TEMGESIC resoribletti 0,2 mg, 0,4 mg

Yksi resoribletti sisältää buprenorfiinihydrokloridia vastaten 0,2 mg tai 0,4 mg buprenorfiinia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Resoribletti

Vaikeat ja keskivaikeat kiputilat, esim. leikkausten jälkeiset kivut, sydäninfarktiin ja syöpätauteihin liittyvät kiputilat. Lasten vaikeat ja keskivaikeat kiputilat.

Käyttörajoitus: Temgesic valmisteiden käyttö opioidiriippuvaisten henkilöiden vieroitus- tai korvaushoidossa on luvallista vain siten rajattuna kuin Sosiaali- ja terveysministeriön asetuksessa ”opioidiriippuvaisten henkilöiden vieroitus-, korvaus- ja ylläpitohoidosta eräillä lääkkeillä” on esitetty. Lääkäri voi määrätä valmistetta vain alkuperäisellä lääkemääräyksellä.

Valmisteiden käyttö opioidiriippuvuuden vieroitus- tai korvaushoidossa on luvallista vain siten rajattuna kuin sosiaali- ja terveysministeriön asetuksessa opioidiriippuvuuden vieroitus- ja korvaushoidosta eräillä lääkkeillä on esitetty. Valmistetta saadaan toimittaa vain lääkärin erillisellä säilytettävällä reseptillä tai sähköisellä lääkemääräyksellä.

Tabletti laitetaan kielen alle, josta se liukenee noin 5-10 minuutissa. Tablettia ei saa pureskella eikä niellä, koska silloin sen teho heikkenee.

Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset:

0,2 - 0,4 mg annetaan liueta kielen alla joka 6. - 8. tunti. Suositeltava aloitusannos keskivaikeassa tai vaikeassa kivussa on 0,2 - 0,4 mg.

Vanhukset:

Yleensä annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla, mutta jos iän tai muiden sairauksien vuoksi potilaan herkkyys opioideille on lisääntynyt, aloitetaan pienemmällä annoksella kuin normaalisti.

Alle 12-vuotiaat lapset:

16 - 25 kg: 0,1 mg 6. - 8. tunnin välein

25 - 37,5 kg: 0,1 - 0,2 mg 6. - 8. tunnin välein

37,5 - 50 kg: 0,2 - 0,3 mg 6. - 8. tunnin välein

Alle 6 kuukauden ikäisistä lapsista ei ole kliinistä kokemusta.

Erityisryhmät

Maksan vajaatoimintapotilaat

Jos potilaalla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, suositellaan pienempiä aloitusannoksia ja varovaista annostitrausta (ks. kohdat Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet ja Farmakokinetiikka). Buprenorfiini on vasta-aiheinen, jos potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohta Vasta-aiheet).

Hoidon tavoitteet ja lopettaminen

Ennen Temgesic-hoidon aloittamista on sovittava yhdessä potilaan kanssa kivunhoitosuositusten mukaisesta hoitostrategiasta, mukaan lukien hoidon kesto, hoitotavoitteet ja hoidon lopettamissuunnitelma. Hoidon aikana lääkärin ja potilaan on oltava säännöllisesti yhteydessä, jotta voidaan arvioida hoidon jatkamisen tarve, harkita hoidon lopettamista ja tarvittaessa muuttaa annostusta. Kun Temgesic-hoito ei enää ole tarpeen, annoksen pienentäminen vähitellen voi olla aiheellista vieroitusoireiden välttämiseksi. Jos kipulääkitys ei tehoa toivotulla tavalla, on otettava huomioon hyperalgesian, toleranssin ja taustalla olevan sairauden etenemisen mahdollisuus (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Hoidon kesto

Temgesic-valmistetta ei pidä käyttää pidempään kuin on tarpeen.

• Yliherkkyys buprenorfiinille tai kohdassa Apuaineet mainituille apuaineille.
• Vaikea hengityksen vajaatoiminta.
• Vaikea maksan vajaatoiminta.

Sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten lääkkeiden, samanaikaisesta käytöstä aiheutuvat riskit

Temgesic-valmisteen samanaikainen käyttö sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten lääkkeiden, kanssa saattaa johtaa sedaatioon, hengityslamaan, koomaan ja kuolemaan. Näistä riskeistä johtuen sedatiivisia lääkkeitä tulee määrätä samanaikaisesti ainoastaan potilaille, joille vaihtoehtoiset hoitomuodot eivät ole mahdollisia. Mikäli Temgesic-valmistetta päätetään määrätä samanaikaisesti sedatiivisten lääkkeiden kanssa, pienintä tehokasta annosta tulee käyttää, ja hoidon keston tulee olla mahdollisimman lyhyt.

Potilaita tulee seurata tarkkaan hengityslaman ja sedaation merkkien ja oireiden varalta. Tämän vuoksi on erittäin suositeltavaa kertoa näistä oireista potilaille ja heidän hoitajilleen, jotta he voivat olla tietoisia näistä oireista (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Unenaikaiset hengityshäiriöt

Opioidit voivat aiheuttaa unenaikaisia hengityshäiriöitä, mukaan lukien sentraalista uniapneaa ja unenaikaista hypoksemiaa. Opioidien käyttö lisää sentraalisen uniapnean riskiä annosriippuvaisesti. Jos potilaalla on sentraalista uniapneaa, opioidien kokonaisannoksen pienentämistä on harkittava.

Hengityslama

Kuten muitakin voimakkaita opioideja käytettäessä, kliinisesti merkittävää hengityslamaa saattaa esiintyä suositellulla annosalueella potilailla, jotka saavat terapeuttisia buprenorfiiniannoksia. Buprenorfiinia on käytettävä varoen potilailla, joilla on hengitystoiminnan häiriö (esimerkiksi keuhkoahtaumatauti, astma, cor pulmonale, heikentynyt hengityskapasiteetti, hypoksia, hyperkapnia, hengityslama ennestään tai kyfoskolioosi). Erityistä varovaisuutta on noudatettava, jos buprenorfiinia annetaan potilaille, jotka käyttävät tai ovat äskettäin käyttäneet keskushermostoa tai hengitystä lamaavia lääkkeitä. Jos potilaalla on jokin edellä mainituista fyysisistä ja/tai farmakologisista riskitekijöistä, potilasta on seurattava ja annoksen pienentämistä on ehkä harkittava.

Toleranssi ja opioidien käyttöhäiriö (väärinkäyttö ja riippuvuus)

Opioidien, kuten Temgesic-valmisteen toistuva käyttö voi aiheuttaa toleranssin kehittymistä, fyysistä ja psyykkistä riippuvuutta sekä opioidien käyttöhäiriön. Temgesic-valmisteen toistuva käyttö voi johtaa opioidien käyttöhäiriöön. Suurten annosten käyttö ja opioidihoidon pitkä kesto voivat suurentaa näiden haittavaikutusten riskiä.

Buprenorfiini on osittainen µ (myy) -opioidireseptorien agonisti ja sen pitkäaikainen käyttö aiheuttaa opioidityyppisen riippuvuuden. Eläinkokeet ja kliininen kokemus ovat osoittaneet, että buprenorfiini saattaa aiheuttaa riippuvuutta, mutta vähemmän kuin puhdas agonisti (esim. morfiini).

Pitkäaikaiskäytössä hoidon äkillistä keskeyttämistä ei suositella, koska se voi johtaa vieroitusoireisiin, jotka saattavat ilmetä viivästyneesti.

Temgesic-valmisteen väärinkäyttö tai tahallinen virheellinen käyttö voi johtaa yliannostukseen ja/tai kuolemaan. Opioidien käyttöhäiriön kehittymisen riski on suurempi, jos potilaalla tai hänen perheenjäsenillään (vanhemmilla tai sisaruksilla) on aiemmin esiintynyt päihteiden väärinkäyttöä (alkoholihäiriö mukaan lukien), jos potilas tupakoi tai jos potilaalla on aiemmin esiintynyt muita mielenterveysongelmia (esim. vakavaa masennusta, ahdistuneisuutta tai persoonallisuushäiriöitä).

