Vertaa PF-selostetta

EMADINE silmätipat, liuos 0,5 mg/ml, silmätipat, liuos, kerta-annospakkaus 0,5 mg/ml

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

1 ml liuosta sisältää emedastiinia 0,5 mg (difumaraattina)

DROPTAINER-muovipullo:
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: Bentsalkoniumkloridi 0,1 mg/ml

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Silmätipat, liuos.

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Kausittaisen allergisen konjunktiviitin oireiden hoitoon.

Annostus ja antotapa

EMADINElla ei ole tehty yli kuusi viikkoa kestäneitä kliinisiä tutkimuksia.

Annostus

Annos on yksi tippa EMADINE‑valmistetta sairaaseen silmään (silmiin) kahdesti päivässä.

Muita silmälääkkeitä käytettäessä on pidettävä 10 minuutin väli eri valmisteiden tiputtamisen välillä. Silmävoiteet annostellaan viimeiseksi.

Kerta-annospakkaus: Kertakäyttöinen; yhdellä kerta‑annoksella voidaan hoitaa molemmat silmät. Käyttämätön liuos pitää heittää pois heti käytön jälkeen.

Iäkkäät

EMADINE-silmätippoja ei ole tutkittu yli 65‑vuotiailla potilailla, eikä sen käyttöä siksi suositella näille potilaille.

Pediatriset potilaat

EMADINEa voidaan käyttää vähintään 3‑vuotiaille lapsille aikuisten annostuksella.

Maksan ja munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat

EMADINE‑silmätippoja ei ole tutkittu näillä potilailla eikä sen käyttöä siksi suositella näille potilaille.

Antotapa

Silmän pinnalle.

DROPTAINER-muovipullo:

On vältettävä koskettamasta pullon tippakärjellä silmäluomia, silmän ympäristöä tai muita pintoja, jottei pullon kärki tai sisältö kontaminoituisi.

Jos korkista avaamisen yhteydessä irtoava sinettirengas on löysällä korkin poistamisen jälkeen, poista se ennen valmisteen käyttämistä.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Silmän sarveiskalvon infiltraatit

Sarveiskalvon infiltraatteja raportoitiin EMADINEn käytön yhteydessä. Sarveiskalvon infiltraattien ilmaantuessa on hoito keskeytettävä ja ryhdyttävä asianmukaisiin toimenpiteisiin.

DROPTAINER-muovipullo:

Apuaineet

Bentsalkoniumkloridia käytetään yleisenä säilöntäaineena silmävalmisteissa, ja sen on raportoitu aiheuttavan pistekeratopatiaa ja/tai toksista haavaista keratopatiaa. Koska EMADINE sisältää bentsalkoniumkloridia, suositellaan tarkkaa seurantaa, jos valmistetta käytetään toistuvasti tai pitkään.

Lisäksi bentsalkoniumkloridi voi ärsyttää silmää ja sen tiedetään aiheuttavan pehmeiden piilolinssien värjäytymistä. Siksi valmisteen pääsemistä kosketuksiin pehmeiden piilolinssien kanssa on vältettävä. Potilaita on neuvottava ottamaan piilolinssit pois silmistä ennen valmisteen annostelua ja odottamaan vähintään 15 minuuttia ennen kuin piilolinssit asetetaan uudelleen silmiin.

Yhteisvaikutukset

Yhteisvaikutustutkimuksia ei ole tehty.

Raskaus ja imetys

Raskaus

Ei ole riittävästi tietoa emedastiinin käytöstä raskaana olevilla naisilla. Eläinkokeet ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Mahdollista riskiä ihmiselle ei tiedetä. Koska emedastiini ei vaikuta adrenergisiin, dopaminergisiin eikä serotoniinireseptoreihin, EMADINEa voidaan käyttää raskauden aikana, jos noudatetaan kohdan Annostus ja antotapa mukaista annossuositusta.

Imetys

Emedastiinin on rotilla todettu erittyvän rintamaitoon oraalisen annostelun jälkeen. Ei tiedetä, aiheuttaako paikallinen annostelu riittävää systeemistä altistusta, joka olisi mitattavissa äidinmaidosta. Varovaisuutta on noudatettava, jos EMADINEa käytetään imetysaikana.

Hedelmällisyys

Eläinkokeissa ei ole havaittu hedelmällisyyden heikentymistä (ks. kohta Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). Vaikutuksista ihmisen hedelmällisyyteen ei ole saatavilla tietoja.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

EMADINE-valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Jos ohimenevää näön hämärtymistä tai muita näkökyvyn häiriöitä kuitenkin ilmenee, kuten minkä tahansa silmälääkkeen annostelun yhteydessä, pitää potilaan odottaa näön tarkkuuden palautumista ennen ajoneuvolla ajoa tai koneiden käyttöä.

