Vertaa PF-selostetta

NICOTINELL depotlaastari 7 mg/24 h, 14 mg/24 h, 21 mg/24 h

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Nikotiinia 17,5 mg / 35 mg / 52,5 mg /depotlaastari. Iholle kiinnitetystä depotlaastarista vapautuu nikotiinia vastaavasti n. 7 mg / 14 mg / 21 mg /24 tuntia. Lääkeainetta vapauttava pinta-ala on 10 cm2 / 20 cm2 / 30 cm2.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Depotlaastari.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Apuna tupakoinnin lopettamiseen liittyvissä vieroitusoireissa.

Neuvonta ja tuki yleensä parantavat onnistumismahdollisuuksia.

Annostus ja antotapa

Tupakointi on lopetettava kokonaan, kun Nicotinellin käyttö aloitetaan.

Nicotinell depotlaastaria voidaan käyttää yksin tai yhdessä Nicotinell Mint 1 mg imeskelytablettien kanssa. Muita nikotiinia sisältäviä valmisteita (esim. purukumia) ei tule käyttää samanaikaisesti Nicotinell depotlaastarin kanssa.

Annostus

Aikuiset ja yli 18-vuotiaat sekä iäkkäät

Tupakoitsijoille, jotka polttavat yli 20 savuketta vuorokaudessa, suositellaan hoidon aloittamiseen Nicotinell 21 mg/24 tuntia depotlaastaria. Alle 20 savuketta vuorokaudessa polttavien hoito tulisi aloittaa Nicotinell 14 mg/24 tuntia depotlaastarilla. Nicotinellin eri vahvuuksia (21, 14 tai 7 mg/24 tuntia) 3-4 viikon hoitojaksoissa käyttäen nikotiinikorvaus voidaan lopettaa asteittain. Annostus voidaan sovittaa yksilöllisen vasteen mukaisesti käyttäen pidempään suurempaa annosta, jos tupakointia ei saada loppumaan tai vieroitusoireita esiintyy. Yksi Nicotinell depotlaastari kiinnitetään iholle kerran vuorokaudessa ja sen annetaan olla paikallaan 24 tuntia tai valveillaoloajan. Laastarin ympärivuorokautinen käyttö on tarpeen, mikäli tupakanhimo tuntuu jo aamulla. Iholle ei saa kiinnittää samanaikaisesti useita Nicotinell depotlaastareita. Nicotinell laastereita ei pidä pienentää leikkaamalla.

Hoidon kesto on noin 3 kuukautta, mutta se voi vaihdella yksilöllisen vasteen mukaan. Yli 3 kuukauden hoitojaksoa voidaan harkita pienemmillä vahvuuksilla (7 mg/24 tuntia ja 14 mg/24 tuntia).

Nicotinell-depotlaastareiden käyttö yhdessä Nicotinell Mint -imeskelytablettien kanssa

Tupakoinnin lopettaminen:

Henkilöt, jotka eivät ole onnistuneet lopettamaan tupakointia käyttäen yhtä nikotiinikorvaushoitovalmistetta, voivat käyttää Nicotinell-depotlaastareita yhdessä Nicotinell Mint 1mg ‑imeskelytablettien kanssa.

Käyttäjien tulee lopettaa tupakointi kokonaan Nicotinell Mint -imeskelytabletti- ja Nicotinell-depotlaastarihoidon aikana.

Yhdistelmähoitoa Nicotinell Mint 1 mg -imeskelytableteilla ja Nicotinell-depotlaastareilla suositetaan kohtalaisesti, vahvasti tai hyvin vahvasti nikotiinista riippuvaisille henkilöille (yli 20 savuketta päivässä). On erityisen suositeltavaa, että yhdistelmähoitoon yhdistetään terveydenhuollon ammattilaisten ohjaus ja tukitoimet.

Hoidon maksimikokonaiskesto on 9 kuukautta (hoidon alusta asteittaiseen nikotiiniannoksen pienentämiseen asti).

Yhdistelmähoidon aloitus:

Hoito tulisi aloittaa yhdellä 21 mg/24 tuntia -depotlaastarilla yhdistettynä Nicotinell Mint 1 mg ‑imeskelytabletteihin. Imeskelytabletteja tulisi käyttää vähintään 4 kappaletta päivässä. Useimmissa tapauksissa 5–6 imeskelytablettia on riittävä määrä. Päiväannoksen ei pidä ylittää 15 imeskelytablettia. Tavallisesti hoidon kesto on 6–12 viikkoa. Tämän jälkeen nikotiinin saantia vähennetään asteittain.

