Vertaa PF-selostetta

KERLON tabletti, kalvopäällysteinen 10 mg, 20 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

1 tabletti sisältää 10 mg tai 20 mg betaksololihydrokloridia.
Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Kalvopäällysteinen tabletti.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Hypertonia ja angina pectoris.

Annostus ja antotapa

Tavallinen annos sekä hypertonian että angina pectoris -oireiden hoidossa on yksi 20 mg:n tabletti kerran päivässä. Jo 10 mg:n päiväannoksen on kuitenkin todettu olevan tarpeeksi tehokas joillekin potilaille. Angina pectoris -oireita hoidettaessa päivittäinen annos voidaan suurentaa 40 mg:aan kliinisen vasteen mukaan.

Annostus munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä
Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla betaksololin puhdistuma vähenee munuaisten toiminnan heiketessä.

Annostusta tulisi muuttaa munuaisten toiminnan mukaan. Annostusta ei tarvitse muuttaa, jos kreatiniinipuhdistuma on ≥ 20 ml/min. Potilaita on kuitenkin tarkkailtava huolellisesti ensimmäisestä hoitoviikosta alkaen.

Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastaville (kreatiniinipuhdistuma < 20 ml/min) ja dialyysipotilaille suositeltu aloitusannos on 5 mg/vrk (riippumatta siitä, miten usein ja milloin potilas käy dialyysissä).

Jos toivottua vaikutusta ei saada näin aikaan, annosta voidaan suurentaa kerrallaan 5 mg päivässä kahden viikon välein. Enimmäisannos on 20 mg vuorokaudessa.

Annostus maksan vajaatoiminnan yhteydessä
Annostusta ei tarvitse muuttaa maksan vajaatoiminnan yhteydessä. Potilaita on kuitenkin tarkkailtava huolellisesti hoidon alussa.

Annostus iäkkäille potilaille
Aloitusannoksen pienentämistä 5 mg:aan on harkittava hoidettaessa iäkkäitä potilaita. Iäkkäät ovat erityisen alttiita beetasalpaajien aiheuttamalle bradykardialle, jonka ilmeneminen näyttää riippuvan annoksen suuruudesta.

Vasta-aiheet

  • Vaikea astma ja pitkäaikainen ahtauttava keuhkosairaus
  • Hoitamaton sydämen vajaatoiminta
  • Kardiogeeninen sokki
  • II ja III asteen eteis-kammiokatkos, jos potilaalla ei ole tahdistinta
  • Prinzmetalin angina (monoterapia pelkän spasmitaipumuksen yhteydessä)
  • Sinussolmukkeen toimintahäiriö (esim. sairas sinus -oireyhtymä)
  • Bradykardia (< 45–50 lyöntiä minuutissa)
  • Vaikea Raynaud'n oireyhtymä ja vaikeat ääreisverenkierron häiriöt
  • Hoitamaton feokromosytooma
  • Hypotensio
  • Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille
  • Aiemmat anafylaktiset reaktiot
  • Metabolinen asidoosi
  • Floktafeniinin käyttö (ks. kohta Yhteisvaikutukset)
  • Sultopridin käyttö (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Varoitukset
Angina pectoris -potilaiden hoitoa ei saa koskaan keskeyttää äkillisesti. Lääkityksen nopea lopettaminen saattaa johtaa vakaviin rytmihäiriöihin, sydäninfarktiin tai äkkikuolemaan.
Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Käyttöön liittyvät varotoimet
Hoidon lopettaminen
Hoitoa ei saa lopettaa äkillisesti, ei varsinkaan iskeemisen sydänsairauden yhteydessä. Annosta on pienennettävä vähitellen esim. 1–2 viikon aikana. Samanaikaisesti on tarvittaessa aloitettava korvaava hoito, ettei rintakipu pahene.

Astma ja pitkäaikainen ahtauttava keuhkosairaus
Beetasalpaajia voidaan käyttää vain, jos potilaan astma tai pitkäaikainen ahtauttava keuhkosairaus on lievä. Tällöin hoidoksi on valittava selektiivinen beetasalpaaja ja hoidon alussa on käytettävä pieniä annoksia. Ennen beetasalpaajahoidon alkua olisi hyvä tehdä keuhkojen toimintakokeet.

