NICORETTE lääkepurukumi 2 mg, 4 mg, NICORETTE FRESHMINT lääkepurukumi 2 mg, 4 mg, NICORETTE FRUITMINT lääkepurukumi 2 mg, 4 mg, NICORETTE MENTHOLMINT lääkepurukumi 2 mg, 4 mg

2 mg purukumit: Yhdessä purukumissa on 10 mg nikotiiniresinaattia (20 %), joka vastaa 2 mg nikotiinia.

4 mg purukumit: Yhdessä purukumissa on 20 mg nikotiiniresinaattia (20 %), joka vastaa 4 mg nikotiinia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:

• butyylihydroksitolueeni (E321) alle 0,73 mg per Nicorette-purukumi ja alle 0,56 mg per Nicorette Freshmint, Fruitmint ja Mentholmint -purukumi
• sorbitoli noin 0,2 g per Nicorette-purukumi
• ksylitoli noin 0,6 g per Nicorette Freshmint, Fruitmint ja Mentholmint -purukumi
• makuaine (sisältää sinnamaalia, sinnamyylialkoholia, sitraalia, sitronellolia, eugenolia, geraniolia, isoeuganolia, limoneenia ja linalo-olia) 11 mg per Nicorette-purukumi.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkepurukumi

Tupakkariippuvuuden hoito lievittämällä tupakoinnin lopettamiseen liittyvää nikotiinihimoa ja vieroitusoireita. Nicorette-purukumia voi käyttää

• tupakoinnin lopettamisen helpottamiseen tupakoitsijoilla, jotka ovat motivoituneita lopettamaan tupakoinnin (tupakoinnin lopettaminen).
• tupakoinnin vähentämisen helpottamiseen tupakoitsijoilla, jotka eivät kykene tai ovat haluttomia lopettamaan tupakointia (tupakoinnin vähentäminen).

Neuvonta ja tuki parantavat yleensä lopettamisen onnistumismahdollisuuksia.

Annostus

Pediatriset potilaat

Nuorten (12–17-vuotiaiden) ei pidä käyttää Nicorette-purukumia ilman terveydenhuollon ammattilaisen suositusta. Nicorette-purukumia ei ole tarkoitettu alle 12-vuotiaille lapsille, koska turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu.

Aikuiset ja iäkkäät

Tupakoinnin lopettaminen

Nicorette-purukumihoito

Käyttäjien pitää lopettaa tupakointi kokonaan Nicorette-purukumihoidon aikana.

Nicorette-purukumin annostus määritetään yksilöllisesti tupakoitsijan nikotiiniriippuvuuden perusteella. Tavallisesti 8−12 sopivan vahvuista purukumia vuorokaudessa riittää. Lievästi tupakasta riippuvaisten (enintään 20 savuketta/vrk) pitää aloittaa hoito 2 mg purukumivahvuudella ja voimakkaasti riippuvaisten 4 mg vahvuudella. Enimmäisannos on 24 purukumia vuorokaudessa.

Hoidon kesto on yksilöllinen, mutta suositus on vähintään 3 kuukautta. Tämän jälkeen aloitetaan asteittainen vieroitus purukumista. Hoito lopetetaan, kun annos on enää 1−2 purukumia vuorokaudessa.

Purukumin säännöllistä käyttöä yli 12 kuukauden ajan ei yleensä suositella. Jotkut tupakoinnin lopettaneista saattavat kuitenkin tarvita pitempiaikaista hoitoa välttääkseen tupakoinnin uudelleen aloittamisen. Mahdollisesti ylijääneet purukumit kannattaa säilyttää, koska nikotiinihimo voi iskeä yllättäen uudestaan.

Nicorette-yhdistelmähoito

Voimakkaasti tupakasta riippuvaiset, jotka kokevat nikotiinihimoa Nicorette-hoidon aikana tai jotka ovat epäonnistuneet käyttäessään yhtä nikotiinikorvausvalmistetta, voivat käyttää Nicorette-laastaria yhdessä Nicorette 2 mg purukumin kanssa.