Ennen Temgesic-hoidon aloittamista ja hoidon aikana on sovittava yhdessä potilaan kanssa hoidosta, hoidon tavoitteista ja lopettamisesta (ks. kohta Annostus ja antotapa). Ennen hoitoa ja hoidon aikana potilaalle on myös kerrottava opioidien käyttöhäiriön riskeistä ja merkeistä. Potilasta on neuvottava ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos näitä merkkejä ilmenee. Potilaita on seurattava päihdehakuisen käyttäytymisen havaitsemiseksi (esim. Ennenaikaiset reseptin uusimispyynnöt). Tähän sisältyy myös samanaikaisesti käytettyjen opioidien ja psykoaktiivisten lääkkeiden (kuten bentsodiatsepiinien) tarkistus. Jos potilaalla esiintyy opioidien käyttöhäiriön merkkejä ja oireita, on harkittava riippuvuuden hoitoon erikoistuneen lääkärin konsultointia.

Alttiilla potilailla riippuvuus saattaa johtaa lääkkeen omatoimiseen annosteluun, kun kipua ei enää esiinny. Temgesic-valmistetta käytetään kivun lievitykseen, ei kivun ehkäisyyn. Potilaat eivät saa ylittää lääkärin määräämää Temgesic-annostusta, ja heitä on neuvottava ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos he käyttävät muita reseptilääkkeitä tai niitä määrätään tulevaa käyttöä varten.

Käyttö opioidiriippuvaisilla potilailla

Temgesic saattaa aiheuttaa vieroitusoireita opioidiriippuvaisilla potilailla, jotka käyttävät puhtaita opioidiagonisteja kuten metadonia tai heroiinia.

Varovaisuutta on noudatettava myös määrättäessä buprenorfiinia kivun hoitoon henkilöille, joiden tiedetään väärinkäyttävän lääkkeitä, tai potilaille, jotka ovat olleet opioidiriippuvaisia. Aiemmin opioideja väärinkäyttäneiden potilaiden tämänhetkinen opioidiriippuvuustaso on arvioitava ennen Temgesic-hoitoa.

Serotoniinioireyhtymä

Temgesic-valmisteen ja muiden serotonergisten lääkeaineiden, kuten MAO:n estäjien, selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI-lääkkeiden), serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SNRI-lääkkeiden) tai trisyklisten masennuslääkkeiden, samanaikainen käyttö voi johtaa serotoniinioireyhtymään, joka voi olla hengenvaarallinen tila (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Jos muiden serotonergisten lääkeaineiden samanaikainen käyttö on kliinisesti tarpeen, potilasta on tarkkailtava huolellisesti etenkin hoitoa aloitettaessa ja annosta suurennettaessa.

Serotoniinioireyhtymän oireita ovat esimerkiksi mielentilan muutokset, autonomisen hermoston epävakaus, neuromuskulaariset poikkeavuudet ja/tai maha-suolikanavan oireet.

Jos potilaalla epäillään serotoniinioireyhtymää, on syytä harkita annoksen pienentämistä tai hoidon keskeyttämistä oireiden vaikeusasteesta riippuen.

Maksan vajaatoiminta

Maksan vajaatoiminnan vaikutusta buprenorfiinin farmakokinetiikkaan arvioitiin markkinoilletulon jälkeisessä tutkimuksessa. Buprenorfiini metaboloituu laajalti maksassa, minkä takia plasman pitoisuuksien todettiin olevan koholla kerta-annoksen annon jälkeen potilailla, joilla oli keskivaikea tai vaikea maksan vajaatoiminta. Jos potilaalla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, suositellaan pienempiä aloitusannoksia ja varovaista annostitrausta. Buprenorfiinia on käytettävä varoen, jos potilaalla on keskivaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohta Annostus ja antotapa ja Farmakokinetiikka). Buprenorfiinin käyttö on vasta-aiheista, jos potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohta Vasta-aiheet).

Lähtötilanteen maksan toimintakokeita ja virushepatiittistatuksen dokumentointia suositellaan ennen hoidon aloittamista. Maksatoiminnan säännöllinen seuranta on suositeltavaa. Potilaita on seurattava suurentuneiden buprenorfiinipitoisuuksien aiheuttaman toksisuuden ja yliannostuksen oireiden ja löydösten varalta.

Buprenorfiinin on osoitettu suurentavan sapenjohtimen painetta samassa määrin kuin muiden opioidianalgeettien, minkä takia buprenorfiinin annossa on noudatettava varovaisuutta, jos potilaan sappitietoiminta on heikentynyt.