Beetasalpaajahoidon aikana ilmaantuvien astmakohtausten hoitoon voidaan käyttää β2-reseptoreita stimuloivia bronkodilataattoreita.

Sydämen vajaatoiminta
Jos potilaalla on sydämen vajaatoimintaa, joka on saatu hallintaan hoidon avulla, voidaan betaksololihoito tarvittaessa aloittaa tarkassa seurannassa käyttäen hyvin pieniä annoksia, joita voidaan vähitellen varovasti suurentaa.

Bradykardia
Annosta on pienennettävä, jos potilaan leposyke hidastuu alle 50–55 lyöntiin minuutissa ja potilaalla on bradykardiaan liittyviä oireita.

I asteen eteis-kammiokatkos
Koska beetasalpaajilla on negatiivinen dromotrooppinen (hermoärsykettä johtava) vaikutus, betaksololia on annettava varoen potilaille, joilla on I asteen eteis-kammiokatkos.

Prinzmetalin angina
Beetasalpaajat saattavat lisätä rintakipukohtauksien määrää ja pidentää niiden kestoa, jos potilaalla on Prinzmetalin angina. Potilaalle voidaan antaa kardioselektiivistä β1-salpaajaa, jos sairaus on lievä tai siihen liittyy sepelvaltimoiden ahtautumista. Samanaikaisesti potilaalle on annettava myös verisuonia laajentavaa lääkettä.

Ääreisverenkierron häiriöt
Beetasalpaajat saattavat voimistaa ääreisverenkierron häiriöitä (Raynaud'n oireyhtymä, arteriitti tai alaraajojen pitkäaikainen ahtauttava valtimosairaus).

Feokromosytooma
Jos beetasalpaajia käytetään hoidetun feokromosytooman aiheuttaman hypertonian hoitoon, potilaan verenpainetta on tarkkailtava huolellisesti.

Pediatriset potilaat
Lääkkeen turvallisuutta ja tehoa lasten hoidossa ei ole varmistettu. Betaksololin käyttöä lapsille ei sen vuoksi suositella.

Iäkkäät potilaat (ks. kohta Annostus ja antotapa)
Iäkkäitä potilaita hoidettaessa on käytettävä pientä aloitusannosta, ja potilasta on seurattava huolellisesti hoidon aikana.

Munuaisten vajaatoiminta (ks. kohta Annostus ja antotapa)
Munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä annostusta on muutettava seerumin kreatiniinipitoisuuden ja kreatiniinipuhdistuman mukaan.

Diabetes (ks. kohdat Yhteisvaikutukset ja Haittavaikutukset)
Diabetespotilasta on kehotettava tehostamaan veren glukoosipitoisuuden kotiseurantaa hoidon alussa. Beetasalpaajat saattavat peittää hypoglykemian ensimmäiset merkit, erityisesti takykardian, sydämentykytyksen ja hikoilun.

Psoriaasi (ks. kohta Haittavaikutukset)
Jos potilaalla on psoriaasi, beetasalpaajien käytön hyötyä on arvioitava tarkkaan, sillä beetasalpaajat saattavat pahentaa psoriaasia.

Allergiset reaktiot
Jos potilaalle kehittyy herkästi vaikea anafylaktinen reaktio - mistä tahansa syystä - erityisesti käytettäessä jodia sisältäviä varjoaineita tai floktafeniiniä (ks. kohta Yhteisvaikutukset) tai siedätyshoidon aikana, beetasalpaajien käyttö saattaa voimistaa reaktiota. Beetasalpaajat saattavat myös heikentää tavanomaisten adrenaliiniannosten tehoa anafylaktisen reaktion hoidossa.

Yleisanestesia
Vaikka beetasalpaajat heikentävät reflektorista takykardiaa ja lisäävät hypotension vaaraa, beetasalpaajahoidon jatkaminen yleisanestesian yhteydessä on kuitenkin tärkeää, sillä beetasalpaajat vähentävät rytmihäiriöiden, sydänlihasiskemian ja hypertonian riskiä. Anestesialääkärille on kerrottava ennen kirurgista toimenpidettä, että potilas käyttää beetasalpaajia.