Nikotiiniannoksen pienentäminen:

Annostuksen pienentäminen voidaan tehdä kahdella tavalla.

Vaihtoehto 1: Miedompaa vahvuutta (14 mg/24 tuntia) käytetään 3–6 viikkoa, jonka jälkeen vahvuutta 7 mg/24 tuntia käytetään yhdessä Nicotinell Mint 1 mg -imeskelytablettien aloitusannoksella 3–6 viikkoa. Tämän jälkeen imeskelytablettien määrää tulisi asteittain vähentää. Yli 6 kuukautta kestävää Nicotinell Mint -imeskelytablettien käyttöä ei yleensä suositeta. Jotkut tupakoinnin lopettaneista saattavat tarvita pitempiaikaista imeskelytablettihoitoa tupakoinnin uudelleen aloittamisen välttämiseksi, mutta hoidon kokonaiskesto ei saa ylittää 9 kuukautta.

Vaihtoehto 2: Lopetetaan depotlaastarien käyttö ja vähennetään asteittain 1mg imeskelytablettien määrää. Yli 6 kuukautta kestävää Nicotinell Mint -imeskelytablettien käyttöä ei yleensä suositeta. Jotkut tupakoinnin lopettaneista saattavat tarvita pitempiaikaista imeskelytablettihoitoa tupakoinnin uudelleen aloittamisen välttämiseksi, mutta hoidon kokonaiskesto ei saa ylittää 9 kuukautta.

Suositeltu annostus:

Hoitojakso

Depotlaastari

Imeskelytabletti 1mg

Hoidon aloitusvaihe(tämän jälkeen siirrytään vaihtoehtoon 1 tai vaihtoehtoon 2)

Ensimmäiset 6–12 viikkoa

1 laastari 21 mg/24 tuntia

Tarvittaessa, suositeltu määrä on 5–6 imeskelytablettia päivässä

Nikotiiniannoksen vähentäminen – Vaihtoehto 1

Seuraavat 3–6 viikkoa

1 laastari 14 mg/24 tuntia

Käytä imeskelytabletteja tarvittaessa

Tämän jälkeen 3–6 viikon ajan

1 laastari 7 mg/24 tuntia

Käytä imeskelytabletteja tarvittaessa

Hoidon loppuun asti, korkeintaan 9 kk ajan

-

Asteittainen imeskelytablettien määrän pienentäminen

Nikotiiniannoksen vähentäminen – Vaihtoehto 2

Hoidon loppuun asti, korkeintaan 9 kk ajan

-

Jatka vähentämällä imeskelytablettien määrää asteittain

Pediatriset potilaat

Nicotinellin tehoa ja turvallisuutta alle 18-vuotiailla ei ole selvitetty.

Potilaat, joilla on munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta

Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on keskivaikea tai vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta, koska nikotiinin tai sen metaboliittien puhdistuma saattaa olla heikentynyt ja haittavaikutukset voivat lisääntyä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Antotapa

Lapsiturvallinen pakkaus avataan leikkaamalla merkkiviivaa pitkin ja laastari otetaan esiin. Laastaria suojaava alumiinikalvon kapeampi osa irrotetaan. Pitäen kiinni ihonvärisestä laastarista alumiinikalvon toinen osa vedetään irti. Laastarin liimapintaan koskemista on vältettävä.

Laastari kiinnitetään puhtaalle, kuivalle ja mieluiten karvattomalle ihoalueelle, rintakehälle, selkään, olkavarteen tai lantiolle. Ihoalue, jolle laastari kiinnitetään, ei saa olla punoittava, ärtynyt tai rikkoutunut. Laastaria painetaan kämmenellä lujasti ihoa vasten noin 10-20 sekunnin ajan. Laastaria ei saa irrottaa tai siirtää, koska silloin sen pysyvyys iholla heikkenee.

Laastari vaihdetaan kerran vuorokaudessa. Laastaria ei saa kiinnittää kahta kertaa peräkkäin samaan paikkaan iholla. Ihoärsytyksen välttämiseksi samaa ihoaluetta voi käyttää aikaisintaan viikon kuluttua uudelleen. Laastari pysyy hyvin iholla ja sitä voidaan käyttää kylvyn ja suihkun aikana. Jos laastari irtoaa, se hävitetään ja uusi laastari kiinnitetään iholle eri kohtaan.

