OPAMOX tabletti 15 mg, 30 mg, 50 mg

Yksi tabletti sisältää 15 mg, 30 mg tai 50 mg oksatsepaamia.

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: laktoosi (monohydraattina)

Yksi 15 mg tabletti sisältää 57 mg laktoosia.

Yksi 30 mg tabletti sisältää 114 mg laktoosia.

Yksi 50 mg tabletti sisältää 103 mg laktoosia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Tabletti.

Ahdistuneisuus, jännittyneisyys ja pelkotilat (fobiat). Psykoottisissa tiloissa ja vaikeissa depressioissa kuitenkin vain antipsykoottien ja antidepressanttien kanssa. Unettomuus.

Annostus

Tilapäisissä ahdistus-, jännitys- tai pelkotiloissa 15–30 mg tarvittaessa 1–3 kertaa vuorokaudessa. Ahdistuneisuuden, jännitysoireiden ja pelkotilojen hoidossa, neuroottisissa tiloissa ja lisälääkkeenä psykoottisissa tiloissa ja depressiossa 45–120 mg jaettuna 3–4 annokseen vuorokaudessa. Unilääkkeenä annostus on aikuisille 15–30 mg iltaisin. Vanhuksille aloitusannos on yleensä 7,5 mg. Vaikutus alkaa hitaasti, joten valmiste on otettava noin tuntia ennen vuoteeseenmenoa.

Lääkehoidon tulisi olla mahdollisimman lyhytkestoista ja kestää pääsääntöisesti korkeintaan neljä viikkoa. Hoitojakson aikana lääkitys lopetetaan asteittain. Lääkehoidon pitkittymisen tai pysyväksi muodostumisen tarve on arvioitava huolellisesti.

Unettomuuden hoidossa lääkityksen kesto tulisi rajoittaa muutamasta päivästä kahteen viikkoon, kuitenkin enintään neljään viikkoon, johon sisältyy lääkityksen asteittainen lopettaminen. Mikäli hoito näyttää pitkittyvän, on sen tarve ja haitat arvioitava huolellisesti.

Ahdistuneisuuden hoidossa maksimaalinen hoitoaika on 8–12 viikkoa mukaan lukien lääkityksen lopettaminen. Jos hoito pitkittyy, sen tarve ja haitat on arvioitava uudelleen.

Maksan vajaatoiminta

Maksasairaudet eivät juurikaan vaikuta oksatsepaamin farmakokinetiikkaan. Vaikeasta maksan vajaatoiminnasta kärsiviä potilaita on tarkkailtava säännöllisesti hoidon aikana ja annosvälin pidentämistä tai annoksen pienentämistä on harkittava tapauskohtaisesti potilaan vasteen mukaan (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Iäkkäät

Annostusta on pienennettävä iäkkäillä ataksian ja sekavuuden riskin vuoksi. Ne voivat aiheuttaa kaatumisia ja vammoja.

Pediatriset potilaat

Bentsodiatsepiineja suositellaan lapsille ainoastaan yöllisten painajaisten ja unissakävelyn hoitoon. Sopiva annos yli 6‑vuotiaille lapsille on 15 mg iltaisin. Spastisuudesta, kehitysvammaisuudesta ja esim. epilepsiaan liittyvistä käyttäytymishäiriöistä kärsiville 6–12 -vuotiaille lapsille voidaan kuitenkin antaa keskimäärin 7,5 mg neljästi päivässä. Alle 12‑vuotiaiden lasten hoito on syytä toteuttaa erikoislääkärin valvonnassa.

• Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, bentsodiatsepiineille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
• Myasthenia gravis
• Bentsodiatsepiinien aiheuttama paradoksaalinen kiihtymys
• Vaikea hengitysvajaus
• Vaikea uniapnea

Toleranssi

Osittainen tehon lasku bentsodiatsepiinien hypnoottiselle vaikutukselle saattaa kehittyä muutaman viikon jatkuvan käytön jälkeen. Tästä syystä bentsodiatsepiinihoito ei yleensä saa olla yhtä kuukautta pidempi.