  • Jos beetasalpaajahoito on välttämättä lopetettava, 48 tunnin hoitotauon katsotaan olevan riittävän pitkä, että potilas reagoi jälleen katekoliamiineihin.
  • Joskus beetasalpaajien käyttöä ei voida keskeyttää:
    • Jos potilaalla on sepelvaltimotauti, beetasalpaajahoitoa on jatkettava aina leikkaukseen asti, sillä hoidon äkilliseen lopettamiseen liittyy aina riski.
    • Kiireellisessä tapauksessa tai jos hoidon keskeyttäminen on mahdotonta, potilaalle on annettava riittävästi atropiinia ennen leikkausta, jotta vältetään liiallinen vagaalinen ärsytys. Atropiinia voidaan tarvittaessa antaa lisää. Nukutukseen tulisi käyttää anesteetteja, joilla on vähiten mahdollisia sydänlihasta lamaavia vaikutuksia.
  • Anafylaktisten reaktioiden vaara on aina otettava huomioon.

Silmäsairaudet
β-adrenerginen salpaus vähentää silmänsisäistä painetta ja saattaa vaikuttaa glaukoomatarkastusten tuloksiin. Potilaalle on kerrottava tästä vaikutuksesta. Jos potilas käyttää beetasalpaajia sekä systeemisesti että paikallisesti silmään, häntä on seurattava tarkasti mahdollisen additiivisen vaikutuksen vuoksi.

Tyreotoksikoosi
Beetasalpaajat saattavat peittää tyreotoksikoosin kardiovaskulaariset vaikutukset.

Urheilijat
Urheilijoiden on huomattava, että valmisteen vaikuttava aine saattaa aiheuttaa positiivisen tuloksen dopingtesteissä.

Yhteisvaikutukset

Lääkeaineet, joita ei saa käyttää samanaikaisesti beetasalpaajien kanssa

Floktafeniini
Floktafeniinin aiheuttaman sokin tai hypotension yhteydessä beetasalpaajat heikentävät kardiovaskulaarisia kompensatorisia reaktioita.

Sultopridi
Beetasalpaajien ja sultopridin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa sydämen toimintahäiriöitä (liiallinen bradykardia) voimistuneiden bradykardiaa aiheuttavien vaikutusten vuoksi.

Lääkeaineet, joiden samanaikaista käyttöä beetasalpaajien kanssa on vältettävä

Amiodaroni
Beetasalpaajien ja amiodaronin samanaikainen käyttö saattaa aiheuttaa häiriöitä sydämen supistumiskyvyssä ja johtumisessa (sympaattiset kompensatoriset reaktiot estyvät).

Digitalisglykosidit
Beetasalpaajien ja digitalisglykosidien samanaikainen käyttö saattaa hidastaa eteisten ja kammioiden välistä johtumista ja aiheuttaa bradykardiaa.

Verapamiili
Betaksololia ei saa käyttää verapamiilin kanssa samanaikaisesti eikä useaan päivään verapamiilihoidon lopettamisen jälkeen (ja toisinpäin).

Ergotamiini
Beetasalpaajien ja ergotamiinin samanaikaiseen käyttöön liittyy tavallista suurempi ääreisverisuonten supistumisen vaara.

Fingolimodi
Beetasalpaajia käyttäville potilaille ei pidä aloittaa fingolimodihoitoa bradykardisten vaikutusten voimistumisen vuoksi. Jos fingolimodihoito on välttämätöntä, potilasta on seurattava asianmukaisesti ainakin öisin hoitoa aloitettaessa.

Lääkeaineet, joita on käytettävä varoen beetasalpaajien kanssa

Höyrystyvät halogenoidut anestesia-aineet
Beetasalpaajat heikentävät kardiovaskulaarisia kompensatorisia vaikutuksia (beeta-adrenerginen salpaus voidaan kumota toimenpiteen aikana beetareseptoreita stimuloivilla lääkkeillä).

Beetasalpaajien käyttöä ei yleensä pidä keskeyttää, ja hoidon äkillistä lopettamista on aina vältettävä. Anestesialääkärille on kerrottava ennen toimenpidettä potilaan käyttämästä beetasalpaajahoidosta.

Kalsiumkanavan salpaajat (bepridiili, diltiatseemi ja mibefradiili)
Kalsiuminsalpaajien samanaikainen käyttö beetasalpaajien kanssa saattaa aiheuttaa häiriöitä sydämen toiminnassa (liiallinen bradykardia, sinuspysähdys) ja eteisten ja kammioiden välisessä johtumisessa sekä sydämen vajaatoimintaa (synergistiset vaikutukset).

