GLYPRESSIN injektioneste, liuos 1 mg

Yksi 8,5 ml ampulli ampulli sisältää 1 mg terlipressiiniasetaattia, vastaten 0,85 mg terlipressiiniä.

Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan

Yksi 8,5 ml ampulli sisältää 1,33 mmol (30,7 mg) natriumia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Injektioneste, liuos.

Vuotavat ruokatorven laskimolaajentumat.

Annostus

Aikuiset:

Aluksi annetaan 2 mg (17 ml) terlipressiiniasetaattia injektiona laskimoon joka 4. tunti. Hoitoa jatketaan keskeytyksittä, kunnes verenvuoto on ollut hallinnassa 24 tunnin ajan. Hoidon ei kuitenkaan tule kestää kauempaa kuin 48 tuntia. Alkuannoksen jälkeen voidaan annosta pienentää 1 mg:aan (8,5 ml) injektiona laskimoon joka 4. tunti potilailla, joiden paino on < 50 kg tai jos haittavaikutuksia ilmaantuu.

Antotapa

Annetaan injektiona laskimoon.

Verenpainetta, syketaajuutta ja nestetasapainoa on seurattava hoidon aikana.

Raskaus.

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.

Paikallisen nekroosin välttämiseksi injektiokohdassa tulee injektio antaa huolellisesti intravenoosisti.

Glypressin-hoidon aikana potilaiden verenpainetta, syketaajuutta ja nestetasapainoa tulee seurata tarkoin. Erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on korkea verenpaine tai sydänsairaus.

Potilaita, joilla on septinen sokki tai pieni sydämen minuuttitilavuus, ei tule hoitaa terlipressiinillä.

Ihonekroosi

Terlipressiinin markkinoille saattamisen jälkeen on raportoitu useita ihoiskemia- ja nekroositapauksia, jotka eivät liittyneet injektiokohtaan (ks. kohta Haittavaikutukset). Potilaat, joilla on diabetes tai sairaalloinen ylipaino, vaikuttavat olevan herkempiä saamaan näitä reaktioita. Tästä syystä on noudatettava varovaisuutta annettaessa terlipressiiniä näille potilaille.

Kääntyvien kärkien kammiotakykardia

Kliinisten tutkimusten aikana ja markkinoille saattamisen jälkeen on raportoitu useita tapauksia, joissa QT-aika on pidentynyt, sekä kammioarytmiatapauksia, mukaan lukien kääntyvien kärkien kammiotakykardia (ks. kohta Haittavaikutukset). Useimmissa tapauksissa potilailla oli altistavia tekijöitä, kuten basaalinen QT-ajan pidentyminen, elektrolyyttipoikkeavuuksia (hypokalemia, hypomagnesemia) tai QT-ajan pidentymiseen myötävaikuttavia lääkityksiä. Tästä syystä on noudatettava erityistä varovaisuutta terlipressiinin käytössä potilaille, joilla on ollut QT-ajan pidentymistä, elektrolyyttihäiriöitä tai samanaikaisessa käytössä lääkkeitä, jotka voivat pidentää QT-aikaa (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Apuaineet

Tämä lääkevalmiste sisältää 1,33 mmol (30,7 mg) natriumia yhtä ampullia kohti, joka vastaa 1,5 % WHO:n suosittelemasta natriumin 2 g:n päivittäisestä enimmäissaannista aikuisille.

Lapset ja vanhukset

Glypressinin käytöstä lapsilla ja vanhuksilla on vain vähän kokemuksia ja siksi erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa näitä potilasryhmiä. Saatavilla ei ole tarpeeksi tietoa koskien näiden potilasryhmien annossuosituksia.

Terlipressiini lisää ei-selektiivisten β-salpaajien hypotensiivista vaikutusta porttilaskimoon.

Sydämen lyöntitiheys ja minuuttitilavuus saattavat laskea, jos samanaikaisesti Glypressinin kanssa käytetään sydämen sykettä hidastavia lääkkeitä (kuten propofoli ja sufentaniili). Tämä johtuu kohonneen verenpaineen aiheuttamasta sydämen toiminnan heijastemaisesta estymisestä vagushermon välityksellä.

Terlipressiini voi laukaista kääntyvien kärkien kammiotakykardian (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Haittavaikutukset). Tämän vuoksi terlipressiinin käytössä on noudatettava erityistä varovaisuutta potilailla, joilla on samanaikaisessa käytössä lääkityksiä, jotka voivat pidentää QT-aikaa, kuten luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, erytromysiini, tietyt antihistamiinit ja trisykliset masennuslääkkeet, tai jotka voivat aiheuttaa hypokalemiaa tai hypomagnesemiaa (esimerkiksi jotkut diureetit).

