Vertaa PF-selostetta

CLOXACILLIN STRAGEN injektio/infuusiokuiva-aine, liuosta varten 1 g, 2 g

Vaikuttavat aineet ja niiden määrät

Kloksasilliininatrium vastaten 1 g/2 g kloksasilliinia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Apuaineet.

Lääkemuoto

Injektio-/infuusiokuiva-aine, liuosta varten

Kliiniset tiedot

Käyttöaiheet

Cloxacillin Stragen on tarkoitettu käytettäväksi penisillinaasia tuottavien stafylokokkien aiheuttamien seuraavien infektioiden hoitoon: Iho- ja pehmytkudosinfektiot, endokardiitti, osteomyeliitti ja sepsis.

Bakteerilääkkeiden asianmukaista käyttöä koskevat viralliset ohjeet tulee ottaa huomioon.

Annostus ja antotapa

Aikuiset:

Lihakseen: 0,5-1 g x 4/vrk. Liuos annetaan injektiona syvälle lihakseen. Lihakseen annettavien injektioiden käyttöä ei suositella vaikeiden infektioiden hoitoon.

Injektio laskimoon:

1-2 g x 3-4/vrk. Liuos tulee antaa tasaisella nopeudella (vähintään 3-4 min/g) ja, mikäli mahdollista, suureen laskimoon.

Toistoinfuusiot laskimoon (lyhyt infuusio): 2 g x 3-4 (-6)/vrk. Liuos tulee antaa infuusiona tasaisella nopeudella 20 (-30) minuutin aikana. Jatkuva laskimoinfuusio: Tavallinen annos on 6 g/vrk. Vakavissa infektioissa annos voidaan suurentaa tasolle 12 g/vrk.

Lapset:

Lihakseen: 50 mg/kg/vrk jaettuna 4 annokseen. Laskimoon: 100 mg/kg/vrk tai enemmän, jaettuna 4-6 annokseen.

Endokardiitti:

1 g x 6/vrk tai 2 g x 4/vrk. Kloksasilliinihoitoon tulee yhdistää aminoglykosidi ensimmäisen hoitoviikon ajaksi. Vakavissa tapauksissa annosta voidaan suurentaa tasolle 12 g/vrk annettuna joko 2 g x 6/vrk tai jatkuvana infuusiona 12 g/vrk.

Vaikea munuaisten vajaatoiminta:

Kloksasilliinin eliminaatio vähenee vaikean munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä. Valmisteen vähäisen toksisuuden vuoksi annosta ei yleensä tarvitse muuttaa. Hyvin korkeita annoksia tulee kuitenkin välttää, elleivät ne ole kliinisesti välttämättömiä, ja potilasta tulee seurata myrkytysoireiden varalta (ks. kohta Yliannostus).

Parenteraalinen hoito on aiheellista, jos potilas ei pysty ottamaan isoksatsolyylipenisilliiniä suun kautta, sekä pitkälle edenneissä tapauksissa, joissa on saavutettava nopeasti suuri lääkeainepitoisuus seerumissa. Vähäisen toksisuuden vuoksi voidaan tarvittaessa käyttää hyvin suuria annoksia ilman, että haittavaikutusten riski suurenee.

Hoidettaessa osteomyeliittiä ja muita tiloja, joissa riittävän suurta antibioottipitoisuutta infektioalueella on vaikea saavuttaa, hoitoa tulee tarpeen mukaan jatkaa useiden kuukausien tai vuosien ajan. Tällöin laskimoon annettava alkuvaiheen hoito on korvattava suun kautta otettavalla isoksatsolyylipenisilliinillä.

Vasta-aiheet

Penisilliiniallergia ja tyypin 1 reaktio kefalosporiineihin.

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Annosta tulee muuttaa, jos potilaalla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, (Annostus ja antotapa).

Ennen kloksasilliinihoidon aloittamista on tutkittava tarkoin, onko potilaalla ollut aiempia yliherkkyysreaktioita penisilliineihin tai kefalosporiineihin.

Neurologisia reaktioita (esim. kouristuskohtaukset) saattaa esiintyä, kun lääkettä annetaan suurina annoksina potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai veri-aivoesteen häiriöitä. Näissä tapauksissa annosta tulee pienentää.