Munuaisten vajaatoiminta

Munuaispuhdistuman osuus buprenorfiinin kokonaispuhdistumasta on melko pieni (30 %), joten annosta ei yleensä tarvitse muuttaa munuaistoiminnan perusteella. Buprenorfiinin metaboliitit kertyvät potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Varovaisuutta on syytä noudattaa, kun lääkettä annetaan potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 30 ml/min).

Vaikutukset sydämeen ja verisuonistoon

Buprenorfiini saattaa laskea sydämen sykettä ja verenpainetta hiukan joillain potilailla.

Kuten muut opioidit, buprenorfiini saattaa aiheuttaa ortostaattista hypotensiota jalkeilla olevilla potilailla.

Pään vammat ja suurentunut kallonsisäinen paine

Kuten muutkin vahvat opioidit, buprenorfiini saattaa suurentaa aivo-selkäydinnesteen painetta, ja lääkettä on käytettävä varoen potilailla, joilla on pään vamma, kallonsisäisiä leesioita tai muita aivopaineen suurentumista mahdollisesti aiheuttavia tiloja. Buprenorfiini saattaa aiheuttaa mioosia ja tajunnan tason muutoksia, mikä saattaa haitata potilaan arviointia.

Äkilliset vatsavaivat

Kuten muut myy-opioidireseptoriagonistit, buprenorfiini saattaa vaikeuttaa akuuttien vatsavaivojen diagnosointia tai peittää niiden kliinistä kulkua.

Muut opioidien lääkeryhmään liittyvät varoitukset

Buprenorfiinin annossa on noudatettava varovaisuutta seuraavissa tapauksissa:

• iäkkäät tai heikkokuntoiset potilaat
• myksedeema tai kilpirauhasen vajaatoiminta
• lisämunuaiskuoren vajaatoiminta (esim. Addisonin tauti)
• keskushermostolama tai kooma
• toksinen psykoosi
• eturauhasen liikakasvu tai virtsaputken ahtauma
• akuutti alkoholismi
• delirium tremens.

Apuaineet

Tämä valmiste sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkettä.

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per tabletti eli sen voidaan sanoa olevan ”natriumiton”.

Sedatiiviset lääkkeet kuten bentsodiatsepiinit tai bentsodiatsepiinien kaltaiset lääkkeet

Opioidien samanaikainen käyttö sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien tai bentsodiatsepiinien kaltaisten lääkkeiden, kanssa lisää sedaation, hengityslaman, kooman ja kuoleman riskiä additiivisen keskushermostoa lamaavan vaikutuksen vuoksi. Annosta ja samanaikaisen käytön kestoa tulee rajoittaa (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Alkoholi

Buprenorfiinia ei tule käyttää samanaikaisesti alkoholijuomien tai alkoholia sisältävien lääkkeiden kanssa. Alkoholi vahvistaa buprenorfiinin sedatiivista vaikutusta (ks. kohta Vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn).

Muut keskushermostoa lamaavat lääkkeet

Nämä lääkkeet voimistavat keskushermostolamaa jos niitä otetaan yhdessä buprenorfiinin kanssa. Alentunut vireystila saattaa vaarallisesti heikentää ajokykyä ja kykyä käyttää koneita. Keskushermostoa lamaavia aineita ovat esim. muut opioidijohdannaiset (esim. metadoni, analgeetit, anesteetit ja antitussiivit), fentiatsiinit, muut rauhoittavat lääkkeet, sedatiiviset unilääkkeet, eräät depressiolääkkeet, sedatiiviset H₁-reseptoriantagonistit, barbituraatit, muut anksiolyytit kuin bentsodiatsepiinit, neuroleptit, klonidiini ja sen sukuiset aineet. Kun tällaista yhdistelmähoitoa harkitaan, on erityisen tärkeää pienentää jommankumman tai kummankin lääkkeen annosta.