Raskaus

Glypressiniä ei saa käyttää raskauden aikana (ks. kohdat Vasta-aiheet ja Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). On osoitettu, että terlipressiini aiheuttaa kohdun supistuksia ja kohdunsisäisen paineen nousua alkuraskauden aikana. Se saattaa myös vähentää kohdun verenvirtausta. Terlipressiinillä saattaa olla haitallisia vaikutuksia raskauteen ja sikiöön.

Spontaaneja abortteja ja sikiön epämuodostumia on esiintynyt kaniineilla tehdyissä tutkimuksissa Glypressin-hoidon jälkeen.

Imetys

Terlipressiinin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa. Terlipressiinin erittymistä äidinmaitoon ei ole tutkittu eläimillä. Imeväiseen kohdistuvia riskejä ei voida sulkea pois. On päätettävä, jatketaanko/keskeytetäänkö imetys vai jatketaanko/keskeytetäänkö terlipressiinihoito, ottaen huomioon imetyksen hyödyt lapselle ja terlipressiinihoidosta koituvat hyödyt äidille.

Glypressin-valmisteen vaikutuksesta ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn ei ole tehty tutkimuksia.

Turvallisuusprofiilin yhteenveto

Kliinisissä tutkimuksissa yleisimmin raportoidut haittavaikutukset ovat vatsakipu, pahoinvointi, ripuli, kalpeus, oksentelu ja bradykardia.

Haittavaikutustaulukko

* Näiden haittavaikutusten yleisyyttä ei voida arvioida saatavissa olevan tiedon perusteella.

** Markkinoille tulon jälkeen havaitut haittavaikutukset on esitetty yleisyysluokittain teoreettisesti lasketun esiintymistiheyden perusteella, jos niitä ei ole havaittu kliinisissä tutkimuksissa.

*** Lisätiedot, ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 Fimea

Suositeltua annosta (2 mg (17 ml)/4 tuntia) ei saa ylittää, sillä verenkiertohäiriöiden aiheuttamien vakavien haittavaikutusten riski on annoksesta riippuvainen.

Hypertoniapotilaiden verenpaineen kohoamista voidaan Glypressin-hoidon aikana kontrolloida esim. antamalla 150 mikrog klonidiinia i.v.

Lääkitystä vaativa bradykardia hoidetaan atropiinilla.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Vasopressiini ja sen kaltaiset yhdisteet, ATC-koodi:H01BA04

Terlipressiinillä on aluksi omaakin tehoa, mutta se muuttuu entsymaattisen pilkkoutumisen kautta lysiinivasopressiiniksi, joka on varsinainen vaikuttava aine.

Molemmat annokset, 1 mg ja 2 mg, alentavat tehokkaasti porttilaskimopainetta ja aikaansaavat tehokkaan vasokonstriktion.

Porttilaskimopaineen aleneminen sekä verenvirtaus azygoslaskimossa on annoksesta riippuvainen.

Pienemmän annoksen teho laskee 3 tunnin kuluttua. 2 mg:n annoksella aikaansaadaan tehokas vaikutus koko hoitoajaksi (4 tuntia).

Glypressinin farmakokinetiikka on kaksivaiheinen. Eliminaation puoliintumisaika on noin 40 min, metabolinen puhdistuma on noin 9 ml/kg/min ja jakaantumistilavuus on noin 0,5 l/kg.

Mitattavissa oleva lysiinivasopressiinin pitoisuus plasmassa saavutetaan jo noin 30 min kuluessa ja huippupitoisuus 60-120 min kuluessa Glypressinin annostelusta.

Toksikologiset tutkimukset hiirillä ja rotilla osoittavat, että LD₅₀ terlipressiinille i.v. annostelulla on 100-150 mg/kg. Terlipressiini sai annoksilla 2 x 0,2 ja 2 x 0,8 mg/kg/vrk rotilla ja koirilla suoritetuissa 4 viikon tutkimuksissa aikaan vaikutuksia, joiden katsotaan johtuvan valmisteen farmakologisista ominaisuuksista ja erityisesti sen vasokonstriktiivisesta vaikutuksesta.

Terlipressiinilla ei havaittu mutageenisia vaikutuksia käytetyillä testimenetelmillä.

Karsinogeenisuustutkimuksia ei ole suoritettu.

Natriumkloridi
Etikkahappo
Natriumasetaatti
Injektionesteisiin käytettävä vesi

Ei oleellinen

2 vuotta.

Säilytä jääkaapissa (2 °C-8 °C). Ei saa jäätyä. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

GLYPRESSIN injektioneste, liuos
1 mg (L:ei) 5 x 8,5 ml (357,48 €)

PF-selosteen tieto

Kirkas lasiampulli.

Pakkauskoko: 5 x 8,5 ml.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, väritön liuos.

Kirkas injektioneste annetaan ainoastaan injektiona laskimoon.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

GLYPRESSIN injektioneste, liuos
1 mg 5 x 8,5 ml

• Ei korvausta.

H01BA04

12.06.2024