Vertaa PF-selostetta

GLYPRESSIN injektioneste, liuos 1 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Glypressin 1 mg injektioneste, liuos: Yksi 8,5 ml ampulli ampulli sisältää 1 mg terlipressiiniasetaattia, vastaten 0,85 mg terlipressiiniä.

Lääkemuoto

Injektioneste, liuos

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Vuotavat ruokatorven laskimolaajentumat.

Annostus ja antotapa

Annostus:

Glypressin 1 mg injektioneste, liuos:
Aikuiset: Aluksi annetaan 2 mg (17 ml) terlipressiiniasetaattia intravenoosina injektiona joka 4. tunti. Hoitoa jatketaan keskeytyksittä, kunnes verenvuoto on ollut hallinnassa 24 tunnin ajan. Hoidon ei kuitenkaan tule kestää kauempaa kuin 48 tuntia. Alkuannoksen jälkeen voidaan annosta pienentää 1 mg:aan (8,5 ml) intravenoosina injektiona joka 4. tunti potilailla, joiden paino on < 50 kg tai jos haittavaikutuksia ilmaantuu.

Antotapa: Annetaan injektiona laskimoon.

Verenpainetta, syketaajuutta ja nestetasapainoa on seurattava hoidon aikana.

Vasta-aiheet

Raskaus.
Allergia terlipressiinille tai jollekin muulle valmisteen sisältämistä aineista.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Paikallisen nekroosin välttämiseksi injektiokohdassa tulee injektio antaa huolellisesti intravenoosisti.

Glypressin-hoidon aikana potilaiden verenpainetta, syketaajuutta ja nestetasapainoa tulee seurata tarkoin. Erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on korkea verenpaine tai sydänsairaus.

Potilaita, joilla on septinen sokki tai pieni sydämen minuuttitilavuus ei tule hoitaa terlipressiinillä.

Lapset ja vanhukset: Glypressinin käytöstä lapsilla ja vanhuksilla on vain vähän kokemuksia ja siksi erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa näitä potilasryhmiä. Saatavilla ei ole tarpeeksi tietoa koskien näiden potilasryhmien annossuosituksia.

Yhteisvaikutukset

Terlipressiini lisää ei-selektiivisten β-salpaajien hypotensiivista vaikutusta porttilaskimoon.

Sydämen lyöntitiheys ja minuuttitilavuus saattavat laskea, jos samanaikaisesti Glypressinin kanssa käytetään sydämen sykettä hidastavia lääkkeitä (kuten propofoli ja sufentaniili). Tämä johtuu kohonneen verenpaineen aiheuttamasta sydämen toiminnan heijastemaisesta estymisestä vagushermon välityksellä.

Raskaus ja imetys

Raskaus
Glypressiniä ei saa käyttää raskauden aikana (ks. kohdat Vasta-aiheet ja Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). On osoitettu, että terlipressiini aiheuttaa kohdun supistuksia ja kohdunsisäisen paineen nousua alkuraskauden aikana. Se saattaa myös vähentää kohdun verenvirtausta. Terlipressiinillä saattaa olla haitallisia vaikutuksia raskauteen ja sikiöön.

Spontaaneja abortteja ja sikiön epämuodostumia on esiintynyt kaniineilla tehdyissä tutkimuksissa Glypressin-hoidon jälkeen.

Imetys
Terlipressiinin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa. Terlipressiinin erittymistä äidinmaitoon ei ole tutkittu eläimillä. Imeväiseen kohdistuvaa riskiä ei voida kuitenkaan poissulkea. Päätös jatkaa/keskeyttää imetys tai jatkaa/keskeyttää terlipressiinihoito on tehtävä huomioiden lapsen rintaruokinnasta saama hyöty sekä potilaan terlipressiinihoidosta saama hyöty.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Glypressin-valmisteen vaikutuksesta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole tehty tutkimuksia.

Haittavaikutukset

Glypressin suositusannoksen aiheuttamat tavallisimmat haittavaikutukset aiheutuvat vasokonstriktiosta, joka on yksi Glypressinin toivotuista vaikutuksista.