Käyttäjän pitää lopettaa tupakointi kokonaan Nicorette-yhdistelmähoidon aikana.

On erityisen suositeltavaa, että yhdistelmähoitoon yhdistetään terveydenhuollon ammattilaisten ohjaus ja tukitoimet.

Hoito aloitetaan yhdellä 25 mg/16 tunnin Nicorette-laastarilla (Vaihe 1) päivässä. Lisäksi käytetään purukumia tarpeen mukaan (koettaessa nikotiinihimoa). Päivittäin suositellaan käytettävän vähintään 4 purukumia. Useimmiten 5–6 purukumia päivässä riittää. Enimmäisannos on 15 purukumia päivässä.

Hoidon kesto on yksilöllinen; normaalisti hoito kestää noin 8 viikkoa.

Tämän jälkeen nikotiiniannosta pienennetään vaiheittain. Seuraavien 2 viikon ajan käytetään yksi 15 mg/16 tunnin Nicorette-laastari (Vaihe 2) päivässä ja sitä seuraavien 2 viikon ajan yksi 10 mg/16 tunnin Nicorette-laastari (Vaihe 3) päivässä. Purukumia käytetään lisäksi tarpeen mukaan kuten hoidon alussa.

Tämän jälkeen aloitetaan asteittainen vieroitus purukumista. Hoito lopetetaan, kun annos on enää 1–2 purukumia vuorokaudessa. Hoitoa saa jatkaa 12 kuukauteen asti.

Vaihtoehtoisesti voi lopettaa Nicorette-laastarin käytön 8 viikon jälkeen ja käyttää purukumia tarpeen mukaan. Käytettyjen purukumien määrää pitää vähentää asteittain. Hoitoa saa jatkaa 12 kuukauteen asti.

Tupakoinnin vähentäminen

Nicorette-purukumia pitää käyttää tupakointijaksojen välillä tupakoimattomien jaksojen pidentämiseksi tarkoituksena vähentää tupakointia niin paljon kuin mahdollista. Jos päivittäin poltettujen savukkeiden määrä ei ole vähentynyt 6 viikon kuluttua, pitää kääntyä terveydenhuollon ammattilaisen puoleen.

Tupakoinnin lopettamista pitää yrittää niin pian kuin tupakoitsija tuntee olevansa valmis siihen, mutta ei myöhemmin kuin 6 kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta. Jos vakava lopettamisyritys ei ole mahdollinen 9 kuukauden kuluessa hoidon aloittamisesta, pitää kääntyä terveydenhuollon ammattilaisen puoleen.

Kun tupakointi on lopetettu kokonaan, pitää noudattaa kohdassa Tupakoinnin lopettaminen annettuja ohjeita.

Nicorette-valmisteiden käyttö pitää lopettaa väliaikaisesti, jos nikotiinin yliannostusoireita ilmenee. Jos yliannostuksen oireet jatkuvat, vaihdetaan 2 mg purukumivahvuuteen tai annosväliä harvennetaan.

Antotapa

Pureskelutekniikka

Nikotiinisisältönsä vuoksi Nicorette maistuu erilaiselta kuin tavallinen purukumi. Kutakin Nicorette-purukumia pureskellaan jaksoittain noin 30 minuuttia. Nicorette-purukumia pureskellaan, kunnes suussa on voimakas maku tai suuta kihelmöi hieman. Sitten pureskelu keskeytetään ja purukumi pannaan posken ja ikenen väliin odottamaan maun tai kihelmöinnin häviämistä. Tämän jälkeen pureskelua jatketaan taas hitaasti jaksoittain. Liian nopea pureskelu voi aluksi ärsyttää nielua ja aiheuttaa hikkaa tai pahoinvointia. Oikean pureskelutekniikan omaksuu muutamassa päivässä.