Diltiatseemi
Depression vaaran on ilmoitettu lisääntyneen, kun beetasalpaajia on käytetty samanaikaisesti diltiatseemin kanssa (ks. kohta Haittavaikutukset).

Rytmihäiriölääkkeet (propafenoni ja ryhmän IA lääkkeet: kinidiini ja disopyramidi)
Rytmihäiriölääkkeiden ja beetasalpaajien samanaikainen käyttö saattaa aiheuttaa häiriöitä sydämen supistumiskyvyssä ja johtumisessa (sympaattiset kompensatoriset vaikutukset estyvät).

Baklofeeni
Baklofeeni saattaa tehostaa beetasalpaajien verenpainetta alentavaa vaikutusta. Hoidon aikana verenpainetta on tarkkailtava ja verenpainelääkkeen annostusta muutettava tarvittaessa.

Insuliini ja sulfonyyliureat (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Haittavaikutukset)
Beetasalpaajat voivat peittää tiettyjä hypoglykemian oireita, kuten sydämentykytyksen ja takykardian. Potilasta on varoitettava tästä vaikutuksesta, ja häntä on kehotettava tehostamaan veren glukoosipitoisuuden kotiseurantaa erityisesti hoidon alussa.

Lidokaiini
Lidokaiinilla on kuvattu olevan yhteisvaikutuksia propranololin, metoprololin ja nadololin kanssa. Beetasalpaajien samanaikainen käyttö lidokaiinin kanssa saattaa lisätä plasman lidokaiinipitoisuutta ja siten lisätä lidokaiinin neurologisia ja sydämeen kohdistuvia haittavaikutuksia (lidokaiinin metabolia maksassa vähenee).

Lidokaiinin annostusta on tarvittaessa muutettava beetasalpaajahoidon yhteydessä. Beetasalpaajien käytön aikana ja käytön lopettamisen jälkeen potilaan tilaa on seurattava kliinisen statuksen ja elektrokardiografian avulla. Saattaa olla myös tarpeellista määrittää plasman lidokaiinipitoisuudet säännöllisesti.

Jodia sisältävät varjoaineet
Jos jodia sisältävä varjoaine aiheuttaa sokin tai hypotensiota, samanaikainen beetasalpaajalääkitys heikentää kardiovaskulaarisia kompensatorisia reaktioita.

Jos vain mahdollista, beetasalpaajien käyttö on keskeytettävä ennen radiologisia varjoainetutkimuksia. Jos hoitoa kuitenkin jatketaan, on tärkeää, että lääkärin käytettävissä ovat tarpeelliset tehohoitovalmiudet.

Lääkeaineet, joiden mahdolliset yhteisvaikutukset beetasalpaajien kanssa on otettava huomioon

Tulehduskipulääkkeet (NSAID)
Tulehduskipulääkkeet saattavat heikentää beetasalpaajien verenpainetta alentavaa vaikutusta (tulehduskipulääkkeet estävät vasodilatoivien prostaglandiinien synteesiä ja pyratsolonijohdokset lisäävät nesteiden ja natriumin kertymistä elimistöön).

Kalsiumkanavan salpaajat: dihydropyridiinit, esim. nifedipiini
Kalsiuminsalpaajien ja beetasalpaajien samanaikainen käyttö saattaa aiheuttaa hypotensiota sekä sydämen vajaatoimintaa potilaille, joilla on latentti tai hoitamaton sydämen vajaatoiminta. (Dihydropyridiinien negatiivinen inotrooppinen vaikutus in vitro vaihtelee tuotteesta riippuen. Dihydropyridiinit saattavat vahvistaa beetasalpaajien negatiivisia inotrooppisia vaikutuksia.) Beetasalpaajahoito saattaa vähentää dihydropyridiinien aiheuttamaa reflektorista sympatikotoniaa.

Imipramiinin sukuiset masennuslääkkeet (trisykliset), neuroleptit
Imipramiinin sukuiset masennuslääkkeet ja neuroleptit saattavat tehostaa beetasalpaajien verenpainetta alentavaa vaikutusta ja lisätä posturaalisen hypotension riskiä (additiivinen vaikutus).