Haittavaikutukset

Turvallisuusprofiilin yhteenveto

Emadine-silmätippoja annettiin 1‑4 kertaa päivässä molempiin silmiin 42 vuorokauden ajan 696 potilaalle kaikkiaan 13 kliinisen lääketutkimuksen puitteissa. Kliinisissä lääketutkimuksissa n. 7% potilaista sai haittavaikutuksen Emadine‑valmisteen käyttöön liittyen. Näistä potilaista kuitenkin alle 1% keskeytti lääkityksen näiden haittavaikutusten vuoksi. Kliinisistä lääketutkimuksista ei ole raportoitu vakavia silmään kohdistuneita eikä yleisiä haittavaikutuksia. Tavallisimmat haittavaikutukset olivat silmäkipu ja silmän kutina, joita esiintyi 1–2 prosentilla potilaista.

Taulukkomuotoinen luettelo haittavaikutuksista

Kliinisissä lääketutkimuksissa ja lääkkeen tultua myyntiin on seuraavia haittavaikutuksia todettu. Haittavaikutukset on esitetty elinjärjestelmittäin ja niiden ilmaantuvuus on esitetty seuraavan käytännön mukaan: hyvin yleinen (≥1/10), yleinen (≥1/100, <1/10), melko harvinainen (≥1/1 000, <1/100); harvinainen (≥1/10 000, <1/1 000); hyvin harvinainen (<1/10 000), tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin). Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

Elinjärjestelmä

Esiintyvyys

Haittavaikutus

Psyykkiset häiriöt

Melko harvinainen

poikkeavat unet

Hermosto

Melko harvinainen

päänsärky, sinuspäänsärky, makuhäiriö

Silmät

Yleinen

silmäkipu, silmäkutina, sidekalvon hyperemia

Melko harvinainen

sarveiskalvon infiltraatit, sarveiskalvon värjäymä, näön sumeneminen, silmä-ärsytys, kuiva silmä, vierasesineen tunne silmässä, lisääntynyt kyyneleritys, silmän väsymys, silmän hyperemia

Sydän

Tuntematon

takykardia

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinainen

ihottuma

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta ‑tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista kansallisen ilmoitusjärjestelmän kautta

www-sivusto: http://www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 Fimea

Yliannostus

Valmisteen yliannostuksesta silmään ei ole odotettavissa erityisiä reaktioita.

Ei ole tietoa tahattomasti tai tarkoituksellisesti nautitusta yliannoksesta ihmisellä. Tahattoman EMADINE‑pullollisen tai usean EMADINE‑kerta‑annoksen nauttimisesta saattaa aiheutua sedatiivisia vaikutuksia ja tulee ottaa huomioon mahdollinen emedastiinin QT‑väliä pidentävä vaikutus sekä järjestää tarkoituksenmukainen valvonta ja hoito.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Verisuonia supistavat lääkeaineet ja allergialääkkeet; muut allergialääkkeet

ATC koodi: S01G X 06

Emedastiini on tehokas, selektiivinen ja paikallisesti vaikuttava histamiini H1‑antagonisti (Ki = 1,3 nM). Emedastiinin affiniteettia histamiinireseptoreihin (H1, H2 ja H3) käsittelevät in vitro tutkimuksetosoittavat 10 000‑kertaisen selektiivisyyden H1-reseptoriin, Ki = 1,3 nM, 49064 nM ja 12430 nM. Emedastiinin paikallinen annostelu silmään in vivo estää lääkeainepitoisuudesta riippuvaista histamiinin stimuloimaa sidekalvon verisuonten läpäisevyyttä. Emedastiinilla ei ole vaikutusta adrenergisiin, dopaminergisiin eikä serotoniinireseptoreihin.

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Emedastiini imeytyy systeemisesti kuten muutkin paikallisesti annosteltavat lääkeaineet. Tutkimuksessa, johon osallistui 10 tervettä vapaaehtoista ja jossa annosteltiin EMADINE 0,5 mg/ml silmätippoja molempiin silmiin kahdesti päivässä 15 päivän ajan, emoyhdisteen plasmapitoisuudet olivat yleisesti alle määritellyn raja‑arvon (0,3 ng/ml). Pitoisuudet näytteissä, joista emedastiini voitiin mitata, vaihtelivat välillä 0,30−0,49 ng/ml.

Emedastiinin biologinen hyötyosuus ihmisellä oraalisen annostelun jälkeen on noin 50% ja maksimaalinen plasmapitoisuus saavutetaan 1‑2 tunnin kuluessa annostuksesta.

Biotransformaatio

Emedastiini metaboloituu pääasiassa maksassa. Emedastiinin puoliintumisaika on kymmenen tuntia paikallisen annostelun jälkeen. Noin 44% oraalisesta annoksesta erittyy virtsaan 24 tunnin sisällä. Tästä ainoastaan 3,6% erittyi emoyhdisteenä. Kaksi primaaria metaboliittia, 5‑ja 6‑hydroksiemedastiini, erittyvät virtsaan sekä vapaassa että sitoutuneessa muodossa. 5‑ja 6‑hydroksiemedastiinin 5′‑oksoanalogit sekä N‑oksidi muodostavat myös pienempiä metaboliitteja.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Eri tavoin annosteltu emedastiinidifumaraatti osoitti alhaista akuuttia toksisuutta useilla eläinlajeilla. Kliinisesti merkittäviä paikallisia tai systeemisiä vaikutuksia ei ilmennyt kaniineilla pitkäaikaisissa tutkimuksissa paikallisen annostelun jälkeen.