Lähes kaikkien bakteerilääkkeiden (myös kloksasilliinin) käytön yhteydessä on ilmoitettu antibioottien aiheuttamaa koliittia ja pseudomembranoottista koliittia, joiden vaikeusaste voi vaihdella lievästä hengenvaaralliseen. On siis tärkeää ottaa tämä mahdollisuus huomioon, jos potilaalle kehittyy ripuli bakteerilääkkeiden annon jälkeen. Kloksasilliinihoidon lopettamista ja spesifistä hoitoa Clostridium difficile -bakteeria vastaan on harkittava. Peristaltiikkaa estäviä lääkevalmisteita ei tule käyttää.

Yhteisvaikutukset

Probenesidi:

Probenesidin samanaikainen anto estää penisilliinin tubulaarista erittymistä.

Ehkäisytabletit:

Penisilliinit saattavat hyvin harvinaisissa tapauksissa heikentää ehkäisytablettien imeytymistä ja siten myös niiden tehoa.

Metotreksaatti:

Metotreksaatin samanaikainen käyttö voi heikentää metotreksaatin eliminaatiota ja lisätä näin metotreksaatin tehoa/toksisuutta.

Dikumarolia sisältävät lääkevalmisteet:

Samanaikainen kloksasilliinihoito saattaa heikentää varfariinin/dikumarolin tehoa. Yhdistelmän käyttö saattaa vaatia annoksen muuttamista.

Raskaus ja imetys

Raskaus: Pitkäaikainen kliininen kokemus viittaa siihen, että raskauteen tai sikiön/vastasyntyneen terveyteen kohdistuvien haitallisten vaikutusten riski on vähäinen.

Imetys: Valmiste erittyy vähäisessä määrin rintamaitoon. On epätodennäköistä, että se vaikuttaisi imetettävään lapseen. Mahdollista vaikutusta lapsen suoliston ja suun mikrobiflooraan ei kuitenkaan voida sulkea pois. Pienet määrät vaikuttavaa ainetta rintamaidossa saattavat lisätä herkistymisriskiä.

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Cloxacillin Stragen ei todennäköisesti vaikuta ajokykyyn tai koneiden käyttökykyyn.

Haittavaikutukset

Yleiset
(>1/100, <1/10)
Ruoansulatuskanavan häiriöt: Huonovointisuus, löysät ulosteet
Ihon ja ihonalaiskerrosten häiriöt: Eksanteema
Yleisluontoiset ja annostuspaikan häiriöt: Tromboflebiitti (laskimoon annetun injektion jälkeen)
Melko harvinaiset
(>1/1,000, <1/100)
Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt: Eosinofilia
Ihon ja ihonalaiskerrosten häiriöt: Nokkosihottuma
Harvinaiset
(>1/10,000, <1/1,000)
Veren ja imunestejärjestelmän häiriöt: Agranulosytoosi, leukopenia
Ruoansulatuskanavan häiriöt: Pseudomembranoottinen koliitti
Maksa- ja sappihäiriöt: Kolestaattinen maksavaurio
Munuais- ja virtsatiehäiriöt: Munuaisvaurio, kohonnut seerumin kreatiniinipitoisuus
Yleisluontoiset ja annostuspaikan häiriöt: Anafylaktiset reaktiot.

Lihakseen annettavan injektion jälkeen saattaa esiintyä paikallista kipua.

Lisäksi saattaa esiintyä hiivan liikakasvua suuontelossa ja naisten sukuelimissä.

Yliannostus

Suuret annokset ovat yleensä hyvin siedettyjä. Potilailla, joilla on munuaistoiminnan häiriöitä ja veri-likvoriesteen häiriöitä, on kuitenkin ilmoitettu parenteraalisen annon aiheuttamia myrkytysoireita. Akuutit reaktiot johtuvat lähinnä yliherkistymisestä.

Oireet: Myrkytysreaktio; huonovointisuus, oksentelu, ripuli, elektrolyyttipitoisuuksien muutokset, kooma, lihasten nykiminen, myoklonus, lihaskouristukset, kooma, hemolyyttinen reaktio, munuaisten vajaatoiminta, asidoosi.

Harvinaisissa tapauksissa saattaa esiintyä anafylaktisia reaktioita 20-40 minuutin kuluessa.