MedDRA termistön mukainen luokitusYleinen(≥1/100, <1/10)

Melko harvinainen

(≥1/1000, <1/100)

Harvinainen

(≥1/10 000, <1/1000)
Aineenvaihdunta ja ravitsemusHyponatremia, jos nestetasapainoa ei seurata
HermostoPäänsärky
SydänBradykardia

Eteisvärinä, kammiolisälyönnit, takykardia, rintakipu, sydäninfarkti,

lisääntyneen nestetilavuuden aiheuttama keuhkopöhö, kääntyvien kärkien takykardia, sydämen vajaatoimita
VerisuonistoPerifeerinen vasokonstriktio, perifeerinen iskemia, kasvojen kalpeus, hypertensioSuoliston iskemia, perifeerinen syanoosi, kuumat aallot
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsinaHengitysvaikeudet, hengitysvajeHengenahdistus
RuoansulatuselimistöOhimenevät vatsan kouristukset, ohimenevä ripuliOhimenevä pahoinvointi, ohimenevä oksentelu
Iho ja ihonalainen kudosIhonekroosi
Raskauteen, synnytykseen ja perinataalikauteen liittyvät haitatKohdun hypertoninen supistushäiriö, kohdun iskemia
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitatInjektiokohdan nekroosi

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin.

Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle: www.fimea.fi

Yliannostus

Suositeltua annosta (2 mg/4 tuntia) ei saa ylittää, sillä verenkiertohäiriöiden aiheuttamien vakavien haittavaikutusten riski on annoksesta riippuvainen.

Hypertoniapotilaiden verenpaineen kohoamista voidaan Glypressin-hoidon aikana kontrolloida esim. antamalla 150 mikrog klonidiinia i. v.

Lääkitystä vaativa bradykardia hoidetaan atropiinilla.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Vasopressiini ja sen kaltaiset yhdisteet.

Terlipressiinillä on aluksi omaakin tehoa, mutta se muuttuu entsymaattisen pilkkoutumisen kautta lysiinivasopressiiniksi, joka on varsinainen vaikuttava aine.

Molemmat annokset 1 mg ja 2 mg, alentavat tehokkaasti porttilaskimopainetta ja aikaansaavat tehokkaan vasokonstriktion. Porttilaskimopaineen aleneminen sekä verenvirtaus azygoslaskimossa on annoksesta riippuvainen. Pienemmän annoksen teho laskee 3 tunnin kuluttua. 2 mg:n annoksella aikaansaadaan tehokas vaikutus koko hoitoajaksi (4 tuntia).

Farmakokinetiikka

Glypressinin farmakokinetiikka on kaksivaiheinen. Eliminaation puoliintumisaika on noin 40 min, metabolinen puhdistuma on noin 9 ml/kg/min ja jakaantumistilavuus on noin 0,5 l/kg.

Mitattavissa oleva lysiinivasopressiinin pitoisuus plasmassa saavutetaan jo noin 30 min kuluessa ja huippupitoisuus 60-120 min kuluessa Glypressinin annostelusta.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Toksikologiset tutkimukset hiirillä ja rotilla osoittavat, että LD50 terlipressiinille i.v. annostelulla on 100-150 mg/kg. Terlipressiini sai annoksilla 2 x 0,2 ja 2 x 0,8 mg/kg/vrk rotilla ja koirilla suoritetuissa 4 viikon tutkimuksissa aikaan vaikutuksia, joiden katsotaan johtuvan valmisteen farmakologisista ominaisuuksista ja erityisesti sen vasokonstriktiivisesta vaikutuksesta.

Terlipressiinilla ei havaittu mutageenisia vaikutuksia käytetyillä testimenetelmillä.

Karsinogeenisuustutkimuksia ei ole suoritettu.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Glypressin 1 mg injektioneste, liuos:
Natriumkloridi, etikkahappo, natriumasetaatti, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen

Kestoaika

Glypressin 1 mg injektioneste, liuos: 2 vuotta.

Säilytys

Glypressin 1 mg injektioneste, liuos:
Säilytä jääkaapissa (2°C - 8°C). Ei saa jäätyä. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

GLYPRESSIN injektioneste, liuos
1 mg 5 x 8,5 ml (346,82 €)

PF-selosteen tieto

Glypressin 1 mg injektioneste, liuos:
Kirkas lasiampulli.
Valmisteen kuvaus: Kirkas, väritön liuos.
Pakkauskoko: 5 x 8,5 ml.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Glypressin 1 mg injektioneste, liuos: Kirkas injektioneste annetaan ainoastaan intravenoosina injektiona.

Korvattavuus

GLYPRESSIN injektioneste, liuos
1 mg 5 x 8,5 ml

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

H01BA04

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

17.06.2014

Yhteystiedot

FERRING LÄÄKKEET OY
PL 23
02241 Espoo

020 740 1440
etunimi.sukunimi@ferring.com