Vertaa PF-selostetta

GLYPRESSIN injektioneste, liuos 1 mg

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Yksi 8,5 ml ampulli ampulli sisältää 1 mg terlipressiiniasetaattia, vastaten 0,85 mg terlipressiiniä.

Apuaine(et), joiden vaikutus tunnetaan:
Yksi 8,5 ml ampulli sisältää 1,33 mmol (30,7 mg) natriumia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Injektioneste, liuos

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Vuotavat ruokatorven laskimolaajentumat.

Annostus ja antotapa

Annostus

Aikuiset
Aluksi annetaan 2 mg (17 ml) terlipressiiniasetaattia intravenoosina injektiona joka 4. tunti. Hoitoa jatketaan keskeytyksittä, kunnes verenvuoto on ollut hallinnassa 24 tunnin ajan. Hoidon ei kuitenkaan tule kestää kauempaa kuin 48 tuntia. Alkuannoksen jälkeen voidaan annosta pienentää 1 mg:aan (8,5 ml) intravenoosina injektiona joka 4. tunti potilailla, joiden paino on < 50 kg tai jos haittavaikutuksia ilmaantuu.

Antotapa
Annetaan injektiona laskimoon.
Verenpainetta, syketaajuutta ja nestetasapainoa on seurattava hoidon aikana.

Vasta-aiheet

Raskaus.
Allergia terlipressiinille tai jollekin muulle valmisteen sisältämistä aineista.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Paikallisen nekroosin välttämiseksi injektiokohdassa tulee injektio antaa huolellisesti intravenoosisti.

Glypressin-hoidon aikana potilaiden verenpainetta, syketaajuutta ja nestetasapainoa tulee seurata tarkoin. Erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa potilaita, joilla on korkea verenpaine tai sydänsairaus.

Potilaita, joilla on septinen sokki tai pieni sydämen minuuttitilavuus, ei tule hoitaa terlipressiinillä.

Tämä lääkevalmiste sisältää 1,33 mmol (30,7 mg) natriumia yhtä ampullia kohti, joka vastaa 1,5 % WHO:n suosittelemasta natriumin 2 g:n päivittäisestä enimmäissaannista aikuisille.

Lapset ja vanhukset
Glypressinin käytöstä lapsilla ja vanhuksilla on vain vähän kokemuksia ja siksi erityistä varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa näitä potilasryhmiä. Saatavilla ei ole tarpeeksi tietoa koskien näiden potilasryhmien annossuosituksia.

Yhteisvaikutukset

Terlipressiini lisää ei-selektiivisten β-salpaajien hypotensiivista vaikutusta porttilaskimoon.

Sydämen lyöntitiheys ja minuuttitilavuus saattavat laskea, jos samanaikaisesti Glypressinin kanssa käytetään sydämen sykettä hidastavia lääkkeitä (kuten propofoli ja sufentaniili). Tämä johtuu kohonneen verenpaineen aiheuttamasta sydämen toiminnan heijastemaisesta estymisestä vagushermon välityksellä.

Raskaus ja imetys

Raskaus
Glypressiniä ei saa käyttää raskauden aikana (ks. kohdat Vasta-aiheet ja Prekliiniset tiedot turvallisuudesta). On osoitettu, että terlipressiini aiheuttaa kohdun supistuksia ja kohdunsisäisen paineen nousua alkuraskauden aikana. Se saattaa myös vähentää kohdun verenvirtausta. Terlipressiinillä saattaa olla haitallisia vaikutuksia raskauteen ja sikiöön.

Spontaaneja abortteja ja sikiön epämuodostumia on esiintynyt kaniineilla tehdyissä tutkimuksissa Glypressin-hoidon jälkeen.

Imetys
Terlipressiinin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa. Terlipressiinin erittymistä äidinmaitoon ei ole tutkittu eläimillä. Imeväiseen kohdistuvaa riskiä ei voida kuitenkaan poissulkea. Päätös jatkaa/keskeyttää imetys tai jatkaa/keskeyttää terlipressiinihoito on tehtävä huomioiden lapsen rintaruokinnasta saama hyöty sekä potilaan terlipressiinihoidosta saama hyöty.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Glypressin-valmisteen vaikutuksesta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole tehty tutkimuksia.

Haittavaikutukset

Glypressin suositusannoksen aiheuttamat tavallisimmat haittavaikutukset aiheutuvat vasokonstriktiosta, joka on yksi Glypressinin toivotuista vaikutuksista.