Riippuvuus

Pitkäaikaiseen bentsodiatsepiinihoitoon liittyy fyysisen ja psyykkisen riippuvuuden ja väärinkäytön riski. Riippuvuuden kehittymisen riski kasvaa annoksen suurentuessa ja hoitoajan pitkittyessä. Riski on suurempi alkoholin ja lääkkeiden väärinkäyttäjillä sekä potilailla, joilla on merkittäviä persoonallisuushäiriöitä. Tällaisilla potilailla säännöllinen seuranta on hyvin tärkeää, reseptien toistuvaa rutiininomaista uusimista on vältettävä ja hoito on lopetettava asteittain.

Hoidosta vieroittaminen

Fyysisen riippuvuuden kehityttyä hoidon äkillinen keskeyttäminen aiheuttaa vieroitusoireita, joita ovat mm. päänsärky, lihaskivut, voimakas ahdistuneisuus, jännittyneisyys, rauhattomuus, sekavuus ja ärtyisyys. Vaikeissa tapauksissa voi esiintyä mm. derealisaatiota, depersonalisaatiota, hyperakusiaa, raajojen tunnottomuutta ja kihelmöintiä, valon-, äänen- ja kosketusarkuutta, hallusinaatioita ja epileptisiä kohtauksia.

Unettomuuden ja ahdistuneisuuden uusiutuminen (rebound-ilmiö)

Hoidon äkillinen lopettaminen voi myös ohimenevästi pahentaa unettomuutta ja ahdistuneisuutta (rebound-ilmiö). Oireita voivat olla myös mielialan vaihtelut, ahdistuneisuus tai unihäiriöt sekä levottomuus. Vieroitusoireiston ehkäisemiseksi ja rebound-ilmiön välttämiseksi annostusta on säännöllisen käytön jälkeen pienennettävä vähitellen.

Hoidon kesto

Hoidon pitäisi olla mahdollisimman lyhyt (ks. kohta Annostus ja antotapa.), unettomuuden hoidossa alle 4 viikkoa ja ahdistuneisuuden hoidossa korkeintaan 8–12 viikkoa, sisältäen hoidon asteittaisen lopettamisen. Lääkitystä ei tule jatkaa tätä pidempään ilman tilanteen uudelleenarviointia.

Hoidon alussa potilaalle tulisi kertoa, että lääkitys on määräaikainen ja että annostusta pienennetään asteittain. Potilaan on hyvä olla tietoinen myös rebound-ilmiöstä eli oireiden mahdollisesta palautumisesta lääkityksen loppuessa, jolloin voidaan minimoida oireiden uudelleen ilmenemisen aiheuttama ahdistuneisuus.

Jos oksatsepaami vaihdetaan lyhytvaikutteiseen bentsodiatsepiiniin, on se tehtävä varovasti huomioiden vieroitusoireiden mahdollisuus.

Amnesia

Bentsodiatsepiinit saattavat aiheuttaa anterogradista amnesiaa, joka ilmenee yleensä vasta useita tunteja lääkkeenoton jälkeen. Amnesian riskin vähentämiseksi potilaan tulee nukkua häiriöttömissä olosuhteissa 7–8 tuntia (ks. kohta Haittavaikutukset). Amnesiaan voi liittyä epäasianmukaista käyttäytymistä.

Psykiatriset ja paradoksaaliset reaktiot

Bentsodiatsepiinien käyttö saattaa aiheuttaa paradoksaalisia reaktioita, kuten rauhattomuutta, kiihtyneisyyttä, ärtyisyyttä, aggressiivisuutta, harhaluuloja, raivokohtauksia, painajaisunia, hallusinaatioita, psykooseja sekä epäasianmukaista käyttäytymistä ja muita käyttäytymishäiriöitä.

Itsemurha-ajatukset ja masennus

Jotkin epidemiologiset tutkimukset ovat osoittaneet itsemurhien ja itsemurhayritysten ilmaantuvuuden lisääntyneen masennusdiagnoosista riippumatta potilailla, joita on hoidettu bentsodiatsepiineilla tai unilääkkeillä, mukaan lukien oksatsepaami. Syy-yhteyttä ei kuitenkaan ole osoitettu.

Bentsodiatsepiineja ja bentsodiatsepiinien kaltaisia lääkkeitä kuten oksatsepaamia ei saa käyttää, mikäli potilas ei saa masennukseen tai masennukseen liittyvään ahdistuneisuuteen asianmukaista hoitoa (tällaisilla potilailla voi esiintyä itsemurhia).