• Yliherkkyys nikotiinille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
• Ei saa antaa alle 12-vuotiaille lapsille.
• Ei saa antaa tupakoimattomille henkilöille.

Tupakoinnin lopettamiseen liittyvät hyödyt ovat suuremmat kuin mitkään nikotiinikorvaushoitoon liittyvät riskit, kun valmistetta annostellaan oikein.

Terveydenhuollon ammattilaisen on tehtävä riski-hyötyarvio potilaille, joilla on jokin seuraavista tiloista:

• Sydän- ja verisuonitaudit: Jos tupakasta riippuvaisella henkilöllä on ollut hiljattain sydäninfarkti, epästabiili tai paheneva angina mukaan lukien Prinzmetalin angina, vaikea sydämen rytmihäiriö, sepelvaltimon ohitusleikkaus ja angioplastia, äskettäin tapahtunut aivoverenkierron häiriö tai hoitamaton hypertensio, henkilöä on rohkaistava lopettamaan tupakointi ilman lääkeapua (esimerkiksi neuvonnan avulla). Jos tämä epäonnistuu, Nicorette-purukumin käyttöä voidaan harkita, mutta koska tiedot turvallisuudesta tällä potilasryhmällä ovat rajalliset, hoidon saa aloittaa vain tarkassa lääkärin valvonnassa.
• Diabetes mellitus: Diabetespotilaita on neuvottava tarkkailemaan veren sokeriarvoja säännöllisemmin, kun tupakointi lopetetaan ja nikotiinikorvaushoito aloitetaan, sillä nikotiinin indusoiman katekoliamiinien vapautumisen väheneminen voi vaikuttaa hiilihydraattimetaboliaan. Tupakoinnin lopettaminen voi vähentää diabetes mellitus -potilaan insuliinin tarvetta.
• Allergiset reaktiot: Alttius angioedeemaan ja nokkosihottumaan.
• Munuaisten ja maksan vajaatoiminta: Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta ja/tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, sillä nikotiinin tai sen metaboliittien puhdistuma voi heikentyä ja haittavaikutukset lisääntyä.
• Feokromosytooma ja huonossa hoitotasapainossa oleva kilpirauhasen liikatoiminta: Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on huonossa hoitotasapainossa oleva kilpirauhasen liikatoiminta tai feokromosytooma, sillä nikotiini aiheuttaa katekoliamiinien vapautumista.
• Ruoansulatuskanavan sairaus: Nikotiini voi pahentaa oireita potilailla, joilla on ruokatorvitulehdus, maha- tai pohjukaissuolihaava. Tällöin nikotiinikorvaushoitoa pitää käyttää varoen.
• Kouristuskohtaukset: Käytä varoen, jos potilas käyttää kouristuksia ehkäisevää lääkitystä tai jos hänellä on anamneesissa epilepsia, sillä nikotiinin käytön yhteydessä on raportoitu kouristuskohtauksia (ks. kohta Haittavaikutukset).

Hammasproteesia käyttävän tupakoitsijan voi olla hankalaa pureskella Nicorette-purukumia. Purukumi voi tarttua hammasproteesiin ja joissakin harvinaisissa tapauksissa vahingoittaa sitä.

Pediatriset potilaat

Vaara lapsille: Tupakoitsijoiden sietämät nikotiiniannokset voivat aiheuttaa lapsille vaikean myrkytyksen ja johtaa jopa kuolemaan. Nikotiinivalmisteita ei saa jättää lasten ulottuville tai näkyville, ks. kohta Yliannostus.

Riippuvuuden siirtyminen: Riippuvuuden siirtyminen on mahdollista, mutta harvinaista. Korvaushoitovalmisteiden käyttö ei vahingoita terveyttä yhtä paljon kuin tupakointi ja riippuvuudesta eroon pääseminen on helpompaa.

Tupakoinnin lopettaminen: Tupakoinnin lopettaminen voi vaikuttaa joidenkin lääkeaineiden pitoisuuksiin, ja annosmuutokset tai pitoisuuksien seuranta saattavat olla tarpeen, ks. kohta Yhteisvaikutukset.