Kädet on pestävä huolellisesti depotlaastarin kiinnittämisen jälkeen, jotta sormiin tarttunut nikotiini ei pääse ärsyttämään silmiä.

Käytetyt laastarit on hävitettävä huolellisesti ja pidettävä pois lasten näkyviltä ja ulottuvilta.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Nikotiini on myrkyllinen aine ja nopeasti elimistöön imeytyessään muutaman milligramman annokset voivat olla tappavia. Nicotinell-hoito tulee keskeyttää, jos ilmenee nikotiinin yliannostuksen oireita. Lievä nikotiinimyrkytys aiheuttaa pahoinvointia, oksentamista, vatsakipua, ripulia, päänsärkyä, hikoilua ja kalpeutta (ks. kohta Yliannostus Yliannostus). Nikotiinimyrkytyksen oireet ilmenevät herkimmin lapsilla ja sellaisilla aikuisilla, jotka eivät ole aikaisemmin altistuneet nikotiinille.

Nikotiinilaastari on tarkoitettu avuksi tupakoinnin lopettamiseen liittyvissä vieroitusoireissa, eikä tupakoimattomien tule käyttää valmistetta.

Erityishuomautuksia, jotka koskevat Nicotinell depotlaastareiden joutumista lasten ulottuville: Jokainen Nicotinell depotlaastari on suljettu lapsiturvalliseen suojapakkaukseen seuraavista syistä:

Nikotiiniannokset, joita aikuiset sietävät Nicotinell-hoidon aikana, voivat aiheuttaa pienelle lapselle vakavia myrkytysoireita ja olla jopa tappavia. Lapsen leikkiessään iholleen kiinnittämä Nicotinell depotlaastari voi osoittautua kohtalokkaaksi, ellei asiaa huomata ajoissa. Tästä syystä Nicotinell depotlaastari on aina säilytettävä poissa lasten ulottuvilta ja näkyviltä.

Sekä ennen käyttöä että sen jälkeen Nicotinell depotlaastari sisältää merkittävän määrän nikotiinia. Nicotinellin käyttäjien on käsiteltävä laastareita huolellisesti ja laastarit on säilytettävä niin, etteivät ne missään tapauksessa joudu lasten ulottuville ja käyttämiksi. Huolellisuutta on noudatettava sekä käyttämättömien että käytettyjen laastareiden käsittelyssä. Käytetyt laastarit on taitettava kaksin kerroin liimapuoli sisäänpäin heti iholta poistamisen jälkeen ja hävitettävä huolellisesti, etteivät lapset pääse niihin käsiksi missään olosuhteissa.

Tupakointi on lopetettava kokonaan, kun Nicotinell-hoito aloitetaan. Jos tupakointia jatketaan tai muita nikotiinia sisältäviä valmisteita käytetään Nicotinell-hoidon aikana, saattavat mm. sydämeen ja verenkiertoelimistöön kohdistuvat tupakoinnin aiheuttamat haittavaikutukset lisääntyä nikotiinin yliannostuksen takia.

Tupakoinnin lopettaminen, joko nikotiinikorvaushoitoa käyttäen tai ilman sitä, voi muuttaa muun samanaikaisen lääkityksen kliinistä vastetta aikaisemmin tupakoineella henkilöllä ja lääkeannosten uudelleen määrittäminen voi olla tarpeen.

Potilaita, joilla on hiljattain ollut sydäninfarkti, vakava sydämen rytmihäiriö tai aivoverenkiertohäiriö, ja joita pidetään hemodynaamisesti epävakaina, tulee rohkaista lopettamaan tupakointi lääkkeettömästi. Jos tämä epäonnistuu, voidaan harkita hoitoa nikotiinilaastarilla. Koska tiedot turvallisuudesta tässä potilasryhmässä ovat rajalliset, hoito tulisi aloittaa vain lääkärin valvonnassa. Jos nikotiinista johtuva kardiovaskulaarinen tai muu vaikutus lisääntyy kliinisesti merkittävästi, nikotiinilaastarin annosta on pienennettävä tai hoito on lopetettava.

Nikotiinikorvaushoitojen yhdistelmiä ei pidä käyttää henkilöillä, joilla sydän- ja verisuonisairauksia elleivät hoidon hyödyt ole suuremmat kuin riskit.