Opioidien samanaikaisen käytön aiheuttamat riskit

Opamox-valmisteen ja opioidien samanaikainen käyttö voi aiheuttaa sedaatiota, hengityslamaa, koomaa ja kuoleman. Näiden riskien vuoksi sedatiivisia lääkkeitä, kuten bentsodiatsepiineja ja vastaavanlaisia lääkkeitä, kuten Opamox-valmistetta, voidaan määrätä samanaikaisesti opioidien kanssa vain sellaisille potilaille, joille muut hoitovaihtoehdot eivät sovi.

Jos potilaalle päätetään määrätä Opamox-valmistetta samanaikaisesti opioidien kanssa, on määrättävä pienin tehoava annos ja hoidon on oltava mahdollisimman lyhytkestoinen (ks. myös yleiset annossuositukset kohdassa Annostus ja antotapa).

Potilasta on seurattava tarkkaan hengityslaman ja sedaation merkkien ja oireiden varalta. On erittäin suositeltavaa neuvoa potilasta ja hänen läheisiään tarkkailemaan näitä oireita (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Erityisryhmät

Vanhusten tai muuten heikkokuntoisten annostus on tavanomaista pienempi (ks. kohta Annostus ja antotapa).

Potilaille, joilla on krooninen hengitysvajaus, suositellaan pienempää annostusta hengityslamariskin takia (ks. kohta Vasta-aiheet).

Muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden tavoin bentsodiatsepiinit voivat laukaista enkefalopatian potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohta Annostus ja antotapa).

Bentsodiatsepiineja tulisi määrätä erityisen varovaisesti potilaille, joilla on esiintynyt alkoholin tai lääkkeiden väärinkäyttöä.

Bentsodiatsepiinien käyttöön on syytä suhtautua pidättyvästi uniapnea- ja hengitysvajauspotilailla (ks. kohta Vasta-aiheet).

Bentsodiatsepiineja ei pidä käyttää ainoana lääkkeenä psykoottisille eikä masentuneille potilaille.

Pediatriset potilaat

Oksatsepaamia ei pidä antaa lapsille ilman huolellista arviota lääkityksen tarpeesta, ja hoitojakson on oltava mahdollisimman lyhyt (ks. myös kohta Annostus ja antotapa).

Apuaineet

Tämä lääke sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosin imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkevalmistetta.

Opioidit: Additiivisen keskushermostoa lamaavan vaikutuksen vuoksi sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden, kuten Opamox-valmisteen, samanaikainen käyttö opioidien kanssa lisää sedaation, hengityslaman, kooman ja kuoleman riskiä. Annostusta ja samanaikaisen hoidon kestoa on rajoitettava (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Euforisoivat analgeetit saattavat myös voimistaa bentsodiatsepiinien aiheuttamaa psyykkistä riippuvuutta.

Bentsodiatsepiinien käyttö yhdessä muiden keskushermostoa lamaavien aineiden, kuten alkoholin, unilääkkeiden, anksiolyyttien/sedatiivien, antipsykoottien, masennuslääkkeiden, epilepsialääkkeiden, sedatiivisten antihistamiinien ja anesteettien kanssa lisää keskushermostoa lamaavaa ja suorituskykyä heikentävää vaikutusta.

Sisapridi saattaa hetkellisesti voimistaa oksatsepaamin vaikutusta nopeuttamalla sen imeytymistä.

Raskaus

Opamoxin käyttöä ei suositella raskauden aikana. Ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana käytettyjen bentsodiatsepiinien on eräissä tutkimuksissa raportoitu lisäävän huuli-suulakihalkioiden esiintymisriskiä. Lähellä synnytystä käytettyinä bentsodiatsepiinit voivat aiheuttaa vastasyntyneelle hypotermiaa, hypotoniaa, lievää hengitysdepressiota sekä syömisvaikeuksia. Pitkäaikainen käyttö raskauden aikana voi aiheuttaa vastasyntyneelle vieroitusoireita.

Imetys

Oksatsepaami erittyy ihmisen rintamaitoon, mutta imeväisen saama määrä on niin pieni, ettei se aiheuta farmakologisia vaikutuksia. Opamoxin käyttöä ei kuitenkaan suositella imetyksen aikana.