Temgesic-valmisteen ja gabapentinoidien (gabapentiinin ja pregabaliinin) samanaikainen käyttö voi johtaa hengityslamaan, hypotensioon, syvään sedaatioon, koomaan tai kuolemaan (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Naltreksoni

Opioidiantagonisti naloksoni saattaa estää buprenorfiinin farmakologisen vaikutuksen. Naltreksonihoitoa saavilla potilailla buprenorfiini ei ehkä tuota aiottua analgeettista vaikutusta. Buprenorfiinihoidosta fyysisesti riippuvaisilla potilailla naltreksoni saattaa aiheuttaa äkillisesti alkavia opioidien vieroitusoireita.

Muut opioidikipulääkkeet

Osittainen agonisti buprenorfiini saattaa vähentää kilpailevasti puhtaiden opioidiagonistien kipua lievittävää vaikutusta.

Potilailla, jotka ovat fysiologisesti riippuvaisia puhtaista opioidiagonisteista, buprenorfiinin (osittainen agonisti) anto saattaa aiheuttaa vieroitusoireita (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Temgesic-valmistetta on käytettävä varoen, jos sen kanssa käytetään samaan aikaan seuraavia lääkkeitä:

• Serotonergiset lääkevalmisteet, kuten MAO:n estäjät, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI), serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjät (SNRI) tai trisykliset masennuslääkkeet; näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö suurentaa serotoniinioireyhtymän (joka voi olla hengenvaarallinen tila) riskiä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet). Buprenorfiinin ja antikolinergien tai antikolinergisesti vaikuttavien lääkkeiden (esim. trisyklisten masennuslääkkeiden, antihistamiinien, psykoosilääkkeiden, lihasrelaksanttien, Parkinsonin taudin hoitoon käytettävien lääkkeiden) samanaikainen käyttö saattaa lisätä antikolinergisia haittavaikutuksia.

CYP3A4:n estäjät

Buprenorfiinin metabolia tapahtuu CYP3A4-isoentsyymin välityksellä, joten CYP3A4:n toimintaa estävien lääkkeiden samanaikainen anto saattaa vähentää buprenorfiinipuhdistumaa. Siksi buprenorfiinia samanaikaisesti CYP3A4:n estäjien kanssa saavia potilaita on seurattava huolellisesti. Tällaisia lääkkeitä ovat mm. makrolidiantibiootit (esim. erytromysiini), atsoliryhmään kuuluvat sienilääkkeet (esim. ketokonatsoli) ja proteaasinestäjät (esim. ritonaviiri). Varovaisuutta on noudatettava, kun buprenorfiinia annetaan näitä lääkkeitä saaville potilaille, ja annosmuutoksia on harkittava tarvittaessa.

CYP3A4:n indusorit

CYP3A4:n indusorit, kuten fenobarbitaali, karbamatsepiini, fenytoiini ja rifampisiini, indusoivat buprenorfiinin metaboliaa ja saattavat suurentaa sen puhdistumaa. Varovaisuutta on noudatettava, kun buprenorfiinia annetaan näitä lääkkeitä saaville potilaille, ja annosmuutoksia on harkittava tarvittaessa.

Monoamiinioksidaasin estäjät (MAO:n estäjät )

Morfiinista saatujen kokemuksien perusteella MAO:n estäjien samanaikainen käyttö buprenorfiinin kanssa saattaa teoriassa voimistaa opioidien vaikutuksia.

Muut

Halotaanin tiedetään pienentävän maksapuhdistumaa. Maksan kautta tapahtuvan eliminaation osuus buprenorfiinin kokonaispuhdistumasta on melko suuri (~70 %), joten aloitusannoksia on ehkä pienennettävä ja annostusta on titrattava varoen, kun lääkettä käytetään samanaikaisesti halotaanin kanssa (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Raskaus

Raskaana olevilla naisilla ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia. Pieniannoksisia buprenorfiinivalmisteita tulee käyttää raskauden aikana ainoastaan, jos hoidon mahdollinen hyöty oikeuttaa sikiöön mahdollisesti kohdistuvan riskin.

Raskauden loppuvaiheessa lyhytaikaisestikin annetut suuret annokset voivat aiheuttaa hengitysdepression vastasyntyneelle.

Buprenorfiinin jatkuva käyttö viimeisen raskauskolmanneksen aikana saattaa aiheuttaa vastasyntyneelle vieroitusoireita.