Nicorette-laastarit: Katso varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet Nicorette-laastareiden valmisteyhteenvedosta.

Apuaineet:

• Kaikki Nicorette-purukumit sisältävät butyylihydroksitolueenia (E321), joka saattaa aiheuttaa paikallisia ihoreaktioita (esim. kosketusihottumaa) tai silmä- ja limakalvoärsytystä.
• Nicorette 2 mg ja 4 mg purukumit sisältävät noin 0,2 grammaa sorbitolia, joka on fruktoosin lähde. Tätä lääkevalmistetta ei pidä antaa potilaille, joilla on perinnöllinen fruktoosi-intoleranssi (HFI).
• Nicorette Freshmint, Fruitmint ja Mentholmint -purukumit sisältävät noin 0,6 grammaa ksylitolia per purukumi. Ksylitoli voi vaikuttaa laksatiivisesti. Energiasisältö 2,4 kcal/g ksylitolia.
• Nicorette 2 mg ja 4 mg purukumit sisältävät makuainetta, joka sisältää sinnamaalia, sinnamyylialkoholia, sitraalia, sitronellolia, eugenolia, geraniolia, isoeuganolia, limoneenia ja linalo-olia, jotka voivat aiheuttaa allergisia reaktioita.
• Kaikki Nicorette-purukumit sisältävät alle 1 mmol natriumia (23 mg) per purukumi eli niiden voidaan sanoa olevan ”natriumittomia”.
• Nicorette 2 mg ja 4 mg purukumit sisältävät 0,6 mg alkoholia (etanolia) purukumia kohti. Tämä pieni määrä alkoholia, joka on peräisin purukumin makuaineesta, ei aiheuta havaittavia vaikutuksia.

Kliinisesti merkityksellisiä nikotiinikorvaushoidon ja muiden lääkevalmisteiden välisiä yhteisvaikutuksia ei ole aukottomasti osoitettu. Nikotiini saattaa kuitenkin voimistaa adenosiinin hemodynaamisia vaikutuksia eli adenosiinin antamisesta johtuvaa verenpaineen nousua ja sydämen sykkeen tihentymistä samoin kuin kipureaktioita (angina pectoriksen kaltainen rintakipu).

Tupakoinnin lopettamisen vaikutukset muihin lääkkeisiin

Tupakansavun sisältämät polysykliset aromaattiset hiilivedyt indusoivat CYP1A2-entsyymin (ja mahdollisesti myös CYP1A1:n) välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden hajoamista. Tupakoinnin lopettaminen voi hidastaa metaboliaa, minkä seurauksena lääkeaineiden pitoisuudet plasmassa voivat nousta. Tällä saattaa olla kliinistä merkitystä sellaisten lääkeaineiden kohdalla, joilla on kapea terapeuttinen leveys, kuten teofylliinillä, takriinilla, klotsapiinilla ja ropinirolilla.

Muiden osittain CYP1A2:n välityksellä metaboloituvien lääkeaineiden, kuten imipramiinin, olantsapiinin, klomipramiinin ja fluvoksamiinin pitoisuudet plasmassa saattavat myös suurentua tupakoinnin lopettamisen yhteydessä, vaikkakaan tätä tukevia tietoja ei ole eikä tämän vaikutuksen mahdollista kliinistä merkitystä näiden lääkkeiden osalta tunneta. Suppeat tiedot viittaavat siihen, että tupakointi voi indusoida myös flekainidin ja pentatsosiinin metaboliaa.

Hedelmällisessä iässä olevat naiset / ehkäisy miehillä ja naisilla

Tupakoinnilla on tunnetusti haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen ja raskauteen. Sen sijaan

nikotiinikorvaushoidon vaikutuksista ei ole tietoja. Vaikka tällä hetkellä ei ole katsottu tarpeelliseksi

antaa erityisiä ohjeita naisten ehkäisyn tarpeesta, raskautta suunnittelevien naisten on viisainta olla

sekä tupakoimatta että käyttämättä nikotiinikorvaushoitoa.