Koska oksatsepaami aiheuttaa väsymystä sekä pidentää reaktioaikaa, Opamox voi erityisesti hoidon alussa haitata suorituskykyä liikenteessä ja heikentää suoriutumista tarkkuutta vaativissa tehtävissä.

Bentsodiatsepiinien tavallisin haittavaikutus on väsyttävä vaikutus, johon voi liittyä ataksiaa, koordinaatiohäiriöitä, tarkkaavaisuuden vähenemistä, tunne-elämysten latistumista, sekavuutta, horjumista, näön hämärtymistä sekä lihasheikkoutta. Käytettäessä oksatsepaamia unilääkkeenä se saattaa aiheuttaa uneliaisuutta päiväsaikaan. Herkkyys näille oireille on yksilöllistä.

Haittavaikutukset ovat annoksesta riippuvia ja vähenevät annosta pienennettäessä. Väsyttävä vaikutus on yleinen erityisesti vanhuksilla. Bentsodiatsepiinien väsyttävät ja koordinaatiohäiriöitä aiheuttavat vaikutukset ovat voimakkaimmillaan hoidon alussa ja niille kehittyy jatkuvassa käytössä toleranssi.

Oksatsepaami saattaa aiheuttaa muistihäiriöitä, etenkin ns. anterogradista amnesiaa. Muistihäiriöiden riski kasvaa suuria annoksia käytettäessä, ja niihin saattaa liittyä epätarkoituksenmukaista käytöstä.

Taustalla oleva masennus voi manifestoitua bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten lääkkeiden käytön yhteydessä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Haittavaikutusten yleisyysluokat on määritelty seuraavasti:

Hyvin yleinen (≥ 1/10)

Yleinen (≥ 1/100, < 1/10)

Melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100)

Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000)

Hyvin harvinainen (< 1/10 000)

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

* Bentsodiatsepiinien käyttö saattaa aiheuttaa paradoksaalisia reaktioita, kuten rauhattomuutta, kiihtyneisyyttä, ärtyisyyttä, aggressiivisuutta, harhaluuloja, painajaisia, hallusinaatioita, psykooseja, poikkeavaa käyttäytymistä (voi liittyä amnesiaan), unissakävelyä ja muita käyttäytymishäiriöitä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Lääkeriippuvuus

Bentsodiatsepiinit voivat jo tavallisin hoitoannoksin ja lyhytaikaisen käytön jälkeen aiheuttaa fyysistä ja psyykkistä riippuvuutta. Hoidon äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa tällöin vieroitus- tai rebound- oireita (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Bentsodiatsepiinien väärinkäyttöä on raportoitu.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty‑haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www‑sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Yliannostuksen hoidossa on aina muistettava, että potilas on voinut ottaa useita eri aineita. Yliannostuksen oireet ovat voimakkaampia, jos potilas on ottanut keskushermostoa lamaavia aineita (mukaan lukien alkoholi).

Oireet

Bentsodiatsepiiniyliannostus ilmenee yleensä eriasteisena keskushermostolamana (vaihtelee tokkuraisuudesta koomaan). Lievissä tapauksissa oireisiin kuuluu tokkuraisuutta, sekavuutta ja letargiaa. Vakavammissa tapauksissa ja etenkin jos potilas on ottanut muita keskushermostoa lamaavia aineita tai alkoholia, yliannostus voi aiheuttaa ataksiaa, hypotensiota, lihasten hypotoniaa, hengityslamaa, tajunnan tason muutoksia uneliaisuudesta syvään koomaan ja harvinaisissa tapauksissa kuoleman.