Hoito: Oireenmukainen hoito. Vaikeissa tapauksissa hemoperfuusio tai hemodialyysi.

Anafylaktisen reaktion yhteydessä: 0,3–0,5 mg adrenaliinia lihakseen tai 0,1-0,5 mg adrenaliinia hitaasti laskimoon. Riittävä nesteytys laskimoon. Kortikosteroidihoito laskimoon (esim. 200–1 000 mg hydrokortisonia laskimoon). Tarvittaessa antihistamiinia (esim. 25 mg prometatsiinia lihakseen tai laskimoon).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Beetalaktamaasiresistentit penisilliinit.

ATC-koodi: J01CF02

Vaikutustapa

Kloksasilliini kuuluu isoksatsolyylipenisilliinien ryhmään, joka on happostabiili ja tehoaa beetalaktamaasia tuottaviin stafylokokkeihin. Kloksasilliini estää bakteerien soluseinämän synteesiä ja vaikuttaa bakterisidisesti.

Antibakteerispektri

Herkät lajit

Streptokokit ja pneumokokit.
Staphyloccoccus aureus ja koagulaasinegatiiviset stafylokokit, myös beetalaktamaasia tuottavat lajit.

Resistentit lajit

Metisilliiniresistentit stafylokokit
Enterokokit
Gramnegatiiviset bakteerit
Clostridium difficile

Metisilliiniresistenssin vuoksi resistenssi on koagulaasinegatiivisilla bakteereilla yleistä (noin 40 %).

Streptokokit ja pneumokokit ovat herkempiä bentsyylipenisilliinille ja fenoksimetyylipenisilliinille kuin kloksasilliinille.

Resistenssimekanismit

Resistenssi isoksatsolyylipenisilliinejä vastaan (ns. metisilliiniresistenssi) johtuu muutoksesta bakteerin tuottamassa proteiinissa, johon penisilliini sitoutuu. Ristiresistenssiä esiityy beetalaktaamiryhmässä (penisilliinit ja kefalosporiinit). Metisilliiniresistenttien stafylokokkien herkkyys kaikille beetalaktaamiantibiooteille on yleensä vähäinen.

Resistenssin kehittyminen

Pohjoismaissa Staphylococcus aureus -bakteerin metisilliiniresistenssi on melko vähäistä, mutta suuressa osassa Eurooppaa se on yleisempää. Hankinnaisen resistenssin prevalenssi voi vaihdella maantieteellisesti ja ajallisesti tiettyjen bakteerisukujen kohdalla, ja paikalliset resistenssitiedot ovat tärkeitä erityisesti hoidettaessa vaikeita infektioita. Asiantuntijoita tulisi konsultoida tarvittaessa, jos lääkeaineen hyödyllisyys on ainakin joissakin infektiotyypeissä kyseenalainen paikallisen resistenssiprevalenssin perusteella.

Farmakokinetiikka

Jakautuminen: Sitoutuminen proteiineihin: 92 %. Nivelnesteessä, virtsassa ja sapessa saavutetaan hyviä pitoisuuksia.

Terapeuttinen pitoisuus seerumissa: Hoitotaso on noin 1 µg/ml (2,1 µmol/l) ja säilyy noin 4 tunnin ajan.

Eliminaatio: Puoliintumisaika seerumissa noin 30 min. Eritys: 30-50 % suun kautta otetusta annoksesta erittyy virtsaan 6 tunnin aikana. 10 % erittyy aktiivisena metaboliittina virtsaan.

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Prekliiniset tiedot tavanomaisista turvallisuusfarmakologisista tutkimuksista, toistuvaisannostutkimuksista sekä genotoksisuus-, karsinogeenisuus- ja lisääntymistoksisuustutkimuksista eivät paljasta erityistä vaaraa ihmisille.

Farmaseuttiset tiedot

Apuaineet

Ei ole.

Yhteensopimattomuudet

Lääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden lääkevalmisteiden kanssa, lukuun ottamatta niitä, jotka mainitaan kohdassa Käyttö- ja käsittelyohjeet.

Kestoaika

3 vuotta.

Käyttövalmis liuos: Valmiste tulee käyttää välittömästi.