Vaikka tupakoinnilla voi olla haitallisia vaikutuksia miehen hedelmällisyyteen, ei ole näyttöä siitä, että erityisiä ehkäisykeinoja tarvittaisiin miehille nikotiinikorvaushoidon aikana.

Raskaus

Tupakointi raskauden aikana voi aiheuttaa sikiön kasvun hidastumista, lapsen syntymisen ennenaikaisesti tai kuolleena. Tupakoinnin lopettaminen on ehdottomasti tehokkain yksittäinen keino parantaa sekä raskaana olevan tupakoitsijan että hänen lapsensa terveyttä. Mitä aiemmin tupakoinnin lopettaminen onnistuu, sen parempi.

Nikotiini kulkeutuu sikiöön ja vaikuttaa sen hengitysliikkeisiin ja verenkiertoon. Verenkiertoon kohdistuva vaikutus riippuu annoksesta. Raskaana olevaa tupakoitsijaa on aina kehotettava lopettamaan tupakointi kokonaan ilman nikotiinikorvaushoitoa. Tupakoinnin jatkamisesta aiheutuvat riskit sikiölle saattavat olla suuremmat kuin valvotussa tupakoinnin lopetusohjelmassa käytetystä nikotiinikorvaushoidosta aiheutuvat haitat. Raskaana oleva tupakoitsija ei saa aloittaa Nicorette-purukumin käyttöä ennen kuin hän on keskustellut siitä terveydenhuollon ammattilaisen kanssa.

Imetys

Nikotiini kulkeutuu esteettä rintamaitoon määrinä, jotka voivat vaikuttaa imeväiseen jo hoitoannoksilla. Tämän vuoksi Nicorette-purukumin käyttöä on vältettävä imetyksen aikana. Jos tupakoinnin lopettaminen ei ole onnistunut, imettävien tupakoitsijoiden pitäisi aloittaa Nicorette-purukumin käytön vain terveydenhuollon ammattilaisen suosituksesta. Annos on otettava heti imetyksen jälkeen ja seuraavaan imetykseen on jätettävä mahdollisimman pitkä aika (suositus 2 tuntia).

Hedelmällisyys

Tupakointi lisää hedelmättömyyden riskiä sekä naisilla että miehillä. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että nikotiini voi heikentää ihmisen sperman laatua. Heikentynyt sperman laatu ja alentunut hedelmällisyys on osoitettu rotilla.

Nicorette-purukumilla ei ole haitallista vaikutusta tai sillä on vain vähäinen vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn.

Tupakoinnin lopettamisen vaikutukset

Tupakoinnin lopettamisen millä tahansa tavalla tiedetään aiheuttavan erilaisia vieroitusoireita. Näihin kuuluvat emotionaaliset ja kognitiiviset oireet, kuten epämiellyttävä olo tai alakuloisuus, unettomuus, ärtyneisyys, turhautuminen tai kiukuntunne, ahdistuneisuus, keskittymisvaikeudet, levottomuus tai kärsimättömyys. Myös fyysisiä oireita, kuten hidastunutta sydämen sykettä, lisääntynyttä ruokahalua tai painonnousua, heitehuimausta tai pyörtymistä enteileviä oireita, yskää, ummetusta, verenvuotoa ikenistä tai aftamaisia haavaumia tai nenän ja nielun tulehdusta voi esiintyä. Lisäksi nikotiinihimo on kliinisesti merkityksellinen oire, joka voi johtaa voimakkaaseen tupakanhimoon.

Haittavaikutukset

Nicorette-purukumi voi aiheuttaa samanlaisia haittavaikutuksia kuin muulla tavoin annosteltu nikotiini. Haittavaikutukset ovat pääasiassa annoksesta riippuvaisia.

Useimmat potilaiden ilmoittamista haittavaikutuksista ilmenevät ensimmäisten 3–4 hoitoviikon aikana.