Diabetes Mellitus: veren glukoosipitoisuus voi vaihdella tupakoinnin lopettamisen aikana enemmän kuin normaalisti, riippumatta siitä, käytetäänkö nikotiinikorvaushoitoa vai ei. Näin ollen on tärkeää, että diabeetikot seuraavat veren glukoosipitoisuutta tarkasti hoidon aikana.

Nikotiinilaastareita on käytettävä varoen potilailla, joilla on keskivaikea tai vaikea maksan ja/tai munuaisten vajaatoiminta (ks. kohta Annostus ja antotapa Annostus ja antotapa).

Epileptiset kohtaukset: nikotiinin mahdolliset riskit ja hyödyt on arvioitava huolellisesti ennen käyttöä kouristuslääkkeitä käyttävillä tai epilepsiaa sairastavilla potilailla, sillä nikotiinin käyttöön liittyen on raportoitu kouristuksia.

Nikotiinikorvaushoito voi pahentaa oireita henkilöillä, jotka kärsivät aktiivisesta ruokatorven tulehduksesta, suun ja nielun tulehduksesta, gastriitista, mahahaavasta tai peptisestä haavasta.

Potilailla, joilla on aiemmin ollut atooppista ihottumaa tai kosketusihottumaa, esiintyy todennäköisemmin yleistyneitä ihoreaktioita tai paikallista eryteemaa, turvotusta tai ihottumaa, joka kestää yli 4 päivää. Tässä tapauksessa päätös hoidon jatkamisesta on tehtävä ottaen huomioon odotettavissa oleva hyöty ja potilaalle mahdollisesti aiheutuva riski.

Nicotinell depotlaastari sisältää alumiinia. Laastari on poistettava ennen magneettikuvausta (MRI).

Yhteisvaikutukset

Nicotinellin ja muiden lääkkeiden yhteisvaikutuksista ei ole tietoja.

Tupakoinnin lopettaminen, joko nikotiinikorvaushoitoa käyttäen tai ilman sitä, voi muuttaa muun samanaikaisen lääkityksen kliinistä vastetta aikaisemmin tupakoineella henkilöllä ja lääkeannosten uudelleen määrittäminen voi olla tarpeen.

Raskaus ja imetys

Raskaus

Haittavaikutuksia on raportoitu tupakalle ja nikotiinille altistumisen jälkeen raskauden aikana. Raskaana olevia naisia on ensin neuvottava lopettamaan tupakointi ilman nikotiinikorvaushoitoa. Jos tämä epäonnistuu, nikotiinikorvaushoitoa (depotlaastareita) saa käyttää vain, jos odotettavissa oleva hyöty äidille on suurempi kuin sikiölle mahdollisesti aiheutuvat riskit. Raskaana oleva tupakoitsija ei saa aloittaa Nicotinell depotlaastarin käyttöä ennen kuin hän on keskustellut siitä terveydenhuollon ammattilaisen kanssa.

Imetys

Nikotiini kulkeutuu rintamaitoon sellaisina määrinä, että imetettävään lapseen kohdistuvien haittavaikutusten mahdollisuus on olemassa myös terapeuttisia annoksia käytettäessä. Nicotinellia ei pidä käyttää imetyksen aikana muutoin kuin siinä tapauksessa, että tupakoinnin lopettaminen ilman nikotiinikorvaushoitoa ei onnistu. Tässä tapauksessa on suositeltavampaa käyttää suun kautta annosteltavia lääkemuotoja kuin laastaria. Imettävien naisten, jotka tupakoivat, pitäisi aloittaa nikotiinilaastarin käyttö ainoastaan jos odotettavissa oleva hyöty imettävälle äidille on suurempi kuin imeväiselle aiheutuva riski. Imettävä tupakoitsija ei saa aloittaa Nicotinell depotlaastarin käyttöä ennen kuin hän on keskustellut siitä terveydenhuollon ammattilaisen kanssa.

Hedelmällisyys

Tietoja vaikutuksesta hedelmällisyyteen ei ole saatavilla.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Nicotinell-depotlaastarilla ei ole haitallista vaikutusta tai sillä on vähäinen vaikutus ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn. On kuitenkin huomioitava, että tupakoinnin lopettaminen saattaa aiheuttaa muutoksia käyttäytymisessä.

Haittavaikutukset

Transdermaalisesti käytetty nikotiini voi periaatteessa aiheuttaa samanlaisia haittavaikutuksia kuin tupakoinnin kautta elimistöön joutunut nikotiini.

