’P&U 57’.
1 mg tabletti: Valkoinen, pyöreä depottabletti, jossa on merkintä ’P&U 59’.
2 mg tabletti: Sininen, viisikulmainen depottabletti, jossa on merkintä ’P&U 66’.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Korvattavuus

XANOR DEPOT depottabletti
1 mg 20 fol, 100 fol
2 mg 20 fol, 100 fol

  • Peruskorvaus (40 %).

XANOR DEPOT depottabletti
0,5 mg 20 fol, 100 fol

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

N05BA12

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

04.12.2018

Yhteystiedot

PFIZER OY
Tietokuja 4
00330 Helsinki


09 430 040
www.pfizer.fi
etunimi.sukunimi@pfizer.com