GLYPRESSIN injektioneste, liuos 1 mg
Vaikuttavat aineet ja niiden määrät
Yksi 8,5 ml ampulli ampulli sisältää 1 mg terlipressiiniasetaattia, vastaten 0,85 mg terlipressiiniä.
Apuaine(et), joiden vaikutus tunnetaan:
Yksi 8,5 ml ampulli sisältää 1,33 mmol (30,7 mg) natriumia.
Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.
Lääkemuoto
Injektioneste, liuos
Kliiniset tiedot
Käyttöaiheet
Vuotavat ruokatorven laskimolaajentumat.
Annostus ja antotapa
Annostus
Aikuiset:
Aluksi annetaan 2 mg (17 ml) terlipressiiniasetaattia injektiona laskimoon joka 4. tunti. Hoitoa jatketaan keskeytyksittä, kunnes verenvuoto on ollut hallinnassa 24 tunnin ajan. Hoidon ei kuitenkaan tule kestää kauempaa kuin 48 tuntia. Alkuannoksen jälkeen voidaan annosta pienentää 1 mg:aan (8,5 ml) injektiona laskimoon joka 4. tunti potilailla, joiden paino on < 50 kg tai jos haittavaikutuksia ilmaantuu.
Antotapa
Annetaan injektiona laskimoon.
Verenpainetta, syketaajuutta ja nestetasapainoa on seurattava hoidon aikana.
Vasta-aiheet
Raskaus.
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Paikallisen nekroosin välttämiseksi injektiokohdassa tulee injektio antaa huolellisesti intravenoosisti.
Glypressin-hoidon aikana potilaiden verenpainetta, syketaajuutta ja nestetasapainoa tulee seurata tarkoin. Erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on korkea verenpaine tai sydänsairaus.
Potilaita, joilla on septinen sokki tai pieni sydämen minuuttitilavuus, ei tule hoitaa terlipressiinillä.
Kääntyvien kärkien kammiotakykardia
Kliinisten tutkimusten aikana ja markkinoille saattamisen jälkeen on raportoitu useita tapauksia, joissa QT-aika on pidentynyt, sekä kammioarytmiatapauksia, mukaan lukien kääntyvien kärkien kammiotakykardia (ks. kohta Haittavaikutukset). Useimmissa tapauksissa potilailla oli altistavia tekijöitä, kuten basaalinen QT-ajan pidentyminen, elektrolyyttipoikkeavuuksia (hypokalemia, hypomagnesemia) tai QT-ajan pidentymiseen myötävaikuttavia lääkityksiä. Tästä syystä on noudatettava erityistä varovaisuutta terlipressiinin käytössä potilaille, joilla on ollut QT-ajan pidentymistä, elektrolyyttihäiriöitä tai samanaikaisessa käytössä lääkkeitä, jotka voivat pidentää QT-aikaa (ks. kohta Yhteisvaikutukset).
Tämä lääkevalmiste sisältää 1,33 mmol (30,7 mg) natriumia yhtä ampullia kohti, joka vastaa 1,5 % WHO:n suosittelemasta natriumin 2 g:n päivittäisestä enimmäissaannista aikuisille.
Lapset ja vanhukset
Glypressinin käytöstä lapsilla ja vanhuksilla on vain vähän kokemuksia ja siksi erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa näitä potilasryhmiä. Saatavilla ei ole tarpeeksi tietoa koskien näiden potilasryhmien annossuosituksia.
Yhteisvaikutukset
Terlipressiini lisää ei-selektiivisten β-salpaajien hypotensiivista vaikutusta porttilaskimoon.
Sydämen lyöntitiheys ja minuuttitilavuus saattavat laskea, jos samanaikaisesti Glypressinin kanssa käytetään sydämen sykettä hidastavia lääkkeitä (kuten propofoli ja sufentaniili). Tämä johtuu kohonneen verenpaineen aiheuttamasta sydämen toiminnan heijastemaisesta estymisestä vagushermon välityksellä.
Terlipressiini voi laukaista kääntyvien kärkien kammiotakykardian (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Haittavaikutukset). Tämän vuoksi terlipressiinin käytössä on noudatettava erityistä varovaisuutta potilailla, joilla on samanaikaisessa käytössä lääkityksiä, jotka voivat pidentää QT-aikaa, kuten luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, erytromysiini, tietyt antihistamiinit ja trisykliset masennuslääkkeet, tai jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa tai hypomagnesemiaa (esimerkiksi jotkut diureetit).
Raskaus ja imetys
Raskaus
Glypressiniä ei saa käyttää raskauden aikana (ks. kohdat Vasta-aiheet ja Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). On osoitettu, että terlipressiini aiheuttaa kohdun supistuksia ja kohdunsisäisen paineen nousua alkuraskauden aikana. Se saattaa myös vähentää kohdun verenvirtausta. Terlipressiinillä saattaa olla haitallisia vaikutuksia raskauteen ja sikiöön.
Spontaaneja abortteja ja sikiön epämuodostumia on esiintynyt kaniineilla tehdyissä tutkimuksissa Glypressin-hoidon jälkeen.
Imetys
Terlipressiinin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa. Terlipressiinin erittymistä äidinmaitoon ei ole tutkittu eläimillä. Imeväiseen kohdistuvaa riskiä ei voida kuitenkaan poissulkea. Päätös jatkaa/keskeyttää imetys tai jatkaa/keskeyttää terlipressiinihoito on tehtävä huomioiden lapsen rintaruokinnasta saama hyöty sekä potilaan terlipressiinihoidosta saama hyöty.