Yleisimmät Nicotinell-depotlaastareiden haittavaikutukset ovat kiinnityskohdan ihoreaktioita. Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että useimmat ihoreaktiot hävisivät 48 tunnin kuluessa, mutta vaikeissa tapauksissa ne kestivät 1-3 viikkoa.

Tietyt raportoidut oireet, kuten masennus, ärtyneisyys, hermostuneisuus, levottomuus, mielialaherkkyys, ahdistuneisuus, uneliaisuus, heikentynyt keskittyminen, unettomuus ja unihäiriöt, voivat liittyä tupakoinnin lopettamisesta johtuviin vieroitusoireisiin. Riippumatta lopetustavasta, tupakoinnin lopettavan henkilön voi odottaa kärsivän voimattomuudesta, päänsärystä, huimauksesta, yskästä tai influenssan kaltaisista oireista.

Haittavaikutukset luetellaan alla kohde-elinryhmän ja esiintymistiheyden mukaan. Esiintymistiheydet jaotellaan: hyvin yleinen (≥1/10); yleinen (≥1/100, <1/10); melko harvinainen (≥1/1000, <1/100); harvinainen (≥1/10 000, <1/1000); hyvin harvinainen (<1/10 000); tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Seuraavat haittavaikutukset on raportoitu kliinisistä tutkimuksista ja/tai markkinoille tulon jälkeen spontaanin raportoinnin kautta.

Elinjärjestelmä

Haittavaikutus

Esiintyvyys

Immunijärjestelmä

Yliherkkyys*

Melko harvinainen

Anafylaktiset reaktiot

Hyvin harvinainen

Psykiatriset oireet

Unihäiriöt, mukaanlukien epänormaalit unet ja unettomuus

Hyvin yleinen

Hermostuneisuus

Yleinen

Hermosto

Heitehuimaus, päänsärky

Hyvin yleinen

Vapina

Yleinen

Sydän

Sydämentykytys

Yleinen

Rytmihäiriöt

Harvinainen

Takykardia

Melko harvinainen

Hengityselimet, rintakehä, välikarsina

Hengenahdistus, nielutulehdus, yskä

Yleinen

Maha-suolikanava

Pahoinvointi, oksentelu

Hyvin yleinen

Dyspepsia, ylävatsan kivut, ripuli, kuiva suu, ummetus

Yleinen

Iho ja ihonalaiset kudokset

Lisääntynyt hikoilu

Yleinen

Kosketusihottuma*#

Yleinen

Valoherkkyys

Hyvin harvinainen

Tuki- ja liikuntaelimistö

Nivelsärky, lihassärky

Yleinen

Yleiset oireet sekä kiinnityskohdan oireet

Kiinnityskohdan reaktiot*

Hyvin yleinen

Kiinnityskohdan kipu, voimattomuus, väsymys

Yleinen

Huonovointisuus, influenssan tyyppiset oireet

Melko harvinainen

* Suurin osa paikallisista reaktioista on vähäisiä ja ne häviävät nopeasti laastarin poistamisen jälkeen. Kipua tai painon tunnetta alueella, johon laastari on kiinnitetty (esim. rintakehä, raajat), voidaan raportoida.

# Kosketusihottuma sisältää myös allergisen ihottuman.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 Fimea

Yliannostus

Jopa pienet pitoisuudet ovat vaarallisia lapsille ja voivat johtaa vakaviin myrkytysoireisiin, ja aiheuttaa kuoleman. Jos lapsella epäillään nikotiinimyrkytystä, on otettava välittömästi yhteys lääkäriin.

Nikotiinin myrkyllisyyttä ei voida suoraan verrata tupakointiin, koska tupakansavussa on lukuisia muita myrkyllisiä aineosia (esim. hiilimonoksidia ja tervaa).

Toleranssin kehittymisestä johtuen jatkuvasti tupakoivat henkilöt sietävät nikotiiniannoksia, jotka aiheuttaisivat ei-tupakoivilla myrkytysoireita. Usean Nicotinell depotlaastarin samanaikainen käyttö saattaa aiheuttaa vakavan yliannostelun. Nikotiinin transdermaaliseen annosteluun liittyvä hitaampi imeytyminen lisää toleranssin kehittymisen todennäköisyyttä liika-annostelussa. Depot-ominaisuudesta ja ensikierron metaboliasta johtuen pureskeltu tai nielty depotlaastari ei todennäköisesti aiheuta korkeita nikotiinipitoisuuksia veressä.