Kortikosteroidit ja tetrakosaktidi
Kortikosteroidit ja tetrakosaktidi saattavat vähentää beetasalpaajien verenpainetta alentavaa vaikutusta (kortikosteroidit aiheuttavat nesteiden ja natriumin kertymistä elimistöön).

Meflokiini
Beetasalpaajien ja meflokiinin samanaikainen käyttö voi aiheuttaa bradykardian vaaran (meflokiini lisää bradykardiaa aiheuttavia vaikutuksia).

Sympatomimeetit
Sympatomimeetit saattavat heikentää beetasalpaajien vaikutuksia.

Klonidiini tehostaa beetasalpaajien verenpainetta alentavia vaikutuksia. Beetasalpaajat saattavat vahvistaa rebound-hypertoniaa klonidiinin käytön lopettamisen jälkeen. Tämän vuoksi lääkkeiden käyttöä ei pidä lopettaa samanaikaisesti ja potilaiden verenpainetta on seurattava huolellisesti klonidiinihoidon lopettamisen yhteydessä. Beetasalpaajan käyttö on lopetettava asteittain useita päiviä ennen klonidiiniannoksen asteittaista pienentämistä.

Sinuspysähdys voi esiintyä, jos beetasalpaajia, mukaan lukien betaksololia, käytetään samanaikaisesti muiden sinuspysähdystä indusoivien lääkkeiden kanssa (ks. kohta Haittavaikutukset).

Raskaus ja imetys

Raskaus
Teratogeenisuus
Betaksololilla ei ole todettu eläinkokeissa olevan teratogeenisia vaikutuksia. Tähän mennessä ei betaksololin aiheuttamia teratogeenisia vaikutuksia ole todettu myöskään ihmisillä. Beetasalpaajat heikentävät istukan verenkiertoa, mikä voi johtaa sikiön kohdunsisäiseen kuolemaan, keskenmenoon tai ennenaikaiseen synnytykseen. Lisäksi voi esiintyä sikiöön kohdistuvia haittavaikutuksia (varsinkin hypoglykemiaa ja bradykardiaa).

Neonataalivaihe
Jos äiti käyttää beetasalpaajaa, lääke vaikuttaa vastasyntyneeseen usean päivän ajan synnytyksen jälkeen. Vastasyntyneillä on suurentunut sydän- ja keuhkovajaatoiminnan riski. Jos sydämen vajaatoimintaa ilmenee, lasta on hoidettava teho-osastolla (ks. kohta Yliannostus). Hoidossa on vältettävä plasmamäärää lisäävien aineiden käyttöä (akuutin keuhkoedeeman vaaran vuoksi). Vastasyntyneillä on myös kuvattu bradykardiaa, hengitysvaikeuksia ja hypoglykemiaa. Tämän vuoksi suositellaan, että vastasyntynyttä tarkkaillaan lastentautien erikoisyksikössä (ensimmäisten 3–5 elinpäivän ajan seurataan sykettä ja veren glukoosipitoisuutta).

Betaksololin käyttöä raskauden aikana ei tämän vuoksi suositella, elleivät terapeuttiset edut ole mahdollisia riskejä suuremmat.

Imetys
Betaksololi erittyy äidinmaitoon (ks. kohta Farmakokinetiikka). Hypoglykemian ja bradykardian riskiä ei ole tutkittu. Tämän vuoksi imetystä tulisi varotoimena välttää koko hoitojakson ajan.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Betaksololi saattaa erityisesti hoidon alussa ja annosta suurennettaessa aiheuttaa verenpaineen liiallista laskua ja sydämen hidaslyöntisyyttä. Tästä voi seurata mm. väsymystä ja huimausta. Potilaan reaktio lääkevaikutuksiin tulee olla tiedossa ennen kuin hän tekee tarkkuutta vaativia töitä. Kun hoitotasapaino on hyvä, betaksololin ei tiedetä heikentävän ajokykyä tai kykyä käyttää koneita.