Korneolimbaalisia mononukleaaristen solujen infiltraatteja havaittiin yhdellä 4:stä urosapinasta, joita hoidettiin 0,5 mg/ml emedastiinilla ja neljällä 4:stä uros‑ja yhdellä 4:stä naarasapinasta, joita hoidettiin 1,0 mg/ml emedastiinilla. Skleraalisia mononukleaaristen solujen infiltraatteja havaittiin yhdellä 4:stä uros‑ja yhdellä 4:stä naarasapinasta, joita hoidettiin 0,5 mg/ml emedastiinilla ja kahdella 4:stä uros‑ja yhdellä 4:stä naarasapinasta, joita hoidettiin 1,0 mg/ml emedastiinilla. Keskimääräiset plasmapitoisuudet olivat noin 1 ng/ml 0,5 mg/ml emedastiinilla ja 2 ng/ml 1,0 mg/ml emedastiinilla.

Emedastiinin havaittiin pidentävän QT‑väliä koirilla; NOEL vastaa 23 kertaa suurempia tasoja kuin on havaittu ihmisillä (7 ng/ml verrattuna 0,3 ng/ml, ts. emedastiinin havaintoraja).

Emedastiini difumaraatin ei todettu olevan karsinogeeninen hiiri‑ja rottakokeissa. Emedastiini difumaraatti ei ollut genotoksinen in vitro ja in vivo genotoksisuusmääritysten standarditestisarjassa.

Rotilla tehdyssä teratologisessa tutkimuksessa havaittiin sikiötoksisia, mutta ei teratogeenisia vaikutuksia suurimmalla tutkitulla annoksella (140 mg/kg/päivä); alemmalla tasolla (40 mg/kg/päivä), mikä on huomattavasti enemmän kuin terapeuttinen suositeltu annos, ei vaikutuksia havaittu. Kaniineilla tehdyissä kokeissa ei havaittu reproduktiivista toksisuutta.

Hedelmällisyyden tai lisääntymiskyvyn heikkenemistä ei havaittu rotilla tutkimuksessa, jossa rotille annettiin suun kautta emedastiinidifumaraattia enintään 30 mg/kg vuorokaudessa.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

DROPTAINER-muovipullo:

Bentsalkoniumkloridi 0,1 mg/ml

Trometamoli

Natriumkloridi

Hypromelloosi

Kloorivetyhappo/natriumhydroksidi (pH:n säätämiseen)

Puhdistettu vesi

Kerta-annospakkaus:

Trometamoli

Natriumkloridi

Hypromelloosi

Kloorivetyhappo/natriumhydroksidi (pH:n säätöön)

Puhdistettu vesi

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

Kestoaika

DROPTAINER-muovipullo: 30 kuukautta. Avatun pakkauksen käyttöaika on 4 viikkoa.

Kerta-annospakkaus: 2 vuotta. Foliopussin ensimmäisen avaamisen jälkeen: 7 päivää.

Säilytys

DROPTAINER-muovipullo: Säilytä alle 25 °C.

Kerta-annospakkaus: Säilytä alle 30 °C.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

EMADINE silmätipat, liuos
0,5 mg/ml 5 ml (15,60 €)
EMADINE silmätipat, liuos, kerta-annospakkaus
0,5 mg/ml 30 x 0,35 ml (23,58 €)

PF-selosteen tieto

DROPTAINER-muovipullo: EMADINEa on saatavana 5 ja 10 ml:n läpinäkymättömissä DROPTAINER‑muovipulloissa.

Kerta-annospakkaus: EMADINEa on saatavana 0,35 ml:n LDPE‑kerta‑annospakkauksissa.

Yhteen foliopussiin on pakattu 5 kerta‑annospakkausta.

Raavia pakkauskokoja on saatavilla: 30 x 0,35 ml pakkaus ja 60 x 0,35 ml pakkaus.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, väritön liuos.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

DROPTAINER-muovipullo: Ei erityisvaatimuksia.

Kerta-annospakkaus: Kertakäyttöinen; yhdellä kerta-annoksella voidaan hoitaa molemmat silmät. Käyttämätön liuos hävitetään heti käytön jälkeen.

Korvattavuus

EMADINE silmätipat, liuos
0,5 mg/ml 5 ml
EMADINE silmätipat, liuos, kerta-annospakkaus
0,5 mg/ml 30 x 0,35 ml

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

S01GX06

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

23.08.2018

Yhteystiedot

NOVARTIS FINLAND OY
Metsänneidonkuja 10
02130 Espoo

010 613 3200
www.novartis.fi
Lääkeinformaatiopalvelu 010 6133 210, novartis.laakeinformaatio@novartis.com