Oireet

Akuutin nikotiinimyrkytyksen oireet ovat samanlaisia kuin yliannostuksen oireet.Näitä ovat kalpeus, liikahikoilu, pahoinvointi, syljeneritys, oksentaminen, vatsakipu, ripuli, päänsärky, huimauksen tunne, kuulo- ja näköhäiriöt, vapina, henkinen sekavuus ja voimattomuus. Suuret yliannokset voivat aiheuttaa syvää uupumusta, verenpaineen laskua, verenkierron romahtamista, hengitysvajausta ja kouristuksia.

Yliannostuksen hoito:

Yliannostus ihon kautta:

Mikäli yliannostuksen oireita ilmenee, Nicotinell depotlaastari on poistettava välittömästi. Kiinnityskohta voidaan pestä vedellä ja kuivata. Saippuaa ei saa käyttää, sillä se voi lisätä nikotiinin absorptiota. Koska laastarista vapautunutta nikotiinia on varastoitunut ihoon, sitä siirtyy verenkiertoon vielä useita tunteja sen jälkeen, kun laastari on poistettu.

Yliannostus suun kautta:

Kaikki nikotiiniannostelu on lopetettava välittömästi, ja potilasta hoidetaan oireenmukaisesti kaikkia elintoimintoja seuraten.

Akuuttiin nikotiinimyrkytykseen liittyvää hengityksen lamaantumista voidaan hoitaa tehohengityksellä. Kehon lämpötila pidetään normaalina ja verenpaineen äkillistä laskua tai verenkiertokollapsia hoidetaan tavanomaisin menetelmin.

Jatkohoito toteutetaan kliinisten löydösten perusteella tai Myrkytystietokeskuksen ohjeiden mukaan.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä, ATC-koodi: N07BA01, Nikotiiniriippuvuuden hoitoon käytettävät lääkkeet

Nicotinellin vaikuttava aine on tupakan pääalkaloidin, nikotiinin, farmakologisesti aktiivisin muoto, puhdas S-isomeeri, S(-)-nikotiini (myöhemmin tekstissä ”nikotiini”).

Nikotiini vaikuttaa pääasiassa perifeerisen ja keskushermoston kolinergisiin nikotiinireseptoreihin. Pienillä nikotiiniannoksilla on stimuloiva ja suurilla lamaava vaikutus.

Tauotettu nikotiinin anto vapauttaa asetyylikoliinia, noradrenaliinia, dopamiinia, serotoniinia, vasopressiiniä, beetaendorfiinia, kasvuhormonia, kortisolia ja ACTH:ta. Nämä hermostolliset säätelijät saattavat olla osallisina tupakoinnin aiheuttamiin käyttäytymiseen kohdistuviin ja subjektiivisiin vaikutuksiin. Nikotiinin on todettu helpottavan joitakin oireita, kuten sormien tärinää yön yli polttamatta olleilla tupakoitsijoilla.

Nikotiinin vaikutukset ihmisellä vaihtelevat riippuen annoksesta, annostelunopeudesta, autonomisen hermoston aktivaatioasteesta, yksilöllisistä vaihteluista ja aikaisemmasta altistuksesta (toleranssi).

Nikotiinin verenkiertovaikutukset johtuvat keskus- ja perifeerisen hermoston sympaattisesta stimulaatiosta. Tupakointiannoksina nikotiini esim. lisää sydämen lyöntinopeutta, kohottaa systolista ja diastolista verenpainetta sekä supistaa ihon verisuonia.

Joillekin nikotiinin vaikutuksille kehittyy nopeasti osittainen tai täydellinen toleranssi: 60 tai 120 minuutin kuluttua uusitun nikotiini-infuusion aiheuttama sydämen lyöntitiheyden lisäys ja subjektiiviset vaikutukset olivat vähäisemmät kuin edellisen infuusion jälkeen laskimoiden suuremmasta nikotiinipitoisuudesta huolimatta. Kun toinen infuusio annettiin 210 minuutin kuluttua, vaste oli sama kuin ensimmäisen infuusion jälkeen.