Säilytys

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Käyttövalmiin liuoksen on osoitettu säilyvän kemiallisesti ja fysikaalisesti stabiilina 6 tuntia huoneenlämmössä (25 °C) ja huonevalossa sekä 24 tunnin ajan 2 °C – 8 °C lämpötilassa valolta suojattuna.

Mikrobiologiselta kannalta käyttövalmis liuos tulee käyttää välittömästi. Jos valmistetta ei käytetä välittömästi, käytönaikainen säilytysaika ja käytönaikaiset säilytysolosuhteet ovat käyttäjän vastuulla, mutta kuitenkin yleensä enintään 24 tuntia 2 °C – 8 °C:n lämpötilassa ellei käyttöönvalmistus ole tapahtunut kontrolloiduissa ja validoiduissa aseptisissa olosuhteissa.

Pakkaukset ja valmisteen kuvaus

Markkinoilla olevat pakkaukset

Resepti

CLOXACILLIN STRAGEN injektio/infuusiokuiva-aine, liuosta varten
1 g 10 x 1 g (26,26 €)
2 g 10 x 2 g (48,53 €)

PF-selosteen tieto

1 g injektio-/infuusiokuiva-aine, liuosta varten:
20 ml injektiopullo kirkasta tyypin III lasia, jossa tyypin I klorobutyylikumitulppa.

2 g injektio-/infuusiokuiva-aine, liuosta varten:
20 ml injektiopullo kirkasta tyypin III lasia, jossa tyypin I klorobutyylikumitulppa.

Pakkauskoot:
20 ml injektiopullo kirkasta lasia, jossa klorobutyylikumitulppa. Pakkauskoko: 10 x 1 g
20 ml injektiopullo kirkasta lasia, jossa klorobutyylikumitulppa. Pakkauskoko: 10 x 2 g

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Valmisteen kuvaus:

Valmiste on valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen jauhe.

Käyttö- ja käsittelyohjeet

Elektrolyyttisisältö: 1 g sisältää 2 mmol Na+ vastaten 15 millilitraa isotonista natriumkloridiliuosta.

Liuoksen käyttöönvalmistuksessa tulee noudattaa aseptista tekniikkaa. Käyttövalmis liuos tulee antaa välittömästi.

Jauhe on suositeltavaa liuottaa injektionesteisiin käytettävään veteen tai 9 mg/ml natriumkloridiliuokseen annettavasta määrästä riippuen.

Injektio-/infuusionesteen (liuos) valmistusohjeet:

Alla olevassa taulukossa esitetään valmisteeseen injektio-/infuusionesteen valmistamiseksi lisättävän liuotinnesteen määrät.

Antotapa

Vahvuus/injektiopullo

Lyhyt laskimoinfuusio

Pitkä laskimoinfuusio

Injektio laskimoon

Injektio lihakseen

1 g / 20 ml

-

-

20 ml

4 ml

2 g / 50 ml

100 ml 1)

10 ml 2)

40 ml

-

1) Liuos valmistetaan Minibag-muovipakkauksissa siirtolaitetta käyttäen tai 100 ml pulloissa siirtokanyylia käyttäen.

2) 2 g liuotetaan 10 millilitraan injektionesteisiin käytettävää vettä ja sekoitetaan sopivaan infuusionesteeseen.

Käyttövalmiin liuoksen tulee olla kirkasta. Älä käytä liuosta, jos siinä näkyy hiukkasia. Vedä ruiskuun vain yksi annos. Käyttämätön liuos tulee hävittää.

Kloksasilliini on yhteensopiva seuraavien infuusionesteiden kanssa:

  • injektionesteisiin käytettävä vesi
  • 9 mg/ml natriumkloridiliuos

Käyttämätön valmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

Korvattavuus

CLOXACILLIN STRAGEN injektio/infuusiokuiva-aine, liuosta varten
1 g 10 x 1 g
2 g 10 x 2 g

  • Ei korvausta.

ATC-koodi

J01CF02

Valmisteyhteenvedon muuttamispäivämäärä

Yhteystiedot

STRAGEN FINLAND
Regus Graniittitalo, Jaakonkatu 3B, 7krs.
00100 Helsinki
Suomi

040 512 6848
info@stragen.fi
Puh. +358 40 512 6848 /+358 40 046 6516