Suun ja nielun ärsytystä voi esiintyä, mutta useimmat potilaat tottuvat siihen käytön jatkuessa.

Purukumi voi tarttua hammasproteesiin ja joissakin harvinaisissa tapauksissa vahingoittaa sitä.

Allergisia reaktioita, mukaan lukien anafylaksian oireita, esiintyy harvoin Nicorette-purukumin käytön aikana.

Kliinisissä tutkimuksissa ja valmisteiden markkinoille tulon jälkeen havaitut haittavaikutukset potilailla, joita on hoidettu suuontelon kautta annettavilla nikotiinivalmisteilla, on listattu alla. Yleisyydet on arvioitu kliinisten tutkimusten perusteella haittavaikutuksille, jotka on raportoitu markkinoille tulon jälkeen.

Hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä esiintyvyyden arviointiin).

*) Epänormaaleja unia on havaittu ainoastaan valmisteilla, joita käytetään yöllä.

**) Kouristuskohtauksia on raportoitu potilailla, jotka käyttävät kouristuksia ehkäisevää lääkitystä tai jos heillä on anamneesissa epilepsia.

Nicorette-laastari: Katso haittavaikutukset Nicorette-laastarin valmisteyhteenvedosta.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Nikotiinin yliannostuksen oireita voi ilmetä, jos tupakoitsija on ennen hoitoa saanut vain vähän nikotiinia tupakasta tai jos hän käyttää samanaikaisesti Nicorette-purukumin kanssa muita nikotiinia sisältäviä valmisteita.

Yliannostus aiheuttaa samanlaisia oireita kuin akuutti nikotiinimyrkytys: pahoinvointia, oksentelua, lisääntynyttä syljeneritystä, vatsakipua, ripulia, hikoilua, päänsärkyä, heitehuimausta, kuulohäiriöitä ja huomattavaa voimattomuutta. Jos annos on ollut suuri, näiden oireiden lisäksi voi esiintyä hypotensiota, pulssin heikkenemistä ja epäsäännöllisyyttä, hengitysvaikeuksia, syvää uupumusta, verenkiertokollapsia ja kouristuksia.

Pediatriset potilaat

Aikuisten tupakoitsijoiden hoidon aikana sietämät nikotiiniannokset voivat aiheuttaa lapsille vaikean myrkytyksen ja johtaa jopa kuolemaan. Lapsella epäilty nikotiinimyrkytys on hätätapaus ja vaatii välitöntä hoitoa.

Yliannostuksen hoito: Nikotiinin käyttö on lopetettava heti ja potilasta on hoidettava oireenmukaisesti. Jos nikotiinia on nielty paljon, aktiivihiili vähentää nikotiinin imeytymistä maha-suolikanavasta. Purukumin nielemisestä syntyvä myrkytysriski on erittäin pieni, koska ilman pureskelua imeytyminen mahalaukusta on hidasta ja epätäydellistä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Nikotiiniriippuvuuden hoitoon käytettävät lääkeaineet, ATC-koodi: N07BA01.

Vakiintuneen säännöllisen tupakkaa sisältävien tuotteiden käytön äkillinen lopettaminen aiheuttaa tyypillisen oireyhtymän, jossa esiintyy vieroitusoireita, mukaan lukien nikotiinihimo (tupakanhimo), kuten on kuvattu kohdassa Haittavaikutukset.

Kliinisten tutkimusten mukaan nikotiinikorvaushoitotuotteet voivat auttaa tupakoinnin lopettamisessa tai vähentämisessä lievittämällä nikotiinihimoa ja vieroitusoireita.

Nicorette Mentholmint -purukumi sisältää aineosia, joilla on tunnetusti hampaiden värjäymiä poistavia ominaisuuksia.

Nicorette-purukumeissa oleva nikotiini imeytyy nopeasti elimistöön suuontelon limakalvojen läpi.