Imetys

Buprenorfiini ja sen metaboliitit erittyvät äidinmaitoon, joten buprenorfiinia ei pidä käyttää imetyksen aikana.

Pieniannoksinen buprenorfiini saattaa aiheuttaa uneliaisuutta etenkin, jos sitä otetaan yhdessä alkoholin tai keskushermostoa lamaavien lääkkeiden kanssa. Buprenorfiini saattaa myös aiheuttaa näön sumenemista. Potilaita tulee kehottaa välttämään ajamista ja koneiden käyttöä (ks. kohta Yhteisvaikutukset).

Turvallisuusprofiilin yhteenveto

Kliinisissä tutkimuksissa raportoidut hyvin yleiset haittavaikutukset olivat sedaatio, kiertohuimaus, huimaus ja pahoinvointi.

Haittavaikutustaulukko

Taulukossa 1 esitetään kliinisissä tutkimuksissa raportoidut haittavaikutukset. Alla lueteltavien mahdollisten haittavaikutusten esiintymistiheydet on määritelty seuraavasti:

hyvin yleiset (≥ 1/10), yleiset (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinaiset (≥ 1/1 000, < 1/100), harvinaiset (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinaiset (< 1/10 000), tuntemattomat (tapauksia ei ilmoitettu myyntilupatutkimuksissa; markkinoille tulon jälkeisiin spontaaneihin raportteihin perustuvat tiedot eivät riitä arviointiin).

Taulukko 1: Kliinisissä avaintutkimuksissa ja/tai markkinoilletulon jälkeisessä seurannassa havaitut haittavaikutukset elinjärjestelmän mukaisesti lueteltuna

Lääkeriippuvuus

Temgesic-valmisteen toistuva käyttö voi johtaa lääkeriippuvuuteen myös hoitoannoksia käytettäessä. Lääkeriippuvuuden riskissä voi olla eroja potilaan yksilöllisten riskitekijöiden, annostuksen ja opioidihoidon keston mukaan (katso kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet).

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Oireet

Akuutin yliannostuksen oireita ovat mioosi, sedaatio, hypotensio, hengityslama ja kuolema. Myös pahoinvointia ja oksentelua voi esiintyä. Hengityslama on tärkein hoitoa vaativa oire, sillä se voi johtaa hengityksen pysähtymiseen ja kuolemaan.

Jos Temgesic-resoribletteja niellään, yliannostusoireiden ilmaantuminen ei ole todennäköistä, sillä buprenorfiini läpikäy ensikierron maksametabolian.

Hoito

Yliannostustapauksessa aloitetaan yleinen elintoimintoja ylläpitävä hoito, johon kuuluu potilaan hengityksen ja sydäntoiminnan tiivis seuranta.

Hengityslama hoidetaan oireenmukaisesti tavanomaisia tehohoitotoimenpiteitä noudattaen. Hengitysteiden avoimuus varmistetaan ja hengitystä tuetaan tai aloitetaan mekaaninen ventilaatio. Potilas on siirrettävä paikkaan, jossa on täydellinen elvytysvalmius. Jos potilas oksentaa, on tärkeää estää oksennuksen aspirointi.

Opioidiantagonistin (esim. naloksoni) antamista suositellaan, vaikka sen teho buprenorfiinin aiheuttamien oireiden kumoamisessa voikin olla vähäinen verrattuna sen tehoon puhtaisiin agonistiopioideihin. Naloksoni ei välttämättä kumoa buprenorfiinin aiheuttamaa hengityslamaa. Siksi yliannostuksen ensisijainen hoito on riittävän ventilaation varmistaminen mekaanisella hengitystuella tarvittaessa. Temgesic-valmisteen pitkä vaikutusaika tulee ottaa huomioon, kun päätetään, miten pitkä hoito on tarpeen yliannoksen vaikutuksen kumoamiseksi. Naloksoni saattaa poistua elimistöstä buprenorfiinia nopeammin, jolloin aiemmin hallinnassa olleet buprenorfiiniyliannostuksen oireet saattavat palata.