Haittavaikutukset

Hyvin yleinen (≥ 1/10)
Yleinen (≥ 1/100, < 1/10)
Melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100)
Harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000)
Hyvin harvinainen (< 1/10 000)
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

ElinjärjestelmäYleinenHarvinainenHyvin harvinainenTuntematon
Iho ja ihonalainen kudos-Erilaiset iho-oireet, kuten psoriaasityyppiset ihottumat ja psoriaasin paheneminen (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet)-Nokkosihottuma, kutina, liikahikoilu
HermostoHuimaus, päänsärky-Distaalinen parestesiaLetargia
Silmät--Heikentynyt näkökyky
Psyykkiset häiriötHeikkous, unettomuusMasennus (ks. kohta Yhteisvaikutukset)Aistiharhat, sekavuus, painajaiset-
RuoansulatuselimistöGastralgia, ripuli, pahoinvointi ja oksentelu---
Aineenvaihdunta ja ravitsemus--Hypoglykemia, hyperglykemia-
SydänBradykardia (mahdollisesti vaikea)Sydämen vajaatoiminta, verenpaineen aleneminen, eteisten ja kammioiden välisen johtumisen hidastuminen tai eteis-kammiokatkoksen voimistuminen-Sinuspysähdys sille alttiilla potilailla (esim. iäkkäät tai potilaat, joilla on bradykardia, sinussolmukkeen toimintahäiriö tai eteis-kammiokatkos)
VerisuonistoRaajojen paleluRaynaud'n oireyhtymä, katkokävelyn paheneminen--
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina-Bronkospasmi--
Sukupuolielimet ja rinnatImpotenssi---


Laboratoriotulokset
Laboratoriokokeissa on joskus todettu antinukleaarisia vasta-aineita. Tähän liittyy vain poikkeuksellisesti kliinisiä oireita, kuten systeeminen lupus erythematosus. Vasta-aineet häviävät, kun betaksololihoito lopetetaan.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:
www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea, Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri, PL 55, 00034 FIMEA

Yliannostus

Sinuspysähdystä on raportoitu yliannostustapauksissa.

Jos potilaalla ilmenee bradykardiaa tai verenpaine laskee liikaa, potilaalle on annettava

  • 1–2 mg atropiinia laskimoon
  • 1 mg glukagonia (annos voidaan tarvittaessa toistaa).

Tarvittaessa potilaalle voidaan antaa vielä 25 µg isoprenaliinia hitaana injektiona tai 2,5–10 µg/kg/min dobutamiinia.

Jos beetasalpaajia käyttävän äidin vastasyntyneellä ilmenee sydämen vajaatoimintatila,

  • lapselle on annettava glukagonia 0,3 mg/kg
  • lasta on hoidettava teho-osastolla
  • lapselle on annettava myös isoprenaliinia ja dobutamiinia (jos hoitoa jatketaan pitkään ja annokset ovat suuria, lasta on tarkkailtava huolellisesti).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Selektiiviset beetasalpaajat, ATC-koodi on C07AB05.

Betaksololi on beetasalpaaja, joka salpaa ensisijaisesti sydämen β1-reseptoreita (kardioselektiivinen vaikutus) ja vähentää näin sydänlihaksen parietaalista painetta, pidentää sepelvaltimoiden täyttymisaikaa (pidentää diastolea) ja vähentää sydänlihaksen hapenkulutusta. Näihin liittyy lievä negatiivinen inotrooppinen ja dromotrooppinen vaikutus. Kun käytetään suositeltua annostusta, betaksololilla ei ole osittaista agonistista vaikutusta (sympatomimeettistä ominaisvaikutusta, ISA) eikä solukalvoa stabiloivia vaikutuksia (kinidiinin tai paikallisanesteetin kaltaisia vaikutuksia). Betaksololi myös pienentää reniinin ja aldosteronin pitoisuuksia, mikä on suotuisaa ääreisverenkierron vastukselle.