Mitattavissa olevat tasot veressä saavutetaan 5–7 minuutin kuluessa pureskelun aloittamisesta ja enimmäispitoisuudet veressä saavutetaan noin 5–10 minuutin kuluttua pureskelun lopettamisesta. Pitoisuudet veressä ovat suurin piirtein suhteessa pureskelun vapauttamaan nikotiinimäärään, eivätkä ne todennäköisesti ylitä tupakoimalla saavutettavia pitoisuuksia.

Yhdestä Nicorette-purukumista saatava nikotiinimäärä riippuu siitä, kuinka voimakkaasti ja pitkään purukumia pureskellaan. Imeytyvän nikotiinin määrä riippuu purukumista vapautuvasta määrästä ja suuontelossa nielemisen ja sylkemisen johdosta tapahtuvasta hukasta. Suun limakalvolta imeytyvä nikotiini ohittaa maksassa tapahtuvan alkureitin metabolian. Niellyn nikotiinin systeeminen biologinen hyötyosuus pienenee maksan ensikierron vaikutuksesta. Limakalvoilta imeytyessä saavutetaan siksi suuremmat nikotiinipitoisuudet. Hoito Nicorette-purukumilla aiheuttaa kuitenkin vain harvoin tupakointiin verrattavia suuria ja nopeasti kohoavia nikotiinipitoisuuksia. Normaalisti 2 mg purukumista saadaan noin 1,4 mg nikotiinia ja 4 mg purukumista noin 3,4 mg nikotiinia.

Laskimoon annetun nikotiinin jakautumistilavuus on noin 2–3 l/kg ja puoliintumisaika on noin 2–3 tuntia. Nikotiini eliminoituu pääasiassa maksassa, ja keskimääräinen plasman puhdistuma on noin 70 l/h. Myös munuaiset ja keuhkot metaboloivat nikotiinia. Nikotiinilla on tunnistettu yli 20 metaboliittia, joiden kaikkien uskotaan olevan vaikutukseltaan vähemmän aktiivisia kuin kanta-aine.

Nikotiini sitoutuu plasman proteiineihin alle 5-prosenttisesti. Siksi samanaikaisen lääkityksen tai sairaustilojen aiheuttamien plasman proteiinien muutosten ei uskota muuttavan nikotiinin sitoutumista plasman proteiineihin eikä vaikuttavan merkitsevästi sen kinetiikkaan.

Nikotiinin päämetaboliitti plasmassa on kotiniini, jonka puoliintumisaika on 15–20 tuntia ja jonka pitoisuudet ovat nikotiinipitoisuuteen verrattuna yli kymmenkertaiset.

Virtsan päämetaboliitit ovat kotiniini (15 % annoksesta) ja trans-3-hydroksikotiniini (45 % annoksesta). Noin 10 % nikotiinista kulkeutuu muuttumattomana virtsaan. Nikotiinista jopa 30 % voi kuitenkin kulkeutua virtsaan muuttumattomana, jos virtsaneritys on runsasta ja virtsan happamuus on alle pH 5.

Jatkuvasti vaikeutuvaan munuaisten vajaatoimintaan liittyy nikotiinin kokonaispuhdistuman pieneneminen. Nikotiinin farmakokinetiikka ei muutu kirroosipotilailla, joilla maksan vajaatoiminta on lievää (Childin luokka 5), ja pienenee kirroosipotilailla, joilla maksan vajaatoiminta on keskivaikeaa (Childin luokka 7). Tupakoivilla hemodialyysipotilailla on todettu suurentuneita nikotiinipitoisuuksia.

Nikotiinin kokonaispuhdistuman on osoitettu hieman pienenevän terveillä iäkkäillä potilailla, mikä ei kuitenkaan edellytä annostuksen muuttamista.

Nicorette-purukumin turvallisuudesta ei ole saatavana prekliinisiä tutkimustuloksia.