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Opioidit, oripaviinijohdokset, ATC-koodi N02AE01

Buprenorfiini on voimakas, keskushermostoon vaikuttava analgeetti, jolla on sekä opioidiagonisti- että opioidiantagonistiominaisuuksia. Analgeettinen teho perustuu yhteisvaikutukseen tiettyjen opioidireseptorien kanssa keskushermostossa. Farmakologiset tutkimukset ovat osoittaneet, että buprenorfiini profiloituu µ-opiaattireseptorina, osittaisena agonistina ja kappaopiaattireseptoriantagonistina.

Pitkä vaikutusaika, 6-8 tuntia, johtuu siitä että korkean lipofiilisyyden ansiosta buprenorfiinin affiniteetti opioidireseptoreihin on voimakas. Buprenorfiini on tehokkaampi kuin morfiini ja terapeuttisesti vastaavilla annoksilla saavutetaan buprenorfiinilla yhtä tehokas analgesia kuin morfiinilla, mutta buprenorfiinin vaikutusaika on pidempi.

Analgeettinen vaikutus alkaa 10-15 minuutin kuluttua suonensisäisestä annosta ja noin 10-60 minuutin kuluttua lihaksensisäisestä tai sublingvaalisesta annosta. Vaikutus kestää noin 6-8 tuntia.

Buprenorfiini kulkeutuu nopeasti verenkiertoon suun limakalvolta tai injektiona ja pääsee siten vaikuttamaan suoraan kohteeseensa keskushermostoon. Sublingvaalisesti annettuna plasman huippupitoisuus saavutetaan 90-120 minuutin kuluttua eliminaation puoliintumisen ollessa noin 3-4 tuntia. Lihaksensisäistä antotapaa käytettäessä imeytyminen on nopeaa ja huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 5-10 minuutin kuluttua. Buprenorfiini hajoaa maksassa ja ohutsuolessa dealkylaation ja glukuronidaation välityksellä. Aina 70 % muuttumattomasta buprenorfiinista ja sen metaboliiteista erittyy ulosteiden kautta 7 päivän kuluessa parenteraalisesta annosta. Hidas erittyminen ulosteeseen viittaa enterohepaattiseen kiertoon.

Lihaksensisäisesti annettuna biologinen hyötyosuus on yleensä yli 90 % ja sublingvaalisen buprenorfiinin biologinen hyötyosuus suhteessa lihaksensisäiseen antotapaan on noin 70 %.

Prekliinisissä tutkimuksissa ei ole ilmennyt seikkoja, joilla olisi merkitystä lääkettä määrättäessä.

Laktoosimonohydraatti 30 mg, mannitoli, maissitärkkelys, povidoni K30, vedetön sitruunahappo, magnesiumstearaatti, natriumsitraatti.

Ei oleellinen.

Läpipainolevy (nailon/alumiini uPVC), pahvikoteloissa: 3 vuotta

Läpipainolevy (nailon/alumiini uPVC), pahvikoteloissa:Säilytä alle 30 °C. Säilytä alkuperäispakkauksessa.

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

TEMGESIC resoribletti
0,2 mg (L:kyllä) 50 fol (14,43 €)
0,4 mg (L:kyllä) 50 fol (25,72 €)

PF-selosteen tieto

0,2 mg:

50 resoriblettia, läpipainolevyissä (nailon/alumiini uPVC), pahvikoteloissa.

0,4 mg:

50 resoriblettia, läpipainolevyissä (nailon/alumiini uPVC), pahvikoteloissa.

Valmisteen kuvaus:

0,2 mg resoribletti: Valkoinen, pyöreä, kuperapintainen tabletti, jossa on kirjain L toisella puolella, halkaisija 5,5 mm.

0,4 mg resoribletti: Valkoinen, pyöreä, kuperapintainen tabletti, jossa on kirjain H toisella puolella, halkaisija 5,5 mm.

Ei erityisvaatimuksia.

TEMGESIC resoribletti
0,2 mg 50 fol
0,4 mg 50 fol

• Ylempi erityiskorvaus (100 %). Rintasyöpä (115), Eturauhassyöpä (116), Leukemiat, muut pahanlaatuiset veri- ja luuydintaudit sekä pahanlaatuiset imukudostaudit (117), Gynekologiset syövät (128), Pahanlaatuiset kasvaimet, joita ei ole edellä erikseen mainittu (130).
• Peruskorvaus (40 %).

N02AE01

22.08.2024