Yön yli polttamatta olleilla tupakoitsijoilla Nicotinell (14 mg/24 tuntia) lisäsi vähän sydämen lyöntitiheyttä (korkeintaan 6 lyöntiä/minuutti) ja systolista verenpainetta sekä alensi sydämen iskutilavuutta. Lyöntitiheyden ja iskutilavuuden muutokset olivat havaittavissa vielä kymmenentenä päivänä toistuvissa annosteluissa, mikä viittaa siihen, että nikotiinin vaikutuksille ei kehity täydellistä toleranssia. Vaikutukset olivat vähäisempiä kuin tupakoidessa. Ihon lämpötilassa ja verenkierrossa ei havaittu mitään muutoksia plaseboon verrattuna.

Tupakoinnin lopettamiseen liittyviä oireita ovat tupakan himo, levottomuus, ”kireät hermot”, ahdistuneisuus, näläntunne, painon nousu, keskittymisvaikeudet ja unihäiriöt.

Plasebokontrolloiduissa kliinisissä kaksoissokkotutkimuksissa sekä yhdesssä terapian kanssa että yksinään käytetty Nicotinell paransi tupakasta vieroittamisen tuloksia ensimmäisinä hoitoviikkoina ja kuukausina. Myös vieroitusoireet vähenivät selvästi.

Väärinkäyttö ja riippuvuus. Nicotinellia käytetään apuna tupakasta vieroittamisessa korvaamaan tupakasta saatavaa nikotiinia. Transdermaalisen nikotiinin väärinkäytön mahdollisuus on hyvin pieni, koska sen vaikutus alkaa hitaasti, pitoisuudet veressä vaihtelevat vähän, korkeita pitoisuuksia vereen ei muodostu ja annostelu tapahtuu harvoin (kerran päivässä). Koska Nicotinellin käyttö lopetetaan vähitellen, riippuvuuden vaara hoidon jälkeen on vähäinen. Äkillisestä Nicotinell-hoidon keskeyttämisestä aiheutuvat vaikutukset ovat todennäköisesti samanlaisia kuin tupakoinnin lopettamisesta aiheutuneet oireet samanlaisilla nikotiinipitoisuuksilla. Nicotinellin käyttäjiä tulee rohkaista vähittäiseen nikotiinista vieroittamiseen hoidon kuluessa.

Farmakokinetiikka

Nikotiini imeytyy helposti ihon läpi verenkiertoon. Imeytymistä on tutkittu terveillä tupakasta vieroittuneilla henkilöillä Nicotinell korvaushoidon yhteydessä. Kerta-annostelua käytettäessä nikotiinin imeytyminen alkaa 1-2 tunnin viiveellä, jonka jälkeen plasman nikotiinipitoisuus nousee voimakkaasti. Vakaatila saavutetaan 8-10 tunnissa laastarin kiinnittämisestä iholle.

Laastarin poistamisen jälkeen pitoisuudet plasmassa laskevat hitaammin kuin voitaisiin päätellä laskimoon infusoidun nikotiinin eliminaation puoliintumisajan perusteella, joka on 2 tuntia. Verenkiertoon imeytyvästä nikotiinin kokonaismäärästä noin 10 prosenttia vapautuu ihosta sen jälkeen, kun Nicotinell (21 mg/24 tuntia) depotlaastari on poistettu iholta.

AUC-arvot (0-24 tuntia) vaihtelevat suhteessa nikotiiniannokseen, mikä puolestaan riippuu laastarin pinta-alasta. Laskimoinfuusioon verrattuna Nicotinellin nikotiinin hyötyosuus on n. 77 prosenttia.

Toistuvassa annostelussa keskimääräiset nikotiinin minimi- ja maksimipitoisuudet plasmassa olivat vakaatilassa 7,1 ng/ml ja 12,0 ng/ml Nicotinell 14 mg/24 tuntia (20 cm2) depotlaastarilla ja 10,3 ng/ml ja 17,7 ng/ml Nicotinell 21 mg/24 tuntia (30 m2) depotlaastarilla. Nämä vastaavat niitä pitoisuuksia, jotka ovat mitattavissa tavallisen tupakoinnin yhteydessä. Nicotinell depotlaastareihin jääneen nikotiinimäärän perusteella on päätelty, että yksilöiden välisen nikotiinin kokonaisannoksen vaihtelu on noin kaksinkertainen. Yksilön sisäiset vaihtelut imeytymisessä ovat kuitenkin vähäisiä, mikä osoittaa, että yksilöiden välinen vaihtelu ei johdu Nicotinell depotlaastarista, vaan ihon läpäisevyyden eroista eri henkilöillä.