Nikotiinin toksisuus tupakan aineosana on kuitenkin dokumentoitu hyvin. Akuutin myrkytyksen tyypillisiä oireita ovat heikko ja epäsäännöllinen pulssi, hengitysvaikeudet ja yleiskouristukset.

Nikotiinin genotoksisuudesta tai mutageenisuudesta ei ole selvää näyttöä. Tupakansavun vankasti osoitettu karsinogeenisuus liittyy pääasiassa tupakan palamistuotteisiin. Nicorette-purukumeissa niitä ei ole.

*) sisältää etanoli-, sinnamaali-, sinnamyylialkoholi-, sitraali-, sitronelloli-, eugenoli-, geranioli-, isoeuganoli-, limoneeni- ja linalo-oli-jäämiä

Ei oleellinen.

Läpipainopakkaus:

Nicorette: 30 kuukautta.

Nicorette Freshmint, Fruitmint ja Mentholmint: 36 kuukautta.

Pahvirasia:

Nicorette Fruitmint ja Mentholmint: 36 kuukautta. Avatun pakkauksen käyttöaika on 3 kuukautta.

Läpipainopakkaus:

Nicorette: Säilytä huoneenlämmössä (+15– +25 °C).

Nicorette Freshmint, Fruitmint ja Mentholmint: Säilytä alle 25 °C.

Pahvirasia:

Nicorette Fruitmint ja Mentholmint: Tämä lääkevalmiste ei vaadi lämpötilan suhteen erityisiä säilytysolosuhteita. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Pidä pakkaus tiiviisti suljettuna. Herkkä valolle.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Itsehoito

NICORETTE lääkepurukumi
2 mg 105 fol (-), 210 fol (-)
4 mg 30 fol (-), 105 fol (-), 210 fol (-)
NICORETTE FRESHMINT lääkepurukumi
2 mg 30 fol (-), 105 fol (-), 210 fol (-)
4 mg 105 fol (-), 210 fol (-)
NICORETTE FRUITMINT lääkepurukumi
2 mg 30 fol (-), 105 fol (-), 210 fol (-)
4 mg 30 fol (-), 105 fol (-), 210 fol (-)
NICORETTE MENTHOLMINT lääkepurukumi
2 mg 30 fol (-), 105 fol (-), 210 fol (-)
4 mg 30 fol (-), 105 fol (-)

PF-selosteen tieto

Läpipainopakkaus:

Purukumit on pakattu läpipainopakkauksiin (PVC/PVDC/alumiini), jotka ovat pahvirasiassa.

Nicorette: 30, 105 ja 210 purukumia.

Nicorette Freshmint, Fruitmint ja Mentholmint: 12, 15, 24, 30, 48, 90, 96, 105, 204 ja 210 purukumia.

Pahvirasia:

Purukumit on pakattu laminoituun pahvirasiaan (PET/pahvi/PET), jonka ympärillä on ilmatiivis läpinäkyvä muovikalvo.

Nicorette Fruitmint ja Mentholmint: 25 purukumia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Nicorette: Neliönmuotoinen 13 x 13 x 4 mm, litteä purukumi. 2 mg harmaanruskea, 4 mg kellertävä.

Nicorette Freshmint, Fruitmint ja Mentholmint: Neliönmuotoinen 15 x 15 x 6 mm, päällystetty purukumi. 2 mg vaaleahko, 4 mg kermanvärinen.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

NICORETTE lääkepurukumi
2 mg 105 fol, 210 fol
4 mg 30 fol, 105 fol, 210 fol
NICORETTE FRESHMINT lääkepurukumi
2 mg 30 fol, 105 fol, 210 fol
4 mg 105 fol, 210 fol
NICORETTE FRUITMINT lääkepurukumi
2 mg 30 fol, 105 fol, 210 fol
4 mg 30 fol, 105 fol, 210 fol
NICORETTE MENTHOLMINT lääkepurukumi
2 mg 30 fol, 105 fol, 210 fol
4 mg 30 fol, 105 fol

• Ei korvausta.

N07BA01

28.06.2023