Betaksololi vähentää angina pectoris -potilaiden sydänlihaksen hapenkulutusta ja rintakipukohtausten määrää sekä parantaa fyysistä suorituskykyä. Betaksololi vaikuttaa vain vähän astmaa tai ahtauttavaa keuhkosairautta sairastavien potilaiden hengitystoimintoihin. Betaksololin vaikutukset veren glukoosi- ja lipidipitoisuuksiin ovat myös olleet vähäisiä.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen
Betaksololi imeytyy täydellisesti ja nopeasti suun kautta otetun annoksen jälkeen. Koska ensikierron metabolia maksassa on vähäistä, betaksololin biologinen hyötyosuus on suuri: noin 85 %. Huippupitoisuus plasmassa (noin 50 µg/l 20 mg:n tabletin jälkeen) saavutetaan 2–4 tunnissa lääkkeen otosta. Ruokailu ei vaikuta betaksololin imeytymiseen. Pitkäaikaisessa hoidossa yksilöllinen ja yksilöiden välinen vaihtelu veren betaksololipitoisuuksissa on pieni (variaatio 1,5–2-kertainen). Betaksololin hyötyosuus ei muutu iäkkäillä, mutta lapsilla ja uremiaa sairastavilla se saattaa olla tavallista suurempi. Betaksololi on rasvaliukoinen aine ja se jakautuu laajalti elimistöön. Suurimmat lääkeainepitoisuudet on todettu keuhkoissa, munuaisissa, sydämessä, aivoissa ja maksassa. Betaksololi kulkeutuu istukan kautta sikiöön, ja lääkeainepitoisuudet napalaskimossa ovat olleet lähes saman suuruisia kuin pitoisuudet äidin laskimoverenkierrossa. Betaksololipitoisuudet äidinmaidossa ovat olleet noin kolminkertaiset veren lääkeainepitoisuuksiin verrattuna. Betaksololin jakautumistilavuus on noin 6 l/kg. Noin 50 % betaksololista sitoutuu plasman proteiineihin: 40 % albumiiniin ja loput α-1-glykoproteiiniin. Muut lääkeaineet vaikuttavat hyvin vähän betaksololin sitoutumiseen proteiineihin.

Biotransformaatio
Betaksololi metaboloituu lähinnä maksassa (84 %). Tärkeimmät metaboliareitit ovat O-dealkylaatio ja sitä seuraava alifaattinen hydroksylaatio. Bentseenirenkaan hydroksylaation jälkeen syntyy pieni määrä aktiivista metaboliittia, jolla ei ole kliinistä merkitystä. Metabolisia yhteisvaikutuksia simetidiinin kanssa ei ole todettu.

Eliminaatio
Betaksololin metaboliitit eliminoituvat lähinnä (80 %) munuaisten kautta. Betaksololin eliminaation puoliintumisaika on 15–20 tuntia ja puhdistuma 0,28 l/h/kg. Vastasyntyneillä ja iäkkäillä eliminaation puoliintumisaika on hiukan tavallista pidempi ja puhdistuma hiukan pienempi. Betaksololin puhdistuma on tavallista pienempi myös vakavaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla mutta ei maksan vajaatoimintaa sairastavilla.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Erittäin suuret (> 1 000 kertaa vastaava ihmisten annos) betaksololiannokset ovat lisänneet rottien keskenmenoja. Vaikutusta hedelmällisyyteen ei ole todettu. In vitro- tai in vivo -tutkimuksissa betaksololilla ei ole havaittu olevan mutageenisia eikä karsinogeenisia ominaisuuksia.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Laktoosimonohydraatti, natriumtärkkelysglykolaatti, mikrokiteinen selluloosa, vedetön kolloidinen piidioksidi, magnesiumstearaatti.
Kalvopäällys: hypromelloosi, makrogoli 400, titaanidioksidi (E171).

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

3 vuotta

Säilytys

Säilytä alle 25 °C.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

KERLON tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg 98 fol (14,84 €)
20 mg 98 fol (25,91 €)

PF-selosteen tieto

PVC/Al-läpipainopakkaus.

Pakkauskoot: 28 ja 98 tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

10 mg tabletti: Valkoinen, soikea, kupera, jakouurteellinen, kalvopäällysteinen tabletti (ø 7 mm), jossa kaiverrus BL 10.
20 mg tabletti: Valkoinen, pyöreä, kupera, jakouurteellinen, kalvopäällysteinen tabletti (ø 9 mm), jossa kaiverrus KE 20.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

Korvattavuus

KERLON tabletti, kalvopäällysteinen
10 mg 98 fol
20 mg 98 fol

  • Alempi erityiskorvaus (65 %). Krooninen verenpainetauti (205), Krooninen sepelvaltimotauti ja krooniseen sepelvaltimotautiin liittyvä rasva-aineenvaihdunnan häiriö (206), Krooniset sydämen rytmihäiriöt (207).
  • Peruskorvaus (40 %).

ATC-koodi

C07AB05

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

04.07.2018

Yhteystiedot

SANOFI OY
Revontulenkuja 1
02100 Espoo

0201 200 300
www.sanofi.fi