Hoito

Bentsodiatsepiiniyliannostuksen hoito on oireenmukaista. Lääkehiiltä on annettava viipymättä, mikäli aiheellista. Bentsodiatsepiinien antagonisti flumatseniili voi olla hyödyksi sairaalapotilaiden bentsodiatsepiiniyliannostuksen hoidossa, kun olosuhteet ovat tarkoin valvotut. Flumatseniili on lisähoito, eikä se korvaa pääasiallista hoitoa. Ennen flumatseniilin käyttöä on perehdyttävä flumatseniilin valmisteyhteenvetoon.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Psykoosi- ja neuroosilääkkeet sekä unilääkkeet; bentsodiatsepiinijohdokset, ATC-koodi: N05BA04

Oksatsepaami on bentsodiatsepiineihin kuuluva anksiolyytti ja unilääke. Bentsodiatsepiinien vaikutukset kohdistuvat lähes pelkästään keskushermostoon, jossa ne sitoutuvat GABAA-reseptoriin. Bentsodiatsepiinien sitoutuminen saa aikaan reseptorin konformaatiomuutoksen, joka edistää GABA:n, keskushermoston yleisimmän inhibitorisen välittäjäaineen vaikutuksia. Bentsodiatsepiineillä on ahdistuneisuutta ja tuskaisuutta lievittävä tai poistava ns. anksiolyyttinen vaikutus, joka voidaan osoittaa myös eläinkokeissa. Toinen selvästi havaittava ja terapeuttisesti hyödynnetty vaikutus on väsyttävä eli sedatiivinen, uneen vaipumista ja unen jatkumista edistävä vaikutus. Kaikilla bentsodiatsepiineillä on lisäksi kouristuksia estävä sekä poikkijuovaista lihasta relaksoiva vaikutus.

Oraalisesti annettu oksatsepaami imeytyy täydellisesti eikä ruokailu vaikuta sen imeytymiseen. Vesiliukoisuutensa takia oksatsepaami imeytyy hitaammin kuin muut bentsodiatsepiinit ja penetroituu aivoihin hitaammin, joten vaikutus ei ole äkillinen. Oksatsepaamilla ei ole alkureitin metaboliaa ja huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan 2–4 tunnin kuluttua annostelusta.

Oksatsepaami sitoutuu plasman proteiineihin 95–98 prosenttisesti ja sen jakautumistilavuus vaihtelee 0,4–2,3 l/kg välillä. Oksatsepaami konjugoituu maksassa glukuronihapon kanssa ja tämä inaktiivinen glukuronidikonjugaatti erittyy pääasiallisesti (yli 95 %) virtsaan. Eliminaation puoliintumisaika on keskimäärin 9 tuntia (vaihteluväli 4–24 tuntia) ja puhdistuma 0,52–2,38 ml/min x kg. Alkoholin aiheuttamassa maksakirroosissa oksatsepaamin puoliintumisaika yleensä pitenee, mutta akuutissa virushepatiitissa sen farmakokinetiikka ei muutu. Siten oksatsepaami sopii maksavauriopotilaille ehkä paremmin, kuin hydroksyloitumista kaipaavat bentsodiatsepiinit. Ikääntyminen ei vaikuta oksatsepaamin farmakokinetiikkaan.

Viimeaikaisissa eläinkokeissa ei ole tullut merkittävää uutta tutkimustietoa oksatsepaamista. Sen LD₅₀ suun kautta annosteltuna on hiirellä 3,7 g/kg, rotalla > 8 g/kg ja kaniinilla > 2 g/kg.

Laktoosimonohydraatti

Maissitärkkelys

Liivate

Talkki

Magnesiumstearaatti

Ei oleellinen.

3 vuotta.

Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle. Säilytä alle 25 °C.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

OPAMOX tabletti
15 mg (J) 30 kpl (3,23 €), 100 kpl (7,28 €)
30 mg (J) 30 kpl (9,06 €), 100 kpl (13,59 €)
50 mg (J) 100 kpl (21,33 €)

PF-selosteen tieto

HDPE-tölkki, HDPE-kierrekorkki, 30 ja 100 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Valkoinen tai melkein valkoinen, päällystämätön, tasainen, viistoreunainen, jakouurteellinen tabletti, 15 mg: koko 6,9–7,3 mm, koodi ORN 261.

30 mg: koko 8,9–9,3 mm, koodi ORN 262.

50 mg: koko 8,9–9,3 mm, koodi ORN 263.

Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

OPAMOX tabletti
15 mg 30 kpl, 100 kpl
30 mg 100 kpl
50 mg 100 kpl

• Peruskorvaus (40 %).

OPAMOX tabletti
30 mg 30 kpl

• Ei korvausta.

N05BA04

07.05.2021