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Glypressin-valmisteen vaikutuksesta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole tehty tutkimuksia.
Haittavaikutukset
Glypressin suositusannoksen aiheuttamat tavallisimmat haittavaikutukset aiheutuvat vasokonstriktiosta, joka on yksi Glypressinin toivotuista vaikutuksista.
MedDRA-termistön mukainen luokitus | Yleinen (≥ 1/100, < 1/10) | Melko harvinainen | Harvinainen |
Aineenvaihdunta ja ravitsemus | Hyponatremia, jos nestetasapainoa ei seurata | ||
Hermosto | Päänsärky | ||
Sydän | Bradykardia | Eteisvärinä, kammiolisälyönnit, takykardia, rintakipu, sydäninfarkti, lisääntyneen nestetilavuuden aiheuttama keuhkopöhö, kääntyvien kärkien takykardia, sydämen vajaatoimita | |
Verisuonisto | Perifeerinen vasokonstriktio, perifeerinen iskemia, kasvojen kalpeus, hypertensio | Suoliston iskemia, perifeerinen syanoosi, kuumat aallot | |
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina | Hengitysvaikeudet, hengitysvaje | Hengenahdistus | |
Ruoansulatuselimistö | Ohimenevät vatsan kouristukset, ohimenevä ripuli | Ohimenevä pahoinvointi, ohimenevä oksentelu | |
Iho ja ihonalainen kudos | Ihonekroosi | ||
Raskauteen, synnytykseen ja perinataalikauteen liittyvät haitat | Kohdun hypertoninen supistushäiriö, kohdun iskemia | ||
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat | Injektiokohdan nekroosi |
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin.
Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:
www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 Fimea
Yliannostus
Suositeltua annosta (2 mg (17 ml) / 4 tuntia) ei saa ylittää, sillä verenkiertohäiriöiden aiheuttamien vakavien haittavaikutusten riski on annoksesta riippuvainen.
Hypertoniapotilaiden verenpaineen kohoamista voidaan Glypressin-hoidon aikana kontrolloida esim. antamalla 150 mikrog klonidiinia i.v.
Lääkitystä vaativa bradykardia hoidetaan atropiinilla.
Farmakologiset ominaisuudet
Farmakodynamiikka
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Vasopressiini ja sen kaltaiset yhdisteet, ATC-koodi:H01BA04
Terlipressiinillä on aluksi omaakin tehoa, mutta se muuttuu entsymaattisen pilkkoutumisen kautta lysiinivasopressiiniksi, joka on varsinainen vaikuttava aine.
Molemmat annokset 1 mg ja 2 mg, alentavat tehokkaasti porttilaskimopainetta ja aikaansaavat tehokkaan vasokonstriktion.
Porttilaskimopaineen aleneminen sekä verenvirtaus azygoslaskimossa on annoksesta riippuvainen.
Pienemmän annoksen teho laskee 3 tunnin kuluttua. 2 mg:n annoksella aikaansaadaan tehokas vaikutus koko hoitoajaksi (4 tuntia).
Farmakokinetiikka
Glypressinin farmakokinetiikka on kaksivaiheinen. Eliminaation puoliintumisaika on noin 40 min, metabolinen puhdistuma on noin 9 ml/kg/min ja jakaantumistilavuus on noin 0,5 l/kg.
Mitattavissa oleva lysiinivasopressiinin pitoisuus plasmassa saavutetaan jo noin 30 min kuluessa ja huippupitoisuus 60-120 min kuluessa Glypressinin annostelusta.
Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Toksikologiset tutkimukset hiirillä ja rotilla osoittavat, että LD50 terlipressiinille i.v. annostelulla on 100-150 mg/kg. Terlipressiini sai annoksilla 2 x 0,2 ja 2 x 0,8 mg/kg/vrk rotilla ja koirilla suoritetuissa 4 viikon tutkimuksissa aikaan vaikutuksia, joiden katsotaan johtuvan valmisteen farmakologisista ominaisuuksista ja erityisesti sen vasokonstriktiivisesta vaikutuksesta.
Terlipressiinilla ei havaittu mutageenisia vaikutuksia käytetyillä testimenetelmillä.
Karsinogeenisuustutkimuksia ei ole suoritettu.
Farmaseuttiset tiedot
Apuaineet
Natriumkloridi
Etikkahappo
Natriumasetaatti
Injektionesteisiin käytettävä vesi
Yhteensopimattomuudet
Ei oleellinen
Kestoaika
2 vuotta.
Säilytys
Säilytä jääkaapissa (2°C - 8°C). Ei saa jäätyä. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.
Pakkaukset ja valmisteen kuvaus
Markkinoilla olevat pakkaukset
Resepti
GLYPRESSIN injektioneste, liuos
1 mg 5 x 8,5 ml (344,94 €)
PF-selosteen tieto
Kirkas lasiampulli.
Pakkauskoko: 5 x 8,5 ml.
Valmisteen kuvaus:
Kirkas, väritön liuos.
Käyttö- ja käsittelyohjeet
Kirkas injektioneste annetaan ainoastaan injektiona laskimoon.
Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.
Korvattavuus
GLYPRESSIN injektioneste, liuos
1 mg 5 x 8,5 ml
- Ei korvausta.
ATC-koodi
H01BA04
Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä
14.05.2020
Yhteystiedot

Bertel Jungin aukio 5
02600 Espoo
020 740 1440
info@ferring.fi
etunimi.sukunimi@ferring.com