Nikotiinilla on suuri jakaantumistilavuus, n. 180 l. Nikotiini läpäisee veri-aivoesteen ja istukan sekä kulkeutuu rintamaitoon. Sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä, alle 5 %. Nikotiinin kokonaispuhdistuma plasmasta vaihtelee välillä 0,92 - 2,34 l/min.

Nikotiini eliminoituu pääasiassa maksan kautta. Päämetaboliitit ovat kotiniini ja nikotiini-1-N-oksidi. Suurin osa kotiniinista metaboloituu edelleen. Kaikkia nikotiinin metaboliitteja ei ole tähän mennessä tunnistettu. Pieni osa nikotiinista eliminoituu muuttumattomana munuaisten kautta. Muuttumattoman nikotiinin erittyminen riippuu pH:sta ja loppuu emäksisissä olosuhteissa. Mitään päämetaboliiteista ei pidetä farmakologisesti aktiivisina.

Savukkeista, kapseleista ja purukumista saadun nikotiinin jakaantumisessa, metaboliassa ja hyötyosuudessa on huomattavia yksilöllisiä vaihteluja.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Nikotiinia pidetään tupakansavun sisältämien potentiaalisesti karsinogeenisten aineiden kanssa kokarsinogeeninä. Nikotiini sinänsä ei ole karsinogeeninen koe-eläimillä.

E.coli –testijärjestelmässä nikotiini aiheuttaa DNA-vaurion. Sen sijaan bakteeritesteissä yleensä ja sytogeneettisissa tutkimuksissa nisäkässoluviljelmillä nikotiinilla ei ole osoitettu genotoksista vaikutusta.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Päällyskalvo: alumiinilla päällystetty ulkopinnaltaan ihon värinen polyesterikalvo. Matriksi- ja liimakerrokset sekä lääkeainetyyny: akryyli-metakryyliestereiden kopolymeeri (Eudragit E 100), akryyliesteri-vinyyliasetaattipohjainen kopolymeeri (Durotak 387-2516), keskipitkäketjuiset tyydyttyneet triglyseridit (Miglyol 812). Suojakalvo: alumiinilla ja silikonilla päällystetty polyesterikalvo (poistetaan ennen laastarin kiinnittämistä iholle).

Yhteensopimattomuudet

Ei tunneta.

Kestoaika

3 vuotta.

Säilytys

Säilytä alle 25 oC.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

NICOTINELL depotlaastari
7 mg/24 h 7 kpl (-), 21 kpl (-)
14 mg/24 h 7 kpl (-), 21 kpl (-)
21 mg/24 h 7 kpl (-), 21 kpl (-)

PF-selosteen tieto

7 ja 21 depotlaastaria (paperi/alumiini/polyamidi/polyakryylinitriili –kalvosta tai paperi/polyetyleenitereftalaatti (PET)/alumiini/syklo-olefiini-kopolymeerin ekstrudaatti (COC Coex) -kalvosta valmistetut lapsiturvalliset yksittäispakkaukset ja pahvikotelot).

Valmisteen kuvaus:

Pyöreä, ∅ 36 mm / 51 mm / 62 mm, paksuus 0,6 mm, päällyskalvo kellertävän okranvärinen, merkintä CG ja CWC / CG ja FEF / CG ja EME, lääkeainetyyny kellertävä, matriksikerrokset läpikuultavat, liimakerros väritön, suojakalvo suorakulmainen, aluminoitu, kiiltävä, yhdessä reunassa avaamista helpottava lävistys, 43 x 41 mm / 58 x 56 mm / 69 x 67 mm.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Laastarit on säilytettävä poissa lasten ulottuvilta, myös käytön jälkeen! Koska käytetyissä laastareissa on nikotiinia jäljellä, ne on hävitettävä huolellisesti. Käytetyt laastarit taitetaan kahtia liimapinnat vastakkain ja hävitetään niin, että ne eivät joudu lasten ulottuville (ks. myös kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Pakkauksissa on käyttöohjeet.

Korvattavuus

NICOTINELL depotlaastari
7 mg/24 h 7 kpl, 21 kpl
14 mg/24 h 7 kpl, 21 kpl
21 mg/24 h 7 kpl, 21 kpl

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

N07BA01

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

27.09.2019

Yhteystiedot

GLAXOSMITHKLINE CONSUMER HEALTHCARE FINLAND OY
Piispansilta 9 A, PL 24
02231 Espoo

080 077 40 80
scanda.consumer-relations@gsk.com