MedDRA-termistön mukainen luokitusYleinen (≥ 1/100, < 1/10)

Melko harvinainen
(≥ 1/1000, < 1/100)

Harvinainen
(≥ 1/10 000, < 1/1000)

Aineenvaihdunta ja ravitsemus Hyponatremia, jos nestetasapainoa ei seurata 
HermostoPäänsärky  
SydänBradykardia

Eteisvärinä, kammiolisälyönnit, takykardia, rintakipu, sydäninfarkti,

lisääntyneen nestetilavuuden aiheuttama keuhkopöhö, kääntyvien kärkien takykardia, sydämen vajaatoimita
 
VerisuonistoPerifeerinen vasokonstriktio, perifeerinen iskemia, kasvojen kalpeus, hypertensioSuoliston iskemia, perifeerinen syanoosi, kuumat aallot 
Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina Hengitysvaikeudet, hengitysvajeHengenahdistus
RuoansulatuselimistöOhimenevät vatsan kouristukset, ohimenevä ripuliOhimenevä pahoinvointi, ohimenevä oksentelu 
Iho ja ihonalainen kudos Ihonekroosi 
Raskauteen, synnytykseen ja perinataalikauteen liittyvät haitat Kohdun hypertoninen supistushäiriö, kohdun iskemia 
Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat Injektiokohdan nekroosi 


Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin.

Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 Fimea

Yliannostus

Suositeltua annosta (2 mg/4 tuntia) ei saa ylittää, sillä verenkiertohäiriöiden aiheuttamien vakavien haittavaikutusten riski on annoksesta riippuvainen.

Hypertoniapotilaiden verenpaineen kohoamista voidaan Glypressin-hoidon aikana kontrolloida esim. antamalla 150 mikrog klonidiinia i. v.

Lääkitystä vaativa bradykardia hoidetaan atropiinilla.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Vasopressiini ja sen kaltaiset yhdisteet, ATC-koodi:H01BA04.

Terlipressiinillä on aluksi omaakin tehoa, mutta se muuttuu entsymaattisen pilkkoutumisen kautta lysiinivasopressiiniksi, joka on varsinainen vaikuttava aine.

Molemmat annokset 1 mg ja 2 mg, alentavat tehokkaasti porttilaskimopainetta ja aikaansaavat tehokkaan vasokonstriktion.
Porttilaskimopaineen aleneminen sekä verenvirtaus azygoslaskimossa on annoksesta riippuvainen.
Pienemmän annoksen teho laskee 3 tunnin kuluttua. 2 mg:n annoksella aikaansaadaan tehokas vaikutus koko hoitoajaksi (4 tuntia).

Farmakokinetiikka

Glypressinin farmakokinetiikka on kaksivaiheinen. Eliminaation puoliintumisaika on noin 40 min, metabolinen puhdistuma on noin 9 ml/kg/min ja jakaantumistilavuus on noin 0,5 l/kg.

Mitattavissa oleva lysiinivasopressiinin pitoisuus plasmassa saavutetaan jo noin 30 min kuluessa ja huippupitoisuus 60-120 min kuluessa Glypressinin annostelusta.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Toksikologiset tutkimukset hiirillä ja rotilla osoittavat, että LD50 terlipressiinille i.v. annostelulla on 100-150 mg/kg. Terlipressiini sai annoksilla 2 x 0,2 ja 2 x 0,8 mg/kg/vrk rotilla ja koirilla suoritetuissa 4 viikon tutkimuksissa aikaan vaikutuksia, joiden katsotaan johtuvan valmisteen farmakologisista ominaisuuksista ja erityisesti sen vasokonstriktiivisesta vaikutuksesta.

Terlipressiinilla ei havaittu mutageenisia vaikutuksia käytetyillä testimenetelmillä.

Karsinogeenisuustutkimuksia ei ole suoritettu.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Natriumkloridi
Etikkahappo
Natriumasetaatti
Injektionesteisiin käytettävä vesi

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen

Kestoaika

2 vuotta.

Säilytys

Säilytä jääkaapissa (2°C - 8°C). Ei saa jäätyä. Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

GLYPRESSIN injektioneste, liuos
1 mg 5 x 8,5 ml (346,82 €)

PF-selosteen tieto

Kirkas lasiampulli.
Pakkauskoko: 5 x 8,5 ml.

Valmisteen kuvaus:

Kirkas, väritön liuos.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Kirkas injektioneste annetaan ainoastaan intravenoosina injektiona.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Korvattavuus

GLYPRESSIN injektioneste, liuos
1 mg 5 x 8,5 ml

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

H01BA04

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

10.06.2019

Yhteystiedot

FERRING LÄÄKKEET OY
PL 23
02241 Espoo

020 740 1440
etunimi.sukunimi@ferring.com